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{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie > Chimie Thérap : Les stéroïdes (7) : Vit D, métabolisme osseux > Flashcards

Chimie Thérap : Les stéroïdes (7) : Vit D, métabolisme osseux Flashcards

18/09/24 => F-H Porée

1
Q

Rôles du Calcium ?

A
  • Constituant trame minérale osseuse
  • Transmission influx nerveux
  • Contraction musculaire
  • Coagulation
  • Co-facteur enzymatique
  • Transmission signal intracellulaire
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Q

Rôles du Phosphore (PO4) ?

A
  • Constituant trame minérale osseuse
  • Stockage énergie (ATP)
  • Constituant nucléotides et phospholipides
  • Participe équilibre Acide/Base
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3
Q

Absorption du Ca ?

A

alimentation par mécanisme passif et transport actif médié par Vit D

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4
Q

Besoin journaliers en Ca ?

A

800-1000 mg/j

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5
Q

Elimination du Ca ?

A
  • essentiellement fécale
  • Ca ionisé fortement réabsorbé au niveau
    TCP et anse de Henlé
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6
Q

Distribution du Ca ?

A

=> environ 1 kg Ca/adulte
99 % tissu osseux = hydroxyapatite
0,9 % tissu mou
0,1 % sang et liquide interstitiel
* Calcémie : 2,2-2,6 mmol/L dont
50 % forme ionisée
5 % forme sels (phosphate, carbonate)
45 % liés aux protéines = forme inerte, non active

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7
Q

Quels sont les différents phosphates ?

A
  • Phosphate organique (phospholipides, nucléotides)
  • Phosphate inorganique (phosphate de calcium)
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8
Q

Absorption du phosphate ?

A

alimentation par mécanisme passif et transport actif saturable

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9
Q

Besoin journalier en phosphate ?

A

25-600 mmol/j

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10
Q

Elimination du Phosphate ?

A
  • essentiellement rénale
  • capacité max de réabsorption => phosphatémie élevée peut engendrer phosphaturie élevée
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11
Q

Distribution du phosphate ?

A

=> environ 0,5 kg P/adulte dont
85 % tissu osseux = hydroxyapatite
14 % tissu mou
1 % sang et liquide interstitiel
* Phosphatémie : 0,8-1,4 mmol/L = forme libre

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12
Q

Quels sont les troubles du métabolisme osseux ?

A
  • Hypercalcémies
  • Hypocalcémies
  • Hyperphosphorémies
  • Hypophosphorémies
  • Hypoparathyroïdie
  • Hyperparathyroïdie I
  • Hyperparathyroïdie II
  • Maladie de Paget
  • Ostéoporose
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13
Q

Caractéristiques des hypercalcémies ?

A
  • Liées à hyperparathyroïdie
  • Induites par les tumeurs (+) → Destruction osseuse par cellules tumorales, ostéolyse
  • TTT possible : Hydratation, Calcitonine
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14
Q

Caractéristiques des hypocalcémies ?

A
  • Liées à hypoparathyroïdie (++)
  • Carence alimentaire en Vit D (Nné, sujet âgé)
  • Malabsorption (maladie de Crohn)
  • IRC => déficit 1a-hydroxylase => déficit calcitriol
  • Déficit 1a-hydroxylase => déficit calcitriol
  • Cirrhose => défaut 25-hydroxylation Vit D
  • ttt possible : Vit D, Gluconate de Ca, PTH recombinante
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15
Q

Caractéristiques des Hyperphosphorémies ?

A
  • Surcharge en Vit D
  • Lyse tumorale (chimiothérapie)
  • Rhabdomyolyse, hémolyse
  • IRA, IRC
  • TTT possibles : Alcalinisation urines, Hydratation, Chélateurs (Mg, Al)
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16
Q

Caractéristiques des Hypophosphorémies ?

A
  • Carence des apports
  • Anti-acides => chélatants
  • Déficit Vit D
  • Hyperparathyroïdie I ou II
  • TTT possibles : Apports phosphates, Régime hyperprotéiné, Cholécalciférol
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17
Q

Caractéristiques de l’Hypoparathyroïdie ?

A
  • Production insuffisante PTH => hypocalcémie
  • Ttt : supplémentation Ca et Vit D, diurétiques thiazidiques
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18
Q

Caractéristiques de l’Hyperparathyroïdie I ?

A
  • 3ème cause maladie endocrinienne
  • Dérégulation parathyroïdes => sécrétion autonome et excessive PTH
  • 50-60 ans, surtout Fe
  • Ttt : Chirurgie = ablation partielle ou totale
    Médicaments : biphosphonates, diurétiques de l’anse
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19
Q

Caractéristiques de l’Hyperparathyroïdie II ?

A
  • Consécutive IRC
  • Médicaments : cinacalcet, ételcalcétide
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20
Q

Caractéristiques de la Maladie de Paget ?

A
  • Ostéodystrophie bénigne mono/polyostotique, asymétrique
  • Remodelage anormal et excessif => bassin, fémur, crâne, vertèbres
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21
Q

Caractéristiques de l’Ostéoporose ?

A
  • Diminution masse osseuse (> 40 ans) => fragilité osseuse et risque fractures
  • Résistance osseuse = Densité Minérale Osseuse (DMO) ➔ T-score
  • T-score = D densité osseuse Patient /Théorique personne même sexe
  • Score FRAX (Fracture Risk Assessment Tool) ➔ risque de fractures à 10 ans
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22
Q

Objectif du ttt de l’ostéoporose ?

A

prévenir survenue fractures chez patients à risque

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23
Q

Quels sont les patients a risque d’ostéoporose ?

A
  • Antécédent fracture sévère par fragilité osseuse
  • T-score < -3 ou ≤ -2,5 avec facteurs de risque
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24
Q

Quels sont les facteurs de risques de l’ostéoporose ?

A
  • Antécédent fracture,
  • corticothérapie
  • âge (> 60 ans),
  • immobilisation prolongée
  • hypogonadisme
  • hyperthyroïdie
  • hyperPTH
  • hypercorticisme
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25
Q

TTT de l’ostéoporose ?

A
  • activité physique
  • Vit D/Ca
  • THS chez F ménopausée
  • biphosphonates
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26
Q

Quelles sont les Pathologies et troubles associés à des carences en vitamine D ?

A
  • Rachitisme (enfant)
  • Ostéomalacie (adulte)
  • Tétanie hypocalcémique (enfant et adulte)
  • Hypoparathyroïdie idiopathique ou chirurgicale
  • Ostéodystrophie rénale
  • Cas du sujet âgé confiné et de la femme enceinte
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27
Q

TTT des Pathologies et troubles associés à des carences en vitamine D ?

A

Supplémentation en vit D ou ses dérivés

28
Q

Caractéristiques de la vitamine D ?

A
  • Vitamine liposoluble
  • présente sous 2 formes :
    • Ergocalciférol = vitamine D2 (levures, végétaux, champignons)
    • Cholécalciférol = vitamine D3 (humain (peau), huile de foie de poissons, jaune d’œuf)
  • Squelettes sécostéroïdes
29
Q

Synthèse de la Vit D et des analogues naturels ?

A

1) action de la lumière (peau)
2) Isomérisation
3) Oxydation
4) Oxydation
=> Vit D forme active = 1,25 OH-vitamine D3

30
Q

Rôle de la vit D ?

A
  • Absorption intestinale Ca
  • Minéralisation = fixation osseuse Ca
31
Q

Toxicité de la vit D ?

A
  • Prophylaxie à long terme
  • Anorexie
  • nausées
    *vomissements
  • nervosité
  • Calcifications rénales
    => Arrêt ttt, hydratation
32
Q

Effet de la Vit D dans l’intestin ?

A

Absorption Ca, PO4

33
Q

Effet de la vit D dans le rein ?

A
  • Ré-absorption tubulaire Ca
  • Inhibition synthèse 1a-hydroxylase (rétrocontrôle négatif)
  • Stimule synthèse 24 hydroxylase (métabolisation = élimination)
34
Q

Effet de la Vit D dans la moelle osseuse ?

A

Ostéoblastes (ossification)

35
Q

Effet de la Vit D sur les hormones parathyroïdiennes ?

A

Rétrocontrôle négatif

36
Q

Effet de la Vit D sur le système lymphatique ?

A
  • Stimule
  • Immunogénicité et activité antitumorale
37
Q

A quoi correspond 1 mg de cholecalciférol ou ergocalciférol ?

A

= 40000 UI activité antirachitique (rat)

38
Q

Contrôle qualité du cholecalciférol et de l’ergocalciférol ?

A
  • Poudres blanches, quasi insolubles dans l’eau, soluble dans EtOH 96%
  • Identification : IR
  • Dosage : HPLC-UV
  • Essai : [α]D, substances apparentées (HPLC-UV)
39
Q

Indication prophylactique du cholecalciférol et ergocalciférol ?

A
  • Rachitisme chez nourrisson < 18 mois (lait maternel)
  • Sujets exposés (sujet agé confiné, femme enceinte)
40
Q

Indication curative du cholecalciférol et ergocalciférol ?

A
  • Rachitisme, ostéomalacie
  • Tétanie hypocalcémique
41
Q

Contrôle qualité du calcifédiol, calcitriol, alfacalcidol ?

A
  • Poudres blanches, quasi insolubles dans l’eau, soluble dans EtOH 96%
  • Identification : IR
  • Essai : [α]D, substances apparentées (HPLC-UV)
  • Dosage : HPLC-UV
42
Q

Indication du calcifédiol, calcitriol, alfacalcidol ?

A

=> Curatif
* Ostéodystrophie rénale
* Rachitisme, ostéomalacie (vitamino-résistante)
* Hypoparathyroïdies idiopathiques ou post-chirurgicales

43
Q

Contrôle qualité du tacalcitol et calcipotriol ?

A
  • Poudres blanches, quasi insolubles dans l’eau, soluble dans EtOH 96%
  • Identification : IR
  • Dosage : HPLC-UV
  • Essai : [α]D, substances apparentées (HPLC-UV)
44
Q

Indication du tacalcitol et calcipotriol ?

A

Traitement topique du psoriasis par inhibition de la profilfération des kératinocytes et induction de leur différenciation

45
Q

Caractéristiques de la Calcitonine ?

A
  • Hormone thyroïdienne hypocalcémiante
  • Inhibition ostéoclastes → Diminution calcémie
  • Action analgésique par sécrétion de β-endorphines
46
Q

Quelle est la calcitonine utilisée en thérapeutique ?

A

=> calcitonine de saumon
* seq proche de l’Ho

47
Q

Utilisation de la calcitonine ?

A

Abaisse la C° en Ca du plasma des mammifères par diminution du taux de résorption osseuse

48
Q

Production de la calcitonine ?

A

synthèse chimique de novo ou biotechnologie

49
Q

Contrôle qualité de la calcitonine ?

A
  • Forme Acétate : poudre blanche, soluble dans H2O
  • Identification : HPLC-UV, Analyse Ac aminés, Cartographie peptidique
  • Essai : Ac acétique, substances apparentées (HPLC-UV), teneur H2O, endotoxines bactériennes
  • Dosage : HPLC-UV
  • Conservation : à l’abri de la lumière, [2-8°C], récipient stérile (usage parentéral)
  • Etiquetage : teneur et origine (synthétique ou ADNr)
50
Q

Indication de la calcitonine ?

A
  • Voie parentérale (IM, SC, IV), ttt de courte durée
  • Maladie de Paget (2ème intention)
  • Hypercalcémies malignes (effets modérés)
  • Prévention perte osseuse aigüe liée à immobilisation
51
Q

Caractéristiques des Diphosphonates ou bisphosphonates ?

A
  • Analogues pyrophosphate inorganique (PPi)
  • 2 groupes :
    • Bisphosphonates simples (= G1)
    • Aminobisphosphonates (= G2 et G3)
  • sous forme mono ou disodique (sauf acide zolédronique)
52
Q

Quels sont les effets de diphosphonates ?

A
  • Inhibition ostéoclastes (voie du mévalonate) → Inhibition résorption osseuse
  • PAS d’effet inhibiteur sur minéralisation osseuse
  • Très faible absorption digestive (0,7-8 %) = hard-drug → 2h avant un repas avec de l’eau (pas laitage)
  • ½ vie assez longue jusqu’à 3 mois
53
Q

Relation structure-activité des Diphosphonates ?

A

Affinité pour hydroxyapatite (HA) tissu osseux et farnésyl pyrophosphate (FPPS, voie mévalonate)

54
Q

Contrôle qualité des diphosphonates ?

A
  • Poudres cristallines blanches, solubles dans l’eau
  • Identification : IR, TH2O, Na
  • Dosage : HPLC-UV
  • Essai : pH, substances apparentées (HPLC-UV), teneur en H2O
55
Q

Indication des disphosphonates ?

A
  • Maladie de Paget (voie orale ou perfusion)
  • Hypercalcémies malignes (néoplasiques) (perfusion) → Normalisation calcémie
  • Ostéoporose (homme et femme) (voie orale)
56
Q

Conseil/recommandation lors de l’utilisation des disphosphonates par voie orale ?

A

/!\ médicaments acides !!! /!\
* Ne pas croquer ou faire fondre les cp
car risque ulcération oro-pharyngée
* Ne pas s’allonger après la prise et
attendre 30 min avant un repas
* Anti-acides dicationiques = chélatants !

57
Q

Observance des diphosphonates ?

A
  • Alendronate : 1 cp/semaine
  • Risédronate : 1 cp 5 mg/j ou 1 cp 75 mg deux jours consécutifs/mois
  • Zolédronate : 1 perfusion/an
58
Q

Caractéristiques de la Tériparatide (rhPTH) ?

A
  • Analogue parathormone
  • Séquence active de 34 AA de la PTH
  • Stimulation directe ostéoblastes
  • Augmentation masse osseuse (au bout 18 mois)
59
Q

Indication du Tériparatide ?

A
  • Voie sous-cutanée (stylo injectable pré-rempli) 1inj/j max 24 mois
  • Ostéoporose avérée (homme et femme) → Au - 2 fractures vertébrales pour remboursement Sécu !
  • Ostéoporose cortisonique avec risque élevé de fractures (homme et femme)
60
Q

Caractéristiques du Dénosumab ?

A
  • AC monoclonal
  • Inhibition sélective activation récepteur RANK des ostéoclastes
  • Réduction résorption osseuse
  • Intérêt dans les métastases osseuses
61
Q

Indication du dénosumab ?

A
  • Voie sous-cutanée 1 inj tous les 6 mois
  • Ostéoporose post-ménopausique chez femmes à risque élevé de fractures
  • Ostéoporose chez hommes atteints cancer de la prostate avec un risque élevé de fractures
  • Prévention complications osseuses chez patients atteints de tumeurs solides avec métastases osseuses
62
Q

Caractéristiques du Romosozumab ?

A
  • Anticorps monoclonal humanisé
  • Liaison spécifique à la sclérostine (= protéine inhibant formation osseuse)
  • Activation cellules bordant de l’os
  • Production matrice osseuse par ostéoblastes
63
Q

Indication du Romosozumab ?

A
  • Voie sous-cutanée (stylo pré-rempli)
  • Ostéoporose sévère chez femmes ménopausées avec antécédent de fracture sévère et sans antécédent de coronaropathie
64
Q

Contre indication du Romosozumab ?

A
  • Hypersensibilité
  • HypoCa
  • Antécédent IDM, AVC
65
Q

Caractéristiques du Ralénate de Strontium ?

A
  • Cation divalent proche Ca
  • Stimule réplication précurseurs ostéoblastiques et formation osseuse
  • Réduit résorption osseuse par action négative sur les ostéoclastes
66
Q

Indication du Ralénate de Strontium ?

A

Ostéoporose sévère avec risque de fracture élevé (homme et femme)

67
Q

Toxicité du Strontium ?

A

=> Forte
À réserver aux patients ayant une contre-indication ou une intolérance aux autres ttt

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