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{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie > Pharmaco : TRANSMISSION DOPAMINERGIQUE > Flashcards

Pharmaco : TRANSMISSION DOPAMINERGIQUE Flashcards

19/11/24 => Lagente

1
Q

Où à lieu la libération de dopamine ?

A

● Au niveau périphérique par différents types cellulaires
● Au niveau central par les neurones dopaminergique

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Q

Quels sont les neurones qui libèrent de la dopamine ?

A

● Neurones noradrénergiques et adrénergiques
● Neurones dopaminergiques

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3
Q

Quels sont les différents neurones dopaminergiques ?

A

o Voie nigro-striée (nigrostriatale) ++ Contrôlent la motricité
o Voie mésocorticolimbique voie méso-corticale : réactions comportementales, fonctions cognitives
voie mésolimbique : phénomènes de motivation
o Voie tubéro-infundibulaire

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4
Q

Localisation tissulaire de la dopamine ?

A

● Neurones post-ganglionnaires système sympathique ou adrénergique
● Cellules chromaffines de la médullo-surrénale
● Cellules épithéliales du tractus gastro-intestinal

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5
Q

Stockage de la dopamine ?

A

vésicules synaptiques grâce à un transporteur vésiculaire = VMAT

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6
Q

Recapture de la dopamine ?

A

Par les neurones dopaminergiques grâce à un transporteur sélectif DAT

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7
Q

Catabolisme de la dopamine ?

A

1) monoamines oxydases Transforme la dopamine en DOPAC
2) catécholamine-O-méthyltransférase * Transforme la DOPAC en HVA*

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8
Q

Nombre de famille de récepteurs à la dopamine ?

A

5 sous-types => tous RCPG

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9
Q

Quels sont les groupes de récepteurs dopaminergiques ?

A

2 groupes :
● D1 like: D1 et D5 = protéine Gs
● D2 like: D2, D3 et D4 = protéine Gi

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10
Q

Qu’est-ce qui différencie les récepteurs D1 et D5 ?

A

=> Localisation centrale
* D1 : Central : striatum, noyau accumbens, tubercules olfactifs, cortex
* D5 : Central : hippocampe, hypothalamus

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11
Q

Affinité des récepteurs D1 like ?

A

récepteur D5 a une affinité 5 fois + importante pour la dopamine que le récepteur D1

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12
Q

Effet des récepteurs D1 like sur les cellules musculaires lisses ?

A

vasodilatation

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13
Q

Effet des récepteurs D1 like sur les cellules tubulaires rénales ?

A

Effet natriurétique

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14
Q

Effet des récepteurs D1 like sur les cellules épithéliales intestinales ?

A

diminution de l’absorption intestinale de sodium

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15
Q

Localisation des récepteurs D2-like périphériques ?

A
  • Neurones post-ganglionnaires du système nerveux sympathique diminution de la libération de noradrénaline
  • neurones cholinergiques diminution de la motilité digestive
  • cellules de l’antéhypophyse diminution de la libération de prolactine
  • neurones de l’area prostrema effet émétique
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16
Q

Quels sont les agonistes non-sélectifs D1/D2 ?

A

dopamine et apomorphine

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17
Q

localisation des effets de la dopamine supplémenté ?

A

Effets périphériques cardiovasculaires et rénaux
dopamine ne passe pas la barrière hémato-encéphalique
utilisée en perfusion intraveineuse pour ses effets adrénergiques

18
Q

Effet de la dopamine à faible dose ?

A

o Vasodilatation rénale, mésentérique, coronaire
o Augmentation de la natriurèse
Stimulation des récepteurs D1 vasculaires

19
Q

Effet de la dopamine à ose moyenne ?

A

Effet inotrope et chronotrope positif
Stimulations des Récepteurs β1-adrénergiques cardiaques

20
Q

Effet de la dopamine à forte dose ?

A

vasoconstriction et une élévation de la pression artérielle
Récepteurs α1-adrénergiques vasculaires

21
Q

Indication de la dopamine ?

A

● État de chocs cardiogéniques, traumatiques
● Syndrome de bas débit cardiaque post-opératoire
on commence par des doses faibles que l’on augmente progressivement

22
Q

EI de la dopamine ?

A

● Principale problème: épuisement de l’effet
● Bronchospasmes et/ou un choc anaphylactique
● Surdosage = nausées, vomissements, tachyarythmies, hypertension

23
Q

Interaction avec la dopamine ?

A

interagit avec IMAO non sélectifs, et anesthésiques halogénés

24
Q

CI de la dopamine ?

A

● Hypovolémies
● tachycardie ventriculaire, extrasystoles
● Cardiomyopathie

25
Q

Caractéristiques de l’apomorphine ?

A

● Dérivé morphinique non narcotique
● Puissant agoniste des récepteurs D1-like et D2-like
● Traverse la barrière hémato-encéphalique
● Maladie de Parkinson en association avec la lévodopa

26
Q

Affinité de l’apomorphine ?

A

o Forte pour D4,
o Moyenne pour D2, D3 et D5
o Faible pour D1

27
Q

Exemple d’agonistes D1-like sélectif ?

A

Fénoldopam utilisé aux USA

28
Q

Caractéristiques des agoniste D2-like sélectif ?

A

traversent la BHE

29
Q

Agonistes D2-like de 1ère génération ?

A

dérivés hémi-synthétiques des alcaloïdes de l’ergot de seigle
* Lisuride, le pergolide, la cabergoline et la bromocriptine*

30
Q

Agoniste D2-like de 2e
génération ?

A

ne sont pas ergotés
ropinirole, la pramexipole ou encore le rotigotine

31
Q

Affinité des agonistes D2 like sélectifs ?

A

Agonistes de 2e génération = affinité + faible pour les récepteurs D1 c’est à dire qu’ils sont + sélectifs pour les récepteurs D2

32
Q

Indication des agonistes D2 like sélectif ?

A

Hyperprolactinémies = hyper production de lait maternel

33
Q

EI des agonistes D2 like sélectif ?

A

● Fréquents mais transitoires
● Nausées, vomissements, céphalées et vertiges
● Possible d’hypotension orthostatique

34
Q

CI des agonistes D2 like sélectif ?

A

Grossesse et allaitement

35
Q

Propriétés des antagonistes D2-like à effets centraux

A

● Capables de traverser la BHE
● Utilisés comme neuroleptiques ou antipsychotiques
● Affinité élevée pour les récepteurs α-adrénergiques, muscariniques, sérotoninergiques et histaminergiques

36
Q

Classification chimique des antagonistes D2-like à effets centraux ?

A
  • Antipsychotiques de 1ere génération (= Neuroleptiques)
  • Antipsychotiques de 2ème génération (= Neuroleptiques atypiques)
  • Antipsychotiques de 3ème génération
37
Q

Caractéristiques des Antipsychotiques de 2ème génération ?

A

● + efficaces sur les symptômes négatifs
● - d’EI car + récents
● Propriétés antagonistes pour les récepteurs 5-HT2A

38
Q

Caractéristiques des Antagonistes D2-like à effets périphériques ?

A

Traversent peu ou pas la BHE

39
Q

Indication des Antagonistes D2-like à effets périphériques ?

A
  • 1 indication = traitent les nausées et vomissements blocage des récepteurs D2-like de l’area-postrema
  • 2 indication = traitement des RGO
40
Q

Exemples d’antagonistes D2-like à effets périphériques ?

A

● Dompéridone
● Métoclopramide
● Métopinazide
● Alizapride

41
Q

EI principaux des antagonistes D2-like à effets périphériques ?

A

rares : céphalées et somnolence

42
Q

CI principaux des antagonistes D2-like à effets périphériques ?

A

Dyskinésies tardives, risques de rétention urinaire, hémorragie, obstruction ou
perforation intestinale, hypersensibilité

{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie (39 decks)

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