AINES Flashcards
¿Qué son los AINES?
Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos.
También actúan como antipiréticos.
Función principal de los AINES
Disminuyen síntesis de prostaglandinas
Reducen inflamación periférica al inhibir las enzimas COX1/2
“4 A” de los AINES
Analgésico.
Antipirético.
Antiagregante plaquetario.
Antiinflamatorio.
Efectos adicionales tienen los AINES (además de las “4 A”)
Efectos uricosúricos, inhiben contracciones uterinas y ayudan en el cierre del conducto arterioso (estenosis aórtica grave, atresia aórtica y coartación de la ahorta).
Eicosanoides (4)
Prostaglandinas (PG)
Prostaciclinas (PGI)
Tromboxano A2 (TXA2)
Leucotrienos (LT).
Función de los eicosanoides
Contribuyen a la inflamación, tono del músculo liso, hemostasia, trombosis, trabajo de parto y secreción GI.
El _________ inhibe irreversiblemente a COX1, acetilando la enzima, lo que lo convierte en un efectivo _________
ácido acetilsalicílico (ASA)
Antiagregante plaquetario.
¿Cómo se administran AINES?
Principalmente por VO (también IM, IV o tópica).
VD de los AINES
Bajo (>90% unión a proteínas, albúmina)
Se acumulan preferentemente en sitios de inflamación, excepto el paracetamol.
Vía de excreción principal de los AINES
Vía renal
Principales EA gastrointestinales (GI) de los AINES
Dolor abdominal
Náuseas
Úlceras
Hemorragia GI
Anemia secundaria a hemorragias
¿Qué es el Número Necesario a Tratar (NNT) en relación con los AINES?
El NNT indica cuántos pacientes deben ser tratados con un AINE para que uno se beneficie del tratamiento.
Sensibilización de los receptores periféricos del dolor.
Hiperalgesia primaria
Aumento de la excitabilidad de las neuronas del SNC.
Hiperalgesia secundaria
AINES ácidos de Baja potencia y rápida eliminación
Ácido acetilsalicílico e ibuprofeno
AINES ácidos de Alta potencia y rápida eliminación (4)
Ketoprofeno, diclofenaco, indometacina, ketorolaco
AINES ácidos de Potencia intermedia, eliminación intermedia
Naproxeno
AINES ácidos de Alta potencia, lenta eliminación
Meloxicam, piroxicam, tenoxicam
AINES no ácidos de baja potencia, rápida eliminación
Paracetamol
AINES no ácidos de baja potencia, eliminación intermedia
Metamizol
AINES no ácidos de alta potencia, eliminación intermedia
Rofecoxib
Inhibidores selectivos de la COX-2 (2)
- Celecoxib
- Etoricoxib
Similares:
Diclofenaco
Meloxicam
Inhibidores no selectivos de la COX (3)
- Diclofenaco
- Piroxicam
- Ac. mefenámico
Salicilatos (3)
- AAS
- Diflunisal
- Sulfazalacina
Ac. Fenilacéticos (2)
- Diclofenaco
- Indametacina
Ac. propiónicos (2)
- Ibuprofeno
- Naproxeno
Oxicams (2)
- Meloxicam
- Piroxicam
Ac. antranílicos (1)
Ac. mefenámico
Paraminofenol (1)
Paracetamol (acetaminofén)
MA de la AAS (2)
Inh. irreverseible de COX1 y 2.
Disminuye síntesis de PG y tromboxanos.
Indicaciones de la AAS (3)
- Dolor leve/moderado
- Fiebre
- Antiagregante plaquetario
EA de AAS (3)
- Úlceras GI
- Irritación GI
- Sangrado
- Toxicidad renal
MA de diflunisal (1)
Inh COX
Indicaciones de diflunisal (3)
- Dolor moderado / severo
- Osteoartritis
No cruza BHE (sin función anitpirética)
EA de diflunisal (1)
Menos EA que AAS
MA de la sulfazalacina (2)
- Inh síntesis de PG
- Modula repuesta inmuntaria
Indicaciones de la sulfazalacina (2)
- Artritis reumatoide
- Colitis ulcerosa
MA del diclofenaco
Inh no selectivo de COX (preferencia por COX2)
Indicaciones del diclofenaco (3)
- Dolor moderado
- Artritis reumatoide
- Espondilitis anquilosante
EA del diclofenaco (2)
- Mayor riesgo de cardiotoxicidad
- Irritación GI
MA de la Indometacina (2)
- Inh potente de la COX
- Disminuye PG y leucotrienos
Indicaciones de la indometacina (2)
- Gota aguda
- Cierre del conducto arterioso en neonatos
EA de la indometacina (3)
Vértigo
Altamente gastrolesivo
Pancreatitis
MA del ibuprofeno (2)
- Inh reversible de COX1-2
- Disminuye síntesis de PG
Indicaciones del ibuprofeno (3)
- Dolor leve/moderado
- Osteoartritis
- Fiebre
EA de ibuprofeno (4)
- Insuficiencia renal
- Dolor abdominal
- Náuseas
- Úlceras GI
MA del naproxeno
Inh reversible de COX1-2
Indicaciones de naproxeno (3)
- Artritis reumatoide
- Esponidilitis anquilosante
- Dismenorrea
EA del naproxeno
ALTAMENTE CARDIOTÓXICO
MA del meloxicam….
Inhibición de COX2
Indicaciones de meloxicam (2)
Osteoartritis y artritis reumatoide
EA de meloxicam (2)
Menos EA GI
Daño renal
MA de piroxicam
Inh NO SELECTIVO de COX
Indicaciones de piroxicam
Osteoartritis y artritis reumatoide
EA de piroxicam (2)
- Reacciones cutáneas
- Úlceras GI
MA de celocoxib y etoricoxib (2)
- Inh selectivos de COX2 (disminuye síntesis de PG)
- Etoricoxib es altamente selectivo a COX2
Indicaciones de celocoxib y etoricoxib (3)
- Dolor agudo
- Osteoartritis
- Art reumatoide
EA de celocoxib (2)
- Mayor riesgo cardiovascular
- Menor EA GI
MA del paracetamol
Inh débil de COX en SNC y periférico
Indicaciones del paracetamol
Fiebre y dolor leve
EA del parecetamol (2)
- Daño hepático severo en sobredosis
- Nefrotoxicidad
