1.1 Flashcards
Agonista del receptor muscarinico
Esteres: Acetilcolina , Metacolina , Carbacol , Betanecol, Cevimelina
Colinomimeticos: muscarina, Policarpina, arecolina
Los receptores muscarinicos están acoplados a la …
Proteína G
Receptor Muscarinico función
M1,3,5….
M2,4…..
Hidrólisis de polifosfoinositidos y movilización de Ca intracelular
Disminuye AMPC, regule canales iónicos específicos
Proceso de la farmacocinetica
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Mecanismo más común de difusión
Difusión pasiva
Solo la forma no ionizada es soluble en la bicapa lipidica
Verdadero
Una orina…. Favorece la excreción de…
Alcalina
ácidos débiles
2 moléculas de la misma carga transporta en dirección opuesta
Trasporte activo antiporte o contratransporte
2 moléculas de cargas diferentes transportado en la misma dirección
Trasporte activo simporte o cotransporte
A mayor ionizacion menor absorción
Verdadero
Factores que modifican la absorción
Solubilidad
Cinética de dilución
Concentración del fco
Circulación en sitio e de absorción
Superficie de absorción
Vía de administración
Características de la absorción de un fármaco, por transporte mediante proteínas de membrana
Velocidad absorción más rápida que difusión
Saturable
Específico
Difusión facilitada sin gasto
Transporta activo contra gradiente
Suele ser reversible
Transportador de fármacos
- ácido y bases débiles
- Básicos y bases débiles
- Sustancia no ionizada y bases débiles
- Albúmina
- Glucoproteína ácida alfa-1
- Lipoproteína
Eliminación de fármaco: v o f
Por metabolización, Ppm hepático…
Excreción por orina y bilis del fármaco inalterado …..
Metabolización puede producir metabolismo activo…
Verdadero
Rango de concentración del fármaco, que proporciona eficacia sin toxicidad inaceptable
Ventana terapéutica
A mayor valor del índice terapéutico, mayor seguridad en su uso, sin producir efectos tóxicos
Verdadero
Fármaco que atraviesa la BHE
Rivastigmina
Para la intoxicación por inhibidores de la colinesterasa, se utiliza preferentemente
Atropina
Agente anticolinesterásico utilizado para Alzheimer
Galantamina
Donepezilo
Rivastigmina
Tacrina
Anticolinesterasico de duración, más corta
Estructura cuaternaria
Su actividad se limita a las sinapsis del sistema nervioso periférico,
afinidad moderada por la AChE.
distribución limitada
Eliminación renal rápida
pone fin a los ataques de taquicardia supraventricular paroxística
Para Dx Miastenia Graves
Edrofonio
Efectos primarios de la acetilcolina en SCV
Vasodilatación
Efecto cronotrópico negativo: disminución FC
Efecto dromotrópico negativo: en velocidad de conducción del nódulo AV
Efecto inotrópico negativo: disminución de fuerza de contracción
Se utiliza tópicamente en oftalmología para el tratamiento de glaucoma
Carbacol
Fco:
Parece bloquear todos los subtipos de receptores muscarínico
Antagoniza la inhibición de la liberación de ACH por receptores M2
Se administra cuatro veces al día a través de nebulización (aerosol)
Ipratropio
Fco:
Para diagnóstico de hiperreactividad bronquial
Contraindicado para asma y Epoc
Metacolina