Inmunosupresores Flashcards
Fármacos inhibidores de la calcineurina (2)
- Ciclosporina A
- Tacrolius
MA de los inh de la calcineurina (5)
- Ciclosporina A: unión a la ciclofilina
- Tacrolimus: unión a FKBP12
- Disminuye activación de linfocitos
- Disminuye desgranulación
- Disminuye respuesta citotóxica
MA de la ciclosporina (4)
- Deprime reacciones de inmunidad celular y humoral.
- Se une a ciclofolina
- Responsable del NFATc
- Disminución de IL2 y es del estímulo para aumentar linfocitos T.
Indicaciones de la ciclosporina (4)
- Prevenir rechazo de alotrasplante.
- Renal
- Hepático
- Cardíaco
EA de ciclosporina (3)
- Nefro y hepatotoxicidad.
- Inf con potencia letal (CMV)
- Otras: HAS, hiperlipidemia, hiperpotasemia, temblor, hirsutismo, intolerancia a glucosa e hiperplasia gingival.
MA de tracolimus (2)
Se acopla a la inmunofilina FKBP-12 (proteína de unión)
Indicaciones de tracolimus (4)
- Trasplante de órganos
- Artritis
- Psoriasis
- Varios (ELA, TCE severo, enf de injerto contra huésped).
ADME de tacrolimus (4)
- A: disminuye con comida rica en grasa o hidratos de carbón.
- E: heces
- 10-100 veces más potente que CsA
- VT estrecha
EA de tacrolimus (9)
- Nefro y neurotoxicidad (más intenso que CsA)
- Hepatotoxicidad.
- Hipertensión.
- Temblores, cefaleas, parestesias, ceguera.
- Mielosupresión
- Sepsis
- Hirsutismo
- Hemorragia cerebral, GI y pulmonar
- Aumenta riesgo de linfomas y neoplasias en piel (limitar exposición solar)
Consideraciones de tacrolimus (2)
- Solo deberían recetarla médicos experimentados
- Limitar exposición solar (por linfomas y neoplasias en piel)
Fármacos inhibidores de mTOR (2)
- Sirolimus
- Everolimus
MA de los inh de mTOR (3)
- Bloquea la progresión de las células T
- Inh las respuestas celulares a IL2
- Disminuye síntesis de anticuerpos
Indicaciones de los inh de mTOR (3)
- Prevención de rechazo de trasplante
- Antineoplásico (cáncer renal, mama, páncreas, astrocitoma)
- Stents coronario
ADME de inh de mTOR (1)
VT estrecha
EA de inh de mTOR (17)
- Metabólico: Hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia.
- Sangre: trombocitopenia y leucopenia.
- GI: estomatitis, constipación, artralgia, hepatotoxicidad.
- Otros: HTA, edema periférico, angioedema, TEP, TVP, leucoencefalopatía multifocal, fibrosis pulmonar.
- Característico: Retraso de cicatrización (efecto antiproliferativo) con dehiscencias después del trasplante y pérdida del injerto.
- No usar como supresor inicial.
MA del Ácido micofenólico / Azatioprina (3)
- Inh la inosina-monofosfato deshidrogenasa (IMPDH)
- Disminuye activación y proliferación de linf TCD4 y linfocitos B
- Disminnuye citocinas proinflamatorias
Indicaciones generales del Ácido micofenólico / Azatioprina (2)
- El más usado para prevención de trasplante
- Prevención de rechazo de trasplante (corazón, riñón e hígado)
EA del Ácido micofenólico / Azatioprina (6)
- Metabólico: G.I, Hiperglicemia, hipercolesterolemia, hipomagnesemia.
- Disnea, lumbalgia.
- Muy teratógeno.
- Con otros inmunosupresores:
- Aumenta riesgo de Ca: melanoma, linfoma.
- Aumenta el riesgo de infecciones oportunistas.
MA de metrotextano (5)
- Antagonista de la vía del ácido fólico
- Inmunomodulador
- Inhibe vía de NFkB
- Inh secreción de citocinas y proliferación de linfocitos.
- Interfiere con quimiotaxis.
Indicaciones del metrotextano (4)
- Enf reumatológicas (dosis bajas)
- 1ra elección de artritis grave
- psoriasis
- Antineoplásico (dosis altas)
EA de metrotextano (10)
- Dosis bajas: Hepatotoxicidad → Fibrosis hepática
- Estomatitis, gingivitis, glositis, diarrea, úlceras GI, perforación intestinal.
- Incrementa riesgo de linfoma.
- Dosis altas: Mielosupresión, efectos muy graves (incluso muerte).
CI de metrotextano (1)
Contraindicada la administración de vacunas con microorganismo vivos atenuados.
MA de Leflunomida (2)
- Inh de la dihidrooratato deshidrogenasa
- Inh de la proliferación de linfocotis
Indicaciones de Leflunomida (1)
Alternativa al metrotextano en artritis
EA de leflunomida (5)
- Diarrea
- Inf respiratorias
- Hepatotoxicidad (hepatitis fulminante)
- Teratogénico
- Aumenta riesgo de cáncer
MA de ciclofosfamida (1)
Formación de enlaces cruzados entre cadenas de DNA (muerte celular e inmunosupresión)
Indicaciones de ciclofosfamida (6)
- Autoinmunes graves: AR, LES, sx nefrótico, granulomatosis de Wegener.
- Trasplante de MO
- Múltiples tipos de cáncer.
EA de Ciclofosfamida (6)
- SIADH
- Esterilidad
- Alopecia, anorexia, mucositis
- Cistitis hemorrágica.
- Fibrosis pulmonar (tx crónico)
- Cáncer de vejiga (tx crónico)
Anticuerpos monoclonales (4)
-omad
- 1° generación.
- Producidos en ratón.
-ximad
- 2° generación
- Quiméricos
-zumab
- 3° generación
- Humanizados
-umab
- 4° generación
- Linfocitos B humanos
