VII-4, CZ. 3 Flashcards
Gliko/lipopeptydy Aminoglikozydy Tetracykliny Makrolidy itd.
WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA- mechanizm działania
-Wiązanie do sekwencji D-ALA-D-ALA
-Hamowanie uwalniania monomerów peptydoglikanu
BAKTERIOBÓJCZO
WANKOMYCYNA- oporność
Pełna - S. Aureus, VRE
WANKOMYCYNA- spektrum
G+, tlenowe, beztlenowe
(gronkowce, paciorkowce, enterokoki)
(Corynebacterium, Clostridium, Propionibacterium)
WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA- brak aktwności
Nocardia
Lactobacillus
Erysipelothrix
WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA- podawanie
WANKOMYCYNA- 2/doba, dożylnie
TEIKOPLANINA- 1/doba, dożylnie/domięśniowo
WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA- wskazania
- MRSA, MRCNS, oporne enterokoki, pneumokoki
- II rzut Rzekomobłoniaste zapalenie j. grubego- WANKOMYCYNA doustnie
- Zapalenie otrzewnej, opon
WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA- DN
- Zapalenie żył, gorączka, dreszcze, osutka
- Red man syndrome
- Skurcz oskrzeli
- Bolesny skurcz mm. klp, grzbietu
Ototoksyczność, nefrotoksyczność (WANKOMYCYNA)
DAPTOMYCYNA- mechanizm działania
-Łączy się z błoną bakterii
-Wzrost przepuszczalności K+ (wypływ)
BAKTERIOBÓJCZO
DAPTOMYCYNA- spektrum
G+ ziarenkowce (MRSA, VRE)
DAPTOMYCYNA- brak aktywności
Listeria
Clostridium
DAPTOMYCYNA- stosowanie
- Ciężkie zakażenia skóy, tkanki podskórnej
- Zapalenie wsierdzia- S. Aureus (MRSA)
!Inaktywowana przez surfaktant
DAPTOMYCYNA- DN
- PP
- Osutka, świąd
- Zapalenie żyły
- Spaek CTK
- Niedokrwistość
TELAWANCYNA, DALBAWANCYNA, ORITAWANCYNA- mechanizm działania
Łączenie D-ALA-D-ALA–> jak WANKOMYCYNA
Przepuszczalność błony–> jak DAPTOMYCYNA
! Nie inaktywowane przez surfaktant
TELAWANCYNA, DALBAWANCYNA, ORITAWANCYNA- spektrum, zastosowanie
G+ > WANKOMYCYNA
Ciężkie zakażenia skóry, tkanki podskónej wieloopornymi bakteriami
TELAWANCYNA, DALBAWANCYNA, ORITAWANCYNA- DN
- Zaburzenia smaku
- Nudności, wymioty
- Zaburzenia równowagi
- Dysuria, krwiomocz, upławy
AMINOGLIKOZYDY- właściwości
- Rozpuszczalne w wodzie, stabilne
- Nie wchłaniają się z pp
- Aktywność w alkalicznym pH
- Słabo penetrują do OUN, płuc
Co uniemożliwia przenikanie aminoglikozydów do bakterii?
Niskie pH
Brak łańcucha tlenowego (metabolizm beztlenowy)
AMINOGLIKOZYDY- mechanizm działania
- Łączenie z podjednostką 30S rybosomu
- NIEODWRACALNE hamowanie- inicjacja translacji
BAKTERIOBÓJCZE, efekt postantybiotykowy
AMINOGLIKOZYDY- synergizm
WANKOMYCYNA, B-LAKTAMY
-ułatwiają transport
AMINOGLIKOZYDY- mechanizmy oporności
- Enzymy modyfikujące lek
- Mutacje poryn
- Mutacje miejsca wiążącego na rybosomie
AMINOGLIKOZYDY- spektrum
TLENOWE G-
G+ (politerapia)
P. Aeruginosa
M. Tuberculosis
AMINOGLIKOZYDY- zastosowanie
- Ciężkie zakażenia tlenowymi G-
- Zapalenie wsierdzia
- Zapalenie otrzewnej
- ZOMR
- Powikłane ZUM
- Gruźlica
- Mukowiscydoza
STREPTOMYCYNA
- II rzut- gruźlica
- Politerapia
- Dżuma, tularemia, bruceloza
DN: częste reakcje alergiczne
GENTAMYCYNA
- Modelowy aminoglikozyd
- jak SOSYMYCYNA
NEOMYCYNA, KANAMYCYNA, PAROMYCYNA
tlenowe G-, G+, niektóe prątki
- oczyszczanie pp
- miejscowo: oko, ucho, skóra
DN: NEOMYCYNA- skórne alergie
TOBRAMYCYNA
-Spektrum podobne jak GENTAMYCYNA (>P. Aeruginosa,
NETYLMYCYNA
+grupa etylowa zmniejsza podatność na rozkład, modyfikację
AMIKACYNA
- półsyntetyczna pochodna KANAMYCYNY, mniej toksyczna
- aktywność wobec opornych na GENTAMYCYNĘ, TOBRAMYCYNĘ
- wielooporne M. tuberculosis
SEPAMYCYNA
-Charakterystyka podobna do AMIKACYNY
>atywność wobec szczepów z metylotransferazą
AMINOGLIKOZYDY- DN
- Ototoksyczność
- Nefrotoksyczność
- Blokada nerwowo-mięśniowa
- Alergie
- Uszkodzenie ucha, nerek u płodu
AMINOGLIKOZYDY- ototoksyczność
-Zawroty głowy, szum, ubytek słuchu-> nieodwracalne
Dzieci, starsi, hipokaliemia, predyspozycja genetyczna
Przedsionek: STREPTOMYCYNA, GENTAMYCYNA
Ślimak: AMIKACYNA, KANAMYCYNA
AMINOGLIKOZYDY- nefrotoksyczność
-Uszkodzenie kłebuszków, cewek, białkomocz–> odwracalne
Dzieci, starsi, hipokaliemia, leki :CISPLATYNA, diuretyki pętlowe, CYKLOSPORYNA, AMFOTERYCYNA B
TOBRAMYCYNA, GENTAMYCYNA
AMINOGLIKOZYDY- blokada nerwo-mięśniowa
-Nasilenie działania leków zwiotczających
Odwrócenie: GLUKONIAN WAPNIA, NEOSTYGMINA
SPEKTYNOMYCYNA
- Aminocyklitol: zbliżone spektrum, mechanizm działania do aminoglikozydów
- Domięśniowo- rzeżączka u uczulonych na penicylinę
DN: ból w miejscu iniekcji, nefrotoksyczność, niedokrwistość
TETRACYKLINY
TETRACYKLINA OKSYTETRACYKLINA DOKSYCYKLINA MINOCYKLINA METAYCKLINA DEMEKLOCYKLINA
TETRACYKLINY- mechanizm działania
- Dyfuzja bierna, aktywny tranposrt do wnętrza bakterii
- ODWRACALNE wiązanie z 30s
- Blokowanie wiązania aminoacylo-tRNA–> elongacja
BAKTERIOSTATYCZNIE