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FCO > 2.6 > Flashcards

2.6 Flashcards

1
Q

La serotonina se sintetiza en:

A
  • Neuronas serotoninérgicas
    (tronco cerebral)
  • Célulasenterocromafines (95%)
  • Plaquetas (solo almacenan)
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2
Q
  • Los Receptores de la serotonina están Acoplados a proteína G excepto el…..(funciona como un canal iónico controlado por ligando)
  • base para la propiedad antiemética de los antagonistas del receptor de ….
  • A través del receptor….., la 5HT ejerce una influencia proinflamatoria en los estados inflamatorios agudos incluidos los modelos de inflamación de las vías respiratorias y el asma
  • Todos los subtipos de receptores 5HT se expresan en el cerebro y los principales cuerpos celulares de las neuronas 5HT están ubicados en los …..y se proyectan por todo el cerebro y la médula espinal
  • Agresión e Impulsividad papel para los receptores …..
  • El lorcaserin es un agonista del receptor ….., que disminuye el apetito
  • Función suprarrenal: Aumenta secreción al estimular…..
A
  • 5HT-3
  • 5HT-3
  • 5HT2A
  • núcleos de rafe del tallo encefálico
  • 5HT1B
  • 5HT2C
  • 5HT- 4
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3
Q

Funciones de la serotonina

A
  • Agregación plaquetaria y vasoconstricción… 5HT-2A
  • Contracción, ppm en las vasculaturas esplácnicas, renales, pulmonares y
    cerebrales
  • Acciones inotrópicas y cronotrópicas + en el corazón (5HT-4)
  • Vasoconstricción al estimular 5HT2A, 5HT-1B,D (cerebral)
  • Aumento del tono y peristalsis… 5HT3
  • pro-inflamatorio
  • influyen en el sueño, cognición, percepción sensorial, actividad motora, regulación de la temperatura, nocicepción, estado de ánimo, apetito, comportamiento sexual y secreción de hormonas
  • Aumento de trasmisión colinérgica a nivel central
  • aversión e impulsividad
  • apetito y obesidad
  • Accion suprarrenal
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4
Q

Migraña s/ frecuencia
- 0-9 días/mes
- 9-14 días/mes
- 15 o más días/mes

• Cuando el dolor dura + de 3 días

A
  • Episódica de baja frecuencia
  • Episódica de alta frecuencia
  • Crónica

• status migrañoso:

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5
Q

Principales factores desencadenante de la crisis de migraña

A
  • estrés, ansiedad, depresión
  • Menstruación, ovulación, anovulatorios
  • alcohol, chocolate queso, ayuno y comida rico en glutamato o aspartato
  • estímulo visuales, olores, atmosféricos, altitud elevada
  • Exceso o déficit de sueño
  • Nitroglicerina, reserpina, fenfluramina, estrógenos
  • Traumas craneal, ejercicio físico, fatiga
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6
Q
  • los ….. se han convertido en un pilar para el tratamiento de la migraña aguda.
  • Los tratamientos para la prevención de la migraña, como los ….. y ….. más
    recientes, tienen mecanismos de acción que, presumiblemente, no se relacionan con la 5HT
A
  • agonistas del receptor 5HT
  • antagonistas β-adrenérgicos y los fármacos antiepilépticos
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7
Q

TRATAMIENTO PARA LAS CRISIS AGUDAS DE LA MIGRAÑA
- Leve a Moderada:…
- Severa

A
  • AINES Y TRIPTANOS
  • TRIPTANOS
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8
Q

Migraña

  • AINES
  • TRIPTANOS
  • Alcaloides de Ergot
A
  • Ácido acetilsalicílico, naproxeno sódico,
    ibuprofeno y desketoprofeno trometamol,
    paracetamol
  • Sumatriptán; Zolmitriptán; Naratriptán;
    Rizatriptán; Almotriptán; Eletriptán; Frovatriptán
  • Metilergometrina; Lisurida; Carbergolina; Metisergida; Dihidroergotoxina; Bromocriptina, Ergotamina y dihidroergotamina
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9
Q

Los triptanos interactúan fuertemente con los receptores ….. y ….. y tienen poca o ninguna afinidad por otros subtipos de receptores 5HT o por receptores adrenérgicos α1 y α2, β-adrenérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos muscarínicos y benzodiacepínicos

A
  • 5HT1B y 5HT1D
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10
Q
  • Cuando se administra por….., el sumatriptán alcanza su concentración
    plasmática máxima aproximadamente en 12 min, y se dispone de un autoinyector
  • la administración….. en 1-2 h;
  • La administración ….. en 15 min.
  • El sumatriptán para la cefalea por migraña también se co- mercializa en una combinación de dosis fija con …..
A
  • vía subcutánea
  • administración oral de una tableta
  • aerosol nasal
  • naproxeno
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11
Q
  • el….. es el triptano que más probabilidad tiene de producir un resultado favorable
    a las 2 y 24 horas después de la administración
  • la evidencia de seguridad en el embarazo es mejor con el …… Todos ubicados en la categoría C del embarazo
A
  • eletriptán
  • sumatriptán
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12
Q

Efectos adversos de los triptanos

A
  • irritación en el lugar de la inyección
  • sabor amargo.
  • parestesias; astenia y fatiga; enrojecimiento;
  • sensaciones de presión, opresión o dolor en el pecho, el cuello y la mandíbula;
  • somnolencia; mareo;
  • náusea y sudoración.
  • vasoespasmo de la arteria coronaria,
    isquemia transitoria del miocardio, arritmias auriculares y ventriculares e IAM
  • síndrome de la serotonina
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13
Q

Contraindicación de los triptanos en pacientes con

A
  • antecedentes de enfermedad arterial coronaria
    isquémica o vasoespástica
  • enfermedad vascular cerebrovascular o periférica,
  • migrañas hemipléjicas o
    basilares,
  • enfermedades cardiovasculares importantes
  • enfermedades intestinales
    isquémicas
  • con exposición previa a corto plazo
    a alcaloides ergóticos, otros triptanos o agonistas 5HT, SSRI y SNRI
  • HTA no controlada
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14
Q

Contraindicación de los triptanos

  • El naratriptán está contraindicado en pacientes con …..
  • el rizatriptán debe usarse con precaución en pacientes con.….
  • El eletriptán está contraindicado en la …..
  • ## El almotriptán, rizatriptán, sumatriptán y zolmitriptán están contraindicados en pacientes …..
A
  • insuficiencia renal o hepática grave;
  • insuficiencia renal o hepática grave;
  • enfermedad hepática.
  • que han tomado inhibidor de la MAO en las últimas dos semanas.
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15
Q

Los alcaloides naturales de interés terapéutico son derivados de ….

A

amida del ácido lisérgico-d.

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16
Q
  • Alcaloides de Ergot
  • Agonistas parciales de receptores alfa adrenérgicos
  • Agonista de algunos receptores serotoninérgico
  • Vasoconstricción
A

Ergotamina y dihidroergotamina

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17
Q

Alcaloides de Ergot
- los efectos son el resultado de sus acciones como…..
- Los efectos contra la migraña se deben a la …..
- Su acción sobre el receptor D2 de dopamina y el receptor 5-HT1A pueden provocar efectos indeseables.
- crisis de migraña resistentes a los analgésicos habituales
- se suele desancórense en….

A
  • agonistas o antagonistas parciales en los
    receptores serotonérgicos, dopaminérgicos y adrenérgicos.
    1- vasoconstricción de las arterias que rodean el cerebro mediante la unión al receptor 5-HT1B
    2- inhibición de la capacidad de transmisión nerviosa del V par mediante la unión a los receptores 5-HT1D. (dolor)
  • migrañas con Aura
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18
Q
  • es un derivado del ergot,
  • tiene una actividad vasoconstrictora y oxitócica muy débil.
  • Interactúa con los receptores 5HT1, pero sus efectos terapéuticos por bloqueo de los receptores 5HT2A y 5HT2C.
  • para el tratamiento profiláctico de la migraña y otras cefaleas vasculares.
A

metisergida

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19
Q

Ergot:
- uso en la obstetricia Ppm como agentes estimulantes del útero.
- A medida que aumenta la dosis, las
contracciones se vuelven más intensas y prolongadas, el tono de reposo aumenta
dramáticamente y puede producirse una contractura sostenida.
- Uso posparto o después del aborto para controlar el sangrado y mantener la contracción uterina

A

ergonovina y su derivado semisintético metilergonovina

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20
Q

Alcaloides de Ergot - efectos adversos

A
  • fibrosis inflamatoria: fibrosis pleuropulmonar, coronaria y del endocardio
  • náuseas, vómitos, dolor
    abdominal, parestesias, calambres
  • dependencia física (se multiplica cuando
    está asociado a la cafeína)
  • ERGOTISMO (por uso excesivo)
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21
Q

Alcaloides de Ergot - contraindicación

A

pacientes con algún factor de riesgo
cardiovascular ya que la vasoconstricción de las arterias coronarias puede desencadenar un evento cardiovascular agudo (angina, infarto).

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22
Q

se caracteriza por una intensa y generalizada vasoconstricción de los vasos sanguíneos pequeños y grandes.

A

Ergotismo

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23
Q

ANTIMIGRAÑOSOS A NIVEL PAÍS
TRIPTANOS A:

 Sumatriptan (VO)
 Sumatriptan asociado a naproxeno (VO)
 Sumatriptan (SC)
 Eletriptan (VO)

A

ERGOTAMINA (VO) ASOCIADO

 Ibuprofeno – cafeína
 Dipirona-cafeina-clorfeniramina
 cafeína-ácido acetil salicilico
 Diazepam-dipirona-cafeína
 Doxilamina-paracetamol
 Clonixinato de lisina

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24
Q

Los triptanos son efectivos en el tratamiento agudo de la migraña (con o sin aura) pero no están destinados a la profilaxis de la migraña.

A
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25
Q

El uso de alcaloides ergot para la migraña debe limitarse a los pacien- tes con:

A
  • migraña frecuente y moderada,
  • migraña poco frecuentes pero intenso
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26
Q
  • ….. :Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y calma al receptor
  • …..: Fármaco que produce somnolencia y facilita el inicio y mantenimiento de un sueño semejante al natural, y del cual
    el receptor puede despertar fácilmente
A
  • SEDANTE
  • HIPNÓTICO
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27
Q

Depresores del SNC

A
  • Benzodiazepinas
  • Compuestos Z
  • Barbitúricos
  • Otros hipnóticos y sedantes de diversa estructura química
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28
Q
  • Las concentraciones altas de
    barbitúricos activan directamente los
    receptores…
A

GABAA

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29
Q
  • antagonistas de GABA-A
  • se unen competitivamente al sitio alostérico, bloqueando la unión y efecto de benzodiacepina: Puede revertir o prevenir sus efectos
  • I/V
  • indicación: sobredosis de benzodiacepinas o inversión de sus efectos sedantes (cuando se usa en anestesia general)
  • < 25% del medicamento alcanza la circulación sistémica debido al extenso metabolismo del primer paso hepático
A

flumazenil

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30
Q
  • se une de forma alostérica al receptor GABAA, incrementando así su afinidad para GABA
  • Reducen la actividad de todos los niveles del neuroeje.
  • A medida que aumenta la dosis produce:…
  • No causa anestesia general (la conciencia persiste), pero puede causar ….
  • efectos en el sueño
  • disminución de la ansiedad, relajación muscular, actividad anticonvulsiva
  • Se puede desarrollar tolerancia
  • En dosis …. no tienen efecto sobre la respiración en personas normales
  • En dosis ….. reducen ligeramente la ventilación alveolar y causan acidosis respiratoria
  • En pacientes con….. puede causar hipoventilación e hipoxemia
  • disminuyen la PA e incrementan la FC
A

Benzodiazepina

  • sedación-Hipnosis-Estupor
  • amnesia anterógrada
  • hipnóticas (bajas)
  • dosis altas
  • EPOC grave
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31
Q

Efectos en el sueño de los barbitúricos

A
  • Disminuye la actividad de ritmo alfa, la latencia del sueño, el número de despertares, y el tiempo pasado
    en la etapa 0 del insomnio
  • Aumentan el umbral de excitación del sueño
  • Disminuye el tiempo de la etapa 1 (↓de la somnolencia), y del sueño de ondas lentas (etapas 3 y 4)
  • El tiempo de sueño REM se acorta, pero aumenta el nro. De ciclos de sueño REM
  • Incrementa el tiempo de sueño total y el tiempo en la etapa 2 (principal etapa del sueño no REM)
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32
Q

Benzodiazepina - funciones

-…..: ↓RVP, el flujo sanguíneo cerebral, y la asimilación de oxígeno
-…..: ↓Trabajo ventricular izquierdo y del GC y la La secreción gástrica nocturna; también aumenta el flujo coronario. No causa relajación muscular
- …..: en dosis no sedantes causa relajación muscular

A
  • Midazolam
  • Diazepam
  • clonazepam
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33
Q

Benzodiacepinas

  • Todas se absorben por completo por VO, excepto….. (descarboxilado rápidamente por jugos gástricos)
  • Pasan bien la BHE, la barrera placentaria y son secretadas en la leche materna
  • Son metabolizadas extensamente por CYP hepáticos: CYP34A Y 2C19 (pero no los inducen)
  • El metabolismo de las benzodiacepinas ocurre en 3 fases
A

Clorazepato

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34
Q

Benzodiacepinas - interacción
-….. y ….. : inhiben la N-deaquilación y 3-hidroxilación de las benzodiacepinas
- Son inactivados por la rx metabólica inicial:…..
- El….. aumenta la tasa de absorción y la depresión del SNC
- Con….. puede producir Episodios psicóticos

A
  • Cimetidina y ACO
  • oxazepam, lorazepam, temazepam, triazolam y elmidazolam.
  • etanol
  • valproato
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35
Q

Benzodiacepinas

Se clasifican según su t1/2 de eliminación:
- De acción ultra corta
- De acción corta
- De acción intermedia
- Acción prolongada

A
  • muy rápido
  • <6h): midazolam, triazolam, brotizolam, eszopiclona y zolpidem
  • 6-24h): estazolam, temazepam, lormetazepam y loprazolam
  • > 24h): flurazepam, diazepam, quazepam y flunitrazepam
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36
Q

Benzodiacepinas - uso terapéutico

A
  • Insomnio
  • Desórdenes de ansiedad
  • Convulsiones
  • Pre-anestésico
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37
Q

Benzodiacepinas utilizadas en convulsión:

Obs: Son las de t1/2 prolongado y entrada rápida al cerebro

A
  • Clobazam, clonazepam, clorazepato,
  • diazepam, lorazepam, midazolam
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38
Q

Benzodiacepinas utilizadas en pre-anestésico:

A
  • Clordiazepóxido,
  • diazepam, lorazepam, midazolam
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39
Q

Benzodiacepinas - efectos adversos

A
  • Mareo, lasitud,
  • aumento del tiempo de reacción,
  • incoordinación motora,
  • daño de las funciones mentales y motoras,
  • confusión
  • amnesia anterógrada (pueden perjudicar la conducción y otras habilidades psicomotoras)
  • Somnolencia diurna residual
  • Dosis prolongadas antes del parto: hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria leve en el neonato, sx de abstinencia en el recién nacido si hay abuso por parte de la madre
  • Efectos psicológicos paradójicos: pesadillas, locuacidad, ansiedad, irritabilidad, taquicardia y sudoración, euforia, agitación, alucinaciones, sonambulismo, hablar durante el sueño, desinhibición: En relación con la dosis
  • Pueden producir dependencia y abuso
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40
Q

Benzodiacepinas - contraindicado

A
  • Apnea del sueño y alcohólicos crónicos
  • CUIDADO!: Edad avanzada, asmáticos, EPOC, depresión, conductores y operadores de maquinarias peligrosas
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41
Q

COMPUESTOS Z: NUEVOS AGONISTAS DEL RECEPTOR DE BENZODIACEPINAS

Obs:
• Mayor afinidad por receptores que contienen la subunidad α
• Menos eficaces como anticonvulsivos o relajantes musculares

A
  • ZALEPLÓN
  • ZOLPIDEM
  • zopiclona
  • ESZOPICLONA
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42
Q

COMPUESTOS Z:

  • Clase: pirazolopirimidina
  • Absorción: inmediata y biodisponibilidad: 30% (metabolismo pre-sistémico)
  • Metabolismo: aldehído oxidasa y CYP3A4,
  • Eliminación: t1/2 de 1h. Se eliminan como glucurónidos en la orina
  • Menos del 1% es eliminado sin alteraciones;
  • Uso: insomnio crónico y transitorio, disminuye la latencia del inicio del sueño
A

ZALEPLÓN

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43
Q

COMPUESTOS Z:

 Clase: imidazopiridina
 Absorción: buena por VO y Biodisponibilidad: 70% (↓ si se administra con comida)
 Metabolismo: hepático
 Eliminación: por orina, como compuestos inactivos (t1/2 de 2h)
 Uso: tto a corto plazo del insomnio, acorta la latencia del sueño y prolonga el tiempo total de sueño.
Actúa principalmente sobre los receptores BZD1

A

ZOLPIDEM

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44
Q

COMPUESTOS Z:

  • son cliclopirrolonas
  • enantiómero S(+)
  • Absorción: rápida por VO
  • Biodisponibilidad: 80%,
  • Distribución: amplia en todo el cuerpo, se une a proteínas en un 50-60%
  • Metabolismo: CYP34A y 2E1 y
  • Eliminación: renal, t1/2 6h
  • Uso: tto de insomnio a largo plazo, eficaz p/ mantenimiento del sueño y ↓de la latencia del sueño
    • ↑ tiempo total del sueño, eficiencia del sueño y etapa 2 del sueño no REM
    • ↓Actividad delta, latencia p/ el comienzo del sueño no REM, tiempo de vigilia, n° de despertares
  • no se observó toleran- cia, ni signos de abstinencia serios
    El uso crónico produce tolerancia y dependencia. ????
  • La suspensión brusca produce rebote del insomnio
A

ESZOPICLONA

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45
Q

ESZOPICLONA

 Efecto adverso:
 Contraindicaciones:

A

 Efecto adverso: sabor amargo, dispepsia, nauseas, sequedad de boca, somnolencia diurna, hipotonía
muscular, prurito o rash, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina
- la administración tarde en la noche del zolpidem se ha relacionado con la sedación matutina, retraso en el tiempo de reacción, y la amnesia anterógrada

 Contraindicaciones: miastenia gravis, hipersensibilidad, apnea del sueño, insuficiencia hepática, renal o
respiratoria, embarazo y lactancia, menores de 18, depresión y ansiedad

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46
Q

Melatonina - funciones

A
  • aclara las células de la piel
  • Suprime funciones ováricas
  • regula ritmos biológicos
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47
Q

Existen 2 receptores acoplados a proteínas G para la melatonina, en el núcleo supraquiasmático:
o MT1:…..
o MT2:….

A
  • promueve el inicio del sueño
  • cambia el cronometraje del sistema circadiano
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48
Q

 Análogo tricíclico sintético de la melatonina
 Mecanismo de acción: se une a los receptores MT1 y MT2
 Absorción: rápida por vía oral y
- Biodisponibilidad: < 2% (metabolismo del 1° paso)
 Metabolismo: hepático (CYP1A2, 2C, 34A), produce 1 metabolito activo, el M-II
 Vida media: 2h
 Uso: tratamiento del insomnio transitorio y crónico(problemas del inicio del sueño)

A

RAMELTEÓN

49
Q

 Agonista de Receptores MT1 y MT2
 Uso: tratamiento del sx del ciclo sueño-vigilia diferentes de las 24 horas en pacientes totalmente cie- gos que experimentan desórdenes del ritmo circadiano

A

TASIMELTEÓN

50
Q
  • Carece de actividad depresora central, pero tienen actividad hipnótica, sedante y otras.
  • Inhiben de modo reversible la actividad de todos los tejidos excitables.
  • Se unen a un sitio alostérico de GABAA
  • Inhiben los receptores excitatorios
    AMPA/Kainato
  • Inhibe la liberación de la vía del Glu (al actuar sobre canales de Ca2+
  • vía ORAL,
  • inicio de acción de entre 10-60min, y se retrasa con alimentos
  • Se distribuyen extensamente y cruzan la placenta
  • La redistribución a tejidos pocos vascularizados (músculo y grasa) disminuyen su concentración en plasma y cerebro
  • Sufren metabolismo hepático
  • Poseen un bajo grado de selectividad y un índice terapéutico bajo
  • No anulan la percepción del dolor hasta la inconciencia (en pequeñas dosis aumentan la rx a estímulos dolorosos)
  • ↑El tiempo de sueño total
  • Altera las etapas del sueño de manera dependiente de la dosis
  • Disminuyen la latencia del sueño, el número de despertares y la duración del sueño de onda lenta y REM
A

Barbitúricos

51
Q

Barbitúricos
 Los…. (azufre en vez de Oxígeno en C2), son más solubles en lípidos
 Los que contienen sustituyente 5-fenilo ….. y ….. tienen actividad anticonvulsiva
- el….. acorta la t1/2 por inducción enzimática microsomal de los barbitúricos

A
  • tiobarbital
  • fenobarbital y mefobarbital
  • fenobarbital
52
Q

Barbitúricos

 Agudamente: inhiben….
 Crónicamente: aumenta….

A
  • Inhiben la Biotransformación de otros fármacos y sustratos endógenos (esteroides), al interactuar con los CYP

• proteínas y lípidos en el REL,
• actividad de la glucuronil transferasa, y los CYP 1A2, 2C9,2C19 y 34A (aumenta el metabolismo de varios medicamentos incluidos los propios barbitúricos)
• sustancias endógenas (hormonas esteroideas, colesterol, sales biliares, vitaminas K y D)

53
Q

Barbitúricos - efectos adversos

A
  • Depresión residual del SNC, deformación del humor, afectación del juicio y habilidades motoras
    finas
     Vértigo, nauseas, vómitos, diarrea o excitación
  • Excitación paradójica
  • edemas localizados y dermatitis eritematosa
  • ↑Síntesis de porfirina
  • colapso CVC, apnea, laringoespasmo, tos y dificultad respiratoria
54
Q

Barbitúricos
- contraindicado
- Complicaciones fatales:

A
  • porfiria Aguda y insuficiencia respiratoria
  • pulmonares (atelectasias, edema, bronconeumonía) e insuficiencia renal
55
Q

 En general son depresores del SNC que pueden producir hipnosis profunda con poca o ninguna analgesia
 Índices terapéuticos bajos, su uso crónico puede causar tolerancia y dependencia física
 Intoxicación es similar a la de los barbitúricos

A

FÁRMACOS MISCELÁNEOS SEDANTES E HIPNÓTICOS

56
Q

FÁRMACOS MISCELÁNEOS SEDANTES E HIPNÓTICOS
Son:

A
  • Hidrato de cloral
  • Meprobamato
  • Etomidato:
  • Clometiazol:
  • Propofol:
  • Antidepresivos: amitriptilina, doxepina, trazodona
  • Antihistamínicos: hidroxizina, prometazina, difenhidramina, doxilamina
57
Q

FÁRMACOS MISCELÁNEOS SEDANTES E HIPNÓTICOS

 Mecanismo de acción parecido a barbitúricos
 Metabolismo: alcohol dehidrogenasa hepática tricloroetanol (activo)
 Uso: tto de pacientes con reacciones paradójicas a las benzodiacepinas

A

Hidrato de cloral

58
Q

FÁRMACOS MISCELÁNEOS SEDANTES E HIPNÓTICOS

 Uso: ansiolítico, sedante e hipnótico
- Absorción: buena por VO
 Metabolismo: hepático, Hidroxilación de su cadena lateral y glucuronidación
 Puede causar la formación de bezoares gástricos
 Efectos no deseados: somnolencia y ataxia. Dosis mayores perjudican el aprendizaje, la coordinación
motora e incrementan el tiempo de reacción

A

Meprobamato

59
Q

FÁRMACOS MISCELÁNEOS SEDANTES E HIPNÓTICOS

…..: anestésico intravenoso. Carece de actividad depresora pulmonar y vascular, aunque tiene un efecto inotrópico negativo en el corazón
…..: propiedades sedantes, relajantes musculares y anticonvulsivas
…..: usado en la inducción y mantenimiento de la anestesia
general, y la sedación a largo plazo (cuidados intensivos, endoscopías, recuperación transvaginal de ovocitos)
…..: Bloquean la recaptación de monoaminas (antagonizan receptores adrenérgicos α, serotoninérgicos, histamínicos y colinérgicos muscarínicos.); buena por VO pero Biodisponibilidad: baja
; mejoran la calidad del sueño, disminuyen la fase REM, y aumentan la no REM.Despertar poco agradable

A
  • Etomidato
  • Clometiazol
  • Propofol
  • Antidepresivos
60
Q

Antidepresivo - Contraindicaciones:

A
  • IAM, arritmias,
  • HPB,
  • glaucoma de ángulo estrecho,
  • epilepsia,
  • 1°trimestre de embarazo
61
Q

Nuevos fármacos sedantes/hipnótico

 Inhibidor de los receptores de orexina 1 y 2, que participa en regulación del ciclo del sueño, promueven el insomnio
 Aumenta el sueño REM y no REM
 Disminuye la latencia del sueño
 Rx adversa: somnolencia diurna, empeora la depresión, ideas suicidas

A

Suvorexant

62
Q

Nuevos fármacos sedantes/hipnótico

 Antidepresivo tricíclico, que incrementa de forma subjetiva la calidad del sueño
 Mecanismo de acción: antagoniza la función del receptor H1
 Uso: tratamiento del insomnio de mantenimiento
 Rx adversa: pensamiento y comportamiento anormal, empeora la depresión y la idea suicida

A

Doxepina

63
Q

Nuevos fármacos sedantes/hipnótico

 Ansiolítico, se une al canal de Ca2+ de las subunidades α2Delta
 Disminuye levemente la latencia de inicio del sueño, y aumentó la proporción del tiempo pasado en el sueño de onda lenta

A

Pregabalina

64
Q

Nuevos fármacos sedantes/hipnótico

 Antagonista del receptor 5HT2A/2C
 Promueve el sueño de onda lenta en pacientes con insomnio crónico y trastorno de ansiedad generalizado

A

Ritanserin

65
Q

Nuevos fármacos sedantes/hipnótico

 Antagonista del receptor de melatonina, y del receptor 5HT2C
 Uso: depresión y perturbaciones del sueño asociadas

A

Agomelatina

66
Q

 Los …..se prefieren sobre los barbitúricos por su mayor índice terapéutico, efectos más pequeños en la arquitectura del sueño, y menos potencial de abuso.
- En lo posible evitar los…..,…..y…..
 Los compuestos con….., son favorables p/ pacientes con insomnio de inicio del sueño, pero sin ansiedad diurna
 Las benzodiacepinas con ….. son favorables para pacientes con ansiedad diurna y pacientes que reciben antidepresivos

A
  • hipnóticos que actúan en receptores GABAA
  • barbitúricos, el hidrato de cloral y el meprobamato
  • t1/2 ultracorta
  • vida media más larga
67
Q

Los efectos de comportamien- to y electrofisiológicos de las benzodiacepinas también pueden ser redu- cidos o prevenidos por el tratamiento previo con antagonistas de unión al GABA (p. ej., la…..).

A

bicuculina

68
Q
  • los barbitúricos actúan para potenciar la fun- ción del receptor GABAA en concentraciones bajas …..; las benzodiacepinas se unen con la afinidad …..
  • A diferencia de los barbitúricos, las benzodiacepinas no causan …..
A
  • micromolares
  • nanomolar
  • hiperalgesia.
69
Q

Benzodiacepinas que tienen la mayor actividad anticonvulsiva selectiva

A
  • clonazepam,
  • nitrazepam
  • nordazepam
70
Q

El ….. y …..suprimen el sueño REM menos extensiva- mente que las benzodiacepinas y por tanto pueden ser superiores a las benzodiacepinas para su uso como hipnóticos

A

zolpidem y el zaleplón

71
Q

Fármacos utilizados en la Migraña

A
  • AINES
  • TRIPTANOS
  • Alcaloides de Ergot
72
Q

El 1er anestésico local fue la
…..,

A

cocaína

73
Q

Anestésicos locales más utilizados son

A
  • Lidocaína,
  • bupivacaína
  • tetracaína.
74
Q

La ….
↑ la potencia y duración de anestésicos locales;
↓ la tasa de metabolismo por esterasas plasmáticas y enzimas hepáticas
↑ la toxicidad por lo que el índice terapéutico se reduce

A

hidrofobicidad

75
Q

Anestésicos locales
- interacción directa con los canales de Na⁺ de voltaje.
- puede bloquear los canales de K⁺ pero esto requiere concentraciones + altas

A
76
Q

En los segmentos S6 de los dominios
…,…. Y …. hay residuos de a.a. que son
importantes para la unión del
anestésico local.

A

I, III, IV

77
Q

El GRADO DE BLOQUEO de
un anestésico local
DEPENDE de:

A
  • CÓMO SE HA ESTIMULADO EL NERVIO
  • POTENCIAL DE MEMBRANA EN REPOSO
78
Q

Anestésicos locales exhiben dependencia de la frecuencia y voltaje en diferentes grados en función de:

A
  • pKa
  • Solubilidad en lipidos
  • Tamaño molecular
  • Unión a diferentes estados de canal
79
Q
  • El tratamiento con anestésicos locales causa la sensación de que el DOLOR desaparece PRIMERO, seguido de la perdida de las sensaciones de temperatura, palpación, presión profunda y FINALMENTE la FUNCIÓN MOTORA.
  • Las fibras pequeñas con nodo de Ranvier
    estrechamente espaciados se pueden bloquear + rápidamente
  • Es poco probable que el tamaño de la fibra en sí determine la sensibilidad al bloqueo anestésico local
A
80
Q
  • los anestésicos locales son bases débiles
    (pKa de 8 a 9), sus sales de hidrocloruro son ligeramente ácidas.
A
81
Q

 La duración de la acción de un anestésico local es proporcional al tiempo de contacto con el nervio.
 En la práctica clínica, a los anestésicos locales se les agrega un vasoconstrictor, generalmente,……
 Tener en cuenta que la adrenalina dilata los lechos vasculares del musculo esquelético mediante receptores β₂, por tanto, tiene el potencial de ↑ la toxicidad sistémica del anestésico depositado en el músculo.
 Después de la administración de un anestésico local puede haber…..,….. o ….. debido a que las catecolaminas ↑ el consumo de O₂ del tejido, que junto a la vasoconstricción lleva a hipoxia y daño
tisular local.

A
  • epinefrina
  • retraso en la cicatrización de la herida, edema tisular o necrosis,
82
Q

Efectos indeseados de los anestésicos locales

A
  • inquietud y temblor, que pueden progresar a convulsiones clónicas
  • depresión; la muerte es causada por insuficiencia respiratoria
  • somnolencia… pp
  • disforia o euforia, espasmos musculares y también pérdida de la conciencia ( Lidocaina)
  • ↓ de la excitabilidad eléctrica, de la tasa de conducción y de la fuerza de contracción.
  • dilatación de arteriolas.
  • Taquicardia y fibrilación ventricular (Bupivacaína)
83
Q

La anestesia epidural y raquídea e instilación de anestésicos locales en cavidad peritoneal causan….. que puede provocar ↑del tono de la musculatura GI.

A

parálisis del SN simpático

84
Q
  • La ….. puede bloquear la respuesta del musc. Esquelético a las descargas nervio-motoras máximas y a la ACh.
  • Es ingrediente de algunas formulaciones de penicilina intramuscular de acción prolongada.
A

procaína

85
Q
  • Anestésicos locales con enlace amida
  • pueden causar metahemoglobinemia.
A

prilocaína

86
Q

En Anestésia por inyección intratecal, el agente persistira hasta que haya sido absorbido por la circulacion, debido a que el fluido espinal contiene poca o ninguna esterasa.

A
87
Q

Los anestésicos locales unidos a amida se unen extensamente a las proteínas plasmáticas, particularmente la …..
- factores que aumentan este último: …..
- factores que disminuyen este último: …..

A
  • glicoproteína acida α₁.
  • cáncer, trauma, cx, IAM, tabaquismo y uremia
  • ACO
88
Q

Anestésico local
- Es un éster del ac. Benzoico.
- bloqueo de impulsos nerviosos debido a sus propiedades anestésicas y la vasoconstricción local 2ria a la inhibición del transportador de la (NE).
- Sus propiedades eufóricas se deben a la inhibición de la captación de catecolaminas, en particular ….. en el SNC.
- producen la sensibilización a catecolaminas, vasoconstricción y midriasis
- En la actualidad se usa principalmente para anestesia tópica del…..

A

Cacaina
- dopamina
- tracto respiratorio superior

89
Q

Anestésico local
- anestésico local amida prototípico.
- rápida, intensa, duradera y más extensa
- uso: anestesia de duración intermedia y agente antiarritmico
- Los parches transdérmicos se usan para aliviar el dolor asociado a …..
- La combinación con ….. se usa como anestésico antes de la punción venosa, la realización de injerto de piel y la infiltración de anestésicos en los genitales.
- La combinación con …… se usa para analgesia tópica local previo a los procedimientos dermatológicos superficiales (inyecciones de relleno o Tto con láser).
- Antiséptico

A

Lidocaina
- neuralgia postherpética
- prilocaína
- tetracaina

90
Q

Lidocaina efectos adversos

A
  • somnolencia, zumbidos de oídos, disgeusia (alteración en la percepción del gusto), mareos y espasmos.
  • ↑ la dosis se producen convulsiones, coma, depresión y detención respiratoria
91
Q

Anestésico local
- Es una amida
- uso: anestesia de larga duración (parto o post-qx)
- tendencia a provocar bloqueo más bien sensorial que motor
- Absorción + lenta que lidocaína,
- más cardiotóxica

A

BUPIVACAÍNA

92
Q
  • La ….. y ….. bloquean los canales de Na⁺ cardiacos durante la sístole,
  • la ….. se disocia mucho + lentamente durante la diástole.
A
  • lidocaína y bupivacaína
  • BUPIVACAÍNA
93
Q

Anestésicos locales apropiados para la inyección

A
  • Articaína
  • Cloroprocaína
  • Mepivacaína
  • Prilocaína
  • Procaína
  • Ropivacaína
  • Tetracaína
94
Q

Anestésicos locales apropiados para la inyección
- Es un A. local amida pero también tiene un éster
- Se usa para procedimientos dentales o periodontales.
- Tiene un inicio rápido (1-6 min) y una duración de acción de aprox. 1 hora.

A

Articaína

95
Q

Anestésicos locales apropiados para la inyección

 Derivado de la procaína.
 Inicio rápido y corta duración de acción.
 Toxicidad reducida por metabolismo rápido (t1/2=25seg).
 Causa bloqueo sensorial y motor prolongado a grandes dosis cuando es administrado por vía epidural o subaracnoidea.
 Produce dolor muscular de espalda después

A

Cloroprocaína

96
Q

Anestésicos locales apropiados para la inyección

 Aminoamida de acción intermedia. Con propiedades farmacológicas similares a Lidocaína.
 Es + toxica para el neonato, por eso NO SE USA EN ANESTESIA OBSTÉTRICA
 Tiene índice terapéutico + alto en adultos que la lidocaína.
 Su acción es similar a la lidocaína pero su DURACION es + larga en ausencia de vasoconstrictores.
 NO es eficaz como anestésico tópico.

A

Mepivacaína

97
Q

Anestésicos locales apropiados para la inyección

 Amino amida de acción intermedia.
 causa POCA VASODILATACION
 Su > volumen de distribución reduce su toxicidad en SNC,
 Su uso se limita a la odontología,
- propensión a causar METAHEMOGLOBINEMIA

A

Prilocaína

98
Q

Anestésicos locales apropiados para la inyección

 Es un amino etilamida. Se usa el enantiomero S debido a que es menos toxico que el R.
 Es ligeramente menos potente en la generación de anestesia y Tiene acción motora más moderada que la bupivacaina.

A

Ropivacaína

99
Q

Anestésicos locales apropiados para la inyección

 Amino-éster de ACCIÓN PROLONGADA.
 + potente y tiene una duración de acción + larga que la procaina.
 Exhibe ↑ de la toxicidad sistémica porque se metaboliza + lento
 Se utiliza ampliamente en la ANESTESIA RAQUIDEA

A

Tetracaína

100
Q

Agentes utilizados para anestesiar las mucosas y la piel

Obs: (no se usan para el ojo)

A
  • DIBUCAÍNA
  • DICLONINA
  • PRAMOXINA
101
Q

Agentes utilizados para anestesiar las mucosas y la piel

-: derivado de quinolina.
- disponible como ungüento de venta libre
para uso cutaneo.
- Fuera de EEUU se usa para anestesia raquidea.

A

DIBUCAÍNA

102
Q

Agentes utilizados para anestesiar las mucosas y la piel

  • De inicio rápido y duración corta.
  • Es un ingrediente en medicamentos de venta libre, incluidos pastillas para el dolor de garganta.
A

DICLONINA

103
Q

Agentes utilizados para anestesiar las mucosas y la piel

-: agente anestesico superficial que NO es un éster de benzoato.
- es bien tolerada por la piel y mucosas.
- es muy irritante para los ojos o la nariz pero se comercializa una solución ótica que contiene cloroxilenol.

A

PRAMOXINA

104
Q
  • Anestésicos con baja solubilidad acuosa
  • Se pueden aplicar directamente a HERIDAS y SUPERFICIES ULCERADAS
  • puede causar metahemoglobinemia.
A

BENZOCAÍNA

105
Q
  • Agentes para uso oftálmico
A
  • PROPARACAÍNA
  • TETRACAÍNA.
106
Q

Toxinas biológicas:

A
  • tetrodotoxina
  • saxitoxina
107
Q

Anestesia tópica

A
  • TETRACAÍNA,
  • LIDOCAÍNA
  • COCAÍNA.
108
Q

 La adrenalina aplicada tópicamente, no tiene efecto local y no prolonga la duración de acción de anestésicos aplicados a
mucosas debido a su poca penetración.

A
109
Q

No se deben usar mezclas (de lidocaína con prilocaina o tetracaina) en las mucosas o piel erosionada, ya que la absorción
rápida puede provocar toxicidad.

A
110
Q

Anestesia de infiltración

A
  • Lidocaina
  • Bupivacaniana
111
Q

La anestesia tumescente es un caso especial de anestesia de infiltración para la cual se administran grandes dosis y volúmenes de ….. y …..

A

lidocaína y epinefrina.

112
Q

Tipo de anestesia

  • Se produce por inyección subcutánea de una solución de anestésico local para anestesiar la región distal a la inyección.
  • Se puede aplicar el mismo principio en cuero cabelludo, pared abdominal anterior, y extremidades inferiores.
  • La ventaja de este tipo de anestesia es que con menos cantidad de medicamento se puede anestesiar un área mayor en
    comparación con la anestesia de infiltración.
A

Anestesia de bloqueo de campo

113
Q

Anestésicos con valores de pKa + bajos tienen tener un inicio de acción + rápido porque hay + droga sin carga a ph neutro. Por ejemplo, el inicio de acción de la lidocaína es de 3 min aprox, el de la bupivacaina 15 min.

A
114
Q

Los anestésicos locales se pueden agrupar en tres categorias:
- Duracion de accion corta :…..
- Duracion de acción intermedia :….
- Duración de acción larga :…..

Obs: La duración del bloqueo de los anestésicos locales de acción intermedia puede prolongarse mediante la adición de
adrenalina.

A
  • 20-45 min. Ejemplo: PROCAÍNA
  • 60-120 min. LIDOCAÍNA y MEPIVACAÍNA
  • 400-450 min. BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA y TETRACAÍNA
115
Q

Anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier)

A
  • LIDOCAÍNA sin epinefrina.
116
Q

Un efecto beneficioso de la anestesia raquídea parcialmente mediado por el simpático se observa en el intestino, donde se inhibe la peristalsis , su bloqueo produce un intestino pequeño y contraído, ideal
para cx intestinal

A
117
Q

Se utilizan en la anestesia raquídea:

A

 Lidocaína →procedimientos cortos
 Bupivacaína → procedimientos intermedios a largos
 Tetracaína →procedimientos largos.

118
Q

La concentración del anestésico determina
el tipo de fibras bloqueadas
- concentraciones + altas:….
- concentraciones intermedias:…..
- concentraciones bajas: …..

A
  • bloqueos motor simpático, sensorial somático y somático
  • anestesia sensorial somática sin relajación
    muscular
  • bloquean sólo fibras simpáticas preganglionares.

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