1.1 Flashcards
Agonista del receptor muscarinico
Esteres: Acetilcolina , Metacolina , Carbacol , Betanecol, Cevimelina
Colinomimeticos: muscarina, Policarpina, arecolina
Los receptores muscarinicos están acoplados a la …
Proteína G
Receptor Muscarinico función
M1,3,5….
M2,4…..
Hidrólisis de polifosfoinositidos y movilización de Ca intracelular
Disminuye AMPC, regule canales iónicos específicos
Proceso de la farmacocinetica
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Mecanismo más común de difusión
Difusión pasiva
Solo la forma no ionizada es soluble en la bicapa lipidica
Verdadero
Una orina…. Favorece la excreción de…
Alcalina
ácidos débiles
2 moléculas de la misma carga transporta en dirección opuesta
Trasporte activo antiporte o contratransporte
2 moléculas de cargas diferentes transportado en la misma dirección
Trasporte activo simporte o cotransporte
A mayor ionizacion menor absorción
Verdadero
Factores que modifican la absorción
Solubilidad
Cinética de dilución
Concentración del fco
Circulación en sitio e de absorción
Superficie de absorción
Vía de administración
Características de la absorción de un fármaco, por transporte mediante proteínas de membrana
Velocidad absorción más rápida que difusión
Saturable
Específico
Difusión facilitada sin gasto
Transporta activo contra gradiente
Suele ser reversible
Transportador de fármacos
- ácido y bases débiles
- Básicos y bases débiles
- Sustancia no ionizada y bases débiles
- Albúmina
- Glucoproteína ácida alfa-1
- Lipoproteína
Eliminación de fármaco: v o f
Por metabolización, Ppm hepático…
Excreción por orina y bilis del fármaco inalterado …..
Metabolización puede producir metabolismo activo…
Verdadero
Rango de concentración del fármaco, que proporciona eficacia sin toxicidad inaceptable
Ventana terapéutica
A mayor valor del índice terapéutico, mayor seguridad en su uso, sin producir efectos tóxicos
Verdadero
Fármaco que atraviesa la BHE
Rivastigmina
Para la intoxicación por inhibidores de la colinesterasa, se utiliza preferentemente
Atropina
Agente anticolinesterásico utilizado para Alzheimer
Galantamina
Donepezilo
Rivastigmina
Tacrina
Anticolinesterasico de duración, más corta
Estructura cuaternaria
Su actividad se limita a las sinapsis del sistema nervioso periférico,
afinidad moderada por la AChE.
distribución limitada
Eliminación renal rápida
pone fin a los ataques de taquicardia supraventricular paroxística
Para Dx Miastenia Graves
Edrofonio
Efectos primarios de la acetilcolina en SCV
Vasodilatación
Efecto cronotrópico negativo: disminución FC
Efecto dromotrópico negativo: en velocidad de conducción del nódulo AV
Efecto inotrópico negativo: disminución de fuerza de contracción
Se utiliza tópicamente en oftalmología para el tratamiento de glaucoma
Carbacol
Fco:
Parece bloquear todos los subtipos de receptores muscarínico
Antagoniza la inhibición de la liberación de ACH por receptores M2
Se administra cuatro veces al día a través de nebulización (aerosol)
Ipratropio
Fco:
Para diagnóstico de hiperreactividad bronquial
Contraindicado para asma y Epoc
Metacolina
Efectos de los antagonistas muscarínico
Midriasis
Disminuye el tono y actividad motora
Vasoconstrictor
Inhibe secreción
Bradicardia - dosis clínica - M1
Taquicardia progresiva - dosis alta - M2
Medicamento que se ha registrado como copia del medicamento innovador que haya demostrado que posee la misma eficacia y seguridad
Medicamento bioequivalente o equivalente terapéutico
Fase fármaco, cinético:
Biodisponibilidad, cinética de eliminación y tiempo que tarda en alcanzarse a nivel estable, necesario para establecer una pauta de administración y que se realiza en voluntarios adultos sanos
Fase 1
Disolución de sustancias soluble en agua para uso interno y externo se denomina
Solución
Forma farmacéutica sólida de diversos peso y forma colocado en cavidades, la cual por la temperatura se ablanda, funde y dispersa o absorbe en líquidos de la cavidad
Supositorios
Sustancia más o menos inerte que determina la consistencia, forma o volumen de la preparación farmacéutica sólida. Además color y sabor
Excipiente
Vía de administración que permite obtener efectos sistémicos del fármaco
Vía transdérmica
Regulación a la baja de los receptores
De sensibilización de receptores
Tolerancia metabólica, al aumentar la velocidad con la que la sustancia se metaboliza o elimino
Cambios en la expresión genética
Afecta la efectividad de la droga
Taquifilaxia / tolerancia aguda
No se debe considerar la reducción de dosis de bupropion en caso de falla del…
Corazón, hígado, riñón
Es el estudio de los efectos bioquímicos celulares y fisiológicos, del fármaco y su mecanismo de acción
Fármacodinámica
Es la medida de la capacidad de un medicamento para unirse a un receptor
Es la fuerza de la interacción reversible entre un fármaco y su receptor medida por la constante de disociación
Afinidad
Es la medida de la cantidad necesaria para producir un efecto
Potencia
Es la medida de la capacidad de un medicamento para producir un efecto máximo
Actividad intrínseca del medicamento
F c o:
Se utiliza para la atonía del músculo detrusor de la vejiga urinaria, aliviando, la disuria postoperatoria
También utilizado pra Miastenia gravis, ileo paratífico
Neostigmina
Sustancia producida con un organismo vivo o su productos y se usa para prevenir, diagnosticar o tratar el cáncer y otras enfermedades
Medicamentos
Rama de la farmacología, que estudia la reacciones adversas a medicamento
Fármacovigilancia
Componente del fármaco que carece de actividad terapéutica, atóxico y actúa como disolvente de formas líquidas
Vehículo
Fases de estudio clínico del fármaco:
Se analiza eficacia, seguridad
Participa 100 a 300 personas
Duración levemente prolongada
Fase 2
Fases de estudio clínico del fármaco:
Se verifica seguridad, eficacia
Se compara con otros tratamientos
300 a 3000, 1000 personas
Se puede conceder la autorización y comercialización
Fase 3
Fases de estudio clínico del fármaco:
Evaluación a largo plazo, una vez ya comercializado monitoriza la efectividad
Fase 4
Categoría de seguridad para embarazadas:
Estudios Controlados que demostró la falta de riesgo
Riesgo remoto a daño fetal
A
Categoría de seguridad para embarazadas:
Descrito riesgos en humanos
Se acepta su uso
B
Categoría de seguridad para embarazadas:
No puede descartarse riesgo fetal
Utilización según riesgo beneficio
C
Categoría de seguridad para embarazadas:
Existe riesgo fetal
Uso solo cuando no existe alternativas
D
Categoría de seguridad para embarazadas:
Contraindicado
X
Preparado sólido que se adhiere a la piel, la cual contiene droga activa para absorción cutánea, por lo tanto, liberación lenta
Emplasto
Forma farmacéutica líquida, constituida por solución, acuosa, de principio solubles de drogas vegetales, obtenido por agua caliente por 20 minutos
Infusión
Vía de administración del fármaco,
no elude completamente del metabolismo del primer paso - solo 50 %
Absorción, irregular e incompleta
Puede causar irritación
Vía rectal
La difusión pasiva de ácido atraviesa mejor una sustancia cuyo
pKa > pH
La homersis es una propiedad de los siguientes receptores de fármacos
Prostaglandina
Endotelina
Agonista purinergicos
Agonistas Serotoninergicos
Fco:
Familia estructurales canales iónicos activados por voltaje
Lidocaína
Orden de absorción:
la capacidad metabólica se satura a las concentraciones empleadas, por lo tanto, se metaboliza por unidad de tiempo, una cantidad constante
Es saturable
Orden 0
Orden de absorción:
Cantidad del fármaco metaboliza rro por unidad de tiempo, es proporcional a la concentración plasmática del fármaco
Fracción eliminada constante
Primer orden
Reacciones, según la fase:
Oxidación
reducción,
Reacción hidrolíticas
Actividades de los CYP
Fase 1
Reacción, según la fase:
Conjugación
Fase 2
Plasma del feto es más ácido que la madre
PH 07 a 7,2
Ocurre atrapamientos de iones de fármacos básicos
Verdadero
La metilación es una vía de biotransformación del fármaco, perteneciente a la reacción de
Conjugación de la fase dos
Aumenta la síntesis de la enzima
Inductor enzimático
No causan ningún cambio directo en la respuesta. Bioquímica fisiológica, pero puede alterar la fármaco cinética.
Aceptores: albúmina, glucoproteína, lipoproteína
La intensidad del efecto del fármaco se relaciona con su
Concentración
Son aquellos fármacos que estabilizan a los receptores conformados inactivos en ausencia de un ligando regulador
Fármacos agonistas inversos
Tipo de Transporte:
Difusión a lo largo de un gradiente de concentración
Proporcional, gradiente, coeficiente, lípido y agua y área
Son fármacos, ácidos o bases débiles 
Solo la forma no ionizada es soluble en la bicapa Lipidica
Difusión pasiva
Produce una absorción lenta y uniforme por ocho horas más
VM < 4 hr
Preparados de liberación controlada 
Vía de administración:
Se drena en la VCS
Elude la circulación portal
Administración sublingual
Vía de administración:
AC monoclonales solo por esta vía
Adecuada para dosis de carga, emergencia, paciente inconsciente, incapaces de retener por vía oral
Inyección parenteral
Mecanismo de Transporte de fármacos:
Liposolubles ….
Hidrosolubles …
Proteínas ….
Difusión simple
Filtración de poros capilares
Vía linfática
No se deben administrar por esta vía fármacos oleosos que hemolicen eritrocitos o formen precipitados
La adecuado para grandes volúmenes, irritantes o mezclas complejas
Parenteral intravenosa
Vía de administración:
Solo para fármacos no irritantes , puede causar necrosis
Solución acuosa: rápida
Depósito: constante y lenta
Parenteral subcutánea
Vía de administración:
Para volúmenes moderados, oleosos y algunas sustancias irritantes
Deltoides y vasto lateral: rápido
Glúteos: lenta
CPK: puede aumentar
Evitar durante terapia anticoagulante
Parenteral. Intramuscular
Vía de administración:
Se inyectan espacio subaracnoideo
Efectos locales y rápidos
Parenteral. Intratecal
Vías de administración que evitan el paso hepático
Sublingual
Pulmonar
Rectal
Dérmica
Parenteral
Administración rectal va a….
Venas hemorroidales
Superiores: sistema porta
Media e inferior: VCI
Tipo de compartimento:
Agua, plasmática, intersticial e intracelular accesible
Tejidos bien, irrigados
Compartimentos central
Tipo de compartimento:
Agua intracelular, poco accesible
Piel, grasa, músculos, médula ósea
Unión débil, fármaco
Compartimiento periférico superficial
Tipo de compartimento:
Depósitos tisulares
Unión fuerte fármaco
Liberación lenta
Compartimiento periférico profundo o de reservorio
Producto vegetales, animales o minerales, sintéticas o no, utilizados como materias primas para la elaboración de un medicamento
Droga
Solución o emulsión en vehículos acuoso, alcohólico u oleoso para aplicación externa con fricción
Linimentos
Suspensión muy espesa
Magma o leche
Suspensiones que forman coloides
Gel
Disolución de sustancias solubles en agua que NO se necesita agitar
Solución
Forma de Fco:
Puede contener hasta 5 ml
Bien cerradas
Drogas líquidas
Con glicerina
Cápsulas blandas
Forma de Fco:
Hasta 1ml
Perlas
Forma de Fco:
Esférico
No se digiere
Píldora
Pomada con 50%de polvo insolubles
Pastas
Emulsiones aceite en agua o viceversa
Aplicación externa
No necesita un efecto oclusivo
Cremas
Forma de Fco:
Drogas sólidas
Las secciones se deslizan una sobre otra
Cápsula dura
Drogas brutas o crudas obtenido mediante procedimientos físicos simples
Preparados galénicos
Forma de Fco:
Base saborizada
Se disuelve en la boca y libera principio activos
Caramelos para la garganta
Pastillas
Fármacos con mismos ingredientes activos, idénticos en potencia o concentración, concentración y administración
Equivalentes farmacéuticos
La distribución depende de
Gasto cardiaco
Flujo sanguíneo regional
Permeabilidad capilar
Volumen del tejido
La unión de proteínas plasmática depende de:
Concentración del fármaco
Afinidad
Concentración de sitios de unión
Factores que alteran la unión de proteínas
Enfermedades
Hipoalbuminemia: aumenta fracción libre
Rx de fase : aumenta glucoproteina ácido alfa-1, disminuye fracción libre
Multifarmacia
NO indica cantidad de droga eliminada
SI indica el volumen de plasma eliminado de la droga por minuto
Clearence o depuración
Cuando la concentración del fármaco es constante
Tarda 7 VM aprox
Estado estacionario/Stady state
> liposoluble > probabilidad de atravesar la BHE
Inflamación meníngea y encefálica aumenta permeabilidad BHE
Verdadero
Los antibióticos tetraciclina y metales pesados pueden acumularse en el hueso
Sirviendo como reservo de liberación lenta
Trasferencia placentaria está determinada por
Liposolubilidad
Grado de unión al plasma
Grado de ionización
Generalmente se activa por la hidrólisis de un enlace ester o amida
Pro-fármacos
Que influyen en la biotransformación
Estimuladoras enzimáticos
Inhibidores enzimáticos
Edad
Sexo
Genética
Competencia con agonista por el o sitio
Interacción sintopica
Causa estimulación en dosis bajas e inhibición en altas
homersis
Amortigua una respuesta inhibiendo la estimulación excesiva del receptor sin suprimir por completo el estímulo del receptor
Es un medicamento con una eficacia intrínseca baja
requieren ocupar una elevada proporción de receptores para desencadenar sus efectos.
Son:
Agonista parcial:
vareniclina, bactericida y bacteriostaticos
Interacciones con efecto adverso que produce vasodilatación potente e hipotenso grave
Nitrovasodilatadore + tadalafil
Aumenta GMPC
Inhibe PDE5, la cual hidroliza GMPC, por lo tanto que más aumentado
Fármacos que actúa sobre neuro transmisor adrenergico
Alfa-metiltirosina…. Inhibe NA
Cocaína… bloquea recaptacion
Anfetamina… Liberas NA
Selegilina… inhibe descomposición
Sistemas, segundo mensajero:
Tres blancos: PKA, GEF, factor de transcripción CRB
AMPc
Sistemas, segundo mensajero:
Modulación de la actividad plaquetaria y relajación del músculo liso
Activado por GMPc
PKG
Sistemas, segundo mensajero:
Cataliza el intercambio de Gtp por G. DP
EPAC
Canales activados por ligando
Canales de HCN….
- En el corazón
- Se activa por hiperpolarización
Canales de CNG …
- en la visión.
- Se activa por despolarización.
Tipo de receptor transmembrana
Incluye: hormonas, insulina,factores de crecimiento y Efrinas ( angiogénesis neuronal, migración, cional y conducción)
Receptor tirosina cinasa
Tipo de receptor transmembrana
Activados por ligandos proteicos
Fosforila a la Smad, migra al núcleo y conduce al morfogénesis y a la transformación 
Receptor Serina treonina cinasa
Tipo de receptor transmembrana
Receptores para citocinas y hormona sin actividad enzimática (GH y prolactina)
Señalización al núcleo más directo
No existe actividad enzimática intrínseca
Vía del receptor JAK-STAT
Receptores que estimulan la síntesis de GMPC
R. De péptido natriurético
R. NO sintasa
R. guanilil ciclasa soluble/ sGc
Reclutan enzimas que modifican la cromatina
Co-Activadores
Reclutan proteínas que mantiene el ADN compacto e inhibe la transcripción
Co-represores 
Signo de apoptosis por los macrófagos
Fosfatidilserina
La concentración en los tejidos dependen de:
Flujo sanguíneo regional
Unión a Proteínas
Afinidad
Factores de variabilidad
Fisiológico
Patológico
Yatrogenico
Vías que evitan el primer paso
Enteral
Rectal: solo a través de la venas hemorroidales superior
Absorción
Fco ácidos se absorbe más en medio ….
Y Fco básico en ….
Medio ácido
Medio alcalino
La absorción depende de:
Característica físicoquímica
Preparación farmacéutica
Lugar de absorción
Eliminación pre sistémica y fenómeno de primer paso 
Factores del cual depende el mecanismo de absorción y la velocidad de absorción
Peso molecular
Lipo solubilidad
Carácter ácido o alcalino
Pka
Para que los fármacos se absorba debe estar….
Disuelto
El lugar de absorción depende de la
Vía de administración
Fracción del fármaco que hay en el cuerpo que se metaboliza en un solo paso por el hígado.
Suele ser mayor que 70 %, por lo tanto menos del 30 % alcanza circulación sistémica
Fracción de extracción hepática
Fármaco que no debe administrarse por vía intramuscular
Fenitoína
La absorción por vía subcutánea
Aumenta por:
Disminuye por:
- vaso dilatación por calor, administración con hialuronidasa
- Vasoconstricción por frío, administración con vasoconstrictores, hipotensión
Vía de Administración sistémica del fármaco
Vía nasal
Vía parenteral
Vía de administración, en el cual se inyecta el fármaco, en el espacio subaracnoideo, llegando al LCR y distribuyéndose
Vía intra Tecal
Vía de administración que consigue mayores concentraciones cerebrales que la vía intratecal
Vía intraventricular
El acceso al lugar de acción en la vía inhalatoria depende de
La técnica
Tamaño de partículas :
- >20 u faringe y vías respiratorias altas
- <1 u no se deposita
Existencia de obstrucción bronquial
Es la fracción de la dosis administrada, que llega a la circulación sistémica en una forma inalterada
Fracción de absorción biodisponible
Indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de fármaco, que accede a la circulación sistémica
Biodisponibilidad
La bio disponibilidad de los fármacos como expresión de su absorción, depende críticamente de
Vía de administración
Forma farmacéutica
Individualidad del paciente 
Fármacos que se deben administrar dos horas antes de las comidas
Rifampicinas
Penicilina
Tetraciclinas
Los factores que reducen la cantidad absorbida, también reduce la concentración máxima tras dosis única, pero pero no el tiempo en que se alcanza
Verdadero
Fármacos que se unen a proteína plasmática:
0 %:
99 %:
- Atenolol, litio,
- WarFarina, ibuprofeno, naproxeno, Flubiprofeno
Fijación albúmina
Sitio uno:
Sitio dos:
Sitio 3:
Sitio 4:
- Fármacos, ácidos, WarFarina
- diazepam 
- tamoxifeno y Clomifeno
- Digitoxina
Las bases débiles se unen a la lipoproteína, albúmina y glucoproteína
Verdadero
Fármaco, que cuando se utiliza en dosis altas satura, los puntos de fijación, pero aumenta la proporción libre
Valproato
Fármacos que tienen la capacidad de fijarse en:
Grasa:
Hueso:
Piel
Fármaco, Lipo soluble
Tetraciclina
Griseofulvina
Áreas especializadas acceso:
SNC
Ojo
Circulación fetal
Secreciones exocrina: lágrimas, saliva, leche o líquido prostático
En el SNC no hay ni filtración ni pinocitosis, por lo tanto, solo puede pasar por difusión pasiva.
Lo que quiere decir, según liposoluble e ionización
Verdadero
La permeabilidad de la barrera hematoencefálica puede alterarse por:
Isquemia, anoxia, traumatismo,
Neoplasia, sustancia citolíticas, hiperosmotica, infecciones,
enfermedad, autoinmune,
pérdida de autorregulación
La célula endotelial del cerebro puede metabolizar la dopa a dopamina
Verdadero
LCR:
Puede considerarse una prolongación del espacio intersticial cerebral
La concentración del fármaco suele ser similar a la del plasma
La concentración cerebral no siempre es igual a la que alcanza en el LCR
Verdadero
Modelo compartimental:
Se fijan fuertemente a determinados tejidos en lo que se acumula y los que se liberan con lentitud
Modelo Tri compartimental
Modelo compartimental:
La mayor parte de los fármacos adaptan a este modelo
Modelo bicompartimental
Tras dosis múltiples de un fármaco tricompartimental, hay una disociación entre el momento en que se alcanza la máximas concentraciones plasmáticas y tisulares
Verdadero
El volumen real en que se distribuye los fármacos depende de
Características físico químicas
Peso del individuo
Proporción de agua por kilogramo peso
Se utiliza para calcular la dosis inicial que debe administrarse para alcanzar con rapidez niveles terapéuticos en situaciones urgentes
Volumen aparente de distribución 
Fármacos que se utilizan en el compartimiento central
Lidocaína
Diazepam
Tiopental
Se utiliza para calcular la dosis inicial de los fármacos que actúan en el compartimiento central
Volumen central
Se utiliza para calcular la dosis inicial de los fármacos, actúan en el compartimento periférico
Volumen de equilibrio
En la uremia está reducida la unión de fármacos que se fijan en la albúmina
Verdadero
Para que la influencia de los factores que alteran la unión a las proteínas plasmáticas, sean revelante se necesita que
El factor afecte a la proteína a la que se une el fármaco
El factor afecte el mismo lugar de fijación
Que la unión del fármaco a las proteínas sea mayor a 80 %
Que el volumen de distribución del fármaco, sea pequeño
A mayor fijación a proteínas del fármaco, mayor concentración plasmática
Verdadero
La concentración activa del fármaco en el organismo disminuye en consecuencia de dos mecanismos
Metabolización
Excreción
Los fármacos liposolubles se filtran por el riñón y luego se reabsorben y deben metabolizarse principalmente en el hígado a metabolitos más polares para eliminarse por el riñón y la bilis principalmente
Mecanismo de excreción por orden importancia
Vía urinaria
Vía biliar -entérica
Sudor
Saliva
Leche
Epitelios descamados
Excreción:
Orina alcalina
Orina ácida
- elimina ácidos débiles como barbitúricos o salicilatos
- elimina bases débiles como anfetaminas o quinidina
Se eliminan principalmente por la bilis
Sustancia con elevado peso molecular
Sustancias con grupos polares
Compuestos no ionizables
Algunos compuestos órgano metálicos
La glucoronidasa, presente en bacterias del intestino, desconjuga al fármaco, permitiendo así su reabsorción
El cociente leche/plasma será mayor para los fármacos…
Básicos
La mayor parte de los fármacos
excretados por la saliva pasa al tubo digestivo, desde donde pueden reabsorberse de nuevo
Verdadero
La concentración salival es similar a la concentración libre del fármaco en el plasma
Fármaco que pasa a la saliva por transporte activo, por lo tanto, la concentración salival es mayor que el plasma
Litio
Fármaco, que, cuyo paso a la saliva depende críticamente del pH salivan
Fenobarbital
Indica la probabilidad de que una molécula de un fármaco se eliminen el organismo
Constante de eliminación/ke
Orden de cinética de eliminación:
Es mayor cuando las concentraciones plasmáticas son altas
Incluyen: difusión, pasiva, filtración, metabolismo y secreción activa no saturada
Orden 01
Orden de cinética de eliminación
Eliminación de forma constante
Satura
Orden 0
En el modelo….. hay una tercera fase de disposición Ultra lenta, que depende principalmente del retorno del compartimiento periférico profundo al central
Modelo tricompartimental 
El aclaramiento hepático depende de
Flujo hepático
Fracción libre del fármaco en sangre
Capacidad metabólica del hepatocito 
La velocidad de eliminación de un fármaco depende de:
Aclaramiento
Volumen de distribución aparente
Cociente entre concentración, mínima eficaz y concentración mínima tóxica
Índice terapéutico
Tiempo que transcurre desde la administración hasta el comienzo del efecto farmacológico, es decir, hasta la CME
Periodo de latencia
En el transporte pasivo, una vez que se alcanza un estado de equilibrio, la concentración del fármaco libre en la misma en ambos lados de la membrana siempre y cuando el fármaco no sea un….
Electrolito, dado que es influenciado por el pH 
Los cuatro parámetros más importantes que rigen la disposición de los fármacos
Depuración
Volumen de distribución
Vida media de eliminación
Biodisponibilidad
El volumen de distribución de un fármaco refleja la extensión en el cual aparece en tejidos extracelulares y no en el plasma
Es una dosis o una serie de ellas, que se administra el inicio del tratamiento con el fin de obtener con rapidez la concentración deseada
Dosis de saturación o carga
