Neuro_Anticonvulsivants Flashcards
Incidence de l’épilepsie
Épilepsie
} Incidence
} Environ 1% de la population
ÉPILEPSIE
Qu’est-ce qui cause une dysfonction des canaux ioniques voltage-dépendants? (Na+, K+, Ca+)
} Dysfonction des canaux ioniques voltage-dépendants (Na+, K+, Ca+)
} Trouble de perméabilité des membranes cellulaires neuronales
ÉPILEPSIE
v ou f
Diminution des NT excitateurs et augmentation des NT inhibiteurs?
F
} Augmentation des neurotransmetteurs excitateurs } Ex: Glutamate, aspartate, Ach, NE
} Diminution des neurotransmetteurs inhibiteurs } Ex: GABA
Les 2 grands types d’épilepsie
Épilepsie focale: Simples, Complexes, Secondairement généralisées
Épilepsie généralisée: Absences, Myocloniques, Toniques, Cloniques, Tonico-cloniques, Atoniques
Certains patients peuvent faire plus d’un type de crises
ÉPILEPSIE
Nomme une cause de convulsion chez l’enfant
} Idiopathique (épilepsie primaire)
} TCC
} Tumeur / métastase cérébrale
} AVC
} Infection SNC
} Alcool, drogues
} Médicaments (Intox, effet indésirable ou sevrage)
}Fièvre (Convulsions fébriles chez l’enfant)
V ou f
L’exercice physique peut être un facteur déclencheur de crise d’épilepsie?
v
} Stress émotionnel
} Privation de sommeil } Fatigue
} Lumière stroboscopique
} Sevrage alcool
} Exercice physique
On choisit l’anticonvulsivant en fonction de quoi pour traiter l’épilepsie?
Exam
Choix de l’anticonvulsivant en fonction du type de crise
} Chaque agent a son spectre d’action
} 70 % des patients ont bonne maîtrise avec monothérapie
} Choix de l’anticonvulsivant en fonction des caractéristiques du patient
} Âge
} Co-morbidités
} Autres médicaments
} Début à faible dose et augmentation graduelle
} Selon efficacité (clinique et dosages sanguins) et tolérance
Épilepsie
__% des patients ont bonne maîtrise avec monothérapie
70 % des patients ont bonne maîtrise avec monothérapie
Épilepsie
V ou f
On commence avec la dose max tolérée
f
} Début à faible dose et augmentation graduelle
} Selon efficacité (clinique et dosages sanguins) et tolérance
} Phénytoïne (DilantinMD)
} Carbamazépine (TegretolMD)
} Acide valproïque (DépakeneMD) / Divalproex sodique (ÉpivalMD)
} Phénobarbital
} Primidone (MysolineMD)
} Clobazam (FrisiumMD)
} Éthosuximide (ZarontinMD)
Anticonvulsivants 1re génération
} Phénytoïne (DilantinMD)
} Carbamazépine (TegretolMD)
} Acide valproïque (DépakeneMD) / Divalproex sodique (ÉpivalMD) } Phénobarbital
} Primidone (MysolineMD)
} Clobazam (FrisiumMD)
} Éthosuximide (ZarontinMD)
Phénytoïne (DilantinMD)
} Encore fréquemment utilisé
} Autres indications (3)
} Status epilepticus
} Prévention des convulsions chez TCC
} Névralgie du trijumeau
Phénytoïne (DilantinMD)
} Formulations disponibles
} Capsules (100 mg), comprimés à croquer (50 mg)
} Suspension (liquide) orale
} Solution injectable
Phénytoïne (DilantinMD)
V ou f
Médicament à index thérapeutique étroit
Phénytoïne (DilantinMD)
} Médicament à index thérapeutique étroit
} Concentration visée = 40 à 80 mcmol/L
} Atteinte de l’état d’équilibre en 5 à 7 jours
Phénytoïne (DilantinMD)
} Particularités pharmacocinétiques
} Cinétique non linéaire (vieux médicaments)
} Métabolisme saturable (un petite dose de plus peut augmenter de bcp la concentration sanguine)
} Fortement lié à l’albumine plasmatique
} Ajustement dose en fonction de l’albuminémie
} Interactions médicamenteuses possibles
} Inducteur enzymatique (CYP 2C9, 2C19, 3A4)
Phénytoïne: effets indésirables
dose dépendants (3)
non dose dépendants (5)
en intoxication (4) (>40 à 80 mcmol/L)
} Dose-dépendants
}Sédation
} Vision embrouillée
} Hyperplasie gingivale
} Non dose-dépendants
}Acné, hirsutisme, durcissement des traits
} Thrombocytopénie, leucopénie
} Augmentation enzymes hépatiques
} Rash (allergie)
} Ostéomalacie
} En intoxication
} Nystagmus
} Diplopie
} Ataxie
} Confusion
Phénytoïne (DilantinMD)
} Interactions médicamenteuses
} Nombreuses
} Induction enzymatique
} Ex: Warfarine, dabigatran, rivaroxaban, apixaban (anticoagulants), contraceptifs oraux
} Compétition pour les sites de liaison à l’albumine
} Ex: Acide valproïque
Carbamazépine (TegretolMD)
} Autres indications
(2)
} Névralgie du trijumeau
} Douleur neuropathique
Carbamazépine (TegretolMD)
} Formulations disponibles
Carbamazépine (TegretolMD)
} Formulations disponibles
} Comprimés réguliers (Prise TID à QID)
} Comprimés CR (plus longue durée d’action, Prise BID) (Diminution de l’effet de pic et EI au SNC)
} Comprimés à croquer
} Suspension orale
Carbamazépine (TegretolMD)
} Médicament à index thérapeutique étroit } Concentration visée : ______ mcmol/L
} _____mcmol/L en polythérapie
Carbamazépine (TegretolMD)
} Médicament à index thérapeutique étroit } Concentration visée : 17 à 50 mcmol/L
} 17 à 34 mcmol/L en polythérapie
Carbamazépine (TegretolMD)
} Particularités pharmacocinétiques
} Auto-induction de son métabolisme
} Métabolite neurotoxique (Carbamazépine-époxyde)
} Inducteur enzymatique (CYP3A4, Plusieurs interactions médicamenteuses possibles)
Carbamazépine (TegretolMD)
} Effets indésirables
} Nausé/Vomissement
} Xérostomie (bouche sèche)
} Sédation
} Étourdissements
} Diplopie
} SIADH (hyponatrémie)
} Neurotoxicité
} Dyscrasie sanguine
} Hépatotoxicité
} Donc, plusieurs suivis sanguins à faire périodiquement
Acide valproïque (DepakeneMD)/ Divalproex sodique (ÉpivalMD)
v ou f
Spectre d’action le plus large
v
Acide valproïque (DepakeneMD)/ Divalproex sodique (ÉpivalMD)
} Autres indications
(2)
} Stabilisateur de l’humeur en maladie affective bipolaire (MAB)
} Prophylaxie migraineuse
Acide valproïque (DepakeneMD)/ Divalproex sodique (ÉpivalMD)
} Formulations disponibles
} Acide valproïque 3
} Divalproex sodique 1
Acide valproïque (DepakeneMD)/ Divalproex sodique (ÉpivalMD)
} Formulations disponibles
} Acide valproïque
} Capsules
} Suspension orale
} Solution intraveineuse
} Divalproex sodique
} Comprimés