Cours 2 Notions De Base Flashcards
Pharmacologie
Déf: étude de comment une substance chimique…
Affecte les tissus humains (augmenter ou inhiber l’activité physiologique normale)
La pharmacologie est divisée en 2 concepts:
Pharmacothérapie et toxicologie
La pharmacothérapie est divisée en 2 sous catégories:
Pharmacocinétique et pharmacodynamie
Qui suis-je?
Comment le Médicament agit sur le Corps
PharMacoCinétique
Qui suis-je?
Comment le médicament interagit et affecte le corps a/n cellulaire/organes
Évalue le mécanisme d’action et l’efficacité
Pharmacodynamie
Temps pour développer un médicament
Recherche fondamentale
Recherche pré-clinique
Recherche clinique (phase1+2+3)
Soumission aux autorités réglementaires
Recherche fondamentale: 2-3 ans
Recherche pré-clinique: 2-3 ans
Recherche clinique (phase1+2+3): 5-7 ans
Soumission aux autorités réglementaires: 1-2 ans
Brevet pour médicament expire généralement après ___ ans de la demande initiale
20 ans (donc si la recherche prend 10 ans, ils ont 10 ans pour faire de l’argent sur le médicament) et après d’autres compagnies peuvent copier le médicament (génériques permis) et le coût est moins cher puisque ces compagnies n’ont pas payer les recherches
Quelle est la différence les les génériques et les biosimilaires?
Principe actif semblable mais non identique
L’efficacité doit être démontrée par des études de phase 1 à 3 pour les biosimilaires VS slmt étude phase 1 pour génériques
Les 3 types de nom de médicaments
Noms: commercial, générique, chimique
V ou f
Le nom générique est différent d’un médicament générique?
V
De quoi est composé un médicament?
Ingrédients/molécule active
Excipients
Ce qui permettent les excipients
(Jouent a/n de la pharmacocinétique, je veux qu’il soit dégradé plus loin que l’intestin)
Volume, consistance, enrobage, libération prolongée, solvant, changement pH, agent conservation, goût, etc
Ce qui signifie forme gallénique du médicament?
Forme: ecq c’est un comprimé, une gellule, poudre en sachet, solution buvable, forme injectable?
Qu’est-ce que l’original substituale?
Un médicament original qui a perdu son brevet et pour lequel il existe au moins un générique
L’original non substituable
Perdu son brevet mais il n’existe pas de générique pour des raisons de manque de rentabilité économique
Quelle annexe?
Majorité des médicaments
Nécessite prescription
Substance contrôlée (loi fédérale)
annexe 1
Quelle annexe?
Produit animalier
Annexe 4 et 5
Quelle annexe?
Sous le contrôle du pharmacien mais pas besoin de prescription (derrière le comptoir)
Annexe 2
Quelle annexe?
EN vente libre en pharmacie, pas besoin de prescription
Annexe 3
tél MD
Information sur une prescription
Trouve ce qui manque
Nom, date naissance
Date rédaction
Nom intégral Médicament
FOrme pharmaceutique
Posologie
Voie d’administration
Durée ttm
Quantité precrite
# renouvellement
Substitution permise ou non
Nom du prescripteur, permis d’exercice, signature
Indication
DIE ou ID
BID
TID
QID
DIE ou ID: 1x jour
BID: 2x jour
TID: 3x jour
QID: 4 x jour
AC
PC
HS
AC: avant repas
PC: après repas
HS: au coucher
Abbréviation Q
Aux x heure-jours-sem
Jusqu’à __% de non observance selon les indications surtout si maladies chroniques
50%
Causes de faibles observance
$$$ ttm
Effets indésirables
Complexité ttm (ex: prendre 8x jour)
Trouble mémoire
Négligence
Incompréhension/négation du dx
V ou f
Les erreurs reliées aux médicaments sont communes
V
Mauvais prescription
Mauvaise validation ordonnance
Mauvaise administration au patient
La pharmacocinétique se réfère à:
La façon dont le médicament est absorbé, distribué, métabolisé, éliminé
(Ce que fait le corps au médicament)
Quelle phase de la pharmacocinétique?
Processus de transfert du médicament du site d’administration à la circulation sanguine
Absorption
ABSORPTION
VOie la plus utilisée de par sa simplicité, mais l’une des plus complexes (ex: orale, intrarectale, sublinguale)
Voie entérale (tractus digestif: orale, intrarectale, sublinguale)
Nomme des facteurs qui influencent l’absorption par voie entérale
Vitesse transit et acidité du TGI
Prendre avec ou sans aliments
Enzymes digestives
Métabolismes intestinal (paroi, bactéries)
Dans la pharmacocinétique lors de l’absorption outre la voie entérale, quelles autres voies existent?
PARENTÉRALE: IV, SC, IM (autre que tractus digestif)
AUTRES: topique, inhalation, intranasale
V ou f
La voie entérale pour l’absorption est l’une des plus complexe pour faire absorber le médicament
V
Qu’est-ce que l’effet de premier passage hépatique?
Après l’absorption dans la circulation sanguine INTESTINALE > direction foie avant d’atteindre la circulation sanguine systémique.
La plupart des médicaments sont diminuée en concentration par le foie mais certains sont activés
La biodisponibilité correspond à …
la vitesse et à l’importance du passage du principe actif dans la circulation générale
Quelle est la biodisponibilité d’un médicament IV?
100% (pas d’effet de premier passage)
Quelle notion explique pkoi les dose par voie entérale et parentérale sont différentes?
Biodisponibilité
De façon générale ecq l’activité physique a un impact majeure a/n de l’absorption des médicaments PO?
Non
Sur quelle voie d’administration de médicament l’exercice peut avoir une influence?
Transdermique (ex: timbre nitroglycérine, fentanyl si timbre sur muscle en exercice)
Effet inverse si muscle sous activé mais moins grave
Quelle est la 2e phase de la pharmacocinétique?
Distribution : distribue le médicament à travers le corps
Enjeu de distribution si on veut développer un médicament qui se rend au cerveau
Liposolubilité
Outre la liposolubilité/hydrosolubilité quels autres facteurs influencent la distribution
Flot sanguin aux organes (cerveau, foie et rains sont mieux perfusés)
Degré d,ionisation des médicaments selon leur compartiment
Liaison aux protéines plasmatique (ex si se lie à l’albumine temporairement indisponible)
Poids moléculaire
Métabolisme local
DISTRIBUTION
Petit volume =
Gros volume=
Petit volume > hydrosolube
Gros volume> liposoluble
DISTRIBUTION
État d’équilibre généralement atteint après __ demi-vies
4-5 demi-vies
État d’équilibre est l’équilibre entre quoi et quoi
Administration de la dose et élimination
Si je prend un médicament à tous les jours je doit attendre combien de demi-vies avant de reprendre une dose?
4-5 demi-vies
(État d’équilibre permet d’établie à quelle fréquence le médicament doit être Réadministré)
MVT À TRAVERS LES MEMBRANES
Une des méthode principales pour faire entrer le médicament dans la cellule?
Diffusion passive
MVT À TRAVERS LES MEMBRANES
_____ des médicaments peuvent influencer la voie par laquelle le médic est administré
Poids moléculaire
MVT À TRAVERS LES MEMBRANES
____ du médic influencera le mvt du médic
Degré d’ionisation
3e phase de la pharmacocinétique
Métabolisme
Comment explique-t-on les interactions médicamenteuses?
Dans la phase 1 dans le foie il y a des enzymes cytochrome CYP450 qui créer énormément avec les médicaments. Il existe une grande variabilité interindividuelle de ces cytochromes
Effet des médic inhibiteurs de cytochromes
Diminue le métabolisme du médic donc augmente la concentration disponible
Effet des inducteur de cytochrome
Augmente métabolisme > diminution médic disponible
V ou f le jus de pamplemousse peut avoir un interaction avec les médicaments
V ainsi que
Fumée tabac
Produits naturels
Médicaments
MÉTABOLISME
PHASE 1: rx cataboliques impliquant oxydation, réduction ou hydrolyse (réalisé par les CYP450)
PHASE 2:
Phase 2: rx de conjugaison pour inactiver la molécule, la rendre moins liposoluble et ainsi éliminer plus faiclement dans les urines
Pharmacocinétique
Phase 1: absorption
Phase 2: distribution
Phase 3: métabolisme
Phase 4:
Excrétion
ÉLIMINATION
Voies possibles
Lait maternel, salive, larmes, sueur, urine, selles
ÉLIMINATION
Majorité des médic sont éliminés par l’élimination de 1er ordre soit de façon:
Exponentielle ou logarithmique
ÉLIMINATION
Élimination complète entre ____ demi-vies
5-7 demi-vies
ÉLIMINATION
Concept de demi-vies est influencée par la clairance et..
Le volume de distribution
Nommer des facteurs qui influencent la pharmacocinétique
Âge
Maladie
Génétique
Exercice
V ou f
L’infection virale peut influencer la pharmacocinétique
V
PharmacoDYNAMIE
(Comment le médic agit sur le corps)
Cible généralement:
Protéine possédant un site de liaison précis utile pour le médicament
Types de récepteurs/ site action des médicaments
En gros 2 principes d’action
Soit il est trop gros (ne passe pas la membrane cell) et se lie à l’extérieur de la cellule ce qui créer l’activité à l’intérieur de la cellule
Soit il passe à travers la membrane cell pour créer l’activité dans la cell
V ou f
Parfois le médicament va agir sur une bactérie ou un virus
V
Antagoniste compétitif
Donne un exemple
Naloxone antidote aux opiacés
Ex: overdose d’opiacé on sature les récepteurs Mu avec la drogue,
on donne la Naloxone qui DÉPLACER les opiacés des récepteurs
Antagoniste non-compétitif
Explique
Si on le donne, même sion augmente la dose de l’agoniste il ne se tasse pas il reste la
Ex de médicament spécifique non sélectif
Propanolol, spécifique beta-bloqueur mais non sélectif (agit sur beta-1 et beta-2)
Plus on augmente la dose d’un médicament plus ont augmente sa spécificité
V ou f
F
Possibilité de perdre la spécificité
COURBE DOSE_RÉPONSE
Les cell sont exposées graduellement à une concentration croissante du médicament
La réponde augmente jusqu’à une activité max
Réponse max =
Emax= réponse max
Si on compare 2 médicaments avec 2 Emax, le ___ sera le médicament le plus efficace
Plus haut
COURBE DOSE-RÉPONSE
ED50=
Dose qui permet d’obtenir 50% de la réponse
COURBE DOSE-RÉPONSE
Calcul en recherche de médicament
Première courbe: dose pour traiter 50% des patients =
2e courbe: dose de toxicité =
1ere courbe = ED50
2e courbe = LD50
Courbe dose-réponse
V ou f
En recherche plus la première courbe est éloignée de la 2eme plus le médicament est sécuritaire
V
Nommer 2 médic à index thérapeutique étroit
Lithium, digoxine
Nommer des causes d’effets indésirables
Mécanisme action étroit
Variation dans la pharmacocinétique /pharmacodynamique
Index thérapeutique étroit
Polypharmacie/interaction médicamenteuses
Comorbidités (dysfonction hépatique, rénale)
Prescription erronnée
Mauvaise observance ttm
Rx indésirables - types effets
A
B
C
D
E
A: reliés à la dose
B: effets bizarres, imprévisibles, non usuels et non reliés à la dose
C: effets chroniques avec l’utilisation prolongée du médic
D: effets retardés qui apparaissent plus ou - longtemps après le ttm
E: effet de fin de ttm, surtout si cessé brusquement
Rx indésirables - types effets
Effets reliés à la dose - quel lettre?
Causes des rx indérisables
Interaction médicament-médicament
Interaction nourriture-médicament
Ex d’aliment pouvant interagir avec médic
Boisson gazeuse (pH acide)
Présence aliment dans estomac (modifie taux dissolution médic)
Jus pamplemousse
Légume verts (diminue efficacité warfarine)
Alimentation entérale : chélation avec certains médic
Types de réaction d’hypersensibilité médicamenteuse - 4
1: rx anaphylactique
2: rx cytotoxique
3: rx à complexe immuns
4: rx d’hypersensibilité retardée
Manifesttion cliniques des allergies
Cutanées
ORL yeux
Respiratoire
Cardiaque
GI
