Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Tenta P K3 > Farmakologi > Flashcards

Farmakologi Flashcards

1
Q

Vad är xenbiotika?

A

Främmande substans som kommer in i kroppen, ex LM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Vad påverkar effekten av ett LM?

A
  • Farmakodynamik
  • Koncentrationen
  • farmakokinetik + Dos, administrering, beredning
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Vad finns det för olika administreringssätt?

A
  • Oralt: Mun - lever - systemkretslopp
  • Sublingualt/buccalt: under tungan - systemkretslopp
  • Transdermalt: genom huden - systemkretslopp
  • Rektalt: via rektum - 50% systemkretslopp
    50% via levern - systemkretslopp
  • Parenteralt: IV, SC, IM - systemkretslopp
  • Topikalt: genom huden - lokal verkan
  • Enteralt: GI kanalen - levern - systemkretslopp
  • Inhalation: Inandas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Vad menas med farmakokinetik?

A

“vad kroppen gör med LM”

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Vilka delar ingår i farmkokinetik?

A

A-absorption
D- distrubition
M- metabolism
E- elimination

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Vilka olika typer av absorption finns det?

A
  • Passiv diffusion, flesta LM tas upp så. Koncentrations gradient och LM egenskaper påverkar. Joniseringsgrad viktigt, ojoniserad –> mer fettlöslig –> lättare att ta upp
  • Faciliterad diffusion, bärar protein hjälper till, även koncentrationsgradient. Ofta större molekyler. Ej ATP beroende. Systemet kan mättas
  • Aktiv transport, energi från ATP systemet kan mättas
  • Pino/endocytos, stor molekyl tas upp genom vesikel som bildas av cellmembranet.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hur påverkar enzymer absorptionen?

A

CYP3A4 kan bryta ner LM i tarmen, vilket gör att det inte kan tas upp –> förlorad effekt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vad är biotillgänglighet?

A

Del av angivna dosen som når systemkretsloppet i oförändrad form (gäller aktiva substanser)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hur räknar man ut biotillgänglighet?

A

LM ges IV, mäter koncentration genom AUC. Samma LM och dos ges oralt, mäter AUC även där.
F = AUC oralt / AUC IV

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vad kan man använda biotillgänglighet till?

A

Räkna ut dosförändringar vid nytt administerigssätt

Bestämma dos, måste dock ta hänsyn till andra parametrar också, ex enzymaktivitet, pH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Vad menas med distribution?

A

Hur LM fördelar sig i kroppen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Vilka faktorer spelar in vid distribution?

A
  • Fettlöslighet, lipofila lättare att ta sig över membran
  • Blodflöde, var går blodet?
  • Kapillärpermeabilitet/barriärfunktion, var kan LM ta sig in
  • Inbindning till plasmaproteiner och vävnader - endast fritt LM kan diffundera. LM binder ffa till albumin
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vad menas med distributionsvolym? Vd?

A

Hur mycket av LM finns i blodet vs i vävnad
Låg Vd = mkt i plasma
Hög Vd = mkt i blodet
Låg Vd –> högre dos krävs för önskad effekt

1000 fiskar i dammen, tar upp 5L vatten, finns 5 fiskar i = 1000L i dammen (inte en anatomisk volym)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Vad menas med metabolism av ett LM?

A

Modifieringar så att kroppen kan göra sig av med LM, sker ffa i levern.
Gör LM mindre toxiskt och mer vattenlösligt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hur kan LM utsöndras?

A

Via:

  • Njurarna
  • Lungorna
  • Mag-tarmkanal
  • Saliv
  • Svettkörtlar
  • Mjölkkörtlar
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Två karakteristiska drag hos metaboliterna

A
  • mindre framkologisk effekt än LM

* oftare kortare t1/2 –> snabbare elimniation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Vad är en prodrug?

A

Är inaktivt vid intag, aktiveras vid metabolisering. Bra om LM har kort T1/2 eööer vid dålig absorption

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Vad sker vid fas 1 i metaboliseringen?

A 
Mindre modifieringar
- oxidation
- reduktion
- hydrolys
Ofta mer reaktiv och toxisk produkt, inducerar ofta en angreppspunkt för fas 2
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Vilket enzymsystem är delaktig i fas 1, och hur fungerar det?

A

Cytokrom P450
Inducerar nästan alltid syre till LM. NADPH är energikälla.
Finns i ER, ffa i levern.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Vilka är de vanligaste CYP enzymen?

A

CYP3A4
CYP2D6
CYP2C9

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Vad händer om CYP aktiviteten minskar?

A

Aktivt LM –> substansen finns kvar längre i blodet –> mer effekt.
Prodrug –> aktiveras inte –> mindre effekt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Vad sker vid fas 2 metaboliseringen?

A

Större modifieringar, konjugeringar/acetyleringar/glukoronidering
bildar en vattenlöslig inaktiv produkt
enzymerna finns i cytosolen

23
Q

Vilka är de vanligaste modifieringarna vid fas 2?

A 
UDPglukoronid transferas (UGT) konsjugerar en glukonsyra till LM. Kofaktor = UDP
Sulfotransferas (ST) konjugerar en sulfatgrupp till LM. Kofaktor = PAP
Glutation-S-transferas (GST) konjugerar en glutationmolekyl. Kofaktor = GSH
24
Q

Hur påverkar det enterohepatiska kretsloppet farmakokinetiken?

A

Bakterier kan spjälka konjugatet –> fettlösligt igen –> tas upp av tarmarna in i cirkulationen

25
Q

Vad är clearens?

A

Kroppens förmåga att rena kroppen från LM. Volym/tidsenhet

26
Q

Vad är första ordningens kinetik?

A

C=Ce^-kt

hög koncentration –> mer försvinner, låg koncentration –> mindre försvinner, blir en exponentiell avgång

27
Q

Vad är steady state?

A

När administrationshastigheten = eliminationshastigheten

28
Q

Vad bör man och bör man inte ta hänsyn till gällande steady state?

A

Lägre clearens –> behöver lägre dos

Vd spelar ingen roll, bara att det tar längre tid att uppnå steady state vid stor Vd

29
Q

Vad är laddningsdos?

A

En större dos som ges en gång för att man snabbare ska uppnå steady state?

30
Q

Hur lång tid tar det att uppnå steady state?

A

Ofta 4-5 T1/2

31
Q

Varför måste man ta hänsyn till farmakogenitik gällande tex onkologi, allergi och psykofarmaka?

A

Kan påverka:

  • LM målproteiner
  • LM verkningsmekanism och signalvägar
  • LM metabolism
  • Risk för biverkningar
32
Q

Vad menas med farmakodynamik?

A

“vad LM gör med kroppen”

33
Q

På vilka targets kan LM verka?

A
  • Receptorer
  • Jonkanaler
  • Enzymer
  • Transportproteiner
  • Övrigt (DNA, tubelin)
34
Q

Vad finns det för olika receptorer?

A

Ligandkopplade
G-proteinkopplade
Kinaskopplad
Intracellulära

35
Q

Hur fungerar ligandkopplade receptorer?

A

Ligand binder in –> kanalen öppnas, joner kan strömma in

36
Q

Hur fungerar G-protein kopplade receptorer?

A

“sjutransmembranreceptor”

  • alfa, beta, gamma enheter
  • inaktivt bundet till GDP
  • ligand binder in GDP –> GTP, alfa enhet släpper och utövar effekt. Behöver defosforylera GTP–>GDP för att avsluta effet, görs med GTPas
37
Q

Vilka typer av G-protein kopplade receptorer finns det?

A

Gs -> adenyl cyklas –> cAMP –> proteinkinas A –> fosforylerar målproteiner
Gi –> samma som ovan, men inhibatorisk –> minskat cAMP
Gq –> fosfolipas C –> DAG eller IP3
DAG - olika respons genom aktivering av olika proteinkinaser
IP3 - medierar respons genom frisättning av intracellulärt Ca2+

38
Q

Hur fungerar kinaskopplade receptorer?

A

Extracellulär bindningsite, ligand stimulerar enzymatisk aktivitet inne i cellen. Ffa tyrosinkinasreceptorer
Dimensering av receptorerna, intracellulära tyrosinregionerna omvandlar ATP–>ADP och samtidig fosforylering av tyrosin
intracellulära proteiner binder till tyrosin –> cellsvar

39
Q

Hur fungerar intracellulära receptorer?

A

Finns inne i cellen

ligand + receptor –> in i kärnan, binda till DNA och reglera genuttryck

40
Q

Beskriv begreppen tolerans och desensitering, och vad finns det för orsaker till att detta sker?

A

Båda handlar om att LM effekt minskar vid kontinuerligt intag
Desensitering - utvecklas inom minuter
Tolerans - sker under längre tid, beroendeframkallande LM –> tolererar mer och mer
Orsaker:
- minskat antal receptorer
- förändring av receptormolekylen –> minskad affinitet
- förändring i kopplingsmolekyler
- förändring i enzym aktivitet

41
Q

Affinitet?

A

Hur väl LM binder till sin receptor. Hög affinitet –> binder in redan vid låga koncentrationer

42
Q

Selektivitet

A

Hög affinitet för vissa receptorer, låg för andra. Är dos beroende

43
Q

Efficacy

A

egenstimulerande effekt. Binder receptorn och aktiverar starkt –> efficacy

44
Q

Potens

A

Affinitet + efficacy. Hur mkt LM som behövs för att uppnå en viss effekt

45
Q

Ockupans

A

Hur många receptorer som är bundna

46
Q

EC50

A

Koncentration av LM som ger 50% av max effekt

47
Q

ED50%

A

Dos av LM som ger 50% av max effekt

48
Q

Full agnoist

A

Uppnår max respons redan vid relativt låga koncentrationer

49
Q

Partiell agonist

A

trots full ockupans, inte max respons

50
Q

invers agonist

A

ger motsatt effekt som “vanlig” agonist

51
Q

icke kompetativ antagonist

A

binder till olika ställen. Oavsett koncentration kan inte agonisten konkurrera ut antagonisten

52
Q

Kompetativ antagonist

A

binder till samma ställe som agonisten –> tävling. Förskjuter dosresponskurvan till höger. Krävs högre koncentration för att uppnå EC50

53
Q

Antagonist

A

blockerar receptorn –> minskad agonist effekt

54
Q

Allosterisk antagonist

A

Binder till annat site –> konformationsförändringar, motverkar agonisten att aktivera receptorn

Tenta P K3 (39 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions