1.1 Flashcards
Agonista del receptor muscarinico
Esteres: Acetilcolina , Metacolina , Carbacol , Betanecol, Cevimelina
Colinomimeticos: muscarina, Policarpina, arecolina
Los receptores muscarinicos están acoplados a la …
Proteína G
Receptor Muscarinico función
M1,3,5….
M2,4…..
Hidrólisis de polifosfoinositidos y movilización de Ca intracelular
Disminuye AMPC, regule canales iónicos específicos
Proceso de la farmacocinetica
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Mecanismo más común de difusión
Difusión pasiva
Solo la forma no ionizada es soluble en la bicapa lipidica
Verdadero
Una orina…. Favorece la excreción de…
Alcalina
ácidos débiles
2 moléculas de la misma carga transporta en dirección opuesta
Trasporte activo antiporte o contratransporte
2 moléculas de cargas diferentes transportado en la misma dirección
Trasporte activo simporte o cotransporte
A mayor ionizacion menor absorción
Verdadero
Factores que modifican la absorción
Solubilidad
Cinética de dilución
Concentración del fco
Circulación en sitio e de absorción
Superficie de absorción
Vía de administración
Características de la absorción de un fármaco, por transporte mediante proteínas de membrana
Velocidad absorción más rápida que difusión
Saturable
Específico
Difusión facilitada sin gasto
Transporta activo contra gradiente
Suele ser reversible
Transportador de fármacos
- ácido y bases débiles
- Básicos y bases débiles
- Sustancia no ionizada y bases débiles
- Albúmina
- Glucoproteína ácida alfa-1
- Lipoproteína
Eliminación de fármaco: v o f
Por metabolización, Ppm hepático…
Excreción por orina y bilis del fármaco inalterado …..
Metabolización puede producir metabolismo activo…
Verdadero
Rango de concentración del fármaco, que proporciona eficacia sin toxicidad inaceptable
Ventana terapéutica
A mayor valor del índice terapéutico, mayor seguridad en su uso, sin producir efectos tóxicos
Verdadero
Fármaco que atraviesa la BHE
Rivastigmina
Para la intoxicación por inhibidores de la colinesterasa, se utiliza preferentemente
Atropina
Agente anticolinesterásico utilizado para Alzheimer
Galantamina
Donepezilo
Rivastigmina
Tacrina
Anticolinesterasico de duración, más corta
Estructura cuaternaria
Su actividad se limita a las sinapsis del sistema nervioso periférico,
afinidad moderada por la AChE.
distribución limitada
Eliminación renal rápida
pone fin a los ataques de taquicardia supraventricular paroxística
Para Dx Miastenia Graves
Edrofonio
Efectos primarios de la acetilcolina en SCV
Vasodilatación
Efecto cronotrópico negativo: disminución FC
Efecto dromotrópico negativo: en velocidad de conducción del nódulo AV
Efecto inotrópico negativo: disminución de fuerza de contracción
Se utiliza tópicamente en oftalmología para el tratamiento de glaucoma
Carbacol
Fco:
Parece bloquear todos los subtipos de receptores muscarínico
Antagoniza la inhibición de la liberación de ACH por receptores M2
Se administra cuatro veces al día a través de nebulización (aerosol)
Ipratropio
Fco:
Para diagnóstico de hiperreactividad bronquial
Contraindicado para asma y Epoc
Metacolina
Efectos de los antagonistas muscarínico
Midriasis
Disminuye el tono y actividad motora
Vasoconstrictor
Inhibe secreción
Bradicardia - dosis clínica - M1
Taquicardia progresiva - dosis alta - M2
Medicamento que se ha registrado como copia del medicamento innovador que haya demostrado que posee la misma eficacia y seguridad
Medicamento bioequivalente o equivalente terapéutico
Fase fármaco, cinético:
Biodisponibilidad, cinética de eliminación y tiempo que tarda en alcanzarse a nivel estable, necesario para establecer una pauta de administración y que se realiza en voluntarios adultos sanos
Fase 1
Disolución de sustancias soluble en agua para uso interno y externo se denomina
Solución
Forma farmacéutica sólida de diversos peso y forma colocado en cavidades, la cual por la temperatura se ablanda, funde y dispersa o absorbe en líquidos de la cavidad
Supositorios
Sustancia más o menos inerte que determina la consistencia, forma o volumen de la preparación farmacéutica sólida. Además color y sabor
Excipiente
Vía de administración que permite obtener efectos sistémicos del fármaco
Vía transdérmica
Regulación a la baja de los receptores
De sensibilización de receptores
Tolerancia metabólica, al aumentar la velocidad con la que la sustancia se metaboliza o elimino
Cambios en la expresión genética
Afecta la efectividad de la droga
Taquifilaxia / tolerancia aguda
No se debe considerar la reducción de dosis de bupropion en caso de falla del…
Corazón, hígado, riñón
Es el estudio de los efectos bioquímicos celulares y fisiológicos, del fármaco y su mecanismo de acción
Fármacodinámica
Es la medida de la capacidad de un medicamento para unirse a un receptor
Es la fuerza de la interacción reversible entre un fármaco y su receptor medida por la constante de disociación
Afinidad
Es la medida de la cantidad necesaria para producir un efecto
Potencia
Es la medida de la capacidad de un medicamento para producir un efecto máximo
Actividad intrínseca del medicamento
F c o:
Se utiliza para la atonía del músculo detrusor de la vejiga urinaria, aliviando, la disuria postoperatoria
También utilizado pra Miastenia gravis, ileo paratífico
Neostigmina
Sustancia producida con un organismo vivo o su productos y se usa para prevenir, diagnosticar o tratar el cáncer y otras enfermedades
Medicamentos
Rama de la farmacología, que estudia la reacciones adversas a medicamento
Fármacovigilancia
Componente del fármaco que carece de actividad terapéutica, atóxico y actúa como disolvente de formas líquidas
Vehículo
Fases de estudio clínico del fármaco:
Se analiza eficacia, seguridad
Participa 100 a 300 personas
Duración levemente prolongada
Fase 2
Fases de estudio clínico del fármaco:
Se verifica seguridad, eficacia
Se compara con otros tratamientos
300 a 3000, 1000 personas
Se puede conceder la autorización y comercialización
Fase 3
Fases de estudio clínico del fármaco:
Evaluación a largo plazo, una vez ya comercializado monitoriza la efectividad
Fase 4
Categoría de seguridad para embarazadas:
Estudios Controlados que demostró la falta de riesgo
Riesgo remoto a daño fetal
A
Categoría de seguridad para embarazadas:
Descrito riesgos en humanos
Se acepta su uso
B
Categoría de seguridad para embarazadas:
No puede descartarse riesgo fetal
Utilización según riesgo beneficio
C
Categoría de seguridad para embarazadas:
Existe riesgo fetal
Uso solo cuando no existe alternativas
D
Categoría de seguridad para embarazadas:
Contraindicado
X
Preparado sólido que se adhiere a la piel, la cual contiene droga activa para absorción cutánea, por lo tanto, liberación lenta
Emplasto
Forma farmacéutica líquida, constituida por solución, acuosa, de principio solubles de drogas vegetales, obtenido por agua caliente por 20 minutos
Infusión
Vía de administración del fármaco,
no elude completamente del metabolismo del primer paso - solo 50 %
Absorción, irregular e incompleta
Puede causar irritación
Vía rectal
La difusión pasiva de ácido atraviesa mejor una sustancia cuyo
pKa > pH
La homersis es una propiedad de los siguientes receptores de fármacos
Prostaglandina
Endotelina
Agonista purinergicos
Agonistas Serotoninergicos
Fco:
Familia estructurales canales iónicos activados por voltaje
Lidocaína
Orden de absorción:
la capacidad metabólica se satura a las concentraciones empleadas, por lo tanto, se metaboliza por unidad de tiempo, una cantidad constante
Es saturable
Orden 0
Orden de absorción:
Cantidad del fármaco metaboliza rro por unidad de tiempo, es proporcional a la concentración plasmática del fármaco
Fracción eliminada constante
Primer orden
Reacciones, según la fase:
Oxidación
reducción,
Reacción hidrolíticas
Actividades de los CYP
Fase 1
Reacción, según la fase:
Conjugación
Fase 2
Plasma del feto es más ácido que la madre
PH 07 a 7,2
Ocurre atrapamientos de iones de fármacos básicos
Verdadero
La metilación es una vía de biotransformación del fármaco, perteneciente a la reacción de
Conjugación de la fase dos
Aumenta la síntesis de la enzima
Inductor enzimático
No causan ningún cambio directo en la respuesta. Bioquímica fisiológica, pero puede alterar la fármaco cinética.
Aceptores: albúmina, glucoproteína, lipoproteína
La intensidad del efecto del fármaco se relaciona con su
Concentración
Son aquellos fármacos que estabilizan a los receptores conformados inactivos en ausencia de un ligando regulador
Fármacos agonistas inversos
Tipo de Transporte:
Difusión a lo largo de un gradiente de concentración
Proporcional, gradiente, coeficiente, lípido y agua y área
Son fármacos, ácidos o bases débiles 
Solo la forma no ionizada es soluble en la bicapa Lipidica
Difusión pasiva
Produce una absorción lenta y uniforme por ocho horas más
VM < 4 hr
Preparados de liberación controlada 
Vía de administración:
Se drena en la VCS
Elude la circulación portal
Administración sublingual
Vía de administración:
AC monoclonales solo por esta vía
Adecuada para dosis de carga, emergencia, paciente inconsciente, incapaces de retener por vía oral
Inyección parenteral
Mecanismo de Transporte de fármacos:
Liposolubles ….
Hidrosolubles …
Proteínas ….
Difusión simple
Filtración de poros capilares
Vía linfática
No se deben administrar por esta vía fármacos oleosos que hemolicen eritrocitos o formen precipitados
La adecuado para grandes volúmenes, irritantes o mezclas complejas
Parenteral intravenosa
Vía de administración:
Solo para fármacos no irritantes , puede causar necrosis
Solución acuosa: rápida
Depósito: constante y lenta
Parenteral subcutánea
Vía de administración:
Para volúmenes moderados, oleosos y algunas sustancias irritantes
Deltoides y vasto lateral: rápido
Glúteos: lenta
CPK: puede aumentar
Evitar durante terapia anticoagulante
Parenteral. Intramuscular