1.5 Flashcards
Grupo de fármaco
vasoconstricción inducida por catecolaminas
relajación del músculo liso en el cuello de la vejiga, la cápsula prostática y la uretra prostática.
Antagonistas de los receptores adrenérgicos α1
Antagonistas de los receptores adrenérgicos α1 son
Prozasina
Terazosina
Doxazosina
Alfuzosina
tamsulosina
indoramina
urapidilo
bunazosina
Grupo de receptores :
suprimir los estímulos simpáticos de salida,
aumentar el tono vagal.: SNP
facilitar la agregación plaquetaria,
inhibir la liberación de NE y acetilcolina, lipólisis e insulina
median en la contracción de algunas arterias y venas.
contribuyen a la contracción del músculo liso en la vena safena humana
receptores adrenérgicos α2
Antagonistas del receptor α no selectivo
fenoxibenzamina - irreversible
fentolamina - competitivo
Antagonista de los receptores adrenérgicos α2 son
Yohimbina
Antagonistas de los receptores adrenérgicos β no selectivo 1ra generación
propranolol
nadolol
timolol
pindolol
penbutolol
sotalol
levobunolol
metipranolol
Antagonistas de los receptores adrenérgicos β1 2da generación
metoprolol
atenolol
esmolol
acebutolol
bisoprolol
Antagonistas de los receptores adrenérgicos β1 3ra generación
betaxolol
celiprolol
nebivolol
Antagonistas de los receptores adrenérgicos β no selectivo 3ra generación
carteolol
carvedilol*
bucindolol
labetalol*
antagonista con selectividad por α1.
inhibidor de las PDE de nucleótidos cíclicos
Para: HTA
Disminuye: RVP, pre-carga, LDL y TG
Aumenta: HDL
Normal: FC
Vía oral
5% libre
Toma: al acostarse
Prozasina
antagonista con selectividad por α1.
es más soluble en agua que la prazosina,
biodisponibilidad >90%
inducen apoptosis en las células del músculo liso de la próstata.
Para: HTA, BPH
Terazosina
antagonista con selectividad por α1.
inducen apoptosis en las células del músculo liso de la próstata.
se eliminan en las heces.
Para: HTA y BPH
Doxazosina
antagonista con selectividad por α1.
Para: BPH, no para HTA
sustrato de CYP3A4
Contraindicado: inhibidores de CYP3A4, sx. De QT prolongado
Alfuzosina
antagonista del receptor α1
Para: BPH y no para HTA
Efecto adverso; eyaculacion anormal
Tamsulosina
antagonista del receptor α1
Para: BPH
Efecto adverso: eyaculacion retrograda
Silodosina
Efectos adversos de antagonista del receptor α1
Hipotension postural
Sincope
Eyaculacion anormal o retrograda
Dolor de cabeza
Astenia
antagonista competitivo de receptores α2 y
5-HT
ingresa fácilmente al CNS
Aumenta: FC y PA
Para: disfunción eréctil, neuropatia DM, hipotension postural
Intensifica actividad motora
Yohimbina
antagonistas no selectivos de los receptores α.
IRREVERSIBLE
disminución progresiva de la RVP
Aumenta: NE, histamina y ácido gástrico
Para: feocromocitoma
Fenoxibenzamina
antagonistas no selectivos de los receptores α.
REVERSIBLE
disminución progresiva de la RVP
Aumenta: NE, ácido gástrico, histamina
Para: feocromocitoma, combatir las crisis hipertensivas que siguen a la abstinencia de la clonidina, revertir o limitar la dura- ción de la anestesia de partes blandas.
Fentolamina
Efecto adversos de fentolamina y fenoxibenzamina
hipotensión, postural,
taquicardia refleja,
arritmias,
IAM,
inhibición reversible de eyaculacion
Antagonistas adicionales de los receptores adrenérgicos α
primeros antagonistas de los recepto- res adrenérgicos que se descubrieron
Alcaloides del ergot
Antagonistas receptores adrenérgicos α
• Actúa de forma directa sobre el ML uterino
• Se usa para tto de la hemorragia post-parto y la atonía uterina
Alcaloides amínicos: Ergonovina
La afinidad de antagonistas β se puede distinguir por las siguientes propiedades:
• Afinidad relativa por los receptores β1 y β2.
• actividad simpaticomimética intrínseca.
• bloqueó de receptores α.
• diferencias en la solubilidad de los lípidos (penetraron del SNC).
• capacidad para inducir vasodilatación.
• parámetros farmacocinéticos.
antagonista competitivo puro de los receptores β
el prototipo
Propanolol