Thérapeutique - IEC Flashcards
Quel est le mode d’action des IEC (inhibiteurs de l’enzyme de conversion) ?
Les IEC inhibent de manière compétitive la liaison de l’enzyme de conversion à l’angiotensine I, ce qui diminue la conversion de l’angiotensine I en angiotensine II.
Cette inhibition entraîne une diminution de la synthèse de l’aldostérone, ce qui se traduit par une diminution de la rétention hydrosodée et de la vasoconstriction.
Les IEC inhibent également les kininases, ce qui entraîne une diminution de la dégradation des bradykinines.
Quels sont les effets biologiques des IEC sur le système vasculaire ?
Les IEC entraînent une baisse de la pression artérielle due à la diminution de la rétention hydrosodée et à la vasodilatation artérielle.
Ils réduisent l’hypertrophie ventriculaire gauche chez les patients hypertendus et améliorent la fonction endothéliale.
Les IEC retardent le développement et la progression de l’athérosclérose.
Quels sont les effets cardiaques des IEC ?
Les IEC diminuent la postcharge, ce qui entraîne une augmentation du débit cardiaque.
Ils réduisent les signes congestifs en diminuant la rétention hydrosodée et limitent le remodelage ventriculaire.
Pendant la période post-infarctus du myocarde, ils permettent de diminuer la mortalité.
Quels sont les effets ioniques des IEC ?
Les IEC présentent un risque d’hyperkaliémie en raison de la diminution de l’aldostérone.
Ils n’ont pas d’action connue sur le métabolisme glucidique et lipidique.
Quels sont les effets rénaux des IEC ?
Les IEC augmentent le débit sanguin rénal en diminuant les résistances vasculaires.
Ils diminuent la progression de la microalbuminurie vers la protéinurie et la progression des insuffisances rénales, qu’elles soient d’origine diabétique ou non diabétique.
Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétiques des IEC ?
La plupart des IEC sont administrés sous forme de prodrogues qui subissent une hydrolyse hépatique pour être convertis en agents actifs.
Le captopril (LOPRIL®) est un produit directement actif.
La demi-vie des IEC est généralement supérieure à 12 heures, à l’exception du captopril qui a une demi-vie courte nécessitant une administration de 2 à 3 fois par jour.
L’élimination des IEC se fait principalement par voie rénale, donc les posologies doivent être ajustées en cas d’insuffisance rénale (clairance de la créatinine < 30 mL/minute).
Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétiques des IEC ?
La plupart des IEC sont administrés sous forme de prodrogues qui subissent une hydrolyse hépatique pour être convertis en agents actifs.
Le captopril (LOPRIL®) est un produit directement actif.
La demi-vie des IEC est généralement supérieure à 12 heures, à l’exception du captopril qui a une demi-vie courte nécessitant une administration de 2 à 3 fois par jour.
L’élimination des IEC se fait principalement par voie rénale, donc les posologies doivent être ajustées en cas d’insuffisance rénale (clairance de la créatinine < 30 mL/minute).
Quelles sont les indications des inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) ?
Hypertension artérielle.
Insuffisance cardiaque par dysfonction systolique, même asymptomatique.
Post-infarctus.
Néphropathie diabétique.
En prévention secondaire chez les patients cardiovasculaires (antécédents d’infarctus du myocarde, d’accident vasculaire cérébral, d’artériopathie oblitérante des membres inférieurs) ou diabétiques.
Quelles sont les contre-indications des IEC ?
Allergie connue au médicament ou antécédent d’œdème angioneurotique.
Grossesse.
Sténose bilatérale de l’artère rénale, ou sténose unilatérale si le rein controlatéral n’est pas fonctionnel.
Hyperkaliémie > 6 mmol/L.
Les IEC ne doivent pas être associés aux AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) et au lithium.
Quels sont les effets secondaires des IEC ?
Hypotension artérielle (surtout en cas d’insuffisance cardiaque ou de déshydratation).
Toux sèche (5-10% des cas) qui n’est pas dose dépendante et peut apparaître de 7 jours à quelques mois après l’introduction du médicament.
Insuffisance rénale.
Hyperkaliémie +++.
Leucopénie, thrombopénie.
Rash, œdèmes angioneurotiques (allergie ; action vasodilatatrice des bradykinines).
Perte du goût (agueusie).
Effet tératogène surtout aux 2ème et 3ème trimestres de la grossesse : oligo-amnios, hypoplasie pulmonaire, retard de croissance intra-utérine, dysgénésie rénale avec anurie néonatale, décès néonatal.
Quelles sont les associations médicamenteuses à prendre en compte avec les IEC ?
Les IEC doivent être associés avec prudence aux diurétiques en raison de la potentialisation de l’excrétion sodée, en particulier chez le sujet âgé.
Ils doivent également être utilisés avec prudence en association avec des médicaments hyperkaliémiants.
Il existe un risque de leucopénie en cas d’association avec des produits aplasiants ou immunosuppresseurs.
Les IEC doivent être évités en association avec des médicaments néphrotoxiques tels que la ciclosporine.
Dans le traitement de l’hypertension artérielle, il y a une synergie entre les IEC et les diurétiques thiazidiques (par exemple, COTRIATEC® = ramipril + hydrochlorothiazide) ainsi qu’avec les inhibiteurs calciques (par exemple, COVERAM® = périndopril + amlodipine).
Quel est le mode de prescription des IEC ?
Il est recommandé de tendre vers la dose cible prescrite ou, si ce n’est pas possible, la dose maximale tolérée.
Un contrôle de la biologie sanguine (urée, créatinine, potassium) doit être effectué 1 à 2 semaines après le début du traitement et 1 à 2 semaines après l’augmentation finale de la posologie.
Par la suite, une surveillance de la biologie sanguine tous les 4 mois est recommandée.
