Pulmonares (asma y EPOC) Flashcards
Receptor de IgE
FCER1
Cuando hay un evento agudo de asma se dan:
Betadilatadores (agonistas beta o antagonistas muscarínicos M3)
Guía de tx para asma
GINA
Guía de tx para EPOC
GOLD
Lesión inflamatoria progresiva crónica
EPOC
Grupos de fármacos broncodilatadores (3)
- Agonistas B2 adrenérgicos
- Antagonistas muscarínicos
- Inhibidores de fosfodiesterasas (PDE)
Grupos de fármacos antiinflamatorios para asma y EPOC (5)
- Esteroides
- Antileucotrienos
- Estabilizador de mastocitos
- mAb vs IgE
- mAb vs Il
Esteroides inhalados (5)
- Beclometasona
- Mometasona
- Fluticasona
- Triamcinolona
- Budesonida
MA de los esteroides inalados (-sona) (2)
- Múltiples efectos antiinflamatorios locales.
- Van principalmente a leucos, eosinófilosy mastocitos.
Indicaciones generales de los esteroides inhalados (3)
- Prevenir crisis asmáticas (+ común para asma).
- Cuando estás expuesto a patógenos diarios.
- Tx para EPOC (exacerbaciones, no usar en tx a largo plazo).
ADME de los esteroides inhalados
Biodisponibilidad del 10-20% de la dosis administrada
EA de los esteroides inhalados (4)
- Locales de efecto bajo
- Sistémicos de efecto más largo (Cushing)
- Mayor riesgo a infecciones (candidiasis)
- No usar en 1º trimestre de embarazo.
Estabilizadores de los mastocitos (2)
- Croniglicato sódico (cromoly)
- Nedrocromilo
MA de los estabilizadores de mastocitos (3)
- Inhibe los canales de entrada de Ca en mastocitos
- Disminuye la liberación de histamina y leucotrienos.
- No interactúan con la unión de la IgE a los mastocitos.
Indicaciones generales de los estabilizadores de mastocitos (2)
- Para prevenir crisis asmáticas
- Rinitis alérgica (spray nasal)
ADME de los estabilizadores de mastocitos (5)
- Administración inhalada
- Biodisponibilidad 1-8%
- Poco metabolismo.
- Excreción urinaria.
- Efecto terapéutico de 2-6 semanas
EA de los estabilizadores de mastocitos (3)
- Muy seguros
- Tos e irritación
- Broncoespasmo (raro)
Inhibidores de los leucotrienos (antileucotrienos ) (2)
- Montelukast y Zafirlukast
- Zileutón
MA de los Montelukast y Zafirlukast (5)
- Antagonista competitivo del receptor CysLT1 (receptor de leucos).
- Disminuye secreción de moco, permeabilidad vascular, proliferación y broncoconstricción.
Indicaciones generales de Montelukast y Zafirlukast (2)
- Prevenir crisis asmáticas.
- Menos eficientes que los esteroides inhalados pero mejor tolerados.
ADME de Montelukast y Zafirlukast (3)
- Administración oral (separar 2 h de comidas)
- Metabolismo hepático.
- Efecto terapéutico en semanas a meses.
EA de Montelukast y Zafirlukast (3)
- Seguros: cefaleas, infecciones (faringitis y laringitis).
- Alteraciones psiquiátricas (depresión, inestabilidad, pesadillas).
- Sx de Churg Strauss (necrosis muscular, raro).
MA de zileutón (2)
- Inhibe la lipooxigenasa (LOX)
- Disminuye síntesis de leucotrienos.
Indicaciones generales de Zileutón
Coadyuvante para prevención de crisis asmáticas
ADME de Zileutón (2)
- Múltiples interacciones
- Puede dañar al hígado
EA de Zileutón (5)
- Cefalea
- Dispepsia, dolor abdominal
- Dolor generalizado
- Leucopenia
- Efectos psiquiátricos
Inhibidores de la fosfodiesterasa-4 (2)
- Roflumilast
- Teofilina
MA de acción de Roflumilast y Teofilina (3)
- Inhibe a PD4 (fosfodiesterasa-4)
- Aumenta AMPc (efecto antiinflamatorio)
- Específico de tejido pulmonar
Indicaciones generales de Roflumilast y Teofilina
EPOC grave
EA de Roflumilast y Teofilina (5)
- Diarrea severa, pérdida de peso, anorexia y náuseas.
- Efectos psiquiátricos
Anticuerpos monoclonales anti-IgE
Omalizumab
MA del Omalizumab (2)
- Anticuerpo monoclonal anti-IgE
- No permite la unión del anticuerpo con la célula.
EA de Omalizumab (4)
- Reacciones en sitio de inyección.
- Mayor riesgo de infecciones
- Cefalea, dolor y fracturas.
- Mayor riesgo de anafilaxia.
Anticuerpos monoclonales que bloquean IL-4/5 receptor alpha (2)
- Dupilumab (IL-4, IL-13)
- Benralizumab (IL-5)
EA de Dupilumab y Benralizumab (4)
- Conjuntivitis
- Herpes oral
- Eosinofilia
- Cefalea
Indicaciones generales de Dupilumab y Benralizumab (2)
- Sinusitis crónica
- Dermatitis atópica
Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos (6)
- Salbutamol (SABA), fenoterol, terbutalina.
- Salmeterol (LABA), formoterol.
- Indacaterol (UL)
Agonistas B2 adrenérgicos de acción corta (SABA) (3)
- Salbutamol
- Fenoterol
- Terbutalina
Agonistas B2 adrenérgicos de acción larga (LABA) (2)
- Salmeterol
- Formoterol
Agonistas B2 adrenérgicos de acción ultralarga (UL) (2)
Indacaterol
Indicaciones de SABA (2)
Tx de crisis asmáticas (broncoespasmo)
- Tendrá taquicardia (corta)
Indicaciones de LABA
Tx a largo plazo para asma y EPOC
Indicación para UL (indacaterol)
Tx a largo plazo para EPOC
ADME de los agonsitas B2 adrenérgicos (2)
- Adminsitración inhalada
- Inicio de efecto a 25 min
EA de los agonistas B2 adrenérgicos (9)
- Temblor, nerviosismo, insomnio, náuseas.
- Taquicardia, palpitaciones, hipertensión.
- Reacciones de hipersensibilidad (urticaria y broncoespasmo)
Antagonistas de los receptores muscarínicos (2)
- SAMA: ipatropio
- LAMA: Tiotropio, Umeclidino, Aclidino
MA de los antagonistas de los receptores muscarínicos (2)
- Antagonista de los receptores M3 muscarínicos pulmonares.
- Previene broncoconstricción.
Indicaciones de los antagonsitas de receptores muscarínicos (2)
- Menos eficaces que B agonistas pero coadyuvantes en tratamiento de asma.
- Tx de largo plazo de asma y EPOC.
ADME de los antagonsitas de receptores muscarínicos (2)
Adminsitración inhalada
Efecto broncodilatador tarda más y dura másñ
EA de los antagonsitas de receptores muscarínicos (5)
- Bronquitis, exacerbaciones, sinusitis
- Síntomas anticolinérgicos : boca y garganta seca, visión borrosa, retención urinaria.
- CI en glaucoma de ángulo cerrado.
MA de la Teofilina (metilxantina) (3)
- Múltiples
- Inhibidor específico de las PDE (enzima catalizadora de AMPc)
- No específico
Indicaciones generales de la teofilina (2)
- Tx de asma y EPOC (fosfodiesterasas son principalmente para EPOC)
ADME de Teofilina (4)
- VO
- Aminofilina es IV
- Inhiben CYP
- Viene en jarabe para niños
EA de la teofilina (10)
- Estrecho margen de seguridad.
- No graves: molestias GI, hipo/hipertensión, bradi/taquicardia, arritmias, irritabilidad y cambios psicológicos.
- Graves: IAM, arritmias y estatus epiléptico resistente al tx.
MA del Clembuterol
Agonista de receptores B-adrenérgicos (B2)
EA de Clembuterol (8)
- Taquicardias, palpitaciones, aumento de TA, incremento de temperatura.
- Nerviosismo, temblores, boca seca.
- Acelera metabolismo (adelgaza, agente dopante).
¿Cuántos escalones hay para el tx del asma crónico?
6 escalones
Escalón 1 (tx de rescate)
Agonistas B2 de acción corta inhalado
Escalón 2 (tx preventivo)
Agonistas B2 inhalado + corticoide a dosis baja inhalado
Escalón 3
Añadir agonistas B2 de acción prolongada inhalado para reducir la dosis de corticoide inhalado
Escalón 4 sin respuesta a ABAP
Se suele suspender ABAP y valorar aumentar la dosis del corticoide inhalado
Escalón 4 si hay mejoría con el ABAP, pero el control sigue siendo inadecuado
Mantener el ABAP y el corticoide inhalado y valorar ensayo de otro tx (teofilina o antagonistas muscarínicos de acción prolongada)
Ensayo 5
Valorar ensayos de:
- Aumento del corticoide inhalado
- Adición de un 4º fármaco
- Derivación al especialista
Escalón 6 (4)
- Utilizar comprimido de esteroides a diario a la menor dosis que permita un control adecuado.
- Mantener el corticoide inhalado a dosis altas.
- Derivación al especialista.
- Reducción escalonada si se consigue el control.
