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FCO > 5.3 > Flashcards

5.3 Flashcards

1
Q

antibióticos β-lactámicos

A
  • penicilinas,
  • cefalosporinas,
  • carbapenémicos
  • monobactamas
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2
Q

 En general, las …. producen y secretan una gran cantidad de β-lactamasa → la mayoría de estas enzimas son
penicilinasas
 Las …. carecen de peptidoglucano y son, por tanto, resistentes a los β-lactámicos

A
  • grampositivas
  • clamidias
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3
Q

• Son muy activos contra las
cepas sensibles de los
cocos grampositivos pero
la penicilinasa los hidroliza
fácilmente
• Son ineficaces contra la
mayoría de las cepas de S.
aureus

A

Penicilina G y su
congenere, la penicilina V

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4
Q

Penicilinas resistentes a la penicilinasa

A
  • Meticilina,
  • cloxacilina,
  • flucoxacilina,
  • nafcilina,
  • oxacilina
  • dicloxacilina
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5
Q

• Son los agentes preferidos
para el Tto de S. aureus
productor de penicilinasa y
Staphylococcus
epidermidis que no son
resistentes a meticilina

A

Penicilinas resistentes a la penicilinasa

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6
Q

Aminopenicilinas

A
  • Ampicilina, amoxicilina,
  • bacampicilina y
  • pivampicilina
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7
Q

• cuya actividad se extienden a microorganismos gramnegativos (Haemophilus influenzae, E. coli, Proteus mirabilis)
• También están disponibles como coformulaciones con un inhibidor de la
β lactamasa, como …. o …., para prevenir la hidrólisis de las lactamasas de clase A

A

Aminopenicilina

  • clavulanato o sulbactam
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8
Q

Agentes con actividad antimicrobiana extendida contra pseudomonas,
enterobacter y proteus

Obs: incluyen agentes más
viejos en gran parte fuera
de uso:

A
  • azlocilina,
  • carbenicilina, carbenicilina sódica,
  • ticarcilina, ticarcilina/clavulanato
  • mezlocilina
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9
Q

• Estos agentes son
inferiores a la ampicilina
frente a cocos gram (+) y
Listeria monocytogenes y
son menos activos que la
piperacilina contra
Pseudomonas

• incluyen agentes más
viejos en gran parte fuera
de uso

A

Agentes con actividad antimicrobiana extendida contra pseudomonas, enterobacter y proteus

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10
Q

 Tras la absorción oral se distribuyen por todo el cuerpo
 No penetran en gran medida en células fagociticas vivas, y sólo se encuentran a bajas concentraciones de estas en las
secreciones prostáticas, el tejido cerebral y el líquido intraocular
 Concentraciones en LCR son variables pero inferiores a 1% de las del plasma → cuando hay inflamación aumenta a 5%
 Se eliminan rápidamente por filtración glomerular y secreción tubular renal → sus vidas medias son cortas (30-90 min)

A

Penicilina

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11
Q

 Los espectros antimicrobianos de la penicilina G (….) y la penicilina V (derivado ….) son similares para los microorganismos …. Aerobios
 La mayoría de los anaerobios, incluidos Clostridium spp, son muy sensibles → …. es la excepción porque muestra resistencia a las penicilinas y cefalosporinas, porque expresa una cefalosporinasa de amplio espectro
 Especies de …. son moderadamente susceptibles al fármaco
 Uno de los microorganismos más sensibles es …., también es susceptible Borrelia burgdorferi (causa borreliosis de Lyme)
 Ninguna de las penicilinas es eficaz contra …..

A
  • bencilpenicilina; fenoximetilo; Gram +
  • Bacteroides fragilis
  • leptospira
  • Treponema pallidum
  • amibas, plasmodios, rickettsias, hongos o virus
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12
Q

 es 5-10 veces más activa que la penicilina V contra Neisseria spp y ciertos anaerobios
 Más de 90% de las cepas de S. aureus, la mayoría de las cepas de S. epidermidis y muchas cepas de gonococos son resistentes a este → con raras excepciones, los …. siguen siendo muy sensibles
 inhibe a Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y L. monocytogenes
 Absorción es rápida → concentraciones máximas se alcanzan en 30-60 min
 alimentos interfiere la absorción → administrar 30 min antes o 2 horas después de una comida

A

Penicilina G
- meningococos

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13
Q
  • es más estable en un medio ácido → se absorbe mejor del tracto GI, y produce concentraciones 2-5 veces mayores
     V/O
     Absorción es rápida → concentraciones máximas se alcanzan en 30-60 min
     alimentos interfiere la absorción → administrar 30 min antes o 2 horas después de una comida
A

Penicilina V

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14
Q

 Las preparaciones de depósito de penicilina G → el más utilizado es la penicilina G …. que libera con lentitud y produce concentraciones relativamente bajas pero persistentes en sangre
 Se administra una vez al mes en la profilaxis de la …. y se puede prescribir en una sola inyección para tratar la ….
 NINGUNA formulación de depósito debe administrarse por vía IV ya que puede producir toxicidad grave
 Duración promedio de actividad antimicrobiana → .. días

A
  • benzatínica
  • fiebre reumática ; faringitis estreptocócica
  • 26 días
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15
Q
  • agente de elección para el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de S. pneumoniae, infección por neumocococo
  • Tratamiento debe continuarse durante 5 días como mínimo, incluidos al menos 2-3 días después de que la temperatura del paciente haya vuelto a la normalidad
A

Penicilina G

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16
Q

Meningitis por neumococos
 Debe tratarse con una combinación de …. y ….
 La …. administrada antes o al mismo tiempo que los ATB → mejor resultado

A
  • Vancomicina y una cefalosporina de 3ra generación
  • dexametasona
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17
Q

Infecciones por estreptococos β-hemolíticos
 La terapia oral preferida es con ….
 La glomeuronefritis que sigue a infecciones estreptocócicas no se reduce mediante el tratamiento con este

A

penicilina V

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18
Q

Shock tóxico estreptocócico β-hemolítico y fascitis necrosante
 Son infecciones potencialmente mortales asociadas con producción de toxinas
 El tratamiento recomendado es con ….+…., para disminuir la producción de toxinas

A

penicilina + clindamicina

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19
Q

Neumonía estreptocócica β-hemolítica, artritis, meningitis y endocarditis
 Cuando son causadas por S. pyogenes → Debe tratarse con ….
 Se administran por vía … durante 2-4 semanas
 Se administran durante 4 semanas para la ….

A
  • penicilina G
  • vía IV
  • endocarditis
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20
Q
  • Los estreptococos viridans son la causa más común de endocarditis infecciosa valvular nativa, y son cada vez más resistentes a la ….
  • Tratamiento recomendado para endocarditis enterocócica ….
A
  • penicilina G
  • penicilina G o ampicilina por vía IV en combinación con dosis baja de gentamicina
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21
Q

Infecciones por anaerobios
 Infecciones pulmonares y periodontales  responden bien a ….
 Absceso pulmonar  la…. puede ser más efectiva que la penicilina
 Infecciones leves a moderadas de estos sitios puede tratarse por VO con Penicilina V o G, pero Infecciones más graves  ….

A
  • penicilina G
  • clindamicina
  • Penicilina G IV
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22
Q

 El …. Y …. son resistentes  penicilina G tiene utilidad limitada en su tratamiento
 ….: Se han vuelto resistentes a la penicilina G y ya no son la terapia de elección

A
  • S. aureus y S. epidermidis
  • gonococo
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23
Q

Infecciones por meningococo
 Fármaco de elección ….
 Deben tratarse con dosis altas vía …
 Penicilina G es ineficaz como medida ….  no elimina el estado de portador

A
  • Penicilina G
  • IV
  • profiláctica
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24
Q

 La sífilis 1ria, 2ria y latente de menos de un año se puede tratar con 1-3 dosis IM de ….
 Pacientes con neurosifilis o sífilis CVC reciben terapia intensiva con penicilina G durante ….
 La mayoría de los pacientes con sífilis 2ria desarrollan la reacción de ….

A
  • penicilina benzatínica
  • 10-14 días
  • Jarisch-Herxheimer
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25
Q

 Agente de elección para todas las formas de actinomicosis  ….
 La penicilina G elimina el estado de portador en la ….
 Penicilina y otros ATB no alteran la incidencia de complicaciones y el resultado de este último
 En Ántrax Cuando se usa penicilina G para infecciones graves debido a cepas susceptibles, la dosis debe ser de ….

A
  • Penicilina G (IV)
  • Difteria
  • 24 millones UI/ día
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26
Q

 Para gangrena gaseosa  penicilina G + ….
 Gingivostomatitis producidas por Leptotrichia buccalis y las espiroquetas son tratables con:…

A
  • clindamicina
  • penicilina V cada 6 h
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27
Q

Fiebre por mordedura de rata
 Fármaco indicado: ….

Infecciones por listeria
 Fármacos de elección para infecciones por L. monocytogenes: …. o penicilina G
 Considerar añadir …. en pacientes inmunodeprimidos con meningitis

A
  • penicilina G
  • ampicilina
  • gentamicina
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28
Q

 La penicilina G IV durante 14 días es una alternativa a las …. en el tto de la enfermedad de Lyme grave
 Erysipelothrix rhusiopathiae es sensible a penicilina  responde bien a 1 dosis de ….

A
  • cefalosporinas de 3ra generación
  • penicilina G benzatínica
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29
Q

Pasteurella multocida
 Causa infecciones de heridas tras una mordedura de gato o perro
 Es susceptible a la penicilina G y la ….
 Es resistente a: penicilinas resistentes a penicilinasas y cefalosporina de 1ra generación
 Si provoca meningitis:….

A
  • ampicilina
  • cefalosporina de 3era generación
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30
Q

Usos profilácticos de las penicilinas

A
  • Infecciones por estreptococos
  • Recurrencias de fiebre reumática
  • Sífilis
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31
Q

Los agentes alternativos que se usan tipicamente para infecciones debido
a organismos resistentes av penicilina

A
  • vancomicina,
  • daptomicina,
  • clindamicina
  • linezolid
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32
Q

isoxazolilpenicilinas:

A
  • Oxacilina,
  • cloxacilina
  • dicloxacilina
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33
Q

 Son congéneres semisintéticos de la penicilina que son resistentes a la degradación por la penicilinasa.
 No son sustitutos de la penicilina G en el Tto de enfermedades que pueden serlo y no son activos contra los….
La administración oral no es sustituta de la vía parenteral en el Tto de infecciones por ….
 Son potentes inhibidores del crecimiento de la mayoría de los estafilococos productores de penicilinasa

A

isoxazolilpenicilinas

  • enterococos y Listeria
  • estafilococos graves
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34
Q

isoxazolilpenicilinas

 La …. es la más activa
 Son menos efectivos contra organismos susceptibles a penicilina G, y no son útiles contra …
 No es necesario ajustar la dosificación para pacientes con IR

A

 Dicloxacilina
 Gram (-)
 insuficiencia renal

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35
Q

 Penicilina semisintética que es altamente resistente a la penicilinasa y es eficaz contra
infecciones causadas por cepas de S. aureus que producen penicilinasa
 Ligeramente más activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a la penicilina
 Es la más activa de las penicilinas resistentes a penicilinasa pero no tiene la misma potencia que penicilina G
 Sus concentraciones en bilis están por encima de las del plasma
 No es necesario ajustar dosis en IR
 Sus conc. en LCR parecen ser adecuadas para el Tto de la meningitis por estafilo

A

Nafcilina

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36
Q

aminopenicilinas Son resistentes:

A

 30-50% E. coli
 Proteus mirabilis
 Klebsiella spp
 Shigella, Pseudomonas, Serratia,
Acinetobacter, B. fragilis y proteus indol +

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37
Q

 Todos son destruidos por las β-lactamasas  se posibilita una mayor expansión
de su actividad a través de coformulaciones con inhibidores de β-lactamasas
 Son bactericidas para bacterias gram (+) y gram (-) sensibles
 Los meningococos y L. monocytogenes son sensibles a esta clase de fármacos
 Los enterococos son casi 2 veces más sensibles a este que a la penicilina G

A

aminopenicilinas

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38
Q

aminopenicilinas

 Es estable en ácido y se absorbe bien VO
 La ingesta de alimentos antes de la administración disminuye su absorción
 t1/2: 80 min; se prolonga en la insuficiencia renal grave, se debe ajustar la dosis en caso de disfunción renal

A

Ampicilina

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39
Q

aminopenicilinas

 Es estable en ácido, diseñada para uso oral y se absorbe más rápido y completo
 menos efectiva para la shigelosis
 Conc. plasmáticas son 2-2,5 veces mayores que la ampicilina tras la ingestión oral
 La comida no interfiere en su absorción
 Incidencia de diarrea es menor
 se prefiere para la administración oral
 el …. retrasa su excreción

A

Amoxicilina

  • probenecid
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40
Q

aminopenicilinas. - uso terapéutico

A

 S. pyogenes y cepas de S. pneumoniae y H. influenzae
 sinusitis, otitis media, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y la epiglotitis
 La infecciones del tracto urinario

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41
Q

aminopenicilinas. - uso terapéutico

 La …. es el más activo de los β-lactámicos orales contra S. pneumoniae ; y es un tratamiento alternativo a la penicilina en la faringitis bacteriana
 La adición de un …. extiende el espectro a H. influenzae y Moraxella productoras de β lactamasa
 La …. no se indica como agente único para el tratamiento empírico de la meningitis

A
  • amoxicilina
  • inhibidor de β lactamasa
  • ampicilina
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42
Q

aminopenicilinas. - uso terapéutico

 La …. tiene una actividad excelente contra L. monocytogenes, causa común de meningitis en inmunocomprometidos
 La combinación de ….+….+…. es un régimen recomendado para el tratamiento empírico de la sospecha de meningitis bacteriana en pacientes con riesgo de desarrollar L. monocytogenes

A
  • ampicilina
  • ampicilina + vancomicina + una cefalosporina de 3ra generación
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43
Q

Penicilinas antipseudomonas

A
  • Carboxipenicilinas: Carbenicilina y Tiracarcilina
  • Ureidopenicilinas: Mezlocilina y Piperacilina
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44
Q

Penicilinas antipseudomonas
- Ineficaces contra la mayoría de cepas de S. aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella y L. monocytogenes

A

Carboxipenicilinas

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45
Q

Penicilinas antipseudomonas

  • cuando se combina con un …. tiene actividad útil contra los patógenos que son ineficaces con el uso de carboxipenicilinas, y tiene actividad superior contra P. aeruginosa
     amplia el espectro de la ampicilina e incluye P. aeruginosa, Enterobacteriaceae, especies de Bacteroides y E. faecalis
     solo está disponible para la administración parenteral
A

Piperacilina

  • inhibidor de β lactamasa (Tazobactam)
    Obs:  concentraciones de tazobactam en el SNC pueden ser inadecuadas para protegerla contra organismos productores de β lactamasa
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46
Q
  • Son activas contra cepas de Pseudomonas aeruginosa y especies de Proteus indol + que son resistentes a ampicilina y sus congéneres
  • uso pp: bacteriemias, neumonías, infecciones posteriores a quemaduras e ITU
  • infecciones intraabdominales mixtas debido a su actividad satisfactoria contra E. faecalis y
    B. fragilis
A

Penicilinas antipseudomonas

47
Q

 las infecciones por Pseudomonas son comunes en pacientes neutropénicos, la terapia para infecciones bacterianas graves
en tales individuos debe incluir un ATB β lactámico como … con buena actividad contra estos microorganismos

A
  • piperacilina
48
Q

Penicilinas antipseudomonas

 Es estable en medio ácido y adecuado para administración oral
 Porción activa se excreta por la orina
 El único uso de este medicamento es para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario causadas por Proteus spp aparte de P. mirabilis y P. aeruginosa

A

Carbenicilina indanil sódica

49
Q

Penicilinas antipseudomonas

 actividad intermedia
 La combinación este y …. tiene actividad contra otros organismos aerobios y anaerobios gram (-) y se ha usado en infecciones intraabdominales y del tracto urina

A

Ticarcilina

  • clavulanato
50
Q

Penicilinas antipseudomonas - ea

A

 Manifestaciones de Hipersensibilidad..+++
 erupciones cutáneas (ppm con ampicilina)
 Neutropenia reversible ocurre en pactes tratados con Nafcilina durante más de 21 días
 depresión de medula ósea, granulocitopenia y hepatitis (el ultimo es raro pero se observa con oxacilina y nafcilina)
- Cambiò de composición de la microflora

51
Q

Penicilinas antipseudomonas - ea

 Manifestaciones de Hipersensibilidad: …
 las manifestaciones pueden persistir por … tras la suspensión del medicamento
 mayor riesgo de reacciones de
hipersensibilidad cruzada a ….
 Las reacciones de hipersensibilidad más graves: … y …
 La reacción más dramática: … y ….

A
  • erupción maculopapular, erupción urticarial, fiebre, broncoespasmo, vasculitis,
    enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, Sx de Stevens-Johnson y anafilaxia
  • 1 a 2 semanas
  • β lactámicos (cefalosporinas, carbapenémicos).
  • angioedema y la anafilaxis
  • hipotensión súbita e intensa y la muerte rápida
52
Q

Penicilinas antipseudomonas - ea

….: alteración de la hemostasia por agregación plaquetaria defectuosa
 Lo más común entre las respuestas irritativas a las penicilinas es el …. y ….
 En algunas personas que reciben IV :….
 Inyección intratecal de penicilina G puede producir ….
 La inyección E/V accidental de penicilina G procaínica: ….
 La inyección IV de penicilina G benzatínica:….
 Meticilina → …

A
  • Penicilina G
  • dolor y las reacciones inflamatorias estériles en los sitios de inyecciones intramusculares.
  • flebitis o trombofelbitis
  • aracnoiditis o encefalopatía grave y mortal
  • mareos, tinnitus, dolor de cabeza, alucinaciones y, a veces, convulsiones.
  • paró cardiorrespiratorio y la muerte
  • nefritis intersticial
53
Q
  • Estables en ácido diluido y relativamente resistentes a penicilinasa
  • Inhiben la síntesis de la pared celular
  • Ninguna tiene actividad confiable contra: Enterococcus, L. monocytogenes, patógenos
  • respiratorios atípicod (L. pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae), Legionella micdadei, C. difficile, C. jejuni, Acinetobacter spp
  • penetra en el LCR, líquido sinovial y pericardio, y atraviesa la placenta
A

CEFALOSPORINAS

54
Q

CEFALOSPORINAS que atraviesan el LCR en concentraciones suficiente para ser útiles en el tratamiento de la meningitis

A
  • Ceftriaxona,
  • cefotaxima,
  • ceftazidima y
  • cefepima
55
Q

Cefalosporinas de 1° generación:

 Buena actividad contra bacterias gram +, y actividad moderada contra gram –
 Cocos gram + son susceptibles, excepto enterococos …. Y ….
 Anaerobios de la cavidad oral son susceptibles, excepto….
 Actividad moderada contra….

A

 enterococos MRSA y S. epidermidis
 B. fragilis
 Moraxella catarrhalis, E. coli, Klebsiella pneumoniae, y P. mirabilis

56
Q

Cefalosporinas de 1° generación:

A
  • Cefazolina,
  • monohidrato de cefalexina,
  • cefadroxilo,
  • cefadrina
57
Q

Cefalosporinas de 1° generación:

 ….: Administración IM o IV, excreción renal, UP 85%
 …..: terapia oral da concentraciones plasmáticas adecuadas p/ gram + y -. No se metaboliza, se
excreta en orina
 …. y ….: agentes orales similares en actividad y cinética a la cefalexina

A

 Cefazolina:
 Cefalexina:
 Cefradina y cefadroxilo:

58
Q

Cefalosporinas de 2° generación:

 …: tiene buena actividad contra H. influenzae, N. meningitidis y S. pneumoniae, y actividad moderada contra E. coli y Klebsiella. Puede darse por VO, IV o IM, cada 8-12hs. Sus concentraciones en LCR son 10% las del plasma, es eficaz pero inferior a …. p/ meningitis
 …., …. y …. se administran por VO, son similares a cefuroxima acetilo

A

 Cefuroxima ; ceftriaxonam
 Cefprozil, cefaclor y lorecarbef

59
Q

Cefalosporinas de 2° generación:

 Tienen menos actividad contra gram + que los de 1° generación
 Más actividad contra Gram- que los de 1° generación, pero mucho menos activos que los de 3° generación
 Su espectro incluye a ….
 …. y … tienen actividad moderada contra B. fragilis (aunque menos actividad contra S. aureus)

A

 E. coli, Klebsiella, Proteus indol +, H. influenzae, Moraxella catarrhalis
 Cefoxitina y cefotetán

60
Q

Cefalosporinas de 2° generación:

A
  • Cefuroxima,
  • Axetil cefuroxima,
  • cefprozil,
  • cefoxitina,
  • cefotetán,
  • cefmetazole
61
Q

cefamicinas, resistentes a algunas lactamasas de bacilos gram –

A
  • Cefoxitina,
  • cefotetán
  • cefmetazole
62
Q

Cefalosporinas de 3° generación:

 …. y …. son pro-fármacos, administrados por VO. menos potente que cefotaxima contra S. aureus. susceptible a meticilina, y S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, H. parainfluenzae y M. catarrhalis sensibles a penicilina.
 …. es eficaz por VO p/ infecciones urinarias por E. coli y P. mirabilis, otitis media por H. influenzae y S. pyogenes, faringitis por S. pyogenes y gonorrea no complicada. Tiene una t1/2 de 3-4hs,
 …. y ….. se dan por VO, espectro y cinética similar a cefixima

A

 Cefpodoxima proxetil y cefditoren pivoxilo
 Cefixima
 Ceftibuteno y Cefdinir

63
Q

Cefalosporinas de 3° generación:

 …. es resistente a muchas lactamasas β y tiene buena actividad contra bacterias aerobias Gram + y -. NO tiene actividad contra B. fragilis. Su t1/2 es de solo 1h.
Alcanza buenas concentraciones en LCR
 ….: actividad similar a cefotaxima, pero t1/2 de 8hs. Por vía IM se ha usado en el tto de la gonorrea uretral, cervical ,rectal o faríngea
 ….: espectro similar a cefotaxima, pero menos activa contra S. pneumoniae, y más activa contra B. fragilis. t1/2 es de 1.8hs

A

 Cefotaxima
 Ceftriaxona:
 Ceftizoxima:

64
Q

Cefalosporinas de 3° generación:

A
  • Cefotaxima,
  • ceftriazona,
  • cefdinir,
  • cefditoren pivoxil,
  • ceftibuteno,
  • cefpodoxima proxetil,
  • ceftizoxima
65
Q

 Menos activas que las de 1° generación contra cocos gram+ (Ceftriazona y cefotaxima tienen excelente actividad antiestreptocócica)
 Buena actividad contra E. coli, Klebsiella, Proteus, H. influenzae, M. catarrhalis, Citrobacter, Enterobacteriace,
Serratia, N. gonorrhoeae, S. aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes
 Actividad contra Bacteroides spp, inferior a cefoxitina y cefotetán

A

Cefalosporinas de 3° generación:

66
Q

 Amplian la actividad gram – de los de 3° generación p/ incluir a P. aeruginosa
 Tienen menos actividad contra gram + que los de 3° generación (excepto cefepima, actividad similar a ….)
 La adición de …. a ceftazidima expande su actividad contra Pseudomonas y Enterobacteriaceae multirresistente

A

Cefalosporinas antipseudomonas
- ceftriaxona
- avibactam

67
Q

Cefalosporinas antipseudomonas:

 Poco efectiva contra gram +, especialmente estafilococos, similar a ceftriaxona contra Enterobacteriaceae
y poca actividad contra B. fragilis
 Excelente actividad contra Pseudomonas
 Solo alcanza niveles terapéuticos por vía parenteral, con una t1/2 de 1,5hs
 Su actividad frente a enterobacterias y Pseudomonas que producen lactamasas aumenta al combinarla
con avibactam

A

Ceftazidima

68
Q

Cefalosporinas antipseudomonas:

A
  • ceftazidima (+ avibactam),
  • ceftolozano (+tazobactam),
  • cefepima,
  • cefpiroma
69
Q

Cefalosporinas antipseudomonas

 …. es un análogo de ceftazidima con actividad anti-Pseudomonas potenciada, incluida contra cepas resistentes a ceftazidima. Se comercializa en combinación con tazobactam. administración IV
 …. y …. tienen actividad similar a cefotaxima contra Enterobacteriaceae, y son relativamente resistentes a las AmpC lactamasas

A

 Ceftolozano
 Cefepima y cefpiroma

70
Q

Cefalosporinas anti-MRSA

 Pueden unirse y desactivar las PBP alteradas que expresan MRSA, MRSE y P. pneumoniae resistente a penicilina
 …. tiene actividad gram – comparable a ceftriaxona, y …. se compara a ceftazidima
 ….: es un profármaco. administración IV, y se distribuye bien en la mayoría de los tejidos
 ….: tiene una actividad apreciable contra E. faecalis, se da como pro-fármaco por vía IV,
farmacocinética similar al anterior

A

 Ceftarolina ; ceftobiprol
 Ceftarolina
 Ceftobiprol medocarilo

71
Q

Cefalosporinas anti-MRSA

A
  • ceftarolina,
  • ceftobiprol
72
Q
  • Los neumococos con alteraciones en 2 PBP son resistentes a …., porque las otras PBP son de baja afinidad inherente
  • Los estafilococos resistentes a meticilina (MRSA) son resistentes debido a la expresión de ….
  • El mecanismo más frecuente de resistencia a cefalosporinas es su ….
A
  • cefalosporinas de 3° generación
  • PBP de baja afinidad
  • su destrucción por hidrólisis del anillo de lactama β
73
Q

o ….,…. y…. son más resistentes a las β-lactamasas
o Las …. son susceptibles a la hidrólisis por lactamasas β AmpC presentes en citrobacter, enterobacter y Pseudomonas, y estas enzimas no son inactivadas sustancialmente por inhibidores clásicos de lactamasa β
o …. y …. son menos susceptibles a hidrólisis por lactamasas AmpC, pero susceptibles a las lactamasas KPC, y la metalo-lactamasa β

A

o Cefoxitina, cefuroxima y cefalosporinas de 3° generación
o Las cefalosporinas de 3° generación
o Cefepima y Ceftolozano

74
Q

Cefalosporina - Reacciones adversas
 Lo más común son las ….
 Inmediata:
 Tardía (días después):

A

 reacciones de hipersensibilidad (puede haber reacción cruzada por el anillo de lactama β)
: anafilaxis, broncoespasmo, urticaria
: erupción maculopapular con/sin fiebre y eosinofilia

75
Q

Cefalosporina - Reacciones adversas

 Raros: ….
 nefrotóxicas (…..)
 diarrea (más frecuente con ….)
 ….: ictericia en recién nacidos
 …..: pseudolitiasis
 …,… y… : prolongar el tiempo de protrombina
 …. en dosis altas puede causar encefalopatía y estado epiléptico no convulsivo

A

 depresión de médula ósea, con granulocitopenia
 (cefaloridina)
 cefoperazona)
 Ceftriazona
 Ceftriaxona
 Cefamandol, cefotetán y cefoperazona
 Cefepima

76
Q

Cefalosporina - generación

 Infecciones en piel y tejidos blandos causados por S. pyogenes y S. aureus
 Profilaxis pre-qx para posibles patógenos de la flora cutánea: ….

A

Cefalosporinas de 1° generación
- cefazolina

77
Q

Cefalosporina - generación

 Por VO pueden usarse p/ tratar infecciones del tracto respiratorio, aunque no son óptimas
 … y … se usan como profilaxis perioperatoria en procedimientos qx ginecológicos e intraabdominales
 Tto de infecciones anaeróbicas o mixtas como la peritonitis y la enf. Inflamatoria pélvica (leves- moderadas)

A

Cefalosporinas de 2° generación

 Cefoxitina y cefotetán

78
Q

Cefalosporina - generación

 Preferidas p/ infecciones graves debidas a E. coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Serratia y Haemophilus spp
 …. es de elección p/ gonorrea y formas graves de enfermedad de Lyme
 …. o …. se usan en el tto empírico de meningitis, combinadas con vancomicina y
ampicilina, y son excelentes p/ el tto de la neumonía adquirida en la comunidad

A

Cefalosporinas de 3° generación

 Ceftriaxona
 Cefotaxima o ceftriaxona

79
Q

Cefalosporinas antipseudomona

 Tto empírico de infecciones nosocomiales donde los patógenos son Pseudomonas y otros Gram – resistentes
 …. es superior contra Pseudomonas resistentes a ceftazidima
 …. es superior contra enterobacter, citrobacter y Serratia

A

 Ceftolozano
 Cefepima

80
Q

CARBAPENÉMICOS

A
  • IMIPENEM
  • MEROPENEM
  • DORIPENEM
  • ERTAPENEM

Obs:  Su espectro es más amplio que el de la mayoría de los β-lactámicos

81
Q

CARBAPENÉMICOS

 Muy resistente a la mayoría de las β-lactamasas
 Son susceptibles: Streptococci, enterococos, estafilococos y Listeria, y tienen excelente actividad contra Enterobacteriaceae
 La mayoría de las cepas de Pseudomonas y Acinetobacter son inhibidas
 Los anaerobios (incluido B. fragilis) son susceptibles
 Muestra actividad contra Nocardia spp y algunas Micobacterias de crecimiento rápido
 Se usa en combinación con …. eficaz p/ infecciones del tracto urinario, vías respiratorias bajas, intraabdominales, infecciones de piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones
 Puede ser muy útil p/ infecciones nosocomiales resistentes a cefalosporin

A

IMIPENEM

  • cilastatina
82
Q

IMIPENEM - ea

A

 Náuseas y vómitos es lo más frecuente
 1,5% de los pacientes experimentas convulsiones
 Puede haber reacciones de hipersensibilidad (la inmediata es rara, <1%)

83
Q

CARBAPENÉMICOS

 Derivado de tienamicina, no es sensible a la dipeptidasa renal
 Es menos activo que el imipenem contra los gram +, pero más activo contra gram –
 Toxicidad similar a imipenem, pero menor probabilidad de convulsiones

A

MEROPENEM

84
Q

CARBAPENÉMICOS

 Espectro similar a meropenem, con mayor actividad contra algunas cepas resistentes de Pseudomonas

A

DORIPENEM

85
Q

CARBAPENÉMICOS

 Tiene una t1/2 más prolongada que los demás
 Su actividad contra Enterococcus, P. aeruginosa y Acinetobacter es inferior
 Actividad buena contra Enterobacteriaceae y anaerobios

A

ERTAPENEM

86
Q

 Resistente a β-lactamasas de espectro reducido
 Tiene actividad solo contra bacterias gram – (NO gram +, NO anaerobios)
 Activo contra Enterobacteriaceae y P. aeruginosa (similar a ceftazidima), y altamente activo contra H. influenzae
 Se administra por vía IM o IV
 Su t1/2 es de 1,7hs, la mayor parte del fco se recupera inalterado de la orina
 NO presenta reactividad cruzada alérgica con otros β-lactámicos (excepto, tal vez con ….)
 ea: ….

A

MONOBACTÁMICOS: AZTREONAM
- ceftazidima
- hepatotoxicidad en bebés y niños pequeños

87
Q

o Activos contra las lactamasas codificadas por plásmidos
o Inactivos contra lactamasas cromosómicas AmpC presentes en bacilos Gram -, lactamasas KPC y metalo-lactamasaβ

A

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

88
Q

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

A
  • Ácido clavulánico
  • Sulbactam
  • Tazobactam
  • Avibactam
89
Q

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

 Poca actividad antimicrobiana, pero es un inhibidor suicida de las β-lactamasas
 Se absorbe bien por VO (se combina con amoxicilina), y puede darse vía parenteral (con ticarcilina)

A

Ácido clavulánico

90
Q

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

 Estructura similar al clavulanato, disponible para uso IV o IM, en combinación con ampicilina y cefoperazona
 Posee actividad intrínseca contra Acinetobacter spp

A

Sulbactam

91
Q

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

 Inhibidor no β-lactámico de las β-lactamasas de espectro estrecho, de espectro extendido,
cromosómicas AmpC, y de tipo KPC
 Disponible p/ uso parenteral con ceftazidima
 es un inhibidor de β nuevo, con un espectro más amplio de inhibición

A

Avibactam

92
Q

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

 Buena actividad contra muchas lactamasas β del plásmido, incluso algunas de espectro extendido
 Disponible p/ uso parenteral con piperacilina y ceftolozano

A

Tazobactam

93
Q

• Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis, faringitis, otitis media)

• Infecciones por Enterococcus faecalis

• Infecciones por Listeria

A

Aminopenicilinas

94
Q

Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis, faringitis, otitis media)

A
  • Aminopenicilinas
  • Cefalosporinas de segunda generación
95
Q

• Neumonía adquirida en la comunidad
• Infecciones de la piel y tejidos blandos

A

Cefalosporinas anti-MRSA Cefarolina (IV)

96
Q

Convulsiones a altas dosis en pacientes con antecedentes de convulsiones previas

A

imipenem > meropenem, doripenem)

97
Q

• Neumonía adquirida en la comunidad

A
  • Ertapenem (IV)
  • Cefarolina (IV)
  • Cefalosporinas de tercera generación
98
Q

Infecciones nosocomiales:

A
  • Aztreonam (IV
  • Ertapenem (IV
  • Imipenem/cilastatina (IV), meropenem (IV), doripenem (IV)
  • Cefalosporinas antipseudomonas
  • Penicilinas antipseudomonas Piperacilina/tazobactam (IV)
99
Q

En la estructura química de las penicilinas, ellas poseen:
- Un anillo betalactámico hexagonal
- Un anillo dihidrotiazolidínico hexagonal
- Un anillo tiazolidínico pentagonal
- Un anillo betalactámico pentagonal
- Un anillo tiazolidínico cuadran

En pacientes con insuficiencia renal existe riesgo de producir hiperkalemia grave
cuando se administran dosis EV rápidas de
- Mezlocilina
- Nafcilina
- Piperacilina
- Ampicilina
- Penicilina G potásica

A
  • Un anillo tiazolidínico pentagonal
  • Penicilina G potásica
100
Q

La penicilina con mayor espectro antimicrobiano es:
- Piperacilina / tazobactam
- Penicilina G Procaina
- Cloxacilina
- Ampicilina
- Penicilina V

A
  • Piperacilina / tazobactam
101
Q

Marca las penicilinas con mayor riesgo de producir hepatotoxicidad:

  • Penicilina V
  • Azlocilina
  • Ampicilina
  • Oxacilina
  • Nafcilina

Es cefalosporina con espectro similar a la 3a. generación pero con actividad contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina: *
- Ceftriaxona
- Ninguna de las mencionadas es correcta
- Ceftolozano
- Cefepima
- Ceftarolina

A
  • Oxacilina
  • Nafcilina
  • Ceftarolina
102
Q

Son penicilinas antiestafilocóccicas:

  • Piperacilina
  • Nafcilina
  • Ampicilina
  • Dicloxacilina
  • Azlocilina

Referente al Aztreonan son opciones correctas: *
- No tiene actividad contra organismos anaeróbicos.
- Se administra por vía intramuscular o intravenosa.
- Tiene reactividad cruzada alérgica con otros antibióticos lactámicos β, con la posible
- excepción de la ceftazidima.
- La actividad contra Enterobacteriaceae y P . aeruginosa es similar a la de la ceftazidima
- Tiene actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas

A
  • Nafcilina y Dicloxacilina

No tiene actividad contra organismos anaeróbicos.
- Se administra por vía intramuscular o intravenosa.
- La actividad contra Enterobacteriaceae y P . aeruginosa es similar a la de la ceftazidima

103
Q

El ceftibuteno y el cefdinir son cefalosporinas administradas por vía oral, similares en espectro y farmacocinéticas a la cefixima.
- verdadero
- falso

Referente al Imipenem, señalar las opciones correctas:

  • En pacientes alérgicos a otros antibióticos β lactámicos pueden generar reacciones de hipersensibilidad inmediata entre el 10 al 15%.
  • Puede administrarse por vía oral además de la parenteral.
  • Puede generar convulsiones hasta en 1.5% de los pacientes.
  • Se hidroliza rápidamente mediante una dipeptidasa que se encuentra en el borde en cepillo del túbulo proximal.
  • Para prolongar su actividad se combina con cilastatina.
A
  • verdadero
  • Puede generar convulsiones hasta en 1.5% de los pacientes.
  • Se hidroliza rápidamente mediante una dipeptidasa que se encuentra en el borde en cepillo del túbulo proximal.
  • Para prolongar su actividad se combina con cilastatina.
104
Q

Los IBL son poco activos contra las β lactamasas codificadas por plásmidos pero
son más activos contra las β lactamasas cromosómicas AmpC presentes en bacilos gramnegativos.
- verdadero
- falso

Tienen actividad sobre la mayoría de los anaerobios (excepto Bacteroides fragilis)
- Ureidopenicilinas
- Aminopenicilinas
- Penicilinas naturales
- Carboxipenicilinas
- Penicilinas biosintéticas

A
  • falso
  • Penicilinas naturales
105
Q

El mecanismo de acción de las penicilinas y cefalosporinas consiste en la inhibición de la síntesis del peptidoglucano o mureína de las bacterias en la reacción de transpeptidación en la fase: *
- Inicial
- En todas las fases mencionadas
- Intermedia
- Final

Suele estar asociado con hemorragias clínicamente significativas en pacientes
que reciben anticoagulación o con deficiencia de vitamina K, cuando se usan:
- Cefotetán
- Cefamandol
- Cefaclor
- Cefoperazona
- Ceftazidima

A
  • Final
  • Cefotetán
  • Cefamandol
  • Cefoperazona
106
Q
  1. Son mecanismos de resistëncia a ฿ lactámicos
    1/1
    • a) Alteración de la permeabilidad: Porinas
    • d) Todas son correctas
    • b) Inactivación enzimática: Betalactamasas
    • c) Modificación de la Diana: alteración de la PBP
  2. En relación a las vías de administración de las Penicilinas, marque la 1/1
    opción correcta
    • a) Penicilina V se administra por vía IV
    • b) Penicilina benzatínica se administra por vía IM
    • c) Oxacilina por VO
    • d) Nafcilina por via IM
A

• d) Todas son correctas

• b) Penicilina benzatínica se administra por vía IM

107
Q
  1. Penicilinas resistentes a las penicilinasas
    1/1
    • a) Excelente actividad frente a MSSA
    • b) Buena actividad frente a estreptococos
    • c) Penetración del LCR en inflamación
    • d) Todas son correctas
    く
    • 5. Ampicilina, amoxicilina y otras como bacampicilina y pivampicilina 1/1 son las aminopenicilinas, cuya actividad antimicrobiana se extiende para incluir algunos microorganismos gramnegativos
    •a) v
    •b) F
A

• d) Todas son correctas

•a) v

108
Q

く7. Aminopenicilinas
a) Forman parte de este grupo Amoxicilina, Ampicilina, Oxacilina (Oxacilina es una penicilina resistente a la penicilinasa)
b) Sus usos tx incluyen infecciones del tracto respiratorio superior, infecciones por
Enterococcus faecalis, infecciones por Listeria
• c) Penetran el LCR con inflamación
• d) byc son correctas

J 8. Son Penicilinas que tienen buena penetración en el LCR con
inflamación, todos excepto
1/1
• a) Penicilina G
• b) Dicloxacilina
• c) Piperacilina/tazobactam
• d) Amoxicilina

A

• d) byc son correctas

• c) Piperacilina/tazobactam

109
Q
  1. Con relación a las Aminopenicilinas
    • a) Son bactericidas para bacterias grampositivas y gramnegativas sensibles
    • b) Enterococos son casi dos veces más sensibles a la Ampicilina que a la
    Penicilina G
    c) La administración concurrente de un inhibidor de B lactamasa tal como Clavulanato o Sulbactam amplía notablemente su espectro de actividad
    d) Todas son correctas
A

d) Todas son correctas

110
Q
  1. Incidencia de diarrea con Amoxicilina es menor que la de la
    administración de Ampicilina
    1/1
    • a) v
    • b) F
    く
  2. Las Carboxilpenicilinas son eficaces contra la mayoría de las cepas de 1/1
    S. aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella y L. monocytogenes
    • a) v
    • b) F
    く
A

• a) v

• b) F

111
Q
  1. Cefalosporinas y sus vías de administración, la incorrecta es
    a) Cefazolina IV
    • b) Cefalexina VO
    • c) Cefotetán Vo
    d) Cefixicima VO
  2. Meropenem, marque la incorrecta
    1/1
    a) Derivado de la tienamicina
    b) Requiera coadministración con cilastatina porque no es sensible a la dipeptidasa renal
    c) Comparado con el Imipenem, menos activo contra organismos grampositivos (particularmente Enterococcus) y más activo contra organismos gramnegativos
    d) Toxicidad es similar a la del Imipenem
A

• c) Cefotetán Vo

b) Requiera coadministración con cilastatina porque no es sensible a la dipeptidasa renal

112
Q

< 22. Imipenem
1/1
a) Se comercializa en combinación con Cilastatina
b) Al igual que otros B lactamámicos, se une a las PBP e interrumpe la síntesis de la pared abdominal
• c) Muy resistente a la hidrólisis por la mayoría de las lactamasas B
• d) Todas son correctas

  1. La vía de administración de los Carbapenems es la oral
    •a)v
    •b)F
A

• d) Todas son correctas

•b)F

113
Q

14- La disminución de la afinidad de los beta-lactámicos por las proteínas fijadoras de penicilina (PBP) es un mecanismo de resistencia, más frecuente en bacterias grampositivas que en las gramnegativas
- verdadero
- falso

A
  • verdadero

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