1.5 Flashcards

1
Q

Grupo de fármaco
vasoconstricción inducida por catecolaminas
relajación del músculo liso en el cuello de la vejiga, la cápsula prostática y la uretra prostática.

A

Antagonistas de los receptores adrenérgicos α1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Antagonistas de los receptores adrenérgicos α1 son

A

Prozasina
Terazosina
Doxazosina
Alfuzosina
tamsulosina
indoramina
urapidilo
bunazosina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Grupo de receptores :

suprimir los estímulos simpáticos de salida,
aumentar el tono vagal.: SNP
facilitar la agregación plaquetaria,
inhibir la liberación de NE y acetilcolina, lipólisis e insulina
median en la contracción de algunas arterias y venas.
contribuyen a la contracción del músculo liso en la vena safena humana

A

receptores adrenérgicos α2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Antagonistas del receptor α no selectivo

A

fenoxibenzamina - irreversible
fentolamina - competitivo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Antagonista de los receptores adrenérgicos α2 son

A

Yohimbina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Antagonistas de los receptores adrenérgicos β no selectivo 1ra generación

A

propranolol
nadolol
timolol
pindolol
penbutolol
sotalol
levobunolol
metipranolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Antagonistas de los receptores adrenérgicos β1 2da generación

A

metoprolol
atenolol
esmolol
acebutolol
bisoprolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Antagonistas de los receptores adrenérgicos β1 3ra generación

A

betaxolol
celiprolol
nebivolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Antagonistas de los receptores adrenérgicos β no selectivo 3ra generación

A

carteolol
carvedilol*
bucindolol
labetalol*

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

antagonista con selectividad por α1.
inhibidor de las PDE de nucleótidos cíclicos
Para: HTA
Disminuye: RVP, pre-carga, LDL y TG
Aumenta: HDL
Normal: FC
Vía oral
5% libre
Toma: al acostarse

A

Prozasina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

antagonista con selectividad por α1.
es más soluble en agua que la prazosina,
biodisponibilidad >90%
inducen apoptosis en las células del músculo liso de la próstata.
Para: HTA, BPH

A

Terazosina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

antagonista con selectividad por α1.
inducen apoptosis en las células del músculo liso de la próstata.
se eliminan en las heces.
Para: HTA y BPH

A

Doxazosina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

antagonista con selectividad por α1.
Para: BPH, no para HTA

sustrato de CYP3A4
Contraindicado: inhibidores de CYP3A4, sx. De QT prolongado

A

Alfuzosina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

antagonista del receptor α1
Para: BPH y no para HTA
Efecto adverso; eyaculacion anormal

A

Tamsulosina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

antagonista del receptor α1
Para: BPH
Efecto adverso: eyaculacion retrograda

A

Silodosina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Efectos adversos de antagonista del receptor α1

A

Hipotension postural
Sincope
Eyaculacion anormal o retrograda
Dolor de cabeza
Astenia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

antagonista competitivo de receptores α2 y
5-HT
ingresa fácilmente al CNS
Aumenta: FC y PA
Para: disfunción eréctil, neuropatia DM, hipotension postural
Intensifica actividad motora

A

Yohimbina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

antagonistas no selectivos de los receptores α.
IRREVERSIBLE
disminución progresiva de la RVP
Aumenta: NE, histamina y ácido gástrico
Para: feocromocitoma

A

Fenoxibenzamina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

antagonistas no selectivos de los receptores α.
REVERSIBLE
disminución progresiva de la RVP
Aumenta: NE, ácido gástrico, histamina
Para: feocromocitoma, combatir las crisis hipertensivas que siguen a la abstinencia de la clonidina, revertir o limitar la dura- ción de la anestesia de partes blandas.

A

Fentolamina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Efecto adversos de fentolamina y fenoxibenzamina

A

hipotensión, postural,
taquicardia refleja,
arritmias,
IAM,
inhibición reversible de eyaculacion

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Antagonistas adicionales de los receptores adrenérgicos α

primeros antagonistas de los recepto- res adrenérgicos que se descubrieron

A

Alcaloides del ergot

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Antagonistas receptores adrenérgicos α

• Actúa de forma directa sobre el ML uterino
• Se usa para tto de la hemorragia post-parto y la atonía uterina

A

Alcaloides amínicos: Ergonovina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

La afinidad de antagonistas β se puede distinguir por las siguientes propiedades:

A

• Afinidad relativa por los receptores β1 y β2.
• actividad simpaticomimética intrínseca.
• bloqueó de receptores α.
• diferencias en la solubilidad de los lípidos (penetraron del SNC).
• capacidad para inducir vasodilatación.
• parámetros farmacocinéticos.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

antagonista competitivo puro de los receptores β
el prototipo

A

Propanolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

antagonistas del receptor β también tienen actividad anestésica local o estabilizadora de membrana,

A

propranolol
acebutolol
carvedilol.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

antagonistas de los receptores β
Con propiedades vasodilatadoras de son

A

carvedilol
Labetalol
Bucindolol
Otros

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

el bloqueo de los receptores…. tiene un efecto relativamente pequeño en el corazón normal de un individuo en reposo, pero tiene efectos profundos cuando el control simpático del corazón es dominante, como ocurre durante el ejercicio o el estrés.

A

β

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

los antagonis- tas de los receptores … ralentizan la frecuencia cardiaca y disminuyen la contractilidad miocárdica, si hay estímulos simpáticos para antagonizar.

A

β

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

El ….. puede suprimir las arritmias ventriculares con independencia del bloqueo de los receptores β.

A

d-propranolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Bloqueadores β clásicos no selectivos:
primera generación con biodisponibilidad de 100%

A

Penbutolol
Pindolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Bloqueadores con selectividad por β1:
2da generación con biodisponibilidad de 0%
Acción rápida y efecto corto (8 min)
Se usa en pacientes críticos que necesita un bloqueo para bajar la FC o PA

A

Esmolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Bloqueadores con selectividad por β1: segunda generación con absorción de 100%

A

Metoprolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

El bloqueo de los receptores… atenúa el aumento del flujo sanguíneo al músculo esquelético activo durante el ejercicio submáximo y puede atenuar la activación inducida por las cate- colaminas del metabolismo de la glucosa y la lipólisis.

A

β2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Algunos antagonistas de los receptores β tienen efectos adicionales que pueden contribuir a su capacidad para disminuir la presión arterial. Esos efectos son:

A

Producción de NO,
Activación de los receptores β2,
bloqueo de los receptores α1,
bloqueo de la entrada de Ca2+,
apertura de los ca- nales de K+
actividad antioxidante

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

los antagonistas de los receptores β adrenérgicos se deben usar con gran cautela en pacientes con…. lábil y con reacciones…. frecuentes. Si se indica dicho fármaco, se prefiere un antagonista con se- lectividad por….

A

diabetes

hipoglucémicas

β1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Los…… reducen de manera consistente el colesterol de HDL, aumentan el colesterol de LDL e incrementan los triglicéridos.

Los…., mejoran el perfil lipídico

A

antagonistas de los receptores β no selectivos

antagonistas con se- lectividad por β1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

los antagonistas…… aumentan la sensibilidad a la insulina en pacientes con resistencia

A

de los receptores β vasodilatadores (p. ej., celiprolol, nipradilol, carteolol, carvedilol y dilevalol)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Los ….. bloquean el temblor inducido por las catecolaminas. Ellos también bloquean la inhibición de la degranulación de mastocitos por catecolaminas.

A

antagonistas de los receptores β

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Efectos adversos de los antagonistas de los receptores β

A
  • causar o agravar la ICC en pacientes con IC compensada, IAM o cardiomegalia
  • Bradiarritmias en pacientes con defectos de conducción AV parciales o completos,
  • causar un aumento de la resistencia de las vías respiratorias
  • fatiga, alteraciones del sueño (co- mo insomnio y pesadillas) y depresión
  • retrasar la recuperación de la hipoglucemia inducida por la insulina.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

La interrupción brusca de los antagonistas de los receptores β después del tratamiento a largo plazo puede

A

exacerbar la angina de pecho
aumentar el riesgo de muerte súbita.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Efectos comunes de sobredosis de los antagonistas de los receptores β

A

hipotension
Bradicardia
tiempos de conducción AV prolongados
complejos QRS ensanchados
Convulsión
Presión
Hipoglucemia
Broncoespasmo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Interacciones con los medicamentos

Disminuye la absorción de los bloqueadores β.

A

sales de aluminio,
colestiramina
colestipol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Interacciones con los medicamentos

inducen enzimas de biotransformación hepática y pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de los antagonistas de los receptores β

A

fenitoína,
rifampicina
fenobarbital,
tabaquismo,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Interacciones con los medicamentos

pueden aumentar la biodisponibilidad de agentes como el propranolol y el metoprolol, al afectar el flujo sanguíneo hepático

A

cimetidina y la hidralazina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Los antagonistas de los receptores β pueden alterar el aclara- miento de la…..

A

lidocaína

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Usos terapéuticos en Enfermedades cardiovasculares. De los antagonistas de los receptores β

A
  • hipertensión, angina,
  • Sx. coronarios agudos, ICC
  • arritmias supraventriculares y ventriculares
  • miocardiopatía hipertrófica obstructiva
    atenuar la miocardiopatía inducida por catecolaminas en el feocro- mocitoma.
    aneurisma aórtico de disección agudo;
  • Sx de Marfan
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Otros Usos terapéuticos De los antagonistas de los receptores β

A
  • glaucoma crónico de ángulo abierto
  • síntomas del hipertiroidismo
  • profilaxis de la migraña
  • síntomas agudos de pánico,
  • abstinencia de alcohol
  • prevención primaria del sangrado de las
    varices en pacientes con HT portal causada
    por cirrosis hepática
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

…..inhibe la conversión periférica de tiroxina a triyodotironina,

A

propranolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Los …..son preferibles en pacientes con broncoespasmo, diabetes, enfermedad vascular periférica o fenómeno de Raynaud.

A

antagonistas con selectividad por β1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

interactúa con los receptores β1 y β2 con igual afinidad,
carece de actividad simpaticomimética intrínseca
no bloquea los receptores α.
Lipofilico
Buena absorción
Ingresa fácilmente al SNC
90 % unida a proteínas
Metabolismo hepático
Eliminación orina

A

Propanolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

antagonista de acción prolongada, con igual afinidad por los receptores β1 y β2.

desprovisto de actividad simpaticomimética,
Para: HTA, angina de pecho, profilaxis de la migraña, los temblores parkinsonianos y el sangrado de las varices en la hipertensión portal.
Hidrosoluble
se puede acumular en pacientes con insuficiencia renal,

A

Nadolol

52
Q

es un potente antagonista de los receptores β no selectivo,
sin actividad simpaticomimética intrínseca o estabilizadora de la membrana.
Para: HTA, ICC, IAM, profilaxis de la migraña, glaucoma de ángulo abierto y la HT intraocular.

A

Timolol

53
Q

es un antagonista de los receptores β no selectivo
CON actividad simpaticomimética intrínseca.
Absorción 100%
Para: HTA, angina de pecho

A

Pinolol

54
Q

es un antagonista selectivo de los receptores β1
carece de actividad simpaticomimética intrínseca y actividad estabilizadora de la membrana.

biodisponibilidad (∼40%)
Para: HTA esencial, la angina de pecho, la taquicardia, la IC y el síncope vasovagal, prevención 2ria después de un IAM , en tratamiento complementario de hipertiroidismo y para la profilaxis de la migraña.

A

Metoprolol

55
Q

El metoprolol usualmente está contraindicado para

A

Tto tratamiento del IAM
pacientes con FC < 45 latidos por minuto,
bloqueo cardiaco mayor de primer grado (intervalo PR ≥ 0.24 seg),
PAS < 100 mm Hg o
IC de moderada a grave.

56
Q

antagonista que muestra selectividad por β1,
desprovisto de actividad intrínseca simpaticomimética y actividad estabilizadora de membrana.
muy hidrófilo
Para: HTA, enfermedad coronaria, las arritmias y la angina de pecho, y para tratar o reducir el riesgo de complicaciones cardiacas luego de un IAM, enfermedad de Graves

A

atenolol

57
Q

causa menos efectos secunda- rios en el CNS que la mayoría de los betabloqueadores (depresión, pesadi- llas) y pocas reacciones broncoespásticas,

A

atenolol

58
Q

es un antagonista selectivo β1
Acción rápida

se administra por vía intravenosa

Es un agente antiarrítmico de clase II
Para: pacientes críticos, pacientes du- rante la cirugía, para prevenir o tratar la taquicardia, y en el tratamiento de la taquicardia supraventricular.

A

Esmolol

59
Q

Las directrices de la American Heart Association/ American College of Cardiology recomiendan no usar esmolol en pacien- tes

A
  • con betabloqueadores,
  • bradicárdicos
  • con IC descompensada
60
Q

antagonista con selectividad por β1,
con cierta actividad simpaticomimética intrínseca y estabilizadora de membrana.
Cruza BHE

No tiene un impac- to negativo en los lípidos séricos (colesterol, triglicéridos o HDL).

Para: HTA, arritmias cardiacas ventriculares y auriculares, el IAM en pacientes de alto riesgo y el síndrome de Smith-Magenis.

A

Acebutolol

61
Q

Antagonistas de los receptores adrenérgicos β con efectos cardiovasculares adicionales
(betabloqueadores de “tercera generación”)
Mecanismos:

A
  • Bloqueo de los receptores adrenérgicos α1 (labetalol, carvedilol, bucindo- lol, bevantolol, nipradilol).
    • Aumento de la producción de NO (celiprolol, nebivolol, carteolol, bopin- dolol, nipradolol).
    • Propiedades del agonista β2 (celiprolol, carteolol, bopindolol).
    • Bloqueo de entrada del Ca2+ (carvedilol, betaxolol, bevantolol).
    • Apertura de canales de K+ (tilisolol).
    • Acción antioxidante (carvedilol)
62
Q

antagonistas competitivos en los receptores α1 y β.
agonista parcial en receptores β2
inhibición de la captación neuronal de NE (efecto similar a la cocaína)
Posee 4 isomeros
Ax : disminuir la PA, bloquea la estimulación simpática refleja en el corazón , vasodilatación

Para: HTA Aguda grave
Se puede usar en embarazo
Absorcion > 90%

A

Labetalol

63
Q

antagonista del receptor β de tercera generación
Bloquea los receptores β1, β2 y α1
antioxidantes y antiinflamatorias
Lipofilico
renopro- tector
95% unión a Proteína
Para: ICC

NO es necesario cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave

A

Carvedidol

64
Q

antagonista competitivos del receptor β

A

propranolol
nadolol
atenolol
metaprolol

65
Q

La depresión se clasifica como

A
  • depresión mayor (uni- polar),
  • trastorno depresivo persistente (distimia)
  • trastornos bipolares I y II (enfermedad maníaco depresiva)
66
Q

síntomas de- presivos también pueden ser secundarios a otras enfermedades como:

A

hipotiroidismo,
enfermedad de Parkinson
afecciones inflamato- rias.

67
Q

La ansiedad es una emoción humana normal que cumple una función adap- tativa desde una perspectiva psicobiológica.

A
68
Q

trastornos de ansiedad abarcan

A

trastornos de ansie- dad:
generalizada,
obsesivo-compulsivos,
pánico,
estrés agudo, postraumático, PTSD,
ansiedad por separación,
fobia social y específicas

69
Q

Los medicamentos más comúnmente empleados y considerados co- mo antidepresivos de segunda generación son los….. y …… que poseen menos toxicidad y una mayor seguridad en comparación con los medicamentos de primera generación, que contienen…. y ……

A

SSRI y los SNRI

MAOI y TCA

70
Q

monoaminas son

A

glutamato,
dopamina,
adrenalina,
serotonina

71
Q

Los efectos a largo plazo de los fármacos antidepresivos evocan meca- nismos reguladores que pueden contribuir a la efectividad de la terapia :

A
  • alteración de la densidad o sensibilidad del receptor adrenérgico o serotoninérgico,
  • alteración en el acoplamiento de la proteína G sobre el receptor
  • modificación de las vías de señalización del AMPc,
  • estimulación de los factores neurotróficos
  • aumento de la neurogénesis en el hipocampo
72
Q

Los efectos antidepresivos persistentes dependen de la

A
  • inhibición continua de SERT o NET,
  • neurotransmisión serotoninérgica o NA
73
Q

La respuesta al tratamiento con medicamentos antidepresivos general- mente tiene un “retraso terapéutico” que dura de…..,

A

3 a 4 semanas

74
Q

Después de la fase inicial de tratamiento, es típica una fase de tratamiento de mantenimiento de…. y posteriormente el medicamento se retira en forma gradual.

Si un paciente está crónica- mente deprimido…… es aconsejable un tratamiento de por vida con un antidepresivo

A

6 a 12 meses

> 2 años

75
Q

Los antidepresivos no se recomiendan como monoterapia para el tras- torno bipolar.

A
76
Q

Grupo de fármaco:
Antidepresivo para Depresión mayor
ansiolíticos para ansiedad generalizada, pánico, ansiedad social y en trastornos obsesivo-compulsivos
para el tratamiento del síndrome disfórico premenstrual y
para prevenir los síntomas vasovagales en la menopausia

A

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina/SSRI

77
Q

Fármacos aprobadas para el tratamiento del trastorno de estrés postraumático (PTSD)

A

sertralina
paroxetina

78
Q

bloquean la recaptura y prolongan la neurotransmisión serotoni- nérgica.
más o menos selectivos para la inhibición de SERT sobre NET

A

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina/SSRI

79
Q

Inhibidores de la recaptación de la serotonina-norepinefrina/ SNRI son

A

venlafaxina
metabolito desmetilado: desvenlafaxina, duloxetina, milnaciprán y levomilnaciprán

80
Q

Grupo de fármacos:
inhiben SERT y NET mejoran la m neurotransmisión serotoninérgica y noradrenérgica.

La acción noradre- nérgica de estos fármacos puede contribuir a cambios en la expresión de BDNF, Trk-B y otros factores neurotróficos

A

Inhibidores de la recaptación de la serotonina-norepinefrina/ SNRI

81
Q

se uti- liza en el tratamiento para la depresión y la ansiedad, fibromialgia y el dolor neuropático asociado con la neuropatía periférica

A

duloxetina

82
Q

Anti-depresivo
- a dosis bajas (50-200 mg) para tratar el insomnio
- bloquea los receptores α1 adrenérgicos y 5HT2
- inhibe la SERT débilmente
- efecto ansiolitico e hipnótico

A

Trazodona

83
Q

mianserina como la mirtazapina son sedantes y constituyen el tratamiento de elección para algunos pacientes ….

bloquean potentemente los receptores de….

A

deprimidos con insomnio

histamina H1.

84
Q

acción farmacológica más potente bloqueando de los receptores 5HT2.

A

Nefazodona

85
Q

agonista parcial en los receptores 5HT1A, 5HT1B
antagonista en los receptores 5HT1D, 5HT3 y5HT7.
Modulador de la serotonina
Para: depresión en adultos

A

Vortioxetina

86
Q

Mejora la neurotransmisión noradrenérgica y dopa- minérgica a través de la inhibición de NET y DAT

liberación presináptica de NE y DA y los efectos en VMAT2
Para: depresión, la prevención del trastorno depresivo estacional y como tratamiento para dejar de fumar, alivia los síntomas del ADHD, dolor neuropático y la pérdida de peso.

provoca efectos sobre el EEG durante el sueño

Contraindicación:….

A

Bupropion

  • Trastorno convulsivo y bulimia
87
Q

Utilizado en la esquizofrenia, depresión bipolar y la depresión mayor con trastornos psicóticos y depresión mayor sin características psicóticas

Efecto secundarios:

A

Antipsicóticos atípicos

aumento de peso y el síndrome metabólico,

88
Q

Se han promovido efectos secundarios graves y por lo general no se usan como medicamentos de primera línea para la depresión
Sedante

inhibir a SERT y NET
bloquean H1, 5HT2, α1, M1.

A

Antidepresivos tricíclicos/TAC

89
Q

Los TCA y los antipsicóticos de primera generación son sinérgicos para el tratamiento de la….

A

depresión psicótica

90
Q

Los TCA de amina terciaria son: …..
Trata:….

A

doxepina, amitriptilina

Insomnio

91
Q

TAC inhibidor
de NET de forma selectiva:….

ambos SERT y NET….

A

desipra- mina, nortriptilina, protriptilina, amoxapina

imipramina, amitriptilina

92
Q

Antidepresivo tetraciclico:

antagonista del receptor DA;
riesgo para el desarrollo extrapiramidales como la discinesia tardía.

A

Amoxapina

93
Q

son enzimas mitocondriales
protegen el cuerpo de aminas biogénicas en la dieta y neurotransmisores

interacciones importantes con al-gunos medicamentos (p. ej., simpaticomiméticos y algunos opioides) y alimentos (altos en tiramina)

A

Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAOI)

94
Q

Metaboliza:
MAOA …..
MAOB ….

A
  • 5HT y NE, ppm, y DA
  • 5HT y DA
95
Q

Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAOI) para depresión son

A

tranilcipromina,
fenelzina
isocarboxazida.

96
Q

es un inhibidor de la MAO irreversible, pero con especificidad por MAOB en dosis bajas
Parche transdermico, por lo que puede reducir el riesgo de reacciones hipertensivas asociadas a la dieta.

A

selegilina

97
Q

MAOI inhibidores competitivos reversibles de MAOA son

A

moclobemida
eprobemida,

98
Q

Todos los SSRI son activos por vía oral y poseen vidas medias de elimina- ción que permiten la dosificación una vez al día

A
99
Q

La trazodona alcanza niveles plasmáticos … días después de un régimen de dosificación.

A

3

100
Q

Los ajustes de dosificación de los TCA normalmente se realizan en dependencia de la respuesta clínica del pa- ciente, no según los niveles plasmáticos

A
101
Q

Grupo de fármacos:
- no tienen efectos 2rios CV importantes.
- libres de efectos 2rios antimuscarínicos (se- quedad de boca, retención urinaria, confusión)
- No bloquean los receptores α-adrenérgicos, ni histaminicos
- No son sedantes

Efx 2rio:

A

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina/SSRI

La paroxetina si bloquea R-histaminico

  • ansiedad, irritabilidad y disminución de la libido, disfunción eréctil, anorgasmia y retraso eyaculatorio, n/v
102
Q

SSRI y SNRI con riesgo de complicaciones perinatales

A

Paroxetina
Venlafaxina

103
Q

Grupo de fármaco:
Efectos 2rio:
- somnolencia, y el aumento del apetito y del peso.
- Agranulocitosis - raro
- Insuficiencia hepatica
- Priapismo - raro

A

Inhibidores de la recaptación de la serotonina- norepinefrina

104
Q

efectos secundarios típicos :
ansiedad, taquicardia leve e hipertensión, irritabilidad y temblor.
Otros: dolor de cabeza, náuseas, boca seca, estreñimiento, supresión del apetito, insomnio
raras ocasiones: agresión, impulsividad y agitación.
Las convulsiones dependen de la dosis

A

bupropión

105
Q

Grupo de fármaco:
- disminución cognitiva
- efectos adversos mediados por el sistema nervioso parasimpático
Paulatinamente se desarrolla cierta tolerancia a estos efectos anti- colinérgicos.

El antagonismo de los receptores α1 adrenérgicos promueve:
- hipotensión ortostática
- sedación.
- aumento de peso

A

TCA

106
Q

Grupo de fármaco:
tienen efectos similares a la quinidina en la conducción cardiaca
pueden amenazar la vida con una sobredosis.
Se debe evitar el uso de estos en pacientes con enfermedades cardiacas.

A

TCA

107
Q

Grupo de fármacos:
Efectos adversos
crisis hipertensiva generada de las interacciones entre alimentos o me- dicamentos es una de las toxicidades potencialmente mortales

hepatotoxicidad

A

Inhibidores de monoaminooxidasa
/MAOI

108
Q

La combinación de otras clases de antidepresivos con los MAOI es desaconsejable y puede conducir al….., que consiste en efectos cognitivos, autonómicos y somáticos debidos al exceso de serotonina.
Los síntomas son: hipertermia, rigidez muscular, mioclono, tem- blores, inestabilidad autonómica, confusión, irritabilidad y agitación; y pueden progresar hacia el coma y la muerte.

A

síndrome serotoninérgico

109
Q

fármacos que pueden inducir el síndrome de serotoninergicos son

A

MAOI combinado con otro antidepresivo

Éxtasis/MDMA: que liberan directamente 5HT

110
Q

Los SSRI no se deben iniciar hasta al menos ….después de la interrupción del tratamiento con un MAOI; esto permite la síntesis de la nueva MAO. Y viceversa !
excepto la….,

A

14 días

fluoxetina

111
Q

Si bien se recomienda un periodo de 14 días entre la interrupción del tra- tamiento con MAOI y el inicio del tratamiento, se considera seguro ya con:
7 días para la …..
5 días para la …

A

venlafaxina

duloxetina

112
Q

Los tratamientos primarios para los trastornos relacionados con la ansie- dad incluyen los

A
  • SSRI, SNRI,
  • benzodiacepinas, la buspirona
  • antagonistas β adrenérgicos
113
Q

Posee efectos:
- ansiolíticos, hipnóticos, anestésicos, anticonvulsivos y relajantes musculares.
- afectan negativamente el control motor, rendimiento cognitivo
- potencian los efectos de otros sedantes, incluido el alcohol.

Su uso genera preocupación debido a su potencial de dependencia y abuso,

Contraindicado para embarazadas

A

benzodiacepinas

114
Q

Efectiva después del tratamiento prolongado para la ansiedad generalizada
agonista parcial de los receptores 5HT1A.
efectos antagónicos en los receptores D2,
Puede darse una intensificación aguda de la ansiedad, por aumento de la tasa de activación en el locus cerúleo 

A

buspirinona

115
Q

se usan ocasionalmente para la ansiedad, miedo para hablar en público;
su uso es limitado debido a los efectos secundarios significativos, como la hipotensión.
Ejemplos:

A

antagonistas β adrenérgicos,

propranolol y nadolol

116
Q

produce sedación a corto plazo,
se usa en pacientes que no pueden disponer de otros tipos de ansiolíticos (p. ej., aquellos con antecedentes de abuso de fármacos o alcohol en el que se evitarían las benzodiacepinas).

A

hidroxicina

117
Q

Entre los ansiolíticos comúnmente utilizados sólo las ….. y…… resultan efectivos ante eventos agudos.

A

benzodiacepinas y los antagonistas β adrenérgicos

118
Q

Las benzodiacepinas son eficaces en el trata- miento del trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno de pánico y la ansiedad situacional.
Estos son:

A

alprazolam,
clordiazepóxido, clonazepam,
clorazepato, diazepam,
lorazepam y oxazepam,

119
Q

El mecanismo de acción principal de las benzodiacepinas es potenciar los efectos inhibidores del neurotrans- misor….

A

GABA

120
Q

La ….está aprobada sólo para el trastorno obsesivo compulsivo.

A

fluvoxamina

121
Q

Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina

A

Citalopram
Escitalopram
Fluoxetina, Fluvoxamina
Paroxetina
Sertralina
Vilazodona

122
Q

Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina

A

Venlafaxina
Desvenlafaxina
Duloxetina
Milnaciprán
Levomilnaciprán

123
Q

Antidepresivos tricíclicos

A

Amitriptilina
Clomipramina
Doxepina
Imipramina
Trimipramina
Nortriptilina
Maprotilina
Protriptilina
Desipramina
Amoxapina

124
Q

Antipsicóticos atípicos

A

Aripiprazol
Brexpiprazol
Lurasidona
Olanzapina
Quetiapina
Risperidona

125
Q

Inhibidores de monoamino oxidasas

A

Isocarboxazida
Fenelzina
Selegilina
Tranilcipromina

126
Q

Antidepresivos atípicos/ Antagonistas de los receptores serotonérgicos

A

Bupropión
Trazodona
Nefazodona
Mirtazapina
Mianserina (no se comercializa en EEUU) Vortioxetina