I diuretici Flashcards
Diuretici osmotici (mannitolo)
Diuretico debole
EV in urgenza (eliminazione di tossine, edema cerebrale, IRA, glaucoma ad angolo aperto)
Assente legame alle proteine, scarso metabolismo epatico (10%), escrezione renale ed emivita di 90 minuti
Totalmente filtrato e non riassorbito, richiamando a sé acqua e Na
Può dare ipotensione, iponatriemia, iperkaliemia ed edema polmonare
Inibitori di CA (acetazolamide)
Diuretico debole
Indicato per glaucoma (topico), mal di montagna e convulsioni
Bassa biodisponibilità OS (20%), elevato legame alle proteine, escrezione renale ed emivita di 4-8h
Può dare ipotensione, iponatriemia, ipokaliemia, convulsioni
Proprietà farmacocinetiche e indicazioni di furosemide
Moderata biodisponibilità OS (55%), elevato legame alle proteine, metabolismo epatico e renale ed emivita di 100 minuti
Impiegato in edemi e oliguria da HF e CKD
Proprietà farmacocinetiche e indicazioni di torasemide
Elevata biodisponibilità OS, elevatissimo legame alle proteine, metabolismo epatico e ed emivita di 3-4h (fino a 7-8 nel cirrotico)
Impiegato per edemi e, grazie alla maggiore emivita, ipertensione
Meccanismo d’azione dei diuretici dell’ansa
Potenti inibitori di NKCC2, con conseguente riduzione del riassorbimento di acqua e tutti gli ioni, e riduzione delle resistenze dell’arteriola afferente
Controindicazioni dei diuretici dell’ansa
Stato precomatoso da cirrosi
IR anurica
Gravidanza (assoluta)
Effetti avversi dei diuretici dell’ansa
Ipotensione e alterazioni dell’equilibrio idroelettrolitico anche fatali (iponatriemia, ipokaliemia, ipocalcemia, ipomagnesiemia)
Alcalosi metabolica
Ototossicità (Lasix)
Proprietà dell’idroclorotiazide
Diuretico intermedio, inibitore di NCC, con riduzione del riassorbimento di acqua, Na e K e riduzione dell’escrezione di acido urico
Buona biodisponibilità OS, elevato legame alle proteine, metabolismo trascurabile, escrezione renale ed emivita di 10h
Indicato in ipertensione, spesso associato a ACEi/ARB
Effetti avversi e controindicazioni dell’idroclorotiazide
Può dare ipotensione, alterazioni idroelettrolitiche (iponatriemia, ipokaliemia, ipercalcemia) impotenza, gotta e riduzione della tolleranza del glucosio
Controindicato in gravidanza (teratogeno), iponatriemia, ipokaliemia, ipercalcemia, iperuricemia, DM scompensato e IE/CKD gravi
Proprietà degli inibitori di ENaC
Discreta biodisponibilità OS (50%), rapido assorbimento, ridotto legame alle proteine ed escrezione renale (anche epatica per triamterene)
Metabolismo epatico (trascurabile per amiloride)
Sono potassio-risparmiatori
Indicazioni ed effetti avversi degli inibitori di ENaC
Impiegati in ipertensione essenziale, HF congestizio e ipokaliemia da tiazidici
Amiloride può essere associato a idroclorotiazide
Triamterene può essere associato a furosemide
Possono dare ipotensione, iponatriemia, iperkaliemia, anemia megaloblastica, nausea, vomito e diarrea
Proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche dei MRA
Elevata biodisponibilità OS, elevato legame alle proteine, metabolismo epatico ed escrezione renale e biliare
L’emivita dell’eplerenone è minore, ma viene convertito a numerosi metaboliti attivi con maggiore emivita
L’affinità per MR è finerenone > spironolattone > eplerenone
Eplerenone e finerenone hanno affinità molto minore per AR e GCR rispetto a spironolattonee
Effetti avversi degli MRA
Possono dare ipotensione, iponatriemia, iperkaliemia ed effetti da interazioni coi recettori degli ormoni sessuali (es. ginecomastia)
Controindicazione relativa all’uso di FANS per aumentato rischio di iperkaliemia
Indicazioni degli MRA
Spironolattone ed eplerenone impiegati in ipertensione, HF (anche in associazione a ACEi/ARB in HFrEF), iperaldosteronismo e post-AMI (contrasto della fibrosi miocardica)
Finerenone impiegato in nefropatia diabetica indicato per ridurre mortalità cardiovascolare e progressione della malattia
