1.3 Flashcards
1
Q
Es el estudio de los efectos bioquímicos fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.
Suele proporcionar la base para el uso terapéutico y el diseño de sustancia terapéuticas nuevas y superiores
A
Farmacodinámica
2
Q
Los efectos de casi todos los fármacos resultan de su interacción con componentes macromolécula del organismo
A
3
Q
Los …. son receptores farmacológicos importante, principalmente en quimioterapéutico anti neoplasicos
A
ácido nucleicos
4
Q
Fármaco que estabilizan el receptor en su conformación inactiva
Muestra eficacia negativa
A
Fármacos agonistas inversos
5
Q
La afinidad de un fármaco por su receptor, como su actividad intrínseca está determinado por….
A
Estructura química
6
Q
Los sitios en que actúa los fármacos y el grado de esta acción está determinado por
A
Localización
Capacidad funcional del receptor
7
Q
Realizan las acciones reguladoras de un receptor y puede ejercer de manera directa sobre su blanco
A
Proteínas efectora
8
Q
Son moléculas intermediarias de señalización celular que realiza las acciones reguladores de un receptor
A
Transductores
9
Q
Ejercen sus efectos reguladores desarrollando diversas proteínas, de efecto que modifican las actividades bioquímicas de un efecto o sus interacciones con otras proteínas
A
Cinasa de proteína de la superficie celular
10
Q
Carecen de dominio enzimáticos intracelulares, pero en respuesta agonista se ligan o activan proteincinasas qué sintetiza GMPC, la cual activa PKG
A
Receptores asociados con proteincinasa
11
Q
Pueden clivar ligandos o receptores en la superficie de las células, a fin de iniciar o terminar la transducción de señales
A
Proteasas
12
Q
Canales iónicos controlados por ligando o canales operados por receptores, son
A
Receptor colinérgico nicotínico
GABA
Receptor para glutamato, aspartato y glicina
13
Q
Fco:
Relajante del músculo liso vascular
A
Minoxidil
14
Q
El GPCR incluye en su familia funcional
A
Receptores B adrenérgicos
Receptores colinérgicos muscarínico
Receptores de eicosanoides
Receptores de trombina
15
Q
Receptores de Transmembrana no enzimática, familia funcional
A
Receptores de citocina
Receptores tipo toll
16
Q
Segundo mensajero, que se elimina por una combinación de hidrólisis catalizada por PDE de nucleótido, cíclico y extrusión por varias proteínas de transporte de membrana plasmática
A
AMPc
17
Q
Segundo mensajero:
Controla las concentraciones intracelulares de AMPC y GMPC
Importante en: asma EPOC, ICC, arteriopatía periférica arteriosclerótica, trastorno neurológico y disfunción eréctil
Regulado por:
A
PDE
transcripción controlada de nucleótido cíclicos, Ca++ y interacción con proteínas de señalización (arrestina)
18
Q
Los canales ionicos se encuentran en:
Se abren en respuesta a la unión de AMPC y GMPC
A
Riñones, testículo, corazón, SNC
19
Q
La entrada de calcio citoplasma es mediada por diversos mecanismos, como:
A
Canales regulado por proteína G
Potencial de membrana
Retículo endoplasmático sensible a IP3
20
Q
Es un medicamento antipsicótico que inhibe la calmodulina
A
Clorpromacina
21
Q
Fármaco común, que su uso repetido produce taquifilaxia
A
Broncodilatadores
Aminas simpaticomimeticas
Tiramina
Nitrovasodilatadores: para angina de pecho
22
Q
Luego de la disminución crónica de estimulación del receptor, ocurre con frecuencia la
A
Supersensibilidad a agonista
23
Q
En la …. se sintetiza e incorpora nuevos receptores en la superficie del miocitos , llevando a una súper sensibilidad a agonista
A
isquemia cardiaca
24
Q
Enfermedad por disfunción de receptores
A
Miastenia Gravis: pérdida de receptor colinérgico, nicotínico
Diabetes: pérdida receptor de insulina 
25
Fármacos cuya acción no es mediado por receptores
Antiácidos
Manitol
resina colestiramina
26
A Mayor afinidad…. Kd (constante de disociación en equilibrio.)
Menor
27
La afinidad de un fármaco está influenciada más por los cambios en su velocidad de disociación que por su velocidad de asociación
28
Cuando un fármaco ocupará 50 % de los receptores disponibles
D=Kd
Interacción de fármaco :D
Constante de disociación en equilibrio : Kd
29
La generación de una respuesta por el complejo fármaco receptor se rige por la propiedad
Es la propiedad intrínseca de un fármaco particular que define qué tan buen agonista es
Es la capacidad del fármaco para modificar el receptor e iniciar una acción
Eficacia
30
Es la información codificada en la estructura química de un fármaco que determina que cambie la conformación del receptor para producir una respuesta fisiológica o bioquímica cuando se une El fármaco
Agonismo
31
La respuesta máxima de un fármaco solo depende de la
Eficacia
32
La potencia es una función mixta de
Afinidad
Eficacia
33
Fármaco, el cual carece de eficacia intrínseca pero conserva su afinidad y compite con el agonista por el sitio en el receptor
Antagonismo competitivo
34
El agonista parcial puede competir de manera similar con un agonista completo por la unión al receptor
Verdadero
35
Es cuando un antagonista se disocia de receptor con lentitud, donde su acción es considerada irreversible
Antagonismo no competitivo 
36
Los receptores presentan dos funciones fundamentales
Unir al ligando específico
Promover respuesta efectora
37
Fármacos cuyo efectos se producen debido a la interacción con los elementos intra y extracelulares, no receptores
- Fármacos que inhiben la actividad de diversas enzimas
- Quelantes
- Fármacos análogos estructurales de sustancias endógenas que actúan como falsos sustratos de enzimas
- fármaco que interfiere la actividad de los transportadores ligados a los sistemas de recaptación de los neurotransmisores 
38
La afinidad se debe a la formación de enlace entre fármacos y receptor. El más frecuente es….
Y los enlaces…. que son los más firmes en originar interacciones irreversibles
Ionicos
Covalentes
39
La velocidad de asociación es sensible a la
Temperatura
Cuando sean bajas desciende notablemente
40
La temperatura es más sensible a los fármacos del tipo
Agonista
41
Los receptores poseen un ciclo biológico determinado, de forma que su velocidad de recambio está definido por el equilibrio entre los procesos:
Síntesis
Movimiento
Desintegración
42
Es cuando la presencia de ligando afecta únicamente la capacidad de respuesta del receptor ocupado
Desensibilización homóloga
43
La desensibilización homologa puede llevar consigo a:….
Participa la:
Disminuir la afinidad
Reducir los números de receptores
Inhibición de síntesis de novo
Arrestinas
44
Los números de receptores pueden ser disminuidos por
Inactivación
Secuestro hacia el interior de la célula
Degradación metabólica
Reducción en la síntesis del mismo
45
La hipersensibilidad de receptores se produce cuando:
Se desnerva una vía nerviosa
Se Bloquea un receptor antagonista
Se presiona el neurotransmisor de una vía nerviosa
46
Es la intensidad del efecto farmacológico producido por una bonita como consecuencia de la formación del complejo AR
Es una magnitud relacionada con la capacidad intrínseca del agonista para generar estímulo
Eficacia
47
Es una constante del propio fármaco, que indica su capacidad de estímulo por unidad receptora
Eficacia intrínseca
48
Población de receptores, cuya ocupación no es necesaria para lograr el efecto máximo
Receptores de reserva
49
Tipo de agonistas
Son capaces de producir efecto con una baja proporción de receptores ocupados
Agonista completo
50
Tipo de antagonismo
Se produce cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa
Es tiempo dependiente
Antagonismo irreversible
51
No está relacionado con la interacción fármaco, receptor
Reacciona químicamente con el agonista, neutralizándolo e impidiendo su acción
Origina la incompatibilidad química
Antagonismo químico
52
Es el estudio de los efectos bioquímico celulares y fisiológicos, de los fármacos y sus mecanismos de acción
Farmacodinamia
53
Modificación que produce un fármaco en las diferentes funciones del organismo
Acción
54
Es la manifestación objetiva de la acción farmacológica, la cual puede ser medido u
observable
Efecto
55
Es el proceso fisiológico que explica la acción farmacológica
Modo de acción
56
Modificación íntima a nivel molecular, que se produce por la unión del fármaco con estructura blanco
Puede ser selectivo y no selectivo
Mecanismo de acción
57
Tipos de acción farmacológica
Estimulación
Depresión
Irritación
Reemplazo
Anti infecciosa
58
Mecanismos de acción no selectiva con ejemplos
Agente quelantes: penicilamina y desferrioxamina
Actividad tenso activa: surfactante
Propiedad osmótica: manitol
Lipo solubilidad: anestésico generales
Carga eléctrica: heparina
59
Mecanismo de acción selectiva con ejemplos
Receptores: agonistas, o antagonistas
Canales iónico: bloqueo o modulación
Sistema enzimático: inhibición, falso sustrato o profármaco
Moléculas transportadoras: inhibición, falso sustrato
60
La selectividad del canal implica
Tipo de estímulo que activa
Tipo de iones que deja pasar
61
El gradiente electroquímico es la única circunstancia que condiciona el paso de un ion específico
62
Canales de calcio que controlan la entrada en las neuronas y liberación de neurotransmisores
Tipo N,P,Q
63
Canal de calcio que interviene en la despolarización y contracción de las células musculares
Tipo L
64
Canales iónicos controlados por ligando
Canales de CL: receptor GABA y Gly
Receptores de glutamato/aspartato
Canales de Na: receptor nicotínico
Canales catiónicos asociados al receptor 5-HT3
65
Fármacos que se unen a los receptores fisiológicos e imitan los efectos reguladores de la sustancias endógenas
Agonistas
66
Fármaco que se une al mismo sitio de reconocimiento que la comunista endógeno
Agonista 1
67
Las acciones reguladoras de un receptor ejercen en
Células blancos
Proteínas, efectoras
Moléculas intermediarias o transductores
68
Tipo de señalización
Unión ligando ….
Propagación del mensaje ….
Señalización, transmembrana
Señalización intracelular
69
Ligando de importancia biológica
Ach
NA
eicosanoides
Opioides
GABA
70
Receptores que están involucrados en una variedad de procesos sensoriales, fisiológicos y fisio patológicos, como calor frío, Meccano, sensación y sensación de sustancias químicas como…. y el …..
Receptores de canales iónicos
Capsaicina
Mentol
71
La desensibilización heterologa puede llevar consigo a…..
Participa la:
Incapacidad de formar complejo activo
Incapacidad de liberar segundo mensajero
PKA, PKC
72
Proceso por el cual la célula queda protegida ante estimulación excesiva o prolongada
Es la pérdida de respuestas celular ante acción de un ligando o fármaco
Desensibilización
73
Proceso que se caracteriza por el aumento de respuesta ante la acción de un ligando o fármaco
Se debe a: …
Hipersensibilización
Aumento de afinidad del receptor con su ligando
Aumento del número de receptores
74
Sistema de generación de mensajeros intracelulares
Receptor + proteína G
Acción del segundo mensajero
Activación de la proteína kinasa
Fosforilación de sustrato proteico
Aumento o disminución de la actividad enzimática, o apertura o cierre de canales, etc. 
75
Los canales ionicos son abiertos o activados por
Despolarización
Ligando extracelulares
Compuestos intracelulares
Fuerza mecánica que tensiona o distiende la molécula del canal
76
La selectividad de un canal implica
Tipo de estímulo
intensidad del estímulo
Tipos de iones que deja pasar
77
Factores individuales que modifica la acción del medicamento
Tolerancia
Taquifilaxia
Intolerancia
Idiosincrasia
Alergia
78
se refiere a la falta de sensibilidad genética determinada a una droga, la primera vez que se experimenta.
Tolerancia innata:
79
se refiere a cambios en la distribución o el metabolismo de una droga, después de administraciones repetidas.
aumento en la tasa de metabolismo de la droga à administración crónica
Tolerancia farmacocinética o disposicional:
80
se refiere a los cambios adaptativos que se han producido en los sistemas afectados por la droga, de modo que la respuesta a luna determinada concentración de la droga se altera (por lo general se reduce).
* Ejemplo: cambios inducidos por la droga en la densidad del receptor o la eficacia del acoplamiento
Tolerancia farmacodinámica:
81
reducción en los efectos de una droga, debido a mecanismos compensatorios que se adquieren mediante experiencias pasadas,
ejemplo caminar en línea recta estando borracho, con niveles mas altos de intoxicación
Tolerancia aprendida:
82
Si una droga se consume siempre en presencia de señales ambientales especificas (olor de la preparación o jeringas a la vista)
estas señales comienzan a predecir los efectos de la droga y comienzan a ocurrir adaptaciones evitando la manifestación completa de los efectos de la droga
Tolerancia condicionada
83
tolerancia rápida que se desarrolla con el uso repetido en una sola ocasión.
Ej.: cocaína
Tolerancia aguda:
84
aumento en la respuesta con la repetición de la misma dosis de la droga,
Sensibilización o tolerancia inversa:
85
el uso repetido de una droga, en una categoría determinada, confiere tolerancia a esa droga y a otras de la misma categoría farmacológica.
Tolerancia cruzada
86
Respuesta Exagerada a una dosis habitual. Modificación cuantitativa
Intolerancia
87
Respuesta Anormal pero en forma Cualitativa, Diferente a la esperada.
Idiosincrasia
88
10% hombres de piel negra desarrollan anemia hemolitica grave cuando reciben
…… como tratamiento antimalárico.
primaquina
89
Factores grupales que afecta al medicamento
edad
sexo
Embarazo
raza
estado patológico corazón y riñón
90
En los niños con déficit de…… la administración de diversos fármacos, puede producir una anemia hemolítica muy grave en el neonato por el riesgo de hiperbilirrubinemia
G-6-PD
91
Fármacos en niños que producen mayor sensibilidad
Parasimpaticomiméticos.
Warfarina.
Lansoprazol
Benzamidas
92
Fármacos en niños que producen menor sensibilidad
Adrenalina
Digoxina
93
Fármacos en ancianos que producen mayor sensibilidad:
Considerar enfermedad concomitante
Depresores del SNC.
Neurolépticos.
Anticolinérgicos.
Anticoagulantes orales.
94
Fármacos en ancianos que producen menor sensibilidad:
Receptores beta.
95
Hay menos absorción del medicamento por que en el anciano
aumenta el pH gástrico,
retrasa el vaciado gástrico,
Disminuyen la motilidad y el flujo sanguíneo intestinal
La masa y el flujo sanguíneo hepático están reducidos
96
Los efectos de los fármacos administrados a la madre sobre el feto pueden ser de tres tipos:
efectos teratógenos - 1er trimestre
efectos sobre el desarrollo - durante todo el embarazo
efectos 2rios sobre el feto y neonato - 3er trimestre
97
El embarazo
disminuye la acción de ….
Aumenta la acción de…
Heparina
Insulina
98
En mujeres hay mayor riesgo al menos el doble de presentar
TORSADES DE POINTES
99
Fco que protege mejor del infarto de miocardio a los hombres que a las mujeres.
Ácido acetilsalicílico
100
Fco que produce mayor efecto antihipertensor en mujeres.
Amlodipino
101
La congestión hepática, la hipoxemia y la acidosis disminuyen el metabolismo de los fármacos dependientes de la capacidad metabólica, como:
teofilina
warfarina
102
En el infarto de miocardio está aumentado el riesgo de arritmias por estos fármacos
aminofilina
levodopa
103
La acción arritmogénica de los digitálicos está aumentada por la
cardiomegalia
tono simpático elevado
isquemia coronaria
Hipopotasemia
104
Fármacos que están afectados en problemas renales
Aumenta efecto:
Disminuye eficacia:
- anticoagulantes
- diurético
105
concentración de fármaco que produce 50% de la respuesta máxima cuantifica la actividad del fármaco y se conoce como
EC50 (concentración efectiva)
106
A mayor potencia, menor cantidad de fármaco se necesitará para conseguir un efecto determinado
107
La potencia es una función de
Afinidad
Eficacia
108
Concentración de fármaco necesario para conseguir la mitad del efecto máximo
Dosis eficaz
109
Es la capacidad de un fármaco para activar un receptor y generar una respuesta celular/
Eficacia
110
fármaco agonista puede alcanzar el efecto máximo sin necesidad de ocupar todos los receptores del sistema
Agonista puro
111
Interacción entre dos sustancias cuyo resultado es que el efecto combinado de ellas sobre el organismo sea mayor que la suma de los efectos individuales.
Sinergismo
112
Interacción entre sustancias cuyo final es aproximadamente igual a la suma de los efectos parciales de ambos fármacos
Ej.:
Interacción de suma o aditivo
Ácido acetilsalicílico + fenacetina
113
Cuando el efecto de los dos fármacos al actuar juntos es mayor que la simple suma de sus
efectos parciales
Ejemplo:
Supraditivo o potenciación
Trimetoprim asociado a Sulfametoxazol
114
Es el resultado de la interacción de un fármaco sobre otro, que provoca un cambio negativo, cualitativo o cuantitativo, en sus efectos.
Incompatibilidad
115
Tipo de antagonismo:
Inhibe indirectamente los efectos celulares fisiológicos del agonista
Antagonista funcional 
116
resistencia a los antibióticos, antivirales y a otros fármacos incluye:
- mutación del receptor blanco
- expresión incrementada de enzimas que degradan o aumentan la disociación del fco al agente infeccioso
- Desarrollo de vías bioquímicas alternativas que eluden los efectos del medicamento ñ
117
Un fármaco que se une a un receptor y muestra una eficacia cero es un….
antagonista
118
La magnitud del desplazamiento hacia la derecha de la curva depende de:
Concentración del antagonista y su afinidad por el receptor
119
Fármaco que es un agonista parcial del receptor nicotínico utilizado en la terapia para dejar de fumar.
vareniclina
120
Fármaco que interactúa con múltiples receptores.
utilizado para tratar las arritmias cardiacas
posee varias toxicidades graves o similitud estructurado con Hs Tiroideas
Amiodarona
121
se refie- re a los efectos superaditivos de los fármacos usados en combinación
sinergismo positivo
122
La dosis de un fármaco requerida para producir un efecto específico en 50% de la pobla- ción
dosis efectiva mediana (ED50,)
123
los antibióticos que alte- ran la microbiota intestinal reducen la síntesis bacteriana de vitamina K, favoreciendo así el efecto de la
warfarina
124
La aspirina al inhibir la agregación plaquetaria, incrementa la incidencia de hemorra- gia en pacientes tratados con.
warfarina
125
agonistas adrenérgicos β2
Se utilizan para la broncodilatación en el tratamiento del asma con la esperanza de minimizar los efectos secundarios cardiacos causados por la estimulación del receptor adrenérgico β1
terbutalina
126
Subunidades de proteínas G y acción
Gsα activa uniformemente AC;
Giα inhibe ciertas isoformas de AC
Gqα activa todas las formas de PLCβ;
G12/13α se unen a los GEF,
127
Segundo mensajero:
son blancos farmacológicos para el tratamiento de enfermeda- des tales como
- asma
- enfermedades cardiovasculares como: la insu- ficiencia cardiaca, arteriopatía coronaria aterosclerótica,
- enfermedad arterial periférica y trastornos neurológicos.
Las PDE (principalmente formas PDE3)
128
Fármaco:
se emplean en el tratamiento de la
- EPOC
- disfunción eréctil
Los inhibidores de la PDE5 (p. ej., el sildenafil)
129
La….. puede promover la secreción de insulina estimulada por la incretina a partir de células β-pancreáticas a través de la activación de Rap1
EPAC2
130
La…. pueden actuar en parte al activar la EPAC2 en las células β e incrementar la liberación de la insulina.
sulfonilureas
131
Los canales de Na+ activados por voltaje en las neuro- nas del dolor son los blancos para los anestésicos locales como:
bloquean el poro, inhibiendo la despolarización y bloqueando la sensación de dolor
lidocaína
tetracaína,
132
Los antagonistas de los canales del Ca2+ como:
Son vasodilatadores eficaces y se usan ampliamente para tratar la hipertensión, angina de pecho y ciertas arritmias cardiacas
nifedipino
diltiazem
verapamilo
133
Los principales canales activados por ligandos en el sistema nervioso son aquellos que responden a neurotransmisores excitadores como
ACH
glutamato
glicina
GABA
134
Los fármacos comúnmente utilizados para tratar la hipertensión incluyen
- antagonistas del receptor β1 adrenérgico para reducir la secreción de renina
- inhibidor directo de la renina (aliskireno)
- inhibidores de ACE (p. ej., el enalapril), no convierte a AG2 y inhibe degradación brsdicinina
- bloqueadores del AT1R (p. ej., el losartán)
- bloqueadores adrenérgicos α1 para bloquear la unión de NE a SMC;
nitroprusiato de sodio para aumentar las cantidades de NO producido;
- bloqueador de canales de Ca2+ (p. ej., el nifedipino) para bloquear la entrada de Ca2+ en la SMC.
135
Tipo de receptor transmembrana
Activados por ligandos proteicos
Fosforila a la Smad, migra al núcleo y conduce al morfogénesis y a la transformación
Receptor Serina treonina
cinasa
136
Tipo de receptor transmembrana
Incluye: hormonas, insulina,factores de crecimiento y Efrinas (angiogénesis neuronal, migración, cional y conducción)
Receptor tirosina cinasa
137
Canales activados por ligando
Canales de HCN....
- En el corazón
- Se activa por hiperpolarización
Canales de CNG ...
- en la visión.
- Se activa por despolarización.
138
Tipo de receptor transmembrana
Receptores para citocinas y hormona sin actividad enzimática (GH y prolactina)
Señalización al núcleo más directo
No existe actividad enzimática intrínseca
Vía del receptor JAK-STAT
139
Sistemas, segundo mensajero:
Tres blancos: PKA, GEF, factor de transcripción
CRB
AMPc
140
Sistemas, segundo mensajero:
Modulación de la actividad plaquetaria y relajación del músculo liso
Activado por GMPC
PKG
141
Rango de concentración del fármaco, que proporciona eficacia sin toxicidad inaceptable
Ventana terapéutica
142
Sistemas, segundo mensajero:
Cataliza el intercambio de Gtp por G. DP
ЕРАС
143
Amortigua una respuesta inhibiendo la estimulación excesiva del receptor sin suprimir por completo el estímulo del receptor
Es un medicamento con una eficacia intrínseca
baja
requieren ocupar una elevada proporción de receptores para desencadenar sus efectos.
Son:
Agonista parcial:
vareniclina, bactericida y bacteriostaticos
144
Receptores que estimulan la síntesis de GMPC
R. De péptido natriurético
R. NO sintasa
R. guanilil ciclasa soluble/ sGc
145
Medicamento con índice terapéutico alto
Penicilina
146
Medicamento con índice terapéutico bajo
Digoxina
Agentes quimioterapeuticos
147
Fármacos antagonistas irreversibles
- Fenoxibenzamina antagonista de receptores adrenérgicos alfa
- diisopropilfluorofosfato: inhibidor de la acetilcolinestarasa DFP
148
Tipo de incompatibilidad:
es la más fácil de detectar, porque se ve un precipitado, el color cambia, se forma gas, espuma o la mezcla se torna turbia.
incompatibilidad física
149
Tipos de incompatibilidad física
De solubilidad
De pH
De viscosidad
De temperatura
