Sedantes e hipnóticos Flashcards
¿Qué es un sedante?
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma. Si la sedación es profunda, puede llegar a la anestesia.
¿Qué es un hipnótico?
Un fármaco que produce somnolencia y facilita el inicio y mantenimiento del sueño con características naturales.
¿Cuáles son los 4 mecanismos principales relacionados con el sueño y vigilia?
- GABA (inhibición, sueño) y Glutamato (excitación, vigilia).
- Orexinas (vigilia, en el hipotálamo).
- Histamina (vigilia).
- Melatonina (sueño).
¿Cuáles son las propiedades del fármaco ideal para el insomnio?
- Absorción rápida.
- Sin interacciones con otros fármacos.
- Sin efectos residuales.
- No genera tolerancia ni dependencia.
- Induce patrón de sueño normal.
- No depresión ventilatoria.
¿Cuáles son las principales benzodiacepinas y su tiempo de vida media?
Corto: Alprazolam, Midazolam.
Medio: Clonazepam.
Largo: Diazepam.
Principales benzodiacepinas con tiempo de vida media corto
Alprazolam
Midazolam
Principales benzodiacepinas con tiempo de vida media medio
Clonazepam
Principales benzodiacepinas con tiempo de vida media larga
Diazepam
¿Cuál es el mecanismo de acción de las benzodiacepinas (BZD)?
Son moduladores alostéricos del receptor GABA-A.
Necesitan la presencia de GABA para abrir el canal de cloro y causar hiperpolarización, lo que dificulta la generación de un potencial de acción.
¿Qué efectos adversos pueden causar las benzodiacepinas?
- Tolerancia y abstinencia.
- Mareos, náuseas, alteraciones en la memoria y toma de decisiones.
- Sobredosis, incoordinación motriz, alteraciones en la fase REM del sueño.
- Midazolam: amnesia retrógrada
¿Cuál es el antagonista de las benzodiacepinas? Utilizado para revertir los efectos de las BZD
Flumazenil (antagonista competitivo de los receptores GABA-A).
¿Qué son los compuestos Z?
Son moduladores alostéricos de GABA utilizados como hipnóticos.
¿Cuáles son los compuestos Z?
Zolpidem
Zopiclona
Eszopiclona
Ventajas de los compuestos Z
Tienen menos efectos adversos y no alteran el sueño REM
¿Qué es un antagonista dual de los receptores de orexinas (DORA)?
Son fármacos como Suvorexant y Lemborexant
Utilizados en el tratamiento del insomnio.
¿Cuál es el mecanismo de acción de los barbitúricos?
Son moduladores alostéricos de GABA-A (no puros) que activan el canal de cloro incluso en ausencia de GABA y antagonizan los receptores glutamatérgicos.
EA de los barbitúricos
Depresión SNC
Dependencia
Ventana terapéutica reducida
Sobredosis con riesgo de muerte
Riesgo de toxicidad alta.
¿Qué antihistamínicos se utilizan para inducir el sueño y por qué?
Los de primera generación como:
- Difenhidramina
- Clorfenamina
- Hidroxizina
Cruzan la BHE y tienen efecto sedante.
¿Cómo actúa la melatonina y para qué se usa?
Actúa como agonista exógeno de los receptores MT1 y MT2, promoviendo el sueño.
Se usa para tratar insomnio ocasional y jetlag.
¿Qué efectos tiene el cannabis en el sueño?
Es útil para tratar el insomnio y otros trastornos del sueño, además de ser indicado para el tratamiento del dolor crónico y glaucoma.
¿En qué casos están contraindicadas las benzodiacepinas?
Pacientes con:
- Apnea del sueño
- Insuficiencia respiratoria grave
- Dependencia previa de sustancias
- Miastenia gravis
- Embarazo (especialmente en el primer trimestre).
¿Cómo actúan los hipnóticos no benzodiacepínicos, como el zolpidem?
Se unen selectivamente a los receptores GABA-A, induciendo sedación sin producir efectos ansiolíticos o anticonvulsivos significativos.
¿Cuál es la principal diferencia entre los barbitúricos y las benzodiacepinas en cuanto a seguridad?
Las benzodiacepinas son más seguras que los barbitúricos, ya que tienen un mayor margen terapéutico y menos riesgo de sobredosis letal.
