Thérapeutique: ARAII Flashcards
Quelles sont les différences entre les ARAII et les IEC ?
Les ARAII réduisent l’activation des récepteurs de l’AT1 de façon plus efficace et augmentent les concentrations circulantes de l’angiotensine II pour l’activation des récepteurs de l’AT2.
Quelle est la pharmacocinétique des ARAII ?
-Biodisponibilité médiocre : 33%
-Demi-vie variable
Courte : Candésartan
Moyenne : Valsartan
Longue : Telmisartan, irbésartan
-Subissent un métabolisme hépatique et sont transformés en un métabolite à demi-vie plus longue et plus puissant
-Elimination principalement biliaire, rénale faible
Quels sont les effets des ARAII ?
A/ Hypotension artérielle, principalement par vasodilatation artériolaire
Le maximum du traitement hypotenseur est atteint 4 semaines après l’instauration du traitement.
B/ Effets dans l’insuffisance cardiaque, par diminution de la post-charge
C/ Autres effets
-Diminution de l’hypertrophie ventriculaire gauche chez le patient hypertendu.
-Amélioration de la fonction endothéliale.
-Retard du développement et de la progression de l’athérosclérose.
D/ Effets rénaux
-Les ARA II diminuent la progression de la microalbuminurie vers la protéinurie.
-Les ARA II diminuent la progression des insuffisances rénales (diabétiques et non diabétiques).
-Les ARA II sont indiqués en 1ère intention chez les patients DNID hypertendus, avec protéinurie.
Quelles sont les indications des ARAII ?
-Hypertension artérielle essentielle
-Insuffisance cardiaque par dysfonction systolique (FEVG < 40%) en cas d’intolérance aux IEC
-Ou en association avec un IEC (à la place de l’ ALDACTONE®) chez les patients restant symptomatiques sous IEC : Valsartan, losartan, candésartan.
-Chez les patients hypertendus avec HVG à l’ECG : Losartan.
-Post-infarctus du myocarde récent ( entre 12 heures et 10 jours), en cas d’intolérance aux inhibiteurs de l’enzyme de conversion
(IEC) chez des patients cliniquement stables présentant une dysfonction systolique ventriculaire gauche asymptomatique, et/ou des signes cliniques ou radiologiques d’insuffisance ventriculaire gauche.
-Traitement de l’atteinte rénale des patients hypertendus diabétiques de type 2, avec protéinurie > 0,5 g/jour : Irbésartan, losartan.
Quelles sont les contre-indications des ARAII ?
-Allergie connue au médicament; antécédent d’œdème angioneurotique.
-Grossesse (2ème et 3ème trimestres).
-Sténose bilatérale de l’artère rénale, ou unilatérale si rein controlatéral non fonctionnel.
-Hyperkaliémie > 6 mmol/L.
-Insuffisance hépatique sévère, cirrhose biliaire et cholestase.
-Allaitement.
Quels sont les effets secondaires des ARAII ?
-Hypotension artérielle (surtout si insuffisance cardiaque, déshydratation) avec effet 1ère dose.
-Insuffisance rénale.
-Hyperkaliémie +++ : surveiller association avec médicaments hyperkaliémiants (spironolactone ALDACTONE® notamment dans l’IC), éviter les AINS.
-Effet tératogène surtout aux 2ème et 3ème trimestres : oligo-amnios, hypoplasie pulmonaire, retard de croissance intra-utérine, dysgénésie rénale avec anurie néonatale, décès néonatal.
Quelles sont les associations médicamenteuses en cas de prise d’ARAII ?
-Les ARA II doivent être associés avec prudence aux :
· Diurétiques, du fait de la potentialisation de l’excrétion sodée, en particulier chez le sujet âgé.
· Médicaments hyperkaliémiants.
· Produits aplasiants ou immunosuppresseurs (risque de leucopénie).
· Médicaments néphrotoxiques : ciclosporine …
-Dans l’hypertension artérielle, l’association des ARA II avec les diurétiques et les inhibiteurs calciques est synergique
Modalités de prescription des ARAII ?
-Débuter à faibles doses.
-Doubler la posologie toutes les 2 semaines.
-Atteindre la dose maximale tolérée.
-Surveillance : PA, FC, urée, créatininémie, kaliémie.
