3.4 Flashcards
Clases de medicamentos antihipertensivos
Diuréticos
Simpatolíticos
Bloqueadores de canales de Ca?+
Antagonistas del SRAA
Vasodilatadores
Vasodilatadores
Arteriales: ….
Arteriovenoso:….
- diazóxido, fenoldopam, hidralazina, minoxidil
- nitroprusiato
Son los diuréticos más usados como antihipertensivos, debido a que son los más eficaces
La pérdida de K+ puede ser un problema, que puede ser atenuado con la coadministración de ….. o ……
La efectividad como diuréticos antihipertensivos disminuye progresivamente cuando la tasa de filtración glomerular es …..
Excepción:…..,
BENZOTIADIZINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS (diuréticos tiazídicos)
- IECA o ARA-II
- < 30mL/min
- metolazona
BENZOTIADIZINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS (diuréticos tiazídicos)
Efectos adversos y precauciones
Depleción de K+
Inhiben la excreción renal de Ca2+
Disfunción eréctil
Gota
Cruzan la placenta y se excreta en la leche materna (evitar)
Diurético
La ….. y …. no son muy útiles debido a su corta duración de acción
Se recetan con frecuencia inapropiadamente para tratar la HTA, ICC y ascitis.
Puede ser perjudicial por la rápida y profunda natriuresis que produce
Pueden ser útiles en pacientes con …. o ….. asociado a minoxidil (vasodilatador)
Diuréticos del asa
- furosemida y la bumetanida
- azoemia o edema grave
β-BLOQUEADORES
Reducen la incidencia de IAM, pero son menos eficaces en la prevención del ACV
….. y ….. bloquean también a receptores α1
….. produce vasodilatación al activar la producción de NO
El efecto antihipertensivo reside en el antagonismo del receptor β1, mientras que los efectos no deseados principales resultan del antagonismo de los receptores β2
La terapia estándar incluye bloqueadores β1, sin actividad simpaticomimética intrínseca (por ej.:
…..,……,…..)
Los β-bloqueadores vasodilatadores (….. O ….. ) pueden ser preferidos en pacientes
con enfermedad arterial periférica
Tienen vidas medias largas el …. Y …..
- Labetalol y carvedidol
- Nebivolol
- atenolol, bisoprolol, metoprolol
- carvedidol, nebivolol
- bisoprolol y el nebivolol
β-BLOQUEADORES
Efectos adversos
No deben combinarse con Verapamilo:
Aumentan el riesgo de hipoglicemia en diabéticos que toman insulina
↑LDL y triglicéridos, y ↓HDL
No deben suspenderse bruscamente porque pueden causar HTA de rebote
↓triglicéridos y LDL, y ↑HDL
No se recomiendan como monoterapia en hipertensos, se usan junto con diuréticos, β-
bloqueadores y otros antihipertensivos
Atractivos para pacientes con hiperplasia prostática benigna
BLOQUEADORES α1: PRAZOSINA, TERAZOSINA, DOXAZOSINA
BLOQUEADORES α1: PRAZOSINA, TERAZOSINA, DOXAZOSINA
Efectos adversos
- Fenómeno de la 1° dosis: hipotensión ortostática
- La doxasozina como monoterapia aumenta el riesgo de desarrollar ICC
BLOQUEADORES MIXTOS: α1 Y β
CARVEDIDOL
LABETALOL
BLOQUEADORES MIXTOS: α1 Y β
Usado contra la HTA y la IC sintomática
El bloqueo β es más potente
VM corta (2,2hs), pero como se disocia lentamente de su receptor, su acción es más larga.
Metabolismo: Oxidación y glucuronidación en el hígado
CARVEDIDOL
BLOQUEADORES MIXTOS: α1 Y β
Mezcla racémica de 4 estereoisómeros: 2 inactivos, un bloqueador α1, y un bloqueador β no selectivo con actividad agonista parcial
Usado en el tratamiento de la eclampsia,
preeclampsia, HTA y emergencias hipertensivas
su principal indicación es la HTA en el embarazo, puesto que es uno de los pocos compuestos seguros
LABETALOL
SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
- METILDOPA
- CLONIDINA Y MOXONIDINA
- RESERPINA (alcaloide)
SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
Se administra como un pro-fármaco que ejerce su acción a través de un metabolito activo (…..)
Su perfil de efectos adversos limitó su uso a la HTA durante el embarazo (es el fármaco de elección)
Metildopa
- α-metilnorepinefrina
Metildopa
Efectos adversos
sedación transitoria, disminución de energía psíquica y puede causar depresión
sequedad en la boca, disminución de la líbido, signos parkinsonianos e
hiperprolactinemia
bradicardia intensa y paro sinusal
La hepatotoxicidad asociada con fiebre
20% de los pacientes desarrollan Autoanticuerpos contra el Rh de los eritrocitos (prueba de Coombs
+)
1-5% anemia hemolítica
Otros efectos adversos graves: leucopenia, trombocitopenia, aplasia de glóbulos rojos, sx de Lupus, erupciones liquenoides y granulomatosas en piel, miocarditis, fibrosis retroperitoneal, pancreatitis, diarrea y malabsorción
SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
Su efecto hipotensor se relaciona directamente con la disminución de las concentraciones plasmáticas de norepinefrina
Reducen la PA por efectos sobre el GC y la RVP
- no son fármacos de 1° línea
Reducen eficazmente la PA en pacientes que han sido refractarios a otros agentes
p/ el dx de Feocromocitoma
CLONIDINA Y MOXONIDINA
CLONIDINA Y MOXONIDINA
Efectos adversos y precauciones
La sedación y la xerostomía son prominentes, y esta última puede acompañarse de mucosa nasal
seca, ojos secos e hinchados, y dolor de la parótida.
Pueden ocurrir hipotensión postural y disfunción eréctil
Otros efectos centrales menos comunes: trastornos del sueño, inquietud y depresión
Efectos cardiacos: bradicardia sintomática y paro sinusal, en pacientes con disfunción de los nodos
SA y AV
La interrupción repentina puede causar abstinencia: cefalea, aprensión, temblores, dolor
abdominal, sudoración y taquicardia, y puede haber un pico de HTA
SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
- Inhibe al transportador de catecolamina vesicular VMAT2 nerviosas, no pueden concentrar y almacenar almacenar NE y DA
A largo plazo reduce el gasto cardiaco y la resistencia vascular periférica
- en dosis bajas, en combinación con diuréticos, es efectiva en el tto de la hipertensión, ppm en los ancianos (Hipertensión sistólica aislada)
RESERPINA (alcaloide)
RESERPINA (alcaloide)
Toxicidad y precauciones
Sedación e incapacidad para concentrarse son los efectos más comunes
El efecto adverso más grave es la depresión psicótica ocasional
Otros: congestión nasal y exacerbación de úlcera péptica (a dosis altas)
Los ….. se encuentran entre los preferidos p/ el tto de la HTA, y ppm en la HT sistólica aislada en ancianos
Los más usados son las ….. de acción prolongada: amlodipina, felodipina, lercanidipina y otras en formulaciones de liberación sostenida
El …. Y ….. tienen VM corta, efectos secundarios cardiacos y muchas interacciones con otros medicamentos por lo que NO SON de primera línea
- bloqueadores de canales de Ca2+
- dihidropiridinas;
- verapamilo y el dialtazem
Inhibidores del sistema renina-angiotensina
- en pacientes diabéticos, enlentece el desarrollo y progresión de glomerulopatía diabética (y otras formas de enfermedad renal crónica)
Pacientes con HTA y cardiopatía isquémica son candidatos al tratamiento
Combinaciones Con diuréticos - detienen la secreción de aldosterona ante la pérdida de Na+
El ….., con su muy corta duración de acción, no es una buena opción en el tto de la hipertensión
IECA
- captopril
IECA - Precauciones y efectos adversos
en pacientes con IR puede haber retención sustancial de K+
La tos es un efecto adverso frecuente e indicación de cambiar a ARA-II
El angioedema es raro pero grave (potencialmente mortal)
Efectos adversos fetales son graves, no deben usarse durante el embarazo
En pacientes con enfermedad renal pre-existente el filtrado glomerular puede disminuir
Inhibidores del sistema renina-angiotensina
- no causan tos
El efecto total se observan hasta 4 semanas - Relajan el musculo liso y promueven la
vasodilatación - Aumentan la excreción renal de sal y agua
- Reducen el volumen plasmático
- Disminuyen la hipertrofia cardiaca
ARA II
Inhibidores del sistema renina-angiotensina
El ….. es un inhibidor directo de la renina, administrado por VO, para el tto de la HTA, que no se ha
estudiado suficiente para darse como monoterapia
- la absorción disminuye con comidas grasas
- dada su eficacia y seguridad poco claras, no se recomienda su uso
- puede aparecer diarrea y tos (aunque con menor incidencia que con los IECA)
Puede dañar al feto.
- ALISKIRENO
ARA-II Agentes disponibles:
Losartán, candesartán, irbesartán, valsartán, telmisartán, olmesartán y eprosartán
IECA Agentes disponibles:
Captopril, enalapril, lisinopril, quinapril, ramipril, benazepril, moexipril, fosinopril,
trandolapril, perindopril
Vasodilatadores
- disminución selectiva de la resistencia vascular en las circulaciones coronaria, cerebral y renal, con un efecto menor en la piel y el músculo
- no es fármaco de 1° línea contra la HTA,
- puede ser útil en hipertensión grave y emergencias hipertensivas (ppm preeclampsia)
Se usa en el tto de la ICC, en combinación con nitratos (pacientes que no toleran IECA o ARA-II)
HIDRALAZINA
HIDRALAZINA - Toxicidad y precauciones
dolor de cabeza, náuseas, rubor, hipotensión, palpitaciones, taquicardia, diarrea y angina de pecho
- IAM, ICC, LES
- enfermedad del suero, anemia hemolítica, vasculitis, glomerulonefritis rápidamente
progresiva, y una polineuropatía sensible a piridoxina
Produce solamente vasodilatación arteriolar
Aumenta el flujo sanguíneo en la piel, el músculo esquelético, el tracto GI y el corazón más que al CNS.
El gasto cardiaco puede aumentar marcadamente
La función renal generalmente mejora
Estimula la secreción de renina
Su uso se reserva para el tratamiento de la hipertensión extrema, refractaria a otros tratamientos, especialmente en varones con insuficiencia renal.
NUNCA debe usarse solo, se administra con: …..
ACTIVADORES DE CANALES KATP: MINOXIDIL
Un diurético p/ evitar retención de líquidos, del asa ppm
Un simpaticolítico p/ controlar efectos CVC reflejos
Un IECA p/ prevenir los efectos de remodelación en el corazón
MINOXIDIL - Efectos adversos y precauciones
Retención de sal y agua
aumenta la FC, la contractilidad del miocardio y el consumo de O2 en el miocardio
Es grave en pacientes con hipertrofia ventricular y disfunción sistólica,
- Puede causar ICC
derrame pericárdico
Hipertricosis
Otros efectos adversos raros: erupciones cutáneas, sx de Stevens-Johnson, intolerancia a la glucosa, ampollas serosanguíneas, formación de anticuerpos antinucleares y trombocitopenia
Las ondas T aplanadas e invertidas frecuentemente se observan en el ECG después del inicio del tratamiento con minoxidil (NO INDICAN ISQUEMIA)
Vasodilatadores
Es un vasodilatador que actúa liberando NO en las células endoteliales vasculares
No desarrolla tolerancia
Dilata las arteriolas y vénulas,
Se mantiene el flujo sanguíneo y la filtración glomerular y aumenta la actividad de renina plasmática
Causa un aumento modesto de la FC, y una reducción de la demanda de O2 del miocardio
Es inestable,
Se deben usar soluciones frescas y la botella debe cubrirse con envoltura opaca.
Se administra por infusión intravenosa continua
Se usa en emergencias hipertensivas, pero también donde se desea reducción a corto plazo de la precarga o poscarga cardiaca (disección aórtica aguda, ICC con edema pulmonar, y post-IAM)
para inducir hipotensión controlada durante la anestesia
- se metaboliza a: cianuro y tiocinato
NITROPRUSIATO SÓDICO
NITROPRUSIATO SÓDICO - Toxicidad y precauciones
Vasodilatación excesiva-Hipotensión
causar toxicidad (cuando se
administra muy rápido): Anorexia, nauseas, fatiga, desorientación, psicosis tóxica
La acumulación de tiocianato, px hipotiroidismo
empeorar la hipoxemia arterial en pacientes con EPOC
Vasodilatadores
Vasodilatador arteriolar que activa los canales de K+
, que solía usarse para tratar emergencias hipertensivas
Dejó de usarse por el riesgo a caídas marcadas de la presión sanguínea
Se administra por VO p/ tratar diversas formas de hipoglicemia
DIAZÓXIDO
IC SISTÓLICA CRÓNICA (ETAPAS B Y C)
Tenemos 5 principios de tratamiento:
I. Modulación neurohormonal:
II. Reducción de la precarga:
III. Reducción de la poscarga:
IV. Aumento de la contractilidad cardiaca:
V. Reducción de la frecuencia cardiaca:
I. IECA/ARA-II, β-bloqueantes, antagonistas del receptor mineralocorticoide
II. diuréticos
III. vasodilatadores
IV. glucósidos cardiacos
V. Ivabradina
La terapia con IECA y ARA-II disminuye inicialmente los niveles de aldosterona, pero aumentanrápidamente debido al escape de aldosterona (bloqueo incompleto del SRAA)
inhiben todos los efectos de la aldosterona, incluyendo la retención de líquidos y Na⁺, la pérdida de K⁺ y Mg²⁺, la activación simpática, la disfunción barorreceptora, el daño vascular y
especialmente la fibrosis miocárdica
- son:
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MINERALOCORTICOIDE (MRA)
- Espironolactona y Eplerenona
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MINERALOCORTICOIDE (MRA) - Precauciones y contraindicaciones
NO usar con:
⇢ IECA y ARA-II: por el riesgo de hipercaliemia
⇢ AINES: contraindicados en la IC
⇢ Diuréticos ahorradores de K⁺
Cuidado en ancianos, y diabéticos (mayor riesgo de hipercaliemia)
No administrar más de 50mg/día
No usar si el filtrado glomerular es menor a 30mL/min (creatinina~2mg/L)
RECEPTOR DE ANG E INHIBIDORES DE NEPRILISINA
……: combina la inhibición del SRAA con la activación de un eje neurohormonal beneficioso: péptidos natriuréticos
El ….. es un pro-fármaco que inhibe la neprilisina (una peptidasa que degrada e inactiva los péptidos natriuréticos, la bradicinina y la sustancia P)
…..: inhibidor del receptor de angiotensina neprilisina, que promueve los efectos beneficiosos de la natriuresis, diuresis y vasodilatación, e inhibe la trombosis, fibrosis, hipertrofia cardiaca y liberación de renina
El ….. es una combinación de un inhibidor de neprisilina y un IECA, que aumenta de forma más marcada la bradicinina y la sustancia P, por lo que se asocia a mayor tasa de angioedema
Sacubitril/valsartan:
El sacubitrilo
Valsartán:
El omapatrilat
El uso de inotrópicos + se asocia con un exceso de mortalidad, por lo que solo los ….. se usan para la IC crónica
glucósidos cardiacos
La ….. y ….. inhiben la Na+/K+ ATPasa, — Activación del intercambio Na+/Ca2+ Aumento de Ca2+ — activar la contracción
digoxina y el lanatósido C
↓Precarga y la poscarga↓Dilatación de la cámara y el estrés de la pared
↑Perfusión renal, disminuyendo la producción de renina y aumentando la
diuresis (mayor disminución de la precarga)
Disminuye la actividad de NE y Ang-II
El efecto persiste 4-6 días luego de suspender el tratamiento
Biodisponibilidad: 70-80% y la unión proteica (UP): 25%
Pasa BHE, y placenta con 50-85% concentración fetal
En corazón, riñón, hígado: concentración 10-50 veces superior a la plasmática
- Indicaciones: …..
Digoxina
IC con FA o IC sistólica sintomática
Arritmias supraventriculares (Taquicardia supraventricular paroxística)
Control de la FC en la FA permanente
Digoxina - efectos adversos
- índice terapéutico es muy estrecho. El efecto adverso más grave y frecuente son las arritmias
En personas sanas (toxicidad)→ bradicardia extrema, fibrilación auricular y bloqueo AV
Px con cardiopatía estructural (toxicidad) → extrasístoles ventriculares, bigeminismo, taquicardia
ventricular y fibrilación
GI → anorexia, náuseas y vómitos. - diarrea grave y necrosis del intestino potencialmente mortales.
Psiquiátricos: delirio, fatiga, confusión.
Visuales: visión borrosa, imágenes amarillentas
Respiratorio: respuesta ventilatoria aumentada a la hipoxia
Endócrinas: inhibe el metabolismo del β-estradiol (hiperestrogenemia, ginecomastia, galactorrea).
Tratamiento: anticuerpos con fragmentos Fab purificados obtenidos de antisuero antidigoxina o de
ovinos, por vía EV.
Digoxina - Contraindicaciones Absolutas
IC con disfunción diastólica (miocardiopatía hipertrófica), o
IC secundaria a hipertiroidismo, anemia o fístulas AV
Estenosis subaórtica hipertrófica
Glomerulonefritis, Enf. De Paget, pericarditis constrictiva,
Estenosis mitral, falla del VD
Digoxina - Contraindicaciones relativos
Bloqueos AV avanzados
Extrasístoles o taquicardias
ventriculares
Bradicardia marcada
Hipopotasemia grave
INOTRÓPICOS DEPENDIENTES DE AMPc
Fármacos
Simpaticomiméticos: Dopamina, dobutamina, xamoterol
Inhibidores de PDE-3: Milrinona, enoximona, sildenafilo
Inhibidores de PDE con efectos moduladores en canales de Na⁺ y K⁺: vesnarinona
- induce un cambio conformacional en la
troponina C — SIN elevar el Ca+ intracelular, aumentan la fuerza para una [Ca+] determinada
Pueden causar una disociación reducida del Ca²⁺ de los miofilamentos en la diástole, prolongado la relajación (lusitrópico -)
Pueden inhibir la PDE, la producción de citocinas pro-inflamatorias y la apertura de canales de K⁺ dependientes de ATP
Tenemos 2 agentes: ….. y …..
El….. tiene efectos inhibidores selectivos y potentes adicionales sobre la PDE3 (efecto lusitrópico + que antagoniza el efecto lusitrópico – de la sensibilización al Ca²⁺)
Efectos adversos :…..
SENSIBILIZADORES DE MONOFILAMENTOS AL Ca+
- Levosimendan y pimobendan
- levosimendan
- Puede agravar la función diastólica en la IC y causar arritmias
Inhibición selectiva y específica de los canales de marcapasos cardiacos, activados por hiperpolarización (HCN o canales f) dentro del Nodulo SA → prolongando la despolarización diastólica,
Administración vía oral con Absorción casi completa
Biodisponibilidad 40%
Semivida de eliminación de 2 horas
Reduce la FC y actúa sobre el nódulo sinusal
No afecta la contractilidad miocárdica ni a la conducción del estímulo o a la repolarización ventricular
No tiene efectos relevantes sobre PA y RV
Tratamiento de la ….. y ….. en pacientes que no toleran los β-bloqueadores o no reducen suficientemente la frecuencia cardiaca (<75/min)
La suspensión brusca no causa efecto rebote
IVABRADINA
- IC y la angina de pecho estable
IVABRADINA
- efectos adversos
Inhibición parcial de la corriente retiniana (similar a la corriente cardíaca /f ) → fosfenos
Bradicardia excesiva
….. → BNP humano recombinante, que dilata los vasos sanguíneos arteriales y venosos → produce más cGMP → disminuye la precarga y la poscarga y reduce la presión de la cuña capilar pulmonar → tratamiento de la insuficiencia cardiaca aguda descompensada
Nesiritida
Dopamina
Indicaciones :…..
Contraindicaciones :….
Indicaciones
Es de 2° o 3° opción p/ la IC grave asociada a congestión pulmonar
Contraindicaciones
- Arritmias ventriculares, Feocromocitoma,
- uso concomitante de anestésicos halogenados,
- estenosis subaórtica hipertrófica o estenosis aórtica grave
Es una mezcla racémica de enantiómeros (–) y (+).
El enantiómero (–) es un agonista potente en los receptores adrenérgicos α1 y un agonista débil en
los receptores β1 y β2.
• El enantiómero (+) es un agonista potente de β1 y β2 sin mucha actividad en receptores α1
• No tiene actividad en los receptores de dopamina.
• aumento en el volumen sistólico… pp
Disminución de la presión capilar de la arteria pulmonar
- indicación:….
DOBUTAMINA
ICC aguda con disfunción sistólica
IC grave asociado a cardiopatía isquémica
IAM, shock cardiogénico o embolia pulmonar
Qx cardiaca con presión de llenado elevada y disminución de volumen minuto
Es un agonista adrenérgico β1, β2 y α1 equilibrado
- efecto taquicárdico más fuerte
- segunda elección en la IC aguda descompensada
Epinefrina
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA:
- AMRINONA,
- MILRINONA,
- ENOXIMONA
Disminuyen la degradación celular de AMPc
- efectos inotrópicos y cronotrópicos +
- dilatación de los vasos de resistencia y capacitancia, — disminuyendo precarga y la poscarga (inodilatador).
Potencian las acciones de los agonistas del receptor β,
• Aumenta la contractilidad y volumen minuto cardiaco
• Disminuye la presión telediastólica del VI y la resistencia vascular periférica
• para:…..
• Contraindicaciones :….
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA:
• En IC aguda e hipoperfusión periférica para urgencia por IV
• En IC que no responde a tto convencional (dobutamina, β-Bloqueadores)
- Estenosis subaórtica hipertrófica, insuf hepática o renal, taquiarritmias
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA:
La ….. → inhibe la PDE3 y la PDE4 del corazón con una potencia similar. no produce trombocitopenia, menos gastrolesivo
La ….. → inhibidor selectivo relativo de PDE3
- la ….. Se inactiva con la luz y la glucosa
- milrinona
- enoximona
- Amrinona
SENSIBILIZADORES DE MIOFILAMENTOS A CALCIO:
- LEVOSIMENDÁN,
- PIMOBENDÁN
SENSIBILIZADORES DE MIOFILAMENTOS A CALCIO:
- se administra por vía EV, con inicio de acción inmediato.
Efecto inotrópico positivo, vasodilatador arteriovenoso (sistémico, pulmonar y coronario)
- inhibe PDE3
Levomisendan
El ….. (antagonista del receptor de vasopresina) → para el tratamiento de la hiponatremia resistente a la terapia, una
complicación común y difícil de tratar en la IC descompensada. La sed intensa y la deshidratación son efectos secundarios
comunes.
tolvaptán
Enfermedades de arritmias genéticas
Síndrome de QT largo (SQTL)
Mutaciones en el gen SCN5A del canal cardiaco de Na⁺
Los inhibidores de esta corriente anormal incluyen:
- antiarritmicos como…. O ….,
agente antianginoso como …..
- mexiletina o flecainida
- ranolazina
Enfermedades de arritmias genéticas
Taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica
Las mutaciones en el gen RyR2 que codifica el canal de liberación intracelular de Ca²⁺
Fármacos como….. y …. inhiben estos
canales RyR2 anormales y parecen prevenir la patología.
- flecainida y propafenona
FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS
CLASE I: BLOQUEADORES DE CANALES DE Na+
- QUINIDINA
- PROCAINAMIDA
- DISOPIRAMIDA
- LIDOCAINA
- MEXILETINA
- VERNAKALANT
- FLECAINIDA
- PROPAFENONA
Anti-arrítmico
• Se usa para mantener el ritmo sinusal en pacientes con aleteo o fibrilación auricular y para prevenir la taquicardia y la fibrilación ventricular
• para arritmias congénitas inusuales como el Sx de Brugada o el Sx de QT corto
• Bloquea los canales de Na+ en estado abierto y múltiples corrientes cardiacas de K+
• efectos adversos:….
Quinidina
- diarrea ppm torsades de pointes, Trombocitopenia, hepatitis, depresión de la médula ósea y Sx de lupus
• Cinconismo:
Anti-arrítmico que prolonga QT
- QUINIDINA
- PROCAINAMIDA
- DISOPIRAMIDA
Anti-arrítmico
Con la terapia a largo plazo, la mayoría de los pacientes desarrolla lupus inducido por fármacos (25-
50% desarrollan síntomas como sarpullido y artralgia de pequeñas articulaciones)
PROCAINAMIDA
Anti-arrítmico
Útil en el tto de la miocardiopatía hipertrófica
• Se prescribe como racemato
• Acciones electrofisiológicas similares a la quinidina
• Ejerce acciones anticolinérgicas prominentes
• Efectos adversos: precipitación del glaucoma, estreñimiento, boca seca
y retención urinaria ; torsade de pointes
DISOPIRAMIDA
• GRUPO I-B (sin efecto en el ECG)
• Análogo de la lidocaína modificado p/ reducir el metabolismo de 1° paso y permitir la terapia oral.
• Aprobada p/ el tto de arritmias ventriculares
MEXILETINA
• Fármaco de elección para la prevención de arritmias en pacientes con taquicardia ventricular
polimórfica catecolaminérgica (TVPC) no controlada por β-bloqueadore
• Prolonga la duración de los intérvalos PR, QRS y QT
FLECAINIDA
CLASE II: β-BLOQUEADORES
NADOLOL,
PROPRANOLOL,
METOPROLOL, ETC
• Agente selectivo β1
• Metabolizado por esterasas de eritrocitos Vida media ultracorta (9min)
• Solo se usa por vía intravenosa, y es útil cuando se requiere bloqueo β inmediato
ESMOLOL
• Tratamiento crónico p/ prevenir arritmias en sx de QT largo y taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica congénitos— El preferido es…..
Nadolol
CLASE III: BLOQUEADORES DE CANALES DE K+
• Es un análogo estructural de la hormona tiroidea
• Indicada como terapia oral en pacientes con taquicardia ventricular recurrente o fibrilación ventricular resistente a otros fármacos (V/E)
• Ejerce un bloqueo adrenérgico no competitivo
• Inhibe fuertemente la automaticidad normal y prolonga la duración del PA
• Prolonga la refractariedad en todos los tejidos cardiacos, por lo tanto, prolonga PR, QRS, y QT, y la bradicardia sinusal
• Baja absorción por vía oral, con biodisponibilidad de 30%
• Es altamente lipofílica, se concentra en muchos tejidos
• El efecto adverso más serio durante la terapia crónica es la….. , que puede progresar de forma rápida y fatal. Otros son: ….
• cuidado al coadministrar con:….
AMIODARONA
- fibrosis pulmonar
- microdepósitos asintomáticos en la córnea, disfunción hepática, síntomas neuromusculares, fotosensibilidad, hipo/hipertiroidismo
- warfarina, antiarrítmicos o digoxina
Sensibiliza la GCs a NO endógeno, y también estimula en forma directa la sGC independientemente de
NO — aumenta la señalización a través de la vía del cGMP-PKG
Excelente absorción oral
picos de concentración son en 1.5 horas
Alimentos no afectan la biodisponibilidad;
incrementa la distancia recorrida y retrasa el tiempo de empeoramiento clínico de los pacientes con HAP
Eficaz en pacientes con hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HTPTC)
EA más graves : toxicidad embrio-fetal, la hipotensión y el sangrado
Riociguat
es un inhibidor competitivo y selectivo de la PDE5
- unidos a las proteínas plasmáticas (96%)
mejora la capacidad para el ejercicio, la clase funcional y la hemodinámica
retraso en el tiempo de empeoramiento clínico de la HAP
Contraindicaciones :….
Sildenfil
- En px que reciben nitratos orgánicos
Efectos inhibitorios dependientes de la dosis en — RV sistémica como en la RV pulmonar
vida media corta (3-5 minutos)
se requiere de infusión IV continua
Sensible a la temperatura y a la luz
Pilar del tratamiento de la HAP, particularmente en etapas avanzadas de la enfermedad
Epoprostenol (prostaciclina sintética)
El Betabloqueante apto para utilizar en pacientes asmáticos:
a. Celiprolol b. Fenilefrina
c. Clonidina d. Propranolol
El efecto secundario más común del verapamilo es el estreñimiento a. Verdadero
b. Falso
2.2 - Uno de los efectos adversos de los bloqueadores de canales de calcio como el
amlodipino es el edema periférico
a. Verdadero
b. Falso
2.3 - Los bloqueantes de calcio son considerados fármacos de primera línea en la angina variante
a. Verdadero
b. Falso
a. Celiprolol
a. Verdadero
2.4 - Dentro del grupo de las dihidropiridinas se encuentran:
a. Verapamilo y amlodipino
b. Amlodipino y nifedipino
c. Diltiazem y nifedipino
2.8 - Cuales alivian los síntomas de la enfermedad de Raynaud
a. Nifedipino
b. Amlodipino
c. Felodipino
d. Diltiazem
e. Todas son correctas
b. Amlodipino y nifedipino
e. Todas son correctas
Marque lo correcto sobre la nitroglicerina
a. Dilata vasos sanguíneos de gran calibre
b. Promueve la relajación del músculo liso vascular
c. Produce vasodilatación más potente en vasos de gran calibre que vasos de pequeño
calibre como arteriolas
d. Todas son correctas
3.5 - La bioactivación de la nitroglicerina incluye una reacción no enzimática con L-cisteína, formación de nitrito y NO por la aldehído deshidrogenasa mitocondrial ALDH2
a. verdadero
b. falso
3.6 - Los efectos antianginosos de los nitratos orgánicos:
a. Están mediados por la reducción de la poscarga
b. Están mediados por la reducción de la precarga
c. Ninguna es correcta
d. Todas son correctas
verdadero
b. Están mediados por la reducción de la precarga
3.7- El tratamiento conjunto de nitratos con hidralazina puede disminuir la tolerancia a nitratos
A. Verdadero B. Falso
3.8- De los siguientes fármacos cuál posee bioactivación dependiente de ALDH2 a- ISDN
b- ISMN
c- GTN
d- Todas son correctas
e- Ninguna de las anteriores
A. Verdadero
c- GTN
• Es un nucleósido natural
• Se administra como bolo intravenoso rápido (si se administra lentamente, se elimina antes de
llegar al corazón) p/ terminación aguda de la arritmia supraventricular reentrante
• Se ha usado para inducir hipotensión controlada durante cirugías, y en el dx de enfermedad arterial coronaria
• Puede ser antiarrítmico: Reduce las corrientes de Ca2+ y aumenta así la refractariedad en el nódulo
AV
• Efectos adversos :…
- • Sus efectos se ven potenciados por…..
Adenosina
Asistolia transitoria (menos de 5 seg): Esto es de hecho un objetivo del tto
Sensación de plenitud torácica y disnea
- Dipiridamol
Marque lo incorrecto sobre la Metildopa *
• La duración de acción de una dosis única es generalmente de aproximadamente 24
horas
• Preferido para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo
• Con su uso se puede dar una anemia hemolítica
• No posee efecto sedante
• Es un profármaco
• No posee efecto sedante
Es correcto sobre los glucósidos cardiacos en concentraciones terapéuticas: *
• Disminuye el Na intracelular
• Posee un índice terapéutico amplio
• Disminuye la perfusión renal
• Aumenta la frecuencia cardiaca y la resistencia periférica
• Favorecen las arritmias por reentrada
• Favorecen las arritmias por reentrada
Puede producir dolor de cabeza, enrojecimiento, mareos y puede empeorar la isquemia del miocardio: *
• Comprimido recubierto de bisoprolol
• Óxido nítrico inhalado
• Todas las opciones mencionadas son correctas
• Parche transdérmico de nitroglicerina
• Cápsulas blandas de nifedipino por vía sublingual
• Cápsulas blandas de nifedipino por vía sublingual
Los medicamentos utilizados en el tratamiento de la claudicación de las
extremidades inferiores incluyen: *
pentoxifilna, cilostazol
Sobre la Enoxaparina es correcto:
Profilaxis contra la trombosis venosa
Tratamiento inicial del tromboembolismo venoso
Administrado SC, una o dos veces al día
No se requiere monitorización de rutina antifactor Xa
Todas las respuestas son correctas
Todas las respuestas son correctas
Marca ló INCORRECTO:J
La Alteplasa se emplea en trombólisis en accidente cerebrovascular isquémico agudo
La Reteplasa al usarse genera riesgo de sangrado importante, incluido sangrado intracraneal
La Alteplasa se administra en bolo IV seguido de una infusión
La Tenecteplasa es el único fibrinolítico que al usarse no genera riesgo de sangrado importante.
Todas las respuestas son correctas.
La Tenecteplasa es el único fibrinolítico que al usarse no genera riesgo de sangrado importante.
De los sigulentes citados, cual corresponde al mecaicono de acción de los tocolticos pag 1843
d. b y e son correctas
b. bloqueadores de canales de calcio.
c. antagonistas del receptor de oxitocina y donador de oxido nitrico
Todas son correctas
Todas son correctas
13- NO es correcto sobre los fármacos antiplaquetarios:
a. El Ácido acetilsalicilico bloquea la producción de TxA2
El Dipiridamol es un vasodilatador
El Prasugrel tiene un inicio de acción más lento que el clopidogrel
El Clopidogrel es un profármaco que requiere activación metabólica en el hígado
El Cangrelor es un inhibidor parenteral reversible de P2Y12
El Prasugrel tiene un inicio de acción más lento que el clopidogrel
18- Clofibrato, bezafibrato y el fenofibrato aumentar la acción de la Warfarina.
Falso
Verdadero
19- NO es correcto sobre las resinas secuestradoras de ácidos biliares:
Producen frecuentemente estrefimiento, náuseas, flatulencia
b. A altas dosis disminuyen la absorción de vit. liposolubles
Interfieren en la absorción intestinal de muchos fármacos
Se administran preferentemente luego del desayuno y la cena Gules 20 min
Por su insolubilidad no se absorben
Verdadero
Se administran preferentemente luego del desayuno y la cena Gules 20 min
Es antes
25- En cuanto al mecanismo del cilostazol utilizado como fármaco aprobado para el tratamiento de la enfermedad vascular periférica y claudicación, es correcto:
sb.
Actúa inhibiendo la agregación plaquetaria y estimulando la vasodilatación
Tiene efectos vasoconstrictores como mecanismo de acción al inhibir la PDE3
Actúa estimulando la vasoconstricción periférica
Todas son correctas
Actúa inhibiendo la agregación plaquetaria y estimulando la vasodilatación
26- Son fármacos antiarritmicos Clase IA) EXCEPTO a.
Procainamida
Flecainida
Duradosa
Quinidina
Disopiramida
- 28- La semivida de eliminación de la digoxina es de aproximadamente 36 horas, por lo que las dosis de mantenimiento se administran una vez al dia.
Falso
Verdadero
30- Son Antagonistas del receptor de endotelina: excep.to
a. Ambrisentán
b. Bosentán
C. Macitentan
D.Sildenafil
Flecainida
Verdadero
Sildenafil
31- La Propafenona es un antiarritmico que pertenece al grupo de fármacos:
Clase Il: Bloqueadores ฿
d. Clase III: Bloqueadores del canal de K+
Clase i: Bloqueadores del canal de Na+
e. Ninguna respuesta es correcta
Clase IV: Bloqueadores del canal de Ca2+
Clase i: Bloqueadores del canal de Na+
32- La indicación para el tratamiento de las arritmias consistentes en Taquicardias Ventriculares Polimórficas con prolongación del intervalo QT (torsades de pointes) inducida por fármacos es
Amiodarona
Verapamilo
Isoproterenol
Ninguna respuesta es correcta
Isoproterenol
35) El Imatinib además de tener una acción inhibidora del receptor de Tirosina Cinasa presenta también una acción sobre el receptor del Factor de Crecimiento Derivado de Plaquetas (PDGF).
Falso
Verdadero
- acción agonista de estrógenos en el hueso y se utiliza en la osteoporosis
a. Letrozol
b.Anatrazol
c. Leuprolide
d. Raloxifeno
e. Ninguno es correcto
Verdadero
Raloxifeno
La indicación para el uso del Minoxidil son las siguientes, EXCEPTO:
Alopecía
Paciente mujeres con Insuficiencia renal
b. Hipertensión arterial que no responde a otros antihipertensivos
46- Entre los factores de crecimiento trombopoyéticos es de administración oral:
a. Romiplostim
© Eltrombopag
d. Oprelvekin
b. Todos los mencionados son de administración parenteral
Paciente mujeres con Insuficiencia renal
Eltrombopag
Las dihidropiridinas como la ….. se usan en la angina de pecho y la HTA
Solo el …..,….. y ….. bloquean los canales de Ca²⁺ en las células cardiacas.
El …. Y …… parenterales están aprobados para el control temporal de la frecuencia ventricular rápida en el aleteo auricular o fibrilación y para la conversión rápida de taquicardia supraventricular paroxística a ritmo sinusal.
- nifedipina
- verapamilo, diltiazem y el bepridilo
- verapamilo y el diltiazem
A diferencia de otros bloqueadores de canales de Ca²⁺ el ….. ↑ la duración del PA en muchos tejidos y puede ejercer un efecto antiarritmico en aurículas y ventrículos, pero puede causar torsades de pointes
El principal efecto adverso del ….. y …… es la hipotensión. Ocurre también bradicardia sinusal severa o bloqueo AV, especialmente en pacientes susceptibles, como aquellos que también reciben β-bloqueadores.
Estos efectos adversos son menos graves VO.
El ….. oral puede causar estreñimiento. Se prescribe como un racemato, el L-verapamilo es el bloqueador de canales de Ca²⁺ más potente.
Una concentración de verapamilo IV produce una mayor prolongación del intervalo PR que cuando se administra
VO (por el metabolismo de 1er paso).
Tanto verapamilo como diltiazem pueden ↑ la concentración sérica de digoxina.
- bepridilo
- verapamilo y diltiazem IV
- verapamilo
• Se usa por vía intravenosa aguda p/ la taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica y control de la FC en la fibrilación auricular
• Tratamiento crónico para prevención en ambas patologías citadas
Efectos adversos
• Hipotensión (cuando se da por vía intravenosa), Bradicardia sinusal o bloqueo AV, empeora la IC
• Estreñimiento
DILTIAZEM, VERAPAMILO
