Opioides Flashcards
¿Qué es un opioide?
Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por los receptores opioides y se une a ellos de manera específica.
¿Qué es un opiáceo?
Sustancias obtenidas directamente del opio.
¿Qué es la taquifilaxia?
Respuesta farmacológica donde la primera dosis de un fármaco es efectiva, pero la segunda ya no lo es, ocurre en administración aguda.
4 subtipos de receptores opioides en humanos.
Mu (µ, OP3, MOR)
Delta (∂, OP1, DOR)
Kappa (k, OP2, KOR)
Nociceptina (OP4, NOR).
¿Cómo actúan los opioides en el sistema de recompensa?
Inhiben GABA, lo que aumenta la dopamina, serotonina y NE, estimulando el sistema de recompensa.
¿Qué función tienen las encefalinas, endorfinas y dinorfinas?
Son péptidos opioides endógenos que actúan en receptores opioides para modular dolor y bienestar.
¿Cuál es el opioide más potente?
Fentanilo.
¿Para qué se utiliza la codeína en el manejo de la tos?
Se utiliza en pacientes con síntomas refractarios al tratamiento y en fases terminales, como en pacientes con EPOC descontrolada.
Menciona la clasificación química de los opioides
Naturales
Semisintéticos
Sintéticos
Opioides naturales
Fenantrenos (morfina, codeína)
Bencilisquinolina (papaverina).
Opioides semisintéticos
Derivados de morfina (diacetilmorfina)
Derivados de tebaína (buprenorfina).
Oxicodona
Heroína
Hidromorfona
Opioides sintéticos
Morfinanos (levorfanol)
Fenilheptilamina (metadona)
Fenilpiperidina (fentanilo).
Meperidina
Tramadol
¿Qué opioide es considerado como antídoto en sobredosis?
Naloxona (antagonista competitivo específico de los receptores opioides)
¿Qué características tiene la vía subcutánea para la administración de opioides?
Fácil acceso, buena tolerancia, autoadministración, costo bajo, y es la vía preferida en el tratamiento del dolor oncológico.
¿Qué opioides se administran por vía transdérmica?
Fentanilo y buprenorfina.
¿Qué efectos secundarios presentan los opioides?
Sedación, náuseas, estreñimiento, retención urinaria, adicción, rash, depresión respiratoria, disfunción sexual, infertilidad.
¿Qué es la depresión respiratoria por opioides y dónde ocurre?
Es la inhibición de neuronas en centros respiratorios del tallo cerebral, como el área inspiratoria y neumotáxica.
Mecanismo de acción del tramadol
Analgésico de acción central atípico, agonista débil de los receptores Mu e inhibidor de la recaptura de serotonina y norepinefrina.
¿Qué opioides se utilizan comúnmente para la analgesia epidural y espinal?
Preferentemente, morfina.
¿Qué efectos produce la activación del receptor Mu (μ)?
Analgesia, euforia, sedación, depresión respiratoria, y en algunos casos, dependencia física.
¿Qué opioides se consideran agonistas completos?
Morfina
Fentanil
Heroína
Oxicodona
Los cuales activan plenamente los receptores opioides para producir su máximo efecto.
¿Qué diferencia hay entre los opioides agonistas y antagonistas?
Los agonistas activan los receptores opioides y producen efectos analgésicos, mientras que los antagonistas, como la naloxona, bloquean estos receptores, revirtiendo los efectos de los opioides, especialmente en sobredosis.
Mecanismo de acción de la buprenorfina
Opioide agonista parcial del receptor Mu
Activa parcialmente los receptores opioides
Uso clínico de la buprenorfina
Tratamiento de la dependencia a los opioides.
Reduce los efectos de abstinencia y el deseo de consumo.
¿Qué opioide se usa comúnmente para el manejo del dolor agudo y crónico?
Morfina
Opioides de acción corta
Fentanil
Hidromorfona
Síntomas de sx de abstinencia por opioides
Ansiedad, sudoración, insomnio, dolor muscular y GI.