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FCO > 4.3 > Flashcards

4.3 Flashcards

1
Q

Salicilatos

A

AAS

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Q

Paraminofenoles

A

• Paracetamol

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3
Q

Pirazolonas

A

• Metamizol o Dipirona
• Propifenazona
• Fenilbutazona

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4
Q

Ác. Propiónicos

A

• Ibuprofeno
• Naproxeno
• Fenoprofeno
• Ketoprofeno
• Flurbiprofeno

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5
Q

Inhibidores de la COX-2

A
  • Celecoxib
  • Etoricoxib
  • Parecoxib
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6
Q

Ác. Antranílicos

A
  • Ác. Mefenámico
  • Ác. Meclofenámico
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7
Q

Oxicams

A
  • Piroxicam
  • Tenoxicam
  • Meloxicam
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8
Q

Ác. Acéticos

A
  • Indometacina
  • Ketorolaco
  • Diclofenaco
  • Aceclofenaco
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9
Q

Enzima:

  • expresada constitutivamente en la mayoría de las células,
  • es la fuente dominante de
    prostanoides para funciones de mantenimiento,
  • es la isoforma citoprotectora dominante en las células epiteliales gástricas
  • forma TxA2 en plaquetas, lo cual
    amplifica la activación plaquetaria y contrae los vasos sanguíneos en el sitio de la lesión.
A

COX-1

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10
Q

Enzima:

  • inducida por citocinas, tensión por cizallamiento y promotores tumorales
  • fuente más importante de formación de prostanoides en la inflamación y tal vez en el cáncer.
  • sus Derivados juegan un papel importante la regulación de la presión arterial y actúan como inhibidores endógenos de hemostasia
A
  • COX-2
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11
Q

muestran la selectividad para la COX-2 que está cerca del celecoxib

A
  • diclofenaco,
  • etodolaco,
  • meloxicam
  • nimesulida
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12
Q

consumo de alimentos puede retrasar la absorción y la BD

A
  • fenoprofeno,
  • sulindaco
  • AAS
  • Paracetamol
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13
Q

se someten al primer paso o a la eliminación presistémica

A
  • diclofenaco
  • nabumetona
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14
Q

Distribuidos ampliamente por todo el cuerpo y penetran muy fácil en las articulaciones artríticas, produciendo concentraciones de líquido sinovial en el orden de la mitad de la concentración plasmática

A
  • ibuprofeno,
  • naproxeno,
  • piroxicam
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15
Q

 el ….. es lipófilo y se mueve muy fácil en el CNS.
 El …..,….. y …… tienen una t1/2 de 1-4 h, la del ….. es de casi 50 h en estado estacionario.
 El ….. tiene una duración larga, pero una t1/2 muy variable que está entre 9 a 25 h
 En algunos casos, como los derivados del ….., los metabolitos glucurónidos pueden hidrolizarse de nuevo para formar el fármaco original activo
 NO suelen eliminarse mediante hemodiálisis debido a la unión de las proteínas sanguíneas; el ….. es una excepción a esta regla

A
  • Celecoxib
  • ibuprofeno, el diclofenaco y el paracetamol ; piroxicam
  • naproxeno
  • ácido propiónico
  • ácido salicílico
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16
Q

 Concentración plasmática de ibuprofeno se reduce y la depuración aumenta (∼80%) en niños con …..
 Fase febril de la ….. o ….. — reducción en la albúmina sérica — salicilato libre — saturar la excreción renal — niveles tóxicos

A
  • fibrosis quística
  • fiebre reumática o la vasculitis de Kawasaki
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17
Q

 los AINEs Carecen de eficacia en el dolor ….. y ….. con excepción del dolor menstrual
 la …. ,….. y otros AINEs han sido utilizados en neonatos para cerrar el conducto que no tiene permeabilidad apropiada
 Cardioprotección se pierde cuando se combinan dosis bajas de …. con AINEs (interacción medicamentosa por la COX-1)
 AINEs selectivos para COX-2 carecen de actividad …..

A
  • neuropático y de las vísceras huecas
  • Indometacina, el ibuprofeno
  • AAS
  • antiplaquetaria (plaquetas maduras no expresan COX-2)
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18
Q

Usos de AINES en niños:
- En fiebre y dolor:…..
- dolor posoperatorio:…..
- trastornos inflamatorios, tales como artritis juvenil:…..
- alivio de prurito ocular debido a rinitis alérgica estacional e inflamación posoperatoria después de la extracción de catarata:…..
 Enfermedad de Kawasaki: ….

A
  • paracetamol, ibuprofeno
  • inyección de ketorolaco [dosis única]
  • celecoxib, etodolaco, meloxicam, naproxeno, oxaprozina, tolmetina
  • solución oftálmica de ketorolaco
  • altas dosis de AAS durante la fase aguda,
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19
Q

Usos clínicos de AINES:
- mastocitosis sistémicas:…
- Tolerabilidad a la niacina:….
- Síndrome de Bartter:….
- Quimioprevención del cáncer:….

A
  • AAS o ketoprofeno
  • AAS
  • indometacina e inhibidores selectivos de COX-2
  • uso diarios de AAS
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20
Q

Efectos adversos GI del AINES

A

 La inhibición de COX-1 deprime las PG citoprotectoras de la mucosa que puede llevar las complicaciones graves, como hemorragia, perforación u obstrucción,
presentes en 1-2%

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21
Q

 Riesgo alto GI en Px con:

A
  • infección por Helicobacter pylori,
  • consumo de alcohol, glucocorticoides, etc
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22
Q

 Todos los inhibidores selectivos de COX-2 son menos propensos a inducir ….
 la irritación local debido al contacto de los AINEs administrados por VO NO tiene un papel importante
-  AINEs + ….. o ….. reduce la tasa de ulceración duodenal y gástrica

A
  • úlceras gástricas
  • inhibidores de la bomba de protones o antagonistas de H2
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23
Q

 AINES MÁS GASTROLESIVOS:…..
 AINES MENOS GASTROLESIVOS:…..

A

 Ketoprofeno y piroxicam
 Ibuprofeno y diclofenaco … ppm, tb etodolaco, nabumetona y salicilatos no acetilados

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24
Q

Efectos adversos por Inhibición de la COX-2 en humanos deprimiendo así la síntesis de PGI2:

A
  • acelera la respuesta a estímulos trombóticos;
  • aumenta la PA;
  • aumenta riesgo de IC
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25
Q

AINES que producen un aumento en la incidencia de infarto del miocardio, ictus y
muerte vascular:

A
  • celecoxib, valdecoxib y rofecoxib
  • diclofenaco
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26
Q

Efectos adversos hematologicos por consumo de AINES

A

 Agranulocitosis: puede ocurrir con aminopirina, fenilbutazona y metamizol
 Anemia aplásica: puede ocurrir con metamizol, indometacina y diclofenaco
 Anemia hemolítica: puede ocurrir con ácido mefenámico

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27
Q

 Poco efecto sobre la función renal o la presión arterial en humanos sanos

 Los AINEs promueven la retención de Sal y agua (inhiben la acción de ADH), y la reabsorción de K+

A
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28
Q

 Nefropatía analgésica
⇢ Mayor riesgo con:….
⇢ Menor riesgo con: …..

A

⇢ Fenoprofeno, indometacina y fenilbutazona
⇢: Sulindaco, etodolaco, diclofenaco, piroxicam y meloxicam

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29
Q
  • La ….. se ha utilizado para detener el parto prematuro, pero está asociado con el cierre del conducto arterioso y alteración de la circulación fetal en el útero (riesgo mayor en los que tienen + de 32 semanas)
  • la Intolerancia al ….. es una contraindicación para el tratamiento con cualquier otro AINE debido a la sensibilidad cruzada
  • Toxicidad hepática a partir de dosis terapéuticas de paracetamol es muy rara, en cambio la dosificación terapéutica de ….. si puede complicarse por hepatotoxicidad
A
  • indometacina
  • ácido acetilsalicílico
  • diclofenaco
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30
Q

 el …. Y ….. no están implicados en el síndrome de Reye y son los agentes elegidos para la antipiresis en niños y jóvenes.
 El ….. y …..están contraindicados en niños y en jóvenes menores de 20 años de edad con fiebre asociada a enfermedad viral, por riesgo de Sx de Reye

A
  • Paracetamol y el ibuprofeno
  • AAS y otros salicilatos
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31
Q

 AINEs pueden atenuar la efectividad de los …. y producir producir hipercaliemia marcada, que conduce a la arritmia
 el …. o ….. + AINEs: aumentan la frecuencia o la gravedad de las complicaciones GI
 Pueden aumentar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben …..
 Pueden desplazar a otros fármacos de sus sitios de unión y reducir la excreción renal de este fármaco y pueden provocar toxicidad.

A
  • IECA
  • Corticosteroides y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
  • warfarina
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32
Q
  • inhibidor irreversible de COX 1 y 2
  • Absorción rápida por VO, piel intacta
  • Difunde a todos los tejidos y líquidos orgánicos, incluida la leche y el líquido
    sinovial
  • aumenta absorción: incremento de pH, efervescente, parenteral
  • Acciones analgésica, antitérmica y antiinflamatoria
  • El alimento reduce la velocidad de ab- sorción, pero no la cantidad total absorbida
  • uso:
A

Ac. Acetilsalicílico
- artritis, las espondiloartropatías, y el LES, fiebre reumática aguda,

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33
Q

Ac. Acetilsalicílico compite con

A
  • tiroxina, triyodotironina,
  • penicilina, fenitoína,
  • sulfinpirazona, bilirrubina,
  • ácido úrico y otros AINEs, como el naproxeno
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34
Q
  • No se convierte en ácido salicílico in vivo;
  • inhibidor competitivo de la COX;
  • antiinflamatorio potente, pero desprovisto de efectos antipiréticos
  • para: osteoartritis y distensiones o esguince musculoesqueléticos;
  • menos efectos secundarios que el AAS.
  • A dosis terapéuticas inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia, aunque con mucha menor intensidad que el AAS y de forma reversible.
A

Diflunisal

Obs: buena eficacia analgésica, pero escasa actividad antiinflamatoria y poca o nula actividad antitérmica ( FLORES)

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35
Q
  • se utiliza en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal, colitis ulcerosa leve a moderada, la proctitis y la
    proctosigmoiditis y proctitis ulcerosa activa
A

Mesalamina

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36
Q

Derivados de mesalamina

A
  • balasalazida,
  • sulfasalazina
  • olsalazina.
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37
Q
  • …. y ….. —tto de la AR y la espondilitis anquilosante
  • …..: acción queratolítica - tto local de verrugas, callos, infecciones fúngicas y
    ciertos tipos de dermatitis eccematosas
  • ….. - en ungüentos y linimentos de calentamiento profundo utilizados para el dolor musculoesquelético; aumenta el
    tiempo de protrombina en pacientes que reciben warfarina
A
  • Sulfasalazina y la olsalazina
  • Ácido salicílico
  • Salicilato de metilo
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38
Q

Efectos adversos de Ac. Acetilsalicílico

A

 aumentan el consumo de O2 y la producción de CO2 (en especial en el músculo esquelético) a dosis antiinflamatorias
 Frecuencia respiratoria y la profundidad aumentan, la tensión de CO2 en plasma (Pco2) cae y se produce una alcalosis respiratoria
 necrosis papilar y nefritis intersticial
 prolonga el tiempo de sangrado
 A dosis altas — retención de sal y agua — aumento del vol plasmático — disminución del Hto.
- edema pulmonar no cardiogénico en mayores
 Dilatación de los vasos periféricos
 falla cardiaca
 ocurren en su mayoría con ácido acetilsalicílico
 pérdida de sangre fecal, gastritis erosiva y ulceración y hemorragia
 hiperglucemia y glucosuria y reducción del glucógeno hepatico

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39
Q

 La lesión hepática no es un efecto agudo; ocurre después de varios meses de tratamiento de dosis

A
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40
Q

Ácido acetilsalicílico- contraindicación

A
  • enfermedad hepática crónica
  • cardiopatías, HTA grave,
  • nefropatías, hemocitopenias,
  • gastritis y ulceras pépticas
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41
Q

Efectos uricosúricos del AAS

A
  • Dosis bajas pueden disminuir la excreción de urato y sus concentraciones plasmáticas;
  • dosis intermedias no alteran la excreción de urato
  • dosis mayores (no se toleran mucho) inducen uricosuria y niveles más bajos de urato en plasma
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42
Q

AAS
 No alteran el conteo de leucocitos o plaquetas, el hematócrito ni el contenido de hemoglobina

 La administración a largo plazo disminuye la captación ….. y …..
- muestra una marcada actividad antiagregante plaquetaria a dosis inferiores a las analgésicas.

A

tiroidea y la depuración del yodo,

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43
Q

Efectos ototóxicos y en embarazo del AAS

A

 Alteración auditiva, alteraciones de los sonidos percibidos y tinnitus, que se resuelven en un lapso de 2 o 3 días tras la suspensión del medicamento

 durante el 3° trimestre: aumento de la mortalidad perinatal, anemia, hemorragia preparto y posparto, gestación prolongada y cierre prematuro del conducto arterioso

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44
Q

Interacciones del AAS
- Alcalinizantes urinarios:….
- Acidificantes urinarios:…- con cierto fármacos puede producir:….

A

• ↑la excreción urinaria y ↓los niveles plasmáticos de AAS
• ↓la excreción urinaria y ↑los niveles plasm. de AAS
• hemorragia, ototoxicidad y efectos uricosuricos de antigotoso

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45
Q

Indicaciones de Ácido acetilsalicílico

A
  • Dolor
  • Síndromes Articulares: Artritis reumatoidea, osteoartrosis, tendinitis, bursitis
  • Fiebre
  • Antiagregantes en ACV, IAM, Post cirugía coronaria, entre otros
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46
Q

 Acción central: eleva el umbral a estímulos de dolor
 centro de control termorregulador
 Inhibe débilmente COX-1 y COX-2
 Profármaco características cannabinoides: antinociceptivo e hipotermizante
 NO produce agranulocitosis, no antiagregante, no efecto uricosúrico, Antiinflamatorio
 Escasa actividad antiinflamatoria
 Inocua mucosa gástrica
- Dosis elevadas hepatotoxicidad.
 la absorción se retrasa con …..; Se acelera con …..

A

Paracetamol

  • alimentos, opioides, anticolinérgicos
  • metoclopramida
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47
Q

Paracetamol - uso terapéutico

A

 Sustituto AAS como analgésico y antipirético, en pacientes con las siguientes condiciones:
- Anticoagulados, hemofilia,
- uso de uricosúricos
- Úlcera péptica, gastritis,
- hernia hiato
- Fiebre en asmáticos
- Intolerancia AAS

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48
Q

Paracetamol - efectos adversos

A
  • necrosis hepática potencialmente mortal: que implica su conversión al metabolito tóxico NAPQI…. + grave
  • > 2g/día : GI, aumento enzimas hepáticas sin ictericia.
  • Superiores: Desorientación, mareos, excitación, rx. cutáneas, leucopenias.
  • Sobredosis: insuficiencia renal aguda por necrosis tubular, necrosis hepática.
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49
Q

 Analgésico, Similar AAS y > paracetamol; - Su efecto es Dosis dependiente,
- antiespasmódico (útil en cólicos)
- analgésico
 Antipirético: primera línea
 Escasa actividad antiinflamatoria
Indicaciones:….

A

Metamizol/Dipirona

  •  Analgésico: dolores moderados, no produce molestias gástricas como AAS
     Fiebre elevada que no responde a otros antipiréticos
     Propifenazona: antipirético en niños vía rectal
     No idónea en asociaciones para tto. Síntomas banales
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50
Q

Metamizol/Dipirona - efectos adversos

A

 Alergias
 Agranulocitosis y anemia anaplásica: graves ; leucopenias, trombocitopenias
 IV rápida: calor, rubor, palpitaciones, hipertensión, nauseas

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51
Q

 Inhibidores no selectivos de la COX con acciones y efectos secundarios comunes a otros AINEs
 Antiinflamatorios de eficacia moderada.
 menor incidencia GI que …. o ….
 Menor toxicidad hematológica que las …. y menor toxicidad neurológica que los
….
 Por VO. Disponible p/ vía tópica:…..
 Alimentos reducen la velocidad de absorción, No cantidad absorbida.
 Pasan al liquido sinovial, pasan la placenta, 1% leche materna.
 Metabolismo: intenso, excreción renal

A

Derivados del ácido propiónico

  • AAS o indometacina.
  • pirazalonas; indolaceticos
  • piketrofeno
52
Q

Indicaciones de Derivados del ácido propiónico

A
  • Tratamiento sintomático de la AR, la artritis juvenil y la artritis gotosa aguda,
  • osteoartritis,
  • espondilitis anquilosante,
  • tendinitis, la bursitis,
  • dolor de cabeza, post-parto
  • dolor y la hinchazón dental posoperatoria
  • dismenorrea primaria.
53
Q

El ….. y ….. interfieren en los efectos antiplaquetarios de ácido acetilsalicílico

A

Ibuprofeno y el naproxeno

54
Q

 Inhibe completamente ambas isoformas (COX1-COX2).
 Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.
 Antiinflamatorio de 3er escalón
 Se absorbe por VO, con rapidez: tmax 15, 30 minutos.
 Semivida corta: 0,25- 5 horas.

A

IBUPROFENO

55
Q

IBUPROFENO - Efectos adversos

A

 10-15% Intolerancia.
 Intolerancia gastrointestinal: epigastralgias, náuseas, pirosis.
 Trombocitopenia, An. Aplástica, erupciones cutáneas, cefalea, tinnitus, mareos y visión borrosa, insuficiencia renal aguda. Diarrea, constipación

56
Q

 Puede reducir el efecto antihipertensivo de los IECA, beta bloqueadores y diuréticos.
 Puede aumentar el efecto de hipoglicemiantes orales, insulina y warfarina
 utilización en px bajo tto con dosis bajas de aspirina puede interferir en su efecto antiagregante

A

IBUPROFENO

57
Q

IBUPROFENO - indicaciones

A

 Dolor: agudo leve o moderado
 Dismenorrea, dolor postoperatorio, dolores dentales, dolores de cabeza
 Antipirético en niños mayores de 6 meses
- antireumatico

58
Q

IBUPROFENO - Contraindicaciones

A

 Embarazo y lactancia
 Menores de 12 años
 Hipersensibilidad conocida

59
Q

 Inhiben COX 1, COX2.
- Efectos sobre la función leucocítica
 MAS POTENTE QUE LA ASIPIRINA COMO IHNIBIDOR DE COX1
 Se absorbe por completo y rápido por VO
 UP: 99%
 Metabolismo extenso en el hígado
 Efecto inhibitorio particularmente potente sobre la migración y otras funciones de los leucocitos
 antiinflamatorio
 Disminuye la absorción de …..
 Igual que otros AINES: disminuye efecto de ….. y ……
- es el MEJOR tolerado

A

Naproxeno

  • colestiramida
  • B bloqueantes y diuréticos.
60
Q

Naproxeno- efectos adversos

A
  • nefritis glomerular, nefritis intersticial o síndrome nefrótico (↑riesgo al
    combinar con IECA)
  • Casos raros de ictericia, deterioro de la función renal, angioedema, trombocitopenia y agranulocitosis.
  • GI y neurologico ( somnolencia, cefalea y mareo, hasta fatiga, depresión y ototoxi- cidad.) …. Ppm
61
Q

Naproxeno - indicación

A

 Tratamiento de: dolor leve, agudo, moderado y dismenorrea.
 Antigotoso (tto agudo) y antirreumátio.
 Eficacia mayor en lo que respecta a analgesia y alivio de la rigidez matutina.

62
Q

Naproxeno - Contraindicaciones

A
  • embarazo, lactancia,
  • niños menores de 12 años,
  • úlceras gástricas,
  • alergias a la sal
  • hipersensibilidad al medicamento
63
Q

 Inhibe acción de las COX.
- VO: biodisponibilidad 100%
 T1/2: corta, 0,25-5 horas; Se elimina por la orina como glucurónido.
 Antipiresis
 Inhibe la síntesis del leucotrieno, inhibe la actividad de la bradicinina (impide la vasodilatación y el dolor), y estabiliza las membranas lisosomales (inhibiendo así la liberación de la beta-glucuronidasa)
 Impide la migración y extravasación de los macrófagos; y la desgranulación de la célula cebada
 Inhibe la síntesis de PGE2 responsables del dolor y la inflamación
 Uso generalmente aceptado en lactancia.

  • indicación: …..
A

Ketopofeno

 Analgésico, en tto. de dolor agudo leve o moderado y dismenorrea; Antirreumático.

64
Q

Ketopofeno - Efectos adversos

A

 MAS FRECUENTES: Aparato gastrointestinal: dispepsia ppm, náuseas, diarrea, dolor abdominal y flatulencia  llevan a suspensión el tto
 Ocasionalmente, cefaleas, Sx. de Stevens-Johnson, enfermedad de Lyell, anemia aplásica y rx. de fotosensibilidad.

65
Q

Ketopofeno - contraindicaciones

A
  • px Alérgicos;
  • enfermedades GI;
  • embarazadas; < 2 años
66
Q

Derivados del ácido acético
Se clasifican en:

A

A. Indolacético: : indometazina,
B. Pirrolacético: Ketorolaco, sulindaco y tolmetina
C. Fenilacétio: Diclofenaco
D. Piranoindolacético: etodolaco.

67
Q

 Inhibe la síntesis de PG
 Disminuye la concentración ácido araquidónico en los leucocitos
- interfiere menos en la agre- gación plaquetaria que la mayoría de los AINE
- es uricosúrico.
 Absorción rápida x VO, BD: 50% por efecto de 1° paso; UP: 99%; t1/2 de 1-2 h
 Se acumula en el líquido sinovial
 se excretan en la orina (65%) y la bilis (35%)
 Actividad analgésica, antipirética, y antiinflamatoria potente.

A

Diclofenaco

68
Q

Diclofenaco - indicaciones

A

 Tratamiento sintomático a largo plazo de la artritis reumatoide, la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, el dolor, la dismenorrea primaria y la MIGRAÑA
 para inflamación posoperatoria debido a la extracción de catarata y para el alivio del dolor temporal y fotofobia en pacientes sometidos a cirugía refractiva de la córnea

69
Q

Diclofenaco - contraindicaciones

A
  • Niños;
  • madres en lactación;
  • embarazadas
70
Q

Diclofenaco - efectos adversos

A

 efectos secundarios (en particular GI); reacciones de hipersensibilidad después de aplicación
tópica y administración sistémica; elevación de las transaminasas hepáticas
 Efectos del CNS, erupciones, retención de líquidos, edema y deterioro de la función renal

71
Q

 inhibición periférica de la síntesis de PG,
libera ligandos endógenos al receptor k-opioide
 Analgésico y antipirético. Moderada eficacia antiinflamatoria e inhibe agregación plaquetaria
 Administración: VO, IM; INTRANASAL, CONJUNTIVAL
 Alimentos ricos en GRASAS retrasan su absorción; tmax 30-40 min. 50 minutos por vía IM;
 Atraviesa mal la BHE
 Disminuye el efecto de la …. y los ….
- No se recomienda su administración por cualquier vía, o combinación de vías de administración sistémica, durante más de 5 días.

A

Ketorolaco

  • furosemida y los IECA
72
Q

 Inhibidor no selectivo de COX
 Inhibe la motilidad de leucocitos PMN
 Deprime la biosíntesis de mucopolisacáridos
 Puede tener un efecto vasoconstrictor
 Poderosa actividad antiinflamatoria, analgésica a nivel central y periférico
 Posee actividad antiagregante plaquetaria
- No es uricosúrica
- Es uno de los más potentes inhibidores de la síntesis de prostaglandinas

A

Indometacina

73
Q

Indometacina - Indicaciones

A
  • Espondilitis anquilosante… 1ra elección
  • AR; Artritis juvenil; Artritis psoriásica;
  • Gota aguda;
  • Tendinitis; Dismenorrea;
  • Cefaleas vasculares
  • enfermedad de Reiter
  • síndrome de Bartter y pericarditis
74
Q

Indometacina - Efectos adversos

A

 Ulcerogénicos
 Puede producir agranulocitosis y anemia aplásica
 SNC: cefaleas frontales (ppm) , mareos, somnolencia; confusión mental; vértigo, AGRAVA la epilepsia y el Parkinson

75
Q

Indometacina - contraindicación

A

Embarazo

76
Q

Indometacina - Interacciones

 ….. inhibe su secreción renal
 ….. interfiere en su absorción
 ….. peligrosa la asociación

A

 Probenecida
 Salicilato
 anticoagulantes

77
Q

 Congénere de la indometacina
 Profármaco cuya actividad antiinflamatoria reside en su metabolito de sulfuro
- relativa incapacidad para alterar la secreción de PG renales y la función renal.
- uno de los AINE menos tóxicos para el riñón
- Indicaciones:…..

A

Sulindaco

 artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante hombro doloroso y artritis gotosa

78
Q

 Cierto grado de selectividad para la COX-2
 Una sola dosis oral proporciona analgesia posoperatoria que dura de 6-8 h;
- efectivo en el tratamiento de la
osteoartritis, la artritis reumatoide y el dolor leve a moderado, y parece ser uricosúrico.
 Las preparaciones de liberación sostenida están disponibles
 Relativamente bien tolerado;
- otros usos: espondilitis anquilosante, gota aguda, tendinitis, bursitis, lesiones deportivas y dolor de origen or- topédico.

A

Etodolaco

79
Q

 Profármaco del ácido 6-metoxi-2-naftilacético.
 Está aprobada para el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis
- uno de los menos gastrolesivos
- metabolismo de 1er paso

A

Nabumetona

80
Q

 Indicaciones: aprobada para el tratamiento de la osteoartritis, la artritis reumatoide, psoriasica y juvenil, y la artritis reumatoide juvenil y espondilitis anquilosante
 ADME: CMAX en 20-60 min; UP, 99%; t1/2, 5 h.
- tomando con alimentos se reducen las concentraciones máximas en plasma y la biodisponibilidad.
 Efectos adversos: ….

A

Tolmetina
- efectos GI ppm, ulceración gástrica; sobre el CNS son similares a los que se observan con la indometacina y el AAS, pero son menos comunes y graves.

81
Q

Fenamatos

A
  • Ácido mefenámico,
  • meclofenamato
  • ácido flufenámico.
82
Q

Fenamatos

 El….. y …..: en el tto a corto plazo del dolor en lesiones de tejidos blandos, dismenorrea, y artritis reumatoide y osteoartritis
 Contraindicaciones:….
 Efectos adversos::….

A
  • El ácido mefenámico y meclofenamato de sodio
  • niños o mujeres embarazadas
  • elevación reversible de las transaminasas hepáticas; diarrea, que puede estar asociada con esteatorrea e inflamación del intestino; anemia hemolítica autoinmune (poco frecuente)
83
Q

Ácidos enólicos (oxicams)
 Vm larga que permite una sola toma diaria excepto …..

A

Lornoxicam

84
Q

 Tratamientos de procesos inflamatorios y dolorosos crónico.
 Inhibe: COX-1 y COX-2; quimiotaxis; liberación de enzimas lisosómicas; agregación de neutrófilos; Colagenasa y proteoglucanos en el cartílago
- Completamente absorbido VO
- Recirculación enterohepática
- t⅟₂ 30 – 60 h. UP 99%.
- indicaciones:….

A

Ácidos enólicos (oxicams)

⇢ Artritis reumatoide, osteoartritis, artritis anquilosante
⇢ Ataques agudos de gota y pseudo-gota
⇢ Trastornos musculoesqueléticos agudos y dismenorrea

85
Q

Ácidos enólicos (oxicams) - contraindicación

A
  • Sx. de broncospasmo
  • UP
  • Gota crónica
  • insuficiencia hepática y/o renal
86
Q

Ácidos enólicos (oxicams) - EA

A

 Grastrolesivo (25%)  ulceras pépticas, perforaciones o hemorragias digestivas
 Alteraciones neurológicas: sedación, somnolencia, mareo o cefalea.
 Menos frecuentes (1%): hemorragias nasales, HTA, dermatitis alérgica

87
Q

Ácidos enólicos (oxicams) - Interacciones
 Riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal aumentado por: …..
 Potencia efecto de: ….
 Incrementa niveles plasmáticos de:….
 Potencia efecto hipoglucemiante de:….

A
  • corticoesteroides, ISRS, antiagregantes plaquetarios.
  • anticoagulantes como warfarina.
  • litio
  • sulfonilureas
88
Q

Para pacientes con riesgo cardiovascular bajo y riesgo elevado gastrointestinal

A

Inhibidores selectivos de la COX-2: Celecoxib; Etoricoxib; Parecoxib

89
Q

Inhibidores selectivos de la COX-2:

 Sulfonamida; Menos selectivo que las demás, y con la mitad de efectos GI.
 Absorción: 2-4 hs; Biodisponibilidad: 40%; UP: 97%;
- Indicaciones: ….. y ……
- Interacciones
 Reduce el aclaramiento del ….
 Disminuye el efecto de ….

A

Celecoxib;

  • Artrosis y AR
  • litio
  • antihipertensivos
90
Q

Celecoxib - EA

A
    • frecuentes: Edema; Dolor abdominal; Diarrea
  • Menos frecuentes UP; Hemorragia GI y perforaciones: palpitaciones, hipo/hipertensión; IAM, IC
91
Q

Inhibidores selectivos de la COX-2:

 Sulfona; más selectivo; con la mitad de efectos GI
 Absorción: 1-1,5 h; Biodisponibilidad: 90%; UP: 92%;
Indicaciones: …..,….. y …..

A

Etoricoxib
- Artrosis, artritis reumatoidea y artritis gotosa aguda.

92
Q

Inhibidores selectivos de la COX-2:

 Sulfonamida; Profármaco inactivo de Valdecoxib
 Indicaciones: Dolor postoperatorio
 ADME: Absorción: 15-30 min; t1/2: 0,3-0,7

A

Parecoxib

93
Q

Valdecoxib - EA

A

 Más frecuentes: Edema; Prurito; Oliguria; Hipopotasemia; Hipo/Hipertensión
 Menos frecuentes: Ulcera gastrointestinal; Trombocitopenia; Bradicardia

94
Q

Principales características diferenciales entre los AINE y los analgésicos opioides

Analgesia
Lugar de acción
Eficacia
Usos clínicos
Otras acciones

A

AINE
- Preferentemente periférica
- Moderada
- Cefaleas, artral-gias, mialgias o dolores moderados
- Antitérmica, antiinflamatoria y
Antiagregante

Opioides
- Preferentemente central
- Intensa
- Dolores viscerales o dolores intensos
- Narcosis, sueño, dependencia y tolerancia

95
Q

Excepciones singulares a la acción más común de inhibición indistinta de ambas isoformas las constitu- yen la ….. y …., que muestran cierta selectividad preferente, aunque no absoluta, para inhibir la COX-2 frente a la COX-1

A

nabumetona y el meloxicam,

96
Q

mecanismos de acción central de los AINES

A

a) inhibición de la síntesis de PG a nivel espinal y cerebral
b) incorporación a la membrana plas- mática, modificando su viscosidad e interfiriendo en la generación de las señales de transducción dependientes de proteínas G;
c) activación de vías serotonérgicas descendentes
d) down-regulation del sitio modulador redox del complejo receptor NMDA-canal iónico
e) abolición de la inducción por aminoácidos excitatorios de genes de expresión inmediata (p. ej., c-fos).

97
Q

Factos

A

a) los AINE no bloquean la producción de los pirógenos por parte de los macrófagos ni su pene- tración en el SNC;
b) los AINE, en particular el AAS, son antitérmicos muy eficaces y, administrados en el área PO/HA, contrarrestan la fiebre originada por pirógenos o ácido araquidónico, pero no la provocada por aplica- ción directa de PGE2;
c) la administración central o peri- férica de algunas prostaglandinas, como PGE1, PGE2 y PGF1a, produce fiebre,
D) los AINE también provocan úlceras gastroduodenales cuando se adminis- tran por vía parenteral.

98
Q

AINE con acción urucosurica en dosis elevadas

A
  • salicilato,
  • fenilbutazona
  • sulfinpirazona
99
Q

Poseen la capacidad para lesionar la mucosa gástrica o duodenal, causando erosiones y úlceras objetivables por endoscopia (el 40 % en pacientes que consumen AINE durante … meses)

A

3 meses

100
Q

estrategias para prevenir la aparición de úlceras por consumo de AINES son

A
  • misoprostol
  • antagonistas H2 (cimetidina, ranitidina) para úlceras duodenales u omeprazol (más eficaces para úlceras duodenales que gástricas).
  • acexamato de cinc
101
Q

Riesgo de nefrotoxicidad por consumo de AINES: ( en mayor a menor)

A
  • alto con fenoprofeno, indometacina o fenilbutazona
  • más bajo para sulindaco, diclofenaco, etodolaco, piroxicam y meloxicam.
102
Q
  • la ….. potencia los efectos tóxicos renales de los AINE
  • En las reacciones de carácter ALÉRGICO predominan el….. y ….., siendo menos frecuentes la urticaria y el asma bronquial, son producidas por AINE de grupos químicos específicos (p. ej.,…..) y no son cruzadas con otros AINE.
  • En las de carácter PSUEDOALERGICO predominan la ……,…. y ….. y pueden ser producidas por cualquier AINE y son cruzadas entre ellos.
A
  • cafeína
  • angioedema y el shock anafiláctico; pirazolonas
  • rinorrea, la vasodilatación facial y el asma bronquial
103
Q

El …., és- ter de AAS y paracetamol, y su derivado, el ….., que incorpora un grupo etanólico entre ambas moléculas

A
  • benorilato; eterilato
104
Q

Derivados del ácido salicílico:

A
  • salicilato sódico;
  • trisalicilato de colina y magnesio;
  • salsalato o diplosal
  • diflunisal;
  • salicilazasulfapiridina o sulfasalazina
  • fosfosal
  • salicilamida.
105
Q

AAS - Dx según dosis

  • dosis muy bajas y consumo crónico:….
  • dosis intermedias y consumo puntual o discontinuo:…..
  • dosis ele- vadas y consumo crónico:…..
A
  • antiagregante plaquetario
  • analgésicos-antitérmicos
  • antiinflamatorios
106
Q

AAS - Intoxicación por sobredosificación.

  • La dosis letal en adultos oscila entre …. y …. g y, en niños, sobre los.. g.

La gravedad de la intoxicación no depende del nivel plasmático en un determinado momento, sino de su relación con el tiempo transcurrido tras la ingestión

A
  • 10 y 30 g
  • 4 g
107
Q

No debe usarse en lugar del AAS u otros AINE en el tratamien- to de la artritis reumatoidea. Sin embargo, puede usarse para tratar el dolor en una osteoartritis moderada.

A

Paracetamol

108
Q

En comparación con el AAS es menos lesivo para la mucosa gástrica y no provoca complicaciones hemorrá- gicas (ya que, aunque inhibe la ciclooxigenasa plaqueta- ria y la síntesis del TXA2

A

Metimazol/ dipirona

109
Q

Para el tratamiento de la espondilitis anquilosante, es el fármaco de pri- mera elección,

A

Indometazina

110
Q
  • puede inhibir la activación de neutrófilos, aparente e independientemente de su capacidad para inhibir la COX
  • inhibición de la proteoglucanasa y la colagenasa en el cartílago.
  • indicación; AR, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataques agudos de gota o seudogota, trastornos musculosqueléticos agudos y dismenorreas.
  • absorción por completo VO
  • recirculación enterohepática.
  • t 1/2 casi 50 h
  • UP 99%
A

Piroxicam

111
Q

Oxican

  • …..: no es eficaz como antitérmico
  • …..: inhibe preferentemente la COX-2, con mejor tolerancia GI
A
  • Tenoxicam
  • Meloxicam
112
Q
  • es un oxicam
  • analgésico y antiinflamatorio es tan eficaz y potente como el piroxicam, diclofenaco o indometazina.
  • no es eficaz como antitérmico
  • completa absorción por vía oral,
  • elevada fijación proteica (> 98,5 %),
  • bajo volumen de distri- bución,
  • eficiente penetración en el líquido sinovial
  • uso: tratamiento sintomático de la artritis reumatoidea, osteo- artritis, espondilitis anquilosante y diversos procesos dolorosos no arti- culares (p. ej., bursitis, tendinitis, ciática, etc.)., gota aguda y lesiones de tejidos blandos
    • concentración estable en 10-15 días.
A

Tenoxicam

113
Q

Oxicam
- inhibe ppm la COX-2
- absorción algo lenta
- concentración estable en 3-5 días.
- no inhibe significativamente la excreción de PGE2 urinaria.
- agregación plaque- taria no significativos
- uso: AR y osteoartritis

A

Meloxicam

114
Q

1) La acción analgésica-antitérmica con los AINEs se logra mejor y con menos efectos adversos, con: *
Dosis muy bajas y consumo crónico
Dosis intermedias y consumo discontínuo
Dosis elevadas y consumo crónico
Dosis bajas y consumo contínuo

Los AINEs pueden lesionar la mucosa digestiva cuando se administran por: * Vía oral
Vía parenteral
Vía rectal
Por cualquier vía
Vía oral y rectal

A
  • Dosis intermedias y consumo discontínuo
  • Por cualquier vía
115
Q

Es AINE de inicio lento, con buena actividad antiinflamatoria, no indicado para la fiebre o el dolor agudo, inhibidor de la COX no selectivo con la t1/2 más prolongada
∼50 h: *
Ácido acetilsalicílico Ibuprofeno Ketorolac
Piroxicam
Ácido mefenámico

Exceptuando al ácido acetil salicílico, la mayoría de los otros AINES no permiten la
cardioprotección debido a: *
El aumento de la formación de TxA2 plaquetario
La inhibición de los isoprostanos
La inhibición de los leucotrienos
La inhibición reversible de la COX
La inhibición de las lipoxigenasas

A
  • piroxicam
  • La inhibición reversible de la COX
116
Q

Los NSAID están etiquetados con una advertencia de caja negra relacionada con los riesgos cardiovasculares y están específicamente contraindicados después de la cirugía de …..

A

revascularización coronaria

117
Q

AINES - t 1/2plasmática
- menor de todos: ….
- mayor de todo: …..

A
  • diclofenaco
  • piroxicam
118
Q
  • Comparado con ácido acetilsalicílico
  • Analgésico y antiinflamatorio, 4-5 × más potente
  • Antipirético, más débil
  • Menos efectos secundarios GI y plaquetarios
A

Diflunisal

119
Q

Comparado con ácido acetilsalicílico

Equivalente analgésico/ antipirético

Antiinflamatorio, efectos plaquetarios y GI < ácido acetilsalicílico a 1 000 mg/día

La potencia puede modularse por….

A

Paracetamol

  • peroxidasa
120
Q

Comparado con ácido acetilsalicílico
- ….: x4 - 5
-…..: 10-40 × más potente; la intolerancia suele limitar la dosis
-…..: eficacia comparable
-…..: Potente analgésico, pobre antiinflamatorio
-…..: más potente
-…..: Menos pérdida de sangre fecal durante la terapia a corto plazo

A
  • Diflunisal
  • indometacina
  • sulindaco
  • ketorolaco
  • diclofenaco
  • nabumetona
121
Q

AINES
-…..: La terapia generalmente no debería superar los 7 días o 2-3 días (dismenorrea); 15% de enzimas hepáticas elevadas; excretado en la leche materna
-…..: puede aumentar el riesgo de meningitis aséptica; excretado en la leche materna
-…..: Los efectos máximos antiinflamatorios después de 2-4 semanas; ↑ libre fracción y ↓ excreción ⇒ ↑ riesgo de toxicidad en personas mayores; puede aumentar el riesgo de meningitis aséptica
-…..: Al inicio lento; no indicado para la fiebre o el dolor agudo;

A
  • AC. mefenámico
  • ibuprofeno
  • Naproxeno
  • oxaprozina
122
Q

Derivados del ácido enólico:

A
  • piroxicam
  • meloxicam
123
Q

Inhibidor de CYP2D6 y CYP2D8 Efectos adversos: molestias GI (5%); se reporta meningitis aséptica y metahemoglobinemia; riesgo de coagulación diseminada intravascular en pacientes pediátricos; 40% mayor exposición sistémica en personas de la raza negra y mujeres mayores; excretado en la leche materna

A

Celecoxib

124
Q

AINES indicados en EEII

A
  • Mesalamina
    Sulfasalazina
    Olsalazina
    Balsalazida
125
Q

AINES para ductus arterioso persistente

A
  • ibuprofeno
  • naproxeno
  • indometacina

FCO (34 decks)

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