1.4 Flashcards
Los receptores muscarínicos de acetilcolina se ubican en
Células efectora autónomas
Ganglios autónomos
Otras células
Las sinapsis colinérgicas se producen en:
• sitios efectores autonómicos inervados por los nervios parasimpáticos posganglionares
• ganglios simpáticos y parasimpáticos y la médula suprarrenal, inervada por los nervios autonómicos preganglionares.
• Placas motoras en el músculo esquelético,
• Ciertas sinapsis en el CNS
Las acciones muscarínicas o parasimpaticomiméticas de los fármacos considerados prácticamente equivalentes a los efectos parasimpáticos de la….
ACh
Todas las acciones de la ACh y sus congéneres en los receptores muscarínicos pueden inhibirse competitivamente por la….
atropina
Todos los receptores muscarínicos conocidos son receptores acoplados a la…
proteína G
la estimulación de los receptores M1, M3 y M5, como consecuencia de la activación de la vía Gq-PLC, provoca:
- hidrólisis de polifosfoinositidos
- movilización de Ca++ intracelular
la estimulación de los receptores M2 y M4, como consecuencia de la activación de la vía Gi y Go, provoca:
- Inhibición de la adenilil ciclasa
- regulan canales iónicos específicos
muestran una alta selectividad para subtipos de receptores muscarínicos distintos
ejercen sus acciones farmacológicas mediante la alteración de la afinidad o la eficacia de los ligandos muscarínicos ortostéricos
Moduladores Alostericos
La inhibición de la liberación de norepinefrina está mediada por los recep- tores…
M2 y M3 presinápticos,
La ACh disminuye la contractilidad por medio de :
Inhibición de la formación de AMPc
Inhibición de la liberación de norepinefrina
Efectos de la ACh sobre el sistema respiratorio incluyen
Mediado por:
- broncoconstricción
- aumento de la secreción traqueobronquial
- estimulación de los quimiorreceptores de los cuerpos carotídeo y aórtico.
receptores muscarínicos M3
ACh en el tracto urinario provoca:
Estas respuestas son difíciles de observar debido a :
- contracción del músculo detrusor,
- aumento de la presión miccional
- amento peristaltismo uretral.
mala perfusión de los órganos viscerales
rápida hidrólisis
Efecto secretor de ACh
Mediado por:
traqueobronquial
GI
glándulas lagrimales, nasofaríngeas, salivales y sudoríparas.
M3
Fármacos colinérgico resistentes a la colinesterasas
Carbacol
Betanecol
Muscarina
Pilocarpina
Fármaco, colinérgico, mayor actividad nicotínica
Carbacol
Fármaco colinérgico:
Agonista parcial
Sensible Las glándulas sudoríparas
Pilocarpina
Grupo de fármaco, colinérgico:
aminas cuaterna- rias,
se absorben poco después de la administración oral
tienen una capacidad limitada para atravesar la BHE
resisten la hidrólisis, pero de acción corta debido a la rápida eliminación renal.
ésteres de colina
Grupo de fármacos colinérgicos:
aminas terciarias
se absorben fácilmente
pueden atrave- sar la BHE
Colinomimeticos
se utiliza tópicamente para la inducción de miosis durante la cirugía oftalmológica,
ACh
se administra por inhalación para el diagnóstico de hiperre- actividad de las vías respiratorias bronquiales en pacientes que no tienen asma clínicamente aparente
No utilizar en:
Metacolina
- obstrucción GI,
- retención urinaria,
- asma/COPD
Contraindicado de metacolina
limitación grave del flujo de aire,
IAM reciente
ACV
HTA
embarazo no controlados.
afecta principalmente los tractos urinario y GI.
Para: Ileus (posoperatorio, neurogénico) y Retención urinaria
Tomar con el estómago vacío
Betanecol
se utiliza tópicamente en oftalmología para el tratamiento del glaucoma y la inducción de la miosis durante la cirugía
Carbacol
Para:
- tratamiento de la xerostomía por irradiación de cabeza y cuello o por Sx. de Sjögren
- glaucoma
- agente miótico
Pilocarpina