1.5 Flashcards
Grupo de fármaco
vasoconstricción inducida por catecolaminas
relajación del músculo liso en el cuello de la vejiga, la cápsula prostática y la uretra prostática.
Antagonistas de los receptores adrenérgicos α1
Antagonistas de los receptores adrenérgicos α1 son
Prozasina
Terazosina
Doxazosina
Alfuzosina
tamsulosina
indoramina
urapidilo
bunazosina
Grupo de receptores :
suprimir los estímulos simpáticos de salida,
aumentar el tono vagal.: SNP
facilitar la agregación plaquetaria,
inhibir la liberación de NE y acetilcolina, lipólisis e insulina
median en la contracción de algunas arterias y venas.
contribuyen a la contracción del músculo liso en la vena safena humana
receptores adrenérgicos α2
Antagonistas del receptor α no selectivo
fenoxibenzamina - irreversible
fentolamina - competitivo
Antagonista de los receptores adrenérgicos α2 son
Yohimbina
Antagonistas de los receptores adrenérgicos β no selectivo 1ra generación
propranolol
nadolol
timolol
pindolol
penbutolol
sotalol
levobunolol
metipranolol
Antagonistas de los receptores adrenérgicos β1 2da generación
metoprolol
atenolol
esmolol
acebutolol
bisoprolol
Antagonistas de los receptores adrenérgicos β1 3ra generación
betaxolol
celiprolol
nebivolol
Antagonistas de los receptores adrenérgicos β no selectivo 3ra generación
carteolol
carvedilol*
bucindolol
labetalol*
antagonista con selectividad por α1.
inhibidor de las PDE de nucleótidos cíclicos
Para: HTA
Disminuye: RVP, pre-carga, LDL y TG
Aumenta: HDL
Normal: FC
Vía oral
5% libre
Toma: al acostarse
Prozasina
antagonista con selectividad por α1.
es más soluble en agua que la prazosina,
biodisponibilidad >90%
inducen apoptosis en las células del músculo liso de la próstata.
Para: HTA, BPH
Terazosina
antagonista con selectividad por α1.
inducen apoptosis en las células del músculo liso de la próstata.
se eliminan en las heces.
Para: HTA y BPH
Doxazosina
antagonista con selectividad por α1.
Para: BPH, no para HTA
sustrato de CYP3A4
Contraindicado: inhibidores de CYP3A4, sx. De QT prolongado
Alfuzosina
antagonista del receptor α1
Para: BPH y no para HTA
Efecto adverso; eyaculacion anormal
Tamsulosina
antagonista del receptor α1
Para: BPH
Efecto adverso: eyaculacion retrograda
Silodosina
Efectos adversos de antagonista del receptor α1
Hipotension postural
Sincope
Eyaculacion anormal o retrograda
Dolor de cabeza
Astenia
antagonista competitivo de receptores α2 y
5-HT
ingresa fácilmente al CNS
Aumenta: FC y PA
Para: disfunción eréctil, neuropatia DM, hipotension postural
Intensifica actividad motora
Yohimbina
antagonistas no selectivos de los receptores α.
IRREVERSIBLE
disminución progresiva de la RVP
Aumenta: NE, histamina y ácido gástrico
Para: feocromocitoma
Fenoxibenzamina
antagonistas no selectivos de los receptores α.
REVERSIBLE
disminución progresiva de la RVP
Aumenta: NE, ácido gástrico, histamina
Para: feocromocitoma, combatir las crisis hipertensivas que siguen a la abstinencia de la clonidina, revertir o limitar la dura- ción de la anestesia de partes blandas.
Fentolamina
Efecto adversos de fentolamina y fenoxibenzamina
hipotensión, postural,
taquicardia refleja,
arritmias,
IAM,
inhibición reversible de eyaculacion
Antagonistas adicionales de los receptores adrenérgicos α
primeros antagonistas de los recepto- res adrenérgicos que se descubrieron
Alcaloides del ergot
Antagonistas receptores adrenérgicos α
• Actúa de forma directa sobre el ML uterino
• Se usa para tto de la hemorragia post-parto y la atonía uterina
Alcaloides amínicos: Ergonovina
La afinidad de antagonistas β se puede distinguir por las siguientes propiedades:
• Afinidad relativa por los receptores β1 y β2.
• actividad simpaticomimética intrínseca.
• bloqueó de receptores α.
• diferencias en la solubilidad de los lípidos (penetraron del SNC).
• capacidad para inducir vasodilatación.
• parámetros farmacocinéticos.
antagonista competitivo puro de los receptores β
el prototipo
Propanolol
antagonistas del receptor β también tienen actividad anestésica local o estabilizadora de membrana,
propranolol
acebutolol
carvedilol.
antagonistas de los receptores β
Con propiedades vasodilatadoras de son
carvedilol
Labetalol
Bucindolol
Otros
el bloqueo de los receptores…. tiene un efecto relativamente pequeño en el corazón normal de un individuo en reposo, pero tiene efectos profundos cuando el control simpático del corazón es dominante, como ocurre durante el ejercicio o el estrés.
β
los antagonis- tas de los receptores … ralentizan la frecuencia cardiaca y disminuyen la contractilidad miocárdica, si hay estímulos simpáticos para antagonizar.
β
El ….. puede suprimir las arritmias ventriculares con independencia del bloqueo de los receptores β.
d-propranolol
Bloqueadores β clásicos no selectivos:
primera generación con biodisponibilidad de 100%
Penbutolol
Pindolol
Bloqueadores con selectividad por β1:
2da generación con biodisponibilidad de 0%
Acción rápida y efecto corto (8 min)
Se usa en pacientes críticos que necesita un bloqueo para bajar la FC o PA
Esmolol
Bloqueadores con selectividad por β1: segunda generación con absorción de 100%
Metoprolol
El bloqueo de los receptores… atenúa el aumento del flujo sanguíneo al músculo esquelético activo durante el ejercicio submáximo y puede atenuar la activación inducida por las cate- colaminas del metabolismo de la glucosa y la lipólisis.
β2
Algunos antagonistas de los receptores β tienen efectos adicionales que pueden contribuir a su capacidad para disminuir la presión arterial. Esos efectos son:
Producción de NO,
Activación de los receptores β2,
bloqueo de los receptores α1,
bloqueo de la entrada de Ca2+,
apertura de los ca- nales de K+
actividad antioxidante
los antagonistas de los receptores β adrenérgicos se deben usar con gran cautela en pacientes con…. lábil y con reacciones…. frecuentes. Si se indica dicho fármaco, se prefiere un antagonista con se- lectividad por….
diabetes
hipoglucémicas
β1
Los…… reducen de manera consistente el colesterol de HDL, aumentan el colesterol de LDL e incrementan los triglicéridos.
Los…., mejoran el perfil lipídico
antagonistas de los receptores β no selectivos
antagonistas con se- lectividad por β1
los antagonistas…… aumentan la sensibilidad a la insulina en pacientes con resistencia
de los receptores β vasodilatadores (p. ej., celiprolol, nipradilol, carteolol, carvedilol y dilevalol)
Los ….. bloquean el temblor inducido por las catecolaminas. Ellos también bloquean la inhibición de la degranulación de mastocitos por catecolaminas.
antagonistas de los receptores β
Efectos adversos de los antagonistas de los receptores β
- causar o agravar la ICC en pacientes con IC compensada, IAM o cardiomegalia
- Bradiarritmias en pacientes con defectos de conducción AV parciales o completos,
- causar un aumento de la resistencia de las vías respiratorias
- fatiga, alteraciones del sueño (co- mo insomnio y pesadillas) y depresión
- retrasar la recuperación de la hipoglucemia inducida por la insulina.
La interrupción brusca de los antagonistas de los receptores β después del tratamiento a largo plazo puede
exacerbar la angina de pecho
aumentar el riesgo de muerte súbita.
Efectos comunes de sobredosis de los antagonistas de los receptores β
hipotension
Bradicardia
tiempos de conducción AV prolongados
complejos QRS ensanchados
Convulsión
Presión
Hipoglucemia
Broncoespasmo
Interacciones con los medicamentos
Disminuye la absorción de los bloqueadores β.
sales de aluminio,
colestiramina
colestipol
Interacciones con los medicamentos
inducen enzimas de biotransformación hepática y pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de los antagonistas de los receptores β
fenitoína,
rifampicina
fenobarbital,
tabaquismo,
Interacciones con los medicamentos
pueden aumentar la biodisponibilidad de agentes como el propranolol y el metoprolol, al afectar el flujo sanguíneo hepático
cimetidina y la hidralazina
Los antagonistas de los receptores β pueden alterar el aclara- miento de la…..
lidocaína
Usos terapéuticos en Enfermedades cardiovasculares. De los antagonistas de los receptores β
- hipertensión, angina,
- Sx. coronarios agudos, ICC
- arritmias supraventriculares y ventriculares
- miocardiopatía hipertrófica obstructiva
atenuar la miocardiopatía inducida por catecolaminas en el feocro- mocitoma.
aneurisma aórtico de disección agudo; - Sx de Marfan
Otros Usos terapéuticos De los antagonistas de los receptores β
- glaucoma crónico de ángulo abierto
- síntomas del hipertiroidismo
- profilaxis de la migraña
- síntomas agudos de pánico,
- abstinencia de alcohol
- prevención primaria del sangrado de las
varices en pacientes con HT portal causada
por cirrosis hepática
…..inhibe la conversión periférica de tiroxina a triyodotironina,
propranolol
Los …..son preferibles en pacientes con broncoespasmo, diabetes, enfermedad vascular periférica o fenómeno de Raynaud.
antagonistas con selectividad por β1
interactúa con los receptores β1 y β2 con igual afinidad,
carece de actividad simpaticomimética intrínseca
no bloquea los receptores α.
Lipofilico
Buena absorción
Ingresa fácilmente al SNC
90 % unida a proteínas
Metabolismo hepático
Eliminación orina
Propanolol