1.6 Flashcards
antipsicóticos típicos o de primera gene- ración que se descubrió que actúan específicamente en los receptores…
D2
antipsicó- ticos de segunda generación que antagonizan poderosamente el receptor….
menor potencial de efectos secundarios extrapiramidales.
5HT2A
……. Es un potente agonista del receptor 5HT2A
LSD
La…… y ….. actúan indirectamente para estimular la disponibilidad de DA al disminuir la inhibición tónica mediada por glutamato
fenciclidina y la ketamina
Es un potente agonista inverso 5HT2A
antipsicótico efectivo clínicamente disponible desprovisto de actividad moduladora de D2
para: el tratamiento de la psicosis de la enfermedad de Parkinson (PDP)
pimavanserina
Las psicosis relacionadas con el delirio y la demencia, tipo Alzheimer, pueden compartir una etiología común:
deficiencia en neurotransmisión colinérgica muscarínica debido a:
- medicamentos,
- pérdida neuronal relacionada con la edad
- La enfermedad
El delirio puede tener precipitantes, que son:
medicamentos,
infección,
desequilibrio electrolítico,
trastorno metabólico,
El desarrollo de PDP se debe a la ….
El trata- miento específico para PDP es…..,
- pérdida asociada de cuerpos de Lewy de serotonina de las neuronas
- posterior regulación positiva de los receptores 5HT2A corticales.
pimavanserina
es un trastorno del neurodesarrollo
Riesgo: exposiciones ambientales m, infecciones en 2do trimestre o trastornos nutricionales, complicaciones en el parto y abuso y más de 150 genes
Existe: variantes de números de copias del ADN y cambios epigenético
Esquizofrenia
síntomas positivos…..
Síntomas negativos….
alucinación, el pensamiento perturbado y el descontrol conductual. Habla desorganizada, agresividad
Apatía, abulia, alogia
enfermedades crónicas que requieren tratamiento antipsicótico a largo plazo.
trastorno delirante,
esquizofrenia,
trastorno esquizoafectivo
PDP
los efectos….. de los medicamentos pueden empeorar el delirio y la demencia,
anticolinérgicos
La administración intramuscular de….. o ….. representa una opción para tratar pacientes agitados y mínimamente cooperativos
ziprasidona u olanzapina
Todos los medicamentos antipsicóticos atípicos con la excepción de …,…,…, y ….tienen indicaciones para la manía aguda,
clozapina, iloperidona, brexpiprazol y lurasidona,
tienen indicaciones co- mo monoterapia para el tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar
- aripiprazol oral
- olanzapina: pero px aumento de peso, hiperlipidemia, hiperglucemia
- risperidona
- litio
- valproato
eficaz en la esquizofrenia refractaria
Alcanzan concentraciones séricas terapéuticas a las 8 semanas
efectos adversos: riesgo de agranulocitosis, disminución del umbral convulsivo, ortostasis, sedación, efectos anticolinérgicos (ppm estreñimiento) y sialorrea.
clozapina
El bloqueo D2 excesivo, como suele ser el caso con agentes típicos de alta potencia (p. ej.,…….)
- aumenta el riesgo de efectos neuro- lógicos (p. ej., rigidez muscular, bradicinesia, temblor, acatisia)
- enlentece la actividad mental (bradifrenia) - anhedonia
haloperidol
Los agentes típicos de baja potencia como la….. no se usan comúnmente debido a las altas afinidades por los receptores H1, M1 y α1 que resultan en efectos indeseables (sedación, propiedades anticolinérgicas, ortosta- sis, torsades de pointes, fotosensibilidad)
clorpromazina
son los agentes atípicos más pesados y metabólicamente benignos
ziprasidona,
aripiprazol,
iloperidona,
brexpiprazol,
cariprazina
lurasidona
Los pacientes con esquizofrenia tienen una prevalencia dos veces mayor de… y…
síndrome metabólico y DM tipo 2
Tratamiento a corto plazo y Fcos
Delirio:
Manía:
Depresión mayor:
Esquizofrenia:
- Antipsicóticos típicos de alta potencia/haloperidol y atípicos con propiedades antimuscarínico limitadas/risperidona
- Antipsicóticos con estabilizadores del estado de ánimo
-Antipsicótico con antidepresivo
- antipsicóticos atípicos 
los agentes antipsicóticos atípicos, ha aumentado la pre- ocupación por los efectos metabólicos del tratamiento antipsicótico, como:
aumento de peso,
dislipidemia (particularmente hipertrigliceridemia)
Desequilibrio de glucosa-insulina
La no adherencia a medicamentos entre los pacien- tes con esquizofrenia ha llevado al desarrollo de medicamentos antipsicó- ticos LAI, a menudo denominados antipsicóticos de depósito, y son:
- decanoato de flufenazina y haloperidol,
- microesferas impregnadas de risperidona
- palmitato de paliperidona
- aripiprazol monohidrato,
- aripiprazol lauroxil
- pamoato de olanzapina
Tto efectuar Para esquizofrenia refractaria
Clozapina
Terapia electroconvulsiva
Agonistas parciales de D2
aripiprazol,
brexpiprazol
cariprazina
La ocupación de más del 78% de los receptores D2 en los ganglios basales se asocian con…… en todos los agentes antipsicóticos antagonistas DA.
Ocupación de 60-75% se asocian con…..
- riesgo de EPS/sintomas extrapiramidales
- eficacia antipsicótica
todos los antipsicóticos atípicos en dosis bajas tienen mucho mayor ocupación de los receptores 5HT2A (p. ej., 75-99%) que los agentes típicos
Acción:
- antagonismo 5HT2A…..
- antagonistas de 5HT2C….
- inhibe la liberación DA en los ganglios prefrontal y basal,
- estimulan la salida NA del cerebro medio. Por tanto, antidepresivas
los medicamentos antipsicóticos no son adictivos;
sin embargo, la tolerancia a los efectos α adrenérgicos, antihis- tamínicos y anticolinérgicos de los agentes antipsicóticos generalmente se desarrolla durante días o semanas.
La mayoría son altamente lipofílicos y
Se acumulan en el cerebro, pulmón y otros tejidos con un rico suministro de sangre.
La mayoría están altamente ligados a proteínas y desplazan significati- vamente otros medicamentos unidos
ingresan a la circulación fetal y la leche ma- terna.
Antipsicóticos
Antipsicóticos y trastornos de ansiedad:
- Obsesivo compulsivo ….
- Ansiedad generalizada….
- Tics del Trastorno de Tourette ….
- Irritabilidad por Autismo …
- antiemetico…
- risperidona
- quetiapina y risperidona
- aripiprazol
- risperidona y el aripiprazol
- apomorfina.
piperazinas y butirofenonas causadas por estimulación vestibular.
fenotiazinas: antagonistas débiles de DA, sin actividad antipsicótica
Efectos adversos de antipsicóticos que actúan sobre Receptores D2 de dopamina.
- Síntomas extra-piramidales: distonía aguda, acatisia, parkinsonismo,
sx. Neuroepiléptico maligno,
Sx. del conejo,
discinesia tardía - Hiperprolactinemia
EPS:
ocurren en las primeras horas y días de trata- miento,
mayor riesgo entre 10 y 19 años
Por: uso especialmente antipsicóticos,
Existe: disminuciones abruptas en la neurotransmisores nigrostriatal D2.
involucra músculos de cabeza y cuello y la lengua y crisis oculógira
Tto: agente antiparkisonianos
Distonia aguda
EPS:
Más probable en persona mayores
Por: antagonismo a DA
Tto: reducción de dosis, cambio de fármaco o antiparkisonianos
Parkinsonismo
es un medicamento alternativo para el parkinsonismo inducido por antipsicóticos y evita los efectos adversos del SNC y pe- riféricos de los medicamentos anticolinérgico
Mecanismo: bloqueo de recaptación de DA presináptica, facilitar la liberación de DA, el agonismo DA postsináptico y la modulación del receptor.
Amantadina
EPS:
es consecuencia del aumento de la actividad dopaminérgica nigrostriatal como consecuencia de la supersensibilidad del receptor postsináptico y regulación positiva desde nive- les crónicamente altos de bloqueo D2 postsinápticos (y posibles efectos tóxicos directos de antagonistas DA de alta potencia).
pacientes mayores y con transtorno de ánimo
movimientos estereotipados, re- petitivos, indoloros, involuntarios, rápidos y coreiformes (como tic)
Desparece en sueño
Discinesia tardía
EPS:
inquietud subjetiva y objetiva
no tiene una respuesta tan sólida a los fármacos antiparkinsonianos
Tto: reducción de dosis, benzodiacepinas de alta potencia (p. ej.,….) y betabloqueadores no selectivos con buena penetración al CNS (p. ej.,….)
Acatisia
clonazepam
propranolol
EPS:
se asemeja a una forma grave de parkinsonismo, con signos de inestabilidad autonómica ( hipertermias,etc) estupor, elevación de la creatina cinasa en el suero y, a veces, mioglobinemia con potencial nefrotoxicidad.
Tto: detención del fármaco, cuidado de apoyo,dantrolene y bromocriptina
Síndrome maligno neuroléptico
Antipsicótico que causa hiperprolactinemia
Tto: cambiar de agente o usar bromocriptina
risperidona y paliperidona,
Efectos adversos mediados por receptores H1 de histamina
Sedación
Aumento de peso
Producen efectos acertados de sedación
agentes típicos de baja : clorpromazina y
agentes atípicos: clozapina y quetiapina.
Si la suspensión del tratamiento antipsicótico sedante se conside- ra necesaria, excepto por cesación de emergencia de la clozapina por agranulocitosis, la medicación debe reducirse lentamente durante…..
4-12 semanas,
Antipsicótico de mayor riesgo a aumento de peso
fenotiazina de baja potencia,
clorpromazina
drogas antipsicóticas atípicas: olanzapina y clozapina
Efectos adversos de receptores M1 muscarínico
Fármaco de menor riesgo:
efectos anticolinérgicos centrales y periféricos
Pp- estreñimiento
clozapina y las fenotiazinas
Efectos adversos de antipsicóticos, mediados por receptores α1 adrenérgicos.
Fármaco de riesgos:
hipotensión ortostática
Iloperidona y clozapina
elevan los valores de triglicéridos
elevan los valores de glucosa
- fenotiazinas de baja potencia
- quetiapina
- clozapina
- olanzapina
Eventos adversos cardiacos por antipsicóticos:
Por inhibir los canales de Na+ a altas dosis, ensanchando QRS y aumentando el intervalo PR, con mayor riesgo de arritmia ventricular.
Además causa retinopatia pigmentaria
Tioridazina
Aumento de riesgo de ataque convulsivo con todos los agentes antipsicóticos (excepto…..)
pimavanserina