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FCO > 1.2 > Flashcards

1.2 Flashcards

1
Q

Ejemplo, de profármaco

A

Enalapril, que es relativamente inactivo hasta que se convierte en enalaprilato diacido

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2
Q

Los cambios que produce la fase uno a los fármacos a volverle más polar tiene como resultado:

A

Inactivación
Conversión de un producto inactivo activo - profarmaco
Conversión de un producto activo en otro más aprovechables terapéuticamente
Conversión de un producto activo en otro, que resulta tóxico

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3
Q

Enzimas de la fase uno del metabolismo del
fármaco

A

Son oxigenasas:
CYP-450
FMO/monoOxigenasa con Flavina
EH/ hidrolasa epoxi

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4
Q

Enzimas de la fase dos del metabolismo del fármaco

A

Son transferasas:
SULT/sulfotransferasas
UDP-glucuroniltransferasas (UGT)
Glutatión-S-transferasas (GST)
N-acetiltransferasas (NAT)
Metiltransferasas (MT)

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5
Q

Otras enzimas que participan en el metabolismo de los fármacos

A

Deshidrogenasas de alcohol
Deshidrogenasas de aldehído
Oxidorreductasa de NADPH-quinona (NQO)

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6
Q

Sistema más utilizado en el metabolismo del fármaco
Son vesículas de RE, que catalizan transformaciones metabólicas
Contiene función oxidasa que depende de CYP450
Oxida, fármacos lipofílicos
Utiliza NADPH como fuente de energía

A

Sistema Microsomal

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7
Q

Sistema que se producen intracelular mente, por lo general, en mitocondrias
Incluyen: 

A

Sistema no microsomal

Alcohol y aldehído deshidrogenasa
Oxidación de purinas
Monoaminooxidasa /MAO
Deshalogenacion

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8
Q

Los medicamentos administrados por vía oral, están expuestos primero a la

A

Flora GI

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9
Q

Sitio inicial del metabolismo de los medicamentos

A

Células epiteliales del GI

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10
Q

Factores que modifican la biotransformación

A

Edad
Sexo
Especie y raza
Factor fisiológico: embarazo, hábitos
Factores ambientales
Ritmos circadianos
Factores patológicos
Interacción con otros fármacos: inducción o inhibición, enzimática

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11
Q

La enzima más abundante del citocromos es

A

CYP3A4

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12
Q

Órganos que metabólizan drogas

A
  • Hígado
  • flora GI
  • Mucosa nasal y del pulmón
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13
Q

La inducción requiere una síntesis de nuevo de proteína, y no la activación de enzimas latentes

A
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14
Q

Implica la inhibición de la enzima biotransformante
Produce un incremento en la semivida del fármaco

A

Inhibición enzimática

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15
Q

Tipo de inhibición
El inhibidor se comporta como sustrato de la enzima
Su inhibición se vence aumentando la concentración del sustrato

A

Inhibición competitiva

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16
Q

Tipo de inhibición:
Según un sitio distinto para la inhibición
El aumento de concentración no lo vence

A

Inhibición no competitiva

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17
Q

Tipo de inhibición:
Inhibición donde los metabolitos intermedios se unen al CYP

A

Inhibición cuasi reversible

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18
Q

Los sistemas enzimático fetales destinado a la biotransformación se detectan desde las

A

Semana 5 a 8va de gestación

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19
Q

El primer sistema que se expresa es….. la cual es más activo en la …… pero también se expresa en….

A

CYP-450
Glándula adrenal
Hígado, riñón e intestino

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20
Q

Periodo en el que el feto es más susceptible:

Debido a :

A

1er trimestre

  • Mutaciones puntuales
  • Alteraciones cromosómicas
  • Efectos directos sobre el feto
  • Indirectos produciendo un impedimento de aporte materno al feto
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21
Q

Los neonatos no alcanzan los valores de los adultos hasta los

A

3 a 4 años

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22
Q

La maduración metabólica se retrasa tanto más cuando más prematuro sean el neonato

A
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23
Q

Factores que alteran la biotransformación en el anciano

A

Masa hepática menor
Aporte sanguíneo al hígado, de solo 55 a 60 %
Respuesta de inducción enzimática disminuida. Ppm fase 1

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24
Q

La absorción no suele estar afectado en los enfermos renales, pero podría estarlo debido a las náuseas, vómitos, diarrea y edemas

A
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25
Q

En los enfermos hepáticos en relación a los fármacos, se observa

A
  • Alteraciones en el metabolismo y la excreción biliar
  • Más afectados los oxidativos
  • Reduce aclaramiento
  • alarga la semivida de eliminación
    Cirrosis afecta ppm , fase 1 
26
Q

En enfermos CV respecto al fármaco, se observa

A

Una disminución del flujo sanguíneo, por lo tanto:
- menos flujo renal, por lo tanto, menos aclaramiento

  • Menos flujo hepático, Menor metabolismo de fármacos
  • menos flujo intestinal, menor, velocidad de absorción
27
Q

En enfermos respiratorios, respecto a fármacos, se observa en:
- Hipoxemia, hipercapnia y acidosis

A
  • alteraciones de la permeabilidad de la membrana
  • aumento de concentración, libre y la sensibilidad a la acción de fármacos depresores del SNC “ benzodiazepinas”
  • disminución de actividad hepática renal
28
Q

La concentración activa de un fármaco disminuye por dos mecanismos

A

Metabolización
Excreción

29
Q

Los cationes orgánicos acceden desde la sangre por difusión…. Y tienden a acumularse una célula del tubo renal.
Para secretar a la luz, existe:

A

Pasiva

  • Glucoproteína P
  • Transportador de guanidio
  • Transportador de trietilamonio
30
Q

Los aniones orgánicos para que accedan desde la sangre requieren de un transporte….. para lo cual interviene el

A

Activo
Ácido acetoglutarico

31
Q

La excreción biliar se produce principalmente por

A

Secreción activa

32
Q

La circulación enterohepática se considera parte de la distribución y no de la eliminación

A
33
Q

La administración de….. por vía oral, Atrapa
en la luz intestinal el fármaco y hace que pase con la bilis o desde la sangre, para luego eliminarlo con las heces.
Utilizado en caso de intoxicación

A

Carbón activado

34
Q

Tipo de excreción :
Es cuantitativamente poco importante
Importante para forense
Sensibles a metales tóxicos: arsénico y mercurio

A

Excreción por pelos y uñas

35
Q

Factores que alteran la eliminación del f fármaco

A

Característica individual: genes, sexo, edad, hábitos y embarazo

Factores ambientales: ritmos circadianos y exposición ambiental

Factores patológicos
Interacciones

36
Q

Enzima:
Sintetiza, melatonina a partir de N-acetilserotonina

A

O-meltiltransferasa

37
Q

Enzima:
Convierte NA en adrenalina

A

N-metiltransferasa

38
Q

El hábito de fumar influye en:

A

aclaramiento metabólico de los fármacos metabolizados principalmente por el
CYP1A2 (teofilina, clozapina),

reduce el efecto sedante de las benzodiazepinas y el efecto antihipertensivo de los bloqueadores

39
Q

El alcohol influye en:
Aguda:

Crónica:

A
  • Inhibe varios citocromos
    aumenta las concentraciones plasmáticas de amitriptilina, diazepam, fenitoína o warfarina
  • Reduce las concentraciones plasmáticas de fenitoína o warfarina
40
Q

Influencia del ritmo circadiano:

A

El citocromo P450 y la conjugación con glucurónido son mayores durante el día

La conjugación con sulfato y glutatión son mayores durante la noche.

41
Q

Enzima:

Son Falvoproteinas mitocondirales
Oxidan NA, 5-HT (5 Hidroxitriptamina)

A

Monoaminooxidasa/MAO

42
Q

Enzima:

· Metabolizan fenoles y bilirrubina
· Son provocados por dioxina

A

UDPGT-1

43
Q

Enzima:

· Son generados por fenobarbital
· Conjugan esteroides y aminas biógenas

A

UDPGT-2

44
Q

La vasodilatación de la acetilcolina se extiende prácticamente a todos los lechos vasculares, Incluidos el coronario y el pulmonar, a pesar de que carecen de inervación colinérgica directa.

A
45
Q

Fármacos que pueden eliminarse por Eliminación de Hofmann

A

Atracurio
Cisatracurio

46
Q

relajante muscular y su duración:
a. Tubocurarina →
b. Doxacurio →
c. Atracurio →
d. Gantacurio →

A
  • larga
  • larga
  • intermedia
  • ultrabreve
47
Q

Agonista adrenérgico beta 2 de acción corta

A

Fenoterol
Salbutamol

48
Q

El praneterol podría aumentar la fuerza de contracción cardiaca

El doxaminol por su acción ß especifica, genera lipolisis.

El procalterol podría genera vasodilatación

A
49
Q

Respecto a la ibopamina acción:

A

vasodilatadoras
natriuréticas

50
Q

adrenalina, acción

A

Aumento de la excitabilidad de las células cardiacas.
Vasodilatación del músculo esqueletico. Por beta2
Relajación del músculo uterino al final del embarazo.
Relajación del músculo liso bronquial.

51
Q

La Biodisponibilidad de Lurasidona aumenta al administrar con comida

A
52
Q

La mayoria de los fármacos antipsicóticos muestran un beneficio antidepresivo limitado cuando se usan como monoterapia, con la excepción de la:

A

amisulprida,
loxapina,
lurasidona
Quetiapina

53
Q

Presenta Bloqueo Neuromuscular de Fase I y Fase Il:

A

Succinilcolina

54
Q

Bloqueante Neuromuscular de larga duración es:

A

Tubocurarina

55
Q

Bloqueantes Neuromusculares que sufre una eliminación más lenta en el hígado

A

Pancuronio

56
Q

La mayor actividad simpaticomimética se produce cuando dos átomos de carbono separan el anillo del grupo amino

El aumento en el tamaño del sustituyente alquilo aumenta la actividad del receptor B

A
57
Q

Epinefrina. Acciones sobre los órganos

La Frecuencia del pulso, al principio acelerada, puede disminuir notablemente en el punto máximo de aumento de la presión arterial por la descarga vagal compensadora

A
58
Q

Es un importante mediador liberado por los nervios simpáticos posganglionares de los mamíferos.

Difiere de la EPI por carecer de la sustitución de metilo en el grupo amino.

La NE es un agonista a potente y tiene una acción relativamente pequeña sobre los receptores B

A

Norepinefrina

59
Q

neuroléptico con escasa tendencia a provocar reacciones extrapiramidales:

.

A

Olanzapina

60
Q

Concentraciones estables de fármacos usados en el tratamiento de la depresión y ansiedad ocurren luego de varios días y semanas después del inicio del tratamiento, en función de la tì/2 de:

A

TCA

FCO (36 decks)

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