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Farmacología > AINES > Flashcards

AINES Flashcards

1
Q

¿Qué son los AINES?

A

Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos.

También actúan como antipiréticos.

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2
Q

Función principal de los AINES

A

Disminuyen síntesis de prostaglandinas
Reducen inflamación periférica al inhibir las enzimas COX1/2

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3
Q

“4 A” de los AINES

A

Analgésico.
Antipirético.
Antiagregante plaquetario.
Antiinflamatorio.

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4
Q

Efectos adicionales tienen los AINES (además de las “4 A”)

A

Efectos uricosúricos, inhiben contracciones uterinas y ayudan en el cierre del conducto arterioso (estenosis aórtica grave, atresia aórtica y coartación de la ahorta).

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5
Q

¿Qué son los eicosanoides?

A

Son metabolitos del ácido araquidónico que incluyen:
Prostaglandinas (PG)
Prostaciclinas (PGI)
Tromboxano A2 (TXA2)
Leucotrienos (LT).

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6
Q

Función de los eicosanoides

A

Contribuyen a la inflamación, tono del músculo liso, hemostasia, trombosis, trabajo de parto y secreción gastrointestinal.

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7
Q

Papel de los eicosanoides en el sistema cardiovascular

A

PGE2, PGI2 y PGD inducen vasodilatación y disminuyen la presión arterial debido a la vasodilatación.

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8
Q

¿Cómo afectan los eicosanoides a los bronquios y la tráquea?

A

Tromboxano A2 (TXA2), PGF2 y PGD2 inducen contracción (broncoconstricción).

PGE2 y PGI2 relajan el músculo liso bronquial y traqueal.

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9
Q

¿Cómo afectan los eicosanoides al útero?

A

PGF y TXA2 inducen la contracción uterina, especialmente en mujeres embarazadas, donde incrementan el tono uterino.

PGE y PGF se utilizan para acelerar el trabajo de parto.

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10
Q

¿Cómo afectan los eicosanoides al tracto gastrointestinal (GI)?

A

PGE y PGF estimulan la contracción GI, lo que puede causar diarrea, dolor abdominal cólico y reflujo biliar.

PGE2 y PGI2 aumentan la secreción de moco y disminuyen la secreción de ácido.

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11
Q

¿Qué efecto tienen los eicosanoides en los riñones?

A

PGE2 y PGI2 incrementan el flujo sanguíneo medular e inhiben la reabsorción tubular de sodio.

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12
Q

Papel del tromboxano A2 (TXA2) en la agregación plaquetaria

A

Induce la agregación plaquetaria y amplifica la señal de los agonistas plaquetarios como la trombina.

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13
Q

¿Cómo afecta la prostaglandina E2 (PGE2) al sistema nervioso central (SNC)?

A

Induce fiebre actuando sobre las neuronas termosensibles del hipotálamo.

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14
Q

¿Qué mecanismos de dolor están asociados con la inflamación y cómo actúan los AINES?

A

En el dolor inflamatorio, las sustancias como la bradicinina, histamina, serotonina e interleucinas generan rubor, calor y edema por vasodilatación.

Los AINES inhiben este proceso limitando la respuesta inflamatoria, actuando tanto en la hiperalgesia primaria como en la secundaria.

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15
Q

¿Cómo actúan los AINES a nivel molecular?

A

Los AINES inhiben de forma reversible y competitiva a COX1/2.

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16
Q

El _________ inhibe irreversiblemente a COX1, acetilando la enzima, lo que lo convierte en un efectivo _________

A

ácido acetilsalicílico (ASA)
Antiagregante plaquetario.

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17
Q

Función de COX1

A

Responsable de funciones gástricas, agregación plaquetaria y vasodilatación renal

18
Q

Función de COX2

A

Relacionada con la formación de edema, regulación de citocinas y fiebre.

Inhibir COX2 puede aumentar el riesgo de trombos debido al aumento de TXA2.

19
Q

¿En qué patologías se ha observado una respuesta positiva al tratamiento con inhibidores de COX2?

A

En tumores (colon, mama, próstata y páncreas).
Alzheimer
Parkinson
Puede reducir la neuroinflamación

20
Q

¿Cómo se administran AINES?

A

Principalmente por vía oral (también IM, IV o tópica).

21
Q

VD de los AINES

A

Bajo (>90% unión a proteínas, albúmina)

Se acumulan preferentemente en sitios de inflamación, excepto el paracetamol.

22
Q

Vía de excreción principal de los AINES

A

Vía renal

23
Q

Principales EA gastrointestinales (GI) de los AINES

A

Dolor abdominal
Náuseas
Úlceras
Hemorragia GI
Anemia secundaria a hemorragias

24
Q

Principales EA renales de los AINES

A

Retención de sal y agua
Disminución del efecto de medicamentos antihipertensivos y diuréticos.
Edema
Hiperpotasema
IRA

25
Q

¿Cómo afecta la inhibición de COX2 al riesgo cardiovascular?

A

Reduce la prostaciclina y aumenta el riesgo de trombosis y apoplejía.

Se recomienda usar inhibidores de COX2 a dosis bajas y por tiempo limitado.

26
Q

EA de los AINES en el embarazo

A

Prolongar el trabajo de parto
Inducir cierre prematuro del conducto arterioso y afectar la circulación fetal (32 SDG)

27
Q

Efectos de los salicilatos

A

Tienen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria, pero pueden causar trastornos gastrointestinales y nefritis.

28
Q

¿Qué efectos tienen los AINES a nivel del SNC?

A

Cefalea, vértigo, mareo y confusión.

29
Q

¿Qué es el Número Necesario a Tratar (NNT) en relación con los AINES?

A

El NNT indica cuántos pacientes deben ser tratados con un AINE para que uno se beneficie del tratamiento.

30
Q

Sensibilización de los receptores periféricos del dolor.

A

Hiperalgesia primaria

31
Q

Aumento de la excitabilidad de las neuronas del SNC.

A

Hiperalgesia secundaria

32
Q

AINES ácidos de Baja potencia y rápida eliminación

A

Ácido acetilsalicílico e ibuprofeno

33
Q

AINES ácidos de Alta potencia y rápida eliminación

A

Ketoprofeno, diclofenaco, indometacina, ketorolaco

34
Q

AINES ácidos de Potencia intermedia, eliminación intermedia

A

Naproxeno

35
Q

AINES ácidos de Alta potencia, lenta eliminación

A

Meloxicam, piroxicam, tenoxicam

36
Q

AINES no ácidos de baja potencia, rápida eliminación

A

Paracetamol

37
Q

AINES no ácidos de baja potencia, eliminación intermedia

A

Metamizol

38
Q

AINES no ácidos de alta potencia, eliminación intermedia

A

Rofecoxib

39
Q

Los AINES de alta potencia dañan:

A

Riñón y estómago

40
Q

Inhibidores selectivos de la COX-2

A

Celecoxib
Etodolaco
Meloxicam

41
Q

Inhibidores no selectivos de la COX

A

Diclofenaco

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