Thérapeutique: Anti-agrégants plaquettaires Flashcards
Quel est le mode d’action de l’aspirine ?
L’aspirine bloque la cyclo-oxygénase, enzyme permettant la synthèse de thromboxane A2 (TXA2) et de prostaglandines à partir de l’acide arachidonique. À faible dose, elle inhibe préférentiellement le TXA2 au niveau des plaquettes, expliquant son effet antiagrégant.
Quelles sont les propriétés pharmacocinétiques de l’aspirine ?
L’aspirine subit un métabolisme hépatique et est hydrolysée en acide salicylique et acide acétique. À très faible dose, elle est complètement métabolisée lors de son premier passage hépatique et seul l’acide salicylique est présent dans la circulation. L’administration répétée de ces faibles doses d’aspirine induit une inhibition cumulée de l’agrégation plaquettaire. Aux doses plus fortes, l’inhibition de la COX n’est plus sélective aux COX plaquettaire.
Quelles sont les indications de l’aspirine ?
L’aspirine est utilisée en prévention primaire chez les patients présentant un risque cardiovasculaire élevé. Elle est également utilisée comme dose anti-agrégant plaquettaire dans les situations d’urgence telles que les SCA, les pontages coronariens, les infarctus, les AIT, les AVC, l’AOMI et les anévrismes de l’aorte. Elle peut également être utilisée dans le traitement de la péricardite et comme anti-inflammatoire.
Quelles sont les contre-indications de l’aspirine ?
Les contre-indications de l’aspirine incluent l’allergie à l’aspirine, les UGD évolutives, les maladies hémorragiques congénitales et l’association aspirine et AINS. Une précaution d’emploi est nécessaire en cas d’asthme et d’insuffisance rénale.
Que faire avec l’aspirine en cas de geste chirurgical ?
En cas de chirurgie de catarracte, chirurgie dentaire, chirurgie dermatologique, traumatologie et chirurgie vasculaire, l’aspirine doit être poursuivie. En revanche, lors de chirurgie lourde chez les patients à faible risque cardiovasculaire, chirurgie de glaucome, neurochirurgie, urologie chez les patients à faible risque cardiovasculaire, chirurgie vasculaire des membres inférieurs, amygdalectomie et en cas de chirurgie lourde à haut risque cardiovasculaire ou chirurgie urgente chez les patients porteurs de stent, l’aspirine doit être arrêtée 3 à 5 jours avant le geste.
Quels sont les effets secondaires de l’aspirine ?
Les effets secondaires de l’aspirine incluent l’intolérance gastrique (UGD, hémorragie digestive), les syndromes hémorragiques mineurs ou sévères, les allergies et le syndrome de Vidal (allergie à l’aspirine, polypose nasale et asthme).
Quelles sont les interactions médicamenteuses de l’aspirine ?
L’aspirine peut interagir avec les AVK et les héparines, augmentant le risque hémorragique. Il peut également diminuer les effets des IEC, bien que ce risque soit controversé.
Quel est le mécanisme d’action du dipyridamole (Persantine) ?
Le dipyridamole inhibe la production d’ADP par les plaquettes, ce qui bloque une voie d’agrégation plaquettaire. Toutefois, cet effet est peu efficace en pratique clinique. À forte dose, il agit comme un vasodilatateur coronaire en inhibant l’adénosine.
Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs du récepteur P2Y12 à l’ADP ?
Les inhibiteurs du récepteur P2Y12 agissent comme des anti-agrégants plaquettaires en bloquant la fixation de l’ADP sur le récepteur P2Y12 des plaquettes. Les thiénopyridines, comme le clopidogrel et le prasugrel, empêchent cette fixation de manière irréversible. Le ticagrelor, un CPTP, n’empêche pas la fixation de l’ADP sur le récepteur P2Y12, mais interfère avec son interaction avec le récepteur plaquettaire de l’ADP-P2Y.
Quelle est la posologie du clopidogrel, du prasugrel et du ticagrelor ?
Comprimé à 75 mg par jour, avec une dose de charge de 600 mg (6 comprimés) le premier jour, puis 1 comprimé par jour.
Prasugrel : Comprimé à 10 mg par jour, avec une dose de charge de 60 mg (6 comprimés) le premier jour, puis 1 comprimé par jour.
Ticagrelor : Comprimé à 90 mg par jour, avec une dose de charge de 180 mg (2 comprimés de 90 mg) le premier jour, puis 2 comprimés de 90 mg par jour.
Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs du récepteur P2Y12 à l’ADP ?
Les effets secondaires peuvent inclure des allergies, des hémorragies et, pour le ticagrelor, des troubles respiratoires et des troubles conductifs.
Quelles sont les contre-indications des inhibiteurs du récepteur P2Y12 à l’ADP ?
Les contre-indications comprennent les allergies, les syndromes hémorragiques évolutifs, certaines conditions spécifiques pour le prasugrel (AVC ou AIT antérieurs, cirrhose hépatique, poids inférieur à 60 kg, âge supérieur à 75 ans) et l’association avec des anticoagulants oraux pour le prasugrel et le ticagrelor.
Que faire en cas de chirurgie à risque hémorragique chez un patient prenant des inhibiteurs du récepteur P2Y12 à l’ADP ?
Il faut arrêter le clopidogrel ou le ticagrelor 5 jours avant la chirurgie et arrêter le prasugrel 7 jours avant la chirurgie.
Quelles sont les indications des inhibiteurs du récepteur P2Y12 à l’ADP ?
Allergie à l’aspirine.
Après la pose d’un stent dans l’angor stable :
6 à 12 mois pour un stent actif.
1 mois pour un stent nu.
Dans le SCA ST (+) avec décision d’angioplastie primaire :
Ticagrelor (BRILIQUE®) : dose de charge de 180 mg (2 comprimés à 90 mg), puis 1 comprimé à 90 mg deux fois par jour à partir du jour 1.
Prasugrel (EFIENT®) : dose de charge de 60 mg en pré-hospitalier, puis 1 comprimé par jour (10 mg) à partir du jour 1 (5 mg par jour si poids < 60 kg). Contre-indiqué en cas d’antécédents d’AVC ou d’AIT, cirrhose Child C, âge > 75 ans.
Si ticagrelor et prasugrel non disponibles ou contre-indiqués : clopidogrel (PLAVIX®) :
Dose de charge de 8 comprimés de 75 mg en pré-hospitalier (= 600 mg), puis 1 comprimé par jour à partir du jour 1.
Dans le SCA ST (-) avec décision de fibrinolyse pré-hospitalière :
Clopidogrel (PLAVIX®) 75 mg : dose de charge de 4 comprimés en pré-hospitalier (= 300 mg), puis 1 comprimé par jour à partir du jour 1.
Chez les patients > 75 ans : dose de charge de 1 comprimé (75 mg) en pré-hospitalier, puis 1 comprimé par jour à partir du jour 1.
Ticagrelor (BRILIQUE®) et prasugrel (EFIENT®) contre-indiqués.
Après revascularisation :
Ticagrelor (BRILIQUE®) : 1 comprimé deux fois par jour.
Prasugrel (EFIENT®) : 1 comprimé par jour.
Clopidogrel (PLAVIX®) : 1 comprimé par jour.
Durée de traitement :
12 mois si risque hémorragique faible.
6 mois si risque hémorragique élevé.
Dans le SCA ST (-) :
L’utilisation d’un anti-P2Y12 doit être réservée aux patients à risque intermédiaire ou élevé, en l’absence de contre-indications telles qu’un risque hémorragique important.
Le choix de l’inhibiteur du P2Y12 dépendra de l’anatomie coronaire et du profil de risque du patient.
Ticagrelor et prasugrel sont à privilégier en cas de SCA ST (-) à haut risque revascularisé par angioplastie.
Clopidogrel doit être utilisé en cas de risque hémorragique élevé ou en cas de SCA ST (-) à faible risque ou non revascularisé.
AOMI :
En cas d’intolérance à l’aspirine.
Ou bithérapie si artériopathie des membres inférieurs (ATL) compliquée ou ATL sous poplitée pendant 12 mois.
Post-AVC.
Quel est le mode d’action des anti-GP IIb/IIIa ?
Les anti-GP IIb/IIIa bloquent directement le récepteur GP IIb/IIIa des plaquettes au moment de l’agrégation. On distingue deux types : les Ac monoclonaux d’origine murine comme l’Abciximab (effet de 24 heures) et les peptides recombinants tels que le Tirofiban et l’eptifibatide (effet court).
