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FCO > 3.2 > Flashcards

3.2 Flashcards

1
Q

Fármacos para dislipidemia - clasificación

A
  • Estatinas- (inhibidores de HMG-CoA reductasa)
  • Resinas: secuestradores de acidos biliares
  • Acido nicotinico
  • Derivados del ácido fibrico (fibratos)
  • Inhibidor de la absorción de colesterol
  • Esteres etilicos de ácido graso omega-3
  • Inhbidores de PCSK9
  • Inhibidor de MTP
  • Inhibidor de la sintesis de la apolipoproteina B-100
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Q
  • Estatinas- (inhibidores de HMG-CoA reductasa) son:
A

Atorvastatina
Simvastatina
Rosuvastatina
Lovastatina
Pravastatina
Fluvastatina
Pitavastatina

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3
Q
  • Resinas: secuestradores de acidos biliares son:
A

Colestiramina
Colestipol
Colesevelam

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4
Q
  • Acido nicotinico son:
A

Niacina

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5
Q
  • Derivados del ácido fibrico (fibratos)
A

Gemfibrozilo
Fenofibrato
Ciprofibrato
Bezafibrato

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6
Q
  • Inhibidor de la absorción de colesterol
A

Ezetimiba

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7
Q
  • Inhbidores de PCSK9, son:
A

Alirocumab
Evolocumab

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8
Q
  • Inhibidor de MTP, son:
A

Lomitapida

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9
Q
  • Inhibidor de la sintesis de la apolipoproteina B-100, son:
A

Mipomersen

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10
Q

Causas secundarias que elevan sólo el LDL

A
  • enfermedad hepática obstructiva
  • algunas progestinas
  • esteroides anabólicos
  • tiazolidinedionas
  • ácidos fibricos (en caso de Hipertg grave)
  • Amiodarona
  • Danazol
  • Isotretinoína
    -Ácidos grasos de cadena larga w-3 (en caso de Hipertg grave)
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11
Q

Causas secundarias que elevan sólo el TG

A
  • DM
  • alcohol
  • Sx. Metabólico
  • estrógenos orales
  • Rosiglitazona
  • ß bloqueadores (especialmente
    los no Pi selectivos)
  • Secuestradores de ácido biliar
  • Tamoxifeno, Raloxifeno
  • Interferón
    Fármacos antipsicóticos atípicos (clozapina, olanzapina)
  • Inhibidores de proteasa
  • L-asparaginasa
  • Ciclofosfamida
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12
Q
  • inhibe de for- ma competitiva la HMG-CoA reductasa, en el hígado
  • Se deben ofrecer a pacientes con antecedentes clínicos conocidos de enfermedad CVC ateroesclerótica y a los que presentan LDL-C elevada ≥ a 190 mg/dl
  • Efecto principal → reducción de niveles de LDL
  • inhibir la síntesis de colesterol hepático → incremento en la expresión del gen del receptor de LDL
  • ↑ la eliminación de precursores de LDL (VLDL y IDL)
  • Disminuye la producción de VLDL hepática.
  • Administración VO → absorción entre 30-85%
  • Extenso metabolismo de 1er paso hepático de todas estas mediado por el transportador de aniones orgánicos OATP1B1.
A

Estatinas

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13
Q
  • Todas la estatinas son administradas en forma de ácido β-hidroxilo, que es la forma que inhibe la HMG- CoA reductasa, excepto la …. Y …..
  • son administradas como lactonas inactivas que serán transformadas en el
    hígado
A

Simvastatina y la Lovastatina.

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14
Q

La síntesis de colesterol hepático es máxima entre la medianoche y las 2:00 a.m. → las estatinas de t1/2 de
4 hs o menos (todas menos…..,…..y ….. ) deben tomarse por la noche.

A

atorvastatina, rosuvastatina (20h) y Simvastatina: (12hs)

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15
Q
  • La …. Y….. no tienen metabolitos activos, todas las demás estatinas SÍ.
  • Las estatinas y sus metabolitos están unidos a proteínas en un 95%, con excepción de la ….. que está unida solo en un 50%
  • la ….. y ….. pueden tolerarse mejor y su empleo debe considerarse en pacientes con antecedentes de mialgias causadas por otras estatina.
  • Altas dosis de las estatinas más potentes (p. ej.,….. , ….. y …..) también pueden reducir los niveles de triglicéridos provocados por niveles elevados de la VLDL.
A
  • Fluvastatina y la Pravastatina
  • Pravastatina
  • rosuvastatina y pravastatina
  • atorvastatina, simvastatina y rosuvastatina
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16
Q

Estatinas- interacciones
- Aumenta de concentración: …..
- la absorción de …. ↑ cuando se toma con alimentos.
- El ….. es el fármaco que con > frecuencia se asocia con la miopatía inducida por estatinas
- Estatinas + ….. → miopatía por ↑ en la inhibición de la síntesis del colesterol del musculo esquelético.

A
  • ATB de amplio espectro, antifúngicos azoles, ciclosporina, nefazodona, inhibidores de la proteasa de VIH y amiodarona
  • Lovastatina
  • Gemfibrozilo
  • Niacina
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17
Q

Estatinas:
- …..,….. y …..→ metabolizados principalmente por CYP 3A4 y 3A5
- ….. Es metabolizada por CYP 2C9; CYP 3A4 y CYP 2C8 también contribuyen.
- ….. NO SE METABOLIZA Y SE EXCRETA SIN CAMBIOS EN LA ORINA.

A
  • Atorvastatina, Lovastatina y Simvastatina
  • Fluvastatina
  • Pravastatina
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18
Q

factores que inhiben el catabolismo de las estatinas o su absorción hepática están asociados con el ↑ del riesgo de miopatía, incluyendo:

A
  • edad avanzada,
  • disfunción hepática o renal,
  • periodos perioperatorios,
  • tamaño corporal pequeño e
  • hipotiroidismo no tratado
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19
Q

Efectos adversos de las estatinas

A
  • Miopatia.. pp ( rabdomiolisis)
  • Hepatotoxicidad: Es rara,
  • Molestias GI
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20
Q

Efectos pleiotrópicos de las estatinas

A
  • Revierten la disfunción endotelial
  • Efectos antioxidantes
  • Efectos sobre la placa de ateroma
  • Acciones antitrombóticas
  • Acciones protectoras cardiovasculares
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21
Q

 Dosis diaria de Simvastatina no debe exceder los ….. en pctes que toman amlodipino o amiodarona.
 No se debe usar más de …. de simvastatina en combinación con diltiazem o verapamilo.
 Estatinas, especialmente en dosis altas pueden ↑ligeramente el…..
 La ….. ES EL DE ELECCIÓN EN PACIENTES CON DISFUNCIÓN RENAL GRAVE YA QUE NO REQUIERE AJUSTES DE DOSIS.

A
  • 20 mg
  • 10 mg
  • riesgo de diabetes.
  • ATORVASTATINA
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22
Q
  • contraindicación de las estatinas:….
  • Indicados:….
A
  • durante el embarazo y se debe interrumpir su uso antes de la concepción
  • Hipercolesterolemia asociada a Diabetes, HTA , Enfermedad Renal
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23
Q

Reduce las LDL-c un:
- ESTATINAS DE INTENSIDAD ALTA
- ESTATINAS DE INTENSIDAD MODERADA
- ESTATINAS DE INTENSIDAD BAJA

A
  • > 50%
  • 30-50 %
  • < 30 %
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24
Q

Secuestradores del ácido biliar
 La …. Y …..no se absorben en el intestino

A

colestiramina y el colestipol

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25
Q

Resina secuestradores de ácido biliar
Mecanismo de acción

A
  • Normalmente el 95% de los ac. Biliares son reabsorbidos, la interrupción de este proceso disminuye el
    contenido de ac. Biliares y se ↑ la síntesis de ac. Biliar hepático →
  • reduce el contenido de colesterol
    hepático,
  • estimulándose ↑ de receptores de LDL hepático ↑ la eliminación de LDL y ↓ los niveles de LDL-C, efecto compensado
    parcialmente por ↑ de síntesis de colesterol mediante HMG-CoA reductasa
  • La inhibición de la reductasa por una estatina aumenta la eficacia de las resinas
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26
Q

Resina secuestradores de ácido biliar - efectos

A
  • Disminuye la LDL-C y esta depende de la dosis
  • La reducción máxima de LDL-C se alcanza en un periodo de 1-2 semanas
  • En pacientes con niveles normales de TAG se puede producir un aumento transitorio de TAG que luego retorna a su nivel base
  • aumento de la producción de ácido biliar inducido por las resinas va acompañado de un incremento en la síntesis de TAG hepáticos
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27
Q

Resina secuestradores de ácido biliar
- efectos adversos y contraindicación

Obs: Por lo general, las resinas son seguras, ya que no son absorbidas por el sistema, y como se administran en forma de sales de cloruro, raras veces se reportan casos de acidosis hiperclorémica.

A
  • contraindicados en casos de pacientes con hipertrigliceridemia
  • produce una sensación arenosa desagradable pero tolerable
  • distensión abdominal y dispepsia, constipación. El Colesevelam es menos
    propenso
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28
Q

Resina secuestradores de ácido biliar - interacciones

 Colesevelam reduce la concentración máxima de …..
- interfieren en la absorción de varios fármacos:

A
  • verapamilo
  • tiazidas, furosemida,
    propranolol, L-tiroxina, digoxina, warfarina y algunas estatinas.
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29
Q
  • En el tejido adiposo inhibe la lipolisis de TAG mediante la HSL
  • reduce el transporte de ácidos grasos libres al hígado
    -↓ la síntesis de TAG y VLDL hepáticos, AMPc en adipocitos,
  • fortalece la actividad de LPL → eliminación de quilomicrones y los TAG de VLDL
  • Eleva los niveles de HDL-C por la disminución de la eliminación fraccional de la apo A-1 en la HDL
A

Niacina

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30
Q
  • Se absorben casi completamente
  • concentraciones picos en plasma en 30-60 min.
  • t1/2: 60 min → requiere de dosis 2 o 3 veces al día
  • en dosis bajas la > parte se absorbe por el hígado y en la orina sólo se observa su metabolito principal, el ……
  • con dosis más altas en la orina se excreta la > parte del fármaco en forma de …..intacto
  • Uso simultaneo con estatinas para tto de …..
  • Monoterapia en pacientes que no toleran estatinas
A

Niacina

  • ácido nicotinúrico;
  • ácido nicotínico
  • miopatía
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31
Q
  • reduce los TAG en un 35-50% (tan eficaz como los fibratos y las estatinas), y el efecto máximo se obtiene en…..
  • reducción de LDL-C con efecto máximo en ….
  • es el agente más eficaz para incrementar la HDL-C, pero el efecto es menor en pacientes con HDL-C por debajo de …..
  • único fármaco hipolipemiante que reduce de forma significativa los niveles de Lp (a)
  • Todas las dosis de liberación sostenida por encima de ….. causan hepatoxicidad
A

Niacina
- 4-7 días
- 3-6 semanas
- 35 mg/dl
- 2 g/día

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32
Q

Niacina - Reacciones adversas

A
  • Enrojecimiento y dispepsia
  • hepatotoxicidad… frec
  • hiperglucemias…. Frec
  • RI, acantosis nigricans
  • eleva los niveles de ácido úrico y puede reactivar la gota
  • La ambliopía y la maculopatía toxicas son las reacciones 2rios reversibles más raras
  • En pactes de edad avanzada → taquiarritmia y fibrilación auricular
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33
Q

Niacina - contraindicado

A
  • Antecedentes de gota, úlcera péptica y embarazo
  • combinar con Estatinas por aumento de miopatia
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34
Q

Derivados de ácido fibrico
 El ….. derivado de ácido fibrico halogenado
 El …. es un ácido no halogenado se diferencia de los fibratos halogenados

A
  • clofibrato
  • Gemfibrozilo
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35
Q
  • se unen a PPARα y ↓ TAG, VLDL a través de la estimulación mediada por PPRAα de la oxidación de los ácidos grasos, el incremento de la síntesis de LPL y la ↓ de la expresión de apo C-III
  • ↑ de HDL-C mediada por fibratos se deben a que el PPARꭤ estimula la expresión de apo A-I y apo A-II
  • La mayoría tiene efectos antitrombóticos potenciales, incluyendo la inhibición de la coagulación y la potenciación de la fibrinólisis
A

Derivados de Ac. Fibrico

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36
Q

Derivados de Ac. Fibrico

 Fenofibrato….. Gemfibrozilo para aumentar niveles de HDL

A

>

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37
Q

 se absorben rápida y eficientemente (>90%) cuando se administra con las comidas pero cuando se administra con el estómago vacío la eficacia es menor
 Picos de concentraciones en 1-4 h
 Más de 95% se unen a proteínas, casi exclusivamente a la albúmina
 ….. atraviesa la placenta
- son los fármacos de elección para el tto de la hipertrigliceridemia (>1.000), hiperlipidemicos con hiperlipoproteinemia tipo III y el Sx de quilomicronemia
- otros usos: …

A

Derivados de Ac. Fibrico
- Gemfibrozilo
- Los niveles TAG y colesterol caen drásticamente y se puede producir una regresión completa de los xantomas tuberoeruptivo y palmar, angina y claudicación intermitente
 En pacientes con Hipertrigliceridemia ligera (<400 mg/dl): disminuye los niveles
de TAG hasta un 50% e incrementa las concentraciones de HDL-C en un 15%,
LDL-C pueden permanecer intactos o aumentar.
- previene pancreatitis en pcte con Sx de quilomicronemia

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38
Q

Derivados de Ac. Fibrico - efectos adversos

A

 Reacciones GI adversas en 5% de pacientes
 Reacciones poco frecuentes: sarpullido, urticaria, pérdida del cabello, mialgia, fatiga, cefalea, impotencia y anemia.
- incrementos menores de Transaminasa hepática y fosfatasa alcalina
- Sx de Miopatia, c’ ^^^ gemfibrozilo o uso con estatinas
- ↑ LITOGENICIDAD BILIAR, riesgo de cálculos biliares (clofibrato)

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39
Q

Derivados de Ac. Fibrico - interacciones

 El clofibrato, bezafibrato y fenofibrato potencian la acción de ……
 El ….. inhibe la absorción hepática de las estatinas por la OATP1B1 → niveles de ambos fármacos pueden elevarse
 El ….. es glucuronidado por enzimas que no intervienen en la glucuronidación de las estatinas por esa razón las combinaciones ….+ estatinas son menos propensas a causar miopatías

A
  • warfarina
  • gemfibrozilo
  • fenofibrato
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40
Q

Derivados de Ac. Fibrico - contraindicado

A
  • Fallo renal o hepatico
  • niños
  • embarazo y lactancia
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41
Q
  • primer compuesto aprobado para disminuir los niveles de colesterol total y LDL-C,
  • Impide la absorción del colesterol (en un 54%) al inhibir la proteína de transportación NPC1L1 en el yeyuno
  • reduce la entrega al hígado del colesterol , por lo que aumenta la expresión de los receptores hepáticos de LDL potenciando así la eliminación de LDL-C del plasma
     Este compuesto ↓ los niveles de LDL-C casi un 20% y puede ser utilizado como terapia adicional con estatinas.
A

Ezetimiba

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42
Q
  • La Ezetimiba Puede tomarse en combinación con otros fármacos hipolipemiantes, EXCEPTO con los ….. → impiden su absorción
  • contraindicado : …..
A
  • secuestradores de ácidos biliares
  • mujeres gestantes y lactantes; los productos que contengan EZETIMIBA-
    ESTATINA no deben usarse en mujeres de edad fértil en ausencia de ACO
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43
Q
  • Reducen los TAG de VLDL y se utilizan como suplementos de la dieta
  • para tratar pacientes adultos con hipertrigliceridemia grave o de (500 mg/dL)
A

Esteres etílicos de ácido graso omega-3

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44
Q

Esteres etílicos de ácido graso omega-3 - efectos adversos

A
  • Artralgias
     Náuseas y dispepsia
     Eructo de pescado
     Aumento de LDL
     Se debe monitorear a pacientes que toman anticoagulantes ya que los ac.Grasos omega-3 pueden prolongar el tiempo de sangrado
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45
Q
  • son anticuerpos monoclonales
  • interfiere sobre receptor de LDL no permitiendo su eliminación por una proteasa, haciendo así que el hígado elimine mayor cantidad de LDL de la circulación y disminuyan LDL séricos
  • inhiben la disponibilidad de la enzima durante 2-3 semanas posteriores a la
    administración
  • no incrementan sustancialmente el riesgo de miopatías
  • administración subcutánea
  • reducen hasta en un 70%, al usarse como monoterapia, o hasta un 60% en pacientes que ya están recibiendo terapia con estatinas
  • otros usos:
A

Inhibidores de PCSK9 (Alirocumab y Evolocumab)

  • terapia adicional para hipercolesterolemia familiar o cvc o ateroesclerótica establecida
  • reducen el LDL-C de forma dependiente de la dosis hasta en un 60-70%
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46
Q

Inhibidores de PCSK9
Efectos adversos

A
  • reacción en el sitio de la inyección (<10%)
  • (<1%) efectos neurocognitvos
  • ligero aumento en el riesgo de infecciones: nasofaringits, ITU y vías aéreas superiores
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47
Q

Inhibidores de PCSK9
Contraindicados:

A
  • Embarazo (atraviesa la placenta) y durante la lactancia
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48
Q
  • 1ra droga que actúa inhibiendo la MTP que es esencial para la formación de
    VLDL
  • comida puede aumentar el riesgo de reacciones adversas GI
  • exclusivamente VO
  • Complemento a la dieta para reducir LDL-C, colesterol total, apo B y lipoproteínas sin HDL-C en pacientes con hipercolesterolemia homocigótica familiar
  • Reduce la LDL hasta en un 50% y debe usarse en combinación con una estatina
A

Inhibidor de MTP (Lomitapida)

49
Q

Inhibidor de MTP (Lomitapida)
Contraindicado

A
  • con inhibidores de CYP3A4
50
Q

Inhibidor de MTP (Lomitapida)
Efectos adversos

A

 Diarrea significativa, vómito y dolor abdominal en mayoría de pacientes
 Tolerabilidad se puede mejorar con una dieta baja en grasa
 Hepatotoxicidad y esteatosis hepática
 Elevación de enzimas hepáticas en suero
 Puede ser embriotóxica → mujeres con potencial reproductivo deben someterse a una prueba de embarazo antes de iniciar el tratamiento y deben usar anticonceptivos a lo largo del tto

51
Q

La ….., …. Y ….. deben usar anticonceptivos a lo largo del tto

A
  • Inhibidor de MTP (Lomitapida)
  • ezetimiba
  • estatinas
52
Q
  • Inhibidor de la síntesis de la apolipoproteina B-100
  • Vía de administración: Subcutánea una vez a la semana
  • Sufre metabolismo por las endonucleasas y exonucleasas
  • t1/2: 1-2 meses
    Vía eliminación: renal
  • Reducción máxima de LDL se produce después de 6 meses de tratamiento
  • Para:…..
  • Los niveles de LDL se reducen en un 30-50%
A

Inhibidor de la síntesis de la apolipoproteina B-100 (Mipomersen)

  • hipercolesterolemia homocigótica familiar
53
Q

Inhibidor de la síntesis de la apolipoproteina B-100 (Mipomersen)
Efectos adversos

A

 Reacciones en el sitio de inyección son frecuentes (80%): eritema, dolor, escozor y hematoma
 Síntomas parecidos a la gripe (30%)
 Fatiga y cefalea (15%)
 Hepatotoxicidad → aumento de enzimas hepáticas más de 3 veces por encima del límite superior normal

54
Q

Tipo desyodasas:

 Se expresa en el hígado, riñón, tiroides e hipófisis
 Sufre regulación ascendente en hipertiroidismo y descendente en hipotiroidismo
 Es inhibida por el …..

A

D1

  • propiltiouracilo
55
Q

Tipo desyodasas:

 Expresada en SNC, incluyendo hipófisis e hipotálamo, en tiroides, músculo esquelético y tejido adiposo pardo
 T4 induce su ubiquitinación y degradación
 No es inhibida por el propiltiouracilo

A

D2

56
Q

Tipo desyodasas:

  • constituye la principal vía de inactivación de la hormona.
     Esta enzima se expresa a niveles altos en SNC y placenta, y a niveles más bajos en piel y útero.
     Puede ser inducida por la …. Y la….. , y está sobre expresada en ciertos tumores
A

D3

  • inflamación y la hipoxia
57
Q

Yodo circulante
- 95% es ….: 90-95% es T4 y 5% es T3
- 5% es …..

Transporte en sangre a través de:
- ….. (60%): T4 se une con más avidez que T3
-…… (30%): Solo T4

A
  • yodo orgánico
  • yoduro
  • Globulina fijadora de tiroxina/TBG
  • Transtiretina (pre-albúmina fijadora
    de tiroxina) / TBPA
58
Q

 T4 se elimina lentamente (t1/2:6-8 días)
o En hipertiroidismo la t1/2 se reduce a 3-4 días y en el hipotiroidismo puede llegar a 9-10 días
 T3 se une menos a proteínas, por lo que su semivida es solo de casi 1 día
 La degradación sin desyodación se da en el hígado, y los conjugados se excretan en la bilis

A
59
Q
  • TSH, que se secreta de forma
    pulsatil con patrón circadiano
    (inverso al de cortisol)*
  • Un aumento de cortisol reduce la secreción de TSH.
  • Antes de recetar levotiroxina se debe medir el cortisol, porque en caso de
    hipocortisolismo puede generar una insuficiencia suprarrenal aguda
A
60
Q

Principales efectos clínicos de las hormonas tiroideas

A
  • Crecimiento y desarrollo
  • Efectos termógenos
  • Efectos cardiovasculares
  • Efectos metabólicos: Estimula la expresión de receptores de LDL hepáticos, y reduce los niveles de la apolipoproteína B, A dosis bajas, aumenta la síntesis de glucógeno, a dosis altas aumenta la glucogenólisis y la gluconeogénesis
61
Q

Preparaciones sintéticas de sales de sodio de hormona tiroidea

 Disponible para administración oral e inyectable
 se absorbe en estómago e intestino delgado, de forma incompleta (se absorbe el 80%)
 Absorción aumenta si se toma con el estómago vacío
 La T4 sérica alcanza su máximo 2-4hs tras la ingestión oral
 Se puede tomar 1 vez al día ya que la t1/2 en plasma es de 7 días

A

Levotiroxina sódica

62
Q

Preparaciones sintéticas de sales de sodio de hormona tiroidea

 Sal sódica de T3, disponible en tabletas y de forma inyectable
 La absorción es casi 100%, con niveles séricos máximos 2-4hs tras la ingestión oral
 Puede usarse cuando se desea:
 Inicio de acción rápido (coma mixedematoso)
 Terminación de acción rápida (preparación de un paciente con cáncer p/ terapia de 131I

A

Liotironina

63
Q

Preparaciones sintéticas de sales de sodio de hormona tiroidea

 No es terapia de elección aunque algunos pacientes se sienten mejor que cuando toman L-tiroxina
 Proporciona un exceso relativo de T3 en comparación con la secreción tiroidea normal

A

Tiroides disecada y mezclas de T4-T3

64
Q

Hipotiroidismo durante el embarazo

A

 Se requieren dosis más altas de levotiroxina (aumento del 30%) debido a:
- ↑globulina fijadora de tiroxina inducida por estrógeno
- Expresión de D3 en la placenta
- peque- ña cantidad de L-T4 transferida de madre a feto a través de la placenta.

65
Q

 Es la expresión extrema de hipotiroidismo intenso y de larga duración.
 Es raro, suele ocurrir en pacientes de edad avanzada,
- ocurre con mayor fre- cuencia en pacientes de edad avanzada durante los meses de invierno.
- se caracteriza por…..,….. y …..
 Se recomienda la administración de hormona tiroidea ….. (dosis de carga seguida de una dosis de reemplazo completa diaria)
- Los factores pre- cipitantes comunes incluyen: …..

A

Coma mixedematoso
- intravenosa
- hipotermia, depresión respiratoria y disminución de la conciencia.
- infección, ICC e incumplimiento médico.

66
Q

Hipotiroidismo congénito

A

 La terapia debe instituirse en las primeras 2 semanas de vida para lograr un desarrollo físico y mental normal.
 Se recomiendan dosis diarias de levotiroxina, con el objetivo de lograr una T4 libre en la mitad superior del rango de referencia y una TSH en la mitad inferio

67
Q

Terapia de reemplazo de hormona tiroidea en el cáncer de tiroides - Pilares de la terapia

A
  • Tiroidectomía qx
  • Yodo radiacivo
  • Levotiroxina
68
Q

Efectos adversos de la hormona tiroidea

A

 Ocurren solo con el tratamiento excesivo, y son similares a las consencuencias del hipertiroidismo
 Puede aumentar el riesgo de fibrilación auricular y osteoporosis (esto último en post-menopáusicas)

69
Q

Tipos de medicamentos antitiroideos

A
  • Antitiroideos que interfieren directamente con la síntesis de hormonas
  • Inhibidores iónicos que bloquean el transporte de yoduro
  • Yodo a altas concentraciones que inhiben la síntes y liberación de hormonas tiroideas
  • Yodo radiactivo (daño de la tiroides con radiación ionizante)
70
Q

Agentes que interrumpen la síntesis, liberación y metabolismo de la hormona tiroidea
- Captación de yodo
- Organificación del yodo
- Reacción de acoplamiento

A
  • Perclorato, fluoroborato, tiocianato, nitrato
  • Tionamidas (propiltiouracilo, metima-zol, carbimazol), tiocianato, sulfonamidas
  • Sulfonamidas, tionamidas
71
Q

Agentes que interrumpen la síntesis, liberación y metabolismo de la hormona tiroidea
- Liberación de hormona:…..
- Desyodación de yodotiro-nina periférica:…
- Metabolismo hepático acelerado:….

A
  • Sales de Li*, yoduro
  • Propiltiouracilo, amiodarona, agentes colecistográficos orales
  • Fenobarbital, rifampina, carbamaze-pina, fenitoína, sertralina, bexaroteno
72
Q

Los anti-tiroideos inhibe parcialmente la desyodación periférica de T4 a T3 (excepto el …..)

A

metimazol

73
Q

anti-tiroideos:

  • protótipo
  • bloquear la síntesis de hormonas e inhibe parcialmente la desyodación periférica de T4 a T3.
  • Unión a proteínas: 75%
  • t1/2: 75min
  • Duración de acción: Breve (2-3hs)
  • Volumen de distribución: 0,4L/kg
  • Concentrado en tiroides: SÍ
  • Metabolismo en enfermedad hepática grave: Normal
  • Metabolismo en enfermedad renal grave: Normal
  • Eliminación: Por orina
  • Paso transplacentario: Bajo
  • Concentración en leche materna: Baja
A

Propiltiouracilo

74
Q

anti-tiroideos:

  • Unión a proteínas
  • tュ/2
  • Duración de acción
  • Volumen de distribución
  • Concentrado en tiroides
  • Metabolismo en enfermedad hepática grave
  • Metabolismo en enfermedad renal grave
  • Eliminación:…..
  • Paso transplacentario:….
  • Concentración en leche materna
  • menos tóxico
A

Metimazol

NULO
4-6hs
Larga (hasta 24hs)
0,7L/kg
SÍ
Disminuido
Normal
Por orina
Bajo
Baja

75
Q

anti-tiroideos:
- El ….. es el fármaco de elección p/ la enfermedad de Graves
- Evitar ….. en el 1° trimestre (causa embriopatía)
- En el resto del embarazo se prefiere …..
- Para la tormenta tiroidea se prefiere el….. , con posterior administración de yoduros orales.

A
  • metimazol
  • metimazol
  • metimazol
  • propiltiouracilo
76
Q

anti-tiroideos:
Efectos adversos

A

 La agranulocitosis es la más grave
 erupción de urticaria papular leve…. más común
 Vasculitis: 50% de los tto con propiltiouracilo presentan anticuerpos ANCA
 Complicaciones menos frecuentes: dolor y rigidez articular, parestesias, cefalea, nauseas, pigmentación de la piel y pérdida de cabello
 La fiebre medicamentosa, hepatitis y nefritis son raras (más frecuente con propiltiouracilo)
 hepatotoxicidad : propiltiouracilo puede causar, en especial en niños y en el embarazo

77
Q

anti-tiroideos: fármacos adyuvantes

…..: antagonizan efectos simpáticos de la tirotoxicosis. Se administran ….. o …..
…..: para controlar la taquicardia. Se usa…..
…..: para tratar hipertiroidismo y oftalmopatía de Graves. Se usa….. combinado con metimazol

A
  • Antagonistas de receptores β-adrenérgicos: propranolol o atenolol
  • Bloqueadores de canales de calcio: diltiazem
  • Inmunoterapia: rituximab
78
Q

INHIBIDORES IÓNICOS:

• No se concentra en la tiroides
• inhibe la captación de yodo
• A dosis altas puede inhibir la organificación del yodo

A

Tiocianato

79
Q

INHIBIDORES IÓNICOS:

• 10 veces más activo que tiocianato
• Inhibe competitivamente el SIN, y se transporta a través de esta a la tiroides
• Se usa p/ mejorar la respuesta a tioamidas en la enf. De Graves refractaria
• a dosis excesiva puede causar…..

A

Perclorato

  • anemia aplásica letal
80
Q

INHIBIDORES IÓNICOS:

  • Igual de efectivo que el
    perclorato
A

Fluoroborato

81
Q
  • A altas concentraciones plasmáticas inhibe la liberación de hormona tiroidea de manera rápida y eficaz, su síntesis disminuye levemente
     La vascularidad de la glándula disminuye, la glándula se hace más firme, las células empequeñecen, y el coloide se acumula en los folículos
     El efecto máximo ocurre en 10-15 días de terapia continua
  • proteger a la tiroides de la lluvia radiactiva de yodo
  • Los agentes disponibles son:….
A

Yodo

 Solución de Lugol (yodo concentrado)
 KISS (yoduro de potasio solución saturada)

82
Q

Yodo - contraindicado en ….

A

Embarazo

83
Q

Yodo - efectos adversos

A
  • angioedema es el síntoma prominente
  • edema laríngeo puede llevar a asfixia
     hemorragias cutáneas
  • manifestaciones de hipersensibilidad tipo enfermedad del suero
     PTT y periarteritis nodosa letal
     Intoxicación crónica con yoduro (yodismo): sabor metálico y sensación urente en boca y garganta,
    dolor en dientes y encías, aumento de la salivación, coriza, estornudos e irritación de los ojos con hinchazón de párpados
  • yodermia
  • diarrea, a veces sanguinolenta,
  • fiebre, anorexia
  • depresión
84
Q

YODO RADIACTIVO:

 Emisor γ de vida corta (t1/2: 13hs).
 Se usa en estudios de dx

A

123I

85
Q

YODO RADIACTIVO:

 Emisor de rayos γ y partículasβ.
 Su t1/2 es de 8 días.
- Más de 99% de su radiación se consume en 56 días.
 Se usa para la destrucción terapéutica de la tiroides (glándulas hiperactivas, aumentadas de tamaño o cáncer de tiroides)
 Es fijado con rapidez y eficiencia por la tiroides, y se incorpora en los yodoaminoácidos, depositándose en los folículos coloides, donde se libera
lentamente, de esta forma actúa exclusivamente en las células
parenquimatosas

A

131I

86
Q

 Indicación más clara: hipertiroidismo en pacientes mayores y cardiópatas
 Efectivo en la enfermedad de Graves que persiste o recurre tras tiroidectomía subtotal o uso prolongado de antitiroideos
 Efectivo en bocio nodular tóxico
 Los síntomas de hipertiroidismo disminuyen gradualmente en un periodo de 2-3 meses
 Carcinoma tiroideo

A

YODO RADIACTIVO

87
Q

YODO RADIACTIVO - desventajas

A

 Alta incidencia de hipotiroidismo retardado
 Pequeño aumento de tipos específicos de cáncer: estómago, riñón, mama
 Puede inducir tiroiditis por radiación (liberación masiva de T3 y T4 pre-formadas a la circulación)

88
Q

YODO RADIACTIVO - contraindicado

A

Embarazo

89
Q

 La mayor parte de estos carcinomas se trata adecuadamente mediante cirugía, radioyodo y levotiroxina, para suprimir la TSH
 Una pequeña fracción es refractaria a esos ttos y debe tratarse con inhibidores orales de tirosina cinasa: ….. o …..

REACCIONES ADVERSAS:
 …..: eritrodisestesia palmo-plantar, diarrea,
alopecia, fatiga, pérdida de peso, HTA
 …..: HTA, diarrea, fatiga, ↓apetito y peso, nauseas, estomatitis y dolor musculo-esquelético

A

Carcinomas papilares o foliculares

  • sorafenib o lenvatinib
  • sorafenib
  • lenvatinib
90
Q

 No responden a la supresión con yodo radiactivo o TSH
 Si progresan a pesar de la cx, se pueden tratar con inhibidores de la tirosina cinasa oral: ….. o …..

REACCIONES ADVERSAS:
 …..: Prolonga el intervalo QT, y puede causar diarrea, erupción cutánea, nauseas, HTA y cefalea. No se recomienda en: …..
 …..: se toma en ayunas. Puede causar perforaciones, fístulas y hemorragias GI, además de otras similares a la lenvatinib. No se recomienda en: …..

A

Carcinoma medular
- vandetanib o cabozantinib
- vandetanib ; insuficiencia hepatica
- cabozantinib ; insuficiencia hepatica

Obs: ninguno debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática

91
Q

Estatinas

  • Los niveles de TG superiores a 250 mg/dl se reducen sustancialmente con las estatinas, y la reducción porcentual lograda es similar a la reducción porcentual en LDL-c
  • en niveles de HDL apropiados se observa incremento del mismo en un 5 - 10%
A
92
Q
  • La ….. y …… pueden tolerarse mejor que otras es- tatinas y su empleo debe considerarse en pacientes con antecedentes de mialgias causadas por otras estatinas
  • La absorción de …. aumen- ta cuando se toma con los alimentos, y se debe estimular a los pacientes a tomarlas con su comida nocturna.
A
  • rosuvastatina y la pravastatina
  • lovastatina
93
Q

􏰈os pacientes con hiperlipoproteine- mia tipo III (disbetalipoproteinemia) se encuentran entre los que responden a los ….. de forma más sensible

A

fibratos

94
Q

Inhibidor de la síntesis de la apolipoproteina B-100 (Mipomersen)
Contraindicación

A

Enfermedad hepática

95
Q

Son Los agentes más efectivos y mejor tolerados para tratar las dislipidemias, especialmente la LDL-C elevada

A

Inhibidores de reductasa HMG-CoA (estatinas)

96
Q

• Probablemente los fármacos más seguros para reducir los lípidos (carecen de absorción sistemática)
• Recomendados para pacientes de 10-12 años de edad

A

Resinas: secuestradores de acidos biliares

97
Q

Afecta favorablemente todos los parámetros de los lípidos; el agente más eficaz para aumentar la HDL; también reduce los triglicéridos y baja la LDL-C

A

Niacina

98
Q

• Monoterapia en pacientes con ↑ LDL-C que no toleran la estatina
• Combinación con estatina ⇒ reducciones adicionales en LDL-C
• inhibe la absorción de colesterol

A

Ezetimiba

99
Q

Suplementos de la dieta y terapia de estatina de tolerancia máxima para adultos con hoFH, heFH o ASCVD clínica, que requieren disminución adicional de LDL-C

A

Inhbidores de PCSK9

100
Q

Usado como suplemento de los agentes reductores de lípidos y de la dieta en pacientes con hoFH

A

Mipomersen

101
Q

Usado como suplemento de la dieta para reducir LDL-C, colesterol total, apo B y no HDL-C en pacientes con hoFH

A

Lomitapida

102
Q

Deterioro de la absorción de levotiroxina

A
  • Antiácidos que contienen aluminio, inhibidores de la bomba de protones, sucralfato
  • Secuestradores de ácidos biliares (colestiramina, colestipol, colesevelam)
  • Carbonato de calcio (generalmente poco efecto),
  • aglutinantes de fosfato (carbonato de lantano, sevelamer)
  • Picolinato de cromo, raloxifeno, sales de hierro
  • Alimentos, productos de soya (generalmente muy poco efecto), intolerancia a la lactosa (reporte de un caso)
103
Q
  • Aumento del metabolismo de tiroxina, inducción de CYP3A4:…..
  • Conversión deteriorada de T4 → T3:…..
  • Mecanismos inciertos o multifactoriales:…..
A
  • Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, sertralina
  • Amiodarona
  • Estrógeno, embarazo, lovastatina, simvastatina, etionamida, inhi- bidores de Tyr cinasa
104
Q

Fármacos y otros factores que pueden disminuir los requerimientos de dosificación de la levotiroxina

A
  • Edad avanzada (>65 años),
  • terapia androgénica en mujeres
105
Q

Fármacos que pueden disminuir la TSH sin modificar la T4 libre en pacientes tratados con levotiroxina

A

Metformina

106
Q

Dado esta larga t1/2, la omisión de la dosis de un día tiene sólo efectos marginales en la TSH y T4 libre séricas, pero para mantener la dosificación constante, el paciente debe recibir instrucciones de tomar una dosis doble al día si- guiente.

A
107
Q

INHIBIDORES IÓNICOS:

A
  • tiocianato,
  • perclorato y
  • fluoroborato
108
Q

Los numerosos inhibidores del NIS (…..,….. y …..) son aditivos en la inhibición de la absorción de yodo.

A

perclorato, tiocianato y ni- trato

109
Q
  • es el remedio más antiguo para los trastornos de la glándula ti- roides
  • limita su propio transporte y, de manera aguda y transitoria, inhibe la síntesis de yodoti- rosinas y yodotironinas (el efecto Wolff-Chaikoff)
A

Yoduro

110
Q

• ….. (disponible en Europa) convertido en metimazol después de la absorción

A

Carbimazol

111
Q

Inhibidor ionico

• Utilizado principalmente para mejorar la respuesta a tioamidas en la enfermedad de Graves refractaria (p. ej., la asociada con la amiodarona)
• No disponible comercialmente; debe ser elaborado especialmente

A

Perclorato

112
Q

• Reduce de manera aguda la secreción y la síntesis de hormona tiroidea
• Escape de la inhibición tiroidea después de 7 - 10 días
• Estrictamente contraindicada en el embarazo

A
  • Solución de Lugol
  • KISS/ yoduro de potasio solución saturada
113
Q

• Agonista de TSH humana recombinante para el receptor de TSH
• Estimula la captación de yodo radiactivo y la liberación de tiroglobulina en pacientes con cáncer de tiroides después de tiroidectomía
• Prepara a los pacientes para la ablación con yodo radiactivo de restos de tiroides después de la tiroidectomía del cáncer de tiroides
• Permite la evaluación del cáncer de tiroides residual o recurrente sin detener la administración de levotiroxina y convertirse en clínicamente hipotiroideo
• Permite la terapia con yodo radiactivo de los restos tiroideos sin detener la administración de levotiroxina y convertirse en clínicamente hipotiroideo

A

Tirotropina alfa

114
Q

Factores que alteran la unión de tiroxina a la globulina fijadora de tiroxina
INCREMENTO DE LA UNIÓN
- Fármacos:….
- Factores sistémicos:…..

A
  • Fármacos
    Estrógenos, tamoxifeno
    Moduladores selectivos de los receptores de estrógenos
    Metadona, heroína
    Clofibrato, 5-fluorouracilo
  • Factores sistémicos
    Enfermedad hepática, porfiria
    Infección por HIV
    Herencia
115
Q

Factores que alteran la unión de tiroxina a la globulina fijadora de tiroxina
DECREMENTO DE LA UNIÓN

  • fármacos: …..
  • factores sistémicos :….
A
  • fármacos:
    Corticosteroides, andrógenos
    L-asparaginasa, furosemida
    Salicilatos, ácido mefenámico
    Antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina)
  • factores sistémicos
    Enfermedad aguda y crónica
    Herencia
116
Q

La FDA retiró aprobación para coadministración de fibratos con estatinas

A
117
Q

Previene episodios de Pancreatitis*
a) Estatinas
b) Secuestradores del ácido biliar
c) Derivados del ácido fíbrico
d) Niacina

A

c) Derivados del ácido fíbrico

118
Q

Actúa por inhibición de la transferencia de trigliceridos microsomales
a. Lomitapida
b. Evolocumab
c. Alirocumab
d. Mipomersen
e. Ninguna

A

a. Lomitapida

119
Q

Las estatinas alcanzan sus efectos máximos sotre los niveles de colesterol plasmático en uni
periodo de:
b. 25 a 40 días
c. 7 a 10 dias
d. 15 a 20 dias

A

c. 7 a 10 dias

FCO (36 decks)

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