5.x Flashcards by Héctor Segovia

 En pacientes con E. coli enterohemorrágica y Clostridium difficile, sospechada o comprobada EVITAR ATB, por el riesgo de causar ….
 P/ diarrea aguda del viajero, la terapia de 1° línea consiste en administración oral de
….
 De forma alternativa, se pueden usar azitromicina y rifaximina (….es lo preferido en niños

Sx hemolítico urémico
fluoroquinolónicos: ciprofloxacina, norfloxacina o levofloxacina
azitromicina

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 Se considera que tiene efectos antisecretores, antiinflamatorios y antimicrobianos
 También alivia las náuseas y los cólicos abdominales
 Se usa para prevenir y tratar la diarrea del viajero y es efectivo en diarreas episódicas
y gastroenteritis aguda

Subsalicilato de bismuto

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Subsalicilato de bismuto - ea

 Heces oscuras (pueden confundirse con melena) y manchas negras de la lengua
 Riesgo de Sx de Reye, efectos
secundarios en SNC, pérdida de audición y tinnitus

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AGENTES ANTIMOTILIDAD Y ANTISECRETORES

Opioides
Loperamida
Difenoxilato y difenoxina

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AGENTES ANTIMOTILIDAD Y ANTISECRETORES

 Actúan a través de MOR (afecta la motilidad y la absorción) y DOR (afecta la secreción y la absorción intestinal) de nervios entéricos, células epiteliales y músculo
⇢ Inhibe la degradación periférica de las encefalinas y con ello potencia los
efectos de las encefalinas endógenas en el MOR del tracto GI
⇢ Es predominantemente un agente antisecretor

Opioides

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Opioides para diarrea

codeína,
paregórico (tintura de opio alcanforado),
tintura de opio desodorizada y encefalinas (racecadotril)

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Opioides para diarrea

⇢ es un profármaco que se convierte rápidamente en tiorfán, que no penetra en el SNC
⇢ indicado p/ la diarrea aguda, por VO, es eficaz y seguro en niños

racecadotril

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Opioides para diarrea - ea

⇢ estreñimiento (menos que loperamida), y otros efectos mínimos como cefalea y picazón

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AGENTES ANTIMOTILIDAD Y ANTISECRETORES

 Actúa a través de MOR, 40-50 veces más potente que la morfina como antidiarreico, y no penetra en el SNC
 Aumenta los tiempos de tránsito en ID y de la boca al ciego, y aumenta el tono del esfínter anal
 Tiene actividad antisecretora contra la toxica de cólera, y algunas formas de toxina
de E. coli
 Es efectiva contra la diarrea del viajero, y se usa como tto complementario en muchas formas de diarrea crónica
 Si la mejoría clínica no se produce dentro de las 48hs, debe suspenderse el fármaco, y el uso no se recomienda en menores de 2 años
 Es más efectiva que el difenoxilato
 Es activo por VO
 Su t1/2 es de 11horas, y experimenta metabolismo hepático extenso

Loperamida

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Loperamida - ea

 La sobredosis puede causar estreñimiento, depresión del SNC e íleo paralítico

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AGENTES ANTIMOTILIDAD Y ANTISECRETORES

 Son antidiarreicos más potentes que la morfina
 Indicados p/ el tto de la diarrea aguda, que mejora en 48hs y para la diarrea crónica que mejora al cabo de 10 días
 t1/2: 12hs

Difenoxilato y difenoxina

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Difenoxilato y difenoxina - ea

 Pueden producir efectos en el SNC, y tienen potencial de abuso (se administran
con atropina p/ desalentar el hábito)
 Uso excesivo o sobredosis pueden causar estreñimiento y en condiciones
inflamatorias, puede desarrollarse megacolon tóxico

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 Interactúa con receptores específicos de neuronas entéricas y enterocitos, estimulando la absorción e inhibiendo la secreción de fluidos y electrolitos, al tiempo que aumenta el tiempo de tránsito intestinal
 Útil en diabéticos con diarrea crónica, o diarrea causada por abstinencia a opioides
 ea: ….

AGONISTAS Α2 ADRENÉRGICOS: CLONIDINA

Hipotensión, depresión y fatiga

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 es un octapéptido análogo de la somatostatina
 Inhibe la secreción de 5HT y varios péptidos GI
 T1/2 1-2 hs (la somatostatina tiene una t1/2 de 1-2min)
 Se administra por vía SC, IM o IV
 Se metaboliza en hígado y se excreta en orina
 Efectivo en la inhibición de la diarrea secretora grave provocada por tumores
secretores de hormonas (VIPomas, tumores carcinoides) del páncreas y el tracto GI
 Su mayor utilidad es en el …. que se ve tras cx gástrica y piloroplastia

octreótido
- sx de vaciamiento

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octreótido - otros usos

 Hemorragia por várices:
 Dismotilidad intestinal:
 Pancreatitis

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octreótido - ea

Dependen de la duración de la terapia
A corto plazo: pueden ocurrir nauseas transitorias, hinchazón, dolor en sitio de inyección
A largo plazo: pueden ocurrir cálculos biliares, hipo/hiperglicemia, efectos CVC, endócrinos y del SNC

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 Reduce la diarrea asociada a tumores carcinoides al inhibir la triptófano
hidroxilasa, que limita la velocidad de síntesis de 5HT (que estimula la secreción y
motilidad en el tracto GI)
 Terapia análoga a la SST p/ el tto de la diarrea en el Sx carcinoide
 ea:….

TELOTRISTAT DE ETILO

Estreñimiento, nauseas, dolor de cabeza, ↑GammaGT, depresión, edema
periférico, flatulencia, disminución del apetito y pirexia

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 Alcaloide vegetal con efectos antimicrobianos, de estimulación del flujo biliar, inhibición de taquiarritmias ventriculares, y probable actividad antineoplásica
 Se usa p/ tratar la diarrea bacteriana y cólera, pero también es aparentemente efectiva contra parásitos intestinales

Berberina

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AGENTES HIDROSCÓPICOS Y FORMADORES DE VOLUMEN

 Coloides o polímeros hidrofílicos y poco fermentables como la …y… absorben agua y aumentan el volumen de las heces
 A veces son útiles p/ la diarrea episódica aguda y la diarrea crónica leve en pacientes con sx de intestino irritable
 El …y… es otro agente formador de volumen, que extrae exudado mediante fuerzas capilares. Se usa p/ la incontinencia fecal en adultos, administrado por inyección
SC en el canal anal. Efectos adversos incluyen dolor y sangrado en el área de inyección

carboximetilcelulosa y el policarbófilo cálcico
dextranómero y ácido hialurónico

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SECUESTRADORES DE ÁCIDOS BILIARES

 …,…y… se unen a ácidos biliares y toxinas bacterianas
 …. es útil en el tto de la diarrea inducida por sales biliares en pacientes con resección del íleon distal, y post-colecistectomía (las sales biliares estimulan la secreción de agua y electrolitos)
 Pacientes con resección amplia del íleon desarrollan depleción de sal biliar y esteatorrea, en estos casos, la …. agrava la diarrea
 Efectos secundarios: …..

 Colestiramina, colestipol y colesevelam
 Colestiramina
 colestiramina
 hinchazón abdominal, flatulencia, malestar abdominal y estreñimiento

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 Es una proantocianidina oligomérica purificada, usada SOLAMENTE en el tto de la diarrea asociada
con la terapia antiretroviral del SIDA
 Tiene una absorción sistémica mínima, y actúa inhibiendo el canal de Cl- CFTR y canales de Cl-
activados por Ca2+ luminal, con lo que reduce la pérdida de agua asociada a la secreción de Cl-
 Se administra por VO
 Efectos adversos:

CROFELEMER
- infecciones del tracto respiratorio superior, tos, flatulencia, nauseas, dolor
articular y de espalda, y afecciones GI

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TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE

Moduladores de receptores de 5HT
Antidepresivos tricíclicos (ATC)
Inhibidores selectivos de la recaptura de 5HT
Agonistas adrenérgicos α2
Eluxadolina
Rifaximina
Antiespasmódicos
Cimetropio y acotiamida
Bromuro de otilonio
Clorhidrato de mebeverin

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TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE
- El efecto clínico es la reducción general de la contractilidad GI, con disminución del tránsito colónico y un aumento de la absorción de líquidos
- Se absorbe rápido en el tracto GI
- Su acción es larga (10hs), a pesar de su t1/2 de solo 1,5hs
- Es metabolizado por CYP hepáticos y excretado en orina y heces
- Reacciones adversas: estreñimiento y colitis isquémica. También pueden aparecer náuseas, vómitos, malestar, dolor GI, diarrea, flatulencia, hemorroides y otros
- Moduladores de receptores de 5HT

ALOSETRÓN

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Moduladores de receptores de 5HT

antagonistas específicos alosetrón (5HT3)
agonista específico prucaloprida (5HT4)

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TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE - Pueden tener propiedades neuromoduladoras y analgésicas a dosis más bajas que las antidepresivas - Se dan antes de acostarse, durante 3-4 semanas por su inicio de acción tardío

Antidepresivos tricíclicos (ATC)

Antidepresivos tricíclicos (ATC) - en Sx. Del intestino irritable

- amitriptilina, - nortriptilina, - imipramina - desimipramina

TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE - Recomendados en pacientes con estreñimiento funcional, aumentan las deposiciones (pueden incluso causar diarrea) - Tienen menos efectos secundarios pero son menos efectivos que los ATC para el dolor visceral

Inhibidores selectivos de la recaptura de 5HT

TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE - Pueden aumentar la elasticidad visceral y reducir el dolor inducido por la distensión - Se puede usar….

Agonistas adrenérgicos α2 - clonidina

TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE - Es un agonista MOR y KOR, antagonista DOR - Actúa localmente reduciendo el dolor abdominal y la diarrea, sin producir estreñimiento - Se usa en el sx de intestino irritable con diarrea predominante (pacientes sin vesícula requieren dosis más bajas p/ reducir riesgo de pancreatitis por contracción del esfínter de Oddi) - Tiene una t1/2 de 3,7-6hs, se desconoce su ruta metabólica, se excreta en heces - Puede producir estreñimiento, náuseas y dolor abdominal, y existe cierto potencial de adicción

Eluxadolina

TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE - Es un inhibidor de la síntesis de ARN bacteriano, usado en el sx de intestino irritable con diarrea predominante - Se absorbe bien, su t1/2 es de 6hs, se metaboliza por CYP3A y se excretan sus metabolitos en las heces - Reacciones adversas: nauseas, edema periférico, mareos, fatiga, ascitis, ↑ALT sérica

Rifaximina

TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE - Cruzan limitadamente la BHE (menos efectos secundarios centrales) - Se toman según sea necesario o antes de las comidas p/ prevenir el dolor y la urgencia fecal

Antiespasmódicos/ Agentes anticolinérgicos

Agentes anticolinérgicos (antagonistas inespecíficos del receptor muscarínico):

- diciclomina - hiosciamina (aminas terciarias), - glicopirrolato - metescopolamina (compuestos de amonio cuaternario)

TRATAMIENTO DEL SX DEL INTESTINO IRRITABLE - …y…son antagonistas muscarínicos - ….: es una sal de amonio cuaternario con efectos antimuscarínicos, que también bloquea canales de Ca²⁺ y receptores de la neurocinina NK2 - ….: tiene un efecto directo sobre el ML, al bloquear canales de K⁺, Na⁺ y Ca

- Cimetropio y acotiamida - Bromuro de otilonio - Clorhidrato de mebeverina:

ANTINAUSEOSOS Y ANTIEMÉTICOS

- antagonistas del receptor 5HT3 - antagonistas del receptor de dopamina - Antihistamínico - Anticolinérgicos - Canabinoides - Glucocorticoides y antiinflamatorios - Benzodiazepinas - Soluciones de carbohidratos fosforados - Succinato de doxilamina y piridoxina

antagonistas del receptor 5HT3  El prototipo es el ….  Antagonistas de 1° generación: …,…y…  Antagonista de 2° generación: …. (mayor afinidad por el receptor y t1/2 más larg

 ondansetron  granisetrón, dolasetrón, tropisetrón  palonosetrón (mayor afinidad por el receptor y t1/2 más larga; 40 hr

 Son los fármacos más efectivos p/ el tto de la náusea post-operatoria e inducida por quimioterapia, y los vómitos en niños y adultos  Son efectivas en el tto de nauseas secundarias a irradiación abdominal superior y la hiperémesis del embarazo  NO son tan efectivos p/ la náusea aguda, y son INEFECTIVOS p/ reducir náuseas y vómitos retardados o anticipatorios y la cinetosis

antagonistas del receptor 5HT3

antagonistas del receptor 5HT3 Efectos adversos  Comunes: …..  Los de 1° generación causan …. - …. inyectable está CONTRAINDICADO p/ el tto profiláctico de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia

 estreñimiento/diarrea, dolor de cabeza, aturdimiento  prolongación del QT ECG - Dolasetrón

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA

- Fenotiazinas - Benzamidas - Olanzapina

 son los antinauseosos y antieméticos de propósito general más comúnmente usados  Útiles en náuseas y vómitos por cinetosis o de origen GI  Pueden darse por VO, inyectables o supositorios  Efectos adversos:….  Contraindicados….

Fenotiazinas - La proclorperazina y en menor medida la clorpromazina - reacciones extrapiramidales (distonía, efectos cardiacos, hipotensión) - en ancianos con psicosis por demencia: por aumento de la mortalidad

 Son agentes procinéticos antieméticos moderadamente útiles, que ya no son de 1° línea p/ náuseas y vómitos por quimioterapia  Son eficaces p/ el tto de trastornos motores GI  La …. es útil en el tto de la émesis retardada inducida por quimioterapia (en un cuadrito dice que es útil para todos los vómitos inducidos por QT) ⇢ Tiene actividad en receptores 5HT3 periféricos  La …. es útil p/ la gastroenteritis y las náuseas y vómitos post-operatorios

Benzamidas - metoclopramida - trimetobenzamida

 Antipsicótico atípico (2° generación), efectivo para la prevención de náuseas y vómitos asociados a QT  Se administra por VO  Reacciones adversas extensas: en SNC, CVC y metabólicos

Olanzapina

 Actúan sobre aferentes vestibulares y el tronco encefálico  …. tiene efectos anticolinérgicos adicionales, útil en cáncer abdominal  Efectos secundarios: sedación

ANTIHISTAMÍNICOS/ h1 - Ciclizina

ANTIHISTAMÍNICOS/ H1

- ciclizina, - medozina, - prometazina, - difenhidramina

ANTICOLINÉRGICOS utilizado para náuseas y vómitos

- Aprepitant - Rolapitant - Netupitant+Palonosetrón

 Los antagonistas de receptores NK1 (receptor p/ la sustancia P) tienen efectos antieméticos en las náuseas retardadas  Se suele administrar con un antagonista 5HT3 y dexametasona  Se une extensamente a proteínas, se metaboliza por el CYP3A4 hepático y se excreta en las heces, con una VM de 9-13hs  Contraindicado en pacientes que toman…,…y…

Aprepitant - cisaprida o pimozida y que sufrieron prolongación del QT

 Potente antagonista de receptores NK1  Se administra con un antagonista 5HT3 y dexametasona p/ prevenir las náuseas y vómitos de fase retardada inducidos por quimioterapia  Efectos adversos: ….  Contraindicado en pacientes que reciben medicamentos sustratos de CYP2D6 (lo inhibe) como …o…  Tiene una VM en plasma extremadamente prolongada (180hs)  Se elimina por vía hepática/biliar

Rolapitant - neutropenia, hipo, disminución del apetito y mareos - tioridazina o pimozida

 Es una combinación bien absorbida, ambos se absorben en 5hs, y tienen vidas medias prolongadas (80hs y 48hs respectivamente)  Se excretan en heces y orina  Se administra 1 capsula por VO 1hora antes de la QT con dexametasona

Netupitant+ Palonosetrón

 Su acción antiemética se relaciona con la estimulación del receptor cannabinoide CB1 en neuronas y alrededor del centro CTZ y emético  Es útil en la profilaxis antiemética en pacientes que reciben quimioterapia cuando otros agentes no son efectivos  Puede estimular el apetito, se ha usado en pacientes con SIDA y anorexia  Muy soluble en lípidos, se absorbe fácilmente por VO, y su inicio de acción ocurre en 1 hora

Dronabinol

Dronabinol - ea

 Actividad simpaticomimética central prominente: palpitaciones, taquicardia, vasodilatación, hipotensión e inyección conjuntival  Alteraciones psicológicas: excitación similar a la que resulta del uso de marihuana, reacciones paranoides y anomalías del pensamiento  Puede producir un sx de abstinencia

 ….: Son complementos útiles en el tto de las náuseas en pacientes con cáncer diseminado, al suprimir la inflamación peritumoral y la producción de prostaglandinas  ….: Sus efectos sedantes, amnésicos y antiansiedad pueden ser útiles para reducir el componente anticipatorio de las náuseas y los vómitos  ….: Soluciones acuosas de glucosa, fructosa y ortofosfórico se toman por VO p/ aliviar las náuseas por mecanismos de acción desconocidos. No se pueden tomar más de 5 dosis

- GLUCOCORTICOIDES Y ANTIINFLAMATORIOS - BENZODIACEPINAS - SOLUCIONES DE CARBOHIDRATOS FOSFORADOS

 mejora las náuseas leves a moderadas y su eficacia se incrementa cuando se combina con el antihistamínico H1 doxilamina  Se usa para el tratamiento de las náuseas y vómitos durante el embarazo  Efectos adversos : Somnolencia, sequedad de boca, aturdimiento y estreñimiento

Piridoxina

⇢ Se puede manejar la esteatorrea si se entregan 90mil unidades USP de…. al duodeno en 4hs con y después de las comidas ⇢ La disolución de cálculos biliares con …. se reserva p/ pacientes con mayor riesgo qx y con cálculos radiolúcidos ⇢ La inhibición de la síntesis (con….) o absorción intestinal (con….) de colesterol puede reducir la formación de cálculos biliares

- lipasa pancreática - quenodiol - estatinas; ezetemiba

⇢ La terapia tradicional p/ cálculos biliares implica la litólisis oral  También se usa en la cirrosis biliar primaria  se forma por acción de bacterias intestinales  Al administrarse por VO, altera las concentraciones relativas de ácidos biliares, disminuyen la secreción de lípidos biliares y reduce el contenido de colesterol en bilis (haciéndola menos litogénica)  Puede tener efectos citoprotectores en hepatocitos y efectos sobre el sistema inmune  Efectos adversos son poco comunes, incluye cefalea, trastornos GI y náusea

ácido ursodesoxicólico (ursodiol)

Para flatulencia ⇢ Son populares los preparados a base de hierbas ⇢…. es una mezcla de polímeros de siloxano estabilizadas con dióxido de silicio. Líquido inerte, no toxico e insoluble  Colapsa burbujas al formar una capa delgada en la superficie, es un antiespumante efectivo  Se toma después de las comidas ⇢ …. puede usarse solo o con simeticona, no hay beneficio demost

- Simeticona - Carbón activado

Para Sx. Del intestino corto ⇢ mejora el crecimiento de la mucosa intestinal ⇢ es un análogo de GLP-2 ⇢ Tiene una t1/2 de 1-2hs y se excreta en la orina tras ser catabolizada por la dipeptidil peptidasa 4 ⇢ Se administra por vía SC para mejorar la absorción intestinal de nutrientes ⇢ Efectos secundarios: dolor abdominal, náuseas, cefalea y síntomas gripales. Existe la posibilidad de que cause cáncer de intestino

TEDUGLUTIDA

 Es un pro-fármaco oral:  El residuo terapéutico es 5-ASA  Terapia de 1° línea en pacientes con colitis ulcerosa leve o moderadamente activa, con tasas de respuesta de 60-80%  Útil para la prevención de recaídas cuando se ha logrado la remisión  Formulaciones tópicas de mesalamina son eficaces p/ la proctitis activa y colitis ulcerosa distal

Sulfasalazina

Sulfasalazina - ea

 Ocurren en 10-45% Reducen reversiblemente el número y motilidad de los espermatozoides (no afecta fertilidad femenina) Inhibe la absorción intestinal de folato (se suele administrar con folato)  Algunos se relacionan con la dosis: cefalea, nauseas, fatiga  Reacciones alérgicas: erupción cutánea, fiebre, Sx de Stevens-Johnson, hepatitis, neumonitis, anemia hemolítica y supresión de la médula ósea  Preparados de mesalamina: dolor de cabeza, dispepsia y erupción cutánea son comunes. Nefrotoxicidad es poco frecuente. La diarrea es común con olsalazina (10-20%)  Atraviesan la placenta pero no se ha demostrado daño fetal

 Aprobada p/ la EII de moderada a grave  Inducen una reducción de la respuesta inflamatoria y la remisión sintomática en la mayoría de los pacientes con enfermedad de Crohn  Lo más utilizado es…. por VO o IV  Casos graves: …o… por vía IV  Formulación de liberación entérica de …. se usa p/ enf. De Crohn ileocecal  Están disponibles …y… como enemas de retención, útiles en pacientes con enfermedad limitada al recto y colon izquierdo. La absorción llega al 50-75%  No son seguros ni prácticos p/ mantener la remisión por la alta tasa de efectos adversos  La …. tiene menor incidencia de efectos adversos por su extenso metabolismo de 1° paso

GLUCOCORTICOIDES - prednisona - metilprednisolona o hidrocortisona - budesonida - betametasona y budesonida - budesonida

 La…y… son pro-fármacos, útiles para la EII graveo o pacientes resistente/ dependientes a esteroides (con menos riesgos que estos)  Alteran la biosíntesis de purinas e inhiben la proliferación celular  Se usan como complemento de los glucocorticoides y productos biológicos, tanto en la enfermedad de Crohn como en la colitis ulcerosa  Ayudan a mantener la remisión, y a prevenir o retrasar la recurrencia de Crohn tras resección qx  También se usan p/ tratar las fístulas en la enfermedad de Crohn  La respuesta clínica puede tardar semanas-meses, con respuestas favorables en 2/3 de los pacientes

- mercaptopurina y la azatioprina

mercaptopurina y la azatioprina - ea

 Una de las reacciones idiosincráticas más graves es la pancreatitis (5%)  Se pueden ver también fiebre, erupción, artralgias, náuseas y vómitos  pueden suprimir gravemente la médula ósea (principal efecto adverso relacionado con la dosis)  El exceso de 6-metil-mercaptopurina puede asociarse función hepática alterada - como QT o transplantados se han asociado con un aumento en la incidencia de tumores malignos, particularmente del linfoma no Hodgkin

 Análogo del ácido fólico que inhibe la dihidrofosfato reductasa, bloqueando la síntesis de ADN e induciendo muerte celular  También inhibe el metabolismo de la purina y la activación de células T, la producción de citocinas, moléculas de adhesión y la unión al receptor de IL-1Β  Su uso se reserva p/ pacientes con EII resistente o dependiente a esteroides  En la enfermedad de Crohn se usa para la mantener la remisión y para aumentar la eficacia de productos biológicos y reducir la formación de anticuerpos antidrogas  Se administra por vía parenteral: intramuscular o subcutánea (la absorción intestinal es impredecible)  Se une a proteínas en un 50%  Atraviesa la BHE, pero hay niveles bajos en LCR

Metotrexato

 Inhibidor de la calcineurina y un potente inmunomodulador  50-80% de los pacientes graves mejoran en 7 días en respuesta a …. IV  La …. oral es menos efectiva (incompleta y errática absorción intestinal)  Puede usarse para tratar las complicaciones fistulosas de la enfermedad de Crohn, sin embargo, las recaídas son frecuentes  Se usan como puente a corto plazo, para poder realizar una terapia a largo plazo

Ciclosporina

Agentes inmunomoduladores, utilizados en EII

- Ciclosporina - Metotrexato - mercaptopurina y la azatioprina

 …. reducen la frecuencia de evacuaciones y alivian la urgencia rectal (contraindicados en pacientes con enfermedad grave, predispone a megacolon tóxico  El …. está contraindicado en embarazadas  Bajo riesgo de efectos adversos con inmunosupresores basados en…y…, en embarazadas  La …,…y… son efectivas contra la enfermedad de Crohn, el niño

- Loperamida o difenoxilato - metotrexato - tiopurina y fármacos anti-TNFα - ciprofloxacina, el metronidazol y la rifaximina

 Solo son susceptibles las bacterias que deben sintetizar su propio ácido fólico (y por esta razón, no afecta a las células del huésped)  Administradas como agentes únicos son bacteriostáticas  Actividad potente se mantiene contra Haemophilus ducreyi, Nocardia y Klebsiella granulomatis  Tienen también actividad contra varios parásitos - inhibición competitiva a Dihidropteroato sintasa  Entran fácilmente a fluidos corporales pleurales, peritoneales, sinoviales, oculares (50-80% de la concentración plasmática)  Atraviesan la placenta y alcanzan la circulación fetal (pueden causar efectos antibacterianos y tóxicos)

SULFONAMIDAS

SULFONAMIDAS P/ USO SISTÉMICO

- SULFISOXAZOL - SULFAMETOXAZOL - SULFADIAZINA - SULFADOXINA

SULFONAMIDAS P/ USO SISTÉMICO  Las concentraciones del fármaco en orina exceden a las de la sangre y pueden ser bactericidas  No tiene sabor (se prefiere p/ el uso oral en niños)  En combinación con eritromicina-etilsuccinato, se usa p/ otitis media en niños

SULFISOXAZOL

SULFONAMIDAS P/ USO SISTÉMICO  Tiene una t1/2 particularmente larga (7-9 días)  En combinación con pirimetamina, se usa p/ profilaxis y tto de malaria causada por cepas de Plasmodium resistentes a mefloquina  Produce reacciones como el sx de Stevens Joh

SULFADOXINA

SULFONAMIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA

- SULFACETAMIDA - SULFADIAZINA DE PLATA - MAFENIDA

SULFONAMIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA  Es 90 veces más soluble en agua que la sulfadiazina  Como sal de sodio se emplea en el tto de infecciones oftálmicas (penetra los líquidos y tejidos oculares en alta concentración)

SULFACETAMIDA

SULFONAMIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA  Agente de elección p/ prevención de infecciones por quemaduras  Reacciones adversas (ardor, erupción y picazón) son poco frecuentes

SULFADIAZINA DE PLATA

SULFONAMIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA  uso para prevención de infección por quemaduras  Puede producirse apreciable absorción sistémica  Inhibe la anhidrasa carbónica, alcalinizando la orina  Efectos adversos: dolor intenso en el sitio de aplicación y reacciones alérgicas. Pueden aparecer acidosis metabólica con taquipnea e hiperventilación compensadoras

MAFENIDA

Infecciones del tracto urinario •Se prefiere …. •….es eficaz p/ cistitis cuando no hay resistencia

- trimetoprim-sulfametoxazol - Sulfisoxazol

Nocardiosis •Lo más usado es …. •Agentes alternativos: … y … •Infecciones graves: se combina con … y …o…

• trimetoprim-sulfametoxazol • sulfisoxazol, sulfadiazina • imipenem y amikacina o linezolid

Toxoplasmosis •El tto de elección es …. •Los pacientes deben ingerir como mínimo 2 litros de líquido p/ prevenir cristaluria

•pirimetamina+sulfadiazina (+ácido folínico)

 la sulfonamidas En recién nacidos (especialmente prematuros) puede desplazar la bilirrubina de la albúmina, causando una encefalopatía llamada ….  La relación más efectiva es ..(sulfametoxazol: trimetoprim

- kernicte - 20:1

 inhibe la dihidrofolato reductasa bacteriana  La combinación también se conoce como …  Los agentes por separado son bacteriostáticos, pero cuando el microorganismo es sensible a ambos agentes, se puede lograr una actividad bactericida  es 20-100 veces más potente  Ingresan fácil al LCR y al esputo

trimetoprim - cotrimoxazol

trimetoprim - uso

- Infecciones del tracto urinario (ITU) - Infecciones del tracto respiratorio - Infecciones Gl - Infección por P. jiroveci - Infección por S. aureus resistente a meticilina - Nocardia - brucelosis - Stenotrophomonas maltophilia y parásitos intestinales como Cyclospora e isospora - enfermedades granulomatosis de Wegener

 Eficaz p/ exacerbaciones agudas de bronquitis crónica  Eficaz en otitis media aguda en niños, y sinusitis aguda maxilar en adultos, causadas por cepas sensibles de H. influenzae y S. pneumoniae  NO debe usarse p/ tratar faringitis estreptocócica (no erradica la bacteria)  Alternativa a fluoroquinolona p/ tratar shigelosis (cuando es sensible)  NO se recomienda p/ diarrea del viajero por la creciente resistencia

Trimetoprim

 Es el tto de elección p/ la neumonía por P. jiroveci  Si el PO2<70mmHg, o el gradiente alveolar-arterial <35mmHg, se debe acompañar de corticoesteroides  Eficaz en la profilaxis de la neumonía en pacientes inmunocomprometidos  Terapia adyuvante p/ la incisión y drenaje de abscesos en infecciones adquiridas en la comunidad

Trimetoprim

 Puede ser útil en infecciones por Nocardia  Sustituto (en combinación con doxiciclina) del tto de brucelosis (tto de elección: doxiciclina + estreptomicina/gentamicina )  Eficaz contra Stenotrophomonas maltophilia y parásitos intestinales como Cyclospora e isospora  Según la etapa de la enfermedad, la granulomatosis de Wegener puede responder

Trimetoprim

Trimetoprim - ea

- Paciente con deficiencia de folato Precipita megaloblastosis, leucopenia o trombocitopenia - Reacciones hematológicas: anemias, coagulopatías, granulocitopenia, agranulocitosis, púrpura, púrpura de Henoch-Schonlein y sulfhemoglobinemia - La combinación causa 3 veces más reacciones cutáneas que el sulfisoxazol solo (5,9%) - Ictericia leve y transitoria - Alteración permanente de la función renal en pacientes con enfermedad renal previa - Trimetoprim inhibe la secreción de creatinina y esta se eleva en el suero - Se puede observar hipercalcemia (trimetoprim tiene estructura similar a los diuréticos ahorradores de K+)

- Blancos: ADN-girasa bacteriana (no presente en células eucariotas, Blanco primario en Gram +) y Topoisomerasa IV ( Blanco primario en Gram -) - se eliminan ppm por riñón, EXCEPTO … (vía biliar)

Quinolona - moxifloxacino

Quinolona - fluoroquinolonas

- Norfloxacina, - ciprofloxacina - levofloxacina)

Quinolona -  Son potentes bactericidas contra:

o Proteus o E. coli o Klebsiella o Salmonella o Shigella o Enterobacter o Campylobacter o Estafilococos o Pseudomonas spp (ciprofloxacina y levofloxacina) o Estreptococos (Levofloxacina, gemifloxacina y moxifloxacino) o Bacterias intracelulares (Clamidia, Micoplasma, Legionella, Brucella, Mycobacterium) o Anaerobios (moxifloxacino)

Quinolona

- Norfloxacina, - ciprofloxacina - levofloxacina - Moxifloxacino - Gatifloxacina y gemifloxacina

•Un poco menos potente que ciprofloxacina contra Gram - •Alcanza niveles séricos bajos, lo que limita su utilidad •t1/2 3-5hs, 25% se elimina sin cambios en la orina. •Se produce metabolismo hepático

Norfloxacina

•tiene actividad Gram + potente •La separación del isómero S produce mejor actividad antiestreptocícica •Biodisponibilidad excelente (oral=IV)

Ofloxacina/Levofloxacina

•Es incluso mejor que levofloxacina contra gram + •Activo (pero no tanto como ciprofloxacina o levofloxacina) contra gram - •La dosis por VO=IV y su t1/2 es de aprox 12hs •Se somete a sulfatación y glucuronidación hepática •<1/4 se excreta sin cambios en la orina (no viable p/ infecciones urinar

Moxifloxacino

•Espectro similar a moxifloxacino, con potencia aumentada contra Gram + y deficiente contra Pseudomonas •Menos activo que moflixonato contra B. fragilis •Alta biodisponibilidad y eliminación renal •La …. es tóxica, pero la preparación oftálmica está disponible p/ conjuntitivis bacteriana

Gatifloxacina y gemifloxacina - gemifloxacina

Quinolonas - uso

- ITU - Prostatitis - ETS - Infecciones Gl/abdominales - Infecciones respiratorias - Infecciones osteoartromusculares

Quinolonas - uso  El …. es solo útil contra microorganismos susceptibles  Las …. son más potentes y un pilar en el tto de ITU superiores e inferiores (más eficaces que Trimetoprim-sulfametoxazol y β-lactamas orales)  Por su amplio espectro, su uso se reserva p/ … y …  El tto dura … días p/ cistitis no complicada y … días p/ pielonefritis no complicada  ….: Norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina y levofloxacina son eficaces cuando es causada por bacterias sensibles (se administran por 4-6 semanas)

- ácido nalidíxico - fluoroquinolonas - cistitis complicada y pielonefritis - 3 días ; 5 a 7 días - Prostatitis

Quinolonas - uso  Cervicitis/uretritis por C. trachomatis y H. ducreyi: 7 días de …o… como alternativa a la doxiciclina o azitromicina  Chancroide: 3 días de ….  NO tienen actividad contra … (ETS) …,…,…y… por 1-3 días han sido eficaces en diarrea del viajero

- ofloxacina o levofloxacina - ciprofloxacina - T. pallidum - Norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina y levofloxacina

Quinolonas - uso  …y… curan en su mayoría la fiebre entérica causada por Salmonella typhi, e infecciones bacterianas no tifoideas en pacientes con VIH  Si el patógeno NO es Enterococcus, …,…y… + metronidazol pueden ser útiles en el manejo de infecciones intraabdominales  … es eficaz en infecciones intraabdominales complicadas

- Ciprofloxacina y ofloxacina - ciprofloxacina, ofloxacina y levofloxacino - Moxifloxacino

Quinolonas - uso  …,…y… tienen excelente actividad contra S. pneumoniae, H. influenzae y patógenos respiratorios atípicos: Uso en el tto de neumonía adquirida en la comunidad, e infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis)  La …. requiere tto de semanas-meses con antibióticos activos contra S. aureus o bacilos Gram –  Terapia combinada: …. + rifampicina ha sido efectiva p/ reducir la resistencia

- Levofloxacino, moxifloxacino y gemifloxacina - osteomielitis crónica - fluoroquinolona

Quinolonas - uso  Pie diabético: …. + agente con actividad anti anaeróbica  … y … : Profilaxis del ántrax, tto de tularemia y peste por Yersinia pestis  …. (y otras fluoroquinolonas): TBC multirresistente, infecciones micobacterianas atípicas, infección por M. avium en SIDA

- fluoroquinolona - Ciprofloxacino y levofloxacino - Moxifloxacino

Quinolonas - ea

•Nauseas leves, vómitos y malestar abdominal (3-17%) •Cefalea leve y mareos (1-11%) •Raros: alucinaciones, delirio y convulsiones (en pacientes que recibian teofilina o AINES) •Causa rara de neuropatía periféricas •Artralgias y dolor articular •Rotura de tendón o tendinitis (gralmente en el tendón de aquiles) •No usar en embarazadas y usar con precaución en niños, por posible daño al cartílago de crecimien

Quinolonas - ea • ….: mayor riesgo de prolongación de QT y torsades de pointes (el riesgo es menor con ….) • ….: hipoglicemia • Pueden ocurrir erupciones, reacciones de fotosensibilidad

- Moxifloxacino; ciprofloxacino - Gatifloxacina

- Se concentran en los túbulos renales - Inhiben el crecimiento bacteriano - No se pueden usar p/ tratar infecciones sistémicas, porque las concentraciones efectivas no se alcanzan en plasma con dosis seguras pero se puede administrar por VO p/ tratar ITU

Antisepticos contra ITU

- METENAMINA - NITROFURANTOÍNA - FOSFOMICINA

Antisepticos contra ITU  Es un pro-fármaco que actúa al generar formaldehído (reacción de descomposición) Se activa a pH inferior a 5  La reacción de descomposición es bastante lenta (90% en 3hs)  Casi todas las bacterias son sensibles al formaldehido libre, y no desarrollan resistencia  Se absorbe por VO, pero 10-30% se descompone en el jugo gástrico  NO es de 1° línea p/ infecciones urinarias agudas, pero es valiosa en el tto supresor crónico de las infecciones urinarias.  Es más útil contra E. coli, pero puede suprimir también Gram – comunes y a menudo a S. aureus y S. epidermidis  Son resistentes: ….

METENAMINA  Enterobacter aerogenes y Proteus vulgaris

Antisepticos contra ITU  Se activa por reducción enzimática, con la formación de intermediarios altamente activos, que son responsables de la capacidad del fármaco p/ dañar el ADN  Es activa contra muchas cepas de E. coli y enterococos, pero Proteus, Pseudomonas, y muchas especies de Enterobacter y Klebsiella son resistentes  Es bacteriostática a dosis bajas y bactericida a dosis altas, y su actividad antibacteriana es más alta en orina ácida  La orina no debe alcalinizarse porque esto reduce la actividad antimicrobiana  La velocidad de excreción se relaciona linealmente con la depuración de creatinina Usos  Se da 4 veces al día, con las comidas y antes de acostarse, y el ciclo de terapia no debe exceder 14 días  Se usa p/ el tto de infecciones urinarias inferiores  NO se recomienda p/

NITROFURANTOÍNA  pielonefritis ni prostatitis

METENAMINA - ea y contraindicaciones

 Dosis altas pueden producir dificultad GI, y dosis aún más altas, poliuria, albuminuria, hematuria y erupciones dolorosas  CONTRAINDICADA en insuficiencia hepática (produce amoniaco), en la insuficiencia renal (los ácidos que se administran conjuntamente son perjudiciales)  No se debe usar en combinación con sulfonamidas, porque se combinan en la orina y se antagonizan

NITROFURANTOÍNA - ea y contraindicaciones

 Colorea la orina de marrón  Los más comunes son náuseas, vómitos y diarrea (la preparación macrocristalina se tolera mejor)  Ocasionalmente: hipersensibilidad (escalofríos, fiebre, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica), asociada a deficiencia de G6PD  En RN con bajos niveles de glutatión reducido: ictericia colestática y daño hepatocelular  Fibrosis pulmonar intersticial puede ocurrir en pacientes (en especial ancianos), que toman el medicamento de forma crónica  Se han informado polineuropatías graves (en pacientes con insuficiencia renal y en tto prolongado)  CONTRAINDICADO: embarazadas, pacientes con insuficiencia renal, niños menores de 1 mes

Antisepticos contra ITU  Inhibe MurA, una enolpiruvil transferasa que cataliza el paso inicial en la síntesis de la pared celular bacteriana (ES ÚNICO ENTRE LOS ANTIMICROBIANOS, NO hay resistencia cruzada)  espectro: uropatógenos: E. coli, Proteus, Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus. S aureus es susceptible con frecuencia  Son resistentes …y…  Formulación IV pero en EEUU solo está disponible como polvo que se disuelve en agua y se toma por VO  La biodisponibilidad 40%, y su t1/2 es de 5-8hs (concentraciones sistémicas bajas, pero urinarias altas)

FOSFOMICINA - Pseudomonas y Acinetobacter

FOSFOMICINA - ea

- Suele ser bien tolerado, efectos adversos poco frecuentes, que incluyen malestar GI, vaginitis, dolor de cabeza o mareos

Los glucocorticoides aprobados por la FDA para el tratamiento de la EII

- cortisona, - dexametasona, - prednisolona y - triamcinolona

Glucocorticoides en EII - La … en suspensión en espuma a 10% puede ser útil en pacientes con segmentos muy cortos de proctitis distal y dificultad para retener enemas. - Las dosis iniciales es con … y la mayoría de los pacientes responden en un lapso de … días,

- hidrocortisona - prednisona; 10-14 dias

• Inducción y mantenimiento de la remisión en la colitis ulcerosa leve a moderada • Se usa en combinación con glucocorticoides para la colitis ulcerosa grave • Los efectos son principalmente tópicos con acción limitada sobre la inflamación de los tejidos más profundos • Después de la administración oral, el yeyuno es el sitio primario de absorción, por lo que es limitada su utilidad en enfermedades más distales • Puede administrarse como supositorio para la enfermedad rectal

Mesalamina (5-ASA)

• Inducción y mantenimiento de la remisión en la colitis ulcerosa leve a moderada • Se usa en combinación con glucocorticoides para la colitis ulcerosa grave • Profármaco, administra 5-ASA a regiones GI más distales después del metabolismo por bacterias colónicas • También se libera sulfapiridina; puede causar efectos adversos en pacientes sensibles a las sulfonamidas

Sulfasalazina

• Inducción y mantenimiento de la remisión en la colitis ulcerosa leve a moderada • Se usa en combinación con glucocorticoides para la colitis ulcerosa grave • Profármaco con dos moléculas de 5-ASA azo-vinculadas • Elimina los efectos secundarios asociados con la fracción sulfapiridina de la sulfasalazina

Olsalazina

• Inducción y mantenimiento de la remisión en la colitis ulcerosa leve a moderada • Se usa en combinación con glucocorticoides para la colitis ulcerosa grave • Profármaco con una molécula de 5-ASA vinculada a una segunda fracción inerte e inabsorbible • Elimina los efectos secundarios asociados con la fracción sulfapiridina de sulfasalazina

Balsalazida

Glucocorticoides Inducción de la remisión en la enfermedad de Crohn moderada a grave y colitis ulcerosa - ….. • Metabolismo hepático a la porción activa, prednisolona • No se usa para terapia de mantenimiento debido a efectos adversos graves - ….. • Puede administrarse por vía oral, intravenosa o intramuscular a pacientes que responden mal a la prednisona oral • Preferido sobre hidrocortisona, que tiene una mayor incidencia de retención de Na + y pérdida de K+ -…. • Administrado por vía intravenosa a pacientes que responden mal a la prednisona oral

- Prednisona - Metilprednisolona - Hidrocortisona

• Inducción de la remisión en enfermedad de Crohn leve a moderada y colitis ulcerosa, particularmente en la enfermedad distal • No es efectivo para el mantenimiento a largo plazo de la remisión clínica • El prominente metabolismo de primer paso reduce los efectos secundarios que pueden resultar del mantenimiento de niveles sistémicos más altos

Budesonida

EII - La terapia de primera línea para la colitis ulcerosa leve a moderada generalmente implica …. - El arquetipo para esta clase de medicamentos es la ….

- 5-ASA - sulfasalazina

 son esquizonticidas hemáticos de lento actuar que pueden utilizarse solos para quimioprofilaxis a corto plazo en áreas con paludismo resistente a cloroquina y mefloquina (sólo se recomienda doxiciclina para quimioprofilaxis de paludismo) - Actúan por medio de un mecanismo de muerte tardía que resulta de su inhibición de traslación de proteína en el apicoplasto del parásito  acción lenta  no efectivos como agentes único  Efectos adversos en huesos y dientes -las …. no deben administrarse a mujeres grávidas o niños menores de 8 años.

Tetraciclinas y clindamicina - tetraciclina

- oral o intravenosa) - Uso: P. falciparum o vivax de áreas resistentes a cloroquina - EA: Diarrea, náusea, rash - Usar siempre en combinación con quinina-quinidina. Seguro en niños y mujeres grávidas

Clindamicina

Tto - Fiebre tifoidea. Las …y…. son los fármacos de elección - Enfermedades por rickettsia. Las …. generalmente son los fármacos preferidos

- cefalosporinas de tercera generación y las quinolonas - tetraciclinas

• Infección intraabdominal • Infección de la piel y los tejidos blandos • Neumonía • Mayor riesgo de muerte en el análisis mancomunado; reservar como terapia alternativa • Similar a la minociclina, con actividad mejorada frente a Escherichia coli, Klebsiella, enterococos, Bacteroides fragilis • Amplia distribución con bajos niveles séricos • Eliminación hepática

Tigeciclina (IV)

Aminoglucosidos - La potencia del bloqueo neuromuscular en orden decreciente es …. - los pacientes con …. son particularmente susceptibles - en general se ha producido después de la instilación … o … de grandes dosis, pero puede aparecer también tras administración intravenosa intramuscular y oral - puede revertirse mediante la administración intravenosa de una ….

- neomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina y tobramicina - miastenia grave - intrapleural o intraperitoneal - sal de Ca2+

38. Cuát de los siguientes es el efecto colateral más temido del Cloranfenicol?: a) Hepatitis colestásica b) Insuficiencia renal aguda c) Crisis asmática d) Anemia aplásica e) Convulsiones Referente a la Tigeciclina es correcto: ) Corresponde al grupo de los glucopeptidos b) Actúa inhibiendo la síntesis proteica por unión específica a la subunidad 30 S ribosomal c) Es de elección en infecciones por pseudomonas, proteus y providencia d) Se administra solo por vía oral e) Todas las opciones son correctas

Anemia aplásica b) Actúa inhibiendo la síntesis proteica por unión específica a la subunidad 30 S ribosomal

35. La Mefloquina debe ser reservada para la prevención y tratamiento del paludismos causado por falciparum y P. vivax resistentes a los medicamentos. a) Falso Verdadero 36. La hidroxicoroquina es seguro en niños y embarazadas.

Verdadero Verdadero

»>. ATB asociado a mayor siesgo de empeoramiento de miastenia gravis por exacerbación de los a) Eritromicina b) Gentamicina C.)Azitromicina d) Telitromicina e) Tetraciclina 40. Con respecto a la clindamicina es correcto, EXCEPTO: a) Pertenece al grupo de Lincosamidas c) Posee pobre absorción por vía oral b) Destaca su gran actividad sobre anaerobios d) Posee mayor actividad antimicrobiana que la lincomicina e) Puede ocasionar colitis pseudomembranosa como efecto adverso

d) Telitromicina c) Posee pobre absorción por vía oral

41. Está indicado en infecciones de la piel y tejidos blandos, neumonía nosocomial o adquirida en la comunidad e infecciones por Enterococcus faecium resistente a vancomicina, siempre que se evidencie o se sospe he resistencia a meticilina: a) Tigeciclina b) Linezolid c) Cotrimoxazol d) Imipenem e) Teicoplanina 42. La indicación del uso de la Colistina (Polimixina E) está restringida a bacterias gramnegativas aerobias. a) Falso b) verdadero

b) Linezolid b) verdadero

43. El deterioro auditivo, a veces permanente se relaciona al uso de: a) Telavancina b) Vancomicina c) Dalbavancina d) Oritavancina e) Teicoplanina 44. Señala el mecanismo de acción de los Glucopéptidos: a) Interactúa con el DNA, alterando su estructura e inhibiendo la replicación. b) Inhiben la síntesis de proteínas al unirse al sitio P de la subunidad ribosómica 50S c) Inhiben la síntesis de la pared celular de bacterias sensibles Impiden que se forme el complejo ribosoma-fMet-tRNA e) Ninguna de las opciones mencionadas es correcta

b) Vancomicina c) Inhiben la síntesis de la pared celular de bacterias sensibles

46. Es correcto con respecto a los Glucopéptidos: Se absorben muy bien después de su administración oral La formulación oral de vancomicina se usa exclusivamente en pacientes con colitis por C. dificile El estafilococo aureus meticilino resistente (MRSA) es también resistente a la vancomicina El sindrome del "hombre rojo" es más frecuente con la teicoplanina que con la vancomicina

- La formulación oral de vancomicina se usa exclusivamente en pacientes con colitis por C. dificile

48. De las siguientes fluorquinolonas debido a su concentración plasmática baja, no se la utiliza en infecciones sistémicas: a) Ofloxacina b) Ciprofloxacina c) Pefloxacina d) Levofloxacina e) Norfloxacina 49. La fluorquinolona con mayor tiempo de duración en sus efectos es la: a) Ofloxacina b.)Ciprofloxacina c) Norfloxacina d) Levofloxacina e) Pefloxacina 50. Conlleva el menor riesgo de prolongación del intervalo QT y las arritmias de torsades de pointes: a) Levofloxacina b) Moxifloxacina c) Norfloxacina d) Gatifloxacina e) Ciprofloxacina

e) Norfloxacina d) Levofloxacina

12. NO es correcto sobre el Metronidazol: a La orina de algunos pacientes puede ser de color marrón rojizo debido a la presencia de pigmentos no identificados derivados del fármaco Clinicamente eficaz en tricomoniasis, amebiasis y giardiasis Penetra la placenta Más de 75% se elimina en la orina 13. La Ivermectina es curativo para todos los citados, menos para la: a) Oncocercosis b) Larva migrans cutánea c) Uncinariasis d) Sarna e) Estrongiloidiasis

- Penetra la placenta c) Uncinariasis

14. Referente a la Nitazoxanida NO se usa: En la criptosporidiosis y la giardiasis Como agente antiviral de amplio espectro Contra H. nana, A. lumbricoides, T. trichiura y Enterobius vermicularis Como antipalúdico e) Contra E. histolytica 15. Sobre el Albendazol, señale lo CORRECTO: a) Tiene menor absorción que el Tiabendazol b) Es un antiparasitario de espectro exclusivo sobre nematodes c) No está contraindicado en embarazadas e) Tiene efecto sobre tricomoniasis d) Inhibe la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina B del parásito

- Como antipalúdico d) Inhibe la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina B del parásito

16. Demostró tener una eficacia más alta que el mebendazol y el albendazol contra las infecciones por T. trichuria a. Pamoato de oxantel b) /vermectina c) Niclosamida d) Dietilcarbamazina e) Moxidectina 19. La Vida Media de las penicilinas es de aproximadamente: a) 12 a 24 horas b) 6 a 8 horas c) 3 a 4 horas e) Ivermectina d) 30 a 90 minutos e) 10 a 20 minutos

a. Pamoato de oxantel d) 30 a 90 minutos

1. Se/tala lo correcto sobre el mecanismo de acción de los aminoglucósidos: Son bactericidas de acción lenta Presentan un efecto Post antibiótico El sitio intracelular primario de acción es la subunidad ribosómica 505 d) Interfieren con el final de la sintesis de proteínas La actividad antimicrobiana de los aminoglucosidos se caracteriza por: Elevada actividad contra microorganismos anaerobios o bacterias facultativas en condiciones anaeróbicas Cocos aerobios gramnegativos (Neisseria, Moraxella y Haemophilus) son muy susceptibles. Bacilos gran negativos aerobios varían en su susceptibilidad Acción contra la mayoría de las bacterias grampositivas es muy efectiva

- Presentan un efecto Post antibiótico - Bacilos gran negativos aerobios varían en su susceptibilidad

5. Entre los aminoglucósidos está también disponible en soluciones y ungüentos oftálmicos: a) Kanamicina b) Amikacina c) Estreptomicina d) Tobramicina 8. Referente a la Eflornitina es correcto: odas son correctas a) Único agente para el tratamiento de la etapa temprana de la Tripanosomiasis por T. brucei gambiense (etapa tardía) b) Único agente para el tratamiento de la etapa tardía de la Tripanosomiasis por T. brucei gambiense c) Se combina con Nifurtimox d) b y c son correctas

d) Tobramicina d) b y c son correctas

Marque lo correcto con respecto al Probenecid: El probenecid disminuye marcadamente la secreción tubular renal de las penicilinas El probenecid produce emaumente sie incaución tu luen aparente de distribución de las El Probenecid disminuye la concentración de penicilina en el Líquido Céfalo Raquídeo Todas las respuestas son correctas 21. Es una isoxazolilpenicilina, resistente a la penicilinasa: a. Amoxicilina b) Fenoximetilpenicilina d. Dicloxacilina d) Pivampicilina

- El probenecid disminuye marcadamente la secreción tubular renal de las penicilinas d. Dicloxacilina

23. No es una Cefalosporina de Tercera Generación: a) Cefdinir b) Ceftriaxona c) Cefotaxima d) Cefuroxima e) Todas son de Tercera Generación 25. Inhibe la secreción intestinal al inhibir la encefalinasa: a) Codeina b) loperamida c) difenoxilato d) Racecadotril e ninguna es correctal

d) Cefuroxima d) Racecadotril

27. La prolongación del intervalo QT es más probable con el uso de antieméticos del grupo a. Antagonistas 5HT3 c) Antagonistas de la histamina H1 b. Antagonistas del receptor muscarínico d) Agonistas del receptor cannabinoide 28. Los agentes antiespasmódicos o espasmolíticos intestinales son: a) anticolinereicos b) simpaticoliticos c) colinérgicos d) simpaticomiméticos

a. Antagonistas 5HT3 a) anticolinereicos

31. El tratamiento estándar de paludismo utiliza cada vez más fármacos combinados basados en artemisinina (ACT) para incrementar la eficacia del tratamiento y reducir la aparición de resistencia a) Falso Verdadero 32. La utilidad de la cloroquina ha declinado a través de todas las regiones endémicas de paludismo en el mundo debido a la diseminación de P. falciparum resistente a la cloroquina. a) Falso Verdadero

- Verdadero - Verdadero

1. ES FALSO con respecto a los Glucopéptidos: a. En general casi no se absorben después de la administración oral b. La formulación oral de vancomicina se usa exclusivamente en pacientes con colitis por C. difficlle d. El estafilococo aureus meticilino resistente (MRSA) es también resistente a la vancomicina e. El sindrome del "hombre rojo" es más frecuente con la vancomicina que con la teicoplanina e La netrotoxicidad es un efecto adverso probable con el uso de la vancomicina 2- ES INCORRECTO respecto al Metronidazol: a. Es un profármaco b. No atraviesa la barrera hematoencelalica d. Produce reacción tipo disutfiran si se consume con alcohol c. Las reacciones adversas más frecuentes son a nivel digestivo e. Es útil frente a amebiasis intestinal y hepática

d. El estafilococo aureus meticilino resistente (MRSA) es también resistente a la vancomicina b. No atraviesa la barrera hematoencelalica

6. Riesgo de hemorragias significativas en pacientes anticoagulados puede aparecer con el uso de las siguientes cefalosporinas: a. Celuroxima, Cefoxitina, Cefadroxilo b. Cefalexina, Cefacior, Ceftibuten c. Ceftazidima, Celepima, Cefarolina a. Cefamandol, Cefoperazona, Celotetan e. Cefazolina, Ceftriazona, Celpodoxima 11. Es penicilina anti estafilocócica ha sido sensible y penictinasa resistente. a. Nafcilina C. Arlocilina d. Cloracilina e. Piperacilina 13. A diferencia de la metoclopramida, la dompendona agoniza predominantemente el receptor D2 sin mayor participación de otros receptores. a. Falso b. Verdadero Se utiliza en el estreñimiento causado por opioldes: a. Sorbitol b. Sincalida C. Entromicina

a. Nafcilina a. Falso a. Sorbitol

21. El tratamiento de la enfermedad de Chagas es por via: a. Oral b. Intramuscular c. Endovenosa d. Subcutánea 22. El Nifurtimos es el fármaco de primera elección para la enfermedad de Chagas a. Falso b. Verdadero

- Oral a. Falso

En general, lo aminoglucósidos poseen muy buena absorción a través del tubo digestivo. Falso b. Verdadero 25. Los aminoglucósidos son fármacos muy seguros para su uso durante el embarazo. Falso b. Verdadero 26. En general, los aminoglucósidos tienen escaso potencial alergénico. Falso b. Verdadero

- Falso - Falso - Falso

33. El efecto secundario más común del albendazol Disfunción hepática Depresión de la médula ósea C. Hipotensión postural d. Alteraciones visuales Fármaco, modificado por el jugo de toronja o pomelo : ….

Disfunción hepática - Sulfóxido de Albendazol

36. De los siguientes antipalúdicos, es considetada eficaz tontra las etapas primarias y hepáticas latentes también para los gametocitos, hablamos de la: a. Primaquina b. Clindamkina-€ Suitadorina d. Ninguna correcta 37. La Cloroquina, no ocasiona muchas reacciones adversas,. tiene una semivida prolongada, siendo conveniente para la administración como quimioprofilaxis , esta aseveración es: a. Falsa D. Verdadera

a. Primaquina D. Verdadera

38. Utilizado en profilaxis para viajes de duración brere a zonas con P. Vivas principalmente, nos referirios a a. Tetracicina b. Atovacuona c. Primaquina 39. Está Indicado para P. falciparum y P. Vivas resistentes a la coroquina: a. Metamina b. Azitromicina e. Ciproffoxacina d. Climamicina

c. Primaquina d. Climamicina

11. La hidroxiclorequina es efectiva contra: 2. P. flaciparum b. P. Vivax c. P. Ovale d. a y c son correctas e. todas La Incorrecto sobre, la combinación fija de quinupristina (una estreptogramina B) y dalfopristin (una estreptogramina A): a Is activa contra cocos grampostos y micro organismos responsables de la neumonia atípica 6. Inhiben la sintesis de proteinas que se unen a la subunidad ribasdmica sos e. Se administra por infusión intravenosa durante al menos 1 hora d. Es bacteriostático contra E, coli y estafitococos, pero bactericida contra estreptococos.

e. todas d. Es bacteriostático contra E, coli y estafitococos, pero bactericida contra estreptococos.

45. Desarrottan neuropatia periferica, neuritis óptica y acidosis táctica los pacientes que reciben tratamiento prolongado con: a. Cloramfenicol b. linezolid C. Clindamicina d. Tieecictina 46. Con respecto a la resistencia a la clindamicina señale lo cortecto: a) La resistencia es debido a la metilación ritosómica y a que no induce a la metilasa b. Es un sustrato para las bombas de salida de macrólidos €. El mediada por genes que codifican una metilasa ribosómica d. Salida del fármaco por un mecanismo de bombeo activo

b. linezolid a) La resistencia es debido a la metilación ritosómica y a que no induce a la metilasa

49. La toxicidad de las sulfonamidas para la síntesis de folatos, es compartida tanto por las cétulas bacterianas como por las células humanas. a. Falso b. Verdadero 50. La Nitrofuratoina está indicada en: a. Pielonefritis (infecciones urinarias altas) b. Prostatitis c. Cistitis (Infecciones urinarias bajas) Ninguna de ellas es correcta e. Todas ellas son correctas

a. Falso c. Cistitis (Infecciones urinarias bajas)

12. Es la penicilina más alergénica: • a. Cristalina b. Penicilina V c. Procaínica d. Benzatínica C. Ampicilina 13. E altamente efectiva para el tratamiento de primera linea del paludismo cuando se combinan con otros medicamentos antipalúdicos: a) Atovacuona b) Primaquina c) Artemisinina d) Pirimetamina

C. Ampicilina c) Artemisinina

14. Es correcto afirmar sobre la pirimetamina como tratamiento del paludismo: a) Esquizonticida hemático de acción lenta b) Se recomienda para el tratamiento del paludismo complicado c) Carece de resistencia en un 90% de los casos ‹d) Disminuye el número de gametocitos infectantes maduros de P. falciparum • 15. Es un esquizonticida hemático altamente efectivo: a) Mefloquina b) Atovacuona c) Proguanilo ‹d) Quinina

a) Esquizonticida hemático de acción lenta a) Mefloquina

Señale lo correcto referente a la acción de la anfotericina B contra la leishmaniasis: a) Es un agente citostásico

- Genera complejos con precursores de ergosterol en la membrana celular, forma poros que permiten que los iones entren en la célula - b) Capacidades disminuidas de eliminación de oxígeno

36. Marque lo correcto con respecto al Octreótido: a) No es efectivo para la inhibición de la diarrea secretora grave provocada por tumores vecretores de hormonas del páncreas y el tracto Gl. b) Posee una vida media de 1- 2 horas, y se administra por vía V.O. c) Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina. ›d) A y B son correctas. ) B y C son correctas.

) B y C son correctas.

38. Marque la respuesta correcta: a) Los derivados citotóxicos de tiopurina (mercaptopurina y azatioprina) son profármacos b) La vida media de la mercaptopurina está limitada por su captación relativamente rápida (es decir, en 1-2 h) en eritrocitos y otros tejidos c) Los efectos adversos de la azatioprina -mercaptopurina pueden ser idiosincrásicos o estar relacionados con la dosis d) A y C son correctas e) Todas son correctas 39. El metotrexato está reservado para pacientes cuya enfermedad inflamatoria intestinal es resistente a esteroides o dependiente de esteroides. -a) Falso Verdadero

e) Todas son correctas - Verdadero

7. Los antibióticos B lactámicos comparten una estructura común y mecanismo de acción, es decir, inhibición de la síntesis de lipopolisacaridos de la pared celular bacteriana. Falso -b. Verdadero 8. Referente al Imipenem NO es correcto: No se absorbe por vía oral.. Se hidroliza rápidamente mediante una dipeptidasa que se encuentra en el borde en cepillo del túbulo proximal. Para prolongar su actividad se combina con cilastatina. Puede generar convulsiones hasta en 1.5% de los pacientes. En pacientes alérgicos a otros antibióticos $ lactámicos pueden generar reacciones de hipersensibilidad inmediata entre el 10 al 15%.

- Falso - En pacientes alérgicos a otros antibióticos $ lactámicos pueden generar reacciones de hipersensibilidad inmediata entre el 10 al 15%.

25. Marque lo correcto respecto a los aminosuelnidos. a) Menos de 1% de una dosis se absorbe después de la administradón oral o recti b) Los aminoglucósidos no penetran bien en la mayoria de las células,, el SNC o los ojos c) Tienen escasa actividad contra los microorgantamos anaerobios . d) El espectro de la actividad antimicrobiana de la amikacina es el más amplio del grupo Todas son correctas

Todas son correctas

29. Los antibióticos macrólidos y cetólidos son compuestos bactericidas de acción rápida en su totalidad: • b) Verdadero Falso 30. El síndrome del "hombre rojo" que se da con la infusión rápida de la vancomicina es el resultado de una alergia a) Falso - b) Verdadero

- Falso a) Falso

32. La Mupirocina puede ser administrada por vía: c) endovenosa b) intranasal d) subcutánea a) tópica a y b son correctas

a y b son correctas

Es efectiva para la emesis vestibular (cinetosis) Metociopramida b, Dronabinol c. Ciclizina d. Ondarsetión S. NO es correcto sobre la Metoclopramida: a. Tiene efectos procinéticos y antieméticos Puede ocasionar extrapiramidalismo Tiene efectos clinicamente significativos en la motilidad del intestino grueso Se administra por vía oral y endovenosa Actúa por antagonismo de los receptores de la dopamina a nivel central

c. Ciclizina - Tiene efectos clinicamente significativos en la motilidad del intestino grueso

10. Posee efecto antiemético por antagonismo del receptor de la dopamina de acción central: a. Prometazina b. Ciclizina c. Nabilona d. Granisetrón e. Dexametasona 12. Es antiespasmódico anticolinérgico compuesto de amonio cuaternario que tiene menor propensión a cruzar la barrera hematoencefálica y, por tanto, un menor riesgo de efectos secundarios neurológicos como aturdimiento, somnolencia o nerviosismo: a. Glicopirrolato c. Diciclomina d. Hiosclamina b. Ninguno de los mencionados e. Todas las opciones mencionadas son correctas

a. Prometazina a. Glicopirrolato

14. No es un efecto adverso de la Sulfasalazina: a. Erupción cutánea c. Fiebre b. Colitis ulcerosa d. Supresión de la médula ósea e. Síndrome de Steven - Johnson 17. Las azorreductasas necesarias para activar la sulfasalazina separando el ácido 5 amino salicílico de la sulfapiridina: Se secretan en la mucosa intestinal del ileon Se encuentran en las bacterias intestinales del colon Se encuentran en la mucosa colónica cercana a la válvula ileocecal d. Se activan con el ácido clorhídrico de la secreción gástrica e. Ninguna de las opciones mencionadas es correcta

- Colitis ulcerosa - Se encuentran en las bacterias intestinales del colon

18. Según la FDA la Mesalamina, como tratamiento para la enfermedad inflamatoria intestinal durante el embarazo, es considerado de: a. Categoría A b. Categoría B C. Categoría C d. Categoria D e. Categoria X 19. Como tratamiento de la Enfermedad Inflamatoria Intestinal, se puede realizar manipulación de la Microbioma Intestinal con Antibióticos y Probióticos. Es un antibiótico que se puede utilizar para dicho tratamiento: a. Cefixima b. Imipenem c. Metronidazol d. Cefotaxima Ninguna de los citados

- Categoría C c. Metronidazol

Sobre el nifurtimox y benznidazol es correcto afirmar: a. Prácticamente carecen de toxicidad 6. Son útiles principalmente en las fases crónicas de la enfermedad de Chagas e. El benznidazol se usa en combinación con eflornitina para el tratamiento de la enf. del sueño d. El uso de ambos es por periodo de 5 a 10 días - Ambos actúan produciendo radicales nitro lo que lleva a un daño celular del protozoo 5. Con respecto al tratamiento de los principales síndromes de leishmaniasis humana es correcto: a. La miltefosina es de administración intramuscular b. Como alternativa la anfotericina B liposomal es ineficaz para la afectación viscer al c. El tratamiento clásico es con compuestos de antimonio pentavalentes . d. La paromicina por vía oral, ha sido aprobada para el tratamiento en caso de afectación cutánea . En mujeres en edad fértil o embarazada la terapia de elección es la miltefosina

- Ambos actúan produciendo radicales nitro lo que lleva a un daño celular del protozoo - El tratamiento clásico es con compuestos de antimonio pentavalentes .

17. El estibogluconato de sodio se administra por vía: a. Oral b. Subcutánea c. Intramuscular d. Endovenosa e. IM y Ev 14. Es cierto para las cefalosporinas de 1 generación, EXCEPTO: a Espectro reducido Util para infecciones estafilocóccicas Gran actividad frente al enterococo Útil para infecciones por neumococos

e. IM y Ev - Gran actividad frente al enterococo

15. El Ertapenem difiere del imipenem y del Meropenem por su actividad inferior contra Entero a, P. anadire nosa y Acinetobacter spp. a. Falso b. Verdadero 16. Cefalosporina eliminada por bilis por lo que puede ser administrada en insuficiencia renal: a. Cefadroxilo b. Cefurorma c. Celoperazona d. cefoxitima

b. Verdadero D.cefoxitima

19. La amoxicilina tiene una activida a. Falso b. Verdadero Referente a las cefalosporinas, señalar la opción INCORRECTA: a. Las celalosporinas de primera generación tienen buena actividad contra bocterias frampositivos y actividad moderada contra microorganismos gramnegativas. b. Gran parte de los anaerobios de la cavidad oral son sensibles a los de primera generación. excluido el grupo de 8. fragilis. c. Las cefalosporinas de segunda generación tienen algo más de actividad contra los microorganismos gramnegativos pero son mucho menos activos que los agentes de tercera seneración. La ceftriaxona y la cefotaxima en particular tienen poca actividad anti estreptocócica.

- Verdadero - La ceftriaxona y la cefotaxima en particular tienen poca actividad anti estreptocócica.