3.4 Flashcards

1
Q

Clases de medicamentos antihipertensivos

A

Diuréticos
Simpatolíticos
Bloqueadores de canales de Ca?+
Antagonistas del SRAA
Vasodilatadores

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2
Q

Vasodilatadores
Arteriales: ….
Arteriovenoso:….

A
  • diazóxido, fenoldopam, hidralazina, minoxidil
  • nitroprusiato
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3
Q

 Son los diuréticos más usados como antihipertensivos, debido a que son los más eficaces

 La pérdida de K+ puede ser un problema, que puede ser atenuado con la coadministración de ….. o ……

 La efectividad como diuréticos antihipertensivos disminuye progresivamente cuando la tasa de filtración glomerular es …..
 Excepción:…..,

A

BENZOTIADIZINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS (diuréticos tiazídicos)
- IECA o ARA-II
- < 30mL/min
- metolazona

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4
Q

BENZOTIADIZINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS (diuréticos tiazídicos)

Efectos adversos y precauciones

A

 Depleción de K+
 Inhiben la excreción renal de Ca2+
 Disfunción eréctil
 Gota
 Cruzan la placenta y se excreta en la leche materna (evitar)

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5
Q

Diurético

 La ….. y …. no son muy útiles debido a su corta duración de acción
 Se recetan con frecuencia inapropiadamente para tratar la HTA, ICC y ascitis.
 Puede ser perjudicial por la rápida y profunda natriuresis que produce
 Pueden ser útiles en pacientes con …. o ….. asociado a minoxidil (vasodilatador)

A

Diuréticos del asa

  • furosemida y la bumetanida
  • azoemia o edema grave
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6
Q

β-BLOQUEADORES

 Reducen la incidencia de IAM, pero son menos eficaces en la prevención del ACV
 ….. y ….. bloquean también a receptores α1
….. produce vasodilatación al activar la producción de NO
 El efecto antihipertensivo reside en el antagonismo del receptor β1, mientras que los efectos no deseados principales resultan del antagonismo de los receptores β2
 La terapia estándar incluye bloqueadores β1, sin actividad simpaticomimética intrínseca (por ej.:
…..,……,…..)
 Los β-bloqueadores vasodilatadores (….. O ….. ) pueden ser preferidos en pacientes
con enfermedad arterial periférica
 Tienen vidas medias largas el …. Y …..

A
  • Labetalol y carvedidol
  • Nebivolol
  • atenolol, bisoprolol, metoprolol
  • carvedidol, nebivolol
  • bisoprolol y el nebivolol
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7
Q

β-BLOQUEADORES
Efectos adversos

A

 No deben combinarse con Verapamilo:
 Aumentan el riesgo de hipoglicemia en diabéticos que toman insulina
 ↑LDL y triglicéridos, y ↓HDL
 No deben suspenderse bruscamente porque pueden causar HTA de rebote

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8
Q

 ↓triglicéridos y LDL, y ↑HDL
 No se recomiendan como monoterapia en hipertensos, se usan junto con diuréticos, β-
bloqueadores y otros antihipertensivos
 Atractivos para pacientes con hiperplasia prostática benigna

A

BLOQUEADORES α1: PRAZOSINA, TERAZOSINA, DOXAZOSINA

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9
Q

BLOQUEADORES α1: PRAZOSINA, TERAZOSINA, DOXAZOSINA

Efectos adversos

A
  • Fenómeno de la 1° dosis: hipotensión ortostática
  • La doxasozina como monoterapia aumenta el riesgo de desarrollar ICC
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10
Q

BLOQUEADORES MIXTOS: α1 Y β

A

CARVEDIDOL
LABETALOL

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11
Q

BLOQUEADORES MIXTOS: α1 Y β

 Usado contra la HTA y la IC sintomática
 El bloqueo β es más potente
 VM corta (2,2hs), pero como se disocia lentamente de su receptor, su acción es más larga.
 Metabolismo: Oxidación y glucuronidación en el hígado

A

CARVEDIDOL

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12
Q

BLOQUEADORES MIXTOS: α1 Y β

 Mezcla racémica de 4 estereoisómeros: 2 inactivos, un bloqueador α1, y un bloqueador β no selectivo con actividad agonista parcial
 Usado en el tratamiento de la eclampsia,
preeclampsia, HTA y emergencias hipertensivas
 su principal indicación es la HTA en el embarazo, puesto que es uno de los pocos compuestos seguros

A

LABETALOL

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13
Q

SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL

A
  • METILDOPA
  • CLONIDINA Y MOXONIDINA
  • RESERPINA (alcaloide)
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14
Q

SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL

 Se administra como un pro-fármaco que ejerce su acción a través de un metabolito activo (…..)
 Su perfil de efectos adversos limitó su uso a la HTA durante el embarazo (es el fármaco de elección)

A

Metildopa
- α-metilnorepinefrina

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15
Q

Metildopa
Efectos adversos

A

 sedación transitoria, disminución de energía psíquica y puede causar depresión
 sequedad en la boca, disminución de la líbido, signos parkinsonianos e
hiperprolactinemia
 bradicardia intensa y paro sinusal
 La hepatotoxicidad asociada con fiebre
 20% de los pacientes desarrollan Autoanticuerpos contra el Rh de los eritrocitos (prueba de Coombs
+)
 1-5% anemia hemolítica
 Otros efectos adversos graves: leucopenia, trombocitopenia, aplasia de glóbulos rojos, sx de Lupus, erupciones liquenoides y granulomatosas en piel, miocarditis, fibrosis retroperitoneal, pancreatitis, diarrea y malabsorción

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16
Q

SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL

 Su efecto hipotensor se relaciona directamente con la disminución de las concentraciones plasmáticas de norepinefrina
 Reducen la PA por efectos sobre el GC y la RVP
- no son fármacos de 1° línea
 Reducen eficazmente la PA en pacientes que han sido refractarios a otros agentes
 p/ el dx de Feocromocitoma

A

CLONIDINA Y MOXONIDINA

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17
Q

CLONIDINA Y MOXONIDINA

Efectos adversos y precauciones

A

 La sedación y la xerostomía son prominentes, y esta última puede acompañarse de mucosa nasal
seca, ojos secos e hinchados, y dolor de la parótida.
 Pueden ocurrir hipotensión postural y disfunción eréctil
 Otros efectos centrales menos comunes: trastornos del sueño, inquietud y depresión
 Efectos cardiacos: bradicardia sintomática y paro sinusal, en pacientes con disfunción de los nodos
SA y AV
 La interrupción repentina puede causar abstinencia: cefalea, aprensión, temblores, dolor
abdominal, sudoración y taquicardia, y puede haber un pico de HTA

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18
Q

SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
- Inhibe al transportador de catecolamina vesicular VMAT2 nerviosas, no pueden concentrar y almacenar almacenar NE y DA
 A largo plazo reduce el gasto cardiaco y la resistencia vascular periférica
- en dosis bajas, en combinación con diuréticos, es efectiva en el tto de la hipertensión, ppm en los ancianos (Hipertensión sistólica aislada)

A

RESERPINA (alcaloide)

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19
Q

RESERPINA (alcaloide)

Toxicidad y precauciones

A

 Sedación e incapacidad para concentrarse son los efectos más comunes
 El efecto adverso más grave es la depresión psicótica ocasional
 Otros: congestión nasal y exacerbación de úlcera péptica (a dosis altas)

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20
Q

 Los ….. se encuentran entre los preferidos p/ el tto de la HTA, y ppm en la HT sistólica aislada en ancianos
 Los más usados son las ….. de acción prolongada: amlodipina, felodipina, lercanidipina y otras en formulaciones de liberación sostenida
 El …. Y ….. tienen VM corta, efectos secundarios cardiacos y muchas interacciones con otros medicamentos por lo que NO SON de primera línea

A
  • bloqueadores de canales de Ca2+
  • dihidropiridinas;
  • verapamilo y el dialtazem
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21
Q

Inhibidores del sistema renina-angiotensina

  • en pacientes diabéticos, enlentece el desarrollo y progresión de glomerulopatía diabética (y otras formas de enfermedad renal crónica)
     Pacientes con HTA y cardiopatía isquémica son candidatos al tratamiento
     Combinaciones Con diuréticos
  • detienen la secreción de aldosterona ante la pérdida de Na+
     El ….., con su muy corta duración de acción, no es una buena opción en el tto de la hipertensión
A

IECA
- captopril

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22
Q

IECA - Precauciones y efectos adversos

A

 en pacientes con IR puede haber retención sustancial de K+
 La tos es un efecto adverso frecuente e indicación de cambiar a ARA-II
 El angioedema es raro pero grave (potencialmente mortal)
 Efectos adversos fetales son graves, no deben usarse durante el embarazo
 En pacientes con enfermedad renal pre-existente el filtrado glomerular puede disminuir

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23
Q

Inhibidores del sistema renina-angiotensina

  • no causan tos
     El efecto total se observan hasta 4 semanas
  • Relajan el musculo liso y promueven la
    vasodilatación
  • Aumentan la excreción renal de sal y agua
  • Reducen el volumen plasmático
  • Disminuyen la hipertrofia cardiaca
A

ARA II

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24
Q

Inhibidores del sistema renina-angiotensina

 El ….. es un inhibidor directo de la renina, administrado por VO, para el tto de la HTA, que no se ha
estudiado suficiente para darse como monoterapia
- la absorción disminuye con comidas grasas
- dada su eficacia y seguridad poco claras, no se recomienda su uso
- puede aparecer diarrea y tos (aunque con menor incidencia que con los IECA)
 Puede dañar al feto.

A
  • ALISKIRENO
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25
Q

ARA-II  Agentes disponibles:

A

Losartán, candesartán, irbesartán, valsartán, telmisartán, olmesartán y eprosartán

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26
Q

IECA  Agentes disponibles:

A

Captopril, enalapril, lisinopril, quinapril, ramipril, benazepril, moexipril, fosinopril,
trandolapril, perindopril

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27
Q

Vasodilatadores
- disminución selectiva de la resistencia vascular en las circulaciones coronaria, cerebral y renal, con un efecto menor en la piel y el músculo
- no es fármaco de 1° línea contra la HTA,
- puede ser útil en hipertensión grave y emergencias hipertensivas (ppm preeclampsia)
 Se usa en el tto de la ICC, en combinación con nitratos (pacientes que no toleran IECA o ARA-II)

A

HIDRALAZINA

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28
Q

HIDRALAZINA - Toxicidad y precauciones

A

 dolor de cabeza, náuseas, rubor, hipotensión, palpitaciones, taquicardia, diarrea y angina de pecho
- IAM, ICC, LES
- enfermedad del suero, anemia hemolítica, vasculitis, glomerulonefritis rápidamente
progresiva, y una polineuropatía sensible a piridoxina

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29
Q

 Produce solamente vasodilatación arteriolar
 Aumenta el flujo sanguíneo en la piel, el músculo esquelético, el tracto GI y el corazón más que al CNS.
 El gasto cardiaco puede aumentar marcadamente
 La función renal generalmente mejora
 Estimula la secreción de renina
 Su uso se reserva para el tratamiento de la hipertensión extrema, refractaria a otros tratamientos, especialmente en varones con insuficiencia renal.
 NUNCA debe usarse solo, se administra con: …..

A

ACTIVADORES DE CANALES KATP: MINOXIDIL

 Un diurético p/ evitar retención de líquidos, del asa ppm
 Un simpaticolítico p/ controlar efectos CVC reflejos
 Un IECA p/ prevenir los efectos de remodelación en el corazón

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30
Q

MINOXIDIL - Efectos adversos y precauciones

A

 Retención de sal y agua
 aumenta la FC, la contractilidad del miocardio y el consumo de O2 en el miocardio
 Es grave en pacientes con hipertrofia ventricular y disfunción sistólica,
- Puede causar ICC
 derrame pericárdico
 Hipertricosis
 Otros efectos adversos raros: erupciones cutáneas, sx de Stevens-Johnson, intolerancia a la glucosa, ampollas serosanguíneas, formación de anticuerpos antinucleares y trombocitopenia

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31
Q

 Las ondas T aplanadas e invertidas frecuentemente se observan en el ECG después del inicio del tratamiento con minoxidil (NO INDICAN ISQUEMIA)

A
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32
Q

Vasodilatadores

 Es un vasodilatador que actúa liberando NO en las células endoteliales vasculares
 No desarrolla tolerancia
 Dilata las arteriolas y vénulas,
 Se mantiene el flujo sanguíneo y la filtración glomerular y aumenta la actividad de renina plasmática
 Causa un aumento modesto de la FC, y una reducción de la demanda de O2 del miocardio
 Es inestable,
 Se deben usar soluciones frescas y la botella debe cubrirse con envoltura opaca.
 Se administra por infusión intravenosa continua
 Se usa en emergencias hipertensivas, pero también donde se desea reducción a corto plazo de la precarga o poscarga cardiaca (disección aórtica aguda, ICC con edema pulmonar, y post-IAM)
 para inducir hipotensión controlada durante la anestesia
- se metaboliza a: cianuro y tiocinato

A

NITROPRUSIATO SÓDICO

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33
Q

NITROPRUSIATO SÓDICO - Toxicidad y precauciones

A

 Vasodilatación excesiva-Hipotensión
 causar toxicidad (cuando se
administra muy rápido): Anorexia, nauseas, fatiga, desorientación, psicosis tóxica
 La acumulación de tiocianato, px hipotiroidismo
 empeorar la hipoxemia arterial en pacientes con EPOC

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34
Q

Vasodilatadores

 Vasodilatador arteriolar que activa los canales de K+
, que solía usarse para tratar emergencias hipertensivas
 Dejó de usarse por el riesgo a caídas marcadas de la presión sanguínea
 Se administra por VO p/ tratar diversas formas de hipoglicemia

A

DIAZÓXIDO

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35
Q

IC SISTÓLICA CRÓNICA (ETAPAS B Y C)
 Tenemos 5 principios de tratamiento:
I. Modulación neurohormonal:
II. Reducción de la precarga:
III. Reducción de la poscarga:
IV. Aumento de la contractilidad cardiaca:
V. Reducción de la frecuencia cardiaca:

A

I. IECA/ARA-II, β-bloqueantes, antagonistas del receptor mineralocorticoide
II. diuréticos
III. vasodilatadores
IV. glucósidos cardiacos
V. Ivabradina

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36
Q

 La terapia con IECA y ARA-II disminuye inicialmente los niveles de aldosterona, pero aumentanrápidamente debido al escape de aldosterona (bloqueo incompleto del SRAA)

A
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37
Q

 inhiben todos los efectos de la aldosterona, incluyendo la retención de líquidos y Na⁺, la pérdida de K⁺ y Mg²⁺, la activación simpática, la disfunción barorreceptora, el daño vascular y
especialmente la fibrosis miocárdica
- son:

A

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MINERALOCORTICOIDE (MRA)
- Espironolactona y Eplerenona

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38
Q

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MINERALOCORTICOIDE (MRA) - Precauciones y contraindicaciones

A

 NO usar con:
⇢ IECA y ARA-II: por el riesgo de hipercaliemia
⇢ AINES: contraindicados en la IC
⇢ Diuréticos ahorradores de K⁺
 Cuidado en ancianos, y diabéticos (mayor riesgo de hipercaliemia)
 No administrar más de 50mg/día
 No usar si el filtrado glomerular es menor a 30mL/min (creatinina~2mg/L)

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39
Q

RECEPTOR DE ANG E INHIBIDORES DE NEPRILISINA
 ……: combina la inhibición del SRAA con la activación de un eje neurohormonal beneficioso: péptidos natriuréticos
 El ….. es un pro-fármaco que inhibe la neprilisina (una peptidasa que degrada e inactiva los péptidos natriuréticos, la bradicinina y la sustancia P)
 …..: inhibidor del receptor de angiotensina neprilisina, que promueve los efectos beneficiosos de la natriuresis, diuresis y vasodilatación, e inhibe la trombosis, fibrosis, hipertrofia cardiaca y liberación de renina
 El ….. es una combinación de un inhibidor de neprisilina y un IECA, que aumenta de forma más marcada la bradicinina y la sustancia P, por lo que se asocia a mayor tasa de angioedema

A

 Sacubitril/valsartan:
 El sacubitrilo
 Valsartán:
 El omapatrilat

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40
Q

 El uso de inotrópicos + se asocia con un exceso de mortalidad, por lo que solo los ….. se usan para la IC crónica

A

glucósidos cardiacos

41
Q

 La ….. y ….. inhiben la Na+/K+ ATPasa, — Activación del intercambio Na+/Ca2+ Aumento de Ca2+ — activar la contracción

A

digoxina y el lanatósido C

42
Q

 ↓Precarga y la poscarga↓Dilatación de la cámara y el estrés de la pared
 ↑Perfusión renal, disminuyendo la producción de renina y aumentando la
diuresis (mayor disminución de la precarga)
 Disminuye la actividad de NE y Ang-II

 El efecto persiste 4-6 días luego de suspender el tratamiento
 Biodisponibilidad: 70-80% y la unión proteica (UP): 25%
 Pasa BHE, y placenta con 50-85% concentración fetal
 En corazón, riñón, hígado: concentración 10-50 veces superior a la plasmática
- Indicaciones: …..

A

Digoxina

 IC con FA o IC sistólica sintomática
 Arritmias supraventriculares (Taquicardia supraventricular paroxística)
 Control de la FC en la FA permanente

43
Q

Digoxina - efectos adversos

A
  • índice terapéutico es muy estrecho. El efecto adverso más grave y frecuente son las arritmias
     En personas sanas (toxicidad)→ bradicardia extrema, fibrilación auricular y bloqueo AV
     Px con cardiopatía estructural (toxicidad) → extrasístoles ventriculares, bigeminismo, taquicardia
    ventricular y fibrilación
     GI → anorexia, náuseas y vómitos.
  • diarrea grave y necrosis del intestino potencialmente mortales.
     Psiquiátricos: delirio, fatiga, confusión.
     Visuales: visión borrosa, imágenes amarillentas
     Respiratorio: respuesta ventilatoria aumentada a la hipoxia
     Endócrinas: inhibe el metabolismo del β-estradiol (hiperestrogenemia, ginecomastia, galactorrea).
     Tratamiento: anticuerpos con fragmentos Fab purificados obtenidos de antisuero antidigoxina o de
    ovinos, por vía EV.
44
Q

Digoxina - Contraindicaciones Absolutas

A

 IC con disfunción diastólica (miocardiopatía hipertrófica), o
IC secundaria a hipertiroidismo, anemia o fístulas AV
 Estenosis subaórtica hipertrófica
 Glomerulonefritis, Enf. De Paget, pericarditis constrictiva,
Estenosis mitral, falla del VD

45
Q

Digoxina - Contraindicaciones relativos

A

 Bloqueos AV avanzados
 Extrasístoles o taquicardias
ventriculares
 Bradicardia marcada
 Hipopotasemia grave

46
Q

INOTRÓPICOS DEPENDIENTES DE AMPc
Fármacos

A

 Simpaticomiméticos: Dopamina, dobutamina, xamoterol
 Inhibidores de PDE-3: Milrinona, enoximona, sildenafilo
 Inhibidores de PDE con efectos moduladores en canales de Na⁺ y K⁺: vesnarinona

47
Q
  • induce un cambio conformacional en la
    troponina C — SIN elevar el Ca+ intracelular, aumentan la fuerza para una [Ca+] determinada
     Pueden causar una disociación reducida del Ca²⁺ de los miofilamentos en la diástole, prolongado la relajación (lusitrópico -)
     Pueden inhibir la PDE, la producción de citocinas pro-inflamatorias y la apertura de canales de K⁺ dependientes de ATP
     Tenemos 2 agentes: ….. y …..
     El….. tiene efectos inhibidores selectivos y potentes adicionales sobre la PDE3 (efecto lusitrópico + que antagoniza el efecto lusitrópico – de la sensibilización al Ca²⁺)
     Efectos adversos :…..
A

SENSIBILIZADORES DE MONOFILAMENTOS AL Ca+
- Levosimendan y pimobendan
- levosimendan
- Puede agravar la función diastólica en la IC y causar arritmias

48
Q

 Inhibición selectiva y específica de los canales de marcapasos cardiacos, activados por hiperpolarización (HCN o canales f) dentro del Nodulo SA → prolongando la despolarización diastólica,
 Administración vía oral con Absorción casi completa
 Biodisponibilidad 40%
 Semivida de eliminación de 2 horas
 Reduce la FC y actúa sobre el nódulo sinusal
 No afecta la contractilidad miocárdica ni a la conducción del estímulo o a la repolarización ventricular
 No tiene efectos relevantes sobre PA y RV
 Tratamiento de la ….. y ….. en pacientes que no toleran los β-bloqueadores o no reducen suficientemente la frecuencia cardiaca (<75/min)
 La suspensión brusca no causa efecto rebote

A

IVABRADINA

  • IC y la angina de pecho estable
49
Q

IVABRADINA
- efectos adversos

A

 Inhibición parcial de la corriente retiniana (similar a la corriente cardíaca /f ) → fosfenos
 Bradicardia excesiva

50
Q

….. → BNP humano recombinante, que dilata los vasos sanguíneos arteriales y venosos → produce más cGMP → disminuye la precarga y la poscarga y reduce la presión de la cuña capilar pulmonar → tratamiento de la insuficiencia cardiaca aguda descompensada

A

Nesiritida

51
Q

Dopamina

Indicaciones :…..
Contraindicaciones :….

A

Indicaciones
 Es de 2° o 3° opción p/ la IC grave asociada a congestión pulmonar
Contraindicaciones
- Arritmias ventriculares, Feocromocitoma,
- uso concomitante de anestésicos halogenados,
- estenosis subaórtica hipertrófica o estenosis aórtica grave

52
Q

 Es una mezcla racémica de enantiómeros (–) y (+).
 El enantiómero (–) es un agonista potente en los receptores adrenérgicos α1 y un agonista débil en
los receptores β1 y β2.
• El enantiómero (+) es un agonista potente de β1 y β2 sin mucha actividad en receptores α1
• No tiene actividad en los receptores de dopamina.
• aumento en el volumen sistólico… pp
 Disminución de la presión capilar de la arteria pulmonar
- indicación:….

A

DOBUTAMINA

 ICC aguda con disfunción sistólica
 IC grave asociado a cardiopatía isquémica
 IAM, shock cardiogénico o embolia pulmonar
 Qx cardiaca con presión de llenado elevada y disminución de volumen minuto

53
Q

 Es un agonista adrenérgico β1, β2 y α1 equilibrado
- efecto taquicárdico más fuerte
- segunda elección en la IC aguda descompensada

A

Epinefrina

54
Q

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA:

A
  • AMRINONA,
  • MILRINONA,
  • ENOXIMONA
55
Q

 Disminuyen la degradación celular de AMPc
- efectos inotrópicos y cronotrópicos +
- dilatación de los vasos de resistencia y capacitancia, — disminuyendo precarga y la poscarga (inodilatador).
 Potencian las acciones de los agonistas del receptor β,
• Aumenta la contractilidad y volumen minuto cardiaco
• Disminuye la presión telediastólica del VI y la resistencia vascular periférica
• para:…..
• Contraindicaciones :….

A

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA:

• En IC aguda e hipoperfusión periférica para urgencia por IV
• En IC que no responde a tto convencional (dobutamina, β-Bloqueadores)

  • Estenosis subaórtica hipertrófica, insuf hepática o renal, taquiarritmias
56
Q

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA:

 La ….. → inhibe la PDE3 y la PDE4 del corazón con una potencia similar. no produce trombocitopenia, menos gastrolesivo
 La ….. → inhibidor selectivo relativo de PDE3
- la ….. Se inactiva con la luz y la glucosa

A
  • milrinona
  • enoximona
  • Amrinona
57
Q

SENSIBILIZADORES DE MIOFILAMENTOS A CALCIO:

A
  • LEVOSIMENDÁN,
  • PIMOBENDÁN
58
Q

SENSIBILIZADORES DE MIOFILAMENTOS A CALCIO:
- se administra por vía EV, con inicio de acción inmediato.
 Efecto inotrópico positivo, vasodilatador arteriovenoso (sistémico, pulmonar y coronario)
- inhibe PDE3

A

Levomisendan

59
Q

El ….. (antagonista del receptor de vasopresina) → para el tratamiento de la hiponatremia resistente a la terapia, una
complicación común y difícil de tratar en la IC descompensada. La sed intensa y la deshidratación son efectos secundarios
comunes.

A

tolvaptán

60
Q

Enfermedades de arritmias genéticas
Síndrome de QT largo (SQTL)

 Mutaciones en el gen SCN5A del canal cardiaco de Na⁺
 Los inhibidores de esta corriente anormal incluyen:
- antiarritmicos como…. O ….,
agente antianginoso como …..

A
  • mexiletina o flecainida
  • ranolazina
61
Q

Enfermedades de arritmias genéticas
Taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica

 Las mutaciones en el gen RyR2 que codifica el canal de liberación intracelular de Ca²⁺
 Fármacos como….. y …. inhiben estos
canales RyR2 anormales y parecen prevenir la patología.

A
  • flecainida y propafenona
62
Q

FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS
CLASE I: BLOQUEADORES DE CANALES DE Na+

A
  • QUINIDINA
  • PROCAINAMIDA
  • DISOPIRAMIDA
  • LIDOCAINA
  • MEXILETINA
  • VERNAKALANT
  • FLECAINIDA
  • PROPAFENONA
63
Q

Anti-arrítmico
• Se usa para mantener el ritmo sinusal en pacientes con aleteo o fibrilación auricular y para prevenir la taquicardia y la fibrilación ventricular
• para arritmias congénitas inusuales como el Sx de Brugada o el Sx de QT corto
• Bloquea los canales de Na+ en estado abierto y múltiples corrientes cardiacas de K+
• efectos adversos:….

A

Quinidina
- diarrea ppm torsades de pointes, Trombocitopenia, hepatitis, depresión de la médula ósea y Sx de lupus
• Cinconismo:

64
Q

Anti-arrítmico que prolonga QT

A
  • QUINIDINA
  • PROCAINAMIDA
  • DISOPIRAMIDA
65
Q

Anti-arrítmico

Con la terapia a largo plazo, la mayoría de los pacientes desarrolla lupus inducido por fármacos (25-
50% desarrollan síntomas como sarpullido y artralgia de pequeñas articulaciones)

A

PROCAINAMIDA

66
Q

Anti-arrítmico

Útil en el tto de la miocardiopatía hipertrófica
• Se prescribe como racemato
• Acciones electrofisiológicas similares a la quinidina
• Ejerce acciones anticolinérgicas prominentes
• Efectos adversos: precipitación del glaucoma, estreñimiento, boca seca
y retención urinaria ; torsade de pointes

A

DISOPIRAMIDA

67
Q

• GRUPO I-B (sin efecto en el ECG)
• Análogo de la lidocaína modificado p/ reducir el metabolismo de 1° paso y permitir la terapia oral.
• Aprobada p/ el tto de arritmias ventriculares

A

MEXILETINA

68
Q

• Fármaco de elección para la prevención de arritmias en pacientes con taquicardia ventricular
polimórfica catecolaminérgica (TVPC) no controlada por β-bloqueadore
• Prolonga la duración de los intérvalos PR, QRS y QT

A

FLECAINIDA

69
Q

CLASE II: β-BLOQUEADORES

A

NADOLOL,
PROPRANOLOL,
METOPROLOL, ETC

70
Q

• Agente selectivo β1
• Metabolizado por esterasas de eritrocitos Vida media ultracorta (9min)
• Solo se usa por vía intravenosa, y es útil cuando se requiere bloqueo β inmediato

A

ESMOLOL

71
Q

• Tratamiento crónico p/ prevenir arritmias en sx de QT largo y taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica congénitos— El preferido es…..

A

Nadolol

72
Q

CLASE III: BLOQUEADORES DE CANALES DE K+

• Es un análogo estructural de la hormona tiroidea
• Indicada como terapia oral en pacientes con taquicardia ventricular recurrente o fibrilación ventricular resistente a otros fármacos (V/E)
• Ejerce un bloqueo adrenérgico no competitivo
• Inhibe fuertemente la automaticidad normal y prolonga la duración del PA
• Prolonga la refractariedad en todos los tejidos cardiacos, por lo tanto, prolonga PR, QRS, y QT, y la bradicardia sinusal
• Baja absorción por vía oral, con biodisponibilidad de 30%
• Es altamente lipofílica, se concentra en muchos tejidos
• El efecto adverso más serio durante la terapia crónica es la….. , que puede progresar de forma rápida y fatal. Otros son: ….
• cuidado al coadministrar con:….

A

AMIODARONA

  • fibrosis pulmonar
  • microdepósitos asintomáticos en la córnea, disfunción hepática, síntomas neuromusculares, fotosensibilidad, hipo/hipertiroidismo
  • warfarina, antiarrítmicos o digoxina
73
Q

 Sensibiliza la GCs a NO endógeno, y también estimula en forma directa la sGC independientemente de
NO — aumenta la señalización a través de la vía del cGMP-PKG
 Excelente absorción oral
 picos de concentración son en 1.5 horas
 Alimentos no afectan la biodisponibilidad;
 incrementa la distancia recorrida y retrasa el tiempo de empeoramiento clínico de los pacientes con HAP
 Eficaz en pacientes con hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HTPTC)
 EA más graves : toxicidad embrio-fetal, la hipotensión y el sangrado

A

Riociguat

74
Q

 es un inhibidor competitivo y selectivo de la PDE5
- unidos a las proteínas plasmáticas (96%)
 mejora la capacidad para el ejercicio, la clase funcional y la hemodinámica
 retraso en el tiempo de empeoramiento clínico de la HAP
 Contraindicaciones :….

A

Sildenfil
- En px que reciben nitratos orgánicos

75
Q

 Efectos inhibitorios dependientes de la dosis en — RV sistémica como en la RV pulmonar
 vida media corta (3-5 minutos)
 se requiere de infusión IV continua
 Sensible a la temperatura y a la luz
 Pilar del tratamiento de la HAP, particularmente en etapas avanzadas de la enfermedad

A

Epoprostenol (prostaciclina sintética)

76
Q

El Betabloqueante apto para utilizar en pacientes asmáticos:
a. Celiprolol b. Fenilefrina
c. Clonidina d. Propranolol

El efecto secundario más común del verapamilo es el estreñimiento a. Verdadero
b. Falso
2.2 - Uno de los efectos adversos de los bloqueadores de canales de calcio como el
amlodipino es el edema periférico
a. Verdadero
b. Falso
2.3 - Los bloqueantes de calcio son considerados fármacos de primera línea en la angina variante
a. Verdadero
b. Falso

A

a. Celiprolol

a. Verdadero

77
Q

2.4 - Dentro del grupo de las dihidropiridinas se encuentran:
a. Verapamilo y amlodipino
b. Amlodipino y nifedipino
c. Diltiazem y nifedipino

2.8 - Cuales alivian los síntomas de la enfermedad de Raynaud
a. Nifedipino
b. Amlodipino
c. Felodipino
d. Diltiazem
e. Todas son correctas

A

b. Amlodipino y nifedipino

e. Todas son correctas

78
Q

Marque lo correcto sobre la nitroglicerina
a. Dilata vasos sanguíneos de gran calibre
b. Promueve la relajación del músculo liso vascular
c. Produce vasodilatación más potente en vasos de gran calibre que vasos de pequeño
calibre como arteriolas
d. Todas son correctas

3.5 - La bioactivación de la nitroglicerina incluye una reacción no enzimática con L-cisteína, formación de nitrito y NO por la aldehído deshidrogenasa mitocondrial ALDH2
a. verdadero
b. falso

3.6 - Los efectos antianginosos de los nitratos orgánicos:
a. Están mediados por la reducción de la poscarga
b. Están mediados por la reducción de la precarga
c. Ninguna es correcta

A

d. Todas son correctas

verdadero

b. Están mediados por la reducción de la precarga

79
Q

3.7- El tratamiento conjunto de nitratos con hidralazina puede disminuir la tolerancia a nitratos
A. Verdadero B. Falso

3.8- De los siguientes fármacos cuál posee bioactivación dependiente de ALDH2 a- ISDN
b- ISMN
c- GTN
d- Todas son correctas
e- Ninguna de las anteriores

A

A. Verdadero

c- GTN

80
Q

• Es un nucleósido natural
• Se administra como bolo intravenoso rápido (si se administra lentamente, se elimina antes de
llegar al corazón) p/ terminación aguda de la arritmia supraventricular reentrante
• Se ha usado para inducir hipotensión controlada durante cirugías, y en el dx de enfermedad arterial coronaria

• Puede ser antiarrítmico: Reduce las corrientes de Ca2+ y aumenta así la refractariedad en el nódulo
AV
• Efectos adversos :…
- • Sus efectos se ven potenciados por…..

A

Adenosina

 Asistolia transitoria (menos de 5 seg): Esto es de hecho un objetivo del tto
 Sensación de plenitud torácica y disnea
- Dipiridamol

81
Q

Marque lo incorrecto sobre la Metildopa *
• La duración de acción de una dosis única es generalmente de aproximadamente 24
horas
• Preferido para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo
• Con su uso se puede dar una anemia hemolítica
• No posee efecto sedante
• Es un profármaco

A

• No posee efecto sedante

82
Q

Es correcto sobre los glucósidos cardiacos en concentraciones terapéuticas: *
• Disminuye el Na intracelular
• Posee un índice terapéutico amplio
• Disminuye la perfusión renal
• Aumenta la frecuencia cardiaca y la resistencia periférica
• Favorecen las arritmias por reentrada

A

• Favorecen las arritmias por reentrada

83
Q

Puede producir dolor de cabeza, enrojecimiento, mareos y puede empeorar la isquemia del miocardio: *
• Comprimido recubierto de bisoprolol
• Óxido nítrico inhalado
• Todas las opciones mencionadas son correctas
• Parche transdérmico de nitroglicerina
• Cápsulas blandas de nifedipino por vía sublingual

A

• Cápsulas blandas de nifedipino por vía sublingual

84
Q

Los medicamentos utilizados en el tratamiento de la claudicación de las
extremidades inferiores incluyen: *

A

pentoxifilna, cilostazol

85
Q

Sobre la Enoxaparina es correcto:
Profilaxis contra la trombosis venosa
Tratamiento inicial del tromboembolismo venoso
Administrado SC, una o dos veces al día
No se requiere monitorización de rutina antifactor Xa
Todas las respuestas son correctas

A

Todas las respuestas son correctas

86
Q

Marca ló INCORRECTO:J
La Alteplasa se emplea en trombólisis en accidente cerebrovascular isquémico agudo
La Reteplasa al usarse genera riesgo de sangrado importante, incluido sangrado intracraneal
La Alteplasa se administra en bolo IV seguido de una infusión
La Tenecteplasa es el único fibrinolítico que al usarse no genera riesgo de sangrado importante.
Todas las respuestas son correctas.

A

La Tenecteplasa es el único fibrinolítico que al usarse no genera riesgo de sangrado importante.

87
Q

De los sigulentes citados, cual corresponde al mecaicono de acción de los tocolticos pag 1843
d. b y e son correctas
b. bloqueadores de canales de calcio.
c. antagonistas del receptor de oxitocina y donador de oxido nitrico
Todas son correctas

A

Todas son correctas

88
Q

13- NO es correcto sobre los fármacos antiplaquetarios:
a. El Ácido acetilsalicilico bloquea la producción de TxA2
El Dipiridamol es un vasodilatador
El Prasugrel tiene un inicio de acción más lento que el clopidogrel
El Clopidogrel es un profármaco que requiere activación metabólica en el hígado
El Cangrelor es un inhibidor parenteral reversible de P2Y12

A

El Prasugrel tiene un inicio de acción más lento que el clopidogrel

89
Q

18- Clofibrato, bezafibrato y el fenofibrato aumentar la acción de la Warfarina.
Falso
Verdadero

19- NO es correcto sobre las resinas secuestradoras de ácidos biliares:
Producen frecuentemente estrefimiento, náuseas, flatulencia
b. A altas dosis disminuyen la absorción de vit. liposolubles
Interfieren en la absorción intestinal de muchos fármacos
Se administran preferentemente luego del desayuno y la cena Gules 20 min
Por su insolubilidad no se absorben

A

Verdadero

Se administran preferentemente luego del desayuno y la cena Gules 20 min

Es antes

90
Q

25- En cuanto al mecanismo del cilostazol utilizado como fármaco aprobado para el tratamiento de la enfermedad vascular periférica y claudicación, es correcto:
sb.
Actúa inhibiendo la agregación plaquetaria y estimulando la vasodilatación
Tiene efectos vasoconstrictores como mecanismo de acción al inhibir la PDE3
Actúa estimulando la vasoconstricción periférica
Todas son correctas

A

Actúa inhibiendo la agregación plaquetaria y estimulando la vasodilatación

91
Q

26- Son fármacos antiarritmicos Clase IA) EXCEPTO a.
Procainamida
Flecainida
Duradosa
Quinidina
Disopiramida

  • 28- La semivida de eliminación de la digoxina es de aproximadamente 36 horas, por lo que las dosis de mantenimiento se administran una vez al dia.
    Falso
    Verdadero

30- Son Antagonistas del receptor de endotelina: excep.to
a. Ambrisentán
b. Bosentán
C. Macitentan
D.Sildenafil

A

Flecainida

Verdadero

Sildenafil

92
Q

31- La Propafenona es un antiarritmico que pertenece al grupo de fármacos:
Clase Il: Bloqueadores ฿
d. Clase III: Bloqueadores del canal de K+
Clase i: Bloqueadores del canal de Na+
e. Ninguna respuesta es correcta
Clase IV: Bloqueadores del canal de Ca2+

A

Clase i: Bloqueadores del canal de Na+

93
Q

32- La indicación para el tratamiento de las arritmias consistentes en Taquicardias Ventriculares Polimórficas con prolongación del intervalo QT (torsades de pointes) inducida por fármacos es
Amiodarona
Verapamilo
Isoproterenol
Ninguna respuesta es correcta

A

Isoproterenol

94
Q

35) El Imatinib además de tener una acción inhibidora del receptor de Tirosina Cinasa presenta también una acción sobre el receptor del Factor de Crecimiento Derivado de Plaquetas (PDGF).
Falso
Verdadero

  1. acción agonista de estrógenos en el hueso y se utiliza en la osteoporosis
    a. Letrozol
    b.Anatrazol
    c. Leuprolide
    d. Raloxifeno
    e. Ninguno es correcto
A

Verdadero

Raloxifeno

95
Q

La indicación para el uso del Minoxidil son las siguientes, EXCEPTO:
Alopecía
Paciente mujeres con Insuficiencia renal
b. Hipertensión arterial que no responde a otros antihipertensivos

46- Entre los factores de crecimiento trombopoyéticos es de administración oral:
a. Romiplostim
© Eltrombopag
d. Oprelvekin
b. Todos los mencionados son de administración parenteral

A

Paciente mujeres con Insuficiencia renal

Eltrombopag

96
Q

 Las dihidropiridinas como la ….. se usan en la angina de pecho y la HTA
 Solo el …..,….. y ….. bloquean los canales de Ca²⁺ en las células cardiacas.
 El …. Y …… parenterales están aprobados para el control temporal de la frecuencia ventricular rápida en el aleteo auricular o fibrilación y para la conversión rápida de taquicardia supraventricular paroxística a ritmo sinusal.

A
  • nifedipina
  • verapamilo, diltiazem y el bepridilo
  • verapamilo y el diltiazem
97
Q

 A diferencia de otros bloqueadores de canales de Ca²⁺ el ….. ↑ la duración del PA en muchos tejidos y puede ejercer un efecto antiarritmico en aurículas y ventrículos, pero puede causar torsades de pointes
 El principal efecto adverso del ….. y …… es la hipotensión. Ocurre también bradicardia sinusal severa o bloqueo AV, especialmente en pacientes susceptibles, como aquellos que también reciben β-bloqueadores.
Estos efectos adversos son menos graves VO.
 El ….. oral puede causar estreñimiento. Se prescribe como un racemato, el L-verapamilo es el bloqueador de canales de Ca²⁺ más potente.
 Una concentración de verapamilo IV produce una mayor prolongación del intervalo PR que cuando se administra
VO (por el metabolismo de 1er paso).

 Tanto verapamilo como diltiazem pueden ↑ la concentración sérica de digoxina.

A
  • bepridilo
  • verapamilo y diltiazem IV
  • verapamilo
98
Q

• Se usa por vía intravenosa aguda p/ la taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica y control de la FC en la fibrilación auricular
• Tratamiento crónico para prevención en ambas patologías citadas

Efectos adversos
• Hipotensión (cuando se da por vía intravenosa), Bradicardia sinusal o bloqueo AV, empeora la IC
• Estreñimiento

A

DILTIAZEM, VERAPAMILO