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FCO > 3.3 > Flashcards

3.3 Flashcards

1
Q

• Regulador de la proliferación de progenitores eritroides comprometidos (CFU-E) y su progenie inmediata. Su ausencia produce → anemia (más común en IR)
• La anemia e hipoxia → ↑ su síntesis, también estimula la supervivencia, proliferación y maduración de las células progenitoras de la médula
- administración IV o subcutánea

A

EPO

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2
Q
  • ….. y …..→ potencia la expresión de genes inducibles por hipoxia como el factor de crecimiento
    endotelial vascular y la eritropoyetina

• …..→lábil debido a su prolil hidroxilación y subsiguiente poliubiquitinación y degradación,ayudado por la proteína von Hippel-Lindau (VHL) → alteración de esta proteína conduce a un defecto de detección de oxígeno → causa policitemia

• …..→ es un regulador de la expresión se genes que contribuyen a la absorción del
hierro. Una mutación de ganancia de función produce eritrocitosis

A
  • HIF-1α y HIF-1β
  • HIF-1α
  • HIF-2α (isoforma)
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3
Q

• La ….. (una epoyetina alfa)
-tiene vida circulatoria más larga (indicaciones similares a las otras epoyetinas).
- Se administra en px con anemia asociada e IR crónica.
- debe reducirse si la Hb excede de 1g/dL
•….. → eficaz en el tto de anemias asociadas con Cx; SIDA; quimioterapia contra el Ca;
prematuridad y ciertas afecciones inflamatorias crónicas

A
  • darbepoyetina
  • Epoyetina alfa
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4
Q

Efectos adversos del EPO

A

• Deficiencia de hierro absoluta o funcional (niveles normales de ferritina, pero baja saturación de transferrina
• Riesgo de eventos trombóticos
• Se asocia a mayores tasas de recurrencia de Ca y menor supervivencia en los que desarrollan anemia por Ca o quimioterapia
• agravación de la HTA. ( más común de la epoyetina alfa)

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5
Q

Contraindicaciones del EPO

A

px con HTA no controlada preexistente

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6
Q

Factores de crecimiento mieloides
Que tienen aplicación clínica

A
  • GM-CSF,
  • G-CSF,
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7
Q

Factores de crecimiento mieloides

• Estimula la proliferación, diferenciación y función de varios linajes de células mieloides
• Actúa con otros factores incluida la eritropoyetina a nivel del BFU.
• Mejora la migración, la fagocitosis, la producción de superóxido y la toxicidad mediada por células anticuerpo dependiente de neutrófilos, monocitos y eosinófilos
• administración subcutánea e IV

A

GM-CSF humano recombinante → Sargramostim

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8
Q

Factores de crecimiento mieloides

• Restringida a neutrófilos y sus progenitores, estimulando su
proliferación, diferenciación y función
• potencia las actividades fagocíticas y citotóxicas de los neutrófilos.
• moviliza células hematopoyéticas primitivas, incluidas
células madre desde la médula hasta la sangre periférica
• Existen dos formas pegiladas de acción más larga → ….. y …….

A

Factor estimulante de colonias de granulocitos – G-CSF → Filgastrim

  • pegfilgrastim y el lipegfilgrastim.
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9
Q

Factores de crecimiento mieloides

  • GM-CSF a dosis bajas → repuesta…..
  • GM-CSF a dosis altas →……
A
  • neutrofílica
  • monocitosis y eosinofilia
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10
Q

GM-CSF humano recombinante → Sargramostim
Efectos adversos

A
  • dolor en los huesos,
  • malestar general,
  • síntomas parecidos a la gripe, fiebre, diarrea, disnea y salpullido

• Administración prolongada → síndrome de fuga capilar, con edema periférico, derrames pleurales y pericárdicos.
• EA graves → arritmia supraventricular transitoria, la disnea y la elevación de la creatinina sérica, la bilirrubina y las enzimas hepáticas

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11
Q

Factor estimulante de colonias de granulocitos – G-CSF → Filgastrim

Efectos adversos

A
  • Dolor óseo de leve a moderado;
  • esplenomegalia leve a moderada
  • Reacciones cutáneas locales después de la inyección SC
  • vasculitis cutánea necrosante rara
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12
Q

Factor estimulante de colonias de granulocitos – G-CSF → Filgastrim

Contraindicación

A
  • Px con antecedentes de hipersensibilidad a proteínas producidas por Escherichia coli
  • pacientes con anemia drepanocítica
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13
Q
  • Estimula la hematopoyesis, el crecimiento de células epiteliales intestinales y la osteoclastogénesis
  • inhibe la adipogénesis
  • mejora la maduración de los megacariocitos in vitro
  • para px sometidos a quimioterapia para tumores malignos no mieloides con
    trombocitopenia grave
A

IL-11 recombinante: Oprelvekin

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14
Q

IL-11 recombinante: Oprelvekin
Efectos adversos

A
  • taquicardia, palpitaciones,
  • edema y dificultad para respirar
  • visión borrosa, el salpullido
  • eritema en el lugar de la inyección
  • parestesias.
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15
Q

Agonistas del receptor de trombopoyetina

➢ El ….. → seguro y eficaz en pacientes con trombocitopenia inmune (ITP) → se
administra semanalmente por inyección subcutánea
➢ El ….. → se administra por vía oral

A
  • romiplostim
  • eltrombopag
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16
Q

Terapia con hierro por vía oral

• Sales …. se absorben tres veces más que las sales férricas.
➢ El ….. de partículas grandes y las sales de fosfato de hierro → ↓biodisponibilidad
➢ El….. → buena biodisponibilidad y además puede mantener la apariencia y el sabor normales de los alimentos.

A
  • ferrosas
  • ferrum reductum
  • edetato férrico
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17
Q

Terapia con hierro por vía oral

  • ➢ Cuando la concentración plasmática de hierro es mayor que la capacidad total de unión al hierro → administrar ……
  • …. y ….. son quelantes orales de hierro aprobados para el tratamiento de pacientes con talasemia que tienen sobrecarga de hierro*
A
  • deferoxamina
  • Deferiprona y el deferasirox
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18
Q

Terapia con hierro parenteral
Formulaciones disponibles

•…..: Tto de la anemia por deficiencia de hierro en pacientes con enfermedad renal crónica
•….. y ……: Px con enfermedad renal crónica y deficiencia documentada de hierro

A
  • Ferumoxitol
  • Gluconato férrico y sacarosa de hierro
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19
Q

Características
• Administración IV → produce elevaciones transitorias del hierro sérico, la ferritina sérica y la saturación de transferrina, con la subsiguiente corrección en los niveles de hemoglobina y la reposición de las reservas agotadas de hierro.
• Se elimina rápidamente de la circulación y se distribuye (∼80%) en la médula, así como en el hígado y el bazo
• Aprobada para el tto de la anemia por deficiencia de hierro.

A

Carboximaltosa férrica.

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20
Q

corrección de las anemias. sideroblásticas asociadas con los fármacos antituberculosos isoniazida y pirazinamida

A

Piridoxina

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21
Q
  • Su deficiencias puede producir: Aplasia eritrocítica y anemia hipoproliferativa.
  • manejo nutricional de pacientes con desnutrición generalizada
A

Riboflavina/b2

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22
Q

Inhiben la secreción del GH

A

 Agonistas β-adrenérgicos, ácidos grasos libres, Glc
 Tanto la GH como el IGF-1 actúan en circuitos de retroalimentación negativa

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23
Q

 La única manifestación de la deficiencia de prolactina es la…..

A

insuficiencia de la lactancia post-parto

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24
Q

ANÁLOGOS DE LA SOMATOSTATINA

 Derivado cíclico de la somatostatina, resistencia a la destrucción por peptidasas
 Su afinidad es alta por los receptores STTR2 y STTR5, y menor por el tipo 3
 Se administra por vía subcutánea 3 veces al día (efecto máximo a los 30min, t1/2 90min y duración de acción de 6-12hs)
 El tipo LAR es una formulación de liberación lenta administrado por vía intramuscular cada 4 semanas
 Además de disminuir la secreción de GH, puede disminuir el tamaño del tumor, pero este vuelve a crecer al suspender la medicación
- se usa tb en el tto del sangrado agudo y la profilaxis perioperatoria en cx pancreática

A

Octreótido

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25
Q

ANÁLOGOS DE LA SOMATOSTATINA

 Análogo de acción prolongada que se administra por inyección subcutánea cada 4 semanas
 Causa una supresión prolongada de la secreción de GH

A

Lanreótido

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26
Q

ANÁLOGOS DE LA SOMATOSTATINA

 Análogo de acción prolongada usado en el tto de la enfermedad de Cushing y la acromegalia cuando la cx hipofisaria no se puede hacer o no tuvo éxito
 Se une a muchos receptores de SST, pero con más afinidad al SSTR5

A

Pasireótido

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27
Q

ANÁLOGOS DE LA SOMATOSTATINA
Efectos adversos

A
  • esteatorrea por malabsorción de grasas
     25% múltiples cálculos biliares pequeños
     Rara vez ocasiona hepatitis tóxica
     En pacientes cardiacos puede ocurrir bradicardia y prolongación del QT
     El pasireótido suprime la secreción de ACTH y puede causar hipocortisolismo y empeorar la tolerancia a la glucosa
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28
Q

ANTAGONISTAS DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO
 Usado en el tratamiento de la acromegalia
 Se une al receptor de GH pero no activa la señalización de JAK-STAT ni estimula la secreción de IGF-1
 Se administra por vía subcutánea, con una vida media de más de 72h
 Consigue disminuir la glicemia y la insulinemia, y una normalización del perfil lipídico
 Contraindicaciones y efectos adversos:……

A

Pegvisomant

 No debe usarse en pacientes con elevación inexplicable de transaminasas
 Puede aparecer lipohipertrofia en el sitio de inyección
 La pérdida de retroalimentación por GH e IGF-1 puede aumentar el crecimiento de adenomas secretores de GH
 Induce la formación de anticuerpos en 15% de los pacientes (pero no se ha reportado taquifilaxia)

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29
Q

TRATAMIENTO DEL EXCESO DE PROLACTINA

 Suele ser el tratamiento de elección inicial dada su alta eficacia
 Reducen eficazmente los niveles de PRL, aliviando el efecto inhibidor de la hiperprolactinemia sobre la ovulación, y también
reducen el tamaño del adenoma
 Pueden usarse en cuadros que no cursan con hiperprolactinemia, pero que mejoran al reducir los niveles normales de PRL,
tales como amenorreas con ciclos anovulatorios, insuficiencia lútea y enfermedad fibroquística de la mama

A

AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA

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30
Q

TRATAMIENTO DEL EXCESO DE PROLACTINA

 Alcaloide semisintético de ergotamina, que interactúa con receptores D2 para inhibir la liberación de PRL
 Se absorbe bien por VO, pero su biodisponibilidad es solo del 7% por metabolismo de 1° paso
 Se puede administrar por vía vaginal con menos efectos secundarios GI
 Tiene una VM corta de 2-8hs (Florez dice 7h), y su efecto dura unas 12hs
 Su metabolismo es hepático (CYP3A4)
 Normaliza los niveles séricos de PRL en 70-80% de pacientes, y disminuye el tamaño del tumor en 50%, pero ambos problemas recurren al suspender la medicación
 Se usa p/ tratar la hiperprolactinemia y para prevenir la lactancia o suprimir una lactancia establecida
 Otros usos: en dosis altas se usa p/ el Parkinson,y control glucémico en adultos con DM tipo II

A

Bromocriptina

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31
Q

AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA

A
  • Bromocriptina
  • Lisurida
  • Cabergolina
  • Quinagolida
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32
Q

TRATAMIENTO DEL EXCESO DE PROLACTINA

 …..: Similar a bromocriptina en cuanto a eficacia y efectos colaterales
 ……:
- Agonista no ergótico de D2, con una t1/2 de aprox 22h.
- Se administra 1 vez al día
- No debe usarse cuando se pretende embarazarse

A
  • Lisurida
  • Quinagolida
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33
Q

TRATAMIENTO DEL EXCESO DE PROLACTINA

  • Derivado de ergotamina con una t1/2 larga (65h)
     Tiene una afinidad más alta y mayor selectividad para D2 que la bromocriptina
  • agonista de receptor de serotonina 5HT2B
     Se administra 1 o 2 veces por semana, y experimenta un importante metabolismo de 1° paso
     Es el fármaco preferido p/ tratar la hiperprolactinemia (mayor eficiencia y menos efectos adversos)
     Induce la remisión de prolactinomas en un nro. significativo de pacientes
     En dosis altas se usa p/ el tto de acromegalia
     Efectos adversos:…..
A

Cabergolina

 Baja incidencia de nauseas pero causa hipotensión y mareos
 Se ha relacionado con enfermedad cardiaca valvular en pacientes que toman altas dosis p/ el tto del Parkinson

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34
Q

 Se produce mediante ADN recombinante
 Se administra por vía subcutánea con una biodisponibilidad de 70%
 Su t1/2 circulante es solo de 20min, pero su t1/2 biológica es larga y solo se necesita administrar 1 vez al día, preferentemente por la noche
 se usa para :…..
 La medición de niveles séricos de IGF-1 se usa p/ controlar la respuesta al tratamiento a corto plazo. A largo plazo se hace evaluando la altura y la IFG-1

A

Somatotropina

  • baja estatura relacionada con varias patologías
  • sx de Turner, sx. de Noonan, Sx de Prader-Willi,
  • IRC, niños pequeños p/ su edad gestacional y con talla baja idiopática.
  • emaciación asociada al SIDA
  • malabsorción asociada con el sx de intestino corto.
  • tratamiento de grandes quemados para reactivar el metabolismo proteico y la cicatrización.
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35
Q
  • se administra por inyección subcutánea con absorción completa, 2 veces al día
     Es metabolizada en el hígado y el riñón
     Aprobada p/ pacientes con deterioro del crecimiento secundario a mutaciones en la vía de señalización GHR o post-receptor, pacientes que desarrollan anticuerpos contra la GH interfiriendo con su acción, y pacientes con defectos en el gen IGF-1
A

mecasermina (IGF-1)

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36
Q

mecasermina (IGF-1)
Efectos adversos

A
  • Hipoglicemia
  • lipohipertrofia, incluyendo amigdalitis
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37
Q

La mecasermina (IGF-1) En pacientes con deficiencia de GH o estatura baja idiopática, es menos efectiva que GH recombinante

A
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38
Q

HORMONA LIBERADORA DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO
 es una forma sintética modificada de la GHRH humana, resistente a la degradación por dipeptidilpeptidasa 4 (esto le confiere duración de acción prolongada)
 Aumenta los niveles de GH e IGF-1, pero sus efectos clínicos son principalmente la reducción de grasa visceral con mínimos efectos sobre la resistencia a la insulina
 Se usa en el tto de la lipodistrofia asociada al SIDA

A

TESAMORELINA

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39
Q

 En las ….., tenemos la 17-β hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 que favorece la producción de testosterona y estradiol a partir de androstenediona y estrona respectivamente

 En el ….. se encuentra la 17-β-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 2, que favorece la oxidación de estradiol circulante a estrona

A
  • células de la teca del ovario
  • hígado
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40
Q

Estrógenos sintéticos
…..: etinil estradiol, mestranol, quinestrol, poliestradiol… Usados en anticonceptivos
 …..: clorotrianiseno, dietil-estil-bestrol (DES)
 …..: Geneiseina

A
  • Derivados del estradiol
  • No esteroides
  • Flavonoides
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41
Q

Estrógeno Reducen la producción plaquetaria de …..,……,….. y …..

A

tromboxano A2, la producción de renina, ECA y endotelina

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42
Q

Receptores de estrógenos

…..: se expresa de forma más abundante en el tracto reproductor femenino (útero, vagina y ovarios), glándula mamaria,
hipotálamo, células endoteliales y ML vascular
…..: Se expresa en próstata y ovarios, y en menor medida pulmón, cerebro, huesos y vasculatura

A
  • ERα
  • Erβ
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43
Q

Indicaciones de estrógeno

A

 Terapia sustitutiva: Menopausia, ovariectomía, vaginitis senil atrófica
 Ca de mama: cuando fracasa Radioterapia o Cx (contraindicado si no han pasado al menos 5 años de la menopausia)
 Ca de próstata: cuando existen metástasis (Se usa DES)
 Síntomas vasomotores de la menopausia: bochornos, sudoración, escalofrios, parestesia
 Prevención postmenopausica de ataques coronarios y osteoporosis

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44
Q

Estrógeno
 …..: Puede administrarse por VO ya que no sufre metabolismo de 1° paso extenso. T1/2 13-27hs
- para inyección intramuscular se dispone de: ……

A
  • ETINILESTRADIOL
  • valerato o cipionato de estradiol,
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45
Q

Contraindicaciones y efectos adversos de estrógeno

A

 No usar en pacientes con Embarazo, cáncer de mama sensible a estrógenos, cáncer de endometrio
 Pueden acelerar la evolución de melanomas
 Aumentan el riesgo de litiasis biliar y TVP
 Puede causar nauseas matutinas, migrañas y sensación de plenitud, hipersensibilidado edema de mamas
 DES: Dado a las madres, puede producir en la decendencia: criptorquidia e hipoplasia testicular en hombres, y en
mujeres defectos en cervix, vagina, útero y trompas
 DES: se relaciona con la aparición de cistoadenofibroma de ovario, adenoma hipofisario secretor de PRL, displasia y
carcinoma de cuello uterino

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46
Q

SERMS

 Es un trifeniletileno, cuya conformación trans tiene actividad antiestrogénica, y la cis actividad estrogénica
 Su actividad agonista esta mediada por transactivación de AF-1 en el dominio de Erα
 Se utiliza en el tratamiento del CA de mama
 Reduce el riesgo de desarrollar CA de mama contralateral
 Tiene un efecto anti-reabsortivo en huesos
 Disminuye el colesterol total, LDL y LPA, sin aumentar HDL o TAG
 aumenta la secreción de gonadotropinas
 Mejora la vaginitis atrófica
 Su eficacia es mayor en mujeres post-menopáusicas,
 Se administra por VO, alcanzando niveles máximos en plasma en 4-7hs
 Tiene una eliminación bifásica,

A

Tamoxifeno

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47
Q

Moduladores selectivos de receptores de estrógenos (SERM)

A
  • TAMOXIFENO
  • RALOXIFENO
  • TOREMIFENO
  • BAZEDOXIFENO
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48
Q

TAMOXIFENO - efectos adversos

A
  • aumenta el riesgo de cáncer de endometrio 2-3 veces, no se recomienda su uso por más de 5 años)
     Puede causar sofocos, nauseas, hemorragia vaginal y alteraciones menstruales
     Puede precipitar cataratas al bloquear canales de Cl necesarios p/ mantener la hidratación y
    transparencia del cristalino)
     Aumenta el riesgo de tromboembolia
     Puede disminuir la masa ósea en mujeres pre-menopausicas
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49
Q

SERMS

 Compuesto no esteroideo (benzotiafeno) que se une con alta afinidad tanto a ERα como Erβ
 Efecto antagonista estrogénico sobre la mama (actividad antiproliferativa)
 Se usa en la prevención y tratamiento de la osteoporosis en post-menopáusicas
 Efecto agonista en los huesos: anti-reabsortivo
 Puede reducir el colesterol total y el LDL
 Antiproliferativo en tumores de mama ER+, y reduce el riesgo de cánceres ER+
 NO ESTIMULA la proliferación endometrial, no influye sobre la fractura de cadera, no reduce el riesgo de ER -, no aumenta el HDL ni normaliza el PAI-1 en post-menopausicas
 Se absorbe muy rápido tras la administración por VO
 Biodisponibilidad de 2% (amplio metabolismo de 1° paso)
 Unido a proteínas 95%

A

RALOXIFENO

50
Q

RALOXIFENO - efectos adversos

A

 Puede producir sofocos y calambres en las piernas
 Aumenta 3 veces el riesgo de TVP y TEP

51
Q

SERMS

 Trifeniletileno con una sustitución de cloro en la posición R2
 Se usa en el tto del cáncer de mama, puede ser eficaz en cánceres resistentes al tamoxifeno
 Tiene acciones similares al tamoxifeno y el fulvestrant

A

TOREMIFENO

52
Q

SERMS

 Efectos estrogénicos agonistas en el hueso, con aumento de la masa ósea y reducción de la incidencia de fracturas
 Acciones antagonistas en útero y tejido mamario
 Recomendado p/ tratar la osteoporosis en la menopausia
 Puede producir sofocos, calambres musculares, edemas periféricos y aumenta los TAG y el riesgo de tromboembolia
 Contraindicado en presencia de…..

A

BAZEDOXIFENO

  • hemorragias uterinas de origen desconocido
53
Q

Antiestrógenico

A
  • CLOMIFENO
  • FULVESTRANT
54
Q

Antiestrogenico

 Se absorbe bien por VO, con una t1/2 larga (5-7 días-Florez: 2 días), por su amplia unión a proteínas, circulación enterohepática y acumulación en tejidos grasos.
 Se elimina en gran parte por las heces, y en menor medida por orina
 Se usa en el tto de la infertilidad en mujeres anovulatorias (con sistema hipotalámico-hipofisario-ovárico funcional y producción de estrógenos endógenos adecuada)
 Aumenta la secreción de gonadotropinas: Aumenta la amplitud (pero no la frecuencia)
 Es eficaz en 75% de las mujeres para inducir la ovulación, sólo se produce un embarazo exitoso en 40-50% de las que ovulan,

A

CLOMIFENO

55
Q

CLOMIFENO - efectos adversos

A

 Hiperestimulación ovárica con agrandamiento de folículos
 Mayor incidencia de nacimientos múltiples
 Quistes ováricos
 Sofocos y visión borrosa..+++
 aumentar el riesgo de CA de ovario con el uso prolongado
 Es teratogénico (no usar en embarazadas)

56
Q

Antiestrogenico/ SERMS

 Derivado de estradiol que interactúa con ERα como con Erβ con alta afinidad (igual al estradiol), pero
reprime su transactivación
 Aumenta la degradación proteolítica intracelular de ERα
 Se usa en el tto del CA de mama en mujeres resistentes al tto con tamoxifeno
 Efecto antiestrogénico puro en mama y útero
 Se administra por vía intramuscular 1 vez al mes
 Concentraciones máximas en plasma se alcanza en 7 días
 Se elimina en un 90% por las heces
 Efectos adversos: …..

A

FULVESTRANT

  • sofocos, síntomas GI, fatiga cerebral, dolor de espalda y faringitis
57
Q

Inhibidores de la síntesis de estrógenos (inhibidores de la aromatasa)

A
  • exemestano,
  • letrozol,
  • anastrozol
  • formestano
  • vorozol
58
Q

inhibidores de la aromatas - TIPO

 Son análogos de sustratos que actúan como inhibidores suicidas para inactivar de manera irreversible la aromatasa
 son : ….. y …..

A

TIPO I: ESTEROIDEOS AGENTES

  • Formestano y exemestano
59
Q

inhibidores de la aromatas - TIPO

 Interactúan reversiblemente con los grupos hemo de CYP
 Son: ….,….. y …..

A

TIPO II: NO ESTEROIDEOS

  • Anastrozol, letrozol y vorozol
60
Q

 Estos agentes pueden usarse como Tto de 1ra línea para el CA de mama o como de 2da línea después del tamoxifeno.
 Son muy eficaces y superiores al tamoxifeno, en el uso coadyuvante para mujeres posmenopáusicas.
 Tienen la ventaja adicional de no aumentar el riesgo de CA uterino o tromboembolismo venoso
 Producen sofocos
 Carecen del efecto del tamoxifeno para mantener la densidad ósea por tanto se administran con bifosfonatos

A

Inhibidores de la síntesis de estrógenos (inhibidores de la aromatasa)

61
Q

inhibidores de la aromatasa

 El ……,….. y….. → tto de CA de mama dependiente de estrógenos
 ….. es eficaz por vía oral, y se elimina en 24hs tras metabolismo hepático
 ….. se administra por vía oral, tiene una t1/2 prolongada (40-50h)
 El ….. se administra por vía oral, con una t1/2 de eliminación de 2 días. se ha asociado con menos efectos secundarios de deprivación estrogénica (sofocos, cambios de humor) y, menos gestaciones multifetales que el clomifeno.

A
  • exemestano, letrozol, anastrozol
  • Exemestano
  • Anastrozol
  • letrozol
62
Q

Progestinas

A
  • PREGNANOS
  • ESTRANOS
  • GONANOS
  • Drospirenona
63
Q

Progestinas

 Son derivados de la 17-α-hidroxiprogesterona
 Son activos por vía oral, y más potentes que la progesterona pero menos
potentes que los 19-norderivados
 Antagonizan el receptor androgénico
- son: …..

A

PREGNANOS

 Progesterona
 MPA (acetato de
medroxiprogesterona)
 Acetato de Megestrol
 Clormadinona

64
Q

Progestina

 ….. y….. micronizada oral se usan ampliamente con estrógenos
para la terapia hormonal menopaúsica
 El depósito de ….. se usa como un anticonceptivo inyectable de acción
prolongada

A
  • MPA y progesterona
  • MPA
65
Q

Progestina

 Tienen cierta actividad estrogénica y androgénica
 Se desarrollaron para su uso como progestinas en anticonceptivos orales y,
aunque su actividad predominante es progestacional, exhiben actividades
androgénicas y de otro tipo
- son:……

A

ESTRANOS

 Noretindrona y 19-noretindrona
 Norestisterona
 Noretinodrel
 Etinodiol
 Linestrenol

66
Q

Progestina

 Son derivados similares a 19-norgestrel
 Su actividad gestágena es intensa, mayor que la de los estranos
 Se dividen según su actividad androgénica en:
- Androgénicos: …. Y …..
- No androgénicos: ……
 Junto con los estranos son los componentes progestacionales de la mayoría de los anticonceptivos inyectables orales y algunos de acción prolongada

A

GONANOS

  • norgestrel y levonorgestrel
  • norgestimato, desofestrel, gestodeno, dienogest y nomegestol
67
Q

Progestina

 Es un gestágeno derivado de la 17α-espirinolactona
 Posee potentes efectos progestágenos, antimineralocorticoides y
antiandrogénicos

A

Drospirenona

68
Q

principal mecanismo de acción de los anticonceptivos que contienen Progestina es la ……

A

↓Frecuencia de pulsos de GnRH

69
Q

Progestina

 Aumenta los niveles de insulina basal y eleva sus niveles luego de ingerir carbohidratos
 a largo plazo el ….., puede disminuir la
tolerancia a la glucosa.
 Estimula la actividad de la lipoproteína lipasa y parece mejorar la deposición de grasa
 La ….. y ….., aumentan la LDL y no producen efectos o reducen poco los niveles séricos de HDL.
 Las ….. pueden tener efectos más pronunciados sobre los lípidos plasmáticos debido a su actividad androgénica.
 La ….. se comporta como antagonista de la aldosterona
 El ….. puede tener efectos ventajosos sobre el SCV debido a sus actividades antiandrogénicas y antimineralocorticoides.

A
  • norgestrel
  • progesterona, y análogos como el MPA
  • 19-norprogestinas
  • progesterona
  • drospirenona
70
Q

Progestinas - uso

A

 Hemorragia funcional uterina, dismenorrea, endometriosis
 Cáncer de endometrio (80% de los CA con PR responden a un gestágeno)
 Tto paliativo en cánceres endometriales, mamarios y renales
 Abortos espontáneos debidos a insuficiencia lútea: el embarazo puede mantenerse al reducir la contractilidad uterina y suprimir la menstruación
 Anticoncepción
 Prueba funcional: p/ valorar la secreción estrogénica adecuada

71
Q

Un metabolito principal específico para la progesterona es …… su medición en orina y plasma se usa como un índice de secreción de progesterona endógena.

A

pregnano-3α, 20α-diol

72
Q

Progestina - efectos adversos

A

 por acción androgénica: acné, hirsutismo y aumento de peso
 retrasos de la menstruación, menor flujo menstrual, disminución de la líbido, tendencia al sueño, atrofia de la mucosa vaginal y favorecer la candidiasis
 hipertrofia y desarrollo glandular, así como aumento de secreciones y enzimas endometriales
 Descamación precoz de la vagina

73
Q

Antiprogestinas y moduladores de receptores de progesterona

A
  • Mifepristona (RU-486)
  • Ulipristal
  • onapristona
74
Q

Antiprogestinas y moduladores de receptores de progesterona

 Su afinidad por el receptor es 5 veces mayor que el de la hormona
 en las primeras etapas del embarazo, causa la degradación decidual, disminuyendo la producción de hCG.
- aumenta los niveles de PG uterina y sensibiliza el miometrio en sus acciones contráctiles
 ablandamiento cervical, lo que facilita la expulsión del blastocito desprendido.
 Puede retrasar o prevenir la ovulación,
 Dificulta el desarrollo de un endometrio secretor y produce menstruación.
 ejerce acciones antiglucocorticoides y antiandrógenas.
 +++ bloqueo de la inhibición de retroalimentación por cortisol, lo que aumenta corticotropina y esteroides adrenales en el plasma.

A

Mifepristona (RU-486)

75
Q

La ….. es una antiprogestina similar en estructura a la mifepristona, pero que parece ser antagonista puro de PR

A
  • onapristona
76
Q

Mifepristona (RU-486) - uso

A
  • aborto, se usa p/ evacuar un feto muerto e inducir el parto
  • sangrado vaginal que dura entre 8-17 días … pp
  • insuficiencia suprarrenal
     Puede ser antitumoral: leiomioma, ca de mama, meningioma
77
Q

Antiprogestinas y moduladores de receptores de progesterona

 Derivado de la 19-norprogesterona que
- agonista parcial en PR.
 Es antagonista débil de glucocorticoides
 efectos antiproliferativos en el útero
 inhibir la ovulación … pp ax
 bloquear la implantación endometrial del óvulo fertilizado
 Anticonceptivo de emergencia
 Permanece efectivo hasta …..
 Efecto 2rio más grave → …..

A

Ulipristal
- 120 h (5 días) después del acto sexual
- dolor de cabeza autolimitado y un poco de dolor abdominal

78
Q

COMBINACIÓN DE ACO
 Tienen tanto un estrógeno como un progestágeno → casi todos contienen etinilestradiol como estrógeno y un derivado de 17α-
alquil-19-nortestosterona como progestina
 Su eficacia teórica es de 99.9%
 Una preparación transdérmica de norelgestromina y etinilestradiol se comercializa para ser aplicada semanalmente en glúteos, abdomen, parte superior del brazo o torso, de forma consecutiva durante las primeras 3 semanas, seguidas de una semana libre de parches, para cada ciclo de 28 días

A
79
Q

ACO combinado y cáncer

A
  • disminuyen la incidencia de CA de endometrio, ovario y se cree que también los colorrectales
  • ↑riesgo de CA de mama, hepatocelular y cervical
80
Q

ACO - efectos adversos

A
  • HTA, IAM, ACV hemorrágica o isquémica, trombosis venosa y embolia
  • ↑riesgo de CA de mama, hepatocelular y cervical
    Efectos endocrinos y metabólicos:
     intolerancia a la glucosa
     progestinas ↑ LDL y ↓ HDL
     aumentan incidencia de enf. de la vesícula biliar
  • Efectos misceláneos: nauseas, edema y dolor de cabeza leve; puede precipitar cefaleas migrañosas. Algunas pctes pueden presentar sangrado intermenstrual, acné e hirsutismo.
     Efectos 2rios CVC graves son marcados en mujeres de más de 35 años que fuman mucho
81
Q

ACO - contraindicación absoluta

A

 Enfermedad tromboembólica (o antecedentes)
 ACV, IAM
 Enfermedad arterial coronaria o hiperlipidemia congénita
 Carcinoma de mama (o sospecha), o del tracto reproductivo femenino
 Sangrado vaginal anormal no diagnosticado
 Embarazo conocido o sospechado
 Tumores hepáticos pasados o presentes o función hepática alterada

82
Q

ACO - contraindicación relativa

A

 dolores de cabeza por migraña,
 HTA, diabetes mellitus,
 ictericia obstructiva del embarazo
 uso previo de anticonceptivos orales y enfermedad vesicular
 Cx electiva se recomienda suspender ACO durante varias semanas a 1 mes para minimizar la
posibilidad de tromboembolia después de la cx.

83
Q

Tipo de ACO

 Eficacia de 90-98%
 Podemos usar ….. o…. + …..
 Están disponibles p/ VO, parches transdérmicos y anillos intravaginales
 Pueden usarse como anticonceptivos de emergencia, pero por sus altos efectos adversos, se reserva para casos de extrema
urgencia (violación, incesto)

A

ANTICONCEPTIVOS SOLO DE ESTRÓGENO
- DES, o Etinilestradiol+norgestrel

84
Q

Tipo de ACO

 Disponibles varios agentes con eficacia teórica de 99% (ppt dice 96-97,5%):
 ….., dosis bajas de progestinas tomadas diariamente
 Implantes subdérmicos de ….. para la acción anticonceptiva a largo plazo
….. para anticoncepción que dura 3 años
 …… están disponibles p/ inyección intramuscular (anticoncepción efectiva por 3 meses con cada dosis)

A

ANTICONCEPTIVOS SOLO DE PROGESTINA
- Minipill
- norgestrel
- Etogenestrel
- Suspensiones cristalinas de MPA

85
Q

ACO
- son muy eficaces pero sólo bloquean la ovulación en 60-80% de los ciclos.
 Se cree que su eficacia se debe a un engrosamiento del moco cervical que disminuye la penetración de los
espermatozoides y a alteraciones endometriales que afectan la implantación

A

Píldoras de progestina y los implantes de levonorgestrel

86
Q

ANTICONCEPTIVOS SOLO DE PROGESTINA

  • efectos adversos:
A

• Episodios de manchado irregular, y de sangrado intermenstrual ….+++
- El dolor de cabeza ….MPA de depósito
Disminuciones de HDL y aumento de LDL
Disminución de densidad ósea
Implantes de noretindrona asociados con infección, irritación local, dolor en el sitio de inserción, y rara vez expulsión del implante
- aumento de peso

87
Q

ANTICONCEPTIVOS SOLO DE PROGESTINA

  • contraindicación
A

 presencia de sangrado vaginal no diagnosticado
 enfermedad hepática benigna o maligna
 evidencia o sospecha de cáncer de mama

88
Q

DISPOSITIVOS INTRAUTERINOS
 Dos sistemas intrauterinos liberadores de …..
- anticonceptivo del IUD de cobre está relacionado con una reacción inflamatoria dentro del endometrio que afecta la viabilidad, la motilidad y la fertilización.
- La expulsión del dispositivo es mayor en el primer año

A
  • levonorgestrel
89
Q

DISPOSITIVOS INTRAUTERINOS
Contraindicación

A
  • infección pélvica y hemorragia
    uterina anormal.
  • enfermedad de Wilson o alergia al cobre
90
Q
  • los Contracepción poscoital no afectan los embarazos establecidos
A
91
Q

Detención del embarazo
 Se puede usar ….. y ….. para terminar un embarazo no deseado en entornos fuera de los centros quirúrgicos,
- luego se administra una ….. para estimular las contracciones uterinas y expulsar el embrión desprendido
 Entre estas incluyen ….. administrada vía vaginal o el ….. administrado por vía oral o
vaginal.
 La hemorragia vaginal sigue a la terminación del embarazo y típicamente dura de 1 a 2 semanas.
 La isquemia e infarto de miocardio han sido reportados en asociación con ….. y …..
 El choque séptico fulminante asociado con las infecciones por Clostridium sordellii puede ser el resultado de los efectos
combinados de la infección uterina y la inhibición de la acción de los glucocorticoides por la …..

A
  • mifepristona y metotrexato
  • prostaglandina
  • dinoprostona
  • misoprostol
  • sulprostona, gemeprost
  • mifepristona
92
Q

Inducción de la ovulación

A
  • Clomifeno
  • Inhibidores de la aromatasa
  • Gonadotropinas
93
Q
  • el principal efecto secundario del tratamiento con gonadotropinas es el ….., que se caracteriza por la rápida acumulación de líquido en la cavidad peritoneal, el tórax e incluso, el pericardio.
  • Los síntomas y signos incluyen dolor o distensión abdominal, náuseas y vómitos, diarrea, disnea, oliguria y agrandamiento de los ovarios en la ecografía.
    Puede conducir a hipovolemia, alteraciones electrolíticas, sx de dificultad respiratoria aguda, eventos tromboembólicos y disfunción hepática
A
  • Sx de hiperestimulación ovárica
94
Q
  • ….. → causa más frecuente de infertilidad anovulatoria.
  • NO DEBE USARSE ….. PARA LA INDUCCION EN MUJERES CON SOP ni las …. por el mayor riesgo de ICC e isquemia miocárdica
A
  • Sx de ovario poliquístico (SOP)
  • METFORMINA
  • tiazolidinedionas
95
Q

Hipertensión inducida por el embarazo/preeclampsia
• Inicio de la terapia farmacológica → en mujeres con una…..
• Agonista alfa-adrenérgico de acción central → …..
• Combinación α1-selectivo, β-no selectivo antagonista adrenérgico → …..
• Bloqueador del canal del Ca2+ →…..
• Para tto de forma aguda si la preeclampsia es grave o el parto es inminente→ ….. o …..
• Mujeres con preeclampsia grave o que tienen manifestaciones del SNC → …..

A
  • PAD>105 mm Hg o una PAS>160 mm Hg
  • α-metildopa
  • labetalol
  • nifedipina
  • Hidralazina o labetalol
  • sulfato de magnesio
96
Q

• Secreción favorecida por → estímulos sensitivos del cuello uterino, de la vagina y del pezón mamario; la deshidratación también (no tiene casi actividad antidiurética)
• Sintetizada también en el endometrio y membranas fetales y estimula directamente la contracción uterina→ actúa sobre sus receptores y ↑ la síntesis de PGF2
• Síntesis endometrial ↑ también bajo la acción del estrógeno durante la fase folicular del ciclo y en la fase inmediatamente anterior al parto

A

Oxitocina

97
Q

Oxitocina - acciones

A

•↑ la frecuencia de descarga y el número de potenciales presentes en una descarga, así como su amplitud
• incrementa el ritmo y la intensidad de las contracciones
• estimula las células mioepiteliales mamaria → favorece el paso de la leche desde los canales alveolares hasta los grandes senos → ↑ eficacia succionadora del lactante
• A dosis bajas → carece de efectos vasculares
• A dosis altas → puede producir hipotensión arterial y muestra cierta actividad antidiurética → puede ocasionar intoxicación hídrica,

98
Q

Oxitocina - uso terapéutico

A

• Inducción del parto → IV
• Para vencer la atonía posparto y prevenir la hemorragia → en solución glucosalina; también vía IM
• Para favorecer la eyección de leche → vía nasal

99
Q

Oxitocina

• Contraindicación relativa es la …..
• Contraindicaciones absolutas las …..

A
  • existencia de cicatrices uterinas por cesáreas previas
  • distocias de diverso tipo
100
Q

Prostaglandinas
Fármacos

A

• Dinoprostona, o prostaglandina E2
• misoprostol (análogo sintético de la PGE1)
• Dinoprost (PCF2) y su derivado sintético,: el carboprost, y el gemeprost y la sulprostona (análogos sintéticos de la PGE1 y PGE2, respectivamente)

101
Q

• Aumentar las contracciones uterinas en los primeros meses del embarazo, cuando el útero aún es resistente a la oxitocina, sobre todo en el segundo trimestre. Actúa en receptores diferentes al de la oxitocina
• Favorecen la maduración del cuello uterino

A

Prostaglandinas

102
Q

Dinoprostona
Se puede administrar por vía → oral, intrauterina, endocervical, vaginal y parenteral

• preparación cervical previa a la inducción del parto → …..
• inducción y facilitación del parto → …
• control de hemorragia posparto → …
• Evacuación de mola hidatidiforme y de feto muerto → …..
• Inducción de aborto en el segundo trimestre → …..
• Preparación del cuello para provocar aborto por aspiración en el primer trimestre → …..
• misoprostol se administra como …..

A
  • infusión extraamniótica o aplicación vaginal en forma de gel, pesario, tableta vaginal
  • VO
  • E/V
  • administración de pesarios y geles vaginales
  • aplicación extraamniótica o intraamniótica, con oxitocina o sin ella o con soluciones hipertónicas
  • administración vaginal
  • comprimidos vaginales
103
Q

Dinoprostona - efectos adversos

A

• hipotensión grave y colapso
• hiperestimulación uterina → puede causar rotura uterina y muerte fetal
• Dolor uterino, alteraciones fetales, náuseas, vómitos, diarrea, temblores, cefalea y mareos

104
Q

Alcaloides ergóticos

A
  • Ergonovina
  • metilergometrina (metílergonovina)
  • bromocriptina
105
Q

Alcaloides ergóticos - uso

A

• incrementar la contracción uterina y evitar
el útero atónico y las hemorragias;
• Si la involución uterina de los primeros días y semanas después del parto es muy lenta, se administra por vía oral
• No se deben emplear para inducir el parto

106
Q

Alcaloides ergóticos - efectos adversos

A

• Dolor uterino a causa de la contracción;
• vasoespasmo en diversos territorios vasculares incluidas las coronarias,
• náuseas y vómitos (en menor grado que bromocriptina), e
• hipertensión; el efecto es mayor por vía intravenosa que por vía intramuscular u oral.

107
Q

Estimulantes B2 adrenérgicos

A
  • ritodrina, +++
  • terbutalina
  • salbutamol
108
Q

Ritodrina → tiene baja biodisponibilidad por VO y se metaboliza por conjugación en el hígado.

A
109
Q

Estimulantes B2 adrenérgicos
- efectos adversos

A
  • taquicardias fetal
  • reducción de la presión diastólica sin modificación de la sistólica y aumento de la presión diferencial
  • edema pulmonar
  • hiperglucemia moderada
  • aumento de insulina y ácidos
    grasos,
  • hipopotasemia.
  • temblor.
110
Q

Estimulantes B2 adrenérgicos
- indicación

A

Prolongar el embarazo

111
Q

Estimulantes B2 adrenérgicos
- contraindicación

A

• Enfermedad cardíaca,
• hipertiroidismo,
• hipertensión no controlada,
• diabetes no controlada
• hipovolemia

112
Q

Relajantes uterinos

A
  • Estimulantes B2 adrenérgicos
  • Antagonistas de receptores oxitocínicos
  • Sulfato de magnesio
113
Q

Antagonistas de receptores oxitocínicos

A
  • atosibán
  • relcovaptán
  • barusibán
114
Q

Antagonistas de receptores oxitocínicos

• El ….. antagonista específico de los receptores oxitocínicos, aunque muestra también alta afinidad por los receptores → antagonista de acción mixta
• Otros fármacos en estudio son el ….., con afinidad por receptores oxitocínicos y V1A, y el ….., con afinidad por los oxitocínicos mayor que por los V1A y una t1/2 de eliminación y duración del efecto superiores a las del atosibán.

A
  • atosibán
  • relcovaptán
  • barusibán
115
Q

• Completa acción uterolítica
• produce una reducción de las contracciones uterinas que dura al menos 12 h
• Carece de acción embriotóxica
• Atraviesa la barrera placentaria, pasa a la leche y se elimina escasamente por orina.
• La duración máxima del tratamiento es de 48 h.
• Podría utilizarse para evitar el rechazo del óvulo implantado en la técnica de reproducción asistida → utilización previa a la implantación en

A

Antagonistas de receptores oxitocínicos

116
Q

Antagonistas de receptores oxitocínicos - efectos adversos

A

• Puede producir náuseas, vómitos, taquicardia, hipotensión, cefalea, mareos, sofocos,
hiperglucemia; y más raramente prurito y reacciones de hipersensibilidad.
• Puede haber asociación entre el atosibán y el nacimiento de niños con bajo peso.

117
Q

• Produce dilatación de los vasos sanguíneos, tanto cerebrales, impidiendo la isquemia cerebral,
como de la circulación periférica, reduciendo la presión arterial
• Su exceso interfiere la transmisión mediada por receptores de NMDA. En consecuencia, afecta la
transmisión interneuronal, la conducción intracardíaca y la contracción del músculo liso (p. ej., arteriolas, útero) y esquelético (p. ej., músculos respiratorios)
• Pasa las barreras hematoencefálica y placentaria
• uso: prevención de la preeclampsia y la eclampsia

A

Sulfato de magnesio

118
Q

Sulfato de magnesio - vías de administración

• ….. (con fines antiácidos y laxantes
• …..(para el tratamiento de la preeclampsia y la eclampsia)

A
  • VO
  • vía parenteral
119
Q

Sulfato de magnesio - efectos adversos

A

• Signos más precoces de toxicidad → reducción y pérdida de reflejos tendinosos y la disminución de la frecuencia respiratoria
• Hipermagnesemia → náuseas, vómitos, rubor facial, sed, hipotensión, somnolencia, confusión, debilidad muscular, y afectación del ritmo y conducción cardíacos

120
Q

Sulfato de magnesio -

• El antídoto es el …..

A

gluconato de calcio

FCO (34 decks)

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