I diuretici Flashcards
Diuretici osmotici (mannitolo)
Diuretico debole
EV in urgenza (eliminazione di tossine, edema cerebrale, glaucoma ad angolo aperto)
Assente legame alle proteine, scarso metabolismo epatico (10%), escrezione renale ed emivita di 90 minuti
Totalmente filtrato e non riassorbito, richiamando a sé acqua e Na
Può dare ipotensione, iponatriemia, ipokaliemia ed edema polmonare; raramente iperkaliemia (es. CKD)
Se iniezione effettuata scorrettamente, possibile edema e necrosi tissutale
Inibitori di CA (acetazolamide, brinzolamide e dorzolamide)
Diuretico debole
Indicato per glaucoma (topico), mal di montagna e convulsioni
Scarsa biodisponibilità OS, elevato legame alle proteine, escrezione renale ed emivita di modesta (4-8h)
Può dare ipotensione (in pazienti predisposti), iponatriemia, ipokaliemia e acidosi metabolica
Proprietà farmacocinetiche e indicazioni di furosemide
Discreta biodisponibilità OS, elevatissimo legame alle proteine, metabolismo epatico e renale con glucuronazione ed emivita di 100 minuti
Impiegato in acuto in edemi e oliguria da HF, IRA e IE
Proprietà farmacocinetiche e indicazioni di torasemide
Elevatissimo legame alle proteine, metabolismo epatico e ed emivita di 3-4h (fino a 7-8 nel cirrotico)
Impiegato in:
1) Edemi e oliguria da HF, CKD e IE
2) Ipertensione: grazie a maggiore emivita
Meccanismo d’azione dei diuretici dell’ansa
Potenti inibitori di NKCC2, con conseguente riduzione del riassorbimento di acqua e tutti gli ioni, e riduzione delle resistenze dell’arteriola afferente
Controindicazioni dei diuretici dell’ansa
Stato precomatoso da cirrosi
IR anurica
Gravidanza (assoluta)
Effetti avversi dei diuretici dell’ansa
1) Ipotensione
2) Aterazioni dell’equilibrio idroelettrolitico anche fatali (iponatriemia, ipokaliemia, ipocalcemia, ipomagnesiemia)
3) Alcalosi metabolica
4) Ototossicità (furosemide)
Proprietà dell’idroclorotiazide
Diuretico intermedio, inibitore di NCC, con riduzione del riassorbimento di acqua e Na e riduzione dell’escrezione di acido urico
Elevato legame alle proteine, metabolismo trascurabile, escrezione renale ed emivita di 10h
Indicato in ipertensione e nefrolitiasi da calcoli di ossalato di calcio, spesso associato a:
1) ACEi/ARB
2) βB
3) Amiloride
Effetti avversi e controindicazioni dell’idroclorotiazide
Può dare:
1) Ipotensione
2) Iponatriemia, ipokaliemia e iperuricemia
3) Impotenza
4) Gotta e nefrolitiasi con calcoli da acido urico
5) Riduzione della tolleranza del glucosio
Controindicato in:
1) Gravidanza: teratogeno e rischio di oligoidramnios
2) Iponatriemia, ipokaliemia, ipercalcemia, iperuricemia
3) DM scompensato
4) IE/CKD gravi
5) Nefrolitiasi con calcoli da acido urico
Proprietà degli inibitori di ENaC
Discreta biodisponibilità OS, rapido assorbimento, ridotto legame alle proteine, metabolismo epatico (trascurabile per amiloride) ed escrezione renale (anche epatica per triamterene)
Sono potassio-risparmiatori
Indicazioni ed effetti avversi degli inibitori di ENaC
Impiegati in ipertensione essenziale, HF congestizio e ipokaliemia da tiazidici o diuretici dell’ansa
Amiloride può essere associato a idroclorotiazide
Triamterene può essere associato a furosemide
Possono dare:
1) Ipotensione
2) Iponatriemia
3) Iperkaliemia
4) Anemia megaloblastica
5) Nausea, vomito e diarrea
Proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche dei MRA
Biodisponibilità moderata per spironolattone ed eplerenone ed elevata per finrenone
Elevato legame alle proteine
Metabolismo epatico con CYP3A4, anche attivi in caso di spironolattone (es. canrenone), ed escrezione renale
Emivita breve per eplerenone e spironolattone (2-6h), lunga per finrenone (20h)
L’affinità per MR è finerenone > spironolattone > eplerenone
Eplerenone e finerenone hanno affinità molto minore per AR e GCR rispetto a spironolattonee
Effetti avversi degli MRA
1) Ipotensione
2) Iponatriemia
3) Iperkaliemia
4) Effetti da interazioni coi recettori degli ormoni sessuali (es. ginecomastia, irsutismo)
Controindicazione relativa all’uso di FANS per aumentato rischio di iperkaliemia
Indicazioni degli MRA
Spironolattone impiegato in:
1) Ipertensione arteriosa
2) HF
3) Iperaldosteronismo
Eplerenone indicato in:
1) Ipertensione arteriosa
2) HF
3) Post-AMI (contrasto del remodelling cardiaco)
Finrenone indicato in nefropatia diabetica da T2DM
