Opioides Flashcards
¿Qué es un opioide?
Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por los receptores opioides y se une a ellos de manera específica.
¿Qué es un opiáceo?
Sustancias obtenidas directamente del opio.
¿Qué es la taquifilaxia?
Respuesta farmacológica donde la primera dosis de un fármaco es efectiva, pero la segunda ya no lo es, ocurre en administración aguda.
4 subtipos de receptores opioides en humanos.
Mu (µ, OP3, MOR)
Delta (∂, OP1, DOR)
Kappa (k, OP2, KOR)
Nociceptina (OP4, NOR).
¿Cómo actúan los opioides en el sistema de recompensa?
Inhiben GABA, lo que aumenta la dopamina, serotonina y NE, estimulando el sistema de recompensa.
¿Qué función tienen las encefalinas, endorfinas y dinorfinas?
Son péptidos opioides endógenos que actúan en receptores opioides para modular dolor y bienestar.
¿Cuál es el opioide más potente?
Fentanilo.
¿Para qué se utiliza la codeína en el manejo de la tos?
Se utiliza en pacientes con síntomas refractarios al tratamiento y en fases terminales, como en pacientes con EPOC descontrolada.
Menciona la clasificación química de los opioides
Naturales
Semisintéticos
Sintéticos
Opioides naturales
Fenantrenos (morfina, codeína)
Bencilisquinolina (papaverina).
Opioides semisintéticos
Derivados de morfina (diacetilmorfina)
Derivados de tebaína (buprenorfina).
Oxicodona
Heroína
Hidromorfona
Opioides sintéticos
Morfinanos (levorfanol)
Fenilheptilamina (metadona)
Fenilpiperidina (fentanilo).
Meperidina
Tramadol
¿Qué opioide es considerado como antídoto en sobredosis?
Naloxona (antagonista competitivo específico de los receptores opioides)
¿Qué características tiene la vía subcutánea para la administración de opioides?
Fácil acceso, buena tolerancia, autoadministración, costo bajo, y es la vía preferida en el tratamiento del dolor oncológico.
¿Qué opioides se administran por vía transdérmica?
Fentanilo y buprenorfina.
¿Qué efectos secundarios presentan los opioides?
Sedación, náuseas, estreñimiento, retención urinaria, adicción, rash, depresión respiratoria, disfunción sexual, infertilidad.
¿Qué es la depresión respiratoria por opioides y dónde ocurre?
Es la inhibición de neuronas en centros respiratorios del tallo cerebral, como el área inspiratoria y neumotáxica.
Mecanismo de acción del tramadol
Analgésico de acción central atípico, agonista débil de los receptores Mu e inhibidor de la recaptura de serotonina y norepinefrina.
¿Qué opioides se utilizan comúnmente para la analgesia epidural y espinal?
Preferentemente, morfina.
¿Qué efectos produce la activación del receptor Mu (μ)?
Analgesia, euforia, sedación, depresión respiratoria, y en algunos casos, dependencia física.
¿Qué opioides se consideran agonistas completos?
Morfina
Fentanil
Heroína
Oxicodona
Los cuales activan plenamente los receptores opioides para producir su máximo efecto.
¿Qué diferencia hay entre los opioides agonistas y antagonistas?
Los agonistas activan los receptores opioides y producen efectos analgésicos, mientras que los antagonistas, como la naloxona, bloquean estos receptores, revirtiendo los efectos de los opioides, especialmente en sobredosis.
Mecanismo de acción de la buprenorfina
Opioide agonista parcial del receptor Mu
Activa parcialmente los receptores opioides
Uso clínico de la buprenorfina
Tratamiento de la dependencia a los opioides.
Reduce los efectos de abstinencia y el deseo de consumo.
¿Qué opioide se usa comúnmente para el manejo del dolor agudo y crónico?
Morfina
Opioides de acción corta
Fentanil
Hidromorfona
Síntomas de sx de abstinencia por opioides
Ansiedad, sudoración, insomnio, dolor muscular y GI.
Opioides naturales
Morfina
Codeína
Opioides sintéticos
Fentanil
Efecto de los receptores delta
Modula analgesia
Efectos de los receptores kappa
Analgesia y sedación sin tanta euforia
Opioides son agonistas completos
Morfina
Heroína
Fentanil
Oxicodona
Opioides agonistas parciales
Buprenorfina (activa el receptor con menor eficacia)
Opioides antagonistas
Naloxona
Naltrexona
Opioides con acción mixta agonista-antagonista
Pentazocina (agonista parcial de kappa y antagonista de Mu)
Nalbuphina (agonista en kappa y antagonista en MU)
Función de la metadona
Es un agonista de receptores Mu.
Se utiliza para el tratamiento del dolor crónico y para el manejo de la dependencia a opioides debido a su vida media larga.
¿Qué ventajas tiene el uso de buprenorfina?
Menor riesgo de abuso y efectos moderados
EA comunes que se asocian al uso de opioides
Depresión respiratoria
Estreñimiento
Náuseas
Sedación
Tolerancia y dependencia
¿Qué opioide se usa como estándar de referencia en ensayos clínicos y manejo del dolor?
Morfina
Administración de la naloxona
Vía IV, IM o intranasal
Uso clínico de la oxicodona
Tx del dolor moderado-severo.
Tiene menos EA GI en comparación con la morfina
¿Qué opioides se utilizan comúnmente para procedimientos quirúrgicos y por qué?
Fentanil: Por su rápida acción y alta potencia.
Remifentanil: Debido a su breve duración de acción, ideal para cirugías cortas.
Ventajas de la oxicodona
Tiene menos EA GI en comparación con la morfina
Péptidos opioides endógenos que actúan como neurotransmisores y moduladores del dolor. Se unen principalmente a los receptores delta (δ) y contribuyen a la regulación del dolor, la respuesta al estrés y otras funciones del sistema nervioso.
Encefalinas
NT opioides endógenos producidos por el cerebro y la médula espinal, que se unen principalmente a los receptores Mu (μ). Son responsables de la analgesia natural del cuerpo y la sensación de bienestar o euforia, especialmente durante el ejercicio o situaciones de estrés.
Endorfinas
Péptidos opioides endógenos que se unen preferentemente a los receptores Kappa (κ). Están implicadas en la modulación del dolor, el control del estado de ánimo y las respuestas al estrés, pero también pueden estar asociadas con efectos disforia y sensaciones de malestar.
Dinorfinas
Indicaciones generales de los opioides
Dolor moderado-severo
Dolor posquirúrgico
Algunos tipos de dolor neuropático
Dolor oncológico
Opioide más leve
Tramadol
Los opioides son primera línea para dolor neuropático (V/F)
FALSO
Opioides utilizados para el manejo de la tos
Dextrometorfano
Codeína (px con síntomas refractarios a tx y en últimas fases de vida (EPOC)).
Opioide utilizado para el manejo de la diarrea
Loperamida (no atraviesa BHE).
EA de la loperamida
Estreñimiento
Vómito
Náuseas
Opioide agonista parcial
Buprenorfina
Opioides agonistas puros
Fentanilo
Metadona
Oxicodona
Morfina
Opioides mixtos (antagonistas-agonistas)
Pentazocina
Nalbufina
Opioides antagonistas
Naloxona
Naltrexona
Opioides débiles
Tramadol
Codeína
Nalbufina
Opioides fuertes
Morfina
Oxicodona
Metadona
Buprenorfina
Fentanilo
Mecanismo de acción de la meperidina
Bloquea los canales de sodio con propiedades anestésicas locales.
Mecanismo de acción de la Metadona y meperidina
Antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA (receptor de glutamato).
Opioides de administración subcutánea
Morfina
Fentanilo
Hidromorfona
Mejores presentaciones de morfina
Intratecal e IV
Antiepiléptico que no se combina con opiodes
Feniteína
Antagonista competitivo específico de los opioides
Naloxona
Periodo de analgesia efectiva de la morfina
4-5 horas
Vía más utilizada para administrar buprenorfina para dolor crónico
Parche transdérmico
EA de la oxicodona
Menor índice de alucinaciones y prurito.
Opioide que no requiere receta
Tramadol
Opioides que requieren receta con cédula profesional
Codeína, nalbufina, buprenorfina.
