1.4 Flashcards
Los receptores muscarínicos de acetilcolina se ubican en
Células efectora autónomas
Ganglios autónomos
Otras células
Las sinapsis colinérgicas se producen en:
• sitios efectores autonómicos inervados por los nervios parasimpáticos posganglionares
• ganglios simpáticos y parasimpáticos y la médula suprarrenal, inervada por los nervios autonómicos preganglionares.
• Placas motoras en el músculo esquelético,
• Ciertas sinapsis en el CNS
Las acciones muscarínicas o parasimpaticomiméticas de los fármacos considerados prácticamente equivalentes a los efectos parasimpáticos de la….
ACh
Todas las acciones de la ACh y sus congéneres en los receptores muscarínicos pueden inhibirse competitivamente por la….
atropina
Todos los receptores muscarínicos conocidos son receptores acoplados a la…
proteína G
la estimulación de los receptores M1, M3 y M5, como consecuencia de la activación de la vía Gq-PLC, provoca:
- hidrólisis de polifosfoinositidos
- movilización de Ca++ intracelular
la estimulación de los receptores M2 y M4, como consecuencia de la activación de la vía Gi y Go, provoca:
- Inhibición de la adenilil ciclasa
- regulan canales iónicos específicos
muestran una alta selectividad para subtipos de receptores muscarínicos distintos
ejercen sus acciones farmacológicas mediante la alteración de la afinidad o la eficacia de los ligandos muscarínicos ortostéricos
Moduladores Alostericos
La inhibición de la liberación de norepinefrina está mediada por los recep- tores…
M2 y M3 presinápticos,
La ACh disminuye la contractilidad por medio de :
Inhibición de la formación de AMPc
Inhibición de la liberación de norepinefrina
Efectos de la ACh sobre el sistema respiratorio incluyen
Mediado por:
- broncoconstricción
- aumento de la secreción traqueobronquial
- estimulación de los quimiorreceptores de los cuerpos carotídeo y aórtico.
receptores muscarínicos M3
ACh en el tracto urinario provoca:
Estas respuestas son difíciles de observar debido a :
- contracción del músculo detrusor,
- aumento de la presión miccional
- amento peristaltismo uretral.
mala perfusión de los órganos viscerales
rápida hidrólisis
Efecto secretor de ACh
Mediado por:
traqueobronquial
GI
glándulas lagrimales, nasofaríngeas, salivales y sudoríparas.
M3
Fármacos colinérgico resistentes a la colinesterasas
Carbacol
Betanecol
Muscarina
Pilocarpina
Fármaco, colinérgico, mayor actividad nicotínica
Carbacol
Fármaco colinérgico:
Agonista parcial
Sensible Las glándulas sudoríparas
Pilocarpina
Grupo de fármaco, colinérgico:
aminas cuaterna- rias,
se absorben poco después de la administración oral
tienen una capacidad limitada para atravesar la BHE
resisten la hidrólisis, pero de acción corta debido a la rápida eliminación renal.
ésteres de colina
Grupo de fármacos colinérgicos:
aminas terciarias
se absorben fácilmente
pueden atrave- sar la BHE
Colinomimeticos
se utiliza tópicamente para la inducción de miosis durante la cirugía oftalmológica,
ACh
se administra por inhalación para el diagnóstico de hiperre- actividad de las vías respiratorias bronquiales en pacientes que no tienen asma clínicamente aparente
No utilizar en:
Metacolina
- obstrucción GI,
- retención urinaria,
- asma/COPD
Contraindicado de metacolina
limitación grave del flujo de aire,
IAM reciente
ACV
HTA
embarazo no controlados.
afecta principalmente los tractos urinario y GI.
Para: Ileus (posoperatorio, neurogénico) y Retención urinaria
Tomar con el estómago vacío
Betanecol
se utiliza tópicamente en oftalmología para el tratamiento del glaucoma y la inducción de la miosis durante la cirugía
Carbacol
Para:
- tratamiento de la xerostomía por irradiación de cabeza y cuello o por Sx. de Sjögren
- glaucoma
- agente miótico
Pilocarpina
Es un agonista muscarínico que parece activar preferentemente los receptores M1 y M3 en los epitelios lagrimales y de las glándu- las salivales.
acción sialogógica de larga duración,
Para: Xerostomía debida a Sx. de Sjögren
Cevimelina
contraindicaciones importantes para el uso de agonistas muscarínicos incluyen
asma, EPOC
obstrucción urinaria o del tracto GI,
enfermedad acidopéptica,
Enfermedad CV acompañada de bradicardia, hipotensión e hipertiroidismo
efectos adversos de agonista muscarínicos comunes incluyen
diaforesis; diarrea,
calambres abdominales,
náuseas/vómitos y otros efectos secundarios GI;
sensación de opresión en la vejiga urinaria;
dificultad en el acomodamiento visual;
hipotensión,
antagonistas de los receptores muscarínicos incluyen:
• alcaloides que se producen naturalmente, la atropina y la escopolamina.
• derivados semisintéticos
• derivados sintéticos:
M1 - pirenzepina
M3 - Darinfenacina y Solifenacina
Antagonistas muscarinicos:
Aminas cuaternarias que no atraviesa.
La BHE no cruzan fácilmente la membrano
atropina
metacapina
ipratropio
tiotropio
aclidinio
umeclidinio
derivados sintéticos de antagonistas muscarinico que poseen cierto grado de selectividad de subtipo de receptor
M1…
M3…
- pirenzepina
- darifenacina y solifenacina,
los antagonistas de amonio…. exhiben general- mente un mayor grado de actividad de bloqueo nicotínico
cuaternario
las dosis de atropina y la mayoría de los antagonistas muscarínicos relacionados que deprimen la secreción gástrica afectan también casi invariablemente la secreción salival, la acomodación ocular, la micción y la motilidad GI
atropina carece de selectividad hacia diferen- tes subtipos de receptores muscarínicos.
La frecuencia cardiaca máxima (p. ej., en respuesta al ejercicio) no se altera por la atropina.
Fármaco que produce
Taquicardia
Bradicardia transitoria (dosis promedio)
Disminución cardíaca vagal refleja o asistole
Previene o elimina abruptamente la bradicardia o asistole causado por fcos
puede aumentar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación o flúter auricular.
Atropina
Atropina en sistema circulatorio
Vasoconstricción
Vasodilatacion cutáneo (dosis tóxica)
Atropina y sistema respiratorio
- inhibir la broncoconstricción causada por la histamina, la bradicinina y los eicosanoides,
- inhibe las secreciones de la nariz, la boca, la faringe y los bronquios
- disminuir la rinorrea
la reducción de la secreción mucosa y el aclaramiento mucociliar pueden dar lugar a…. un efecto secundario
tapones de moco
Fármaco cuyo efecto inhibitorio mínimo sobre el aclaramiento mucociliar en relación con la atropina.
ipratropio y el tiotropio
Atropina y ojo
Midriasis
Cicloplejia/ parálisis de acomodación
Atropina y GI
agentes antiespasmódicos para tras- tornos GI
Reducción de la secreción de ácido gástrico en el tratamiento de la úlcera péptica.
muestra cierto grado de selectividad para los receptores M1,
inhibe la secreción de ácido gástrico en dosis que tie- nen poco efecto sobre la salivación o la frecuencia cardiaca.
Pirenezepina
Atropina y tracto urinario, vesícula biliar
disminuyen el tono nor- mal y la amplitud de las contracciones del uréter y la vejiga
acción antiespasmódica leve sobre la vesícula biliar y los conductos biliares
Antagonista muscarinico:
tiene efectos centrales prominentes a bajas dosis terapéuticas;
causa depresión del CNS, que se manifiesta como somnolencia, amnesia, fatiga y sueño tranquilo, con una reducción en el sueño REM.
Previene el mareo/cinetosis
Permite administración por parche transdérmico 
Escopolamina
Los….. pueden usarse para tratar la enuresis en niños, particularmente cuando el objetivo es el aumento de la capacidad de la vejiga, y para reducir la frecuencia urinaria y aumentar la capacidad de la vejiga en la paraplejia espástica.
antagonistas muscarínicos
Las reac- ciones adversas más importantes del bloqueo de los receptores muscarínicos incluyen
xerostomía,
visión borrosa
estreñimiento y dispepsia.
somnolencia, mareos y confusión
Es el más antiguo de los antimuscarínicos
actualmente utilizados para tratar trastornos de la vejiga hiperactiva
se asocia con una alta incidencia de efectos secundarios antimuscarínicos, en particular la xerostomía.
oxibutinina
Es el único agente antimuscarínico usado para la vejiga hiperactiva que se elimina principalmente por los riñones
Trospio
es una amina cuaternaria anticolinergico
Para:
- reducir el babeo (p. ej., en pacientes con enfermedad de Parkinson).
- Úlcera duodenal
glicopirrolato
Los antagonistas muscarínicos pueden ser eficaces en las primeras eta- pas de la enfermedad de Parkinson si el temblor es predominante, particularmente en pacientes jóvenes.
contraindicaciones importantes para el uso de antagonistas muscarínicos incluyen
obstrucción del tracto urinario,
obstrucción GI
glaucoma no controlado
HPB
Los bebés y niños pequeños son especialmente susceptibles a los efec- tos tóxicos de los antagonistas muscarínicos.
En casos de envene- namiento por atropina, el síndrome puede durar
> 48 hr
Para:
• Bradicardia sintomática aguda (p. ej., bloqueo AV)
• Intoxicación por inhibidores de la colinesterasa
• Profilaxis de la aspiración
Atropina
Para: SII con predominio de diarrea
Diciclomina
Hiosciamina
Anticolinergico:
Para PK se recomienda :….
No se recomienda para:
Trihexifenidil, benzotropina
Pacientes mayores o dementes 
La acetilcolinesterasa existe en dos clases generales de formas moleculares:
Homomericas
Heteromerica
Forma de acetilcolinesterasa:
solubles en la cé- lula, supuestamente destinadas a la exportación o a la asociación con la membrana externa de la célula,
Homomericas
Forma de AChE:
se encuentra principalmente en las sinapsis neuronales
Heteromericas
Tres dominios distintos en la AChE constituyen sitios de unión para ligandos inhibidores
- bolsa de acilo del centro activo;
• el subsitio de colina del centro activo
• el sitio aniónico periférico
Anticolinesterasico:
mayor afinidad por la AChE,
más hidrofóbicas
cruzan fácilmente la BHE
Acccion duradera
tacrina y el donepezilo
Efectos de AChE
- estimulación de las respuestas del receptor muscarínico en los órganos efectores autónomos;
• estimulación, seguida de depresión o parálisis, de todos los ganglios autónomos y el músculo esquelético (acciones nicotínicas)
• estimulación, con la consiguiente depresión ocasional, de sitios de re- ceptores colinérgicos pre y postsinápticos en el CNS.
la…. bloquea algunas de las acciones excitativas de los agentes antiChE en los ganglios autónomos ya que los receptores nicotínicos y muscarínicos están involucrados en la neurotransmisión ganglionar
atropina
Anti-AChE y ojos
Miosis
Hiperemia conjuntival
Bloque de reflejo de acomodación
Anti-AChE y GI
Que fármaco acciona ppm y como
Neostigmina
aumenta la secreción de ácido gástrico.
aumenta la actividad motora del estómago, porción inferior del esófago e intestino
Alivia distensión abdominal y pseudobstruccion colonica aguda
Anti-AChE y SIstema cardio pulmonar y urinario
Bradicardia
Broncoconstriccion
Aumento de secreción
Hipoxemia
Aumento de FC (en intoxicacion)
Constricción de ureteres
Los agentes organofosforados antiChE son hidrolizados por dos fami- lias de enzimas hepáticas:
carboxilesterasas
paraoxonasas
La intoxicación grave con anti-AChE se manifiesta por
salivación extrema,
defecación y micción involuntaria
sudoración, lagrimeo,
erección del pene,
bradicardia e hipotensión.
Consecuencias más grave por Intoxicación con anti-AChE a nivel neuromuscular
Parálisis de los músculos respiratorios 
Los síntomas tardíos que aparecen después de 1-4 días y se caracterizan por una disminución persistente de la ChE y debilidad muscular intensa, se denomina:
Sx. Intermedio
El uso actual de los agentes antiAChE se limita a cuatro condiciones en la periferia:
• atonía del músculo liso del tracto intestinal y la vejiga urinaria;
• glaucoma;
• miastenia grave, y
• reversión de la parálisis producida por fármacos bloqueadores neuromusculares competitivos.
acción de duración más corta,
para tratar la intoxicación por atropina, tratamiento del Sx. de Friedreich y otras ataxias heredadas.
Revierte el Sx. anticolinérgico central pro- ducido por sobredosis o una reacción inusual a estos fármacos
fisostigmina
La neostigmina no debe usarse cuando
el intestino o la vejiga urinaria esta obstruido
en presencia de peritonitis,
si la viabilidad del intestino es dudosa,
cuando la disfunción intestinal es consecuencia de la EII
Anti-ChE utilizado en la Miastenia Grave
piridostigmina,
neostigmina
ambenonio
Inhibidores reversibles No covalentes de la acetilcolinesterasa
Edrofonio
Tacrina, Donepezilo, Galantamina
Fasciculina
Propidio
Inhibidores reversibles de carbamato
Fisostigmina
Neostigmina
Piridostigmina
Ambenonio
Rivastigmina
Insecticidas de carbamato (inhibidor de acetilcolinesterase)
Carbarilo
Propoxur
Aldicarb
Reactivadores de colinesterasa
2-PAM
HI-6
Obidoxima
alta incidencia de hepatotoxicidad
Tacrina
se utilizada profilácticamente en ataques con gas neuroparalizante
Piridostigmina
Acciones de la catecolamina
- Una acción excitadora periférica en ciertos tipos de músculo liso
- Una acción inhibitoria periférica sobre otros ciertos tipos de músculo liso,
- Una acción excitadora cardiaca
- Acciones metabólicas, glucogenóli- sis, liberación de AGL
- Acciones endocrinas, como la modulación de la secreción de insulina, renina y hormonas hipofisarias.
- Acciones en el CNS, como estimulación respiratoria, vigilia y la actividad psicomotora y reducción del apetito.
- Acciones presinápticas que tanto inhiben (pp) como facilitan la liberación de neurotransmisores
Los fármacos simpaticomiméticos de… actúan directamente sobre uno o más receptores adrenérgicos.
ej.:…..
acción directa
fenilefrina para α1
terbutalina para β2
Los fármacos de …… aumentan la disponibilidad de la NE o la EPI para estimular los receptores adrenérgicos mediante varios me- canismos:
acción indirecta
• al liberar o desplazar la NE de las várices nerviosas simpáticas
• al inhibir el transporte de NE, lo que aumenta el tiempo de permanencia del transmisor en el receptor.
• al bloquear las enzimas metabolizan antes, MAO o COMT
Fármacos simpaticosmimeticos de acción indirecta
Agente libertadores: Anfetamina y Tiramina
Inhibidor de la captación: cocaína
Inhibidor de MAO: selegilina
Inhibidor de COMT: entacapona
La característica cardinal de los medicamentos simpaticomiméticos de acción mixta es que sus efectos se atenúan, pero no se eliminan, con el tratamiento previo con reserpina o guanetidina.
Fármacos simpaticosmimeticos de acción directa
Selectivo:
α1-fenilefrina y α2-clonidina
β1-dobutamina y β2-terbutalina
No selectivo
α1 α2-oximetazolina
β1 β2-isoproterenol
α1 α2 β1 β2-epinefrina
α1 α2 β1-norepinefrina
Fármacos simpaticosmimeticos de acción mixta
Efedrina
La respuesta de agonistas adrenergicos de acción directa puede potenciarse con
cocaína,
reserpina
guanetidina
La respuesta de la ….. se reduce con un tratamiento previo con reserpina o guanetidina
Efedrina
Las respuestas de ….. y ….. son anuladas mediante tratamiento previo con reserpina o guanetidina
Anfetamina y Tiramina
El músculo liso de los vasos sanguíneos que suministran los músculos esqueléticos tiene ambos receptores,
β2
α;
- vasodilatación
- vasoconstricción
cuando ambos tipos de receptores β2 y α se activan a altas concentraciones de EPI, la respuesta a los receptores α predomina.
Las concentraciones fisiológicas de EPI causan vasodilatación principal- mente.
Enfermedad donde los efectos de los fármacos simpaticomiméti- cos pueden aumentar.
Ateroesclerosis
El mecanismo de aumento de la presión arterial debido a la EPI se de- be a una tríada de efectos:
- acción inotrópica positiva
• acción cronotrópica positiva
• vasoconstricción en muchos lechos vasculares, especialmente en los vasos de resistencia precapilar de la piel, la mucosa y el riñón, junto con una intensa constricción de las venas.
la EPI tiene una acción constrictora relativamente pequeña sobre las arteriolas…….. De hecho, los mecanismos autorreguladores tienden a limitar el aumento del flujo sanguíneo cerebral causado por el aumento de la pre- sión arterial.
cerebrales
La EPI reduce el flujo sanguíneo renal hasta un
40%
El aumento del flujo, que se produce es el resultado de dos factores.
- aumento de la duración relativa de la diástole
- efecto dilatador metabólico que resulta del aumento de la fuerza de la contracción y del consumo de O2 del miocardio,
La epinefrina es un poderoso estimulante cardia- co. Actúa directamente sobre los receptores…. predominantes en el mio- cardio y en las células del marcapasos y los tejidos conductores.
β1
la EPI acorta de manera preferente la sístole, de tal forma que la duración de la diástole no suele reducirse. De hecho, la activación de receptores β aumenta la velocidad de relajación del múscu- lo ventricular.
Si se admi- nistran grandes dosis de EPI, se producen….. que pueden ser el anticipo de arritmias ventriculares
contracciones ventriculares prematuras
Las acciones de la EPI para potenciar la automaticidad cardiaca y causar arritmias son antagonizadas de manera efectiva por los antagonistas de los receptores β como el…..
propranolol
La EPI…. la secreción de insulina a través de una in-teracción con receptores α2, mientras que la activación de receptores β2 potencia las secreciones de insulina; el efecto predominante de la EPI es la…..
inhibe
inhibición
EPI en sangre
Aumenta los PMN
Acelera coagulación
Estimula fibrinolisis
la EPI no excita directamente el….., pero facilita la transmisión neuromuscular,
músculo esquelético
La epinefrina promueve una caída en el plasma de ….. , en gran parte debido a la estimulación de la captación de los … en las células, particularmente del músculo esquelético, debido a la activación de los receptores…
K+
K+
β2
EPI y vías de administración
VO:….
Subcutáneo
IM
- no efectiva
- lenta
- rápida
Reacciones graves con EPI
Hemorragia cerebral
Arritmias cardiacas
Angina de pecho en pcte con Enf. Arterial coronaria
Necrosis miocardica
EPI contraindicado en pacientes que están recibiendo……. Porque puede conducir a….. y …..
antagonistas no selectivos de los receptores β
hipertensión grave y hemorragia cerebral.
EPI uso terapéutico
reacciones de hipersensibilidad/ anafilaxis
prolongaa la acción de los anestésicos locales
restaura el ritmo en pacientes con paro cardiaco
Agente hemostatico tópico en superficies sangrantes,
La NE es un agonista potente de los receptores
α
NE y SCV
incrementan las presiones sistólica y diastólica, del pulso
Aumenta la RVP
El GC no cambia o disminuye,
La EPI causa a bajas dosis
La NE no produce esto !
Hipotensión por vasodilatación
NE uso terapéutico
vasoconstrictor para aumentar o apoyar la presión arterial
es un profármaco sintéti- co que es convertido por la AAAD en NE.
para: tratamiento del mareo ortostático y el aturdimiento en adultos con hipotensión ortostática neurogénica sintomática, asociada con insufi- ciencia autonómica primaria y reflejos autónomos compensadores alterados
Cruza las BHE
Droxidopa
precursor me- tabólico inmediato de la NE y la EPI
neurotransmisor central de particular importancia en la regulación del movimiento
se sintetiza en células epiteliales del túbulo proximal
No cruza fácilmente la BHE
Sustrato para …..
Dopamina
MAO y COMT
Dopamina y SCV
Bajas dosis
Activación de receptores D1
- vasodilatación renal, mesentérica y coronaria
- Incrementa el FG y natriuresis 
Dopamina y SCV
Intermedia dosis
Activa receptores β1
- + efecto inotropico y cronotropico
- liberación de NE
Dopamina y SCV
Alta dosis
activa los receptores α1
- Vasoconstricción general
La …… aumenta la PA sistolica y la presión del pulso
no tiene efecto sobre la PA diastólica o la aumenta ligeramente.
la RVP no se modifica
Dopamina
antes de que se administre La DA a los pacientes en estado de coqué, se debe corregir la…. mediante….
hipovolemia
transfusión
Contraindicado la administración de DA cuando se le administró al paciente….
IMAO
DA uso terapéutico
ICC grave especialmente en pacientes con oliguria y RVP baja o normal
Mejora parámetros fisiológicos en el tratamiento del shock cardiogénico y el séptico.
hidrocloruro de dopamina se usa sólo por vía
vía intravenosa,
derivado de la benzazepina,
vasodilatador de acción rápida
utilizado durante no más de 48 h para el control de la hipertensión grave en pacientes hospitalizados
agonista de los receptores D1
Fenoldopam
es un análogo sintético relacionado con la DA
Actividad intrínseca en los receptores D1 y D2, β2
inhibición de la captación de catecolaminas
acciones hemodinámicas favorables en pacientes con ICC grave, sepsis y choque.
Dopexamina
es un potente agonista del receptor β
relaja casi todas las variedades de músculos lisos cuando el tono es alto
previene o alivia la broncoconstricción
inhibir la liberación de histamina y otros media- dores inflamatorios
Disminuye RVP y Pr. Diastólica
Isoproterenol/INE
Uso terapéutico de Isoproterenol/INE
Aumenta FC en pacientes con bradicardia o bloqueo cardiaco,
torsades de pointes.
asma y el choque,
se asemeja a la DA estructuralmente,
interacciones directas con los receptores α y β;
+ efecto inotropico
No cambia RVP
VM: 2 min
Para: descompensación cardíaca post-qx, ICC o IAM
Dobutamina
Agonistas de los receptores B
Isoproterenol - no selectivo
Dobutamina - selectivo b1
Selectivo b2
Agonistas de los receptores B2
De acción corta / SABA
De acción prolongada / LABA
De acción muy prolongada / VLABA
Agonistas de los receptores B2 SABA
Metaloproterenol
Albuterol/ salbutamol
Terbutalina
Isoetarina
Fenoterol
Purbiterol
Procaterol
Agonistas de los receptores B2 LABA
Salmeterol
Formoterol
Arformoterol
Agonistas de los receptores B2 VLABA
Indacaterol
Olodaterol
Vilanterol
Agonista de r-b/2 que no son sustratos para la COMT
metaproterenol
terbutalina
albuterol,
agonista selectivo del receptor β2
resistente a la metilación por COMT,
más propenso a causar estimulación cardiaca
Para: tto. a largo plazo de EPOC, y broncoespasmo agudo
Metaproterenol
agonista selectivo del receptor β2
broncodilatador
Alivia síntomas del broncoespasmo
Albuterol/ salbutamol
es el fármaco selectivo β2 más antiguo.
Resistente a MAO pero no a COMT
Isoetarina
agonista selectivo β2 lipofílico x 50 a Albuterol
anti- inflamatoria
metabolizado por la CYP3A4 a
se elimina ppm en las heces.
aumentar la FC y Glc en plasma,
puede producir temblores y disminuir la concentración plasmática de K+
NO más de 2/dia
Salmeterol
agonista del receptor selectivo β2
acción prolongada
broncodilatación significativa, que puede persistir hasta por 12 h
Para: asma nocturna, EPOC y broncoespasmo por ejercicio
Formoterol
Fue el primer LABA desarrollado como terapia insistiría para usar con nebulizados
Se metabóliza por CYP2D6 y CYP2C19
Arformoterol
se han desarro- llado ppm para tratar el EPOC.
No se re- comiendan para tratar el asma.
Agonistas adrenérgicos β2 de acción muy prolongada (VLABA)
es un agonista selectivo de β2
para: relajante uterino ppm
ritodrina
La estimulación de la fre- cuencia cardiaca se produce principalmente por medio de receptores.
β1
En general, deben transcurrir al menos ….. entre el uso de inhibidores de MAO y la administra- ción de agonistas β2 u otros simpaticomiméticos.
2 semanas
Efectos secundarios de los LABA y VLABA incluyen
nasofaringitis
neumonía.
Tipo de receptor:
- se acopla a la ruta Gs-AMPc y tiene una afinidad mucho más fuerte por la NE
- se expresa en el tejido adiposo marrón, la vesícula biliar y el íleon y, en menor medida, en el tejido adiposo blan- co y el músculo detrusor de la vejiga
receptor β3
agonista del receptor adrenérgico β3
Para: tto e hiperreactividad vesical ( polaquiuria, incontinencia)
inhibidor moderado de la enzima CYP2D6
Mirabregon
Agonistas selectivos de los receptores
adrenérgicos α1
Causan:….
Son: …..
- vasoconstricción
- Aumentó RVP y PA
Fenilefrina
mefentermina
metoxamina
metaraminol
Midorina
agonista selectivo de α1
vasoconstricción arterial
descongestivo nasal
midriático
Fenilefrina
agonista selectivo de α1;
Para: hipotensión
Metaraminol
agonista del receptor α1 eficaz por vía oral. Es un pro- fármaco,
metabolito activo:…..
Complicación:….
Midodrina
desglumidodrina
HTA supina
Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α 2
Para tto de….
Son: ….
- HTA
Clonidina
Metildopa
Apraclonidina
Brimonidina
Tizanidina
derivado de la imidazolina
agonista adrenérgico α2.
Estimula la liberación de NE, ATP y NPY
Vía oral 100% biodisponibilidad
Uso: HTA, diarrea en DM, menopausia, adicción
Clonidina
Efectos adversos de la Clonidina
sequedad de boca
sedación
disfunción sexual
bradicardia en algunos
agonista del receptor α2
vía tópica
para reducir la presión intraocular
no cruza BHE
Apraclonidina
agonista del receptor α2,
para reducir la presión intraocular
Puede cruzar BHE
Brimonidina
agonista α2 de acción central,
meta- bolizado por el hígado.
Guanabenz
Agonista a2
antihipertensivo de acción central.
Se metaboliza en α-metilnorepinefrina en el cerebro
Única droga para HTA en embarazo
Metildopa
agonista α2
relajante muscular usado para el tratamiento de espasticidad asociada con trastornos cerebrales y espinales
Tizanidina
es un receptor α2 mixto y un agonista del receptor I1 de imidazol.
Reduce PA
Analgésico
Moxonidina
poderosas acciones estimulantes del CNS
El GC no mejora con dosis terapéuticas, y el flujo sanguíneo cerebral no cambia mucho
Tto de: enuresis y la incontinen- cia
vigilia, estado de alerta y una disminución de la sensación de fatiga; concentración
Anorexigeno
Analgésico
Para: narcolepsia y ADHD
Anfetamina
Cuando la anfetamina se interrumpe des- pués de un uso prolongado, el patrón de sueño puede tardar hasta ….en volver a la normalidad.
2 meses
Anfetamina
En individuos normales, las dosis habituales del fármaco no aumentan apreciablemente la fre- cuencia respiratoria ni el volumen por minuto.
El uso de anfetaminas es desaconsejable en pacientes con
anorexia, insomnio, astenia,
personalidad psicopática o
antecedentes de tendencias homicidas o suicidas.
Simptomimetico:
libera DA y otras aminas biogenicas
Inhibe a nivel neuronal VMST y MAO
Dosis pequeñas ejercen prominentes efectos estimulantes sin acciones periféricas significativas;
dosis algo mayores aumento sostenido de las PAsistólica y diastólica
Metanfetamina
Simpatomimetico:
estimulante leve del CNS
efectos más importantes en las actividades mentales que en las motoras.
Para: narcolepsias y ADHD
Contraindicado en…..
Metilfenidato
Glaucoma
profármaco
Componente activo: lisina y D-anfetamina
Para tto.: ADHD
Lisdexanfetamina
agonista en los receptores α y β;
mejora la libe- ración de NE de las neuronas simpáticas
simpaticomi- mético de acción mixta
se elimina en la orina principalmente como fármaco inalterado,
puede causar retención urinaria, ppm en hombres con BPH
Efedrina
Agonistas simpaticosmimeticos
Anfetamina
Metanfetamina
Metilfenidato
Efedrina
Pseudoefedrina
Fenilpropanolamina
El ecotiofato se utiliza para glaucoma
