1.3 Flashcards
Es el estudio de los efectos bioquímicos fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.
Suele proporcionar la base para el uso terapéutico y el diseño de sustancia terapéuticas nuevas y superiores
Farmacodinámica
Los efectos de casi todos los fármacos resultan de su interacción con componentes macromolécula del organismo
Los …. son receptores farmacológicos importante, principalmente en quimioterapéutico anti neoplasicos
ácido nucleicos
Fármaco que estabilizan el receptor en su conformación inactiva
Muestra eficacia negativa
Fármacos agonistas inversos
La afinidad de un fármaco por su receptor, como su actividad intrínseca está determinado por….
Estructura química
Los sitios en que actúa los fármacos y el grado de esta acción está determinado por
Localización
Capacidad funcional del receptor
Realizan las acciones reguladoras de un receptor y puede ejercer de manera directa sobre su blanco
Proteínas efectora
Son moléculas intermediarias de señalización celular que realiza las acciones reguladores de un receptor
Transductores
Ejercen sus efectos reguladores desarrollando diversas proteínas, de efecto que modifican las actividades bioquímicas de un efecto o sus interacciones con otras proteínas
Cinasa de proteína de la superficie celular
Carecen de dominio enzimáticos intracelulares, pero en respuesta agonista se ligan o activan proteincinasas qué sintetiza GMPC, la cual activa PKG
Receptores asociados con proteincinasa
Pueden clivar ligandos o receptores en la superficie de las células, a fin de iniciar o terminar la transducción de señales
Proteasas
Canales iónicos controlados por ligando o canales operados por receptores, son
Receptor colinérgico nicotínico
GABA
Receptor para glutamato, aspartato y glicina
Fco:
Relajante del músculo liso vascular
Minoxidil
El GPCR incluye en su familia funcional
Receptores B adrenérgicos
Receptores colinérgicos muscarínico
Receptores de eicosanoides
Receptores de trombina
Receptores de Transmembrana no enzimática, familia funcional
Receptores de citocina
Receptores tipo toll
Segundo mensajero, que se elimina por una combinación de hidrólisis catalizada por PDE de nucleótido, cíclico y extrusión por varias proteínas de transporte de membrana plasmática
AMPc
Segundo mensajero:
Controla las concentraciones intracelulares de AMPC y GMPC
Importante en: asma EPOC, ICC, arteriopatía periférica arteriosclerótica, trastorno neurológico y disfunción eréctil
Regulado por:
PDE
transcripción controlada de nucleótido cíclicos, Ca++ y interacción con proteínas de señalización (arrestina)
Los canales ionicos se encuentran en:
Se abren en respuesta a la unión de AMPC y GMPC
Riñones, testículo, corazón, SNC
La entrada de calcio citoplasma es mediada por diversos mecanismos, como:
Canales regulado por proteína G
Potencial de membrana
Retículo endoplasmático sensible a IP3
Es un medicamento antipsicótico que inhibe la calmodulina
Clorpromacina
Fármaco común, que su uso repetido produce taquifilaxia
Broncodilatadores
Aminas simpaticomimeticas
Tiramina
Nitrovasodilatadores: para angina de pecho
Luego de la disminución crónica de estimulación del receptor, ocurre con frecuencia la
Supersensibilidad a agonista
En la …. se sintetiza e incorpora nuevos receptores en la superficie del miocitos , llevando a una súper sensibilidad a agonista
isquemia cardiaca
Enfermedad por disfunción de receptores
Miastenia Gravis: pérdida de receptor colinérgico, nicotínico
Diabetes: pérdida receptor de insulina 
Fármacos cuya acción no es mediado por receptores
Antiácidos
Manitol
resina colestiramina
A Mayor afinidad…. Kd (constante de disociación en equilibrio.)
Menor
La afinidad de un fármaco está influenciada más por los cambios en su velocidad de disociación que por su velocidad de asociación
Cuando un fármaco ocupará 50 % de los receptores disponibles
D=Kd
Interacción de fármaco :D
Constante de disociación en equilibrio : Kd
La generación de una respuesta por el complejo fármaco receptor se rige por la propiedad
Es la propiedad intrínseca de un fármaco particular que define qué tan buen agonista es
Es la capacidad del fármaco para modificar el receptor e iniciar una acción
Eficacia
Es la información codificada en la estructura química de un fármaco que determina que cambie la conformación del receptor para producir una respuesta fisiológica o bioquímica cuando se une El fármaco
Agonismo
La respuesta máxima de un fármaco solo depende de la
Eficacia
La potencia es una función mixta de
Afinidad
Eficacia
Fármaco, el cual carece de eficacia intrínseca pero conserva su afinidad y compite con el agonista por el sitio en el receptor
Antagonismo competitivo
El agonista parcial puede competir de manera similar con un agonista completo por la unión al receptor
Verdadero
Es cuando un antagonista se disocia de receptor con lentitud, donde su acción es considerada irreversible
Antagonismo no competitivo 
Los receptores presentan dos funciones fundamentales
Unir al ligando específico
Promover respuesta efectora
Fármacos cuyo efectos se producen debido a la interacción con los elementos intra y extracelulares, no receptores
- Fármacos que inhiben la actividad de diversas enzimas
- Quelantes
- Fármacos análogos estructurales de sustancias endógenas que actúan como falsos sustratos de enzimas
- fármaco que interfiere la actividad de los transportadores ligados a los sistemas de recaptación de los neurotransmisores 
La afinidad se debe a la formación de enlace entre fármacos y receptor. El más frecuente es….
Y los enlaces…. que son los más firmes en originar interacciones irreversibles
Ionicos
Covalentes
La velocidad de asociación es sensible a la
Temperatura
Cuando sean bajas desciende notablemente
La temperatura es más sensible a los fármacos del tipo
Agonista
Los receptores poseen un ciclo biológico determinado, de forma que su velocidad de recambio está definido por el equilibrio entre los procesos:
Síntesis
Movimiento
Desintegración
Es cuando la presencia de ligando afecta únicamente la capacidad de respuesta del receptor ocupado
Desensibilización homóloga
La desensibilización homologa puede llevar consigo a:….
Participa la:
Disminuir la afinidad
Reducir los números de receptores
Inhibición de síntesis de novo
Arrestinas
Los números de receptores pueden ser disminuidos por
Inactivación
Secuestro hacia el interior de la célula
Degradación metabólica
Reducción en la síntesis del mismo
La hipersensibilidad de receptores se produce cuando:
Se desnerva una vía nerviosa
Se Bloquea un receptor antagonista
Se presiona el neurotransmisor de una vía nerviosa
Es la intensidad del efecto farmacológico producido por una bonita como consecuencia de la formación del complejo AR
Es una magnitud relacionada con la capacidad intrínseca del agonista para generar estímulo
Eficacia
Es una constante del propio fármaco, que indica su capacidad de estímulo por unidad receptora
Eficacia intrínseca
Población de receptores, cuya ocupación no es necesaria para lograr el efecto máximo
Receptores de reserva
Tipo de agonistas
Son capaces de producir efecto con una baja proporción de receptores ocupados
Agonista completo
Tipo de antagonismo
Se produce cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa
Es tiempo dependiente
Antagonismo irreversible
No está relacionado con la interacción fármaco, receptor
Reacciona químicamente con el agonista, neutralizándolo e impidiendo su acción
Origina la incompatibilidad química
Antagonismo químico
Es el estudio de los efectos bioquímico celulares y fisiológicos, de los fármacos y sus mecanismos de acción
Farmacodinamia
Modificación que produce un fármaco en las diferentes funciones del organismo
Acción
Es la manifestación objetiva de la acción farmacológica, la cual puede ser medido u
observable
Efecto
Es el proceso fisiológico que explica la acción farmacológica
Modo de acción
Modificación íntima a nivel molecular, que se produce por la unión del fármaco con estructura blanco
Puede ser selectivo y no selectivo
Mecanismo de acción
Tipos de acción farmacológica
Estimulación
Depresión
Irritación
Reemplazo
Anti infecciosa
Mecanismos de acción no selectiva con ejemplos
Agente quelantes: penicilamina y desferrioxamina
Actividad tenso activa: surfactante
Propiedad osmótica: manitol
Lipo solubilidad: anestésico generales
Carga eléctrica: heparina
Mecanismo de acción selectiva con ejemplos
Receptores: agonistas, o antagonistas
Canales iónico: bloqueo o modulación
Sistema enzimático: inhibición, falso sustrato o profármaco
Moléculas transportadoras: inhibición, falso sustrato