5.x Flashcards
En pacientes con E. coli enterohemorrágica y Clostridium difficile, sospechada o comprobada EVITAR ATB, por el riesgo de causar ….
P/ diarrea aguda del viajero, la terapia de 1° línea consiste en administración oral de
….
De forma alternativa, se pueden usar azitromicina y rifaximina (….es lo preferido en niños
- Sx hemolítico urémico
- fluoroquinolónicos: ciprofloxacina, norfloxacina o levofloxacina
- azitromicina
Se considera que tiene efectos antisecretores, antiinflamatorios y antimicrobianos
También alivia las náuseas y los cólicos abdominales
Se usa para prevenir y tratar la diarrea del viajero y es efectivo en diarreas episódicas
y gastroenteritis aguda
Subsalicilato de bismuto
Subsalicilato de bismuto - ea
Heces oscuras (pueden confundirse con melena) y manchas negras de la lengua
Riesgo de Sx de Reye, efectos
secundarios en SNC, pérdida de audición y tinnitus
AGENTES ANTIMOTILIDAD Y ANTISECRETORES
- Opioides
- Loperamida
- Difenoxilato y difenoxina
AGENTES ANTIMOTILIDAD Y ANTISECRETORES
Actúan a través de MOR (afecta la motilidad y la absorción) y DOR (afecta la secreción y la absorción intestinal) de nervios entéricos, células epiteliales y músculo
⇢ Inhibe la degradación periférica de las encefalinas y con ello potencia los
efectos de las encefalinas endógenas en el MOR del tracto GI
⇢ Es predominantemente un agente antisecretor
Opioides
Opioides para diarrea
- codeína,
- paregórico (tintura de opio alcanforado),
- tintura de opio desodorizada y encefalinas (racecadotril)
Opioides para diarrea
⇢ es un profármaco que se convierte rápidamente en tiorfán, que no penetra en el SNC
⇢ indicado p/ la diarrea aguda, por VO, es eficaz y seguro en niños
racecadotril
Opioides para diarrea - ea
⇢ estreñimiento (menos que loperamida), y otros efectos mínimos como cefalea y picazón
AGENTES ANTIMOTILIDAD Y ANTISECRETORES
Actúa a través de MOR, 40-50 veces más potente que la morfina como antidiarreico, y no penetra en el SNC
Aumenta los tiempos de tránsito en ID y de la boca al ciego, y aumenta el tono del esfínter anal
Tiene actividad antisecretora contra la toxica de cólera, y algunas formas de toxina
de E. coli
Es efectiva contra la diarrea del viajero, y se usa como tto complementario en muchas formas de diarrea crónica
Si la mejoría clínica no se produce dentro de las 48hs, debe suspenderse el fármaco, y el uso no se recomienda en menores de 2 años
Es más efectiva que el difenoxilato
Es activo por VO
Su t1/2 es de 11horas, y experimenta metabolismo hepático extenso
Loperamida
Loperamida - ea
La sobredosis puede causar estreñimiento, depresión del SNC e íleo paralítico
AGENTES ANTIMOTILIDAD Y ANTISECRETORES
Son antidiarreicos más potentes que la morfina
Indicados p/ el tto de la diarrea aguda, que mejora en 48hs y para la diarrea crónica que mejora al cabo de 10 días
t1/2: 12hs
Difenoxilato y difenoxina
Difenoxilato y difenoxina - ea
Pueden producir efectos en el SNC, y tienen potencial de abuso (se administran
con atropina p/ desalentar el hábito)
Uso excesivo o sobredosis pueden causar estreñimiento y en condiciones
inflamatorias, puede desarrollarse megacolon tóxico
Interactúa con receptores específicos de neuronas entéricas y enterocitos, estimulando la absorción e inhibiendo la secreción de fluidos y electrolitos, al tiempo que aumenta el tiempo de tránsito intestinal
Útil en diabéticos con diarrea crónica, o diarrea causada por abstinencia a opioides
ea: ….
AGONISTAS Α2 ADRENÉRGICOS: CLONIDINA
- Hipotensión, depresión y fatiga
es un octapéptido análogo de la somatostatina
Inhibe la secreción de 5HT y varios péptidos GI
T1/2 1-2 hs (la somatostatina tiene una t1/2 de 1-2min)
Se administra por vía SC, IM o IV
Se metaboliza en hígado y se excreta en orina
Efectivo en la inhibición de la diarrea secretora grave provocada por tumores
secretores de hormonas (VIPomas, tumores carcinoides) del páncreas y el tracto GI
Su mayor utilidad es en el …. que se ve tras cx gástrica y piloroplastia
octreótido
- sx de vaciamiento
octreótido - otros usos
Hemorragia por várices:
Dismotilidad intestinal:
Pancreatitis
octreótido - ea
Dependen de la duración de la terapia
A corto plazo: pueden ocurrir nauseas transitorias, hinchazón, dolor en sitio de inyección
A largo plazo: pueden ocurrir cálculos biliares, hipo/hiperglicemia, efectos CVC, endócrinos y del SNC
Reduce la diarrea asociada a tumores carcinoides al inhibir la triptófano
hidroxilasa, que limita la velocidad de síntesis de 5HT (que estimula la secreción y
motilidad en el tracto GI)
Terapia análoga a la SST p/ el tto de la diarrea en el Sx carcinoide
ea:….
TELOTRISTAT DE ETILO
- Estreñimiento, nauseas, dolor de cabeza, ↑GammaGT, depresión, edema
periférico, flatulencia, disminución del apetito y pirexia
Alcaloide vegetal con efectos antimicrobianos, de estimulación del flujo biliar, inhibición de taquiarritmias ventriculares, y probable actividad antineoplásica
Se usa p/ tratar la diarrea bacteriana y cólera, pero también es aparentemente efectiva contra parásitos intestinales
Berberina
AGENTES HIDROSCÓPICOS Y FORMADORES DE VOLUMEN
Coloides o polímeros hidrofílicos y poco fermentables como la …y… absorben agua y aumentan el volumen de las heces
A veces son útiles p/ la diarrea episódica aguda y la diarrea crónica leve en pacientes con sx de intestino irritable
El …y… es otro agente formador de volumen, que extrae exudado mediante fuerzas capilares. Se usa p/ la incontinencia fecal en adultos, administrado por inyección
SC en el canal anal. Efectos adversos incluyen dolor y sangrado en el área de inyección
- carboximetilcelulosa y el policarbófilo cálcico
- dextranómero y ácido hialurónico
SECUESTRADORES DE ÁCIDOS BILIARES
…,…y… se unen a ácidos biliares y toxinas bacterianas
…. es útil en el tto de la diarrea inducida por sales biliares en pacientes con resección del íleon distal, y post-colecistectomía (las sales biliares estimulan la secreción de agua y electrolitos)
Pacientes con resección amplia del íleon desarrollan depleción de sal biliar y esteatorrea, en estos casos, la …. agrava la diarrea
Efectos secundarios: …..
Colestiramina, colestipol y colesevelam
Colestiramina
colestiramina
hinchazón abdominal, flatulencia, malestar abdominal y estreñimiento
Es una proantocianidina oligomérica purificada, usada SOLAMENTE en el tto de la diarrea asociada
con la terapia antiretroviral del SIDA
Tiene una absorción sistémica mínima, y actúa inhibiendo el canal de Cl- CFTR y canales de Cl-
activados por Ca2+ luminal, con lo que reduce la pérdida de agua asociada a la secreción de Cl-
Se administra por VO
Efectos adversos:
CROFELEMER
- infecciones del tracto respiratorio superior, tos, flatulencia, nauseas, dolor
articular y de espalda, y afecciones GI
TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE
- Moduladores de receptores de 5HT
- Antidepresivos tricíclicos (ATC)
- Inhibidores selectivos de la recaptura de 5HT
- Agonistas adrenérgicos α2
- Eluxadolina
- Rifaximina
- Antiespasmódicos
- Cimetropio y acotiamida
- Bromuro de otilonio
- Clorhidrato de mebeverin
TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE
- El efecto clínico es la reducción general de la contractilidad GI, con disminución del tránsito colónico y un aumento de la absorción de líquidos
- Se absorbe rápido en el tracto GI
- Su acción es larga (10hs), a pesar de su t1/2 de solo 1,5hs
- Es metabolizado por CYP hepáticos y excretado en orina y heces
- Reacciones adversas: estreñimiento y colitis isquémica. También pueden aparecer náuseas, vómitos, malestar, dolor GI, diarrea, flatulencia, hemorroides y otros
- Moduladores de receptores de 5HT
ALOSETRÓN
- Moduladores de receptores de 5HT
- antagonistas específicos alosetrón (5HT3)
- agonista específico prucaloprida (5HT4)
TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE
- Pueden tener propiedades neuromoduladoras y analgésicas a dosis más bajas que las antidepresivas
- Se dan antes de acostarse, durante 3-4 semanas por su inicio de acción tardío
Antidepresivos tricíclicos (ATC)
Antidepresivos tricíclicos (ATC) - en Sx. Del intestino irritable
- amitriptilina,
- nortriptilina,
- imipramina
- desimipramina
TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE
- Recomendados en pacientes con estreñimiento funcional, aumentan las deposiciones (pueden incluso causar diarrea)
- Tienen menos efectos secundarios pero son menos efectivos que los ATC para el dolor visceral
Inhibidores selectivos de la recaptura de 5HT
TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE
- Pueden aumentar la elasticidad visceral y reducir el dolor inducido por la distensión
- Se puede usar….
Agonistas adrenérgicos α2
- clonidina
TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE
- Es un agonista MOR y KOR, antagonista DOR
- Actúa localmente reduciendo el dolor abdominal y la diarrea, sin producir estreñimiento
- Se usa en el sx de intestino irritable con diarrea predominante (pacientes sin vesícula requieren dosis más bajas p/ reducir riesgo de pancreatitis por contracción del esfínter de Oddi)
- Tiene una t1/2 de 3,7-6hs, se desconoce su ruta metabólica, se excreta en heces
- Puede producir estreñimiento, náuseas y dolor abdominal, y existe cierto potencial de adicción
Eluxadolina
TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE
- Es un inhibidor de la síntesis de ARN bacteriano, usado en el sx de intestino irritable con diarrea predominante
- Se absorbe bien, su t1/2 es de 6hs, se metaboliza por CYP3A y se excretan sus metabolitos en las heces
- Reacciones adversas: nauseas, edema periférico, mareos, fatiga, ascitis, ↑ALT sérica
Rifaximina
TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE
- Cruzan limitadamente la BHE (menos efectos secundarios centrales)
- Se toman según sea necesario o antes de las comidas p/ prevenir el dolor y la urgencia fecal
Antiespasmódicos/ Agentes anticolinérgicos
Agentes anticolinérgicos (antagonistas inespecíficos del receptor muscarínico):
- diciclomina
- hiosciamina (aminas terciarias),
- glicopirrolato
- metescopolamina (compuestos de amonio cuaternario)
TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE
- …y…son antagonistas muscarínicos
- ….: es una sal de amonio cuaternario con efectos antimuscarínicos, que también bloquea canales de Ca²⁺ y receptores de la neurocinina NK2
- ….: tiene un efecto directo sobre el ML, al bloquear canales de K⁺, Na⁺ y Ca
- Cimetropio y acotiamida
- Bromuro de otilonio
- Clorhidrato de mebeverina:
ANTINAUSEOSOS Y ANTIEMÉTICOS
- antagonistas del receptor 5HT3
- antagonistas del receptor de dopamina
- Antihistamínico
- Anticolinérgicos
- Canabinoides
- Glucocorticoides y antiinflamatorios
- Benzodiazepinas
- Soluciones de carbohidratos fosforados
- Succinato de doxilamina y piridoxina
antagonistas del receptor 5HT3
El prototipo es el ….
Antagonistas de 1° generación: …,…y…
Antagonista de 2° generación: …. (mayor afinidad por el receptor y t1/2 más larg
ondansetron
granisetrón, dolasetrón, tropisetrón
palonosetrón (mayor afinidad por el receptor y t1/2 más larga; 40 hr
Son los fármacos más efectivos p/ el tto de la náusea post-operatoria e inducida por quimioterapia, y los
vómitos en niños y adultos
Son efectivas en el tto de nauseas secundarias a irradiación abdominal superior y la hiperémesis del embarazo
NO son tan efectivos p/ la náusea aguda, y son INEFECTIVOS p/ reducir náuseas y vómitos retardados o anticipatorios y la cinetosis
antagonistas del receptor 5HT3
antagonistas del receptor 5HT3
Efectos adversos
Comunes: …..
Los de 1° generación causan ….
- …. inyectable está CONTRAINDICADO p/ el tto profiláctico de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia
estreñimiento/diarrea, dolor de cabeza, aturdimiento
prolongación del QT ECG
- Dolasetrón
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA
- Fenotiazinas
- Benzamidas
- Olanzapina
son los antinauseosos y antieméticos de propósito general más comúnmente usados
Útiles en náuseas y vómitos por cinetosis o de origen GI
Pueden darse por VO, inyectables o supositorios
Efectos adversos:….
Contraindicados….
Fenotiazinas
- La proclorperazina y en menor medida la clorpromazina
- reacciones extrapiramidales (distonía, efectos cardiacos, hipotensión)
- en ancianos con psicosis por demencia: por aumento de la mortalidad
Son agentes procinéticos antieméticos moderadamente útiles, que ya no son de 1° línea p/ náuseas y
vómitos por quimioterapia
Son eficaces p/ el tto de trastornos motores GI
La …. es útil en el tto de la émesis retardada inducida por quimioterapia (en un cuadrito
dice que es útil para todos los vómitos inducidos por QT)
⇢ Tiene actividad en receptores 5HT3 periféricos
La …. es útil p/ la gastroenteritis y las náuseas y vómitos post-operatorios
Benzamidas
- metoclopramida
- trimetobenzamida
Antipsicótico atípico (2° generación), efectivo para la prevención de náuseas y vómitos asociados a QT
Se administra por VO
Reacciones adversas extensas: en SNC, CVC y metabólicos
Olanzapina
Actúan sobre aferentes vestibulares y el tronco encefálico
…. tiene efectos anticolinérgicos adicionales, útil en cáncer abdominal
Efectos secundarios: sedación
ANTIHISTAMÍNICOS/ h1
- Ciclizina
ANTIHISTAMÍNICOS/ H1
- ciclizina,
- medozina,
- prometazina,
- difenhidramina
ANTICOLINÉRGICOS utilizado para náuseas y vómitos
- Aprepitant
- Rolapitant
- Netupitant+Palonosetrón
Los antagonistas de receptores NK1 (receptor p/ la sustancia P)
tienen efectos antieméticos en las náuseas retardadas
Se suele administrar con un antagonista 5HT3 y dexametasona
Se une extensamente a proteínas, se metaboliza por el CYP3A4 hepático y se excreta en las heces, con una VM de 9-13hs
Contraindicado en pacientes que toman…,…y…
Aprepitant
- cisaprida o pimozida y que sufrieron prolongación del QT
Potente antagonista de receptores NK1
Se administra con un antagonista 5HT3 y dexametasona p/ prevenir las náuseas y vómitos de fase retardada inducidos por quimioterapia
Efectos adversos: ….
Contraindicado en pacientes que reciben medicamentos sustratos de CYP2D6 (lo inhibe) como …o…
Tiene una VM en plasma extremadamente prolongada (180hs)
Se elimina por vía hepática/biliar
Rolapitant
- neutropenia, hipo, disminución del apetito y mareos
- tioridazina o pimozida
Es una combinación bien absorbida, ambos se absorben en 5hs, y tienen vidas medias prolongadas (80hs
y 48hs respectivamente)
Se excretan en heces y orina
Se administra 1 capsula por VO 1hora antes de la QT con dexametasona
Netupitant+ Palonosetrón
Su acción antiemética se relaciona con la estimulación del receptor cannabinoide CB1 en neuronas y alrededor del centro CTZ y emético
Es útil en la profilaxis antiemética en pacientes que reciben quimioterapia cuando otros agentes no son efectivos
Puede estimular el apetito, se ha usado en pacientes con SIDA y anorexia
Muy soluble en lípidos, se absorbe fácilmente por VO, y su inicio de acción ocurre en 1 hora
Dronabinol
Dronabinol - ea
Actividad simpaticomimética central prominente: palpitaciones, taquicardia, vasodilatación, hipotensión
e inyección conjuntival
Alteraciones psicológicas: excitación similar a la que resulta del uso de marihuana, reacciones paranoides
y anomalías del pensamiento
Puede producir un sx de abstinencia
….: Son complementos útiles en el tto de las náuseas en pacientes con cáncer diseminado, al suprimir la inflamación peritumoral y la producción de prostaglandinas
….: Sus efectos sedantes, amnésicos y antiansiedad pueden ser útiles para reducir el componente anticipatorio de las náuseas
y los vómitos
….: Soluciones acuosas de glucosa, fructosa y ortofosfórico se toman por VO p/ aliviar las náuseas por mecanismos de acción
desconocidos. No se pueden tomar más de 5 dosis
- GLUCOCORTICOIDES Y ANTIINFLAMATORIOS
- BENZODIACEPINAS
- SOLUCIONES DE CARBOHIDRATOS FOSFORADOS
mejora las náuseas leves a moderadas y su eficacia se incrementa cuando se combina con el antihistamínico H1 doxilamina
Se usa para el tratamiento de las náuseas y vómitos durante el embarazo
Efectos adversos : Somnolencia, sequedad de boca, aturdimiento y estreñimiento
Piridoxina
⇢ Se puede manejar la esteatorrea si se entregan 90mil unidades USP de…. al duodeno en 4hs con y después de las comidas
⇢ La disolución de cálculos biliares con …. se reserva p/ pacientes con mayor riesgo qx y con cálculos radiolúcidos
⇢ La inhibición de la síntesis (con….) o absorción intestinal (con….) de colesterol puede reducir la formación de cálculos biliares
- lipasa pancreática
- quenodiol
- estatinas; ezetemiba
⇢ La terapia tradicional p/ cálculos biliares implica la litólisis oral
También se usa en la cirrosis biliar primaria
se forma por acción de bacterias intestinales
Al administrarse por VO, altera las concentraciones relativas de ácidos biliares, disminuyen la secreción de lípidos biliares y reduce el contenido de colesterol en bilis (haciéndola menos litogénica)
Puede tener efectos citoprotectores en hepatocitos y efectos sobre el sistema inmune
Efectos adversos son poco comunes, incluye cefalea, trastornos GI y náusea
ácido ursodesoxicólico (ursodiol)
Para flatulencia
⇢ Son populares los preparados a base de hierbas
⇢…. es una mezcla de polímeros de siloxano estabilizadas con dióxido de silicio. Líquido inerte, no toxico e insoluble
Colapsa burbujas al formar una capa delgada en la superficie, es un antiespumante efectivo
Se toma después de las comidas
⇢ …. puede usarse solo o con simeticona, no hay beneficio demost
- Simeticona
- Carbón activado
Para Sx. Del intestino corto
⇢ mejora el crecimiento de la mucosa intestinal
⇢ es un análogo de GLP-2
⇢ Tiene una t1/2 de 1-2hs y se excreta en la orina tras ser catabolizada por la dipeptidil peptidasa 4
⇢ Se administra por vía SC para mejorar la absorción intestinal de nutrientes
⇢ Efectos secundarios: dolor abdominal, náuseas, cefalea y síntomas gripales. Existe la posibilidad de que cause cáncer de intestino
TEDUGLUTIDA
Es un pro-fármaco oral:
El residuo terapéutico es 5-ASA
Terapia de 1° línea en pacientes con colitis ulcerosa leve o moderadamente activa, con tasas de respuesta de 60-80%
Útil para la prevención de recaídas cuando se ha logrado la remisión
Formulaciones tópicas de mesalamina son eficaces p/ la proctitis activa y colitis ulcerosa distal
Sulfasalazina
Sulfasalazina - ea
Ocurren en 10-45%
Reducen reversiblemente el número y motilidad de los espermatozoides (no afecta fertilidad femenina)
Inhibe la absorción intestinal de folato (se suele administrar con folato)
Algunos se relacionan con la dosis: cefalea, nauseas, fatiga
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, fiebre, Sx de Stevens-Johnson, hepatitis, neumonitis, anemia hemolítica y supresión de la médula ósea
Preparados de mesalamina: dolor de cabeza, dispepsia y erupción cutánea son comunes.
Nefrotoxicidad es poco frecuente. La diarrea es común con olsalazina (10-20%)
Atraviesan la placenta pero no se ha demostrado daño fetal
Aprobada p/ la EII de moderada a grave
Inducen una reducción de la respuesta inflamatoria y la remisión sintomática en la mayoría de los pacientes con enfermedad de Crohn
Lo más utilizado es…. por VO o IV
Casos graves: …o… por vía IV
Formulación de liberación entérica de …. se usa p/ enf. De Crohn ileocecal
Están disponibles …y… como enemas de retención, útiles en pacientes con
enfermedad limitada al recto y colon izquierdo. La absorción llega al 50-75%
No son seguros ni prácticos p/ mantener la remisión por la alta tasa de efectos adversos
La …. tiene menor incidencia de efectos adversos por su extenso metabolismo de 1° paso
GLUCOCORTICOIDES
- prednisona
- metilprednisolona o hidrocortisona
- budesonida
- betametasona y budesonida
- budesonida
La…y… son pro-fármacos, útiles para la EII graveo o pacientes resistente/ dependientes a esteroides (con menos riesgos que estos)
Alteran la biosíntesis de purinas e inhiben la proliferación celular
Se usan como complemento de los glucocorticoides y productos biológicos, tanto en la enfermedad de Crohn como en la colitis ulcerosa
Ayudan a mantener la remisión, y a prevenir o retrasar la recurrencia de Crohn tras resección qx
También se usan p/ tratar las fístulas en la enfermedad de Crohn
La respuesta clínica puede tardar semanas-meses, con respuestas favorables en 2/3 de los pacientes
- mercaptopurina y la azatioprina
mercaptopurina y la azatioprina - ea
Una de las reacciones idiosincráticas más graves es la pancreatitis (5%)
Se pueden ver también fiebre, erupción, artralgias, náuseas y vómitos
pueden suprimir gravemente la médula ósea (principal efecto adverso relacionado con la dosis)
El exceso de 6-metil-mercaptopurina puede asociarse función hepática alterada
- como QT o transplantados se han asociado con un aumento en la incidencia de tumores malignos, particularmente del linfoma no Hodgkin
Análogo del ácido fólico que inhibe la dihidrofosfato reductasa, bloqueando la síntesis de
ADN e induciendo muerte celular
También inhibe el metabolismo de la purina y la activación de células T, la producción de
citocinas, moléculas de adhesión y la unión al receptor de IL-1Β
Su uso se reserva p/ pacientes con EII resistente o dependiente a esteroides
En la enfermedad de Crohn se usa para la mantener la remisión y para aumentar la
eficacia de productos biológicos y reducir la formación de anticuerpos antidrogas
Se administra por vía parenteral: intramuscular o subcutánea (la absorción intestinal es impredecible)
Se une a proteínas en un 50%
Atraviesa la BHE, pero hay niveles bajos en LCR
Metotrexato
Inhibidor de la calcineurina y un potente inmunomodulador
50-80% de los pacientes graves mejoran en 7 días en respuesta a …. IV
La …. oral es menos efectiva (incompleta y errática absorción intestinal)
Puede usarse para tratar las complicaciones fistulosas de la enfermedad de Crohn, sin
embargo, las recaídas son frecuentes
Se usan como puente a corto plazo, para poder realizar una terapia a largo plazo
Ciclosporina
Agentes inmunomoduladores, utilizados en EII
- Ciclosporina
- Metotrexato
- mercaptopurina y la azatioprina
…. reducen la frecuencia de evacuaciones y alivian la urgencia rectal (contraindicados en pacientes
con enfermedad grave, predispone a megacolon tóxico
El …. está contraindicado en embarazadas
Bajo riesgo de efectos adversos con inmunosupresores basados en…y…, en embarazadas
La …,…y… son efectivas contra la enfermedad de Crohn, el niño
- Loperamida o difenoxilato
- metotrexato
- tiopurina y fármacos anti-TNFα
- ciprofloxacina, el metronidazol y la rifaximina
Solo son susceptibles las bacterias que deben sintetizar su propio ácido fólico (y por esta razón, no afecta a las células del
huésped)
Administradas como agentes únicos son bacteriostáticas
Actividad potente se mantiene contra Haemophilus ducreyi, Nocardia y Klebsiella granulomatis
Tienen también actividad contra varios parásitos
- inhibición competitiva a Dihidropteroato sintasa
Entran fácilmente a fluidos corporales pleurales, peritoneales, sinoviales, oculares (50-80% de la
concentración plasmática)
Atraviesan la placenta y alcanzan la circulación fetal (pueden causar efectos antibacterianos y tóxicos)
SULFONAMIDAS
SULFONAMIDAS P/ USO SISTÉMICO
- SULFISOXAZOL
- SULFAMETOXAZOL
- SULFADIAZINA
- SULFADOXINA
SULFONAMIDAS P/ USO SISTÉMICO
Las concentraciones del fármaco en orina exceden a las de la sangre y pueden ser bactericidas
No tiene sabor (se prefiere p/ el uso oral en niños)
En combinación con eritromicina-etilsuccinato, se usa p/ otitis media en niños
SULFISOXAZOL
SULFONAMIDAS P/ USO SISTÉMICO
Tiene una t1/2 particularmente larga (7-9 días)
En combinación con pirimetamina, se usa p/ profilaxis y tto de malaria causada por cepas de
Plasmodium resistentes a mefloquina
Produce reacciones como el sx de Stevens Joh
SULFADOXINA
SULFONAMIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA
- SULFACETAMIDA
- SULFADIAZINA DE PLATA
- MAFENIDA
SULFONAMIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA
Es 90 veces más soluble en agua que la sulfadiazina
Como sal de sodio se emplea en el tto de infecciones oftálmicas (penetra los líquidos y tejidos
oculares en alta concentración)
SULFACETAMIDA
SULFONAMIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA
Agente de elección p/ prevención de infecciones por quemaduras
Reacciones adversas (ardor, erupción y picazón) son poco frecuentes
SULFADIAZINA DE PLATA
SULFONAMIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA
uso para prevención de infección por quemaduras
Puede producirse apreciable absorción sistémica
Inhibe la anhidrasa carbónica, alcalinizando la orina
Efectos adversos: dolor intenso en el sitio de aplicación y reacciones alérgicas. Pueden aparecer
acidosis metabólica con taquipnea e hiperventilación compensadoras
MAFENIDA
Infecciones del tracto urinario
•Se prefiere ….
•….es eficaz p/ cistitis cuando no hay resistencia
- trimetoprim-sulfametoxazol
- Sulfisoxazol
Nocardiosis
•Lo más usado es ….
•Agentes alternativos: … y …
•Infecciones graves: se combina con … y …o…
• trimetoprim-sulfametoxazol
• sulfisoxazol, sulfadiazina
• imipenem y amikacina o linezolid
Toxoplasmosis
•El tto de elección es ….
•Los pacientes deben ingerir como mínimo 2 litros de líquido p/ prevenir cristaluria
•pirimetamina+sulfadiazina (+ácido folínico)
la sulfonamidas En recién nacidos (especialmente prematuros) puede desplazar la bilirrubina de la albúmina, causando una encefalopatía llamada ….
La relación más efectiva es ..(sulfametoxazol: trimetoprim
- kernicte
- 20:1
inhibe la dihidrofolato reductasa bacteriana
La combinación también se conoce como …
Los agentes por separado son bacteriostáticos, pero cuando el
microorganismo es sensible a ambos agentes, se puede lograr una actividad bactericida
es 20-100 veces más potente
Ingresan fácil al LCR y al esputo
trimetoprim
- cotrimoxazol
trimetoprim - uso
- Infecciones del tracto urinario (ITU)
- Infecciones del tracto respiratorio
- Infecciones Gl
- Infección por P. jiroveci
- Infección por S. aureus resistente a meticilina
- Nocardia
- brucelosis
- Stenotrophomonas maltophilia y parásitos intestinales como Cyclospora e
isospora - enfermedades granulomatosis de Wegener
Eficaz p/ exacerbaciones agudas de bronquitis crónica
Eficaz en otitis media aguda en niños, y sinusitis aguda maxilar en adultos, causadas por cepas sensibles de H. influenzae y S. pneumoniae
NO debe usarse p/ tratar faringitis estreptocócica (no erradica la bacteria)
Alternativa a fluoroquinolona p/ tratar shigelosis (cuando es sensible)
NO se recomienda p/ diarrea del viajero por la creciente resistencia
Trimetoprim
Es el tto de elección p/ la neumonía por P. jiroveci
Si el PO2<70mmHg, o el gradiente alveolar-arterial <35mmHg, se debe acompañar de
corticoesteroides
Eficaz en la profilaxis de la neumonía en pacientes inmunocomprometidos
Terapia adyuvante p/ la incisión y drenaje de abscesos en infecciones adquiridas en la
comunidad
Trimetoprim
Puede ser útil en infecciones por Nocardia
Sustituto (en combinación con doxiciclina) del tto de brucelosis (tto de elección: doxiciclina + estreptomicina/gentamicina )
Eficaz contra Stenotrophomonas maltophilia y parásitos intestinales como Cyclospora e isospora
Según la etapa de la enfermedad, la granulomatosis de Wegener puede responder
Trimetoprim
Trimetoprim - ea
- Paciente con deficiencia de folato Precipita megaloblastosis, leucopenia o trombocitopenia
- Reacciones hematológicas: anemias, coagulopatías, granulocitopenia, agranulocitosis, púrpura, púrpura de Henoch-Schonlein y sulfhemoglobinemia
- La combinación causa 3 veces más reacciones cutáneas que el sulfisoxazol solo (5,9%)
- Ictericia leve y transitoria
- Alteración permanente de la función renal en pacientes con enfermedad renal previa
- Trimetoprim inhibe la secreción de creatinina y esta se eleva en el suero
- Se puede observar hipercalcemia (trimetoprim tiene estructura similar a los diuréticos ahorradores de K+)
- Blancos: ADN-girasa bacteriana (no presente en células eucariotas, Blanco primario en Gram +) y Topoisomerasa IV ( Blanco primario en Gram -)
- se eliminan ppm por riñón, EXCEPTO … (vía biliar)
Quinolona
- moxifloxacino
Quinolona - fluoroquinolonas
- Norfloxacina,
- ciprofloxacina
- levofloxacina)
Quinolona - Son potentes bactericidas contra:
o Proteus
o E. coli
o Klebsiella
o Salmonella
o Shigella
o Enterobacter
o Campylobacter
o Estafilococos
o Pseudomonas spp (ciprofloxacina y levofloxacina)
o Estreptococos (Levofloxacina, gemifloxacina y moxifloxacino)
o Bacterias intracelulares (Clamidia, Micoplasma, Legionella, Brucella, Mycobacterium)
o Anaerobios (moxifloxacino)
Quinolona
- Norfloxacina,
- ciprofloxacina
- levofloxacina
- Moxifloxacino
- Gatifloxacina y gemifloxacina
•Un poco menos potente que ciprofloxacina contra Gram -
•Alcanza niveles séricos bajos, lo que limita su utilidad
•t1/2 3-5hs, 25% se elimina sin cambios en la orina.
•Se produce metabolismo hepático
Norfloxacina
•tiene actividad Gram + potente
•La separación del isómero S produce mejor actividad antiestreptocícica
•Biodisponibilidad excelente (oral=IV)
Ofloxacina/Levofloxacina
•Es incluso mejor que levofloxacina contra gram +
•Activo (pero no tanto como ciprofloxacina o levofloxacina) contra gram -
•La dosis por VO=IV y su t1/2 es de aprox 12hs
•Se somete a sulfatación y glucuronidación hepática
•<1/4 se excreta sin cambios en la orina (no viable p/ infecciones urinar
Moxifloxacino
•Espectro similar a moxifloxacino, con potencia aumentada contra Gram + y deficiente contra
Pseudomonas
•Menos activo que moflixonato contra B. fragilis
•Alta biodisponibilidad y eliminación renal
•La …. es tóxica, pero la preparación oftálmica está disponible p/ conjuntitivis bacteriana
Gatifloxacina y gemifloxacina
- gemifloxacina
Quinolonas - uso
- ITU
- Prostatitis
- ETS
- Infecciones Gl/abdominales
- Infecciones respiratorias
- Infecciones osteoartromusculares
Quinolonas - uso
El …. es solo útil contra microorganismos susceptibles
Las …. son más potentes y un pilar en el tto de ITU superiores e inferiores (más eficaces que Trimetoprim-sulfametoxazol y β-lactamas orales)
Por su amplio espectro, su uso se reserva p/ … y …
El tto dura … días p/ cistitis no complicada y … días p/ pielonefritis no complicada
….: Norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina y levofloxacina son eficaces cuando es causada por bacterias sensibles (se administran por 4-6 semanas)
- ácido nalidíxico
- fluoroquinolonas
- cistitis complicada y pielonefritis
- 3 días ; 5 a 7 días
- Prostatitis
Quinolonas - uso
Cervicitis/uretritis por C. trachomatis y H. ducreyi: 7 días de …o… como alternativa a la doxiciclina o azitromicina
Chancroide: 3 días de ….
NO tienen actividad contra … (ETS)
…,…,…y… por 1-3 días han sido eficaces en diarrea del viajero
- ofloxacina o levofloxacina
- ciprofloxacina
- T. pallidum
- Norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina y levofloxacina
Quinolonas - uso
…y… curan en su mayoría la fiebre entérica causada por Salmonella typhi, e infecciones bacterianas no tifoideas en pacientes con VIH
Si el patógeno NO es Enterococcus, …,…y… + metronidazol pueden ser útiles en el manejo de infecciones intraabdominales
… es eficaz en infecciones intraabdominales complicadas
- Ciprofloxacina y ofloxacina
- ciprofloxacina, ofloxacina y levofloxacino
- Moxifloxacino
Quinolonas - uso
…,…y… tienen excelente actividad contra S. pneumoniae, H. influenzae y patógenos respiratorios atípicos: Uso en el tto de neumonía adquirida en la comunidad, e infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis)
La …. requiere tto de semanas-meses con antibióticos activos contra S. aureus o bacilos Gram –
Terapia combinada: …. + rifampicina ha sido efectiva p/ reducir la resistencia
- Levofloxacino, moxifloxacino y gemifloxacina
- osteomielitis crónica
- fluoroquinolona
Quinolonas - uso
Pie diabético: …. + agente con actividad anti anaeróbica
… y … : Profilaxis del ántrax, tto de tularemia y peste por Yersinia pestis
…. (y otras fluoroquinolonas): TBC multirresistente, infecciones micobacterianas atípicas, infección por M. avium en SIDA
- fluoroquinolona
- Ciprofloxacino y levofloxacino
- Moxifloxacino
Quinolonas - ea
•Nauseas leves, vómitos y malestar abdominal (3-17%)
•Cefalea leve y mareos (1-11%)
•Raros: alucinaciones, delirio y convulsiones (en pacientes que recibian teofilina o AINES)
•Causa rara de neuropatía periféricas
•Artralgias y dolor articular
•Rotura de tendón o tendinitis (gralmente en el tendón de aquiles)
•No usar en embarazadas y usar con precaución en niños, por posible daño al cartílago de crecimien
Quinolonas - ea
• ….: mayor riesgo de prolongación de QT y torsades de pointes (el riesgo es menor con ….)
• ….: hipoglicemia
• Pueden ocurrir erupciones, reacciones de fotosensibilidad
- Moxifloxacino; ciprofloxacino
- Gatifloxacina
- Se concentran en los túbulos renales
- Inhiben el crecimiento bacteriano
- No se pueden usar p/ tratar infecciones sistémicas, porque las concentraciones efectivas no se alcanzan en plasma con dosis seguras pero se puede administrar por VO p/ tratar ITU
Antisepticos contra ITU
Antisepticos contra ITU
- METENAMINA
- NITROFURANTOÍNA
- FOSFOMICINA
Antisepticos contra ITU
Es un pro-fármaco que actúa al generar formaldehído (reacción de descomposición) Se activa a pH inferior a 5
La reacción de descomposición es bastante lenta (90% en 3hs)
Casi todas las bacterias son sensibles al formaldehido libre, y no desarrollan resistencia
Se absorbe por VO, pero 10-30% se descompone en el jugo gástrico
NO es de 1° línea p/ infecciones urinarias agudas, pero es valiosa en el tto supresor crónico de las infecciones urinarias.
Es más útil contra E. coli, pero puede suprimir también Gram – comunes y a menudo a S. aureus y S. epidermidis
Son resistentes: ….
METENAMINA
Enterobacter aerogenes y Proteus vulgaris
Antisepticos contra ITU
Se activa por reducción enzimática, con la formación de intermediarios altamente activos, que son responsables de la capacidad del fármaco p/ dañar el ADN
Es activa contra muchas cepas de E. coli y enterococos, pero Proteus, Pseudomonas, y muchas especies de Enterobacter y Klebsiella son resistentes
Es bacteriostática a dosis bajas y bactericida a dosis altas, y su actividad antibacteriana es más alta en orina ácida
La orina no debe alcalinizarse porque esto reduce la actividad antimicrobiana
La velocidad de excreción se relaciona linealmente con la depuración de creatinina
Usos Se da 4 veces al día, con las comidas y antes de acostarse, y el ciclo de terapia no debe exceder 14 días
Se usa p/ el tto de infecciones urinarias inferiores
NO se recomienda p/
NITROFURANTOÍNA
pielonefritis ni prostatitis
METENAMINA - ea y contraindicaciones
Dosis altas pueden producir dificultad GI, y dosis aún más altas, poliuria, albuminuria, hematuria y erupciones
dolorosas
CONTRAINDICADA en insuficiencia hepática (produce amoniaco), en la insuficiencia renal (los ácidos que se
administran conjuntamente son perjudiciales)
No se debe usar en combinación con sulfonamidas, porque se combinan en la orina y se antagonizan
NITROFURANTOÍNA - ea y contraindicaciones
Colorea la orina de marrón
Los más comunes son náuseas, vómitos y diarrea (la preparación macrocristalina se tolera mejor)
Ocasionalmente: hipersensibilidad (escalofríos, fiebre, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica),
asociada a deficiencia de G6PD
En RN con bajos niveles de glutatión reducido: ictericia colestática y daño hepatocelular
Fibrosis pulmonar intersticial puede ocurrir en pacientes (en especial ancianos), que toman el medicamento
de forma crónica
Se han informado polineuropatías graves (en pacientes con insuficiencia renal y en tto prolongado)
CONTRAINDICADO: embarazadas, pacientes con insuficiencia renal, niños menores de 1 mes
Antisepticos contra ITU
Inhibe MurA, una enolpiruvil transferasa que cataliza el paso inicial en la síntesis de la pared celular bacteriana (ES ÚNICO ENTRE LOS ANTIMICROBIANOS, NO hay resistencia cruzada)
espectro: uropatógenos: E. coli, Proteus, Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus. S aureus es susceptible con frecuencia
Son resistentes …y…
Formulación IV pero en EEUU solo está disponible como polvo que se disuelve en agua y se toma por VO
La biodisponibilidad 40%, y su t1/2 es de 5-8hs (concentraciones sistémicas bajas, pero urinarias altas)
FOSFOMICINA
- Pseudomonas y Acinetobacter
FOSFOMICINA - ea
- Suele ser bien tolerado, efectos adversos poco frecuentes, que incluyen malestar GI, vaginitis, dolor de cabeza o mareos
Los glucocorticoides aprobados por la FDA para el tratamiento de la EII
- cortisona,
- dexametasona,
- prednisolona y
- triamcinolona
Glucocorticoides en EII
- La … en suspensión en espuma a 10% puede ser útil en pacientes con segmentos muy cortos de proctitis distal y dificultad para retener enemas.
- Las dosis iniciales es con … y la mayoría de los pacientes responden en un lapso de … días,
- hidrocortisona
- prednisona; 10-14 dias
• Inducción y mantenimiento de la remisión en la colitis ulcerosa leve a moderada
• Se usa en combinación con glucocorticoides para la colitis ulcerosa grave
• Los efectos son principalmente tópicos con acción limitada sobre la inflamación de los tejidos más profundos
• Después de la administración oral, el yeyuno es el sitio primario de absorción, por lo que es limitada su utilidad en enfermedades más distales
• Puede administrarse como supositorio para la enfermedad rectal
Mesalamina (5-ASA)
• Inducción y mantenimiento de la remisión en la colitis ulcerosa leve a moderada
• Se usa en combinación con glucocorticoides para la colitis ulcerosa grave
• Profármaco, administra 5-ASA a regiones GI más distales después del metabolismo por bacterias colónicas
• También se libera sulfapiridina; puede causar efectos adversos en pacientes sensibles a las sulfonamidas
Sulfasalazina
• Inducción y mantenimiento de la remisión en la colitis ulcerosa leve a moderada
• Se usa en combinación con glucocorticoides para la colitis ulcerosa grave
• Profármaco con dos moléculas de 5-ASA azo-vinculadas
• Elimina los efectos secundarios asociados con la fracción sulfapiridina de la sulfasalazina
Olsalazina
• Inducción y mantenimiento de la remisión en la colitis ulcerosa leve a moderada
• Se usa en combinación con glucocorticoides para la colitis ulcerosa grave
• Profármaco con una molécula de 5-ASA vinculada a una segunda fracción inerte e inabsorbible
• Elimina los efectos secundarios asociados con la fracción sulfapiridina de sulfasalazina
Balsalazida
Glucocorticoides
Inducción de la remisión en la enfermedad de Crohn moderada a grave y colitis ulcerosa
- …..
• Metabolismo hepático a la porción activa, prednisolona
• No se usa para terapia de mantenimiento debido a efectos adversos graves - …..
• Puede administrarse por vía oral, intravenosa o intramuscular a pacientes que responden mal a la prednisona oral
• Preferido sobre hidrocortisona, que tiene una mayor incidencia de retención de Na + y pérdida de K+
-….
• Administrado por vía intravenosa a pacientes que responden mal a la prednisona oral
- Prednisona
- Metilprednisolona
- Hidrocortisona
• Inducción de la remisión en enfermedad de Crohn leve a moderada y colitis ulcerosa, particularmente en la enfermedad distal
• No es efectivo para el mantenimiento a largo plazo de la remisión clínica
• El prominente metabolismo de primer paso reduce los efectos secundarios que pueden resultar del mantenimiento de niveles sistémicos más altos
Budesonida
EII
- La terapia de primera línea para la colitis ulcerosa leve a moderada generalmente implica ….
- El arquetipo para esta clase de medicamentos es la ….
- 5-ASA
- sulfasalazina
son esquizonticidas hemáticos de lento actuar que pueden utilizarse solos para quimioprofilaxis a corto plazo en áreas con paludismo resistente a cloroquina y mefloquina (sólo se recomienda doxiciclina para quimioprofilaxis de paludismo)
- Actúan por medio de un mecanismo de muerte tardía que resulta de su inhibición de traslación de proteína en el apicoplasto del parásito acción lenta no efectivos como agentes único
Efectos adversos en huesos y dientes
-las …. no deben administrarse a mujeres grávidas o niños menores de 8 años.
Tetraciclinas y clindamicina
- tetraciclina
- oral o intravenosa)
- Uso: P. falciparum o vivax de áreas resistentes a cloroquina
- EA: Diarrea, náusea, rash
- Usar siempre en combinación con quinina-quinidina. Seguro en niños y mujeres grávidas
Clindamicina
Tto
- Fiebre tifoidea. Las …y…. son los fármacos de elección
- Enfermedades por rickettsia. Las …. generalmente son los fármacos preferidos
- cefalosporinas de tercera generación y las quinolonas
- tetraciclinas
• Infección intraabdominal
• Infección de la piel y los tejidos blandos
• Neumonía
• Mayor riesgo de muerte en el análisis mancomunado; reservar como terapia alternativa
• Similar a la minociclina, con actividad mejorada frente a Escherichia coli, Klebsiella, enterococos, Bacteroides fragilis
• Amplia distribución con bajos niveles séricos
• Eliminación hepática
Tigeciclina (IV)
Aminoglucosidos
- La potencia del bloqueo neuromuscular en orden decreciente es ….
- los pacientes con …. son particularmente susceptibles
- en general se ha producido después de la instilación … o … de grandes dosis, pero puede aparecer también tras administración intravenosa intramuscular y oral
- puede revertirse mediante la administración intravenosa de una ….
- neomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina y tobramicina
- miastenia grave
- intrapleural o intraperitoneal
- sal de Ca2+
- Cuát de los siguientes es el efecto colateral más temido del Cloranfenicol?:
a) Hepatitis colestásica
b) Insuficiencia renal aguda
c) Crisis asmática
d) Anemia aplásica
e) Convulsiones
Referente a la Tigeciclina es correcto:
) Corresponde al grupo de los glucopeptidos
b) Actúa inhibiendo la síntesis proteica por unión específica a la subunidad 30 S ribosomal
c) Es de elección en infecciones por pseudomonas, proteus y providencia
d) Se administra solo por vía oral
e) Todas las opciones son correctas
Anemia aplásica
b) Actúa inhibiendo la síntesis proteica por unión específica a la subunidad 30 S ribosomal
- La Mefloquina debe ser reservada para la prevención y tratamiento del paludismos causado por falciparum y P. vivax resistentes a los medicamentos.
a) Falso
Verdadero - La hidroxicoroquina es seguro en niños y embarazadas.
Verdadero
Verdadero
»>. ATB asociado a mayor siesgo de empeoramiento de miastenia gravis por exacerbación de los
a) Eritromicina
b) Gentamicina
C.)Azitromicina
d) Telitromicina
e) Tetraciclina
- Con respecto a la clindamicina es correcto, EXCEPTO:
a) Pertenece al grupo de Lincosamidas
c) Posee pobre absorción por vía oral
b) Destaca su gran actividad sobre anaerobios
d) Posee mayor actividad antimicrobiana que la lincomicina
e) Puede ocasionar colitis pseudomembranosa como efecto adverso
d) Telitromicina
c) Posee pobre absorción por vía oral
- Está indicado en infecciones de la piel y tejidos blandos, neumonía nosocomial o adquirida en la comunidad e infecciones por Enterococcus faecium resistente a vancomicina, siempre que se evidencie o se sospe he resistencia a meticilina:
a) Tigeciclina
b) Linezolid
c) Cotrimoxazol
d) Imipenem
e) Teicoplanina - La indicación del uso de la Colistina (Polimixina E) está restringida a bacterias gramnegativas aerobias.
a) Falso
b) verdadero
b) Linezolid
b) verdadero
- El deterioro auditivo, a veces permanente se relaciona al uso de:
a) Telavancina
b) Vancomicina
c) Dalbavancina
d) Oritavancina e) Teicoplanina - Señala el mecanismo de acción de los
Glucopéptidos:
a) Interactúa con el DNA, alterando su estructura e inhibiendo la replicación.
b) Inhiben la síntesis de proteínas al unirse al sitio P de la subunidad ribosómica 50S
c) Inhiben la síntesis de la pared celular de bacterias sensibles
Impiden que se forme el complejo ribosoma-fMet-tRNA
e) Ninguna de las opciones mencionadas es correcta
b) Vancomicina
c) Inhiben la síntesis de la pared celular de bacterias sensibles
- Es correcto con respecto a los Glucopéptidos:
Se absorben muy bien después de su administración oral
La formulación oral de vancomicina se usa exclusivamente en pacientes con colitis por C. dificile
El estafilococo aureus meticilino resistente (MRSA) es también resistente a la vancomicina
El sindrome del “hombre rojo” es más frecuente con la teicoplanina que con la vancomicina
- La formulación oral de vancomicina se usa exclusivamente en pacientes con colitis por C. dificile
- De las siguientes fluorquinolonas debido a su concentración plasmática baja, no se la utiliza en infecciones sistémicas:
a) Ofloxacina
b) Ciprofloxacina c) Pefloxacina
d) Levofloxacina
e) Norfloxacina - La fluorquinolona con mayor tiempo de duración en sus efectos es la:
a) Ofloxacina b.)Ciprofloxacina
c) Norfloxacina
d) Levofloxacina e) Pefloxacina - Conlleva el menor riesgo de prolongación del intervalo QT y las arritmias de torsades de pointes:
a) Levofloxacina b) Moxifloxacina c) Norfloxacina d) Gatifloxacina
e) Ciprofloxacina
e) Norfloxacina
d) Levofloxacina
- NO es correcto sobre el Metronidazol:
a La orina de algunos pacientes puede ser de color marrón rojizo debido a la presencia de pigmentos no identificados derivados del fármaco
Clinicamente eficaz en tricomoniasis, amebiasis y giardiasis
Penetra la placenta
Más de 75% se elimina en la orina - La Ivermectina es curativo para todos los citados, menos para la:
a) Oncocercosis
b) Larva migrans cutánea
c) Uncinariasis
d) Sarna e) Estrongiloidiasis
- Penetra la placenta
c) Uncinariasis
- Referente a la Nitazoxanida NO se usa:
En la criptosporidiosis y la giardiasis
Como agente antiviral de amplio espectro
Contra H. nana, A. lumbricoides, T. trichiura y Enterobius vermicularis
Como antipalúdico
e) Contra E. histolytica - Sobre el Albendazol, señale lo CORRECTO:
a) Tiene menor absorción que el Tiabendazol
b) Es un antiparasitario de espectro exclusivo sobre nematodes
c) No está contraindicado en embarazadas
e) Tiene efecto sobre tricomoniasis
d) Inhibe la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina B del parásito
- Como antipalúdico
d) Inhibe la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina B del parásito
- Demostró tener una eficacia más alta que el mebendazol y el albendazol contra las infecciones por T. trichuria
a. Pamoato de oxantel b) /vermectina c) Niclosamida
d) Dietilcarbamazina e) Moxidectina - La Vida Media de las penicilinas es de aproximadamente:
a) 12 a 24 horas b) 6 a 8 horas
c) 3 a 4 horas
e) Ivermectina
d) 30 a 90 minutos e) 10 a 20 minutos
a. Pamoato de oxantel
d) 30 a 90 minutos
- Se/tala lo correcto sobre el mecanismo de acción de los aminoglucósidos:
Son bactericidas de acción lenta
Presentan un efecto Post antibiótico
El sitio intracelular primario de acción es la subunidad ribosómica 505
d) Interfieren con el final de la sintesis de proteínas
La actividad antimicrobiana de los aminoglucosidos se caracteriza por:
Elevada actividad contra microorganismos anaerobios o bacterias facultativas en condiciones anaeróbicas
Cocos aerobios gramnegativos (Neisseria, Moraxella y Haemophilus) son muy susceptibles.
Bacilos gran negativos aerobios varían en su susceptibilidad
Acción contra la mayoría de las bacterias grampositivas es muy efectiva
- Presentan un efecto Post antibiótico
- Bacilos gran negativos aerobios varían en su susceptibilidad
- Entre los aminoglucósidos está también disponible en soluciones y ungüentos oftálmicos:
a) Kanamicina
b) Amikacina
c) Estreptomicina
d) Tobramicina - Referente a la Eflornitina es correcto:
odas son correctas
a) Único agente para el tratamiento de la etapa temprana de la Tripanosomiasis por T. brucei gambiense (etapa tardía)
b) Único agente para el tratamiento de la etapa tardía de la Tripanosomiasis por T. brucei gambiense
c) Se combina con Nifurtimox
d) b y c son correctas
d) Tobramicina
d) b y c son correctas
Marque lo correcto con respecto al Probenecid:
El probenecid disminuye marcadamente la secreción tubular renal de las penicilinas
El probenecid produce emaumente sie incaución tu luen aparente de distribución de las
El Probenecid disminuye la concentración de penicilina en el Líquido Céfalo Raquídeo
Todas las respuestas son correctas
- Es una isoxazolilpenicilina, resistente a la penicilinasa:
a. Amoxicilina
b) Fenoximetilpenicilina
d. Dicloxacilina
d) Pivampicilina
- El probenecid disminuye marcadamente la secreción tubular renal de las penicilinas
d. Dicloxacilina
- No es una Cefalosporina de Tercera Generación:
a) Cefdinir b) Ceftriaxona c) Cefotaxima
d) Cefuroxima
e) Todas son de Tercera Generación - Inhibe la secreción intestinal al inhibir la encefalinasa:
a) Codeina
b) loperamida
c) difenoxilato
d) Racecadotril e ninguna es correctal
d) Cefuroxima
d) Racecadotril
- La prolongación del intervalo QT es más probable con el uso de antieméticos del grupo
a. Antagonistas 5HT3
c) Antagonistas de la histamina H1
b. Antagonistas del receptor muscarínico
d) Agonistas del receptor cannabinoide - Los agentes antiespasmódicos o espasmolíticos intestinales son:
a) anticolinereicos
b) simpaticoliticos
c) colinérgicos
d) simpaticomiméticos
a. Antagonistas 5HT3
a) anticolinereicos
- El tratamiento estándar de paludismo utiliza cada vez más fármacos combinados basados en artemisinina (ACT) para incrementar la eficacia del tratamiento y reducir la aparición de resistencia
a) Falso
Verdadero - La utilidad de la cloroquina ha declinado a través de todas las regiones endémicas de paludismo en el mundo debido a la diseminación de P. falciparum resistente a la cloroquina.
a) Falso
Verdadero
- Verdadero
- Verdadero
- ES FALSO con respecto a los Glucopéptidos:
a. En general casi no se absorben después de la administración oral
b. La formulación oral de vancomicina se usa exclusivamente en pacientes con colitis por C. difficlle
d. El estafilococo aureus meticilino resistente (MRSA) es también resistente a la vancomicina
e. El sindrome del “hombre rojo” es más frecuente con la vancomicina que con la teicoplanina
e La netrotoxicidad es un efecto adverso probable con el uso de la vancomicina
2- ES INCORRECTO respecto al Metronidazol:
a. Es un profármaco
b. No atraviesa la barrera hematoencelalica
d. Produce reacción tipo disutfiran si se consume con alcohol
c. Las reacciones adversas más frecuentes son a nivel digestivo
e. Es útil frente a amebiasis intestinal y hepática
d. El estafilococo aureus meticilino resistente (MRSA) es también resistente a la vancomicina
b. No atraviesa la barrera hematoencelalica
- Riesgo de hemorragias significativas en pacientes anticoagulados puede aparecer con el uso de las
siguientes cefalosporinas:
a. Celuroxima, Cefoxitina, Cefadroxilo
b. Cefalexina, Cefacior, Ceftibuten
c. Ceftazidima, Celepima, Cefarolina
a. Cefamandol, Cefoperazona, Celotetan
e. Cefazolina, Ceftriazona, Celpodoxima - Es penicilina anti estafilocócica ha sido sensible y penictinasa resistente.
a. Nafcilina
C. Arlocilina d. Cloracilina
e. Piperacilina - A diferencia de la metoclopramida, la dompendona agoniza predominantemente el receptor D2 sin mayor participación de otros receptores.
a. Falso
b. Verdadero
Se utiliza en el estreñimiento causado por opioldes:
a. Sorbitol
b. Sincalida
C. Entromicina
a. Nafcilina
a. Falso
a. Sorbitol
- El tratamiento de la enfermedad de Chagas es por via:
a. Oral
b. Intramuscular c. Endovenosa
d. Subcutánea - El Nifurtimos es el fármaco de primera elección para la enfermedad de Chagas
a. Falso
b. Verdadero
- Oral
a. Falso
En general, lo aminoglucósidos poseen muy buena absorción a través del tubo digestivo.
Falso
b. Verdadero
25. Los aminoglucósidos son fármacos muy seguros para su uso durante el embarazo.
Falso
b. Verdadero
26. En general, los aminoglucósidos tienen escaso potencial alergénico.
Falso
b. Verdadero
- Falso
- Falso
- Falso
- El efecto secundario más común del albendazol
Disfunción hepática
Depresión de la médula ósea
C. Hipotensión postural
d. Alteraciones visuales
Fármaco, modificado por el jugo de toronja o pomelo : ….
Disfunción hepática
- Sulfóxido de Albendazol
- De los siguientes antipalúdicos, es considetada eficaz tontra las etapas primarias y hepáticas latentes también para los gametocitos, hablamos de la:
a. Primaquina b. Clindamkina-€ Suitadorina d. Ninguna
correcta - La Cloroquina, no ocasiona muchas reacciones adversas,. tiene una semivida prolongada, siendo conveniente para la administración como quimioprofilaxis , esta aseveración es:
a. Falsa
D. Verdadera
a. Primaquina
D. Verdadera
- Utilizado en profilaxis para viajes de duración brere a zonas con P. Vivas principalmente, nos referirios a
a. Tetracicina b. Atovacuona c. Primaquina - Está Indicado para P. falciparum y P. Vivas resistentes a la coroquina:
a. Metamina b. Azitromicina e. Ciproffoxacina
d. Climamicina
c. Primaquina
d. Climamicina
- La hidroxiclorequina es efectiva contra:
- P. flaciparum b. P. Vivax c. P. Ovale d. a y c son correctas e. todas
La Incorrecto sobre, la combinación fija de quinupristina (una estreptogramina B) y dalfopristin (una estreptogramina A):
a Is activa contra cocos grampostos y micro organismos responsables de la neumonia atípica
6. Inhiben la sintesis de proteinas que se unen a la subunidad ribasdmica sos
e. Se administra por infusión intravenosa durante al menos 1 hora
d. Es bacteriostático contra E, coli y estafitococos, pero bactericida contra estreptococos.
e. todas
d. Es bacteriostático contra E, coli y estafitococos, pero bactericida contra estreptococos.
- Desarrottan neuropatia periferica, neuritis óptica y acidosis táctica los pacientes que reciben tratamiento
prolongado con:
a. Cloramfenicol
b. linezolid
C. Clindamicina
d. Tieecictina - Con respecto a la resistencia a la clindamicina señale lo cortecto:
a) La resistencia es debido a la metilación ritosómica y a que no induce a la metilasa
b. Es un sustrato para las bombas de salida de macrólidos
€. El mediada por genes que codifican una metilasa ribosómica
d. Salida del fármaco por un mecanismo de bombeo activo
b. linezolid
a) La resistencia es debido a la metilación ritosómica y a que no induce a la metilasa
- La toxicidad de las sulfonamidas para la síntesis de folatos, es compartida tanto por las cétulas bacterianas como por las células humanas.
a. Falso b. Verdadero - La Nitrofuratoina está indicada en:
a. Pielonefritis (infecciones urinarias altas)
b. Prostatitis
c. Cistitis (Infecciones urinarias bajas)
Ninguna de ellas es correcta
e. Todas ellas son correctas
a. Falso
c. Cistitis (Infecciones urinarias bajas)
- Es la penicilina más alergénica:
• a. Cristalina b. Penicilina V
c. Procaínica d. Benzatínica
C. Ampicilina - E altamente efectiva para el tratamiento de primera linea del paludismo cuando se combinan con otros medicamentos antipalúdicos:
a) Atovacuona
b) Primaquina
c) Artemisinina d) Pirimetamina
C. Ampicilina
c) Artemisinina
- Es correcto afirmar sobre la pirimetamina como tratamiento del paludismo:
a) Esquizonticida hemático de acción lenta
b) Se recomienda para el tratamiento del paludismo complicado
c) Carece de resistencia en un 90% de los casos
‹d) Disminuye el número de gametocitos infectantes maduros de P. falciparum • - Es un esquizonticida hemático altamente efectivo:
a) Mefloquina
b) Atovacuona
c) Proguanilo ‹d) Quinina
a) Esquizonticida hemático de acción lenta
a) Mefloquina
Señale lo correcto referente a la acción de la anfotericina B contra la leishmaniasis:
a) Es un agente citostásico
<b) Causa encefalopatía a menudo mortal en 2-10% de los pacientes •
c) Activa in vitro contra amplia variedad de parásitos protozoarios anaeróbicos y bacterias anaeróbicas
Genera complejos con precursores de ergosterol en la membrana celular, forma poros que permiten que los iones entren en la célula
- La resistencia clínica al metronidazol se debe a:
a) Alta afinidad de la familia de genes de aquagliceroporina
b) Capacidades disminuidas de eliminación de oxígeno
c) Reducción de las poliaminas
d) Inhibición de la fumarato reductasa mitocondrial
- Genera complejos con precursores de ergosterol en la membrana celular, forma poros que permiten que los iones entren en la célula
- b) Capacidades disminuidas de eliminación de oxígeno
- Marque lo correcto con respecto al Octreótido:
a) No es efectivo para la inhibición de la diarrea secretora grave provocada por tumores vecretores de hormonas del páncreas y el tracto Gl.
b) Posee una vida media de 1- 2 horas, y se administra por vía V.O.
c) Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina.
›d) A y B son correctas.
) B y C son correctas.
) B y C son correctas.
- Marque la respuesta correcta:
a) Los derivados citotóxicos de tiopurina (mercaptopurina y azatioprina) son profármacos
b) La vida media de la mercaptopurina está limitada por su captación relativamente rápida (es decir, en 1-2 h) en eritrocitos y otros tejidos
c) Los efectos adversos de la azatioprina -mercaptopurina pueden ser idiosincrásicos o estar relacionados con la dosis
d) A y C son correctas
e) Todas son correctas - El metotrexato está reservado para pacientes cuya enfermedad inflamatoria intestinal es resistente a esteroides o dependiente de esteroides.
-a) Falso
Verdadero
e) Todas son correctas
- Verdadero
- Los antibióticos B lactámicos comparten una estructura común y mecanismo de acción, es decir, inhibición de la síntesis de lipopolisacaridos de la pared celular bacteriana.
Falso
-b. Verdadero - Referente al Imipenem NO es correcto:
No se absorbe por vía oral..
Se hidroliza rápidamente mediante una dipeptidasa que se encuentra en el borde en cepillo del
túbulo proximal.
Para prolongar su actividad se combina con cilastatina.
Puede generar convulsiones hasta en 1.5% de los pacientes.
En pacientes alérgicos a otros antibióticos $ lactámicos pueden generar reacciones de hipersensibilidad inmediata entre el 10 al 15%.
- Falso
- En pacientes alérgicos a otros antibióticos $ lactámicos pueden generar reacciones de hipersensibilidad inmediata entre el 10 al 15%.
- Marque lo correcto respecto a los aminosuelnidos.
a) Menos de 1% de una dosis se absorbe después de la administradón oral o recti
b) Los aminoglucósidos no penetran bien en la mayoria de las células,, el SNC o los ojos
c) Tienen escasa actividad contra los microorgantamos anaerobios .
d) El espectro de la actividad antimicrobiana de la amikacina es el más amplio del grupo
Todas son correctas
Todas son correctas
- Los antibióticos macrólidos y cetólidos son compuestos bactericidas de acción rápida en su totalidad:
• b) Verdadero
Falso - El síndrome del “hombre rojo” que se da con la infusión rápida de la vancomicina es el resultado de una alergia
a) Falso
- b) Verdadero
- Falso
a) Falso
- La Mupirocina puede ser administrada por vía:
c) endovenosa
b) intranasal
d) subcutánea
a) tópica
a y b son correctas
a y b son correctas
Es efectiva para la emesis vestibular (cinetosis)
Metociopramida
b, Dronabinol
c. Ciclizina
d. Ondarsetión
S. NO es correcto sobre la Metoclopramida:
a. Tiene efectos procinéticos y antieméticos
Puede ocasionar extrapiramidalismo
Tiene efectos clinicamente significativos en la motilidad del intestino grueso
Se administra por vía oral y endovenosa
Actúa por antagonismo de los receptores de la dopamina a nivel central
c. Ciclizina
- Tiene efectos clinicamente significativos en la motilidad del intestino grueso
- Posee efecto antiemético por antagonismo del receptor de la dopamina de acción central:
a. Prometazina
b. Ciclizina
c. Nabilona
d. Granisetrón
e. Dexametasona - Es antiespasmódico anticolinérgico compuesto de amonio cuaternario que tiene menor propensión a cruzar la barrera hematoencefálica y, por tanto, un menor riesgo de efectos secundarios neurológicos como aturdimiento, somnolencia o nerviosismo:
a. Glicopirrolato
c. Diciclomina
d. Hiosclamina
b. Ninguno de los mencionados
e. Todas las opciones mencionadas son correctas
a. Prometazina
a. Glicopirrolato
- No es un efecto adverso de la Sulfasalazina:
a. Erupción cutánea
c. Fiebre
b. Colitis ulcerosa
d. Supresión de la médula ósea
e. Síndrome de Steven - Johnson - Las azorreductasas necesarias para activar la sulfasalazina separando el ácido 5 amino salicílico de la sulfapiridina:
Se secretan en la mucosa intestinal del ileon
Se encuentran en las bacterias intestinales del colon
Se encuentran en la mucosa colónica cercana a la válvula ileocecal
d. Se activan con el ácido clorhídrico de la secreción gástrica
e. Ninguna de las opciones mencionadas es correcta
- Colitis ulcerosa
- Se encuentran en las bacterias intestinales del colon
- Según la FDA la Mesalamina, como tratamiento para la enfermedad inflamatoria intestinal durante el embarazo, es considerado de:
a. Categoría A
b. Categoría B C. Categoría C
d. Categoria D
e. Categoria X - Como tratamiento de la Enfermedad Inflamatoria Intestinal, se puede realizar manipulación de la Microbioma Intestinal con Antibióticos y Probióticos. Es un antibiótico que se puede utilizar para dicho tratamiento:
a. Cefixima
b. Imipenem
c. Metronidazol d. Cefotaxima Ninguna de los citados
- Categoría C
c. Metronidazol
Sobre el nifurtimox y benznidazol es correcto afirmar:
a. Prácticamente carecen de toxicidad
6. Son útiles principalmente en las fases crónicas de la enfermedad de Chagas
e. El benznidazol se usa en combinación con eflornitina para el tratamiento de la enf. del sueño
d. El uso de ambos es por periodo de 5 a 10 días
- Ambos actúan produciendo radicales nitro lo que lleva a un daño celular del protozoo
- Con respecto al tratamiento de los principales síndromes de leishmaniasis humana es correcto:
a. La miltefosina es de administración intramuscular
b. Como alternativa la anfotericina B liposomal es ineficaz para la afectación viscer al
c. El tratamiento clásico es con compuestos de antimonio pentavalentes .
d. La paromicina por vía oral, ha sido aprobada para el tratamiento en caso de afectación cutánea
. En mujeres en edad fértil o embarazada la terapia de elección es la miltefosina
- Ambos actúan produciendo radicales nitro lo que lleva a un daño celular del protozoo
- El tratamiento clásico es con compuestos de antimonio pentavalentes .
- El estibogluconato de sodio se administra por vía:
a. Oral
b. Subcutánea
c. Intramuscular d. Endovenosa e. IM y Ev - Es cierto para las cefalosporinas de 1 generación, EXCEPTO:
a Espectro reducido
Util para infecciones estafilocóccicas
Gran actividad frente al enterococo
Útil para infecciones por neumococos
e. IM y Ev
- Gran actividad frente al enterococo
- El Ertapenem difiere del imipenem y del Meropenem por su actividad inferior contra
Entero a, P. anadire nosa y Acinetobacter spp.
a. Falso b. Verdadero - Cefalosporina eliminada por bilis por lo que puede ser administrada en insuficiencia renal:
a. Cefadroxilo
b. Cefurorma
c. Celoperazona
d. cefoxitima
b. Verdadero
D.cefoxitima
- La amoxicilina tiene una activida
a. Falso b. Verdadero
Referente a las cefalosporinas, señalar la opción INCORRECTA:
a. Las celalosporinas de primera generación tienen buena actividad contra bocterias frampositivos y actividad moderada contra microorganismos gramnegativas.
b. Gran parte de los anaerobios de la cavidad oral son sensibles a los de primera generación.
excluido el grupo de 8. fragilis.
c. Las cefalosporinas de segunda generación tienen algo más de actividad contra los microorganismos gramnegativos pero son mucho menos activos que los agentes de tercera seneración.
La ceftriaxona y la cefotaxima en particular tienen poca actividad anti estreptocócica.
- Verdadero
- La ceftriaxona y la cefotaxima en particular tienen poca actividad anti estreptocócica.
