1.3 Flashcards

1
Q

Es el estudio de los efectos bioquímicos fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.
Suele proporcionar la base para el uso terapéutico y el diseño de sustancia terapéuticas nuevas y superiores

A

Farmacodinámica

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Los efectos de casi todos los fármacos resultan de su interacción con componentes macromolécula del organismo

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Los …. son receptores farmacológicos importante, principalmente en quimioterapéutico anti neoplasicos

A

ácido nucleicos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Fármaco que estabilizan el receptor en su conformación inactiva
Muestra eficacia negativa

A

Fármacos agonistas inversos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

La afinidad de un fármaco por su receptor, como su actividad intrínseca está determinado por….

A

Estructura química

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Los sitios en que actúa los fármacos y el grado de esta acción está determinado por

A

Localización
Capacidad funcional del receptor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Realizan las acciones reguladoras de un receptor y puede ejercer de manera directa sobre su blanco

A

Proteínas efectora

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Son moléculas intermediarias de señalización celular que realiza las acciones reguladores de un receptor

A

Transductores

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Ejercen sus efectos reguladores desarrollando diversas proteínas, de efecto que modifican las actividades bioquímicas de un efecto o sus interacciones con otras proteínas

A

Cinasa de proteína de la superficie celular

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Carecen de dominio enzimáticos intracelulares, pero en respuesta agonista se ligan o activan proteincinasas qué sintetiza GMPC, la cual activa PKG

A

Receptores asociados con proteincinasa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Pueden clivar ligandos o receptores en la superficie de las células, a fin de iniciar o terminar la transducción de señales

A

Proteasas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Canales iónicos controlados por ligando o canales operados por receptores, son

A

Receptor colinérgico nicotínico
GABA
Receptor para glutamato, aspartato y glicina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Fco:
Relajante del músculo liso vascular

A

Minoxidil

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

El GPCR incluye en su familia funcional

A

Receptores B adrenérgicos
Receptores colinérgicos muscarínico
Receptores de eicosanoides
Receptores de trombina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Receptores de Transmembrana no enzimática, familia funcional

A

Receptores de citocina
Receptores tipo toll

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Segundo mensajero, que se elimina por una combinación de hidrólisis catalizada por PDE de nucleótido, cíclico y extrusión por varias proteínas de transporte de membrana plasmática

A

AMPc

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Segundo mensajero:

Controla las concentraciones intracelulares de AMPC y GMPC
Importante en: asma EPOC, ICC, arteriopatía periférica arteriosclerótica, trastorno neurológico y disfunción eréctil

Regulado por:

A

PDE

transcripción controlada de nucleótido cíclicos, Ca++ y interacción con proteínas de señalización (arrestina)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Los canales ionicos se encuentran en:

Se abren en respuesta a la unión de AMPC y GMPC

A

Riñones, testículo, corazón, SNC

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

La entrada de calcio citoplasma es mediada por diversos mecanismos, como:

A

Canales regulado por proteína G
Potencial de membrana
Retículo endoplasmático sensible a IP3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Es un medicamento antipsicótico que inhibe la calmodulina

A

Clorpromacina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Fármaco común, que su uso repetido produce taquifilaxia

A

Broncodilatadores
Aminas simpaticomimeticas
Tiramina
Nitrovasodilatadores: para angina de pecho

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Luego de la disminución crónica de estimulación del receptor, ocurre con frecuencia la

A

Supersensibilidad a agonista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

En la …. se sintetiza e incorpora nuevos receptores en la superficie del miocitos , llevando a una súper sensibilidad a agonista

A

isquemia cardiaca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Enfermedad por disfunción de receptores

A

Miastenia Gravis: pérdida de receptor colinérgico, nicotínico

Diabetes: pérdida receptor de insulina 

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Fármacos cuya acción no es mediado por receptores

A

Antiácidos
Manitol
resina colestiramina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

A Mayor afinidad…. Kd (constante de disociación en equilibrio.)

A

Menor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

La afinidad de un fármaco está influenciada más por los cambios en su velocidad de disociación que por su velocidad de asociación

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Cuando un fármaco ocupará 50 % de los receptores disponibles

A

D=Kd

Interacción de fármaco :D
Constante de disociación en equilibrio : Kd

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

La generación de una respuesta por el complejo fármaco receptor se rige por la propiedad

Es la propiedad intrínseca de un fármaco particular que define qué tan buen agonista es

Es la capacidad del fármaco para modificar el receptor e iniciar una acción

A

Eficacia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Es la información codificada en la estructura química de un fármaco que determina que cambie la conformación del receptor para producir una respuesta fisiológica o bioquímica cuando se une El fármaco

A

Agonismo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

La respuesta máxima de un fármaco solo depende de la

A

Eficacia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

La potencia es una función mixta de

A

Afinidad
Eficacia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Fármaco, el cual carece de eficacia intrínseca pero conserva su afinidad y compite con el agonista por el sitio en el receptor

A

Antagonismo competitivo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

El agonista parcial puede competir de manera similar con un agonista completo por la unión al receptor

A

Verdadero

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Es cuando un antagonista se disocia de receptor con lentitud, donde su acción es considerada irreversible

A

Antagonismo no competitivo 

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Los receptores presentan dos funciones fundamentales

A

Unir al ligando específico
Promover respuesta efectora

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Fármacos cuyo efectos se producen debido a la interacción con los elementos intra y extracelulares, no receptores

A
  • Fármacos que inhiben la actividad de diversas enzimas
  • Quelantes
  • Fármacos análogos estructurales de sustancias endógenas que actúan como falsos sustratos de enzimas
  • fármaco que interfiere la actividad de los transportadores ligados a los sistemas de recaptación de los neurotransmisores 
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

La afinidad se debe a la formación de enlace entre fármacos y receptor. El más frecuente es….
Y los enlaces…. que son los más firmes en originar interacciones irreversibles

A

Ionicos
Covalentes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

La velocidad de asociación es sensible a la

A

Temperatura
Cuando sean bajas desciende notablemente

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

La temperatura es más sensible a los fármacos del tipo

A

Agonista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Los receptores poseen un ciclo biológico determinado, de forma que su velocidad de recambio está definido por el equilibrio entre los procesos:

A

Síntesis
Movimiento
Desintegración

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Es cuando la presencia de ligando afecta únicamente la capacidad de respuesta del receptor ocupado

A

Desensibilización homóloga

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

La desensibilización homologa puede llevar consigo a:….

Participa la:

A

Disminuir la afinidad
Reducir los números de receptores
Inhibición de síntesis de novo

Arrestinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Los números de receptores pueden ser disminuidos por

A

Inactivación
Secuestro hacia el interior de la célula
Degradación metabólica
Reducción en la síntesis del mismo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

La hipersensibilidad de receptores se produce cuando:

A

Se desnerva una vía nerviosa
Se Bloquea un receptor antagonista
Se presiona el neurotransmisor de una vía nerviosa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Es la intensidad del efecto farmacológico producido por una bonita como consecuencia de la formación del complejo AR
Es una magnitud relacionada con la capacidad intrínseca del agonista para generar estímulo

A

Eficacia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Es una constante del propio fármaco, que indica su capacidad de estímulo por unidad receptora

A

Eficacia intrínseca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Población de receptores, cuya ocupación no es necesaria para lograr el efecto máximo

A

Receptores de reserva

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Tipo de agonistas
Son capaces de producir efecto con una baja proporción de receptores ocupados

A

Agonista completo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Tipo de antagonismo
Se produce cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa
Es tiempo dependiente

A

Antagonismo irreversible

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

No está relacionado con la interacción fármaco, receptor
Reacciona químicamente con el agonista, neutralizándolo e impidiendo su acción
Origina la incompatibilidad química

A

Antagonismo químico

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

Es el estudio de los efectos bioquímico celulares y fisiológicos, de los fármacos y sus mecanismos de acción

A

Farmacodinamia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

Modificación que produce un fármaco en las diferentes funciones del organismo

A

Acción

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
54
Q

Es la manifestación objetiva de la acción farmacológica, la cual puede ser medido u
observable

A

Efecto

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
55
Q

Es el proceso fisiológico que explica la acción farmacológica

A

Modo de acción

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
56
Q

Modificación íntima a nivel molecular, que se produce por la unión del fármaco con estructura blanco
Puede ser selectivo y no selectivo

A

Mecanismo de acción

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
57
Q

Tipos de acción farmacológica

A

Estimulación
Depresión
Irritación
Reemplazo
Anti infecciosa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
58
Q

Mecanismos de acción no selectiva con ejemplos

A

Agente quelantes: penicilamina y desferrioxamina
Actividad tenso activa: surfactante
Propiedad osmótica: manitol
Lipo solubilidad: anestésico generales
Carga eléctrica: heparina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
59
Q

Mecanismo de acción selectiva con ejemplos

A

Receptores: agonistas, o antagonistas
Canales iónico: bloqueo o modulación
Sistema enzimático: inhibición, falso sustrato o profármaco
Moléculas transportadoras: inhibición, falso sustrato

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
60
Q

La selectividad del canal implica

A

Tipo de estímulo que activa
Tipo de iones que deja pasar

61
Q

El gradiente electroquímico es la única circunstancia que condiciona el paso de un ion específico

A
62
Q

Canales de calcio que controlan la entrada en las neuronas y liberación de neurotransmisores

A

Tipo N,P,Q

63
Q

Canal de calcio que interviene en la despolarización y contracción de las células musculares

A

Tipo L

64
Q

Canales iónicos controlados por ligando

A

Canales de CL: receptor GABA y Gly
Receptores de glutamato/aspartato
Canales de Na: receptor nicotínico
Canales catiónicos asociados al receptor 5-HT3

65
Q

Fármacos que se unen a los receptores fisiológicos e imitan los efectos reguladores de la sustancias endógenas

A

Agonistas

66
Q

Fármaco que se une al mismo sitio de reconocimiento que la comunista endógeno

A

Agonista 1

67
Q

Las acciones reguladoras de un receptor ejercen en

A

Células blancos
Proteínas, efectoras
Moléculas intermediarias o transductores

68
Q

Tipo de señalización
Unión ligando ….
Propagación del mensaje ….

A

Señalización, transmembrana
Señalización intracelular

69
Q

Ligando de importancia biológica

A

Ach
NA
eicosanoides
Opioides
GABA

70
Q

Receptores que están involucrados en una variedad de procesos sensoriales, fisiológicos y fisio patológicos, como calor frío, Meccano, sensación y sensación de sustancias químicas como…. y el …..

A

Receptores de canales iónicos

Capsaicina
Mentol

71
Q

La desensibilización heterologa puede llevar consigo a…..

Participa la:

A

Incapacidad de formar complejo activo
Incapacidad de liberar segundo mensajero

PKA, PKC

72
Q

Proceso por el cual la célula queda protegida ante estimulación excesiva o prolongada
Es la pérdida de respuestas celular ante acción de un ligando o fármaco

A

Desensibilización

73
Q

Proceso que se caracteriza por el aumento de respuesta ante la acción de un ligando o fármaco

Se debe a: …

A

Hipersensibilización

Aumento de afinidad del receptor con su ligando
Aumento del número de receptores

74
Q

Sistema de generación de mensajeros intracelulares

A

Receptor + proteína G
Acción del segundo mensajero
Activación de la proteína kinasa
Fosforilación de sustrato proteico
Aumento o disminución de la actividad enzimática, o apertura o cierre de canales, etc. 

75
Q

Los canales ionicos son abiertos o activados por

A

Despolarización
Ligando extracelulares
Compuestos intracelulares
Fuerza mecánica que tensiona o distiende la molécula del canal

76
Q

La selectividad de un canal implica

A

Tipo de estímulo
intensidad del estímulo
Tipos de iones que deja pasar

77
Q

Factores individuales que modifica la acción del medicamento

A

Tolerancia
Taquifilaxia
Intolerancia
Idiosincrasia
Alergia

78
Q

se refiere a la falta de sensibilidad genética determinada a una droga, la primera vez que se experimenta.

A

Tolerancia innata:

79
Q

se refiere a cambios en la distribución o el metabolismo de una droga, después de administraciones repetidas.

aumento en la tasa de metabolismo de la droga à administración crónica

A

Tolerancia farmacocinética o disposicional:

80
Q

se refiere a los cambios adaptativos que se han producido en los sistemas afectados por la droga, de modo que la respuesta a luna determinada concentración de la droga se altera (por lo general se reduce).

  • Ejemplo: cambios inducidos por la droga en la densidad del receptor o la eficacia del acoplamiento
A

Tolerancia farmacodinámica:

81
Q

reducción en los efectos de una droga, debido a mecanismos compensatorios que se adquieren mediante experiencias pasadas,

ejemplo caminar en línea recta estando borracho, con niveles mas altos de intoxicación

A

Tolerancia aprendida:

82
Q

Si una droga se consume siempre en presencia de señales ambientales especificas (olor de la preparación o jeringas a la vista)
estas señales comienzan a predecir los efectos de la droga y comienzan a ocurrir adaptaciones evitando la manifestación completa de los efectos de la droga

A

Tolerancia condicionada

83
Q

tolerancia rápida que se desarrolla con el uso repetido en una sola ocasión.
Ej.: cocaína

A

Tolerancia aguda:

84
Q

aumento en la respuesta con la repetición de la misma dosis de la droga,

A

Sensibilización o tolerancia inversa:

85
Q

el uso repetido de una droga, en una categoría determinada, confiere tolerancia a esa droga y a otras de la misma categoría farmacológica.

A

Tolerancia cruzada

86
Q

Respuesta Exagerada a una dosis habitual. Modificación cuantitativa

A

Intolerancia

87
Q

Respuesta Anormal pero en forma Cualitativa, Diferente a la esperada.

A

Idiosincrasia

88
Q

10% hombres de piel negra desarrollan anemia hemolitica grave cuando reciben
…… como tratamiento antimalárico.

A

primaquina

89
Q

Factores grupales que afecta al medicamento

A

edad
sexo
Embarazo
raza
estado patológico corazón y riñón

90
Q

En los niños con déficit de…… la administración de diversos fármacos, puede producir una anemia hemolítica muy grave en el neonato por el riesgo de hiperbilirrubinemia

A

G-6-PD

91
Q

Fármacos en niños que producen mayor sensibilidad

A

Parasimpaticomiméticos.
Warfarina.
Lansoprazol
Benzamidas

92
Q

Fármacos en niños que producen menor sensibilidad

A

Adrenalina
Digoxina

93
Q

Fármacos en ancianos que producen mayor sensibilidad:

Considerar enfermedad concomitante

A

Depresores del SNC.
Neurolépticos.
Anticolinérgicos.
Anticoagulantes orales.

94
Q

Fármacos en ancianos que producen menor sensibilidad:

A

Receptores beta.

95
Q

Hay menos absorción del medicamento por que en el anciano

A

aumenta el pH gástrico,
retrasa el vaciado gástrico,
Disminuyen la motilidad y el flujo sanguíneo intestinal
La masa y el flujo sanguíneo hepático están reducidos

96
Q

Los efectos de los fármacos administrados a la madre sobre el feto pueden ser de tres tipos:

A

efectos teratógenos - 1er trimestre
efectos sobre el desarrollo - durante todo el embarazo
efectos 2rios sobre el feto y neonato - 3er trimestre

97
Q

El embarazo
disminuye la acción de ….
Aumenta la acción de…

A

Heparina
Insulina

98
Q

En mujeres hay mayor riesgo al menos el doble de presentar

A

TORSADES DE POINTES

99
Q

Fco que protege mejor del infarto de miocardio a los hombres que a las mujeres.

A

Ácido acetilsalicílico

100
Q

Fco que produce mayor efecto antihipertensor en mujeres.

A

Amlodipino

101
Q

La congestión hepática, la hipoxemia y la acidosis disminuyen el metabolismo de los fármacos dependientes de la capacidad metabólica, como:

A

teofilina
warfarina

102
Q

En el infarto de miocardio está aumentado el riesgo de arritmias por estos fármacos

A

aminofilina
levodopa

103
Q

La acción arritmogénica de los digitálicos está aumentada por la

A

cardiomegalia
tono simpático elevado
isquemia coronaria
Hipopotasemia

104
Q

Fármacos que están afectados en problemas renales

Aumenta efecto:
Disminuye eficacia:

A
  • anticoagulantes
  • diurético
105
Q

concentración de fármaco que produce 50% de la respuesta máxima cuantifica la actividad del fármaco y se conoce como

A

EC50 (concentración efectiva)

106
Q

A mayor potencia, menor cantidad de fármaco se necesitará para conseguir un efecto determinado

A
107
Q

La potencia es una función de

A

Afinidad
Eficacia

108
Q

Concentración de fármaco necesario para conseguir la mitad del efecto máximo

A

Dosis eficaz

109
Q

Es la capacidad de un fármaco para activar un receptor y generar una respuesta celular/

A

Eficacia

110
Q

fármaco agonista puede alcanzar el efecto máximo sin necesidad de ocupar todos los receptores del sistema

A

Agonista puro

111
Q

Interacción entre dos sustancias cuyo resultado es que el efecto combinado de ellas sobre el organismo sea mayor que la suma de los efectos individuales.

A

Sinergismo

112
Q

Interacción entre sustancias cuyo final es aproximadamente igual a la suma de los efectos parciales de ambos fármacos
Ej.:

A

Interacción de suma o aditivo

Ácido acetilsalicílico + fenacetina

113
Q

Cuando el efecto de los dos fármacos al actuar juntos es mayor que la simple suma de sus
efectos parciales

Ejemplo:

A

Supraditivo o potenciación

Trimetoprim asociado a Sulfametoxazol

114
Q

Es el resultado de la interacción de un fármaco sobre otro, que provoca un cambio negativo, cualitativo o cuantitativo, en sus efectos.

A

Incompatibilidad

115
Q

Tipo de antagonismo:
Inhibe indirectamente los efectos celulares fisiológicos del agonista

A

Antagonista funcional 

116
Q

resistencia a los antibióticos, antivirales y a otros fármacos incluye:

A
  • mutación del receptor blanco
  • expresión incrementada de enzimas que degradan o aumentan la disociación del fco al agente infeccioso
  • Desarrollo de vías bioquímicas alternativas que eluden los efectos del medicamento ñ
117
Q

Un fármaco que se une a un receptor y muestra una eficacia cero es un….

A

antagonista

118
Q

La magnitud del desplazamiento hacia la derecha de la curva depende de:

A

Concentración del antagonista y su afinidad por el receptor

119
Q

Fármaco que es un agonista parcial del receptor nicotínico utilizado en la terapia para dejar de fumar.

A

vareniclina

120
Q

Fármaco que interactúa con múltiples receptores.
utilizado para tratar las arritmias cardiacas
posee varias toxicidades graves o similitud estructurado con Hs Tiroideas

A

Amiodarona

121
Q

se refie- re a los efectos superaditivos de los fármacos usados en combinación

A

sinergismo positivo

122
Q

La dosis de un fármaco requerida para producir un efecto específico en 50% de la pobla- ción

A

dosis efectiva mediana (ED50,)

123
Q

los antibióticos que alte- ran la microbiota intestinal reducen la síntesis bacteriana de vitamina K, favoreciendo así el efecto de la

A

warfarina

124
Q

La aspirina al inhibir la agregación plaquetaria, incrementa la incidencia de hemorra- gia en pacientes tratados con.

A

warfarina

125
Q

agonistas adrenérgicos β2
Se utilizan para la broncodilatación en el tratamiento del asma con la esperanza de minimizar los efectos secundarios cardiacos causados por la estimulación del receptor adrenérgico β1

A

terbutalina

126
Q

Subunidades de proteínas G y acción

A

Gsα activa uniformemente AC;
Giα inhibe ciertas isoformas de AC
Gqα activa todas las formas de PLCβ;
G12/13α se unen a los GEF,

127
Q

Segundo mensajero:
son blancos farmacológicos para el tratamiento de enfermeda- des tales como
- asma
- enfermedades cardiovasculares como: la insu- ficiencia cardiaca, arteriopatía coronaria aterosclerótica,
- enfermedad arterial periférica y trastornos neurológicos.

A

Las PDE (principalmente formas PDE3)

128
Q

Fármaco:
se emplean en el tratamiento de la
- EPOC
- disfunción eréctil

A

Los inhibidores de la PDE5 (p. ej., el sildenafil)

129
Q

La….. puede promover la secreción de insulina estimulada por la incretina a partir de células β-pancreáticas a través de la activación de Rap1

A

EPAC2

130
Q

La…. pueden actuar en parte al activar la EPAC2 en las células β e incrementar la liberación de la insulina.

A

sulfonilureas

131
Q

Los canales de Na+ activados por voltaje en las neuro- nas del dolor son los blancos para los anestésicos locales como:

bloquean el poro, inhibiendo la despolarización y bloqueando la sensación de dolor

A

lidocaína
tetracaína,

132
Q

Los antagonistas de los canales del Ca2+ como:

Son vasodilatadores eficaces y se usan ampliamente para tratar la hipertensión, angina de pecho y ciertas arritmias cardiacas

A

nifedipino
diltiazem
verapamilo

133
Q

Los principales canales activados por ligandos en el sistema nervioso son aquellos que responden a neurotransmisores excitadores como

A

ACH
glutamato
glicina
GABA

134
Q

Los fármacos comúnmente utilizados para tratar la hipertensión incluyen

A
  • antagonistas del receptor β1 adrenérgico para reducir la secreción de renina
  • inhibidor directo de la renina (aliskireno)
  • inhibidores de ACE (p. ej., el enalapril), no convierte a AG2 y inhibe degradación brsdicinina
  • bloqueadores del AT1R (p. ej., el losartán)
  • bloqueadores adrenérgicos α1 para bloquear la unión de NE a SMC;
    nitroprusiato de sodio para aumentar las cantidades de NO producido;
  • bloqueador de canales de Ca2+ (p. ej., el nifedipino) para bloquear la entrada de Ca2+ en la SMC.
135
Q

Tipo de receptor transmembrana
Activados por ligandos proteicos
Fosforila a la Smad, migra al núcleo y conduce al morfogénesis y a la transformación

A

Receptor Serina treonina
cinasa

136
Q

Tipo de receptor transmembrana
Incluye: hormonas, insulina,factores de crecimiento y Efrinas (angiogénesis neuronal, migración, cional y conducción)

A

Receptor tirosina cinasa

137
Q

Canales activados por ligando

A

Canales de HCN….
- En el corazón
- Se activa por hiperpolarización
Canales de CNG …
- en la visión.
- Se activa por despolarización.

138
Q

Tipo de receptor transmembrana
Receptores para citocinas y hormona sin actividad enzimática (GH y prolactina)
Señalización al núcleo más directo
No existe actividad enzimática intrínseca

A

Vía del receptor JAK-STAT

139
Q

Sistemas, segundo mensajero:
Tres blancos: PKA, GEF, factor de transcripción
CRB

A

AMPc

140
Q

Sistemas, segundo mensajero:
Modulación de la actividad plaquetaria y relajación del músculo liso
Activado por GMPC

A

PKG

141
Q

Rango de concentración del fármaco, que proporciona eficacia sin toxicidad inaceptable

A

Ventana terapéutica

142
Q

Sistemas, segundo mensajero:
Cataliza el intercambio de Gtp por G. DP

A

ЕРАС

143
Q

Amortigua una respuesta inhibiendo la estimulación excesiva del receptor sin suprimir por completo el estímulo del receptor
Es un medicamento con una eficacia intrínseca
baja
requieren ocupar una elevada proporción de receptores para desencadenar sus efectos.
Son:

A

Agonista parcial:
vareniclina, bactericida y bacteriostaticos

144
Q

Receptores que estimulan la síntesis de GMPC

A

R. De péptido natriurético
R. NO sintasa
R. guanilil ciclasa soluble/ sGc

145
Q

Medicamento con índice terapéutico alto

A

Penicilina

146
Q

Medicamento con índice terapéutico bajo

A

Digoxina
Agentes quimioterapeuticos

147
Q

Fármacos antagonistas irreversibles

A
  • Fenoxibenzamina antagonista de receptores adrenérgicos alfa
  • diisopropilfluorofosfato: inhibidor de la acetilcolinestarasa DFP
148
Q

Tipo de incompatibilidad:
es la más fácil de detectar, porque se ve un precipitado, el color cambia, se forma gas, espuma o la mezcla se torna turbia.

A

incompatibilidad física

149
Q

Tipos de incompatibilidad física

A

De solubilidad
De pH
De viscosidad
De temperatura