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Farmacología > Tx diabetes > Flashcards

Tx diabetes Flashcards

1
Q

¿Qué efectos produce la hiperglucemia intracelular?

A

Genera lipólisis y proteólisis, lo que contribuye a las complicaciones macrovasculares, como altos niveles de LDL.

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2
Q

Síntomas clásicos de la diabetes (4)

A

“4P”:
- Pérdida de peso
- Polidipsia (sed excesiva)
- Polifagia (hambre constante)
- Poliuria (orina frecuente).

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3
Q

Criterios diagnósticos para diabetes (4)

A
  • Glucosa en ayuno ≥126 mg/dL.
  • HbA1c ≥6.5%.
  • CTOG >200 mg/dL después de 2 horas con 75g de carga de glucosa.
  • Glucosa >200 mg/dL en cualquier momento con síntomas de hiperglucemia
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4
Q

Principal estímulo para la secreción de insulina

A

El nivel de glucosa en sangre

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5
Q

¿Cómo funciona el receptor de insulina?

A

Es de tipo tirosina-cinasa y tiene la capacidad de fosforilar proteínas, permitiendo la entrada de glucosa a las células.

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6
Q

¿Qué ocurre cuando hay resistencia a la insulina en el hígado, tejido adiposo y músculo?

A
  • Hígado: gluconeogénesis.
  • Tejido adiposo: lipólisis.
  • Músculo: catabolismo proteico.
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7
Q

Principales tipos de complicaciones de la diabetes (2)

A

Micro y macrovasculares

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8
Q

Complicaciones microvasculares de la diabetes (3)

A
  • Retinopatía
  • Nefropatía
  • Neuropatía
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9
Q

Complicaciones macrovasculares de la diabetes (3)

A
  • IAM
  • EVC
  • IAP
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10
Q

Objetivo del tratamiento en diabetes

A

Disminuir los niveles de glucosa para evitar complicaciones crónicas (microvasculares) y urgencias agudas, sin llegar a la hipoglucemia.

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11
Q

Tx de primera línea para DM1 y DM2

A
  • DM1: insulina.
  • DM2: hipoglucemiantes orales, como metformina (en algunos casos también se añade insulina).
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12
Q

Tipos de hipoglucemiantes (4)

A
  • Sensibilizadores a la insulina
  • Secretagogos
  • Incretinas
  • Fármacos que alteran la absorción y excreción de glucosa
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13
Q

Sensibilizadores a la insulina (2)

A
  • Biguanidas: metformina.
  • Tiazolidinedionas: pioglitazona y rosiglitazona
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14
Q

Biguanidas

A

Metformina

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15
Q

Tiazolidinedionas (2)

A
  • Pioglitazona
  • Rosiglitazona
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16
Q

Mecanismo de acción de la metformina (5)

A

Aumenta la AMPK
- Disminuye la gluconeogénesis
- Aumenta la sensibilidad a la insulina.
- Disminuye absorción intestinal de la glucosa.
- Estimula la beta-oxidación de ácidos grasos.

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17
Q

Indicaciones generales de la metformina (4)

A
  • 1ra elección en DM2
  • En todos los px
  • Mayor beneficio en px obesos.
  • Disminuye progresión y mortalidad.
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18
Q

Fármaco de primera línea para DM2

A

Metformina

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19
Q

EA de la metformina (6)

A

Efectos GI
- Sabor metálico.
- Anorexia, dispepsia, diarrea.
- Pérdida de peso.
- Disminución de absorción de vitB12

Acidosis láctica (raro).
Etanol eleva su toxicidad.

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20
Q

Farmacocinética de la metformina (3)

A
  • Alimentos retrasan y disminuyen.
  • Efecto máximo 4 h, duración 24 h.
  • No se metaboliza, se excreta sin cambios.
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21
Q

_______ incrementa toxicidad de la metformina.

A

Etanol

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22
Q

Contraindicación del uso de la metformina

A

Aumenta riesgo en CKD y enf hepática grave (no se debe usar en estos px).

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23
Q

La metformina se puede combinar con: (4)

A
  • Sulfonilureas
  • Tiazolidinedionas
  • Inhibidores de la DPP4
  • Inhibidores de la reabsorción renal de glucosa.
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24
Q

Mecanismo de acción de las tiazolidinedionas (4)

A

Agonistas del receptor PPAR-y
- Aumentan la sensibilidad a la insulina.
- Aumenta cantidad de GLUT4.
- Aumenta tejido adiposo.

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25
Q

Indicaciones del uso de las tiazolidinedionas (2)

A
  • No son de primera elección por EA.
  • Mejoran perfil lipídico.
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26
Q

Farmacocinética de las tiazolidinedionas

A

Sustratos de CYP3A4 y 2C9

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27
Q

EA de las tiazolidinedionas

A
  • Edema -> riesgo en ICC.
  • Aumenta peso corporal
  • Aumenta adiposidad central.
  • Pueden disminuir densidad ósea (incrementa el riesgo de fracturas).
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28
Q

Tiazolidinediona que aumenta el riesgo cardiovascular

A

Rosiglitazona

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29
Q

TIazolidinediona que aumenta el riesgo de cáncer vesical

A

Pioglitazona

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30
Q

Tipos de fármacos secretadores (3)

A
  • Sulfonilureas
  • Glinidas
  • Incretinas
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31
Q

Fármacos secretadores sulfonilureas (3)

A
  • Glibenclamida
  • Glimepirimida
  • Glipizida
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32
Q

Mecanismo de acción de los sulfonilureas (3)

A

Inhiben canales de K en las células B pancreáticas.
- Aumenta liberación de insulina.
- Disminuye secreción de glucagón

33
Q

Indicaciones generales de las sulfonilureas (2)

A
  • Se pueden usar como monoterapia
  • Suelen ser el 1er fármaco que se agrega a la metformina.
34
Q

Suelen ser el 1er fármaco que se agrega a la metformina

A

Sulfonilureas (secretadores)

35
Q

ADME de los sulfonilureas (2)

A
  • Metabolismo hepático total.
  • Puede ocurrir efecto disulfiram con alcohol.
36
Q

EA de las sulfonilureas (5)

A
  • Hipoglucemia (+)
  • Exantemas
  • GI: náusea, vómito, colestasis.
  • Aumento de peso.
  • Rubor, cefaleas, visión borrosa.
37
Q

Fármacos glinidas (secretadores) (2)

A
  • Repaglinida
  • Nateglinida
38
Q

Mecanismo de acción de las glinidas

A

Mismo que sulfonilureas, pero de acción más rápida y duración más corta.

39
Q

Indicaciones generales de las glinidas

A

Mantenimiento de la glucemia posprandial, particularmente útiles en px que no tienen horas fijas de comida

40
Q

Farmacocinética de las glinidas (2)

A

Rápida absorción
Efecto máximo 1 hr

41
Q

EA de las glinidas (2)

A
  • Hipoglucemia
  • Prurito y urticaria
42
Q

Consideraciones importantes del uso de glinidas

A

Tomar 30 min antes de la comida

43
Q

Incretina más importante

A

GLP-1

44
Q

Tipos de incretinas (2)

A
  • Miméticos
  • Inhibidores de DPP4
45
Q

Miméticos de las incretinas (4)

A
  • Liraglutida
  • Semaglutida
  • Exenatida
  • Lixisenatida
46
Q

Inhibidores de DPP4 (5)

A
  • Sitagliptina
  • Saxagliptina
  • Alogliptina
  • Linagliptina
  • Vildagliptina
47
Q

Mecanismo de acción de los miméticos de incretinas (5)

A

Análogos de GLP-1
- Aumentan liberación de insulina
- Disminuyen secreción de glucagón
- Retraso del vaciamiento gástrico.
- Reducción del apetito.

48
Q

Indicaciones generales de los miméticos de las incretinas (2)

A
  • Coadyuvante de hipoglucemias orales.
  • Mejora el efecto de la metformina, tiazolidinedionas y sulfonilureas.
49
Q

Tipo de fármaco que mejora el efecto de la metformina, tiazolidinedionas y sulfonilureas

A

Miméticos de las incretinas

50
Q

Farmacocinética de los miméticos de incretinas (3)

A
  • Vía SC
  • Exenatida: vida media corta (BID)
  • Liraglutida y lixisenatida: vida media larga (QD)
51
Q

EA de los miméticos de incretinas (2)

A
  • Náuseas leves a moderadas (40%)
  • Riesgo de pancreatitis.
52
Q

Ventaja de semaglutida: agonista de GLP-1

A

Reducción del riesgo de enfermedad cardiovascular en el tx de DM2

53
Q

Mecanismo de acción de los inhibidores de la DPP4 (2)

A
  • Inhibidores de la DPP-4
  • Aumenta concentración y vida media de GLP-1
54
Q

Indicaciones generales de los inhibidores de DPP4 (4)

A
  • Coadyuvante de hipoglucemias orales.
  • Buen perfil de EA.
  • En px ancianos o frágiles
  • Se pueden usar en monoterapia.
55
Q

Farmacocinética de los inhibidores de DPP4 (2)

A
  • VO
  • Saxigliptina es sustrato de CYP3A4
56
Q

EA de los inhibidores de DPP4 (2)

A
  • Alteraciones GI
  • Flu-like sypmtoms
57
Q

Fármacos que alteran la absorción de glucosa (2)

A
  • Acarbosa
  • Miglitol
58
Q

Mecanismo de acción de acarbosa y miglitol (2)

A

Inhibidor de la alpha glucosidasa en el epitelio intestinal (encargada de romper oligosacáridos y disacáridos).
- Disminuye tasa de absorción de glucosa.

59
Q

Indicaciones generales de acarbosa y miglitol

A

Coadyuvante de hipoglucemias orales

60
Q

Farmacocinética de acarbosa y miglitol

A

No se absorben

61
Q

EA de acarbosa y miglitol (2)

A
  • Fármaco seguro, pero causa molestias GI (malabsorción, distensión abdominal, flatulencia y diarrea).
  • No son prácticos para la vida diaria.
62
Q

Fármacos que alteran la excreción de glucosa (3)

A
  • Empaglifozina
  • Canaglifozina
  • Dapaglifozina
63
Q

Mecanismo de acción de los fármacos que alteran la excreción de glucosa

A

Inhiben el cotransportador sodio-glucosa 2 (SGLT2)
Aumentan excreción de glucosa por la orina.

64
Q

Fármaco que tiene efecto disulfiram / antabus con alcohol

A

Sulfonilureas (glibenclamida, glimepirimida, glipizida)

65
Q

Indicaciones generales de los fármacos que alteran la excreción de glucosa

A

Coadyuvante de hipoglucemiantes orales.

66
Q

EA de los fármacos que alteran la excreción de glucosa (3)

A
  • Infecciones urinarias y genitales por hongos.
  • Disminuyen volumen por diuresis osmótica.
  • Canaglifozina y dapaglifozina se asocian a casos de lesión renal aguda.
67
Q

El ____ puede reducir el riesgo de gota en adultos con DM2.

A

SGLT2

68
Q

EA del uso de insulinas (2)

A
  • Hipoglucemias
  • Reacciones locales inflamatorias
69
Q

Tipos de insulinas usadas como tx (4)

A
  • De acción rápida
  • De acción corta
  • De acción intermedia
  • De acción lenta
70
Q

Insulinas de acción rápida (3)

A
  • Aspart (+)
  • Lispro
  • Glulisina
71
Q

Insulina de corta duración

A

Regular

72
Q

Insulina de acción intermedia

A

NPH (insulina basal)

73
Q

Insulinas de larga duración / acción lenta (3)

A
  • Degludec
  • Detemir
  • Glargina
74
Q

Indicaciones generales del uso de insulinas (5)

A
  • Todos los px con DM1
  • Px con 2 o más complicaciones o agudizaciones.
  • > 300 mg/dl de glucosa.
  • Ingresos hospitalarios
75
Q

Insulinas intermedias y largas tienen un t1/2 de:

A

18-24 horas

76
Q

Las insulinas de acción rápida se inyectan ____ min antes de comer, para evitar picos de insulina.

A

30 min

77
Q

Fármacos que incrementan incretinas de forma exógena

A

Miméticos de las incretinas

78
Q

Fármacos que incrementan incretinas de forma endógena

A

Inhibidores de la DPP4

Farmacología (38 decks)

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