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FCO > 2.1.1 > Flashcards

2.1.1 Flashcards

1
Q

• no es de primera eleccion
•Es precursor metabólico de dopamina,
• agente más eficaz en el tratamiento del
Parkinson
• 6-8 años ya no tiene eredo
• Suele darse recién cuando los síntomas causan deterioro funcional,
•Absorción: rápida en el intestino
• Depende de la tasa de vaciamiento gástrico, el pH y el tiempo que esté expuesto a enzimas digestivas
• La administración con proteínas retrasa la absorción
• Cruza la BHE

A

LEVODOPA

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2
Q

Efectos adversos del Levodopa

A

• alucinaciones y confusión: tratado con
Antipsicóticos atípicos: clozapina y
quetiapina
• Trastornos del control de impulsos: comportamiento compulsivo, juego, hipersexualidad
• Fatiga y somnolencia

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3
Q

Fenómenos que produce la
Levodopa

A

→ Fenómeno de desgaste:
la dosis usual mejora la movilidad durante un corto periodo de tiempo, pero la rigidez y acinesia regresan rápidamente al final del intervalo de dosificación
Puede mejorar con el aumento de dosis y frecuencia de administración, pero esto está limitado por el desarrollo de discinecias
→ Fenómeno de activo/inactivo

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4
Q

Efectos de Levodopa
• Al principio de la enfermedad →
• A largo plazo:
• otros:

A

• Elimina casi por completo el temblor, la rigidez y la bradicinesia
• capacidad de amortiguación se pierde, y el estado motor del paciente puede fluctuar

Otros
• alucinaciones y confusión (tratado con Antipsicóticos atípicos: clozapina y quetiapina)
• Trastornos del control de impulsos: comportamiento compulsivo, juego, hipersexualidad
• Fatiga y somnolencia

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5
Q

• Se suele administrar la Levodopa con un ….
(AADC), como la …. o la..… los cuales evitan su descarboxilacion en el intestino y en la periferia

A

• inhibidor de L-aminoácido
aromático descarboxilasa
• carbidopa o benserazida

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6
Q

La administración de levodopa con un inhibidor de AADC reduce la formación periférica de…., pero aumenta la fracción de levodopa metilada por COMT (….)

Al inhibir la catecol-O-metiltransferasa (COMT), aumenta la dosis de levodopa que llega al SNC

A

• dopamina
• 3-0-metildopa)

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7
Q

Se utiliza para reducir los síntomas del fenómeno de desgaste levodopa con:

A

TOLCAPONA
ENTACAPONA

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8
Q

• La tolcapona es de acción …, e inhibe la COMT de forma …. y …..
• La entacapona es de acción ….. (2h), e inhibe la COMT de forma ….

A

• larga; central y periférica
• corta; periférica

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9
Q

El uso de Levodopa con inhibidores de COMT - efectos adversos

A
  • nauseas,
  • hipotensión ortostática,
  • sueños vívidos,
  • confusión y alucinaciones.
  • hepatotoxicidad (TOLCAPONA)
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10
Q

Son agonistas del receptor de Dopamina

Obs: son de acción larga

A
  • ropinirol
  • pramipexol
  • apomorfina
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11
Q
  • Agonista del R-Dopa
    → Administrado por VO, con buena absorción
    → Acción selectiva sobre D2 (la rotigotina también actúa sobre D1)
    → Muy efectivos en pacientes con fenómeno activo/inactivo

Efectos adversos: alucinosis, confusión, nauseas, hipotensión ortostática, fatiga, somnolencia

A

ROPINIROL y PRAMIPEXOL

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12
Q
  • Agonistas del R-Dopa
  • Administración: inyección subcutánea
  • Afinidad grande por D4, moderada por D2, D3y D5, y baja por D1
  • afinidad por receptores a adrenérgicos
  • Uso: terapia de rescate p/ el tratamiento intermitente agudo de episodios inactivos en pacientes tratados con levodopa
  • Efectos adversos: Mismos que los orales, pero es altamente emética, prolonga el intervalo QT y puede generar un patrón de abuso (lleva a alucinaciones, discinesia y comportamiento anormal)
A

Apomorfina

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13
Q

• …. es la responsable de la mayor parte del metabolismo oxidativo de dopamina en el cerebro

A

MAO-B

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14
Q

• 2 inhibidores irreversibles se usan en el tto del Parkinson:

A

SELEGILINA
RASAGILINA

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15
Q

en etapas iniciales de la enfermedad
- NO afectan el metabolismo periférico de Catecolaminas ni presentan el efecto del queso (potenciación letal de la acción de aminas simpaticomiméticas como la tiramina del queso y el vino en pacientes tratados con inhibidores no selectivos de la MAO)

  • inactivan selectiva e irreversiblemente la MAO-B
A

Inhibidores Selectivos de MAO-B

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16
Q

Interacciones:
selegilina +…… puede causar estupor, rigidez, agitación e hipertermia.

MAO-B + ninguna de estas

A
  • meperidina analgésica
  • tramadol, metadona, propoxiteno, dextrometorfano, ciclobenzaprina y hierba de San Juan
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17
Q
  • Inhibidor selectivo de MAO-B
  • bien tolerada en pacientes más jóvenes
  • Uso: tto sintomático del Parkinson leve o temprano, en pacientes jóvenes
    • Puede acentuar efectos adversos del tto de levodopa en pacientes con Parkinson avanzado
    • Metabolitos: ….. → Insomnio, ansiedad y otros
A

Selegilina
Metabolitos: anfetamina y metanfetamina

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18
Q
  • inhibidores selectivos de MAO-B
  • Efectiva en el Parkinson temprano y para
  • reduce significativamente los síntomas de desgaste en el paciente tratado con levodopa
  • es mejor para etapa temprana
  • es Neuroprotector
A

Rasagilina

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19
Q

Son antagonistas muscarinicos:

Obs:
- Efecto leve, solo útil en el tto temprano o como coadyuvante de levodopa
→ Efectos adversos: sedación y confusión
- precaución en pctes con Glaucoma

A
  • Trihexifenidilo,
  • mesilato de benzotropina
  • hidrocloruro de difenhidramina
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20
Q

• Agente antiviral usado p/ la influenza A,
• altera la liberación de DA del cuerpo estriado (antiparkinsoniano)
• propiedades anticolinérgicas y bloquea los receptores de glutamato NMDA
• Usos: tto inicial de Parkinson leve, y complemento de la terapia con levodopa
• Efectos secundarios: mareos, letargo, efectos anticolinérgicos, trastornos del sueño, náuseas y vómitos

A

Amantadina

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21
Q

Las proteínas Di y D2 abundan en el cuerpo estriado, y son los receptores más importantes en cuanto a las causas y tratamiento de la enfermedad de Parkinson

A
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22
Q

Síntomas no motores del PK

A

• Anosmia (pérdida del olfato)
• Trastorno del sueño REM (agitación y movimiento)
• Alteraciones del SNA (estreñimiento)
• Depresión, ansiedad, demencia

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23
Q

Una pérdida de … % de las neuronas que contienen DA acompaña a la PD sintomática

A

70-80%

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24
Q

fármacos que pueden causar parkinsonismo incluyen

A
  • antipsicóticos: haloperidol y clorpromazina
  • antieméticos: proclorperazina y metoclopramida
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25
Q

Los receptores del grupo D1 (subtipos D1 y D5) se unen a… y de allí a la activación de la ruta AMPc

El grupo D2 (receptores D2, D3 y D4) se acopla a … para reducir la actividad de la adenilil ciclasa y las corrientes de Ca2+ mientras se activan corrientes de K+

A
  • Gs
  • Gi
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26
Q

La administración de levodopa con inhibidores no específicos de la MAO acentúa las acciones de la levodopa y puede precipitar:

A
  • crisis hipertensivas
  • hiperpirexia
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27
Q

los inhibidores no específicos de la MAO siempre deben suspenderse al menos ……antes de administrar levodopa

A

14 días

28
Q

La retirada abrupta de levodopa u otros medicamentos dopaminérgicos puede precipitar el……, rigidez e hipertermia, un efecto adverso potencialmente letal.

A

síndrome neuroléptico maligno de confusión

29
Q

Muchos médicos prefieren un …. como terapia inicial en pacientes más jóvenes para reducir la aparición de com- plicaciones motoras.
En pacientes mayores o con comorbilidad sustancial, la ….generalmente se tolera mejor.

A
  • agonista DA
  • levodopa/carbidopa
30
Q

la forma más común- mente recetada de carbidopa/levodopa es la forma 25/100, que contiene 25 mg de carbidopa y 100 mg de levodopa

A
31
Q

Se produjo hipotensión profunda y pérdida de conciencia cuando se administró apomorfina con……; por tan- to, el uso concomitante de apomorfina con fármacos antieméticos de la clase de …… está contraindicado.

A
  • ondansetrón
  • antagonistas de 5HT3
32
Q

Debido a estos posibles efectos adversos, el uso de apomorfina es apro- piado sólo cuando otras medidas, como las de los agonistas DA orales o los inhibidores de COMT, no logran controlar los episodios inactivos.

A
33
Q

La farmacoterapia no es obligatoria en la PD temprana; muchos pacientes pueden ser manejados por un tiempo con intervenciones de ejercicio y estilo de vida.

A
34
Q

Para los pacientes con síntomas leves o jóvenes son opciones razonables el uso de:

A
  • inhibidores de la MAO-B
  • amantadina
  • anticolinérgicos
35
Q

En pacientes mayores o con una comorbilidad importante se tolera mejor la

A

levodopa/carbidopa

36
Q

• 3 agentes que se usan para determinar si los individuos con deterioro cognitivo tienen deposición de proteína Aß

A

florbetapir,
flutemetamol,
florbetaben

37
Q

• El tratamiento del ALZ no modifica la enfermedad, solo alivia los síntomas

A
38
Q

• La alteración neuroquímica más llamativa es una….., por atrofia y degeneración de neuronas colinérgicas subcorticales

A

deficiencia de Acetilcolina

39
Q

Los Antagonistas reversibles de colinesterasa 个transmision colinérgica y son:

Obs
- efecto por lo general es modesto, sin mejoría notable de los síntomas
• Retrasan 6-12 meses la progresión de los síntomas
• Efectos secundarios comunes: malestar gastrointestinal, calambres musculares, sueños anómalos.
• precaución en pacientes con….

A

DONEPEZILO
RIVASTIGMINA
GALANTAMINA

bradicardia o síncope

40
Q

• Antagonista no competitivo del receptor del glutamato tipo NMDA
• Se usa como complemento o alternativa de los antiChE en etapas avanzadas
• Excreción renal (reducir dosis en pacientes con IRA)
• retrasa el deterioro clínico en pacientes con demencia por AD de moderada a grave.
• efectos adversos: cefalea leve o mareos
• se utiliza en etapas avanzadas

A

MEMANTINA

41
Q

Para tto de síntomas cognitivos en el ALZ

A

DONEPEZILO
RIVASTIGMINA
GALANTAMINA
MEMANTINA

42
Q

Fármacos utilizados para los síntomas conductuales del ALZ

A
  • Citalopram, haloperidol, benzodiacepinas
  • Antipsicóticos atípicos: risperidona, olanzapina y quetiapina (producen parkinsonismo, sedación, y caídas)
  • Algunos de estos sintomas son reducidos por los AntiChE y la memantina
43
Q

Secuencia de la enfermedad de Huntington

A
  • Pérdida neuronal en el núcleo estriado
  • disminución de la Concentración estriatal de GABA
  • Deterioro de la vía INDIRECTA
  • Aumento del impulso excitatorio hacia la neocorteza
  • Movimientos coreiformes involuntarios
44
Q

Fármacos utilizados en la E. De Huntington

A
  • TETRABENAZINA(reversible)
  • RESERPINA(irreversible)
  • fluoxetina y carbamazepina: para depresión
  • antipsicótico para síntomas psiquiátricos
45
Q
  • Inhibidores de VMAT2→ Depleción pre-sináptica de las catecolaminas
  • Pueden producir hipotensión y depresión con tendencia suicida
  • agota las reservas de DA, por lo tanto, puede producir parkinsonismo
  • uso: enfermeda de Huntington
A

TETRABENAZINA (reversible)
RESERPINA (irreversible)

46
Q

es un trastorno de las neuronas motoras del asta ventral de la médula espinal (neuronas motoras inferiores) y las neuronas corticales (neuronas motoras superiores)

Se caracteriza por una debilidad rápidamente progresiva, atrofia muscular y fasciculaciones, espasticidad, disartria, disfagia y compromiso respiratorio

La mayoría de los pacientes mueren por compromiso ….. y ….. después de …. ,

A

ESCLEROSIS LATERAL AMIOTROFICA/ELA

respiratorio y neumonía

2-3 años

47
Q

Fármacos utilizados en la ELA

A

RILUZOL
EDARAVONA
BACLOFENO
TIZANIDINA
CLONAZEPAM

48
Q

• Se absorbe bien por VO,
• se une extensamente a proteínas
• Metabolismo hepático por CYP
• Inhibe la liberación de glutamato
• Bloquea los receptores post-sinápticos del Glutamato tipo NMDA y kainato
• Inhibe los canales de Na2* dependientes de voltaje
• se toma 1 hora antes o 2 horas después de la comida
• extiende la supervivencia en 2-3 meses.
• efectos adversos: Náuseas y diarrea, y Daño hepático (raro)
• utilizado en ELA

A

Riluzol

49
Q

Elimina los radicales que pueden reducir el estrés oxidativo
• Administración IV
• Metabolismo hepático y excreción renal
• EFECTO ADVERSO: La infusión contiene bisulfito de sodio que puede causar rx de hipersensibilidad
• Otros: hematomas, t. de la marcha, dolor de cabeza
• utilizado en ELA

A

EDARAVONA

50
Q

Fármacos para la espasticidad en la ELA

A

Baclofeno
Tizanidina
Clonazepam

51
Q

• El mejor agente para el tratamiento sintomático de la espasticidad del ELA
• Agonista del receptor GABAB
• Puede administrarse por vía intratecal, lo que minimiza sus efectos adversos, pero puede deprimir de forma letal el SNC

A

BACLOFENO

52
Q

• Agonista de receptores adrenérgicos a2 en SNC
• Reduce la espasticidad muscular del ELA, probablemente aumentando la inhibición pre sináptica de las neuronas motoras
• uso: ELA, espasmo en esclerosis múltiple o ACV
• Efectos adversos: Astenia y mareos

A

TIZANIDINA

53
Q

antiespasmódico pero contribuyen a la depresión respiratoria propia de la ELA

A

Clonazepam

54
Q

La región del cerebro más vulnerable a la disfunción neuronal y la pérdi- da de células en la AD es el……., que incluye la corteza entorrinal y el hipocampo.

A

lóbulo temporal medial

55
Q

La muerte en el ALZ generalmente se produce dentro de los …… del inicio, la mayoría de las veces a partir de una complicación de la inmovilidad, como…. o…..

A
  • 6 a 12 años
  • neumonía o embolia pulmonar.
56
Q

mostró eficacia para la agitación en un ensa- yo clínico aleatorio. En el ALZ

A

Citalopram

57
Q

se pueden usar para el control ocasional de la agitación aguda en el ALZ, pero no se recomiendan para la administración a largo plazo

A

benzodiacepinas

58
Q

puede ser útil para la agresión, pero la sedación y los síntomas extrapiramidales limitan su uso al control de los episodios agudos.

A

Haloperidol

59
Q

El típico paciente con AD que se presenta en etapas tempranas de la enfermedad probablemente deba ser tratado con un….

A

inhibidor de la colinesterasa.

60
Q

es un trastorno hereditario dominante que se caracteriza por el inicio gradual de la descoordinación motora y el dete- rioro cognitivo en la mitad de la vida

A

enfermedad de Huntington

61
Q

En la enfermedad de Huntington en el transcurso de…. la persona afectada queda totalmente imposibi- litada e incapaz de comunicarse,

A

15-30 años,

62
Q

para: tratamiento del es- pasmo muscular,
Uso: espasticidad asociada con un accidente cerebrovascular o una lesión de la médula espinal y en el tratamiento de la hipertermia maligna
- NO se usa en la ALS porque puede exacerbar la debilidad muscular.
- actúa directamente sobre las fibras del músculo esquelético, lo que afecta la liberación de Ca2+ del RE
- efectos adversos: hepototoxicidad

A

dantroleno

63
Q

Fármacos Anti-Parkinson:

A

Carbidopa/levodopa
Liberación continua de carbidopa/levodopa
Gel intestinal de carbidopa-levodopa
(DUOPA)
Carbidopa-levodopa intestinal gel (DUOPA)
Amantadina
Trihexifenidilo
Benzotropina

64
Q
  • L-DOPA es un……
  • Carbidopa…..
A
  • precursor DA
  • inhibe AADC, reduce la conversión periférica de L-DOPA a DA
65
Q

Anti-Parkinson: agonistas DA

A

Ropinirol
Pramipexol
Rotigotina
Apomorfina

66
Q

Anti-Parkinson: Inhibidores COMT

A

Entacapona
Tolcapona
Carbidopa/levodopa/
entacapona

67
Q

Genera riesgo de sx. Serotoninergico

A

RASAGILINA

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