Antifúngicos Flashcards
Grupos de fármacos antimicóticos (4)
- Azoles
- Equinocandinas
- Polienos
- Otros
Azoles (7)
- Clotrimazol
- Isoconazol
- Miconazol
- Ketoconazol
Equinocandinas (3)
- Caspofungina
- Anidulafungina
- Micafungina
Polienos (3)
- Anfotericina B
- Nistatina
- Natamicina
Alilaminas (1)
- Terbinafina
Otros (3)
- Tavaborol
- Griseofulvina
- Flucitosina
Antifúngicos de amplio espectro: (5)
- Fluconazol
- Caspofungina
- Anfoterecina B
- Nistatina
- Griseofulvina
Principales 2 familias de Azoles
Imidazoles
Triazoles
Imidazoles (4)
- Clotrimazol
- Isoconzacol
- Miconazol
- Ketoconazol
Triazoles (3)
- Fluconazol
- Itraconazol
- Voriconazol
MA de Keto, Itra y Fluconazol (1)
Bloquean enzimas P450 e interfieren con la síntesis de ergosterol
Espectro de Keto, Itra y Fluconazol
- Keto: amplio espectro, pero es tóxico, uso tópico.
- Itra y fluconazol: más selectivos (cándida, criptococo, blastomicosis, histoplasmosis, aspergilosis)
ADME de fluconazol
VD alto, puede alcanzar concentraciones importantes dentro del LCR
Triazoles son más selectivos para:
Hongos
Excreción de keto, itra y fluconazol (3)
Heces y orina
En px con falla renal, ajustar la dosis o descartarlos.
Derivados azólicos (4)
- Clotrimazol
- Ketoconazol
- Fluconazol
- Itraconazol
Administración de los derivados azólicos
VO, IV, tópica
- La mayoría se absorben bien por vía digestiva, necesitan ácido gástrico para su absorción.
Enzima fundamental para inhibir la formación de lanosterol a ergosterol: (MA de derivados azólicos)
Enzima 14 alpha dimetilasa
Indicaciones de los derivados azólicos (4)
- Dermatofitosis
- Tiña vesicolor
- Pie de atleta
- Candidiasis
EA de los derivados azólicos (4)
- Hepatotoxicidad
- Exantema
- Ginecomastia e infertilidad (ketoconazol)
- Fluconazol malformaciones congénitas en 1er trimestre
MA de la equinocandinas (2)
- Inhibidores de la Beta 1,3-D Glucano sintasa.
- Debilita la pared celular -> ruptura -> muerte.
Indicaciones de las equinocandinas (4)
- Candidiasis mucocutánea
- Candidiasis diseminada (endocarditis, osteomielitis)
- Aspergilosis (1era elección caspofungina)
- Inf resistentes a anfotericina B y fluconazol
1ra elección para aspergilosis
Caspofungina
ADME de las equinocandinas (2)
A: IV
M: Hepático
EA de las equinocandinas (4)
- CI en embarazo
- Hepatotóxico
- Liberación de histamina (rash y alteraciones GI: reflujo).
- Flebitis
MA de los polienos (4)
- Aumentan permeabilidad de la membrana
- Generan poros grandes y desestabilizan la membrana del hongo
- Fungicida y fungistático
- Amplio espectro
Indicaciones de la Anfotericina B (8)
- Micosis sistémicas: aspergillus, blastomices, candida, criptococos, histoplasma, mucormicosis.
- Leishmaniasis visceral.
ADME de la anfotericina B (6)
- A: infusión IV lenta (intratecal para meningitis, local paraúlceras corneales y keratitis)
- D: LCR
- M: hepático
- E: hepático y renal.
EA de la anfotericina B (6)
- Nefrotoxicidad (cuando es sistémico)
- Anemia
- Insuficiencia hepática
- Arritmias
- Espasmos musculares
- Convulsiones y neurotoxicidad.
Anfotericina B en dosis altas para:
Tx de infecciones por hongos resistentes (aspergillus)
Anfotericina B en dosis bajas para:
Inf esofágicas y urinarias
Indicaciones de la Nistatina (2)
Infecciones por cándida (uso tópico)
Se puede combianr con metronidazol.
ADME de la nistatina (2)
- Tópica para infecciones en piel y mucosas
- Oral para micosis GI
EA de la nistatina (5)
- Tópica: sx de Stevens-Johnson
- Oral: N/V, dolor abdominal, diarrea
MA de la terbinafina (2)
- Lipofílico y keratinofílico.
- Se acumula en tejido adiposo y queratina.
Indicaciones de la terbinafina (3)
- Onicomicosis
- Inf superficiales por dermatofitos
- Fungistáticos vs cándida
Tx con terbinafina para infecciones superficiales por dermatofitos según la zona infectada: (4)
- Pies: 12-26 semanas
- Mano: 6-8 semanas
- <3 uñas: uso local (tópico)
- 3 o más uñas: uso sistémico
EA de terbinafina (6)
- Daño hepático
- Alteraciones GI
- Rash
- Cefalea
- Mareos
- Alteraciones en el gusto
Características del Tavaborol (3)
- Fármaco nuevo análogo azólico.
- Disponible en pomada.
- Tx tópico de la onicomicosis.
Indicaciones de la Griseofulvina (1)
- Tiña de cuero cabelludo
MA de griseofulvina
Altera la función de los microtúbulos e inhibe la mitosis de los dermatofitos sensibles
ADME de la griseofulvina (2)
- M: hepático
- E: renal
EA de la griseofulvina (10)
- Mareo, cefalea, insomnio, efectos GI, fotosensibilidad, alergia.
- Menos frecuente: STD, hepatitis, exantema o leucopenia
Contraindicaciones del uso de la griseofulvina (4)
- Embarazo
- Porfiria
- Warfarina
- Alcohol (efecto disulfiram)
Indicaciones de la flucitosina (5)
- Inf sistémicas
- Usados generalmente como coadyuvante en combinación con anfo B o triazoles.
- Candidiasis, meningitis por criptococo, cromoblastomicosis
MA de la flucitosina (2)
- Bloquean la síntesis de RNA
- Inhiben citosina desaminasa
ADME de la flucitosina (3)
A: VO o IV
M: hepático
E: renal
EA de la flucitosina (5)
- Efectos GI
- Mielosupresión reversible
- Alopecia
- Disfunción hepática
- Toxicidad sistémica
