1.4 Flashcards

1
Q

Los receptores muscarínicos de acetilcolina se ubican en

A

Células efectora autónomas
Ganglios autónomos
Otras células

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2
Q

Las sinapsis colinérgicas se producen en:

A

• sitios efectores autonómicos inervados por los nervios parasimpáticos posganglionares
• ganglios simpáticos y parasimpáticos y la médula suprarrenal, inervada por los nervios autonómicos preganglionares.
• Placas motoras en el músculo esquelético,
• Ciertas sinapsis en el CNS

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3
Q

Las acciones muscarínicas o parasimpaticomiméticas de los fármacos considerados prácticamente equivalentes a los efectos parasimpáticos de la….

A

ACh

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4
Q

Todas las acciones de la ACh y sus congéneres en los receptores muscarínicos pueden inhibirse competitivamente por la….

A

atropina

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5
Q

Todos los receptores muscarínicos conocidos son receptores acoplados a la…

A

proteína G

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6
Q

la estimulación de los receptores M1, M3 y M5, como consecuencia de la activación de la vía Gq-PLC, provoca:

A
  • hidrólisis de polifosfoinositidos
  • movilización de Ca++ intracelular
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7
Q

la estimulación de los receptores M2 y M4, como consecuencia de la activación de la vía Gi y Go, provoca:

A
  • Inhibición de la adenilil ciclasa
  • regulan canales iónicos específicos
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8
Q

muestran una alta selectividad para subtipos de receptores muscarínicos distintos
ejercen sus acciones farmacológicas mediante la alteración de la afinidad o la eficacia de los ligandos muscarínicos ortostéricos

A

Moduladores Alostericos

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9
Q

La inhibición de la liberación de norepinefrina está mediada por los recep- tores…

A

M2 y M3 presinápticos,

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10
Q

La ACh disminuye la contractilidad por medio de :

A

Inhibición de la formación de AMPc
Inhibición de la liberación de norepinefrina

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11
Q

Efectos de la ACh sobre el sistema respiratorio incluyen

Mediado por:

A
  • broncoconstricción
  • aumento de la secreción traqueobronquial
  • estimulación de los quimiorreceptores de los cuerpos carotídeo y aórtico.

receptores muscarínicos M3

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12
Q

ACh en el tracto urinario provoca:

Estas respuestas son difíciles de observar debido a :

A
  • contracción del músculo detrusor,
  • aumento de la presión miccional
  • amento peristaltismo uretral.

mala perfusión de los órganos viscerales
rápida hidrólisis

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13
Q

Efecto secretor de ACh
Mediado por:

A

traqueobronquial
GI
glándulas lagrimales, nasofaríngeas, salivales y sudoríparas.

M3

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14
Q

Fármacos colinérgico resistentes a la colinesterasas

A

Carbacol
Betanecol
Muscarina
Pilocarpina

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15
Q

Fármaco, colinérgico, mayor actividad nicotínica

A

Carbacol

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16
Q

Fármaco colinérgico:
Agonista parcial
Sensible Las glándulas sudoríparas

A

Pilocarpina

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17
Q

Grupo de fármaco, colinérgico:
aminas cuaterna- rias,
se absorben poco después de la administración oral
tienen una capacidad limitada para atravesar la BHE
resisten la hidrólisis, pero de acción corta debido a la rápida eliminación renal.

A

ésteres de colina

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18
Q

Grupo de fármacos colinérgicos:

aminas terciarias
se absorben fácilmente
pueden atrave- sar la BHE

A

Colinomimeticos

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19
Q

se utiliza tópicamente para la inducción de miosis durante la cirugía oftalmológica,

A

ACh

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20
Q

se administra por inhalación para el diagnóstico de hiperre- actividad de las vías respiratorias bronquiales en pacientes que no tienen asma clínicamente aparente

No utilizar en:

A

Metacolina

  • obstrucción GI,
  • retención urinaria,
  • asma/COPD
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21
Q

Contraindicado de metacolina

A

limitación grave del flujo de aire,
IAM reciente
ACV
HTA
embarazo no controlados.

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22
Q

afecta principalmente los tractos urinario y GI.
Para: Ileus (posoperatorio, neurogénico) y Retención urinaria
Tomar con el estómago vacío

A

Betanecol

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23
Q

se utiliza tópicamente en oftalmología para el tratamiento del glaucoma y la inducción de la miosis durante la cirugía

A

Carbacol

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24
Q

Para:
- tratamiento de la xerostomía por irradiación de cabeza y cuello o por Sx. de Sjögren
- glaucoma
- agente miótico

A

Pilocarpina

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25
Es un agonista muscarínico que parece activar preferentemente los receptores M1 y M3 en los epitelios lagrimales y de las glándu- las salivales. acción sialogógica de larga duración, Para: Xerostomía debida a Sx. de Sjögren
Cevimelina
26
contraindicaciones importantes para el uso de agonistas muscarínicos incluyen
asma, EPOC obstrucción urinaria o del tracto GI, enfermedad acidopéptica, Enfermedad CV acompañada de bradicardia, hipotensión e hipertiroidismo
27
efectos adversos de agonista muscarínicos comunes incluyen
diaforesis; diarrea, calambres abdominales, náuseas/vómitos y otros efectos secundarios GI; sensación de opresión en la vejiga urinaria; dificultad en el acomodamiento visual; hipotensión,
28
antagonistas de los receptores muscarínicos incluyen:
• alcaloides que se producen naturalmente, la atropina y la escopolamina. • derivados semisintéticos • derivados sintéticos: M1 - pirenzepina M3 - Darinfenacina y Solifenacina
29
Antagonistas muscarinicos: Aminas cuaternarias que no atraviesa. La BHE no cruzan fácilmente la membrano
atropina metacapina ipratropio tiotropio aclidinio umeclidinio
30
derivados sintéticos de antagonistas muscarinico que poseen cierto grado de selectividad de subtipo de receptor M1… M3…
- pirenzepina - darifenacina y solifenacina,
31
los antagonistas de amonio…. exhiben general- mente un mayor grado de actividad de bloqueo nicotínico
cuaternario
32
las dosis de atropina y la mayoría de los antagonistas muscarínicos relacionados que deprimen la secreción gástrica afectan también casi invariablemente la secreción salival, la acomodación ocular, la micción y la motilidad GI
33
atropina carece de selectividad hacia diferen- tes subtipos de receptores muscarínicos.
34
La frecuencia cardiaca máxima (p. ej., en respuesta al ejercicio) no se altera por la atropina.
35
Fármaco que produce Taquicardia Bradicardia transitoria (dosis promedio) Disminución cardíaca vagal refleja o asistole Previene o elimina abruptamente la bradicardia o asistole causado por fcos puede aumentar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación o flúter auricular.
Atropina
36
Atropina en sistema circulatorio
Vasoconstricción Vasodilatacion cutáneo (dosis tóxica)
37
Atropina y sistema respiratorio
- inhibir la broncoconstricción causada por la histamina, la bradicinina y los eicosanoides, - inhibe las secreciones de la nariz, la boca, la faringe y los bronquios - disminuir la rinorrea
38
la reducción de la secreción mucosa y el aclaramiento mucociliar pueden dar lugar a…. un efecto secundario
tapones de moco
39
Fármaco cuyo efecto inhibitorio mínimo sobre el aclaramiento mucociliar en relación con la atropina.
ipratropio y el tiotropio
40
Atropina y ojo
Midriasis Cicloplejia/ parálisis de acomodación
41
Atropina y GI
agentes antiespasmódicos para tras- tornos GI Reducción de la secreción de ácido gástrico en el tratamiento de la úlcera péptica.
42
muestra cierto grado de selectividad para los receptores M1, inhibe la secreción de ácido gástrico en dosis que tie- nen poco efecto sobre la salivación o la frecuencia cardiaca.
Pirenezepina
43
Atropina y tracto urinario, vesícula biliar
disminuyen el tono nor- mal y la amplitud de las contracciones del uréter y la vejiga acción antiespasmódica leve sobre la vesícula biliar y los conductos biliares
44
Antagonista muscarinico: tiene efectos centrales prominentes a bajas dosis terapéuticas; causa depresión del CNS, que se manifiesta como somnolencia, amnesia, fatiga y sueño tranquilo, con una reducción en el sueño REM. Previene el mareo/cinetosis Permite administración por parche transdérmico 
Escopolamina
45
Los….. pueden usarse para tratar la enuresis en niños, particularmente cuando el objetivo es el aumento de la capacidad de la vejiga, y para reducir la frecuencia urinaria y aumentar la capacidad de la vejiga en la paraplejia espástica.
antagonistas muscarínicos
46
Las reac- ciones adversas más importantes del bloqueo de los receptores muscarínicos incluyen
xerostomía, visión borrosa estreñimiento y dispepsia. somnolencia, mareos y confusión
47
Es el más antiguo de los antimuscarínicos actualmente utilizados para tratar trastornos de la vejiga hiperactiva se asocia con una alta incidencia de efectos secundarios antimuscarínicos, en particular la xerostomía.
oxibutinina
48
Es el único agente antimuscarínico usado para la vejiga hiperactiva que se elimina principalmente por los riñones
Trospio
49
es una amina cuaternaria anticolinergico Para: - reducir el babeo (p. ej., en pacientes con enfermedad de Parkinson). - Úlcera duodenal
glicopirrolato
50
Los antagonistas muscarínicos pueden ser eficaces en las primeras eta- pas de la enfermedad de Parkinson si el temblor es predominante, particularmente en pacientes jóvenes.
51
contraindicaciones importantes para el uso de antagonistas muscarínicos incluyen
obstrucción del tracto urinario, obstrucción GI glaucoma no controlado HPB
52
Los bebés y niños pequeños son especialmente susceptibles a los efec- tos tóxicos de los antagonistas muscarínicos.
53
En casos de envene- namiento por atropina, el síndrome puede durar
> 48 hr
54
Para: • Bradicardia sintomática aguda (p. ej., bloqueo AV) • Intoxicación por inhibidores de la colinesterasa • Profilaxis de la aspiración
Atropina
55
Para: SII con predominio de diarrea
Diciclomina Hiosciamina
56
Anticolinergico: Para PK se recomienda :…. No se recomienda para:
Trihexifenidil, benzotropina Pacientes mayores o dementes 
57
La acetilcolinesterasa existe en dos clases generales de formas moleculares:
Homomericas Heteromerica
58
Forma de acetilcolinesterasa: solubles en la cé- lula, supuestamente destinadas a la exportación o a la asociación con la membrana externa de la célula,
Homomericas
59
Forma de AChE: se encuentra principalmente en las sinapsis neuronales
Heteromericas
60
Tres dominios distintos en la AChE constituyen sitios de unión para ligandos inhibidores
- bolsa de acilo del centro activo; • el subsitio de colina del centro activo • el sitio aniónico periférico
61
Anticolinesterasico: mayor afinidad por la AChE, más hidrofóbicas cruzan fácilmente la BHE Acccion duradera
tacrina y el donepezilo
62
Efectos de AChE
- estimulación de las respuestas del receptor muscarínico en los órganos efectores autónomos; • estimulación, seguida de depresión o parálisis, de todos los ganglios autónomos y el músculo esquelético (acciones nicotínicas) • estimulación, con la consiguiente depresión ocasional, de sitios de re- ceptores colinérgicos pre y postsinápticos en el CNS.
63
la…. bloquea algunas de las acciones excitativas de los agentes antiChE en los ganglios autónomos ya que los receptores nicotínicos y muscarínicos están involucrados en la neurotransmisión ganglionar
atropina
64
Anti-AChE y ojos
Miosis Hiperemia conjuntival Bloque de reflejo de acomodación
65
Anti-AChE y GI Que fármaco acciona ppm y como
Neostigmina aumenta la secreción de ácido gástrico. aumenta la actividad motora del estómago, porción inferior del esófago e intestino Alivia distensión abdominal y pseudobstruccion colonica aguda
66
Anti-AChE y SIstema cardio pulmonar y urinario
Bradicardia Broncoconstriccion Aumento de secreción Hipoxemia Aumento de FC (en intoxicacion) Constricción de ureteres
67
Los agentes organofosforados antiChE son hidrolizados por dos fami- lias de enzimas hepáticas:
carboxilesterasas paraoxonasas
68
La intoxicación grave con anti-AChE se manifiesta por
salivación extrema, defecación y micción involuntaria sudoración, lagrimeo, erección del pene, bradicardia e hipotensión.
69
Consecuencias más grave por Intoxicación con anti-AChE a nivel neuromuscular
Parálisis de los músculos respiratorios 
70
Los síntomas tardíos que aparecen después de 1-4 días y se caracterizan por una disminución persistente de la ChE y debilidad muscular intensa, se denomina:
Sx. Intermedio
71
El uso actual de los agentes antiAChE se limita a cuatro condiciones en la periferia:
• atonía del músculo liso del tracto intestinal y la vejiga urinaria; • glaucoma; • miastenia grave, y • reversión de la parálisis producida por fármacos bloqueadores neuromusculares competitivos.
72
acción de duración más corta, para tratar la intoxicación por atropina, tratamiento del Sx. de Friedreich y otras ataxias heredadas. Revierte el Sx. anticolinérgico central pro- ducido por sobredosis o una reacción inusual a estos fármacos
fisostigmina
73
La neostigmina no debe usarse cuando
el intestino o la vejiga urinaria esta obstruido en presencia de peritonitis, si la viabilidad del intestino es dudosa, cuando la disfunción intestinal es consecuencia de la EII
74
Anti-ChE utilizado en la Miastenia Grave
piridostigmina, neostigmina ambenonio
75
Inhibidores reversibles No covalentes de la acetilcolinesterasa
Edrofonio Tacrina, Donepezilo, Galantamina Fasciculina Propidio
76
Inhibidores reversibles de carbamato
Fisostigmina Neostigmina Piridostigmina Ambenonio Rivastigmina
77
Insecticidas de carbamato (inhibidor de acetilcolinesterase)
Carbarilo Propoxur Aldicarb
78
Reactivadores de colinesterasa
2-PAM HI-6 Obidoxima
79
alta incidencia de hepatotoxicidad
Tacrina
80
se utilizada profilácticamente en ataques con gas neuroparalizante
Piridostigmina
81
Acciones de la catecolamina
1. Una acción excitadora periférica en ciertos tipos de músculo liso 2. Una acción inhibitoria periférica sobre otros ciertos tipos de músculo liso, 3. Una acción excitadora cardiaca 4. Acciones metabólicas, glucogenóli- sis, liberación de AGL 5. Acciones endocrinas, como la modulación de la secreción de insulina, renina y hormonas hipofisarias. 6. Acciones en el CNS, como estimulación respiratoria, vigilia y la actividad psicomotora y reducción del apetito. 7. Acciones presinápticas que tanto inhiben (pp) como facilitan la liberación de neurotransmisores
82
Los fármacos simpaticomiméticos de… actúan directamente sobre uno o más receptores adrenérgicos. ej.:…..
acción directa fenilefrina para α1 terbutalina para β2
83
Los fármacos de …… aumentan la disponibilidad de la NE o la EPI para estimular los receptores adrenérgicos mediante varios me- canismos:
acción indirecta • al liberar o desplazar la NE de las várices nerviosas simpáticas • al inhibir el transporte de NE, lo que aumenta el tiempo de permanencia del transmisor en el receptor. • al bloquear las enzimas metabolizan antes, MAO o COMT
84
Fármacos simpaticosmimeticos de acción indirecta
Agente libertadores: Anfetamina y Tiramina Inhibidor de la captación: cocaína Inhibidor de MAO: selegilina Inhibidor de COMT: entacapona
85
La característica cardinal de los medicamentos simpaticomiméticos de acción mixta es que sus efectos se atenúan, pero no se eliminan, con el tratamiento previo con reserpina o guanetidina.
86
Fármacos simpaticosmimeticos de acción directa
Selectivo: α1-fenilefrina y α2-clonidina β1-dobutamina y β2-terbutalina No selectivo α1 α2-oximetazolina β1 β2-isoproterenol α1 α2 β1 β2-epinefrina α1 α2 β1-norepinefrina
87
Fármacos simpaticosmimeticos de acción mixta
Efedrina
88
La respuesta de agonistas adrenergicos de acción directa puede potenciarse con
cocaína, reserpina guanetidina
89
La respuesta de la ….. se reduce con un tratamiento previo con reserpina o guanetidina
Efedrina
90
Las respuestas de ….. y ….. son anuladas mediante tratamiento previo con reserpina o guanetidina
Anfetamina y Tiramina
91
El músculo liso de los vasos sanguíneos que suministran los músculos esqueléticos tiene ambos receptores, β2 α;
- vasodilatación - vasoconstricción
92
cuando ambos tipos de receptores β2 y α se activan a altas concentraciones de EPI, la respuesta a los receptores α predomina. Las concentraciones fisiológicas de EPI causan vasodilatación principal- mente.
93
Enfermedad donde los efectos de los fármacos simpaticomiméti- cos pueden aumentar.
Ateroesclerosis
94
El mecanismo de aumento de la presión arterial debido a la EPI se de- be a una tríada de efectos:
- acción inotrópica positiva • acción cronotrópica positiva • vasoconstricción en muchos lechos vasculares, especialmente en los vasos de resistencia precapilar de la piel, la mucosa y el riñón, junto con una intensa constricción de las venas.
95
la EPI tiene una acción constrictora relativamente pequeña sobre las arteriolas…….. De hecho, los mecanismos autorreguladores tienden a limitar el aumento del flujo sanguíneo cerebral causado por el aumento de la pre- sión arterial.
cerebrales
96
La EPI reduce el flujo sanguíneo renal hasta un
40%
97
El aumento del flujo, que se produce es el resultado de dos factores.
- aumento de la duración relativa de la diástole - efecto dilatador metabólico que resulta del aumento de la fuerza de la contracción y del consumo de O2 del miocardio,
98
La epinefrina es un poderoso estimulante cardia- co. Actúa directamente sobre los receptores…. predominantes en el mio- cardio y en las células del marcapasos y los tejidos conductores.
β1
99
la EPI acorta de manera preferente la sístole, de tal forma que la duración de la diástole no suele reducirse. De hecho, la activación de receptores β aumenta la velocidad de relajación del múscu- lo ventricular.
100
Si se admi- nistran grandes dosis de EPI, se producen….. que pueden ser el anticipo de arritmias ventriculares
contracciones ventriculares prematuras
101
Las acciones de la EPI para potenciar la automaticidad cardiaca y causar arritmias son antagonizadas de manera efectiva por los antagonistas de los receptores β como el…..
propranolol
102
La EPI…. la secreción de insulina a través de una in-teracción con receptores α2, mientras que la activación de receptores β2 potencia las secreciones de insulina; el efecto predominante de la EPI es la…..
inhibe inhibición
103
EPI en sangre
Aumenta los PMN Acelera coagulación Estimula fibrinolisis
104
la EPI no excita directamente el….., pero facilita la transmisión neuromuscular,
músculo esquelético
105
La epinefrina promueve una caída en el plasma de ….. , en gran parte debido a la estimulación de la captación de los … en las células, particularmente del músculo esquelético, debido a la activación de los receptores…
K+ K+ β2
106
EPI y vías de administración VO:…. Subcutáneo IM
- no efectiva - lenta - rápida
107
Reacciones graves con EPI
Hemorragia cerebral Arritmias cardiacas Angina de pecho en pcte con Enf. Arterial coronaria Necrosis miocardica
108
EPI contraindicado en pacientes que están recibiendo……. Porque puede conducir a….. y …..
antagonistas no selectivos de los receptores β hipertensión grave y hemorragia cerebral.
109
EPI uso terapéutico
reacciones de hipersensibilidad/ anafilaxis prolongaa la acción de los anestésicos locales restaura el ritmo en pacientes con paro cardiaco Agente hemostatico tópico en superficies sangrantes,
110
La NE es un agonista potente de los receptores
α
111
NE y SCV
incrementan las presiones sistólica y diastólica, del pulso Aumenta la RVP El GC no cambia o disminuye,
112
La EPI causa a bajas dosis La NE no produce esto !
Hipotensión por vasodilatación
113
NE uso terapéutico
vasoconstrictor para aumentar o apoyar la presión arterial
114
es un profármaco sintéti- co que es convertido por la AAAD en NE. para: tratamiento del mareo ortostático y el aturdimiento en adultos con hipotensión ortostática neurogénica sintomática, asociada con insufi- ciencia autonómica primaria y reflejos autónomos compensadores alterados Cruza las BHE
Droxidopa
115
precursor me- tabólico inmediato de la NE y la EPI neurotransmisor central de particular importancia en la regulación del movimiento se sintetiza en células epiteliales del túbulo proximal No cruza fácilmente la BHE Sustrato para …..
Dopamina MAO y COMT
116
Dopamina y SCV Bajas dosis
Activación de receptores D1 - vasodilatación renal, mesentérica y coronaria - Incrementa el FG y natriuresis 
117
Dopamina y SCV Intermedia dosis
Activa receptores β1 - + efecto inotropico y cronotropico - liberación de NE
118
Dopamina y SCV Alta dosis
activa los receptores α1 - Vasoconstricción general
119
La …… aumenta la PA sistolica y la presión del pulso no tiene efecto sobre la PA diastólica o la aumenta ligeramente. la RVP no se modifica
Dopamina
120
antes de que se administre La DA a los pacientes en estado de coqué, se debe corregir la…. mediante….
hipovolemia transfusión
121
Contraindicado la administración de DA cuando se le administró al paciente….
IMAO
122
DA uso terapéutico
ICC grave especialmente en pacientes con oliguria y RVP baja o normal Mejora parámetros fisiológicos en el tratamiento del shock cardiogénico y el séptico.
123
hidrocloruro de dopamina se usa sólo por vía
vía intravenosa,
124
derivado de la benzazepina, vasodilatador de acción rápida utilizado durante no más de 48 h para el control de la hipertensión grave en pacientes hospitalizados agonista de los receptores D1
Fenoldopam
125
es un análogo sintético relacionado con la DA Actividad intrínseca en los receptores D1 y D2, β2 inhibición de la captación de catecolaminas acciones hemodinámicas favorables en pacientes con ICC grave, sepsis y choque.
Dopexamina
126
es un potente agonista del receptor β relaja casi todas las variedades de músculos lisos cuando el tono es alto previene o alivia la broncoconstricción inhibir la liberación de histamina y otros media- dores inflamatorios Disminuye RVP y Pr. Diastólica
Isoproterenol/INE
127
Uso terapéutico de Isoproterenol/INE
Aumenta FC en pacientes con bradicardia o bloqueo cardiaco, torsades de pointes. asma y el choque,
128
se asemeja a la DA estructuralmente, interacciones directas con los receptores α y β; + efecto inotropico No cambia RVP VM: 2 min Para: descompensación cardíaca post-qx, ICC o IAM
Dobutamina
129
Agonistas de los receptores B
Isoproterenol - no selectivo Dobutamina - selectivo b1 Selectivo b2
130
Agonistas de los receptores B2
De acción corta / SABA De acción prolongada / LABA De acción muy prolongada / VLABA
131
Agonistas de los receptores B2 SABA
Metaloproterenol Albuterol/ salbutamol Terbutalina Isoetarina Fenoterol Purbiterol Procaterol
132
Agonistas de los receptores B2 LABA
Salmeterol Formoterol Arformoterol
133
Agonistas de los receptores B2 VLABA
Indacaterol Olodaterol Vilanterol
134
Agonista de r-b/2 que no son sustratos para la COMT
metaproterenol terbutalina albuterol,
135
agonista selectivo del receptor β2 resistente a la metilación por COMT, más propenso a causar estimulación cardiaca Para: tto. a largo plazo de EPOC, y broncoespasmo agudo
Metaproterenol
136
agonista selectivo del receptor β2 broncodilatador Alivia síntomas del broncoespasmo
Albuterol/ salbutamol
137
es el fármaco selectivo β2 más antiguo. Resistente a MAO pero no a COMT
Isoetarina
138
agonista selectivo β2 lipofílico x 50 a Albuterol anti- inflamatoria metabolizado por la CYP3A4 a se elimina ppm en las heces. aumentar la FC y Glc en plasma, puede producir temblores y disminuir la concentración plasmática de K+ NO más de 2/dia
Salmeterol
139
agonista del receptor selectivo β2 acción prolongada broncodilatación significativa, que puede persistir hasta por 12 h Para: asma nocturna, EPOC y broncoespasmo por ejercicio
Formoterol
140
Fue el primer LABA desarrollado como terapia insistiría para usar con nebulizados Se metabóliza por CYP2D6 y CYP2C19
Arformoterol
141
se han desarro- llado ppm para tratar el EPOC. No se re- comiendan para tratar el asma.
Agonistas adrenérgicos β2 de acción muy prolongada (VLABA)
142
es un agonista selectivo de β2 para: relajante uterino ppm
ritodrina
143
La estimulación de la fre- cuencia cardiaca se produce principalmente por medio de receptores.
β1
144
En general, deben transcurrir al menos ….. entre el uso de inhibidores de MAO y la administra- ción de agonistas β2 u otros simpaticomiméticos.
2 semanas
145
Efectos secundarios de los LABA y VLABA incluyen
nasofaringitis neumonía.
146
Tipo de receptor: - se acopla a la ruta Gs-AMPc y tiene una afinidad mucho más fuerte por la NE - se expresa en el tejido adiposo marrón, la vesícula biliar y el íleon y, en menor medida, en el tejido adiposo blan- co y el músculo detrusor de la vejiga
receptor β3
147
agonista del receptor adrenérgico β3 Para: tto e hiperreactividad vesical ( polaquiuria, incontinencia) inhibidor moderado de la enzima CYP2D6
Mirabregon
148
Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α1 Causan:…. Son: …..
- vasoconstricción - Aumentó RVP y PA Fenilefrina mefentermina metoxamina metaraminol Midorina
149
agonista selectivo de α1 vasoconstricción arterial descongestivo nasal midriático
Fenilefrina
150
agonista selectivo de α1; Para: hipotensión
Metaraminol
151
agonista del receptor α1 eficaz por vía oral. Es un pro- fármaco, metabolito activo:….. Complicación:….
Midodrina desglumidodrina HTA supina
152
Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α 2 Para tto de…. Son: ….
- HTA Clonidina Metildopa Apraclonidina Brimonidina Tizanidina
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derivado de la imidazolina agonista adrenérgico α2. Estimula la liberación de NE, ATP y NPY Vía oral 100% biodisponibilidad Uso: HTA, diarrea en DM, menopausia, adicción
Clonidina
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Efectos adversos de la Clonidina
sequedad de boca sedación disfunción sexual bradicardia en algunos
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agonista del receptor α2 vía tópica para reducir la presión intraocular no cruza BHE
Apraclonidina
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agonista del receptor α2, para reducir la presión intraocular Puede cruzar BHE
Brimonidina
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agonista α2 de acción central, meta- bolizado por el hígado.
Guanabenz
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Agonista a2 antihipertensivo de acción central. Se metaboliza en α-metilnorepinefrina en el cerebro Única droga para HTA en embarazo
Metildopa
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agonista α2 relajante muscular usado para el tratamiento de espasticidad asociada con trastornos cerebrales y espinales
Tizanidina
160
es un receptor α2 mixto y un agonista del receptor I1 de imidazol. Reduce PA Analgésico
Moxonidina
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poderosas acciones estimulantes del CNS El GC no mejora con dosis terapéuticas, y el flujo sanguíneo cerebral no cambia mucho Tto de: enuresis y la incontinen- cia vigilia, estado de alerta y una disminución de la sensación de fatiga; concentración Anorexigeno Analgésico Para: narcolepsia y ADHD
Anfetamina
162
Cuando la anfetamina se interrumpe des- pués de un uso prolongado, el patrón de sueño puede tardar hasta ….en volver a la normalidad.
2 meses
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Anfetamina En individuos normales, las dosis habituales del fármaco no aumentan apreciablemente la fre- cuencia respiratoria ni el volumen por minuto.
164
El uso de anfetaminas es desaconsejable en pacientes con
anorexia, insomnio, astenia, personalidad psicopática o antecedentes de tendencias homicidas o suicidas.
165
Simptomimetico: libera DA y otras aminas biogenicas Inhibe a nivel neuronal VMST y MAO Dosis pequeñas ejercen prominentes efectos estimulantes sin acciones periféricas significativas; dosis algo mayores aumento sostenido de las PAsistólica y diastólica
Metanfetamina
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Simpatomimetico: estimulante leve del CNS efectos más importantes en las actividades mentales que en las motoras. Para: narcolepsias y ADHD Contraindicado en…..
Metilfenidato Glaucoma
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profármaco Componente activo: lisina y D-anfetamina Para tto.: ADHD
Lisdexanfetamina
168
agonista en los receptores α y β; mejora la libe- ración de NE de las neuronas simpáticas simpaticomi- mético de acción mixta se elimina en la orina principalmente como fármaco inalterado, puede causar retención urinaria, ppm en hombres con BPH
Efedrina
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Agonistas simpaticosmimeticos
Anfetamina Metanfetamina Metilfenidato Efedrina Pseudoefedrina Fenilpropanolamina
170
El ecotiofato se utiliza para glaucoma