4.3 Flashcards
Salicilatos
AAS
Paraminofenoles
• Paracetamol
Pirazolonas
• Metamizol o Dipirona
• Propifenazona
• Fenilbutazona
Ác. Propiónicos
• Ibuprofeno
• Naproxeno
• Fenoprofeno
• Ketoprofeno
• Flurbiprofeno
Inhibidores de la COX-2
- Celecoxib
- Etoricoxib
- Parecoxib
Ác. Antranílicos
- Ác. Mefenámico
- Ác. Meclofenámico
Oxicams
- Piroxicam
- Tenoxicam
- Meloxicam
Ác. Acéticos
- Indometacina
- Ketorolaco
- Diclofenaco
- Aceclofenaco
Enzima:
- expresada constitutivamente en la mayoría de las células,
- es la fuente dominante de
prostanoides para funciones de mantenimiento, - es la isoforma citoprotectora dominante en las células epiteliales gástricas
- forma TxA2 en plaquetas, lo cual
amplifica la activación plaquetaria y contrae los vasos sanguíneos en el sitio de la lesión.
COX-1
Enzima:
- inducida por citocinas, tensión por cizallamiento y promotores tumorales
- fuente más importante de formación de prostanoides en la inflamación y tal vez en el cáncer.
- sus Derivados juegan un papel importante la regulación de la presión arterial y actúan como inhibidores endógenos de hemostasia
- COX-2
muestran la selectividad para la COX-2 que está cerca del celecoxib
- diclofenaco,
- etodolaco,
- meloxicam
- nimesulida
consumo de alimentos puede retrasar la absorción y la BD
- fenoprofeno,
- sulindaco
- AAS
- Paracetamol
se someten al primer paso o a la eliminación presistémica
- diclofenaco
- nabumetona
Distribuidos ampliamente por todo el cuerpo y penetran muy fácil en las articulaciones artríticas, produciendo concentraciones de líquido sinovial en el orden de la mitad de la concentración plasmática
- ibuprofeno,
- naproxeno,
- piroxicam
el ….. es lipófilo y se mueve muy fácil en el CNS.
El …..,….. y …… tienen una t1/2 de 1-4 h, la del ….. es de casi 50 h en estado estacionario.
El ….. tiene una duración larga, pero una t1/2 muy variable que está entre 9 a 25 h
En algunos casos, como los derivados del ….., los metabolitos glucurónidos pueden hidrolizarse de nuevo para formar el fármaco original activo
NO suelen eliminarse mediante hemodiálisis debido a la unión de las proteínas sanguíneas; el ….. es una excepción a esta regla
- Celecoxib
- ibuprofeno, el diclofenaco y el paracetamol ; piroxicam
- naproxeno
- ácido propiónico
- ácido salicílico
Concentración plasmática de ibuprofeno se reduce y la depuración aumenta (∼80%) en niños con …..
Fase febril de la ….. o ….. — reducción en la albúmina sérica — salicilato libre — saturar la excreción renal — niveles tóxicos
- fibrosis quística
- fiebre reumática o la vasculitis de Kawasaki
los AINEs Carecen de eficacia en el dolor ….. y ….. con excepción del dolor menstrual
la …. ,….. y otros AINEs han sido utilizados en neonatos para cerrar el conducto que no tiene permeabilidad apropiada
Cardioprotección se pierde cuando se combinan dosis bajas de …. con AINEs (interacción medicamentosa por la COX-1)
AINEs selectivos para COX-2 carecen de actividad …..
- neuropático y de las vísceras huecas
- Indometacina, el ibuprofeno
- AAS
- antiplaquetaria (plaquetas maduras no expresan COX-2)
Usos de AINES en niños:
- En fiebre y dolor:…..
- dolor posoperatorio:…..
- trastornos inflamatorios, tales como artritis juvenil:…..
- alivio de prurito ocular debido a rinitis alérgica estacional e inflamación posoperatoria después de la extracción de catarata:…..
Enfermedad de Kawasaki: ….
- paracetamol, ibuprofeno
- inyección de ketorolaco [dosis única]
- celecoxib, etodolaco, meloxicam, naproxeno, oxaprozina, tolmetina
- solución oftálmica de ketorolaco
- altas dosis de AAS durante la fase aguda,
Usos clínicos de AINES:
- mastocitosis sistémicas:…
- Tolerabilidad a la niacina:….
- Síndrome de Bartter:….
- Quimioprevención del cáncer:….
- AAS o ketoprofeno
- AAS
- indometacina e inhibidores selectivos de COX-2
- uso diarios de AAS
Efectos adversos GI del AINES
La inhibición de COX-1 deprime las PG citoprotectoras de la mucosa que puede llevar las complicaciones graves, como hemorragia, perforación u obstrucción,
presentes en 1-2%
Riesgo alto GI en Px con:
- infección por Helicobacter pylori,
- consumo de alcohol, glucocorticoides, etc
Todos los inhibidores selectivos de COX-2 son menos propensos a inducir ….
la irritación local debido al contacto de los AINEs administrados por VO NO tiene un papel importante
- AINEs + ….. o ….. reduce la tasa de ulceración duodenal y gástrica
- úlceras gástricas
- inhibidores de la bomba de protones o antagonistas de H2
AINES MÁS GASTROLESIVOS:…..
AINES MENOS GASTROLESIVOS:…..
Ketoprofeno y piroxicam
Ibuprofeno y diclofenaco … ppm, tb etodolaco, nabumetona y salicilatos no acetilados
Efectos adversos por Inhibición de la COX-2 en humanos deprimiendo así la síntesis de PGI2:
- acelera la respuesta a estímulos trombóticos;
- aumenta la PA;
- aumenta riesgo de IC