Farmacodinamia I Flashcards

1
Q

Definición de farmacodinamia

A

Estudio de la acción y efectos de un fármaco en el cuerpo.
Lo que le hace el fármaco al cuerpo.

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2
Q

La mayoría de los fármacos realizan su acción al unirse al receptor, excepto los fármacos:

A

Químicos
Osmóticos
Biotecnológicos

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3
Q

Farmacóforo

A

Parte del fármaco que va a permitir que se dé la acción, es la que se une al receptor.

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4
Q

Receptor huérfano

A

Receptores farmacológicos cuyo ligando no se conoce.

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5
Q

Todos los fármacos realizan su acción al unirse a un receptor (V/F)

A

FALSO
Los químicos, osmóticos y biotecnológicos no funcionan así.

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6
Q

Aceptor:

A

Albúmina sérica

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7
Q

Función de un aceptor

A

Fija ligandos pero no desencadena una reacción, sólo sirve como transporte.

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8
Q

Los fármacos interactúan con los receptores mediante enlaces químicos de 3 tipos:

A

Covalente (fuerte e irreversible)
Electrostático (+ común)
Hidrófobo (débil)

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9
Q

Generalmente los fármacos que hacen enlaces fuertes tienen poca:

A

Selectividad

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10
Q

Función de un antagonista

A

Se une al receptor y no producen acción, estabiliza al receptor en su estado inactivo (directa o alostérica).

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11
Q

Tipos de interacción fármaco-receptor

A

Agonistas
Antagonistas

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12
Q

Tipos de agonistas

A

Unión directa al receptor (total o parcial).
Modulación alostérica.
Inhibición del inhibidor (agonista funcional).

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13
Q

Tipos de antagonistas

A

Antagonista competitivo.
Antagonista NO competitivo.
Agonista inverso.
Antagonista químico
Antagonista fisiológico.

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14
Q

Tipos de agonistas de unión directa al receptor

A

Total
Parcial

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15
Q

Agonista total

A

Capacidad de unirse y activar la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta.

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16
Q

Ejemplos de agonistas totales

A

Norepinefrina = endógeno
Fenilefrina = exógeno

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17
Q

Agonista parcial

A

Capacidad de unirse y activar algunos receptores con eficacia intrínseca baja.

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18
Q

En presencia de un agonista total, un agonista parcial funciona como un:

A

Estabilizador o como antagonista.

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19
Q

Modulador alostérico

A

Se une a una región diferente del receptor al agonista o ligando natural y va a modificar la estructura proteica facilitando la unión del ligando o la eficacia de su unión.

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20
Q

Ejemplo de un modulador alostérico puro

A

Benzodiacepinas -> clonazepam
Solo funciona si hay GABA.

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21
Q

Agonismo funcional

A

Función de inhibir la molécula que termina la acción de un ligando natural.

Como tal no se une a un receptor pero favorece el efecto para que el ligando natural tenga efecto más prolongado.

Inhibe al inhibidor.

22
Q

Antagonista competitivo

A

Compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando natural, funcionan solo cuando bloquean al agonista (dosis dependiente).

23
Q

Los efectos de un antagonista competitivo son ______ (irreversibles/reversibles)

A

Reversibles

24
Q

Antagonista no competitivo

A

No compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando (modulación alostérica).

Produce un cambio conformacional en el receptor para que no se tenga efecto o para que sea parcial.

No tiene un efecto máximo.

25
Q

Agonista inverso

A

Activa o estabiliza la conformación Ri del receptor, disminuye su actividad constitutiva.

26
Q

Antagonista químico

A

Moléculas con cargas opuestas que se unen en sangre y al unirse estabilizan / neutralizan el efecto.

27
Q

Ejemplo de antagonista químico

A

La protamina (carga +) se usa para contrarrestar los efectos de la heparina (carga -).

28
Q

Antagonista fisiológico / funcional

A

Provoca la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar.

29
Q

Ejemplo de antagonista fisiológico / funcional

A

Glucagón e insulina

30
Q

EC50

A

Cantidad del fármaco que produce 50% del efecto máximo

31
Q

KD50

A

Constante de disociación en equilibrio.

Cantidad del fármaco libre donde se observa la mitad de la unión máxima.

32
Q

Mientras más alta sea la KD50, significa que…

A

El fármaco va a interactuar muy poco con su receptor.

33
Q

Mientras más baja sea la KD50, significa que…

A

Se va a pegar mejor al receptor.

34
Q

Capacidad de unión de un fármaco a su receptor

A

Afinidad

35
Q

La afinidad se mide con:

A

La constante de disociación de equilibrio (KD)

36
Q

Cuando dos fármacos producen respuestas equivalentes es más potente aquel que…

A

Requiere menor concentración

37
Q

Potencia

A

Cuando un fármaco va a generar una mayor respuesta con menor dosis (ED50 requerida para que un fármaco pueda producir el 50% del efecto máximo).

38
Q

Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular

A

Eficacia

39
Q

Capacidad del receptor para acoplarse a una molécula en específico y no a otra.

A

Especificidad

40
Q

LD50

A

Cantidad de medicamento con la que nos podemos morir

41
Q

No toda la población responde con la misma dosis del fármaco (V/F)

A

Verdadero

42
Q

Las curvas cuánticas nos permiten observar el:

A

Índice terapéutico (margen de seguridad)

43
Q

Cuando nos pasamos de la ventana tendremos:

A

Efectos adversos

44
Q

¿Por qué no todas las personas responden igual a un fármaco?

A

Variabilidad farmacodinámica

45
Q

Incluso el mismo individuo puede tener respuestas diferentes en distintos momentos (V/F)

A

Verdadero

46
Q

Causas farmacodinámicas de las respuestas diferentes de las personas a un medicamento:

A
  • Variación en la concentración de un ligando endógeno para el receptor.
  • Alteración del número o función de los receptores (mismo fármaco - desensibilización).
  • Cambios en los componentes de la respuesta distal al receptor (vías intracelulares).
  • Hipersensibilidad.
  • Reacciones de exceso.
47
Q

Causas farmacocinéticas de las respuestas diferentes de las personas a un medicamento:

A

Alteración en la concentración del fármaco que llega al receptor.

48
Q

Efecto colateral

A

Forma parte de la propia acción farmacológica (es inevitable), pero resulta indeseable.

49
Q

Efecto secundario

A

Es secundaria a los efectos primarios, no es inherente al fármaco.

50
Q

Las reacciones idiosincráticas están presentes en:

A

Una población pequeña de individuos por predisposición genética.