5.4 Flashcards
Destruyen bacterias de forma rápida, dependiente de la concentración y poseen un efecto post-ATB (actividad inhibidora que persiste después de que la concentración sérica ha caído por debajo del MIC)
Son útiles contra bacilos Gram negativos aerobios
Los cocos Gram – tienen susceptibilidad variable
Útiles contra bacilos multirresistente nosocomiales (Klebsiella y Pseudomonas)
La acción contra Gram + es limitada (no deben usarse como agentes únicos, pero con …o… tienen efecto bactericida sinérgico)
Actividad contra estafilococos, enterococos,
estreptococos del grupo viridans y Listeria
bacterias estrictamente anaerobias, son
naturalmente resistentes
Aminoglucosidos
- penicilina/vancomicina
Son cationes polares, por lo que no se absorben en el tracto GI
Administración parenteral (La absorción por vía IM es rápida, y se prefiere dar en dosis altas e intervalos prolongados, excepto en….,… y…. , en quienes se prefieren las dosis bajas múltiples)
La instilación en cavidades con superficies serosas produce una absorción rápida y toxicidad inesperada
Se utiliza mediante inhalación en pacientes con…. que tienen infección pulmonar crónica por P. aeruginosa
Aminoglucosidos
- embarazadas, neonatos y niños
- fibrosis quística
No penetra bien en las células, SNC o los ojos
Volumen de distribución: 25% del peso corporal
Se distribuye poco en tejido adiposo, secreciones y tejidos
Las concentraciones en corteza renal, endolinfa y perilinfa del oído interno son altastoxicidad
La inflamación aumenta la penetración en cavidades peritoneales y pericárdicas
Se acumula en el plasma fetal y el líquido amniótico si se da a embarazadas en etapas tardías de embarazo
Metabolismo : Mínimo
Aminoglucosidos
Aminoglucosidos
La depuración aumenta en pacientes con … y …
Se elimina por hemodiálisis y diálisis peritoneal
Pueden ser inactivados por …, no mezclar en solución (efecto es menor con Amikacina)
- fibrosis quística y quemados
- penicilinas
Aminoglucosidos
Se combinan con un agente activo de la pared celular (…. Y …. ) p/ expandir el espectro empírico, proporcionar destrucción sinérgica, y evitar la aparición de resistencia a los agentes individuales
Utilizada en las …,…. Y ….
Paciente séptico, febril con neutropenia, en quien se sospecha infección por…. , no se ha
demostrado la ventaja de añadir un aminoglucósido al régimen de tt
- β-lactámicos y glucopéptidos
- neumonías o septicemias intrahospitalarias, y en endocarditis por Gram +
- P. aeruginosa
Aminoglucosidos - uso
- ITUno complicados
- Endocarditis
- Peritonitis por diálisis
- Tularemia
- Peste
- Infecciones por micobacterias
- Fibrosis quística
- Aplicación tópica
- infecciones de la piel y mucosas
- reduce el riesgo de neumonía asociada al ventilador
Aminoglucosidos - uso
- ITU:… o …. son alternativas de tto en la pielonefritis cuando no se pueden usar otros agentes
- Endocarditis: …..
- Peritonitis por diálisis: Se diluye …,…,… y … en el líquido de diálisis
- Gentamicina o tobramicina
- Gentamicina + vancomicina/penicilina
- gentamicina, netilmicina, tobramicina o amikacina
Aminoglucosidos - uso
…. Estreptomicina o gentamicina por 10-14 días
…. Estreptomicina o gentamicina por 10 días
Infecciones por micobacterias
…. terapia de 2° línea p/ TBC activa
…. agente alternativo p/ infecciones por M. tuberculosis resistente u otras Micobact
- Tularemia
- Peste
- Estreptomicina
- Amikacina
Aminoglucosidos - uso
- Fibrosis quística …. se usa en exacerbaciones agudas, y por inhalación como profilaxis
Aplicación tópica
…. Y …. se usan en infecciones de piel y mucosas
- Tobramicina
- Neomicina y paramomicina
Aminoglucosidos - ea
- Ototoxicidad
- Nefrotoxicidad: 8-26% de los pacientes desarrolla insuficiencia renal leve y reversible,
- Bloqueo neuromuscular
- Hipersensibilidad cruzada: son raras, pero pueden producirse erupciones cutáneas, eosinofilia, fiebre, discrasias sanguíneas, angioedema, dermatitis, estomatitis y shock anafiláctico
Aminoglucosidos - ea
A concentraciones altas, se acumulan en endolinfa y perilinfa, causando:
Hipofunción vestibulares: …. Y ….
La ataxia es la característica más destacada
Hipoacusia bilateral irreversible p/ sonidos de alta frecuencia: …. Y …. El primer síntoma es un ….
- Estreptomicina (más frecuencia) y gentamicina
- Amikacina y neomicina; tinnitus agudo
Aminoglucosidos - ea
….: altamente nefrotóxica, NO DEBE DARSE POR VÍA SISTÉMICA
….: NO se concentra en corteza renal, es la MENOS nefrotóxica
- Neomicina
- Estreptomicina
Inhiben la liberación presináptica de acetilcolina, y reducen la sensibilidad post-sináptica del transmisor
Por lo general, se produce en asociación con la anestesia u otros agentes bloqueadores neuromusculares
Se puede revertir con la administración IV de una ….
Aminoglucosidos
- sal de calcio
Potencia de bloque neuromuscular en orden decreciente de los aminoglucosidos
- Neomicina
- Kanamicina
- Amikacina
- Gentamicina
- Tobramicina
Aminoglucosidos
Bacterias Gram – aerobias: Enterobacterias, Pseudomonas, Haemophilus
Estafilococos (S. aureus y S. epidermidis)
Administración parenteral (IV o IM de sulfato), oftálmica y tópica
Infecciones abdominales, de piel y tejidos blandos, GI, biliares, genitourinarias (complicadas y recidivantes), óseas e infecciones en quemaduras
Puede ser útil en meningitis, septicemia, peritonitis, listeriosis, peste, neumonía intrahospitalaria, granuloma inguinal
GENTAMICINA
Aminoglucosidos
Potente y de amplio espectro y rapidez de acción
Inhibe la síntesis y unión de polipéptidos en el ribosoma
Actúa contra Gram – y bacilococos,
Se puede administrar por vía IM, IV o por inhalación, y hay soluciones y ungüentos oftálmicos
Tto a corto plazo de infecciones graves por gérmenes susceptibles: septicemias, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones de vías respiratorias, el SNC, vías urinarias (complicadas y recurrentes),
óseas y articulares e intraabdominales
Es el preferido (junto con un ….) p/ infecciones graves en las que se sospecha o se conoce que el causal es P. aeruginosa
TOBRAMICINA
- β-lactámico
TOBRAMICINA
Precaución :……
Contraindicaciones: …..
Precaución en pacientes con trastornos neuromusculares (Parkinson, Miastenia Gravis), en
prematuros o RN, con insuficiencia renal o embarazo
Contraindicaciones: NO usar por vía inhalada en menores de 6 años ni trasplantados, NO usar en pacientes con hipersensibilidad a aminoglucósidos ni pacientes que toman diuréticos potentes (ác. Etacrínico, furosemida, que son ototóxicos)
Aminoglucosidos
Es el más amplio del grupo, posee resistencia a muchas enzimas que inactivan aminoglucósidos
Son susceptibles: Pseudomonas, E. coli, Proteus, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter
Activa contra M. tuberculosis, incluyendo cepas resistentes a estreptomicina, y Micobacterias atípicas
Tto a corto plazo de infecciones graves producidas por Gram – susceptibles: septicemias y sepsis neonatal, infecciones respiratorias, del SNC, intraabdominales, urinarias (complicadas y recidivantes), infecciones en piel, huesos, tejidos blandos y articulaciones, infecciones en
quemaduras y post-qx
AMIKACINA
AMIKACINA
Precaución :….
No se recomienda dosis única diaria en…..
Puede darse ….
Contraindicación:….
en pacientes con trastornos neuromusculares, ancianos, prematuros y neonatos (riesgo de insuficiencia renal)
inmunocomprometidos, insuficiencia renal o embarazo
sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles
hipersensibilidad a aminoglucósidos, otros productos neuro/nefrotóxicos o
diuréticos potentes
Aminoglucosidos
Actividad amplia contra bacilos Gram – aerobios, la mayoría de las enzimas que inactivan
aminoglucósidos no la metabolizan
Son sensibles: E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Proteus, P. aeruginosa,
Staphylococcus, y Neisseria gonorrhoeae
Eficaz en bacteriemia, septicemia, sepsis neonatal, infecciones graves de las vías respiratorias,
infecciones renales y genitourinarias, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, por quemaduras,
heridas y perioperatorias, intraabdominales y aparato GI
NETILMICINA
Aminoglucosidos
Tiene menos actividad que otros miembros de su clase contra bacilos aerobios Gram –
Solo se puede administrar por vía IM profunda (es dolorosa y puede desarrollarse una masa), o IV
Indicaciones Tuberculosis, brucelosis, peste, endocarditis por S. viridans o S. faecalis, infección urinaria, gonorrea,
diarrea y enteritis
Reducción de la flora intestinal antes de una intervención qx
Se ha reemplazado en la mayoría de las indicaciones por …. por su toxicidad vestibular irreversible
ESTREPTOMICINA
- gentamicina
ESTREPTOMICINA - Ea y contraindicaciones
Disfunción del nervio óptico: escotomas, neuritis periférica
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a aminoglucósidos
- Toxicidad vestibular irreversible
Aminoglucosidos
Son altamente sensibles: E. coli, Enterobacter aerogenes, K. pneumoniae y Proteus vulgaris
Inhibe el crecimiento de S. aureus, E. faecalis y M. tuberculosis
P/ reducir la carga intestinal previo a una cirugía de intestino (por VO)
Para evitar encefalopatía en caso de IR
Aplicación tópica p/ infecciones en piel y membranas mucosas
Irrigación de la vejiga p/ prevenir bacteriuria y bacteriemia asociada a catéteres permanentes
Por VO con un vaso de agua, se absorbe poco (y lo que se absorbe se elimina por orina), se elimina sin cambios en las heces
NEOMICINA
NEOMICINA - precaución, efecto, adverso, contraindicaciones
Precaución: paciente geriátricos, con disfunción renal, Parkinson o miastenia gravis
Puede alterar los exámenes laboratoriales
Contraindicaciones: embarazadas, mujeres que amamantan, hipersensibilidad a aminoglucósidos, obstrucción intestinal o insuficiencia renal
- bloqueo neuromuscular con parálisis respiratoria
- síndrome similar al esprue, caracterizado por diarrea, esteatorrea y azotorrea.
- proliferación excesiva de levaduras en el intestino.
Aminoglucosidos
Antibiótico activo frente a protozoos, cestodos y bacterias
Son susceptibles: Leishmania, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y Cryptosporidium parvum
Indicaciones
Amebiasis intestinal aguda y crónica
Coadyuvante en el….: reducción de bacterias formadoras de amoniaco
Alternativa p/ tto de teniasis y disentería bailar, criptosporidiosis intestinal y giardiasis
PARAMOMICINA
- coma hepático
PARAMOMICINA
Precaución: ….
Efectos adversos: ….
Contraindicación: …..
Precaución: Insuficiencia renal, obstrucción o erosión intestinal (esta última aumenta la absorción)
Efectos adversos: la administración por VO se asocia a toxicidad GI (nauseas, dolor abdominal,
diarrea)
Contraindicación: hipersensibilidad
Aminoglucosidos
Infecciones graves: genitourinarias, respiratorias, de piel y tejidos blandos, post-qx, GI
TBC extensamente resistente a medicamentos
Es uno de los más tóxicos: nefro y ototóxico
KANAMICINA
KANAMICINA - ea
nefro y ototóxico (No usar con estreptomicina, neomicina, polimixina B, colistina, gentamicina y diuréticos ototóxicos)
Riesgo de superinfección de microorganismos no sensibles
Por vía intraperitoneal hay riesgo de parálisis muscular y depresión respiratoria, en especial si se usa
con anestésicos y relajantes musculares
Contraindicado: hipersensibilidad a aminoglucósidos, y no se debe usar en tto a largo plazo
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el ribosoma
- Tetraciclinas
- glucilciclinas
Tetraciclinas
- demeclociclina,
- tetraciclina,
- minociclina
- doxiciclina
glucilciclinas
- tigeciclina
Son bacteriostáticos que actúan contra una amplia gama de bacterias
Son más activas contra grampositivos que contra los gramnegativos
Son susceptibles: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes,
Haemophilus influenzae, cepas de Brucella, Haemophilus ducreyi, Vibrio cholerae
Inhiben el crecimiento de Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Yersinia pestis, Yersinia enterocolitica,
Francisella tularensis y Pasteurella multocida
Tetraciclina
Tetraciclina
Tiene actividad excelente contra …. resistente y susceptible a meticilina
La actividad contra…. es limitada
Todas las cepas de ….son resistentes
Son fármacos alternativos para el tratamiento de la….
Son eficaces contra algunos microorganismos resistentes a antimicrobianos con actividad en la pared
celular
Son activas contra muchas …..
La … y … pueden ser activas contra algunas cepas resistentes a este
- S. aureus
- enterococos
- Pseudomonas aeruginosa
- actinomicosis
- espiroquetas: Treponema pallidum (sífilis), Borrelia burgdorferi (enf de Lyme)
- doxiciclina y la minociclina
Son activas contra organismos que son susceptibles a las tetraciclinas, y contra aquellos con resistencia a
tetraciclinas adquirida
La …. muestra actividad mucho mayor contra enterococos, enterobacterias, Acinetobacter y Bacteroides fragilis. Excepto en las: …y ….
DISPONIBLE SOLO PARA ADMINISTRACION ….
Glucilciclinas
- tigeciclina
- Stenotrophomonas y Ureaplasma
- PARENTERAL
Tres. Mecanismos principales de resistencia a tetraciclina.
- Disminución de la acumulación de tetraciclina como consecuencia de la menor penetracióndel ATB o la adquisición de una vía de salida dependiente de energía
- Producción de una proteína de protección ribosómica que desplaza la tetraciclina de su blanco
- Inactivación enzimática de las tetraciclinas
resistencia a tetraciclina.
Es mediada de forma predominante por …. y, es inducible
La resistencia debido a un mecanismo de protección ribosómica produce resistencia cruzada a la… y …, porque el sitio blanco protegido es el mismo para todas las tetraciclinas
- plásmidos
- doxiciclina y minociclina
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el ribosoma
La ingestión concomitante de cationes divalentes o trivales deteriora la absorción, como los siguientes:
- productos lácteos,
- antiácidos,
- geles de hidróxido de aluminio,
- sales de Ca²⁺, Mg²⁺, hierro o zinc,
- subsalicilato de bismuto y
- suplementos dietéticos de hierro y zinc
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el ribosoma
Concentraciones plasmáticas son equivalentes, independientemente de si la…. se administre VO o parenteral
Las dosis orales de …. Y …. se absorben perfectamente (90-100%) y tienen una VM de 16 -18 h → se pueden administrar en dosis más bajas que la tetraciclina o demeclociclina (los alimentos no interfieren en su absorción, incluidos los productos lácteos
La…. tiene una t1/2 de 16 h → se puede administrar con menos frecuencia
- doxiciclina
- doxiciclina y minociclina
- demeclociclina
Grupo:
Penetran por difusión pasiva en bacterias gram (-) a través de canales formados por las porinas en la membrana celular externa y por transporte activo que bombea las tetraciclinas a través de la membrana citoplásmica
Se distribuyen por todo el cuerpo y se acumulan en las células reticuloendoteliales del hígado, bazo y medula ósea, en los huesos, la dentina y el esmalte de los dientes que no han salido
Cruzan al LCR incluso sin inflamación
Cruzan la placenta y penetran la circulación fetal y el líquido amniótico, además de la leche materna
No se recomienda el uso local a EXCEPCIÓN DE LOS OJOS
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el ribosoma
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el ribosoma
La mayoría de las tetraciclinas se eliminan principalmente por el riñón → A EXCEPCIÓN de ….; también se excretan en la bilis y se reabsorben parcialmente a través de la recirculación enterohepatica
Las recomendaciones de ajustes de dosis en casos de enf. hepática están disponibles únicamente para la …
Las tetraciclinas son terapia de primera línea para infecciones causadas por …,…y…
La… (miembro más importante) es el fármaco de elección para muchas ETS
- DOXICICLINA
- tigeciclina
- rickettsias, micoplasmas y clamidias
- doxiciclina
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el ribosoma
Infecciones del tracto respiratorio
La …. tiene actividad satisfactoria contra S. pneumoniae y H. influenzae, Mycoplasma y
Chlamydophila pneumoniae
La…. es efectiva para usar como fármaco único en adultos hospitalizados con neumonía bacteriana adquirida en la comunidad
- doxiciclina
- tigeciclina
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el ribosoma
Infecciones de la piel y los tejidos blandos
La…. está aprobada para tto de infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos
… y … tienen buena actividad contra los estafilococos y pueden ser útiles en
infecciones cutáneas causadas por S. aureus resistentes a meticilina
Dosis bajas de …. para tratar el acné
La …. posee actividad excelente contra infecciones intraabdominales como enterobacterias, anaerobios gramnegativos y contra Enterococcus
- tigeciclina
- Doxiciclina y minociclina
- tetraciclina
- tigeciclina
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el ribosoma
Enfermedades de transmisión sexual
Un ciclo de tto de .. días con doxiciclina es menos conveniente pero tan eficaz como la azitromicina
para tratar las infecciones genitales no complicadas causadas por Chlamydia trachomatis
La doxiciclina es un componente de los regímenes de terapia combinada para la ….
Para ….: una sola inyección de ceftriaxona más doxiciclina durante 10 días (las parejas
también deben tratarse)
….: administración de doxiciclina durante 21 días (medida de 1° línea)
Las mujeres no embarazadas alérgicas a la penicilina que tienen …. se pueden tratar con un régimen tetraciclínico, como doxiciclina durante dos semanas
Las tetraciclinas NO DEBEN USARSE PARA EL TRATAMIENTO DE LA ….
- 7 días
- enfermedad inflamatoria pélvica aguda
- epididimitis aguda
- Linfogranuloma venéreo
- sífilis primaria, secundaria o latente
- Neurosifilis
es el fármaco de elección para combatir la fiebre maculosa de las Montañas Rocosas
También es útil en infecciones por rickettsias, tifus epidémico recrudescente, tifus murino, tifus de los matorrales y la fiebre Q
está indicada para prevención y tratamiento del ántr
Doxiciclina
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el ribosoma
Tetraciclinas + …o…son efectivas para infecciones agudas y crónicas causadas por Brucella melitensis, Brucella suis y Brucella abortus
….: puede tratarse con tetraciclina, aunque reacciona predominantemente a penicilina G
La…. es una alternativa para tratamiento de la nocardiosis
Son útiles en el tratamiento agudo y profilaxis de la….
Tetraciclinas + …y… pueden usarse para las infecciones por H. pylori
- rifampicina o estreptomicina
- Actinomicosis
- minociclina
- leptospirosis
- bismuto y metronidazol
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el riboso - ea
- gastrointestinal
- Fotosensibilidad
- Toxicidad hepática
- Toxicidad renal
- Efectos en los dientes: manchas pardas
- pueden surgir candidiasis, afta o esofagitis asociadas a Candida
- onicólisis y la pigmentación de las uñas
- Se depositan en el esqueleto del feto y en toda la niñez, y pueden deprimir el crecimiento óseo en bebes prematuros
- aumento de la presión intracraneal (pseudotumor cerebral) en lactantes de corta edad
- Rx de hipersensibilidad
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el riboso - ea
- NO SE DEBEN TOMAR CON … y …
- la …,…y… pueden producir reacciones
- la … tal vez no se asocie con hepatotoxicidad
- tienen menos efectos secundarios renales que otras tetraciclinas: …,…y…
- LACTEOS NI ANTIÁCIDOS
- demeclociclina, doxiciclina y tigeciclina
- doxiciclina
- doxiciclina, minociclina, y tigeciclina
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el riboso - ea
- diabetes insípida nefrogénica en pacientes que reciben … → se aprovecha para tratar el SIADH
- Cuando se ingiere tetraciclinas caducada → …, por efectos tóxicos en los túbulos proximales del riñón
- ….. suele aparecer después de la administración IV
- DEMECLOCICLINA
- Sx de Fanconi,
- Tromboflebitis
Inhibidores de la sintesis de proteinas que actuan en el riboso - ea
- A largo plazo puede causar: ….
- Pacientes que reciben minociclina pueden experimentar …..; los síntomas desaparecen ..-..h después de la interrupción del fármaco
- Entre la reacciones anafilactoides más graves (pueden ocurrir con el uso oral): …y…
- leucocitosis, linfocitos atípicos, granulación tóxica de los granulocitos y púrpura trombocitopénica
- efectos tóxicos vestibulares → mareos, ataxia, náuseas y vómitos; 24-48 h después
- angioedema y la anafilaxia
Inhibe la síntesis proteica de bacterias y en menor extensión de células eucariotas:
También puede inhibir la síntesis proteica en mitocondrias en células de mamíferos; las células eritropoyéticas son particularmente sensibles
Posee un amplio espectro
Es Bacteriostático pero puede ser Bactericida contra H. influenzar, N. meningitidis y S. pneumoniae
Es activo contra los enterococos, Mycoplasma, Chlamydia y Rickettsia
Las cepas de V. cholerae tienen una gran susceptibilidad
Amplia distribución en fluidos corporales y alcanza LCR
se excretan en la orina
Se debe ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática y neonatos
50% UP
no se necesita ajustes de dosis en IR
Cloranfenicol
cloranfenicol - uso como aleternativas
- fiebre tifoidea: cefalosporina de tercera generación y quinolonas son los de elección
- meningitis bacteriana: cuando hay alergia a los betalactámicos
- Enfermedades por rickettsia: tetraciclinas son los de elección
- responden satisfactoriamente la fiebre maculosa de las Montañas Rocosas, el tifus epidémico,
murino, de los matorrales y recrudescente, y la fiebre Q
cloranfenicol - ea
Erupciones cutáneas, con fiebre (a veces solo hay fiebre)
Angioedema es una complicación rara
Rx. de Jarisch-Herxheimer en sífilis, brucelosis y fiebre tifoidea
discrasias sanguíneas graves y letales
→ náuseas y vómitos, sabor desagradable, diarrea e irritación perineal
raro: visión borrosa y parestesias digitales
anemia, leucopenia o trombocitopenia, anemia aplásica ,pancitopenia fatal
Supresión eritroide reversible:
Supresión de medula ósea → puede llegar a aplasia fatal
La anemia aplásica representa aproximadamente 70% de los casos de discrasias sanguíneas
cloranfenicol - ea
Los neonatos pueden desarrollar …. comienza 2-9 días tras iniciar el tto, en las primeras horas se produce vómitos, rechazo a la succión, respiración irregular y rápida, distensión abdominal, periodos de cianosis y episodios de heces laxas verdosas. Durante las primeras 24 h los recién nacidos adquieren una coloración gris ceniciento y se vuelven flácidos e hipotérmicos
- Sx de bebé gris
Dos mecanismos explican los efectos tóxicos del cloranfenicol en los recién nacidos:
1) una deficiencia en el desarrollo de la glucuronil transferasa, la enzima hepática que metaboliza al cloranfenicol
2) la excreción renal inadecuada del fármaco no conjugado.
Son fármacos utilizados para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio causados por los patógenos comunes de la neumonía adquirida en la comunidad
Macrolidos
Macrolidos
Eritromicina (fármaco original de esta clase)
Claritromicina
Azitromicina
Fidaxomicina
Obs: los dos del medio son derivados, semi sintéticos de la eritromicina
Son derivados semisintéticos de la eritromicina con actividad contra algunas cepas resistentes a macrólidos
cetólido
La …. es el único cetólido aprobado en EEUU
Telitromicina
son bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteína al unirse de manera reversible a las subunidades ribosómicas 50S
La …. no inhibe la formación del enlace peptídico per se, sino que inhibe la etapa de translocación
Las bacterias grampositivas acumulan unas 100 veces más eritromicina que las bacterias gramnegati
ATB macrólidos y cetólidos
- eritromicina
- bacteriostática pero puede ser bactericida en altas concentraciones en organismos susceptibles
- actividad buena contra los estreptococos pero la resistencia a S. pneumoniae suele coexistir con la resistencia a penicilina
- Es inactiva contra la mayoría de gramnegativos entéricos aeróbicos
- útil contra P. multocida, especies de Borrelia y Bordetella pertussis, M. pneumoniae y Legionella pneumophila
- La mayoría de las cepas de C. trachomatis, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae y L. monocytogenes
Eritromicina
La …. tiene actividad similar a eritromicina contra cepas de estreptococos y estafilococos (no son siempre sensibles estos últimos), mientras que la …. es ligeramente más potente
La…. es el macrólido más activo para H. influenzae
La … y… tienen buena actividad contra Moraxella catarrhalis, especies de Chlamydia, L. pneumophila, B. burgdorferi, M. pneumoniae y H. pylori, así como contra algunos protozoos (p. ej., Toxoplasma gondii, Cryptosporidium y especies de Plasmodium).
- Azitromicina; Claritromicina
- Azitromicina
- claritromicina y la azitromicina
La …. tiene actividad satisfactoria contra Mycobacterium leprae.
El espectro de actividad de la …. es similar al de la claritromicina y la azitromicina, pero su capacidad para soportar muchos mecanismos de resistencia contra macrólidos aumenta su actividad contra S. pneumoniae y S. aureus resistentes a los macrólidos.
- claritromicina
- telitromicina
Macrolidos:
se absorbe de manera incompleta en el intestino delgado superior → es inactivada
por el ácido gástrico
no se recomienda reducir la dosis en insuficiencia renal
Se difunde con facilidad en los fluidos intracelulares y alcanza actividad antibacteriana en todos los sitios,
A EXCEPCION DE EL CEREBRO Y LCR
La t1/2: 1.6 h
No se elimina significativamente por diálisis peritoneal ni por hemodiálisis
Eritromicina
Macrolidos:
Se absorbe con rapidez del tracto GI tras administración oral
Biodisponibilidad de 50-55%
La forma de liberación prolongada se debe administrar CON alimentos para mejorar la biodisponibilidad
Junto con su metabolito activo alcanzan concentraciones intracelulares en todo el cuerpo
Se metaboliza en hígado
VM de eliminación: 3-7 h
El metabolismo es saturable, lo que ocasiona una farmacocinética no lineal y vida media más duradera con dosis más altas
No se recomienda ajustes de dosis, a no ser que la depuración de creatinina sea <30 mL/min
Claritromicina
Macrolidos:
Administrada VO se absorbe rápidamente
debe administrarse una hora antes o 2 horas después de las comidas
Se distribuye ampliamente por todo el organismo, EXCEPTO CEREBRO Y LCR
También se puede administrar vía IV
La excreción por bilis es la principal vía de eliminación
La VM de 40-60 h se prolonga por el secuestro hístico y la unión tisular extensas
es útil para tratar enfermedades de transmisión sexual, en particular DURANTE EL
EMBARAZO, etapa en que están contraindicadas las tetraciciclinas
Azitromicina
Cetolido:
Disponible SOLO para administración oral
Se absorbe bien y su biodisponibilidad es de 60%
penetra bien en casi todos los tejidos y se concentra en muchos de ellos, en particular en macrófagos y leucocitos
t1/2: 9.8 h (puede administrarse una vez al día
el fármaco se elimina por metabolismo hepático, 50% por CYP3A4 y 50% por metabolismo independiente de CYP
No se ajusta la dosis en los casos de insuficiencia hepática o de insuficiencia renal de leve a moderada
Telitromicina
Macrolidos - uso
- infecciones del tracto respiratorio
- Infecciones de la piel y de tejidos blandos
- Infecciones por clamidia
- Difteria
- Tosferina
- Infecciones por H. Pylori
- Infecciones por micobacterias
- profilaxis: infecciones por my en VIH, positivo, fiebre, reumática en alérgicos a la penicilina
Macrolidos - uso
…y… son idóneas para el tto de la neumonía adquirida en la comunidad de leve
a moderada en pacientes ambulatorios
Fármaco de 1ra línea para el tratamiento de la legionelosis → ….. , debido a su excelente actividad, concentración tisular, facilidad de administración en la forma de única dosis diaria y mejor tolerabilidad
- Azitromicina y la claritromicina
- Azitromicina
Macrolidos - uso
La …. es eficaz en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad, las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica y la sinusitis bacteriana aguda
la …. debe usarse sólo en circunstancias en las que proporcione una ventaja sustancial sobre terapias menos tóxicos
- telitromicina
- telitromicina
son alternativas para tratar erisipelas y celulitis en pacientes con alergia a penicilina
son agentes alternativos apropiados para tratar las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica, la otitis media aguda, la faringitis estreptocócica aguda y la sinusitis bacteriana agudo
La terapia de fármaco único no se debe utilizar para el tratamiento de la enfermedad activa o para la prevención secundaria en pacientes con HIV.
Macrolidos
Macrolidos
La … ha sido un fármaco alternativo para el tratamiento de infecciones relativamente menores de la piel y los tejidos blandos, causadas por S. aureus sensible o resistente a la penicilina
Se recomienda una sola dosis de…. en pacientes con infecciones no complicadas; puede ser útil en el linfogranuloma venéreo
Se prefiere la …. para la neumonía por Chlamydia en infantes y en la oftalmia neonatal
La …. es muy efectiva durante siete días en infecciones agudas o para erradicar el estado de portador de la difteria.
- eritromicina
- azitromicina
- eritromicina
- eritromicina
Macrolidos
La …. es el fármaco más indicado para tratar la enfermedad por B. pertussis y para la profilaxis. La …y… también son eficaces
La combinación de …. Con ….y… cada uno administrado dos veces al día durante 10-14 días, es eficaz para el tratamiento de la enfermedad de la úlcera péptica
- eritromicina; Azitromicina y claritromicina
- claritromicina, con omeprazol, y amoxicilina,
Macrolidos
La …o… se recomienda como terapia de primera línea para la profilaxis y el tratamiento de la infección diseminada causada por MAI (Mycobacterium avium intracelular) en pacientes con infección por HIV y para el tratamiento de la enfermedad pulmonar en pacientes no infectados con HIV
La …. también se ha utilizado con minociclina para el tratamiento de M. leprae en la lepra lepromatosa.
La …o… se recomienda para la prevención primaria de la infección por MAI en pacientes con infección por HIV y menos de 50 CD4 células/mm3.
La…. es una alternativa efectiva para la profilaxis de recurrencias de fiebre reumática en individuos que son alérgicos a la penicilina
- claritromicina o la azitromicina
- claritromicina
- claritromicina o la azitromicina
- eritromicina
Macrolidos - ea
- toxicidad gastro intestinal
- toxicidad cardiaca
- Hepatotoxicidad
Fiebre, eosinofilia y erupciones en la piel que desaparecen después de suspender el tto
Alteraciones auditivas y tinnitus
Perturbaciones visuales
Macrolidos - ea
….: Malestar epigástrico de moderado a intenso
La …. estimula la motilidad GI (se usa como procinético en UTI y gastroparesia diabética)
…,…y…: distensión GI
…,…,…y…. causan arritmias cardiacas
- Eritromicina
- Eritromicina
- Claritromicina, azitromicina y telitromicina
- Eritromicina, claritromicina, azitromicina y telitromicina
Macrolidos - ea
La…. se asocia a mayor riesgo de muerte súbita cardiaca
La hepatitis colestásica se asocia al tto a largo plazo de la…. (inicia a los 10-20 días de tto). También se observa con …y… pero en menor grado
Perturbaciones visuales por acomodación lenta con….
…. ESTA CONTRAINDICADA EN PACIENTES CON MIASTENIA GRAVE
- azitromicina
- eritromicina; claritromicina y azitromicina
- telitromicina
- telitromicina
Se unen de forma exclusiva a la subunidad 50S de los ribosomas, suprimiendo la síntesis de proteínas
(actúa cerca de donde actúan macrólidos y cloranfenicol, y se inhiben entre sí)
Su espectro es similar a la eritromicina: neumococos, S. pyogenes y S. viridans
Actinomyces israelii y Nocardia asteroides son sensibles
Todos los bacilos Gram – aerobios son resistentes
Se absorbe casi por completo tras la administración oral, y su vida media es de 3hs
Se distribuye ampliamente en muchos fluidos y tejidos, con buena concentración en huesos, pero las
concentraciones en LCR son limitadas (aunque suficientes p/ combatir toxoplasmosis cerebral)
Cruza la barrera placentaria
Se acumula en PMN, macrófagos alveolares y abscesos
Unión proteica 90%
Lincosamidas
es más activa contra bacterias anaerobias (B. fragilis)
…y…: terapia de 2° línea p/ neumonía por P. jiroveci
…,…y…: terapia de 2° línea p/ encefalitis por T. gondii
El ester fosfato es p/ aplicación parenteral (IM-IV), y se hidroliza rápidamente a su forma activa
Clindamicina
- Clindamicina + primaquina
- Clindamicina + pirimetamina+ leucovorina
es un fármaco alternativo p/ pacientes con alergias a β-lactámicos, y son útiles si S. aureus meticilina resistente o estreptococos son patógenos potenciales.
Como inhibe la producción de toxinas, se recomienda como coadyuvante en la fascitis necrotizante o gangrena gaseosa causada por bacterias productoras de toxinas
También se usa como tto del acné
Infecciones del tracto respiratorio: efectiva p/ el tto del absceso pulmonar e infecciones anaeróbicas pulmonares y del espacio pleural, y fco alternativo p/ el tto de sinusitis, faringitis y otitis media
Otras infecciones: tto alternativo p/ osteomielitis. Combinada con quinina es tto alternativo p/ malaria no intensa, y por vía vaginal es útil p/ vaginosis bacteria
Lincosamidas
Lincosamidas - ea
2-20% de los pacientes presentan diarrea leve a moderada
Riesgo alto de sobreinfección con C. difficile que puede ser letal (empeorado por compuestos que inhiben el peristaltismo como los opiáceos)
10% de los pacientes presentan erupciones cutáneas
Poco frecuentes: eritema multiforme exudativo, incremento reversible de AST y ALT, granulocitopenia, trombocitopenia y reacciones anafilácticas
Por administración IV: tromboflebitis local
Estreptograminas
Solo está disponible una combinación fija de:
Obs: Proporción 30:70
- Quinupristina (estreptogramina B)
- Dalfopristina (estreptogramina A)
Son inhibidores de la síntesis de proteínas que se unen a la subunidad ribosómica 50S
actividad bactericida
Activas contra cocos gram + y organismos que causa neumonía atípica (M. pneumoniae, Legionella y C. pneumoniae)
Es solo bacteriostática contra Enterococcus faecium
INACTIVA contra Gram -
Se administra por infusión intravenosa por al menos 1h
El metabolismo hepático por conjugación es el medio principal de eliminación, y 80% se elimina por la bilis (el resto por vía renal)
Estreptograminas
Estreptograminas - uso
Se usa p/ tratar infecciones complicadas de piel y su estructura causadas por S. aureus sensible a la
meticilina y S. pyogenes
Tto de infecciones por E. faecium resistente a vancomicina
Tto de neumonía nosocomial e infecciones por S. aureus resistente a meticilina (en Europa)
Debe reservarse p/ infecciones graves por organismos Gram + multirresistentes
Estreptograminas - ea
- Eventos relacionados a la infusión: dolor, flebitis, y artromialgia
Estreptograminas
La…. se une al mismo sitio que los macrólidos, y actúa de forma similar
La…. se une a un sitio cercano, e intensifica la unión de la quinupristina a su sitio, además de interferir directamente con la formación de la cadena polipeptídica
- quinupristina
- dalfopristina
Oxazolidinonas - Agentes
- Linezolid
- tedizolid
Inhiben la síntesis proteica al unirse al sitio P de la subunidad ribosómica 50S, impidiendo la formación
del complejo ribosoma-fMet-ARNt que inicia la síntesis.
Activo contra Gram +: estafilococos, estreptococos, enterococos, cocos anaerobios y bacilos Gram +
Escasa actividad contra gram –
Es bacteriostático contra enterococos y estafilococos y bactericida contra estreptococos
M. tuberculosis y otras Micobacterias de crecimiento rápido son susceptibles pero …. es resistente
Oxazolidinonas
- M. avium intracelular
Oxazolidinonas - resistencia
Mutaciones puntuales en el ARNr 23S
La resistencia permanece relativamente baja
Oxazolidinonas
Se absorbe bien por VO, biodisponibilidad de 100% (misma dosis por VO o IV)
La t1/2 es de 4-6hs
UP 30% y extensa distribución en tejidos bien perfundidos
Se degrada por oxidación no enzimática a ácido aminoetoxiacético y derivados de
hidroetilglicina
80% se excreta por la orina (30% intacto y 50% metabolitos), 10% aparece en las heces
Se eliminan por diálisis
Linezolid
Oxazolidinonas
Se administra por VO y parenteral como un pro-farmaco fosfatado que se hidroliza
rápidamente.
Por VO su biodisponibilidad es de 80%
UP 70-90% y t1/2 de12hs
Se somete a sulfatación en el hígado y se elimina principalmente por heces
Tedizolid
Oxazolidinonas - uso
Infecciones en piel y tejidos blandos: causadas por estreptococos y S. aureus
Infecciones del tracto respiratorio: neumonía adquirida en la comunidad debida a S. pneumoniae, y
nosocomial por S. aureus.
Infecciones causadas por E. faecium resistente a vancomicina
Terapia de combinación p/ TBC resistente e infecciones por nocardia
Oxazolidinonas - ea
Mielosupresión: anemia, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia (esta última es la más común). Son
reversibles.
Toxicidad mitocondrial: se ha visto neuropatía periférica, neuritis óptica y acidosis láctica tras periodos
prolongados de tto, debido a la inhibición de la síntesis proteica en la mitocondria
- Restringida a las bacterias gramnegativas principalmente aerobias Pseudomonas, Acinetobacter y enterobacterias son susceptibles, excepto Proteus y especies de Serratia
- Son agentes anfipáticos que actúan como detergentes catiónicos
- Se ha usado administración intraventricular e intratecal para el tto de infecciones del SNC
Polimixinas
Polimixinas
- Polimixina B = ….
- …. : producida por Bacillus colistinus, se vende como …. para admin IV; o como …. base para uso tópico
- Sensibilidad a …. relacionada con el contenido de fosfolípidos de la pared-membrana celular
- polimixinas B1 + B2
- Colistina o polimixina E; colistimetato; colistina
- polimixina B
Polimixinas
- …. : se une a la porción lipídica A de la endotoxina y la inactiva
- …y… no se absorben x VO y muy poco por membranas mucosas y las superficies de grandes quemaduras (no produce rx sistémicas)
-…. (profármaco para admin parenteral) se hidroliza hacia el resto de sulfato de colistina activo. puede usarse x inhalación para prevención y tto de infecciones pulmonares;
- se elimina x vía renal (ajuste de dosis en IR) a diferencia de la ….que no lo hace
- Polimixina B
- Polimixina B y colistina
- Colimestato
- polimixina B
Polimixinas - bactérias resistentes
- Acinetobacter,
- Stenotrophomonas,
- Burkholderia
- Klebsiella
Polimixinas uso sistémico
Infecciones graves por patógenos resistentes a otras terapias efectivas:
- bacteriemia, neumopatía,
- infecciones óseas/articulares,
- quemaduras, celulitis, fibrosis quística,
- endocarditis, infecciones ginecológicas,
- meningitis y ventriculitis
Polimixinas uso tópico
- ….. uso oftálmico, ótico y tópico en combinación con otros
- ….. en forma de gotas óticas
- …..: pude curar otitis externa y úlceras corneales por Pseudomonas mediante uso tópico
- Sulfato de polimixina B
- Colistina
- polimixina B:
Polimixinas - ea
- nefrotoxicidad relacionada con la dosis… pp
- Rx neurológicas debilidad muscular, apnea, parestesias, vértigo y dificultad para hablar
Glucopéptidos
- Su origen es la…., ATB glucopéptido producido por Streptococcus orientalis
- …. es una mezcla de glucopéptidos similar a la vancomicina
- Otros agentes …,…y…
- vancomicina
- Teicoplanina
- telavancina, dalbavancina y oritavancina
Glucopéptidos
- actúa contra un amplio espectro de bacterias Gram positivas S. aureus resistente a la meticilina (MRSA), estreptococos resistentes a la penicilina y enterococos resistentes a la ampicilina
- Formulación oral se usa para colitis por C. difficile
- Debe administrarse solo por IV, no IM debido al dolor que causa está disponible el clorhidrato en forma de polvo estéril p/ elaborar una solución
- UP: 30%; aparece en los fluidos corporales incluido el LCR cuando las meninges están
- inflamadas la bilis y fluidos pleural, pericárdico, sinovial y ascítico
- 90% se excreta x vía renal; t1/2: 6h con función renal normal (se acumula en la IR);
- puede eliminarse por hemodiálisis
Vancomicina
Glucopeptidos:
- …,…,..y… activos contra algunos enterococos resistentes a la vancomicina
- …y… tienen un 2° mecanismo de acción: la disrupción directa de la membrana celular bacteriana actividad bactericida más rápida que la de la vancomicina
- Teicoplanina, la telavancina, la dalbavancina y la oritavancina
- telavancina y la oritavancina
Glucopeptidos - bactérias resistentes
- Lactobacillus, Leuconostoc,
- Pediococcus
- Erysipelothrix
- todas as especias de bacilos gram-negativo
- micobacterias
Glucopeptidos - resistencia
- Genotipo vanA resistencia inducible a la …y…. en E. faecium y Enterococcus faecalis
- Genotipo vanB también en E. faecium y E. faecalis; es inducible por la …., pero no por la …..
- Genotipo vanC resistencia solo a la …..
- teicoplanina y la vancomicina
- vancomicina; teicoplanina
- vancomicina
Glucopeptidos
- Puede usarse la vía IV e IM; UP: 90-95%; t1/2: de hasta 100 h; excreción renal
Teicoplanina
Glucopeptidos
- Se usa IV; UP: 90%; t1/2: 7 h; 70-80% se elimina por vía renal (ajuste de dosis para IR) con un pequeño componente del metabolism
- puede causar prolongación del intervalo QT y está contraindicada en
el embarazo debido a los efectos teratogénicos
Telavancina
Glucopeptidos
- Ambos permiten la dosificación intermitente (semanal o menos), tiene una t1/2 muy larga (10 días para eliminación terminal); UP: 90%
- ….. penetración adecuada en el liquido de la ampolla de la piel y en hueso, pero baja penetración en LCR; 33-50% se elimina sin cambios por la orina (ajustar dosis en la disfunción renal)
- ….. Vd alto; excreción renal lenta y no requiere ajustes de dosis en la disfunción renal moderada.
- Dalbavancina
- Oritavancina
Glucopeptidos
- ….. fundamental en el tto de infecciones de piel/tejidos blandos y huesos/articulaciones por grampositivos incluido el MRSA. El …,… u … como tto alternativo a lo anterior
-…. neumonía causada por MRSA. Como la penetración pulmonar es baja, se usan dosis altas. …. muestra eficacia similar en neumonías nosocomiales debidas a gram+ - …. indispensable en el tto inicial de la meningitis bacteriana adquirida en la comunidad en donde la S. pneumoniae es resistente a la penicilina dosis altas por baja penetración meníngea, y también se usa en la meningitis nosocomial
- Vancomicina; Telavancina, dalbavancina y oritavancina
- Vancomicina; Telavancina
- Vancomicina
Glucopeptidos
- …. fármaco habitual para la endocarditis estafilocócica cuando es resistente a meticilina o los que tienen alergia grave a la penicilina; (también si el agente es S. viridans
-…. de ELECCIÓN para px con colitis pseudomembranosa moderada a intensa debida a C. difficile; para la terapia empírica en px con fiebre y neutropenia; en la profilaxis qx en px con alergias a β-lactámicos o si existe riesgo alto de infección x MRSA
- Vancomicina
- Vancomicina
Glucopeptidos - ea
- síndrome del “hombre rojo” o del “cuello rojo”): mejora con admin lenta y pre-medicación con antihistamínicos. Esta rx NO se observa con teicoplanina pero si con telavancina
- Nefrotoxicidad: relacionado con la dosis; telavancina > vancomicina
- telavancina: prolongación del intervalo QT y está contraindicada en el embarazo debido a los efectos teratogénicos
- vancomicina: deterioro auditivo permanente relacionado con concentraciones excesivas en plasma
Glucopeptidos
- …. tiene menor efecto sobre el metabolismo mediado por CYP; usar Warfarina con cuidado;
- precaución cuando se usan otros nefrotóxicos con … o …
- Oritavancina
- vancomicina o telavancina
Lipopéptidos
Daptomicina
- actividad bactericida contra bacterias grampositivas, que incluyen cepas resistentes a la vancomicina
- Se une a las membranas bacterianas
- Administración IV (no se absorbe por VO y por vía IM es miotóxica)
- Su t1/2 es de 8-9hs, el 80% se recupera en orina. Se elimina por hemodiálisis (administrar después)
- Penetra en el pulmón pero es inactivado por el surfactante (inútil en neumonía)
- Uso: Tto de infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos y bacteriemia complicada, así como
- endocarditis del lado derecho donde su eficacia es comparable a la de la vancomicina o β-lactámicos antiestafilocócicos
- Dosis más altas podrían dar un beneficio adicional en infecciones difíciles de tratar
Lipopéptidos
- la resistencia Aparece durante el tto con mayor frecuencia en el de infecciones de alto inoculo (como la endocarditis) y entre los enterococos
- Coadministración con β-lactámicos puede revertir la resistencia
Lipopéptidos
- Actividad contra la mayoría de las bacterias anaerobias (carece de actividad contra las aerobias)
- Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus y Eubacteri
Uso: - Económico y de amplio espectro entre las bacterias anaerobias, puede usarse x vía IV o x VO
- Se usa con frecuencia en combinación para infeccione polimicrobianas con bacterias aerobias y anaerobias
- Como un componente de la profilaxis para la cirugía colorrectal y se emplea como agente único para tratar la….
- En combinación con otros antibióticos y un inhibidor de la bomba de protones en regímenes para tratar la infección con….
- Para la infección por C. difficile leve a moderada para la grave se usa ….
Metronidazol
- vaginosis bacteriana
- H. pylori
- vancomicina
Metronidazol - bactérias resistentes
- anaerobios Gram positivos Actinomyces, Propionibacterium y Lactobacillus
- Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana
- Microorganismos sensibles Neisseria, H. influenzae y T. pallidum; Actinomyces y Fusobacterium
- Uso actual restringido a la aplicación tópica: ungüentos oftálmicos y dermatológicos; tb en polvo para preparación
- Se encuentran preparaciones con neomicina o polimixina o ambas
- Uso: Conjuntivitis supurada y ulcera corneal infectada cuando son por bacterias susceptibles
Bacitracina
Bacitracina - Ea
- Rara vez produce hipersensibilidad
- Nefrotoxicidad es consecuencia del uso parent
- ATB aislado por primera vez de Pseudomonas fluorescens. Es una mezcla de varios ácidos pseudomónicos y es eficaz contra bacterias grampositivas.
- Solo se usa en aplicación tópica
- Bactericida contra muchas bacterias grampositivas y bacterias gramnegativas escogidas: buena actividad contra: S. pyogenes, MSSA y MRSA
- inhibe la síntesis de proteínas bacterianas mediante la unión reversible y la inhibición de isoleucilo sintetasa de ARNt
Mupirocina
Mupirocina - uso
- Preparaciones dermatológicas (cremas o pomadas) lesiones cutáneas traumáticas e impétigo infectado de forma secundaria con S. aureus o S. pyogenes.
- Pomada nasal para erradicar el estado de portador de S. aureus
Mupirocina - ea
- Irritación y sensibilización en el sitio de aplicación: irritación en el ojo;
Obs
- la piel dañada puede absorber el
polietilenglicol presente en la pomada (evitar la aplicación de la pomada en áreas de gran superficie en pacientes con IR de moderada a grave para que no se produzca la acumulación
- Los Aminoglucósidos frecuentemente se combinan con otros ATB en el tratamiento de ciertas infecciones.
Las razones para indicar dicha combinación incluyen:
a. Aumentar la vida media plasmática de por lo menos uno de los dos ATB
b. Disminuir la incidencia de resistencia bacteriana
C. Disminuir la aparición de efectos adversos
D. Lograr sinergismo antibacteriano
E. byd
E. byd
- Con los aminoglucósidos se consiguen concentraciones hasta 20 veces superiores a las del plasma, en:
a. Líquido cefaloraquídeo
b. Líquido peritoneal y pleural
E. c y d son correctas
c. Corteza suprarrenal
D. Oído interno. - Los pacientes con encefalopatía hepática podrían beneficiarse si se les administra un ATB capaz de disminuir la producción y la absorción de amonio proveniente de la luz gastrointestinal. El fármaco más adecuado para cumplir con tal propósito por via oral sería:
a. eritromicina
B. neomicina
c. paramomicina
d. telitromicina
e. Claritromicina
E. c y d son correctas
B. neomicina
Cuál de los siguientes NO es útil en infecciones sistémicas por Pseudomonas aeruginosa?
ticarcilina
b. cefoperazona
c. ceftazidima
d. claritromcina
e. tobramicina
- Cuál de los siguientes fármacos posee mayor vida media plasmática?
A. Azitromicina
B. Claritromicina
C. Eritromicina
d. Roxitromicina
c. Streptomicina
d) claritromcina
2) Azitromicina
6.
La GENTAMICINA:
a. Es un ATB aminociclitol que se administra por via oral preferentemente
b. Es eliminado principalmente por secreción tubular en el segundo segmento del túbulo contorneado proximal
c. Se acumula en insuficientes renales y daña al octavo par craneal
d. Se acumula en hígado y produce hepatotoxicidad en aproximadamente el 10% de los individuos que la
reciben
e. Todas son correctas
- Cuál de los siguientes fármacos está contraindicado en la miastenia gravis?
a. Amikacina
b. Azitromicina
c. Claritromicina
d. Tegiciclina
e. Eritromicina
c. Se acumula en insuficientes renales y daña al octavo par craneal
a. Amikacina
- En una infección por Micoplasma es mejor administrar:
a. un ATB beta lactámico
b. un ATB macrólido
d. vancomicina + rifampicina.
e. isoniazida + rifampicina
c. un ATB aminoglucósido - Actúan por inhibición de la sintesis de proteínas bacterianas por fijación a la subunidad 50 S todos, excepto:
a. Lincomicina
b. Claritromicina
c. Tetraciclina
d. Cloramfenicol
e. Telitromicina
b. un ATB macrólido
c. Tetraciclina
- La colitis seudomembranosa es la reacción adversa más característica provocada sobre todo por la….
Es más eficaz que la Gentamicina en el tratamiento de infecciones por Pseudomonas y Proteus:
a. Kamamicina
b. Estreptomicina
c. Sisomicina
d. Neomicina
e. Tobramicina
- clindamicina
e. Tobramicina
El mecanismo de resistencia más frecuente a los aminoglucósidos es por:
a. Alteración de los sitios de unión al ribosoma
b. Alteración de los mecanismos de transporte
c. Acción de enzimas bacterianas
d. Disminución del ingreso del ATB al interior del germen
e. Ninguno de los citados
- Son asociaciones justificadas de los aminoglucósidos todas las siguientes, excepto:
a. Aminoglucósido+penicilina antipseudomona en las infecciones graves por P. aeruginosa
b. Aminoglucósido+penicilina G o ampicilina en la endocarditis por estafilo y por stretococo
c. Aminoglucósido+clindamicina en infecciones pélvicas o abdominales por Bacteroides fragilis
d. Aminoglucósido+ cefalosporina en infecciones graves por Klebsiella
e. Aminoglucósido+fluconazol en la meningitis por histoplasmosis
c. Acción de enzimas bacterianas
e. Aminoglucósido+fluconazol en la meningitis por histoplasmosis
- EL ESTOLATO de ERITROMICINA:
a. es la sal que genera con menor incidencia ictericia colestásica benigna
b. es un antibiótico de pequeño espectro
c. es la sal con menor biodisponibilidad oral
d. puede ser útil contra el Treponema pallidum
e. es útil para combatir infecciones por rickettsias - Los ATB AMINOGLUCOSIDOS inhiben la síntesis de proteínas bacterianas fijándose:
a. A los peptidoglicanos de la pared
b. A la subunidad 30 S ribosomal
c. Al ADN
d. Al ARN mensajero
e. Al trasportador de bioenergía y oxigeno dependiente de la membrana celular bacteriana
d. puede ser útil contra el Treponema pallidum
b. A la subunidad 30 S ribosomal
- Es el fármaco de elección para el tratamiento de la Toxoplasmosis en embarazadas:
a. Espiramicina
b. Eritromicina
c. Amikacina
d. Claritromicina
e. Espectinomicina - Son gérmenes sensibles a los Macrólidos todos los siguientes, excepto:
a. Bacterias anaerobias bucales
b. Cocos gram positivos
c. Enterococos
d. Estafilococos meticilin sensibles
e. cyd
a. Espiramicina
e. cyd
- Es aminoglucósido de administración oral con efecto en la luz intestinal:
a. Tobramicina
b. Sisomicina
c. Dibekacina
d. Neomicina
e. Netilmicina - Referente a los aminoglucósidos son todos correctos, excepto:
a. Intenso metabolismo hepático
b. Escaso margen de seguridad entre dosis terapéutica y tóxica
c. Minima ligadura proteica (0 - 35%)
d. Escasa penetración en LCR
e. Toxicidad renal y ótica reconocida - La Paramomicina es un aminoglucósido de administración oral, efectivo para el tratamiento de la….
d. Neomicina
a. Intenso metabolismo hepático
- Prozoo,cestodos, bacterias: leishmaniasis , criptococosis parvum y amebiasis
Los macrólidos son:
- Antibióticos muy utilizados por vía parenteral
- Utilizado por más de 10 días no presenta efectos colaterales
- Por vía oral, presenta frecuentemente, estreñimiento y necrosis tubular aguda
- Primera elección en neumonía por legionella y micoplasma
- La claritromicina:
- tiene una vida media de 40 horas
- Se elimina principalmente por riñón
- Se utiliza en Helicobacter pylori
- No presenta efectos colaterales como aumento de transaminasas hepáticas
- No atraviesa la barrera placentaria ni aparecen la leche
- Primera elección en neumonía por legionella y micoplasma
- Se utiliza en Helicobacter pylori
La azitromicina:
- tiene vida media mayor los macrólidos: 40 a 60 horas
- Se deposita muy bien en tejidos como: pulmón, riñón, amígdala y próstata
- No tiene efectos secundarios como: náuseas, diarrea y dolor abdominal
- No se usa en pacientes alérgicos a penicilina
- Produce con mayor frecuencia, estimulación de la motilidad intestinal y provoca náuseas, vómito y dolor abdominal, lo macrólidos de …. Carbono
- tiene vida media mayor los macrólidos: 40 a 60 horas
- 14
Tiene mayor resistencia a la inactivación por aminoglucósidasa …..
Son asociaciones justificados de los aminoglucósidos todas las siguicntes, excepto :
A. Aminoglucósido + penicilina antipscudomona en las infecciones gruses por P. acruginosa
D. Altogincósido + penicilin G o apicina ea in enfocar dichi estatio y por sueptococo
c. Aminoglucósido + cefalosporina en infecciones graves por Kicbsicila
d. Aminoglucosido + clindunicina on indecciones pdivicas o abioninaies poc Backcsides fiagilis
E. Amioglucósido + ketoconazol ca la meningitis fungica
- netilmicina
E. Amioglucósido + ketoconazol ca la meningitis fungica
3, La administrición EV rúpido de un aminoglucosido pucde produce con mayor frecuencia:
a, ototoxicidad
c. Paro cardiaco
b. Bloqueo neuromuscular
d. Nefrotoxicidad
c. Hipertemia
f. Neurotoxicidad
- Referente a los aminoglucósidos es inconceto:
a. No sufre metabolismo biliar.
b. No alcanza concentraciones adecuadas en el SNC
c. Las condiciones de anaerobias impide su acción
c. son activos en colecciones purulentas
d. Actúan a nivel de la subunidad 30 S del nbosoma bucicriano
b. Bloqueo neuromuscular
c. son activos en colecciones purulentas
- La Clindanicina tiene antagonismo con:
a. Aminoglucosidos
c. Eritromicina
b. Penicilinas
d. Cloramfenicol
C. cy d
E. Todos)
C. cy d
Aminoglucosidos utilizados en UTI
- Gentamicina (IV)
- Tobramicina (IV, inhalación)
- Amikacina (IV)
FCOS utilizados en tularemia
- Gentamicina (IV)
- Estreptomicina (IV)
- Doxiciclina (IV, PO)
Aminoglucosidos
• Toxicidad vestibular > coclear:….
• Toxicidad coclear ≈ vestibular:….
• Toxicidad coclear > vestibular: ….
- Gentamicina (IV), Estreptomicina (IV)
- Tobramicina (IV, inhalación)
- Amikacina (IV)
Fármacos utilizados para la erisipela y celulitis
- Eritromicina (IV, PO, tópica)
- Claritromicina (PO)
Clindamicina (IV, PO, tópica) - uso
• Infección de la piel y los tejidos blandos
• Acné inflamatorio
• Absceso pulmonar
• Faringitis estreptocócica
• Neumonía por Pneumocystis
• Encefalitis por toxoplasma
• Malaria no grave
• infecciones pélvicas o abdominales por
Bacteroides fragilis
• Alternativa a pinicilinas
• Gangrena gaseosa (+ penicilina G)
• Fascitis necrosante (+ penicilina)
• Babebiosis grave (+ quinina)
Fármacos que utilizado para Nocardiosis
- Linezolid (IV, PO)
- Minociclina (IV, PO)
Fármacos utilizados contra Colitis por Clostridium difficile
- Vancomicina (IV, PO)
- Metronidazol (IV, PO, tópico)
• Buena actividad contra Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, Campylobacter, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtherieae
• Alguna actividad contra S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae
• Las formulaciones orales tienen absorción variable
• Estimula los receptores de motilina; propiedades procinéticas gastrointestinales
• Hepatitis colestásica con uso a largo plazo
Eritromicina (IV, PO, tópica)
• Similar a la eritromicina, con actividad mejorada frente a estreptococos y estafilococos
• Buena actividad contra Moraxella catarrhalis, H. pylori y micobacterias no tuberculosas
• Metabolito activo
• Cierta acumulación de fármacos en la insuficiencia renal grave
• Tinnitus a altas dosis
Claritromicina (PO)
• Similar a la claritromicina, actividad mejorada frente a H. influenzae
• Distribución tisular extensa y concentración en los tejidos
• Propiedades antiinflamatorias
• t 1/2 larga, ∼48 h
Azitromicina (IV, PO)
• Infecciones de la piel y los tejidos blandos
• Actividad similar a la vancomicina
• Altamente unida a las proteínas
• t 1/2 extremadamente larga; una dosis semanal
Dalbavancina (IV) y Oritavancina (IV)
• Lipopéptido, actividad similar a la vancomicina
• Retiene la actividad contra algunas cepas de Enterococcus resistentes a la vancomicina
• Unida a proteínas; penetración limitada en el CNS
• Inactivada por surfactante pulmonar; no es efectivo para la neumonía
• Eliminación renal
• Miositis y rabdomiólisis raras
Daptomicina (IV)
Aminoglucosidos con vida media más larga
- Gentamicina y Tobramicina
Administración intraventricular de aminoglucósidos
- Gentamicina
- Tobramicina
- Amikacina
Tetraciclinas de acción corta
- Clortetraciclina
- Oxitetraciclina
- Tetraciclina
Tetraciclinas de acción intermedia
- Demeclociclina
- Metaciclina
Tetraciclinas de acción larga
- Doxiciclina
- Minociclina
