4.x2 Flashcards
Agentes procinéticos
- Antagonistas del receptor de dopamina
- Agonistas del receptor de serotonina
- Motilina y ATB macrolidos
- Otros: Sincalida, Colinérgicos, Trimebutina y fedotozina
Antagonista del receptor de dopamina
Agonista del receptor 5HT4 (libera ACh)
Antagonista vagal
Antagonista 5HT3
Sensibilizador de receptores muscarínicos en ML
SUS EFECTOS SE LIMITAN AL TRACTO DIGESTIVO SUPERIOR
↑ tono del esfínter esofágico; tono y amplitud de contracciones gástricas y la peristalsis intestinal
Relaja el esfínter pilórico y ↓tono en duodeno
Produce contracciones coordinadas que mejoran el tránsito
Acción antiemética central
Atraviesa BHE, placenta y aparece en la leche
- ea:…
METOCLOPRAMIDA
- efectos extrapiramidales… pp; Galactorrea, metaHb en RN, ginecomastia, amenorrea, ansiedad, depresión, insomnio, confusión, nerviosismo, desorientación y alucinaciones
METOCLOPRAMIDA - uso
Gastroparesia
Mejora las náuseas y vómitos que acompañan síndromes de dismotilidad
Prevención de la émesis inducida por quimioterapia
Medida complementaria en procedimientos endoscópicos o radiográficos contrastados del tracto GI
Antagoniza el receptor D2
Actividad procinética moderada, antiemético, sin efecto en motilidad GI baja
No atraviesa la BHE
Efectividad moderada en ERGE o gastroparesias
Antiemético: vómitos debido a la uremia, migraña, pancreatitis, dismenorrea, sx pos-gastrectomía o
dispepsias
- EA: ….
DOMPERIDONA
Mayor riesgo de arritmias ventriculares graves
↑Prolactina: galactorrea, ginecomastia, amenorrea, impotencia
Sequedad de boca, cefalea, nerviosismo, diarrea, prurito, convulsiones
Agonista del receptor 5HT4 Estimula la adenilciclasa en neuronas desde esófago hasta colon
Gastrocinético pero no antiemético
uso:Solo por un programa de investigación de acceso limitado p/ pacientes con ERGE, gastroparesia, pseudo-
obstrucción intestinal, estreñimiento crónico refractario intenso e intolerancia a la alimentación enteral neonatal
EA:….
CISAPRIDA
arritmias cardiacas graves y a veces fatales: taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, torsades de pointes
Otros: diarrea transitoria, retorcijones, borborigmos, cefalea, mareos, ángor
CISAPRIDA
- Contraindicado en pacientes con ….
- QT prolongado, ICC, insuf respiratoria, desequilibrios electrolíticos
Agonista del receptor 5HT4 que actúa en el intestino aumentando el tránsito
Se excreta en orina sin cambios (t1/2 de 24hs)
uso: Estreñimiento crónico: aumenta las deposiciones y reduce los síntomas, útil en mujeres (¿) si los laxantes no brindan alivio adecuado
PRUCALOPRIDA
Agonista intenso 5HT4 y agonista débil D2
Efectos adversos
Arritmias cardiacas
Sedación, somnolencia
Extrapiramidalismo (dosis altas)
CINITAPRIDA
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA
- METOCLOPRAMIDA
- DOMPERIDONA
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE SEROTONINA
- CISAPRIDA
- PRUCALOPRIDA
- CINITAPRIDA
La motilina es un potente agente contráctil del tracto GI superior y sus efectos pueden ser imitados por los …..
Se desarrolla tolerancia en… días
- uso: ….
- EA: ….
- ATB macrólidos como la eritromicina
- 28 días
- Gastroparesia diabética
EA
El vaciamiento rápido de alimentos no digeridos al ID puede causar bezoares
Puede causar toxicidad GI, ototoxicidad, colitis pseudomembranosa, prolongación del QT, y muerte súbita, y generar cepas resistentes de bacterias por su actividad de ATB
- …..:
Útil para estimular la vesícula biliar y el páncreas
Acelera el tránsito de bario por el ID y Se usa p/ pruebas Dx administrada por vía IV, con un inicio de acción de 5-15min
Colinérgicos
…..: acción directa sobre receptores muscarínicos y efectos GI y urinarios
….: inhibidor de colinesterasa, administrado por vía SC p/ el íleo paralítico post-operatorio
- ….. y ……
Acciones mediadas por receptores opioides KOR en nervios entéricos
Útiles en síntomas dispépticos relacionados con la estasis gástrica
- Sincalida
- Betanecol
- Neostigmina
- Trimebutina y fedotozina
AGENTES QUE SUPRIMEN LA MOTILIDAD
o Tto de la acalasia:
- nitratos orgánicos, inhibidores de la PDE5 y antagonistas de canales de Ca2+ alivian temporal y parcialmente los síntomas
EVACUANTES INTESTINALES MECÁNICOS
- FORMADORES DE VOLUMEN (COLOIDES HIDRÓFILOS; FIBRA DIETÉTICA)
- ABLANDADORES/SUAVIZANTES FECALES-EMOLIENTES
La forma pesada no debe tomarse antes de acostarse
La forma liviana es solo para uso tópico, no por VO
La administración oral se hace por 2-3 días
Penetra y suaviza las heces y puede interferir con la reabsorción de agua
Efectos secundarios: interfiere con la absorción de vitaminas, provoca reacciones a cuerpo extraño,
raramente puede causar neumonitis por lípido
Contraindicaciones: ancianos, encamados, disfágicos
Lubricantes
…..: Agente tensioactivo que disminuye la tensión superficial de las heces p/ permitir la
mezcla de sustancias acuosas y grasas, y suavizar las heces, haciendo más fácil la defecación
- …..: Son ampliamente (las más) usadas p/ limpieza colónica antes de procedimientos médicos. Está disponible en polvo p/ el estreñimiento ocasional y crónico
- DOCUSATO SÓDICO
- PEG
…. y …. (en solución al 70%, administrada por la noche) son eficaces en el estreñimiento causado por opioides y vincristina, estreñimiento en ancianos y estreñimiento crónico idiopático
….: se usa p/ tratar la encefalopatía hepática, ya que atrapa el amoniaco en el colon y lo
elimina rápidamente con las heces
- Sorbitol y lactulosa
- Lactulosa
Laxantes osmóticos
- PEG
- Lactulosa
- Sorbitol
Laxante salinos
Obs: éstos retienen agua lo que estimula la peristalsis
- laxantes con magnesio
- Laxante con fosfato
Laxantes salinos
- …..: contraindicado en pacientes con depresión, nerviosa
- ….: no se recomienda para el tratamiento del estreñimiento. Requiere más dosis para inducir catarsis.
- Laxante con magnesio
- laxante con fosfato 
Laxantes irritantes
Obs: Inducen leve y limitada inflamación intestinal p/ promover la acumulación de agua y electrolitos y estimular la motilidad
- relacionado a resinas 
Laxantes irritantes - contraindicación
-….: mujeres, embarazadas o en la menstruación
- ….: Uso crónico puede causar melanosis coli
- ….: no debe usarse por más de 10 días, puede causar colon atónico
- Aceite de ricino
- Antracénicos ( cáscara sagrada, sen)
- Bisacólido
Uso: limpieza del intestino pre-colonoscopía
Reacciones adversas: hiperMg, ↓filtrado glomerular
Usar con precaución en pacientes con arritmias e insuficiencia renal
Picosulfato de Na+
Agentes pro-cinéticos
-…..: Agonista del receptor 5HT4, útil en el estreñimiento crónico
-….: Puede estimular las contracciones del colon descendente. Aunque la diarrea limita su utilidad como gastroprotector, es útil en pacientes con estreñimiento
intratable, generalmente combinado con PEG
-….: Efectiva pero poco usada por su toxicidad
- Prucaloprida
- Misoprostol
- Colchicina
Agentes secretores
• Promueve la secreción de cloruro, mejorando la consistencia de las heces, y estimulando así la motilidad.
• Indicaciones: sx de intestino irritable con estreñimiento predominante, estreñimiento crónico e inducido por opiodies
- Lubiprostona
Agentes secretores
aumenta el GMPc, y con esto la secreción de cloruro y bicarbonato (y agua) al lumen intestinal, mejorando la motilidad
Indicaciones: sx de intestino irritable con estreñimiento predominante y estreñimiento crónico
Contraindicada en menores de 6 años, y poco indicada en niños mayores
Linaclotida
Agentes secretores
Mismo mecanismo de acción y contraindicaciones que linaclotida
Aprobado en el tto del estreñimiento idiopático en adultos
Efectos secundarios: diarrea
Plecanatida
- es solo para uso rectal (supositorio o enema)
↣ Agente hidroscópico y lubricante
↣ Retiene agua en el intestino y estimula la peristalsis, produciendo la evacuación en menos de una hora
↣ Puede causar malestar local, ardor, hiperemia y sangrado mínimo
Glicerina
TRATAMIENTO DEL ESTREÑIMIENTO INDUCIDO POR OPIOIDES
Se puede tratar con …. y ….
- …..: Contraindicada en pacientes con
obstrucción GI
- lubiprostona y antagonistas opioides MOR
- Naldemedina
TRATAMIENTO DEL ÍLEO POST-OPERATORIO
- Antagonista MOR, activo por VO y restringido a la periferia
- Acelera el tiempo de recuperación post-qx de la motilidad GI
- Es hidrolizado por la flora intestinal a una amida activa, que luego se metaboliza por
- glucuronidasas hepáticas
- t1/2 10-18hs, se excreta en orina y heces
- Efectos adversos: …..
ALVIMOPAN
- Hipocaliemia, dispepsia y anemia. El riesgo de IAM restringe su uso
Agonistas de H1
2-metilhistamina
2-piridiletamina
3-Tiazoliletilamina