VII-4, CZ. 3 Flashcards

Gliko/lipopeptydy Aminoglikozydy Tetracykliny Makrolidy itd.

1
Q

WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA- mechanizm działania

A

-Wiązanie do sekwencji D-ALA-D-ALA
-Hamowanie uwalniania monomerów peptydoglikanu
BAKTERIOBÓJCZO

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

WANKOMYCYNA- oporność

A

Pełna - S. Aureus, VRE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

WANKOMYCYNA- spektrum

A

G+, tlenowe, beztlenowe
(gronkowce, paciorkowce, enterokoki)
(Corynebacterium, Clostridium, Propionibacterium)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA- brak aktwności

A

Nocardia
Lactobacillus
Erysipelothrix

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA- podawanie

A

WANKOMYCYNA- 2/doba, dożylnie

TEIKOPLANINA- 1/doba, dożylnie/domięśniowo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA- wskazania

A
  • MRSA, MRCNS, oporne enterokoki, pneumokoki
  • II rzut Rzekomobłoniaste zapalenie j. grubego- WANKOMYCYNA doustnie
  • Zapalenie otrzewnej, opon
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA- DN

A
  • Zapalenie żył, gorączka, dreszcze, osutka
  • Red man syndrome
  • Skurcz oskrzeli
  • Bolesny skurcz mm. klp, grzbietu

Ototoksyczność, nefrotoksyczność (WANKOMYCYNA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

DAPTOMYCYNA- mechanizm działania

A

-Łączy się z błoną bakterii
-Wzrost przepuszczalności K+ (wypływ)
BAKTERIOBÓJCZO

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

DAPTOMYCYNA- spektrum

A

G+ ziarenkowce (MRSA, VRE)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

DAPTOMYCYNA- brak aktywności

A

Listeria

Clostridium

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

DAPTOMYCYNA- stosowanie

A
  • Ciężkie zakażenia skóy, tkanki podskórnej
  • Zapalenie wsierdzia- S. Aureus (MRSA)

!Inaktywowana przez surfaktant

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

DAPTOMYCYNA- DN

A
  • PP
  • Osutka, świąd
  • Zapalenie żyły
  • Spaek CTK
  • Niedokrwistość
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

TELAWANCYNA, DALBAWANCYNA, ORITAWANCYNA- mechanizm działania

A

Łączenie D-ALA-D-ALA–> jak WANKOMYCYNA
Przepuszczalność błony–> jak DAPTOMYCYNA
! Nie inaktywowane przez surfaktant

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

TELAWANCYNA, DALBAWANCYNA, ORITAWANCYNA- spektrum, zastosowanie

A

G+ > WANKOMYCYNA

Ciężkie zakażenia skóry, tkanki podskónej wieloopornymi bakteriami

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

TELAWANCYNA, DALBAWANCYNA, ORITAWANCYNA- DN

A
  • Zaburzenia smaku
  • Nudności, wymioty
  • Zaburzenia równowagi
  • Dysuria, krwiomocz, upławy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

AMINOGLIKOZYDY- właściwości

A
  • Rozpuszczalne w wodzie, stabilne
  • Nie wchłaniają się z pp
  • Aktywność w alkalicznym pH
  • Słabo penetrują do OUN, płuc
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Co uniemożliwia przenikanie aminoglikozydów do bakterii?

A

Niskie pH

Brak łańcucha tlenowego (metabolizm beztlenowy)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

AMINOGLIKOZYDY- mechanizm działania

A
  • Łączenie z podjednostką 30S rybosomu
  • NIEODWRACALNE hamowanie- inicjacja translacji

BAKTERIOBÓJCZE, efekt postantybiotykowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

AMINOGLIKOZYDY- synergizm

A

WANKOMYCYNA, B-LAKTAMY

-ułatwiają transport

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

AMINOGLIKOZYDY- mechanizmy oporności

A
  • Enzymy modyfikujące lek
  • Mutacje poryn
  • Mutacje miejsca wiążącego na rybosomie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

AMINOGLIKOZYDY- spektrum

A

TLENOWE G-
G+ (politerapia)
P. Aeruginosa
M. Tuberculosis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

AMINOGLIKOZYDY- zastosowanie

A
  • Ciężkie zakażenia tlenowymi G-
  • Zapalenie wsierdzia
  • Zapalenie otrzewnej
  • ZOMR
  • Powikłane ZUM
  • Gruźlica
  • Mukowiscydoza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

STREPTOMYCYNA

A
  • II rzut- gruźlica
  • Politerapia
  • Dżuma, tularemia, bruceloza

DN: częste reakcje alergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

GENTAMYCYNA

A
  • Modelowy aminoglikozyd

- jak SOSYMYCYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

NEOMYCYNA, KANAMYCYNA, PAROMYCYNA

A

tlenowe G-, G+, niektóe prątki

  • oczyszczanie pp
  • miejscowo: oko, ucho, skóra

DN: NEOMYCYNA- skórne alergie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

TOBRAMYCYNA

A

-Spektrum podobne jak GENTAMYCYNA (>P. Aeruginosa,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

NETYLMYCYNA

A

+grupa etylowa zmniejsza podatność na rozkład, modyfikację

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

AMIKACYNA

A
  • półsyntetyczna pochodna KANAMYCYNY, mniej toksyczna
  • aktywność wobec opornych na GENTAMYCYNĘ, TOBRAMYCYNĘ
  • wielooporne M. tuberculosis
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

SEPAMYCYNA

A

-Charakterystyka podobna do AMIKACYNY

>atywność wobec szczepów z metylotransferazą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

AMINOGLIKOZYDY- DN

A
  1. Ototoksyczność
  2. Nefrotoksyczność
  3. Blokada nerwowo-mięśniowa
  4. Alergie
  5. Uszkodzenie ucha, nerek u płodu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

AMINOGLIKOZYDY- ototoksyczność

A

-Zawroty głowy, szum, ubytek słuchu-> nieodwracalne

Dzieci, starsi, hipokaliemia, predyspozycja genetyczna

Przedsionek: STREPTOMYCYNA, GENTAMYCYNA
Ślimak: AMIKACYNA, KANAMYCYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

AMINOGLIKOZYDY- nefrotoksyczność

A

-Uszkodzenie kłebuszków, cewek, białkomocz–> odwracalne

Dzieci, starsi, hipokaliemia, leki :CISPLATYNA, diuretyki pętlowe, CYKLOSPORYNA, AMFOTERYCYNA B

TOBRAMYCYNA, GENTAMYCYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

AMINOGLIKOZYDY- blokada nerwo-mięśniowa

A

-Nasilenie działania leków zwiotczających

Odwrócenie: GLUKONIAN WAPNIA, NEOSTYGMINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

SPEKTYNOMYCYNA

A
  • Aminocyklitol: zbliżone spektrum, mechanizm działania do aminoglikozydów
  • Domięśniowo- rzeżączka u uczulonych na penicylinę

DN: ból w miejscu iniekcji, nefrotoksyczność, niedokrwistość

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

TETRACYKLINY

A
TETRACYKLINA
OKSYTETRACYKLINA
DOKSYCYKLINA
MINOCYKLINA
METAYCKLINA
DEMEKLOCYKLINA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

TETRACYKLINY- mechanizm działania

A
  • Dyfuzja bierna, aktywny tranposrt do wnętrza bakterii
  • ODWRACALNE wiązanie z 30s
  • Blokowanie wiązania aminoacylo-tRNA–> elongacja

BAKTERIOSTATYCZNIE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

TETRACYKLINY- mechanizm oporności

A
  • Zmniejszenie transportu
  • Pompa wyrzucająca lek (najrzadziej MINOCYKLINA)
  • Białka hamujące wiązanie z rybosomem
  • Enzymatyczna inaktywacja leku
38
Q

TETRACYKLINY- spektrum

A
G+, G-, beztlenowe
Borelia
Trepanoma
S. Aureus (MINOCYKLINA)
Riketsja, chlamydie, mikoplazmy, niektóre pierwotniaki
39
Q

TETRACYKLINY- oporność

A

Pierwotnie oporne: Pseudomonas, Proteus

40
Q

TETRACYKLINY- krótko działające

A

6-8h
TETRACYKLINA
OKSYTETRACYKLINA

41
Q

TETRACYKLINY- pośredni czas działania

A

12h
DEMEKLOCYKLINA
METACYKLINA

42
Q

TETRACYKLINY- długo działające

A

16-18h
DOKSYCYKLINA
MINOCYKLINA

43
Q

TETRACYKLINY- biodostępność, przenikanie

A
  • PP najlepsze wchłanianie: DOKSYCYKLINA, MINOCYKLINA
  • Absorpcja silnie hamowana przez pokarm (mleko)
  • Chelatują jony metali: zmniejszenie wchłaniania

Dobra penetracja: OUN (25%), łożysko, mleko matki
MINOCYKLINA- ślina, łzy
Wydalanie: z żółcią i moczem

44
Q

TETRACYKLINY- trądzik

A

DOKSYCYKLINA

TETRACYKLINA

45
Q

DOKSYCYKLINA- zastosowanie

A
  • Trądzik
  • Borelioza, ricketsjoza, leptospiroza
  • Choroba papuzia
  • Tularemia
  • Wąglik
  • Rany po ugryzieniach
  • Zakażenia miednica mniejsza, biegunki (Yersinia, Vibrio, Campylobacter)
  • Atypowe zapalenie płuc
  • Zaostrzenie zapalenia oskrzeli
  • Kiła, rzeżączka, chlamydia
  • Prątki atypowe
46
Q

MINOCYKLINA- zastosowanie

A
  • Eliminacja nosicielstwa meningokoków (ale preferowana RYFAMPICYNA)
  • RZS- hamowanie metaloproteinaz
47
Q

DEMEKLOCYKLINA- zastosowanie

A
  • Hamowanie działania ADH w nerkach

- SIADH

48
Q

TETRACYKLINY- DN

A
  • Zaburzenia żołądkowo- jelitowe
  • Dysbakteriozy
  • Wiązanie z wapniem- uszkodzenie kości długich, niedorozwój, przebariwnie szkliwa
  • Uszkodzenie wątroby, nerek
  • Hipoprotrombinemia- nasilenie działania antykoagulantów
  • Zaburzenie błędnika
  • Fotouczulenie
49
Q

TETRACYKLINY- u kogo nie stosować?

A

Kobiety w ciąży, karmiące, dzieci< 12 r.ż.

50
Q

TYGECYKLINA- mechanizm działania

A
  • glicylcyklina
  • Podobny mechanizm do tetracyklin- niewyrzucany przez pompę
  • Bakterie wtórnie oporne na tetracykliny
51
Q

TYGECYKLINA- spektrum

A
Gronkowce (MRSA, VRSA)
Enterobacteriacae
Acinetobacter
Bakterie beztlenowe
Ricketsja, chlamydia, mikoplazmy
Legionella
Mycobacterium
52
Q

TYGECYKLINA- stosowanie

A

Dożylnie, t1/2=36h, wydalany z żółcią

  • Skomplikowane zakażenia skóry, tkanki podskórnej
  • Zakażenia jamy brzusznej (*trzustka)
53
Q

TYGECYKLINA- DN

A
  • nudności, wymioty (30%)

- skutki uboczne typowe dla tetracyklin

54
Q

MAKROLIDY

A

ERYTROMYCYNA
ROKSYTROMYCYNA
KLARYTROMYCYNA
SPIRAMYCYNA

55
Q

MAKROLIDY- mechanizm działania

A
  • Wiązanie z 23s podjednostki 50s
  • Hamowanie na etapie elongacji (też inicjacji)

BAKTERIOSTATYCZNIE
większe dawki, zasadowe pH–> BAKTERIOBÓJCZO

56
Q

MAKROLIDY- oporność

A
  • Zahamowanie transportu, aktywne wypompowywanie
  • Esterazy modyfikujące
  • Modyfikacja miejsca wiążącego lek na rybosomie

G+- metylacja, wypompowywanie!

57
Q

MAKROLIDY- oporność G+

A
  1. METYLACJA- gen erm- oporność: steptograniny, linkozamidy (MSL-B)
  2. POMPA- gen mef- 10% paciorkowców (oporność typu M)
58
Q

MAKROLIDY- spektrum

A
G+ (pneumokoki, gronkowce, paciorkowce, Corynebacterium)
G- (Neisseria, Borelia, Trepanoma)
Chlamydia, mikoplazmy
Legionella
Listeria
H. Pylori
Prątki atypowe
?H. influenzae
59
Q

KLARYTROMYCYNA- zastosowanie

A

+Toksoplazmoza, trąd

60
Q

MAKROLIDY- zastosowanie

A
  • Zakażenia GDO
  • Zakażenia odzębowe
  • Krztusiec, błonica
  • H. Pylori
  • Prątki atypowe
  • Legionelloza
61
Q

SPIRAMYCYNA-zastosowanie

A

Toksoplazmoza ciężarnych

62
Q

MAKROLIDY- metabolizm

A
  • Kwaśne pH- inaktywacja
  • Postać tabletek dojelitowych
  • Kumulacja: makrofagi

Eliminacja do żółci: ROKSYTROMYCYNA, ERYTROMYCYNA
Do moczu: KLARYTROMYCYNA

63
Q

MAKROLIDY- interacje

A
  • Hamowanie cyt p450

- ERYTROMYCYNA polepsza wchłanianie DIGOKSYNY

64
Q

MAKROLIDY- DN

A
  • Nudności, wymioty (prokinetycznie)
  • Cholestaza, zapalenie wątroby- sole ERYTROMYCYNY
  • Zaczerwienienie skóry, gorączka, eozynofilia
  • Zapalenie żyły- podanie dożylne
65
Q

AZYTROMYCYNA- mechanizm działania

A
  • Azalid
  • Spektrum, mechanizm jak makrolidy
  • Penetracja do większości tkanek (*OUN)
  • Kumulacja- makrofagi
  • Długie działanie
  • Dobre wchłanianie pp
  • Brak aktywności wobec cyt p450
66
Q

AZYTROMYCNYA- działanie

A

Spektrum jak makrolidy

> H. influenzae
Toxoplasma gondii
Mycobacterium avium intracellulare

67
Q

AZYTROMYCYNA- zastosowanie

A

Nierzeżączkowe zapalenie cewki moczowej

68
Q

KETOLIDY

A

TELITROMYCYNA

CETROMYCYNA

69
Q

KETOLIDY- mechanizm działania

A

Mechanizm działanie, podobne spektrum do makrolidów

-Nie wypompowywane !

70
Q

KETOLIDY- stosowanie

A
  • Ostre zapalenie zatok
  • Zaostrzenie POChP
  • Pozaszpitalne zapalenia płuc (S. pneumoniae, H. influenzae, Moraxella, Mycoplasma, Chlamydia)
71
Q

KETOLIDY- DN

A
  • Zaburzenia widzenia
  • Zaburzenia pp, uszkodzenie wątroby
  • Hamowanie CYP3A4
  • Wydłużają odstęp OTc
72
Q

LINKOZAMIDY

A

LINKOMYCYNA

KLINDAMYCYNA

73
Q

LINKOZAMIDY- mechanizm działania

A

JAk makrolidy

74
Q

LINKOZAMIDY- spektrum

A

Beztlenowe

Tlenowe G+

75
Q

LINKOZAMIDY- oporność

A

Tlenowe G-

Enterokoki

76
Q

KLINDAMYCYNA- penetracja

A

Dobrze do większości tkanek- kości, ropnie

*OUN

77
Q

LINKOZAMIDY-DN

A
  • Dysbakteriozy
  • Nudności, wymioty
  • Zmiany skórne
  • Rzadziej: uszkodzenie wątroby, neutropenia
  • Rzekomobłoniaste zapalenie j. grubego- KLINDAMYCYNA
78
Q

KLINDAMYCYNA- zastosowanie

A
  • Ogólnie, miejscowo zakażenia skóry, tkanki podskórnej- paciorkowce, gronkowce, bakterie beztlenowe, flora mieszana
  • Nawracające zapalenia gardła
  • Paciorkowcowy wstrząs septyczny
  • Zakażenia kości, szpiku- S.aureus

+PRYMACHINA- P. jiroveci (u AIDS)
+PIRYMETAMINA- toksoplazmoza mózgu

79
Q

OKSAZOLIDYNONY

A

LINEZOLID
EPEREZOLID
TEDIZOLID

80
Q

OKSAZOLIDYNONY- mechanizm działania

A
  • Łączenie z 23s podjednostki 50s (ale nie tam gdzie makrolidy itp.)
  • Hamowanie na etapie inicjacji

BAKTERIOSTATYCZNIE
BAKTERIOBÓJCZO- paciorkowce

81
Q

OKSAZOLIDYNONY- spektrum

A

G+ (paciorkowce, gronkowce, enterokoki, pałeczki beztlenowe, Corynebacterium, Listeria)
M. tuberculosis

82
Q

OKSAZOLIDYNONY- zastosowanie

A

Doustnie, dożylnie

Zakażenia szpitalne- VRE, MRSA, S. pneumoniae

83
Q

OKSAZOLIDYNONY- DN

A
  • Neuropatia obwodowa
  • Neuropatia wzrokowa
  • Kwasica mleczanowa
  • Zaburzenia hematologicnze- mielosupresja, niedokrwistość, małopłytkowość, neutropenia

NIE DŁUŻEJ NIŻ 4 TYG. !

84
Q

STREPTOGRAMINY

A

CHINUPRYSTYNA (Streptogramina A)

DALFOPRYSTYNA (Steptogramina B)

85
Q

STREPTOFRAMINY- mechanizm działania

A
  • Łączą się z rybosomem, destabilizują go
  • Bakteriostatyczne (A:B, 30:70- bakteriobójczo)
  • Efekt postantybiotykowy
86
Q

DALFOPRYSTYNA- oporność

A
  • Mutacja miejsca wiążącego (MLS-B)
  • Enzymy rozkładające
  • Pompa wyrzucająca
87
Q

STREPTOGRANINY- spektrum

A
Tlenowe pałeczki G+: E. faecium, S. aureus, pneumoniae
Enterobacteriacae
P. aeruginosa
Legionella
H. inluenzae
Clostridium
Chlamydia, mikoplazmy
88
Q

STREPTOGRANINY- oporność

A

E. faecalis- pierwotnie oporny

89
Q

STREPTOGRANINY- zastosowanie

A

Dożylnie

Wielooporne- MRSA, VISE, VRE, VRSA, S. pneumoniae

90
Q

STREPTOGRANINY- DN

A
  • Ból, zakrzpeica w miejscu podania
  • Bóle mięśni, stawów
  • Uszkodzenie wątroby
  • Hamowanie CYP3A4 (! redukcja dawki CYKLOSPORYNY)