Farmacodinamia I Flashcards
Definición de farmacodinamia
Estudio de la acción y efectos de un fármaco en el cuerpo.
Lo que le hace el fármaco al cuerpo.
La mayoría de los fármacos realizan su acción al unirse al receptor, excepto los fármacos:
Químicos
Osmóticos
Biotecnológicos
Farmacóforo
Parte del fármaco que va a permitir que se dé la acción, es la que se une al receptor.
Receptor huérfano
Receptores farmacológicos cuyo ligando no se conoce.
Todos los fármacos realizan su acción al unirse a un receptor (V/F)
FALSO
Los químicos, osmóticos y biotecnológicos no funcionan así.
Aceptor:
Albúmina sérica
Función de un aceptor
Fija ligandos pero no desencadena una reacción, sólo sirve como transporte.
Los fármacos interactúan con los receptores mediante enlaces químicos de 3 tipos:
Covalente (fuerte e irreversible)
Electrostático (+ común)
Hidrófobo (débil)
Generalmente los fármacos que hacen enlaces fuertes tienen poca:
Selectividad
Función de un antagonista
Se une al receptor y no producen acción, estabiliza al receptor en su estado inactivo (directa o alostérica).
Tipos de interacción fármaco-receptor
Agonistas
Antagonistas
Tipos de agonistas
Unión directa al receptor (total o parcial).
Modulación alostérica.
Inhibición del inhibidor (agonista funcional).
Tipos de antagonistas
Antagonista competitivo.
Antagonista NO competitivo.
Agonista inverso.
Antagonista químico
Antagonista fisiológico.
Tipos de agonistas de unión directa al receptor
Total
Parcial
Agonista total
Capacidad de unirse y activar la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta.
Ejemplos de agonistas totales
Norepinefrina = endógeno
Fenilefrina = exógeno
Agonista parcial
Capacidad de unirse y activar algunos receptores con eficacia intrínseca baja.
En presencia de un agonista total, un agonista parcial funciona como un:
Estabilizador o como antagonista.
Modulador alostérico
Se une a una región diferente del receptor al agonista o ligando natural y va a modificar la estructura proteica facilitando la unión del ligando o la eficacia de su unión.
Ejemplo de un modulador alostérico puro
Benzodiacepinas -> clonazepam
Solo funciona si hay GABA.
Agonismo funcional
Función de inhibir la molécula que termina la acción de un ligando natural.
Como tal no se une a un receptor pero favorece el efecto para que el ligando natural tenga efecto más prolongado.
Inhibe al inhibidor.
Antagonista competitivo
Compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando natural, funcionan solo cuando bloquean al agonista (dosis dependiente).
Los efectos de un antagonista competitivo son ______ (irreversibles/reversibles)
Reversibles
Antagonista no competitivo
No compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando (modulación alostérica).
Produce un cambio conformacional en el receptor para que no se tenga efecto o para que sea parcial.
No tiene un efecto máximo.
Agonista inverso
Activa o estabiliza la conformación Ri del receptor, disminuye su actividad constitutiva.
Antagonista químico
Moléculas con cargas opuestas que se unen en sangre y al unirse estabilizan / neutralizan el efecto.
Ejemplo de antagonista químico
La protamina (carga +) se usa para contrarrestar los efectos de la heparina (carga -).
Antagonista fisiológico / funcional
Provoca la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar.
Ejemplo de antagonista fisiológico / funcional
Glucagón e insulina
EC50
Cantidad del fármaco que produce 50% del efecto máximo
KD50
Constante de disociación en equilibrio.
Cantidad del fármaco libre donde se observa la mitad de la unión máxima.
Mientras más alta sea la KD50, significa que…
El fármaco va a interactuar muy poco con su receptor.
Mientras más baja sea la KD50, significa que…
Se va a pegar mejor al receptor.
Capacidad de unión de un fármaco a su receptor
Afinidad
La afinidad se mide con:
La constante de disociación de equilibrio (KD)
Cuando dos fármacos producen respuestas equivalentes es más potente aquel que…
Requiere menor concentración
Potencia
Cuando un fármaco va a generar una mayor respuesta con menor dosis (ED50 requerida para que un fármaco pueda producir el 50% del efecto máximo).
Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular
Eficacia
Capacidad del receptor para acoplarse a una molécula en específico y no a otra.
Especificidad
LD50
Cantidad de medicamento con la que nos podemos morir
No toda la población responde con la misma dosis del fármaco (V/F)
Verdadero
Las curvas cuánticas nos permiten observar el:
Índice terapéutico (margen de seguridad)
Cuando nos pasamos de la ventana tendremos:
Efectos adversos
¿Por qué no todas las personas responden igual a un fármaco?
Variabilidad farmacodinámica
Incluso el mismo individuo puede tener respuestas diferentes en distintos momentos (V/F)
Verdadero
Causas farmacodinámicas de las respuestas diferentes de las personas a un medicamento:
- Variación en la concentración de un ligando endógeno para el receptor.
- Alteración del número o función de los receptores (mismo fármaco - desensibilización).
- Cambios en los componentes de la respuesta distal al receptor (vías intracelulares).
- Hipersensibilidad.
- Reacciones de exceso.
Causas farmacocinéticas de las respuestas diferentes de las personas a un medicamento:
Alteración en la concentración del fármaco que llega al receptor.
Efecto colateral
Forma parte de la propia acción farmacológica (es inevitable), pero resulta indeseable.
Efecto secundario
Es secundaria a los efectos primarios, no es inherente al fármaco.
Las reacciones idiosincráticas están presentes en:
Una población pequeña de individuos por predisposición genética.
