Antidepresivos Flashcards
¿Cuáles son los criterios principales para el diagnóstico de la depresión en adultos?
Primero: Al menos 1 por 2 semanas o más:
- Ánimo deprimido.
- Pérdida de interés o de placer.
Luego: Al menos 5 de los siguientes:
- Estado de ánimo deprimido la mayor parte del día.
- Pérdida de placer la mayor parte del día.
- Pérdida o ganancia de peso sin dieta, no apetito.
- Insomnio o hipersomnia.
- Agitación o retraso psicomotor.
- Fatiga o pérdida de energía.
- Sentimiento de inutilidad o culpabilidad excesiva.
- Disminución de capacidad cognitiva.
- Ideas recurrentes de muerte o suicidio.
¿Cuál es el precursor de la serotonina?
- El precursor de la serotonina es el triptófano.
Receptor de serotonina que es especialmente importante para la función antiemética
El receptor 5HT3
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)?
Inhibición de SERT (transportador de 5HT), lo que incrementa la serotonina en la hendidura sináptica.
Menciona al menos tres efectos secundarios comunes de los ISRS.
Insomnio
Disminución de líbido
Problemas eyaculatorios
¿Qué características comunes presentan los ISRS en términos de farmacocinética?
- Vía oral
- Buena absorción
- Unión a proteínas >90%
- VD alto: cruzan la BHE, barrera placentaria y leche materna.
- Metabolismo de primer paso, inhibidores de 2D6.
- Excreción renal y hepática 50/50.
- Vida media larga
Barreras que cruzan los ISRS (3)
Cruzan la BHE, barrera placentaria y leche materna.
¿Qué efectos secundarios adicionales pueden presentar los inhibidores de la recaptura de serotonina y noradrenalina (IRNS) en comparación con los ISRS?
Incremento de FC
Palpitaciones
Aumento de PA
Duloxetina puede ser hepatotóxica
Mecanismo de acción de la mirtazapina
Antagonista de 5HT2A, 5HT3, alfa 2 y H1.
Efecto secundario notable de la mirtazapina
Incremento de peso
¿Para qué condiciones se utiliza principalmente el bupropión?
Depresión mayor y suspensión de tabaquismo.
EA significativo del bupropión
Incremento del riesgo de convulsiones.
Principal mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos
Inhibición de SERT y NET, y antagonismo de receptores adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos
¿Por qué no se utilizan los antidepresivos tricíclicos como primera línea para la depresión?
Debido a sus efectos adversos, incluyendo cardiotoxicidad.
¿Qué tipo de alimentos deben evitarse cuando se toma un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y por qué?
Se deben evitar alimentos ricos en tiramina (queso, vino, embutidos, carne y pescados) porque pueden inducir una crisis hipertensiva mortal.
Mecanismo de acción de la esketamina
Actúa como un antagonista del receptor NMDA, lo que modula la actividad del glutamato y puede inducir efectos antidepresivos rápidos y significativos.
¿En qué casos se utiliza principalmente la esketamina?
En la depresión mayor resistente al tx, especialmente en px que no han respondido adecuadamente a otros antidepresivos.
¿Cómo se administra la esketamina y cuál es su forma más común de administración?
Principalmente por vía intranasal.
Efectos secundarios comunes de la esketamina.
Mareos
Alteraciones en la percepción
¿Cuál es el mecanismo general de acción de la mayoría de los antidepresivos?
La mayoría actúan sobre las vías de norepinefrina (NE) y serotonina (5HT).
¿Cuáles son las familias principales de antidepresivos?
Más usados:
ISRS
IRSN
Menos usados:
IMAO
Litio
Bupropión
ISRS
Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina
IRSN
Inhibidores de recaptura de serotonina y NE
IMAOs
Inhibidores de la monoaminooxidasa
Menciona algunos ISRS
Fluoxentina
Paroxentina
Sertralina
Fluvoxamina
Citalopram
Escitalopram
EA de los ISRS
Insomnio
Irritabilidad
Somnolencia
Mareos
Cefalea
Fatiga
Anorexia
Disminución de líbido
Prolongación de QT
Alteraciones GI
¿Para que se utilizan los IRSN?
Para depresión mayor, dolor neuropático y trastornos de ansiedad.
Antidepresivos atípicos
Mirtazapina
Bupropión
Trazadona
EA de la mirtazapina (2)
Aumento de peso y granulocitopenia.
Mecanismo de acción de la mirtazapina
Antagonista de 5HT2A, 5HT3, alfa 2 y H1
Mecanismo de acción del bupropión
Inhibe la recaptura de norepinefrina (NET) y dopamina (DAT).
Indicaciones del bupropión
Se usa para depresión mayor y suspensión de tabaquismo.
Puede incrementar el riesgo de convulsiones.
Antidepresivos tricíclicos
Imipramina
Amitriptilina
Nortriptilina (esta última es difícil de conseguir en México)
¿Cómo funcionan los IMAO?
Inactivan irreversiblemente la MAO, aumentando 5HT, NA y DA.
EA de los antidepresivos tricíclicos
Visión borrosa
Sequedad bucal
Retención urinaria
Sedación
Ganancia de peso
Comportamiento maniaco
Alteraciones cardíacas
Riesgo de síndrome serotoninérgico.
Precauciones para el uso de IMAOs
Evitar alimentos ricos en tiramina y alcohol para prevenir crisis hipertensiva.
Indicación pediátrica para los antidepresivos tricíclicos
En px pediátricos se limitan estos medicamentos por la toxicidad.
Intervenciones no farmacológicas para la depresión
Terapia electroconvulsiva (ECT)
Corriente directa transcraneal (TDCS)
Estimulación magenética transcraneal (TMS)
¿Dónde se produce la serotonina?
En el núcleo de Rafe
Estructura más importante para la producción de noradrenalina
Locus ceruleus
Indicaciones generales para el uso de ISRS (6)
○ Se busca un efecto como de sueño.
○ Depresión mayor.
○ TOC.
○ Trastorno de ansiedad.
○ PTSD→ trastorno de estrés post-traumático.
- Sx disfórico premenstrual
La interacción medicamentosa de ISRS con _____ y ______ puede producir Sx serotoninérgico.
IMAO y éxtasis
Síndrome serotoninérgico
- Tienen midriasis.
- Rigidez.
- Hipertermia.
- Puede llevar al coma.
- Diaforesis.
- Aumento del peristaltismo (diarrea).
- Hiperreflexia.
- Clonos (inducido).
- Hipertensión
Diferencia entre un neuroleptico maligno a un serotoninérgico es la:
Hiperreflexia
ISRS seguro en en pacientes mayores y con disfunción hepática
Sertralina
Principal ISRS asociado a Sx inapropiado de secreción de hormona antidiurética.
Fluoxentina
ISRS que tiene como EA prolongar el intervalo QT (tener cuidado en px con arritmias)
Citalopram
Medicamentos de tipo IRNS
Duloxentina
Venlafaxina
Tipos de dolor neuropático tratados con IRNS
Diabético y periférico
Fármacos de primera línea para Fibromialgia
IRNS……
Farmacocinética de los IRNS
Venlafaxia: no tiene efectos sobre CYP y el sustrato de 2D6.
Duloxetina: tiene alto metabolismo en hígado y es inhibidor de 2D6.
IRNS de liberación prolongada
Duloxetina
Indicaciones generales de los antidepresivos triciclícos (4)
○ Depresión mayor.
○ Dolor neuropático.
○ Profilaxis de migraña.(amitriptilina)
○ Nunca de primera línea por EA
