Antirretrovirales (VIH) Flashcards
Correceptor más importante
CCR5
Grupos de fármacos antirretrovirales (5)
- Inh de la transcriptasa inversa
- Inh de la proteasa
- Inh de la entrada
- Inh de la integrasa
- Otros
División de los inh de la transcriptasa inversa (2)
Análogos de nucleósidos y nucleótidos (ITIAN)
Análogos NO nucleósidos (ITINN)
Análogos de nucleósidos y nucleótidos (ITIAN) (inh de la transcriptasa inversa) (5)
- Zidovudina
- Lamivudina
- Tenofovir
- Emtricitabina
- Abacavir
Análogos NO nucleósidos (ITINN) (inh de la transcriptasa inversa) (4)
- Nevirapina
- Efavirenz
- Etravirina
- Delavirdina
Inh de la proteasa (4)
- Lopinavir
- Darunavir
- Saquinavir
- Atazinavir
Inh de la entrada (2)
- Enfuvirtida o pentafusido
- Maraviroc
Inh de la integrasa (3)
- Raltegravir
- Elvitegravir
- Dolutegravir
El uso combinado de 2 o más fármacos de clases distintas ______ carga viral y _____ superviviencia
Disminuye y aumenta
Receptor específico del linfocito CD4
CXR4
Mecanismo de entrada del virus
Gp 120 y 41 son reconcidos por el CD4 y correceptor y CXCR4
Mecanismo de acción de los Nucleótidos (ITIAN) (2)
- Inhibidores nucleótidos de la transcriptasa inversa.
- Se meten al material genético para que no se pueda replicar.
Indicaciones generales de los Nucleótidos (ITIAN) (3)
- 1ra elección
- Profilaxis post-exposición (<72 hrs)
- Hijos de madres infectadas con VIH
EA de los Nucleótidos (ITIAN) (9)
- Acidosis láctica
- Estenosis hepática
- Lipodistrofia
- Rash
- IAM
- Neuropatía perifética
- Diarrea
- Cefalea / fatiga
- Alteraciones en MO
MA de los No nucleótidos (ITINN)
Inhibidores de la transcriptasa inversa
Indicaciones de los No nucleótidos (ITINN) (4)
Pautas alternativas.
- Efavirenz: vida media más larga.
- Etravirina / Delavirdina: CI en embarazo.
- Nevirapina: indicado en embarazo para prevenir transmisión vertical (cruza la placenta).
ADME de los No nucleótidos (ITINN) (1)
Efavirenz: vida media más larga.
EA de los No nucleótidos (ITINN) (4)
- Exantema que puede progresar a Stevens Johnson (Nevirapina)
- Náuseas
- Diarrea
- Teratogénicos (efavirenz, delavirdine).
MA de los inhibidores de la proteasa (2)
- Inhibidores de la proteasa
- La proteasa permite formar proteínas víricas funcionales.
Indicaciones de los inhibidores de la proteasa (1)
- 1ra elección
EA de los inhibidores de la proteasa (5)
- Lipodistrofia
- Dislipidemias
- Diabetes
- Problemas GI
- Desórdenes metabólicos
MA de Enfuvirtida (2)
- inhibidor de la entrada
- Inhibe la fusión
Indicaciones de la Enfurvitida (2)
- No son de 1ra línea, es solo si no responden a otro tx.
- Tx de cepas de VIH que desarrollan resistencia contra otros antiretrovirales.
ADME de la Enfuvirtida (1)
Administración SC
EA de la Enfuvirtida (2)
- Dolor y nódulos en el sitio de inyección.
- Riesgo de infecciones (neumonías)
MA de Maraviroc
Inhibe la entrada
Indicaciones generales de Maraviroc (2)
- No se puede usar para cepas de VIH que se unen al receptor CXCR4
- Se agregan a la terapia antiretroviral altamente activa.
ADME de Maraviroc (1)
Administración SC
EA de Maraviroc (4)
- Diarrea
- Artralgias
- Mialgias
- Daño hepático (ictericia y aumento de enzimas hepáticas).
MA de los inhibidores de la integrasa
Impide la integración del DNA vírico
Indicaciones de los inh de la integrasa (1)
1ra elección en TARGA (+2 INTI)
EA de los inh de la integrasa (3)
- Náuseas
- Cefaleas
- Miopatía
Otros antirretrovirales (2)
- Inhibidores de la nucleotidorreductasa → Hidroxiurea.
- Agentes con acción de base inmunológica → IL-2
Terapia antirretroviral de gran TARGA para los que salieron VIH+, son 3 pautas basadas en:
- En un inh de la transferencia de cadenas de la integrasa.
- En inh de la proteasa
- En mujeres embarazadas
Pautas basadas en un inhibidor de la trasferencia de cadenas de la integrasa
- Raltegravir + Tenofovir/Emtricitabina.
- Dolutegravir/Abacavir/Lamivudina (solo en pacientes HLA-B 5701 negativo).
- Dolutegravir + Tenofovir/Emtricitabina
- Elvitegravir/Cobicistat/Tenofovir/ Emtricitabina (solo en pacientes con aclaramiento de creatina <30 ml/min).
- Elvitegravir/Cobicistat/Tenofovir/ Emtricitabina (solo en pacientes con aclaramiento de creatina <70 ml/min).
Pautas basadas en inhibidores de la proteasa
Darunavir/Ritonavir + Tenofovir/Emtricitabina
Pautas en mujeres embarazadas
Lopinavir/Ritonavir + Zidovudina + Emtricitabina
PrEP (profilaxis pre-exposición)
Régimen doble Emtricitabina + Tenofovir
PEP (profilaxis post-exposición)
Régimen triple 2 Inhibidores de la transcriptasa + inhibidor de la integrasa.
- Más Dolutegravir o Raltegravir.