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FCO > 5.3 > Flashcards

5.3 Flashcards

1
Q

antibióticos β-lactámicos

A
  • penicilinas,
  • cefalosporinas,
  • carbapenémicos
  • monobactamas
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2
Q

 En general, las …. producen y secretan una gran cantidad de β-lactamasa → la mayoría de estas enzimas son
penicilinasas
 Las …. carecen de peptidoglucano y son, por tanto, resistentes a los β-lactámicos

A
  • grampositivas
  • clamidias
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3
Q

• Son muy activos contra las
cepas sensibles de los
cocos grampositivos pero
la penicilinasa los hidroliza
fácilmente
• Son ineficaces contra la
mayoría de las cepas de S.
aureus

A

Penicilina G y su
congenere, la penicilina V

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4
Q

Penicilinas resistentes a la penicilinasa

A
  • Meticilina,
  • cloxacilina,
  • flucoxacilina,
  • nafcilina,
  • oxacilina
  • dicloxacilina
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5
Q

• Son los agentes preferidos
para el Tto de S. aureus
productor de penicilinasa y
Staphylococcus
epidermidis que no son
resistentes a meticilina

A

Penicilinas resistentes a la penicilinasa

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6
Q

Aminopenicilinas

A
  • Ampicilina, amoxicilina,
  • bacampicilina y
  • pivampicilina
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7
Q

• cuya actividad se extienden a microorganismos gramnegativos (Haemophilus influenzae, E. coli, Proteus mirabilis)
• También están disponibles como coformulaciones con un inhibidor de la
β lactamasa, como …. o …., para prevenir la hidrólisis de las lactamasas de clase A

A

Aminopenicilina

  • clavulanato o sulbactam
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8
Q

Agentes con actividad antimicrobiana extendida contra pseudomonas,
enterobacter y proteus

Obs: incluyen agentes más
viejos en gran parte fuera
de uso:

A
  • azlocilina,
  • carbenicilina, carbenicilina sódica,
  • ticarcilina, ticarcilina/clavulanato
  • mezlocilina
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9
Q

• Estos agentes son
inferiores a la ampicilina
frente a cocos gram (+) y
Listeria monocytogenes y
son menos activos que la
piperacilina contra
Pseudomonas

• incluyen agentes más
viejos en gran parte fuera
de uso

A

Agentes con actividad antimicrobiana extendida contra pseudomonas, enterobacter y proteus

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10
Q

 Tras la absorción oral se distribuyen por todo el cuerpo
 No penetran en gran medida en células fagociticas vivas, y sólo se encuentran a bajas concentraciones de estas en las secreciones prostáticas, el tejido cerebral y el líquido intraocular
 Concentraciones en LCR son variables pero inferiores a 1% de las del plasma → cuando hay inflamación aumenta a 5%
 Se eliminan rápidamente por filtración glomerular y secreción tubular renal → sus vidas medias son cortas (30-90 min)

A

Penicilina

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11
Q

 Los espectros antimicrobianos de la penicilina G (….) y la penicilina V (derivado ….) son similares para los microorganismos …. Aerobios
 La mayoría de los anaerobios, incluidos Clostridium spp, son muy sensibles → …. es la excepción porque muestra resistencia a las penicilinas y cefalosporinas, porque expresa una cefalosporinasa de amplio espectro
 Especies de …. son moderadamente susceptibles al fármaco
 Uno de los microorganismos más sensibles es …., también es susceptible Borrelia burgdorferi (causa borreliosis de Lyme)
 Ninguna de las penicilinas es eficaz contra …..

A
  • bencilpenicilina; fenoximetilo; Gram +
  • Bacteroides fragilis
  • leptospira
  • Treponema pallidum
  • amibas, plasmodios, rickettsias, hongos o virus
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12
Q

 es 5-10 veces más activa que la penicilina V contra Neisseria spp y ciertos anaerobios
 Más de 90% de las cepas de S. aureus, la mayoría de las cepas de S. epidermidis y muchas cepas de gonococos son resistentes a este → con raras excepciones, los …. siguen siendo muy sensibles
 inhibe a Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y L. monocytogenes
 Absorción es rápida → concentraciones máximas se alcanzan en 30-60 min
 alimentos interfiere la absorción → administrar 30 min antes o 2 horas después de una comida

A

Penicilina G
- meningococos

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13
Q
  • es más estable en un medio ácido → se absorbe mejor del tracto GI, y produce concentraciones 2-5 veces mayores
     V/O
     Absorción es rápida → concentraciones máximas se alcanzan en 30-60 min
     alimentos interfiere la absorción → administrar 30 min antes o 2 horas después de una comida
A

Penicilina V

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14
Q

 Las preparaciones de depósito de penicilina G → el más utilizado es la penicilina G …. que libera con lentitud y produce concentraciones relativamente bajas pero persistentes en sangre
 Se administra una vez al mes en la profilaxis de la …. y se puede prescribir en una sola inyección para tratar la ….
 NINGUNA formulación de depósito debe administrarse por vía IV ya que puede producir toxicidad grave
 Duración promedio de actividad antimicrobiana → .. días

A
  • benzatínica
  • fiebre reumática ; faringitis estreptocócica
  • 26 días
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15
Q
  • agente de elección para el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de S. pneumoniae, infección por neumocococo
  • Tratamiento debe continuarse durante 5 días como mínimo, incluidos al menos 2-3 días después de que la temperatura del paciente haya vuelto a la normalidad
A

Penicilina G

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16
Q

Meningitis por neumococos
 Debe tratarse con una combinación de …. y ….
 La …. administrada antes o al mismo tiempo que los ATB → mejor resultado

A
  • Vancomicina y una cefalosporina de 3ra generación
  • dexametasona
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17
Q

Infecciones por estreptococos β-hemolíticos
 La terapia oral preferida es con ….
 La glomeuronefritis que sigue a infecciones estreptocócicas no se reduce mediante el tratamiento con este

A

penicilina V

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18
Q

Shock tóxico estreptocócico β-hemolítico y fascitis necrosante
 Son infecciones potencialmente mortales asociadas con producción de toxinas
 El tratamiento recomendado es con ….+…., para disminuir la producción de toxinas

A

penicilina + clindamicina

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19
Q

Neumonía estreptocócica β-hemolítica, artritis, meningitis y endocarditis
 Cuando son causadas por S. pyogenes → Debe tratarse con ….
 Se administran por vía … durante 2-4 semanas
 Se administran durante 4 semanas para la ….

A
  • penicilina G
  • vía IV
  • endocarditis
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20
Q
  • Los estreptococos viridans son la causa más común de endocarditis infecciosa valvular nativa, y son cada vez más resistentes a la ….
  • Tratamiento recomendado para endocarditis enterocócica ….
A
  • penicilina G
  • penicilina G o ampicilina por vía IV en combinación con dosis baja de gentamicina
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21
Q

Infecciones por anaerobios
 Infecciones pulmonares y periodontales  responden bien a ….
 Absceso pulmonar  la…. puede ser más efectiva que la penicilina
 Infecciones leves a moderadas de estos sitios puede tratarse por VO con Penicilina V o G, pero Infecciones más graves  ….

A
  • penicilina G
  • clindamicina
  • Penicilina G IV
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22
Q

 El …. Y …. son resistentes  penicilina G tiene utilidad limitada en su tratamiento
 ….: Se han vuelto resistentes a la penicilina G y ya no son la terapia de elección

A
  • S. aureus y S. epidermidis
  • gonococo
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23
Q

Infecciones por meningococo
 Fármaco de elección ….
 Deben tratarse con dosis altas vía …
 Penicilina G es ineficaz como medida ….  no elimina el estado de portador

A
  • Penicilina G
  • IV
  • profiláctica
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24
Q

 La sífilis 1ria, 2ria y latente de menos de un año se puede tratar con 1-3 dosis IM de ….
 Pacientes con neurosifilis o sífilis CVC reciben terapia intensiva con penicilina G durante ….
 La mayoría de los pacientes con sífilis 2ria desarrollan la reacción de ….

A
  • penicilina benzatínica
  • 10-14 días
  • Jarisch-Herxheimer
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25
Q

 Agente de elección para todas las formas de actinomicosis  ….
 La penicilina G elimina el estado de portador en la ….
 Penicilina y otros ATB no alteran la incidencia de complicaciones y el resultado de este último
 En Ántrax Cuando se usa penicilina G para infecciones graves debido a cepas susceptibles, la dosis debe ser de ….

A
  • Penicilina G (IV)
  • Difteria
  • 24 millones UI/ día
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26
Q

 Para gangrena gaseosa  penicilina G + ….
 Gingivostomatitis producidas por Leptotrichia buccalis y las espiroquetas son tratables con:…

A
  • clindamicina
  • penicilina V cada 6 h
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27
Q

Fiebre por mordedura de rata
 Fármaco indicado: ….

Infecciones por listeria
 Fármacos de elección para infecciones por L. monocytogenes: …. o penicilina G
 Considerar añadir …. en pacientes inmunodeprimidos con meningitis

A
  • penicilina G
  • ampicilina
  • gentamicina
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28
Q

 La penicilina G IV durante 14 días es una alternativa a las …. en el tto de la enfermedad de Lyme grave
 Erysipelothrix rhusiopathiae es sensible a penicilina  responde bien a 1 dosis de ….

A
  • cefalosporinas de 3ra generación
  • penicilina G benzatínica
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29
Q

Pasteurella multocida
 Causa infecciones de heridas tras una mordedura de gato o perro
 Es susceptible a la penicilina G y la ….
 Es resistente a: penicilinas resistentes a penicilinasas y cefalosporina de 1ra generación
 Si provoca meningitis:….

A
  • ampicilina
  • cefalosporina de 3era generación
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30
Q

Usos profilácticos de las penicilinas

A
  • Infecciones por estreptococos
  • Recurrencias de fiebre reumática
  • Sífilis
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31
Q

Los agentes alternativos que se usan tipicamente para infecciones debido
a organismos resistentes av penicilina

A
  • vancomicina,
  • daptomicina,
  • clindamicina
  • linezolid
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32
Q

isoxazolilpenicilinas:

A
  • Oxacilina,
  • cloxacilina
  • dicloxacilina
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33
Q

 Son congéneres semisintéticos de la penicilina que son resistentes a la degradación por la penicilinasa.
 No son sustitutos de la penicilina G en el Tto de enfermedades que pueden serlo y no son activos contra los….
La administración oral no es sustituta de la vía parenteral en el Tto de infecciones por ….
 Son potentes inhibidores del crecimiento de la mayoría de los estafilococos productores de penicilinasa

A

isoxazolilpenicilinas

  • enterococos y Listeria
  • estafilococos graves
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34
Q

isoxazolilpenicilinas

 La …. es la más activa
 Son menos efectivos contra organismos susceptibles a penicilina G, y no son útiles contra …
 No es necesario ajustar la dosificación para pacientes con IR

A

 Dicloxacilina
 Gram (-)
 insuficiencia renal

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35
Q

 Penicilina semisintética que es altamente resistente a la penicilinasa y es eficaz contra
infecciones causadas por cepas de S. aureus que producen penicilinasa
 Ligeramente más activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a la penicilina
 Es la más activa de las penicilinas resistentes a penicilinasa pero no tiene la misma potencia que penicilina G
 Sus concentraciones en bilis están por encima de las del plasma
 No es necesario ajustar dosis en IR
 Sus conc. en LCR parecen ser adecuadas para el Tto de la meningitis por estafilo

A

Nafcilina

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36
Q

aminopenicilinas Son resistentes:

A

 30-50% E. coli
 Proteus mirabilis
 Klebsiella spp
 Shigella, Pseudomonas, Serratia,
Acinetobacter, B. fragilis y proteus indol +

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37
Q

 Todos son destruidos por las β-lactamasas  se posibilita una mayor expansión
de su actividad a través de coformulaciones con inhibidores de β-lactamasas
 Son bactericidas para bacterias gram (+) y gram (-) sensibles
 Los meningococos y L. monocytogenes son sensibles a esta clase de fármacos
 Los enterococos son casi 2 veces más sensibles a este que a la penicilina G

A

aminopenicilinas

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38
Q

aminopenicilinas

 Es estable en ácido y se absorbe bien VO
 La ingesta de alimentos antes de la administración disminuye su absorción
 t1/2: 80 min; se prolonga en la insuficiencia renal grave, se debe ajustar la dosis en caso de disfunción renal

A

Ampicilina

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39
Q

aminopenicilinas

 Es estable en ácido, diseñada para uso oral y se absorbe más rápido y completo
 menos efectiva para la shigelosis
 Conc. plasmáticas son 2-2,5 veces mayores que la ampicilina tras la ingestión oral
 La comida no interfiere en su absorción
 Incidencia de diarrea es menor
 se prefiere para la administración oral
 el …. retrasa su excreción

A

Amoxicilina

  • probenecid
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40
Q

aminopenicilinas. - uso terapéutico

A

 S. pyogenes y cepas de S. pneumoniae y H. influenzae
 sinusitis, otitis media, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y la epiglotitis
 La infecciones del tracto urinario

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41
Q

aminopenicilinas. - uso terapéutico

 La …. es el más activo de los β-lactámicos orales contra S. pneumoniae ; y es un tratamiento alternativo a la penicilina en la faringitis bacteriana
 La adición de un …. extiende el espectro a H. influenzae y Moraxella productoras de β lactamasa
 La …. no se indica como agente único para el tratamiento empírico de la meningitis

A
  • amoxicilina
  • inhibidor de β lactamasa
  • ampicilina
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42
Q

aminopenicilinas. - uso terapéutico

 La …. tiene una actividad excelente contra L. monocytogenes, causa común de meningitis en inmunocomprometidos
 La combinación de ….+….+…. es un régimen recomendado para el tratamiento empírico de la sospecha de meningitis bacteriana en pacientes con riesgo de desarrollar L. monocytogenes

A
  • ampicilina
  • ampicilina + vancomicina + una cefalosporina de 3ra generación
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43
Q

Penicilinas antipseudomonas

A
  • Carboxipenicilinas: Carbenicilina y Tiracarcilina
  • Ureidopenicilinas: Mezlocilina y Piperacilina
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44
Q

Penicilinas antipseudomonas
- Grupo Ineficaces contra la mayoría de cepas de S. aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella y L. monocytogenes

A

Carboxipenicilinas

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45
Q

Penicilinas antipseudomonas

  • cuando se combina con un …. tiene actividad útil contra los patógenos que son ineficaces con el uso de carboxipenicilinas, y tiene actividad superior contra P. aeruginosa
     amplia el espectro de la ampicilina e incluye P. aeruginosa, Enterobacteriaceae, especies de Bacteroides y E. faecalis
     solo está disponible para la administración parenteral
A

Piperacilina

  • inhibidor de β lactamasa (Tazobactam)
    Obs:  concentraciones de tazobactam en el SNC pueden ser inadecuadas para protegerla contra organismos productores de β lactamasa
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46
Q
  • Son activas contra cepas de Pseudomonas aeruginosa y especies de Proteus indol + que son resistentes a ampicilina y sus congéneres
  • uso pp: bacteriemias, neumonías, infecciones posteriores a quemaduras e ITU
  • infecciones intraabdominales mixtas debido a su actividad satisfactoria contra E. faecalis y
    B. fragilis
A

Penicilinas antipseudomonas

47
Q

 las infecciones por Pseudomonas son comunes en pacientes neutropénicos, la terapia para infecciones bacterianas graves
en tales individuos debe incluir un ATB β lactámico como … con buena actividad contra estos microorganismos

A
  • piperacilina
48
Q

Penicilinas antipseudomonas

 Es estable en medio ácido y adecuado para administración oral
 Porción activa se excreta por la orina
 El único uso de este medicamento es para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario causadas por Proteus spp aparte de P. mirabilis y P. aeruginosa

A

Carbenicilina indanil sódica

49
Q

Penicilinas antipseudomonas

 actividad intermedia
 La combinación este y …. tiene actividad contra otros organismos aerobios y anaerobios gram (-) y se ha usado en infecciones intraabdominales y del tracto urina

A

Ticarcilina

  • clavulanato
50
Q

Penicilinas antipseudomonas - ea

A

 Manifestaciones de Hipersensibilidad..+++
 erupciones cutáneas (ppm con ampicilina)
 Neutropenia reversible ocurre en pactes tratados con Nafcilina durante más de 21 días
 depresión de medula ósea, granulocitopenia y hepatitis (el ultimo es raro pero se observa con oxacilina y nafcilina)
- Cambiò de composición de la microflora

51
Q

Penicilinas - ea

 Manifestaciones de Hipersensibilidad: …
 las manifestaciones pueden persistir por … tras la suspensión del medicamento
 mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad cruzada a ….
 Las reacciones de hipersensibilidad más graves: … y …
 La reacción más dramática: … y ….

A
  • erupción maculopapular, erupción urticarial, fiebre, broncoespasmo, vasculitis,
    enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, Sx de Stevens-Johnson y anafilaxia
  • 1 a 2 semanas
  • β lactámicos (cefalosporinas, carbapenémicos).
  • angioedema y la anafilaxis
  • hipotensión súbita e intensa y la muerte rápida
52
Q

Penicilinas - ea

….: alteración de la hemostasia por agregación plaquetaria defectuosa
 Lo más común entre las respuestas irritativas a las penicilinas es el …. y ….
 En algunas personas que reciben IV :….
 Inyección intratecal de penicilina G puede producir ….
 La inyección E/V accidental de penicilina G procaínica: ….
 La inyección IV de penicilina G benzatínica:….
 Meticilina → …

A
  • Penicilina G
  • dolor y las reacciones inflamatorias estériles en los sitios de inyecciones intramusculares.
  • flebitis o trombofelbitis
  • aracnoiditis o encefalopatía grave y mortal
  • mareos, tinnitus, dolor de cabeza, alucinaciones y, a veces, convulsiones.
  • paró cardiorrespiratorio y la muerte
  • nefritis intersticial
53
Q
  • Estables en ácido diluido y relativamente resistentes a penicilinasa
  • Inhiben la síntesis de la pared celular
  • Ninguna tiene actividad confiable contra: Enterococcus, L. monocytogenes, patógenos respiratorios atípico (L. pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae), Legionella micdadei, C. difficile, C. jejuni, Acinetobacter spp
  • penetra en el LCR, líquido sinovial y pericardio, y atraviesa la placenta
A

CEFALOSPORINAS

54
Q

CEFALOSPORINAS que atraviesan el LCR en concentraciones suficiente para ser útiles en el tratamiento de la meningitis

A
  • Ceftriaxona,
  • cefotaxima,
  • ceftazidima y
  • cefepima
55
Q

Cefalosporinas de 1° generación:

 Buena actividad contra bacterias gram +, y actividad moderada contra gram –
 Cocos gram + son susceptibles, excepto enterococos …. Y ….
 Anaerobios de la cavidad oral son susceptibles, excepto….
 Actividad moderada contra….

A

 enterococos MRSA y S. epidermidis
 B. fragilis
 Moraxella catarrhalis, E. coli, Klebsiella pneumoniae, y P. mirabilis

56
Q

Cefalosporinas de 1° generación:

A
  • Cefazolina,
  • monohidrato de cefalexina,
  • cefadroxilo,
  • cefadrina
57
Q

Cefalosporinas de 1° generación:

 ….: Administración IM o IV, excreción renal, UP 85%
 …..: terapia oral da concentraciones plasmáticas adecuadas p/ gram + y -. No se metaboliza, se
excreta en orina
 …. y ….: agentes orales similares en actividad y cinética a la cefalexina

A

 Cefazolina:
 Cefalexina:
 Cefradina y cefadroxilo:

58
Q

Cefalosporinas de 2° generación:

 …: tiene buena actividad contra H. influenzae, N. meningitidis y S. pneumoniae, y actividad moderada contra E. coli y Klebsiella. Puede darse por VO, IV o IM, cada 8-12hs. Sus concentraciones en LCR son 10% las del plasma, es eficaz pero inferior a …. p/ meningitis
 …., …. y …. se administran por VO, son similares a cefuroxima acetilo

A

 Cefuroxima ; ceftriaxona
 Cefprozil, cefaclor y lorecarbef

59
Q

Cefalosporinas de 2° generación:

 Tienen menos actividad contra gram + que los de 1° generación
 Más actividad contra Gram- que los de 1° generación, pero mucho menos activos que los de 3° generación
 Su espectro incluye a ….
 …. y … tienen actividad moderada contra B. fragilis (aunque menos actividad contra S. aureus)

A

 E. coli, Klebsiella, Proteus indol +, H. influenzae, Moraxella catarrhalis
 Cefoxitina y cefotetán

60
Q

Cefalosporinas de 2° generación:

A
  • Cefuroxima,
  • Axetil cefuroxima,
  • cefprozil,
  • cefoxitina,
  • cefotetán,
  • cefmetazole
61
Q

cefamicinas, resistentes a algunas lactamasas de bacilos gram –

A
  • Cefoxitina,
  • cefotetán
  • cefmetazole
62
Q

Cefalosporinas de 3° generación:

 …. y …. son pro-fármacos, administrados por VO. menos potente que cefotaxima contra S. aureus. susceptible a meticilina, y S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, H. parainfluenzae y M. catarrhalis sensibles a penicilina.
 …. es eficaz por VO p/ infecciones urinarias por E. coli y P. mirabilis, otitis media por H. influenzae y S. pyogenes, faringitis por S. pyogenes y gonorrea no complicada. Tiene una t1/2 de 3-4hs,
 …. y ….. se dan por VO, espectro y cinética similar a cefixima

A

 Cefpodoxima proxetil y cefditoren pivoxilo
 Cefixima
 Ceftibuteno y Cefdinir

63
Q

Cefalosporinas de 3° generación:

 …. es resistente a muchas lactamasas β y tiene buena actividad contra bacterias aerobias Gram + y -. NO tiene actividad contra B. fragilis. Su t1/2 es de solo 1h.
Alcanza buenas concentraciones en LCR
 ….: actividad similar a cefotaxima, pero t1/2 de 8hs. Por vía IM se ha usado en el tto de la gonorrea uretral, cervical ,rectal o faríngea
 ….: espectro similar a cefotaxima, pero menos activa contra S. pneumoniae, y más activa contra B. fragilis. t1/2 es de 1.8hs

A

 Cefotaxima
 Ceftriaxona:
 Ceftizoxima:

64
Q

Cefalosporinas de 3° generación:

A
  • Cefotaxima,
  • ceftriazona,
  • cefdinir,
  • cefditoren pivoxil,
  • ceftibuteno,
  • cefpodoxima proxetil,
  • ceftizoxima
65
Q

 Menos activas que las de 1° generación contra cocos gram+ (Ceftriazona y cefotaxima tienen excelente actividad antiestreptocócica)
 Buena actividad contra E. coli, Klebsiella, Proteus, H. influenzae, M. catarrhalis, Citrobacter, Enterobacteriace,
Serratia, N. gonorrhoeae, S. aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes
 Actividad contra Bacteroides spp, inferior a cefoxitina y cefotetán

A

Cefalosporinas de 3° generación:

66
Q

Grupo:
 Amplian la actividad gram – de los de 3° generación p/ incluir a P. aeruginosa
 Tienen menos actividad contra gram + que los de 3° generación (excepto cefepima, actividad similar a ….)
 La adición de …. a ceftazidima expande su actividad contra Pseudomonas y Enterobacteriaceae multirresistente

A

Cefalosporinas antipseudomonas
- ceftriaxona
- avibactam

67
Q

Cefalosporinas antipseudomonas:

 Poco efectiva contra gram +, especialmente estafilococos, similar a ceftriaxona contra Enterobacteriaceae
y poca actividad contra B. fragilis
 Excelente actividad contra Pseudomonas
 Solo alcanza niveles terapéuticos por vía parenteral, con una t1/2 de 1,5hs
 Su actividad frente a enterobacterias y Pseudomonas que producen lactamasas aumenta al combinarla
con avibactam

A

Ceftazidima

68
Q

Cefalosporinas antipseudomonas:

A
  • ceftazidima (+ avibactam),
  • ceftolozano (+tazobactam),
  • cefepima,
  • cefpiroma
69
Q

Cefalosporinas antipseudomonas

 …. es un análogo de ceftazidima con actividad anti-Pseudomonas potenciada, incluida contra cepas resistentes a ceftazidima. Se comercializa en combinación con tazobactam. administración IV
 …. y …. tienen actividad similar a cefotaxima contra Enterobacteriaceae, y son relativamente resistentes a las AmpC lactamasas

A

 Ceftolozano
 Cefepima y cefpiroma

70
Q

Cefalosporinas anti-MRSA

 Pueden unirse y desactivar las PBP alteradas que expresan MRSA, MRSE y P. pneumoniae resistente a penicilina
 …. tiene actividad gram – comparable a ceftriaxona, y …. se compara a ceftazidima
 ….: es un profármaco. administración IV, y se distribuye bien en la mayoría de los tejidos
 ….: tiene una actividad apreciable contra E. faecalis, se da como pro-fármaco por vía IV,
farmacocinética similar al anterior

A

 Ceftarolina ; ceftobiprol
 Ceftarolina
 Ceftobiprol medocarilo

71
Q

Cefalosporinas anti-MRSA

A
  • ceftarolina,
  • ceftobiprol
72
Q
  • Los neumococos con alteraciones en 2 PBP son resistentes a …., porque las otras PBP son de baja afinidad inherente
  • Los estafilococos resistentes a meticilina (MRSA) son resistentes debido a la expresión de ….
  • El mecanismo más frecuente de resistencia a cefalosporinas es su ….
A
  • cefalosporinas de 3° generación
  • PBP de baja afinidad
  • su destrucción por hidrólisis del anillo de lactama β
73
Q

o ….,…. y…. son más resistentes a las β-lactamasas
o Las …. son susceptibles a la hidrólisis por lactamasas β AmpC presentes en citrobacter, enterobacter y Pseudomonas, y estas enzimas no son inactivadas sustancialmente por inhibidores clásicos de lactamasa β
o …. y …. son menos susceptibles a hidrólisis por lactamasas AmpC, pero susceptibles a las lactamasas KPC, y la metalo-lactamasa β

A

o Cefoxitina, cefuroxima y cefalosporinas de 3° generación
o Las cefalosporinas de 3° generación
o Cefepima y Ceftolozano

74
Q

Cefalosporina - Reacciones adversas
 Lo más común son las ….
 Inmediata:
 Tardía (días después):

A

 reacciones de hipersensibilidad (puede haber reacción cruzada por el anillo de lactama β)
: anafilaxis, broncoespasmo, urticaria
: erupción maculopapular con/sin fiebre y eosinofilia

75
Q

Cefalosporina - Reacciones adversas

 Raros: ….
 nefrotóxicas (…..)
 diarrea (más frecuente con ….)
 ….: ictericia en recién nacidos
 …..: pseudolitiasis
 …,… y… : prolongar el tiempo de protrombina
 …. en dosis altas puede causar encefalopatía y estado epiléptico no convulsivo

A

 depresión de médula ósea, con granulocitopenia
 (cefaloridina)
 cefoperazona)
 Ceftriazona
 Ceftriaxona
 Cefamandol, cefotetán y cefoperazona
 Cefepima

76
Q

Cefalosporina - generación

 Infecciones en piel y tejidos blandos causados por S. pyogenes y S. aureus
 Profilaxis pre-qx para posibles patógenos de la flora cutánea: ….

A

Cefalosporinas de 1° generación
- cefazolina

77
Q

Cefalosporina - generación

 Por VO pueden usarse p/ tratar infecciones del tracto respiratorio, aunque no son óptimas
 … y … se usan como profilaxis perioperatoria en procedimientos qx ginecológicos e intraabdominales
 Tto de infecciones anaeróbicas o mixtas como la peritonitis y la enf. Inflamatoria pélvica (leves- moderadas)

A

Cefalosporinas de 2° generación

 Cefoxitina y cefotetán

78
Q

Cefalosporina - generación

 Preferidas p/ infecciones graves debidas a E. coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Serratia y Haemophilus spp
 …. es de elección p/ gonorrea y formas graves de enfermedad de Lyme
 …. o …. se usan en el tto empírico de meningitis, combinadas con vancomicina y
ampicilina, y son excelentes p/ el tto de la neumonía adquirida en la comunidad

A

Cefalosporinas de 3° generación

 Ceftriaxona
 Cefotaxima o ceftriaxona

79
Q

Cefalosporinas antipseudomona

 Tto empírico de infecciones nosocomiales donde los patógenos son Pseudomonas y otros Gram – resistentes
 …. es superior contra Pseudomonas resistentes a ceftazidima
 …. es superior contra enterobacter, citrobacter y Serratia

A

 Ceftolozano
 Cefepima

80
Q

CARBAPENÉMICOS

A
  • IMIPENEM
  • MEROPENEM
  • DORIPENEM
  • ERTAPENEM

Obs:  Su espectro es más amplio que el de la mayoría de los β-lactámicos

81
Q

CARBAPENÉMICOS

 Muy resistente a la mayoría de las β-lactamasas
 Son susceptibles: Streptococci, enterococos, estafilococos y Listeria, y tienen excelente actividad contra Enterobacteriaceae
 La mayoría de las cepas de Pseudomonas y Acinetobacter son inhibidas
 Los anaerobios (incluido B. fragilis) son susceptibles
 Muestra actividad contra Nocardia spp y algunas Micobacterias de crecimiento rápido
 Se usa en combinación con …. eficaz p/ infecciones del tracto urinario, vías respiratorias bajas, intraabdominales, infecciones de piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones
 Puede ser muy útil p/ infecciones nosocomiales resistentes a cefalosporin
- NO se absorbe por V/O

A

IMIPENEM

  • cilastatina
82
Q

IMIPENEM - ea

A

 Náuseas y vómitos es lo más frecuente
 1,5% de los pacientes experimentas convulsiones
 Puede haber reacciones de hipersensibilidad (la inmediata es rara, <1%)

83
Q

CARBAPENÉMICOS

 Derivado de tienamicina, no es sensible a la dipeptidasa renal
 Es menos activo que el imipenem contra los gram +, pero más activo contra gram –
 Toxicidad similar a imipenem, pero menor probabilidad de convulsiones

A

MEROPENEM

84
Q

CARBAPENÉMICOS

 Espectro similar a meropenem, con mayor actividad contra algunas cepas resistentes de Pseudomonas

A

DORIPENEM

85
Q

CARBAPENÉMICOS

 Tiene una t1/2 más prolongada que los demás
 Su actividad contra Enterococcus, P. aeruginosa y Acinetobacter es inferior
 Actividad buena contra Enterobacteriaceae y anaerobios

A

ERTAPENEM

86
Q

 Resistente a β-lactamasas de espectro reducido
 Tiene actividad solo contra bacterias gram – (NO gram +, NO anaerobios)
 Activo contra Enterobacteriaceae y P. aeruginosa (similar a ceftazidima), y altamente activo contra H. influenzae
 Se administra por vía IM o IV
 Su t1/2 es de 1,7hs, la mayor parte del fco se recupera inalterado de la orina
 NO presenta reactividad cruzada alérgica con otros β-lactámicos (excepto, tal vez con ….)
 ea: ….

A

MONOBACTÁMICOS: AZTREONAM
- ceftazidima
- hepatotoxicidad en bebés y niños pequeños

87
Q

o Activos contra las lactamasas codificadas por plásmidos
o Inactivos contra lactamasas cromosómicas AmpC presentes en bacilos Gram -, lactamasas KPC y metalo-lactamasaβ

A

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

88
Q

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

A
  • Ácido clavulánico
  • Sulbactam
  • Tazobactam
  • Avibactam
89
Q

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

 Poca actividad antimicrobiana, pero es un inhibidor suicida de las β-lactamasas
 Se absorbe bien por VO (se combina con amoxicilina), y puede darse vía parenteral (con ticarcilina)

A

Ácido clavulánico

90
Q

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

 Estructura similar al clavulanato, disponible para uso IV o IM, en combinación con ampicilina y cefoperazona
 Posee actividad intrínseca contra Acinetobacter spp

A

Sulbactam

91
Q

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

 Inhibidor no β-lactámico de las β-lactamasas de espectro estrecho, de espectro extendido,
cromosómicas AmpC, y de tipo KPC
 Disponible p/ uso parenteral con ceftazidima
 es un inhibidor de β nuevo, con un espectro más amplio de inhibición

A

Avibactam

92
Q

INHIBIDORES DE LA β-LACTAMASA

 Buena actividad contra muchas lactamasas β del plásmido, incluso algunas de espectro extendido
 Disponible p/ uso parenteral con piperacilina y ceftolozano

A

Tazobactam

93
Q

Grupo
• Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis, faringitis, otitis media)
• Infecciones por Enterococcus faecalis
• Infecciones por Listeria

A

Aminopenicilinas

94
Q

Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis, faringitis, otitis media)

A
  • Aminopenicilinas
  • Cefalosporinas de segunda generación
95
Q

• Neumonía adquirida en la comunidad
• Infecciones de la piel y tejidos blandos

A

Cefalosporinas anti-MRSA Cefarolina (IV)

96
Q

Convulsiones a altas dosis en pacientes con antecedentes de convulsiones previas

A

imipenem > meropenem, doripenem)

97
Q

• Neumonía adquirida en la comunidad

A
  • Ertapenem (IV)
  • Cefarolina (IV)
  • Cefalosporinas de tercera generación
98
Q

Infecciones nosocomiales:

A
  • Aztreonam (IV
  • Ertapenem (IV
  • Imipenem/cilastatina (IV), meropenem (IV), doripenem (IV)
  • Cefalosporinas antipseudomonas
  • Penicilinas antipseudomonas Piperacilina/tazobactam (IV)
99
Q

En la estructura química de las penicilinas, ellas poseen:
- Un anillo betalactámico hexagonal
- Un anillo dihidrotiazolidínico hexagonal
- Un anillo tiazolidínico pentagonal
- Un anillo betalactámico pentagonal
- Un anillo tiazolidínico cuadran

En pacientes con insuficiencia renal existe riesgo de producir hiperkalemia grave
cuando se administran dosis EV rápidas de
- Mezlocilina
- Nafcilina
- Piperacilina
- Ampicilina
- Penicilina G potásica

A
  • Un anillo tiazolidínico pentagonal
  • Penicilina G potásica
100
Q

La penicilina con mayor espectro antimicrobiano es:
- Piperacilina / tazobactam
- Penicilina G Procaina
- Cloxacilina
- Ampicilina
- Penicilina V

A
  • Piperacilina / tazobactam
101
Q

Marca las penicilinas con mayor riesgo de producir hepatotoxicidad:

  • Penicilina V
  • Azlocilina
  • Ampicilina
  • Oxacilina
  • Nafcilina

Es cefalosporina con espectro similar a la 3a. generación pero con actividad contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina: *
- Ceftriaxona
- Ninguna de las mencionadas es correcta
- Ceftolozano
- Cefepima
- Ceftarolina

A
  • Oxacilina y Nafcilina
  • Ceftarolina
102
Q

Son penicilinas antiestafilocóccicas:

  • Piperacilina
  • Nafcilina
  • Ampicilina
  • Dicloxacilina
  • Azlocilina

Referente al Aztreonan son opciones correctas: *
- No tiene actividad contra organismos anaeróbicos.
- Se administra por vía intramuscular o intravenosa.
- Tiene reactividad cruzada alérgica con otros antibióticos lactámicos β, con la posible
- excepción de la ceftazidima.
- La actividad contra Enterobacteriaceae y P . aeruginosa es similar a la de la ceftazidima
- Tiene actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas

A
  • Nafcilina y Dicloxacilina

No tiene actividad contra organismos anaeróbicos.
- Se administra por vía intramuscular o intravenosa.
- La actividad contra Enterobacteriaceae y P . aeruginosa es similar a la de la ceftazidima

103
Q

El ceftibuteno y el cefdinir son cefalosporinas administradas por vía oral, similares en espectro y farmacocinéticas a la cefixima.
- verdadero
- falso

Referente al Imipenem, señalar las opciones correctas:

  • En pacientes alérgicos a otros antibióticos β lactámicos pueden generar reacciones de hipersensibilidad inmediata entre el 10 al 15%.
  • Puede administrarse por vía oral además de la parenteral.
  • Puede generar convulsiones hasta en 1.5% de los pacientes.
  • Se hidroliza rápidamente mediante una dipeptidasa que se encuentra en el borde en cepillo del túbulo proximal.
  • Para prolongar su actividad se combina con cilastatina.
A
  • verdadero
  • Puede generar convulsiones hasta en 1.5% de los pacientes.
  • Se hidroliza rápidamente mediante una dipeptidasa que se encuentra en el borde en cepillo del túbulo proximal.
  • Para prolongar su actividad se combina con cilastatina.
104
Q

Los IBL son poco activos contra las β lactamasas codificadas por plásmidos pero
son más activos contra las β lactamasas cromosómicas AmpC presentes en bacilos gramnegativos.
- verdadero
- falso

Tienen actividad sobre la mayoría de los anaerobios (excepto Bacteroides fragilis)
- Ureidopenicilinas
- Aminopenicilinas
- Penicilinas naturales
- Carboxipenicilinas
- Penicilinas biosintéticas

A
  • falso
  • Penicilinas naturales
105
Q

El mecanismo de acción de las penicilinas y cefalosporinas consiste en la inhibición de la síntesis del peptidoglucano o mureína de las bacterias en la reacción de transpeptidación en la fase: *
- Inicial
- En todas las fases mencionadas
- Intermedia
- Final

Suele estar asociado con hemorragias clínicamente significativas en pacientes
que reciben anticoagulación o con deficiencia de vitamina K, cuando se usan:
- Cefotetán
- Cefamandol
- Cefaclor
- Cefoperazona
- Ceftazidima

A
  • Final
  • Cefotetán
  • Cefamandol
  • Cefoperazona
106
Q
  1. Son mecanismos de resistëncia a ฿ lactámicos
    1/1
    • a) Alteración de la permeabilidad: Porinas
    • d) Todas son correctas
    • b) Inactivación enzimática: Betalactamasas
    • c) Modificación de la Diana: alteración de la PBP
  2. En relación a las vías de administración de las Penicilinas, marque la 1/1
    opción correcta
    • a) Penicilina V se administra por vía IV
    • b) Penicilina benzatínica se administra por vía IM
    • c) Oxacilina por VO
    • d) Nafcilina por via IM
A

• d) Todas son correctas

• b) Penicilina benzatínica se administra por vía IM

107
Q
  1. Penicilinas resistentes a las penicilinasas
    1/1
    • a) Excelente actividad frente a MSSA
    • b) Buena actividad frente a estreptococos
    • c) Penetración del LCR en inflamación
    • d) Todas son correctas
    く
    • 5. Ampicilina, amoxicilina y otras como bacampicilina y pivampicilina 1/1 son las aminopenicilinas, cuya actividad antimicrobiana se extiende para incluir algunos microorganismos gramnegativos
    •a) v
    •b) F
A

• d) Todas son correctas

•a) v

108
Q

く7. Aminopenicilinas
a) Forman parte de este grupo Amoxicilina, Ampicilina, Oxacilina
b) Sus usos tx incluyen infecciones del tracto respiratorio superior, infecciones por
Enterococcus faecalis, infecciones por Listeria
c) Penetran el LCR con inflamación
d) byc son correctas

J 8. Son Penicilinas que tienen buena penetración en el LCR con
inflamación, todos excepto
1/1
• a) Penicilina G
• b) Dicloxacilina
• c) Piperacilina/tazobactam
• d) Amoxicilina

A

• d) byc son correctas

• c) Piperacilina/tazobactam

109
Q
  1. Con relación a las Aminopenicilinas
    • a) Son bactericidas para bacterias grampositivas y gramnegativas sensibles
    • b) Enterococos son casi dos veces más sensibles a la Ampicilina que a la
    Penicilina G
    c) La administración concurrente de un inhibidor de B lactamasa tal como Clavulanato o Sulbactam amplía notablemente su espectro de actividad
    d) Todas son correctas
A

d) Todas son correctas

110
Q
  1. Incidencia de diarrea con Amoxicilina es menor que la de la
    administración de Ampicilina
    1/1
    • a) v
    • b) F
    く
  2. Las Carboxilpenicilinas son eficaces contra la mayoría de las cepas de 1/1
    S. aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella y L. monocytogenes
    • a) v
    • b) F
    く
A

• a) v

• b) F

111
Q
  1. Cefalosporinas y sus vías de administración, la incorrecta es
    a) Cefazolina IV
    • b) Cefalexina VO
    • c) Cefotetán Vo
    d) Cefixicima VO
  2. Meropenem, marque la incorrecta
    1/1
    a) Derivado de la tienamicina
    b) Requiera coadministración con cilastatina porque no es sensible a la dipeptidasa renal
    c) Comparado con el Imipenem, menos activo contra organismos grampositivos (particularmente Enterococcus) y más activo contra organismos gramnegativos
    d) Toxicidad es similar a la del Imipenem
A

• c) Cefotetán Vo

b) Requiera coadministración con cilastatina porque no es sensible a la dipeptidasa renal

112
Q

< 22. Imipenem
1/1
a) Se comercializa en combinación con Cilastatina
b) Al igual que otros B lactamámicos, se une a las PBP e interrumpe la síntesis de la pared abdominal
• c) Muy resistente a la hidrólisis por la mayoría de las lactamasas B
• d) Todas son correctas

  1. La vía de administración de los Carbapenems es la oral
    •a)v
    •b)F
A

• d) Todas son correctas

•b)F

113
Q

14- La disminución de la afinidad de los beta-lactámicos por las proteínas fijadoras de penicilina (PBP) es un mecanismo de resistencia, más frecuente en bacterias grampositivas que en las gramnegativas
- verdadero
- falso

A
  • verdadero

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