VII-4 CZ. 2 Flashcards
B-LAKTAMY CAŁOŚĆ
B-laktamy- mechanizm działania
- Hamowanie syntezy peptydoglikanu: transpeptydylacja
- Wiązanie z PBP
- Struktura przypomina D-ALA-D-ALA
B-laktamy- działanie
- Bakteriobójcze (*PENICYLINA G- E.faecais)
- Nie działają w obecności bakteriostatyków
- Efekt zależny od czasu (2-4/dobę)
B-laktamy- mechanizm oporności
- B-laktamazy (G-): ESBLs, AmpC (P. aeruginosa, Eneterobacter)
- Mutacja PBP: MRSA, oporne paciorkowce, enterokoki
- Zaburzenie przedostawania się leku: Poryna OprD (P. aeruginosa- karbapemy)
- Aktywne wypompowywanie
- Inne: upośledzenie aktywacji holin, autolizyn
B-laktamy- podział
- Penicyliny
- Cefalosporyny
- Karbapenemy
- Moobaktamy
Penicyliny- podział
- Penicyliny naturalne
- Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe
- Aminopenicyliny
- Karboksypenicyliny
- Ureidopenicyliny
- Leki: penicyliny+inhibitory B-laktamaz
Penicyliny naturalne
BENZYLOPENICYLINA (PENICYLINA G)
BENZYLOPENICYLINA PROKAINOWA
BENZYLOPENICYLINA BENZATYNOWA
FENOKSYMETYLOPENICYLINA (PENICYLINA V)
PENICYLINA G- podawanie
Domięśniowe, dożylne
- Sól sodowa- !niewydolność krążenia
- Sól potasowa- !niewydolność nerek, wolno podawać
PENICYLINA G- dystrybucja i metabolizm
- Silnie wiąże się z białkami osocza
- Penetruje do tkanek (*OUN, ciecz wodnista, mleko, płód)
- Metabolizm wątroba 40%->kwas
- Metabolity wydalane przez nerki
- t1/2=30 min
PENICYLINA G- interakcje
- PROBENECYD, NLPZ- hamowanie wydalania przez nerki
- AMINOGLIKOZYDY
- In vitro: inaktywuje
- In vivo: działanie synergistyczne
BENZYLOPENICYLINA PROKAINOWA- podawanie
- Domięśniowe
- Testy alergiczne
- 2/doba
Zespół Hoigne
Omyłkowe podanie BENZYLOPENICYLINY PROKAINOWEJ do żyły
Zaczerwienienie, wzrost CTK, niepokój, splątanie, drgawki, objawy ogniskowe
?Zablokowanie małych naczyń OUN przez kryształki leku
Poprawa po benzodiazepinach
BENZYLOPENICLINA BENZATYNOWA
- Domięśniowe, Raz/2-4 tygodnie
- Profilaktyka choroby reumatycznej dzieci
PENICYLINA V
- Kwasooporna sól
- Podawanie doustne 2-4/doba
- Wchłanianie z pp niecałkowite
- Płonica, zakażenia GDO
Penicyliny naturalne- spektrum
Wąski
- Paciorkowce: S. Pyogenes, B C G, wrażliwe pneumokoki
- Actinomyces
- Neisseria meningitidis
- Treponema
- B. Anthracis
- Listeria
- Beztlenowe: Clostridium, bacteroides (*B. fragilis)
Penicyliny naturalne- oporność
- N. gonorrheae
- Gronkowce
- G-
Penicyliny naturalne- zastosowanie
- Choroby paciorkowcowe (angina, róża, ropnie, płonica)
- Promienica
- Menigokoki ZOMR
- Niektóre beztlenowe
- Wąglik
- Zatrucie muchomorem- duże dawki
Penicyliny naturalne- DN
- Uczulenia- osutka, gorączka, stawy, rzadko wstrząs anafilaktyczny
- Niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość- reakcja typ II
- Drgawki- niewydolność nerek, padaczka (hamowanie GABA, pobudzenie NMDA)
- Reakcja Jerisha-Herxheimera- przy kile
- Zespół Nicolau- dzieci, miejcowa zatorowa martwica
- Inne- Hoigne, przeciążenia sód/potas
Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe
METYCYLINA- oporność bakterii OKSACYLINA KLOKSACYLINA FLUKLOKSACYLINA DIKLOKSACYLINA
Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe- spektrum i oporność
- Gronkowce wytwarzające B-laktamazy
- Wrażliwe paciorkowce
Oporne: Listeria, MRSA, enterokoki
Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe- DN
- Reakcje alergiczne- rzadziej niż dla PENICYLINY G
- PP
- Eozynofilia, zapalenie żył, gorączka
- METYCYLINA- śródmiąższowe zapalenie nerek
Aminopenicyliny
AMOKSYCYLINA
AMPICYLINA
Aminopenicyliny- spektrum
G+ jak PENICYLINA G
G- bez B-laktamaz (Neisseria, Haemophilus, Enterobacteriacae)
Aminopenicyliny- podawanie
Doustnie, domięśniowo, dożylnie
AMOKSYCYLINA- większa aktywność, biodostępność po podaniu doustnym
Aminopenicyliny- DN
- Reakcje uczuleniowe (jak naturalne) rzadziej poważne
- Dysbakteriozy
- Rzekomobłoniaste zapalenie j. grubego- AMPICYLINA
- Osutki plamisto-grudkowe
Aminopenicyliny- u kogo najczęściej występują osutki?
- Z hiperurykemią leczone ALLOPURYNOLEM
- Z przewlekłą białaczką limfatyczną
- Z mononukleozą zakaźną po podaniu AMOKSYCYLINY
AMOKSYCYLINA- stosowanie
Dożylnie, domięśniowo, doustnie
- Ostre zapalenie zatok (I rzut)
- Zapalenie ucha środkowego (I rzut)
- Paciorkowcowe zapalenie gardła
- Pozaszpitalne zapalenie płuc (+MAKROLID)
- Zaostrzenie POChP
- ZUM- enterokoki
- H. Pylori (+METRONIDAZOL, KLARYTROMYCYNA)
AMPICYLINA- stosowanie
Dożylnie, doustnie (gorzej niż amoksycylina)
- Dożylnie- Listeria, enterokoki (+AMINOGLIKOZYDY)
- Dur brzuszny
AMPICYLINA- oporność
- Pseudomonas
- Acinetobacter
- Serratia
- Enterobacter
- Proteus
- Klebsiella
- E. Coli, Salmonella, Shigella
Ureidopenicyliny
MEZLOCYLINA
AZLOCYLINA
PIPERACYLINA
Ureidopenicyliny- spektrum i oporność
G-: P.aeruginosa, enterokoki (E. faecium)
Oporne: Chlamydia, mikoplazmy
Ureidopenicyliny- stosowanie
Domięśniowo, dożylnie (+AMINOGLIKOZYDY, FLUROCHINOLONY)
- Ciężkie zakażenia szpitalne- P. aeruginosa, K. pneumoniae
(układowe, drogi moczowe, płuca, otrzewna, miednica mniejsza, jama brzuszna) - PIPERACYLINA- profilaktyka w chirurgii, ginekologii (zabiegi)
Ureidopenicyliny- DN
- Toksyczność> aminopenicyliny
- Reakcje miejscowe- ból, zapalenie żył
- Reakcje nadwrażliwości- osutki, gorączka (!pacjenci z mukowiscydozą)
- Anafilaksa (rzadziej niż po naturalnych)
- Hipokaliemia
- PP- też choestaza, wątroba
- Uszkodzenie nerek- wzrost kreatyniny/mocznika, śródmiąższowe zap. nerek
- OUN- bóle, zawroty głowy
- Krew- przejściowa leukopenia, małopłytkowość, eozynofiia
* 10. Rzadko Stevens-Johnson
Karboksypenicyliny
KARBENICYLINA (nie stosowana)
TYKARCYLINA
TYKARCYLINA
- Pseudomonas, Proteus
2. +KWAS KLAWULENOWY: Xanthomonas, H. influenzae, Klebsiella, S. ureus, B. fragilis
TYKARCYLINA+KWAS KLAWULENOWY- stosowanie
+AMINOGLIKOZYD
Leczenie ciężkich zakażeń szitalnych podatnymi bakteriami
Karboksypenicyliny- DN
- Nadwrażliwość
- Gorączka
- Eozynofilia, małopłytkowość, neutropenia
- Zaburzenia K+, Mg2+
- PP
- Drgawki- duże dawki
Inhibitory B-laktamaz
KWAS KLAWULANOWY SULBAKTAM TAZOBAKTAM AWIBAKTAM RELEBAKTAM
Inhibitory B-laktamaz- działanie
- Najsilniej enzymy klasy A: gronkowce, H. influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E. Coli, K. pneumoniae
- Słabiej enzymy klasy C: Pseudomonas, Serratia, Enterobacter, Citrobacter
- Enzymy u Bacteroides i Branhamella
KWAS KLAWULANOWY- DN
- Cholestaza
- Uszkodzenie wątroby
- Biegunka
Preparaty łączone: penicylina + inhibitor Blaktamaz
AUGMENTIN
TIMENTIN
UNASYN
TAZOBAC
AUGMENTIN
AMOKSYCYLINA+KWAS KLAWULANOWY
Dodatkowo: Bakterie beztlenowe
- Zakażenia GDO (II rzut)
- Pozaszpitalne zapalenie płuc
- Nawracające zapalenie gardła
- ZUM (III rzut po KOTRIMOKSAZOLU, NITROFURANTOINIE)
- Wrażliwe bakterie
TIMENTIN
TYKARCYLINA+KWAS KLAWULANOWY
Dodatkowo: Enterobacteriacae z B-laktamazami
Xanthomonas, B. fragilis
UNASYNA
AMPICYLINA+SULBAKTAM
Pozajelitowo, podobnie jak AUGMENTIN
-Szpitalne zakażenia Acinetobacter
TAZOBAC
PIPERACYLINA+TAZOBAKTAM
Podobnie jak TIMENTIN
+AMINOGLIKOZYDY
-Ciężkie szpitalne zakażeń DO, dróg moczowych, brzucha (oprócz trzustki)
-U pacjentów z neutropenią
Cefamycyny
CEFOKSYTYNA
CEFOTETAN
CETMETAZOL
Cefalosporyny- brak aktywności
Listeria
Enterokoki
Cefalosporyny- I generacja
CEFADROKSYL CEFAZOLINA CEFALEKSYNA CEFALOTYNA CEFRADYNA CEFAPIRYNA
Cefalosporyny I- spektrum
- G+ (gronkowce *MRSA, paciorkowce)
- Słabiej G- (E. Coli, Klebsiella, Proteus)
- Ziarenkowce beztlenowe (*Bacteroides fragilis)
Cefalosporyny I- niska aktywność
- Pseudomonas
2. Indolo+ Proteus, Serratia, Citrobacter, Acinetobacter
CEFAZOLINA
I
- Profilaktyka w chirurgii
- S. Aureus
CEFRADYNA, CEFALEKSYNA, CEFADROKSYL
I
-Pozaszpitalne zakażenia GDO, UM, tkanki podskórnej
CEFADROKSYL
I
-Angina paciorkowcowa
Cefalosporyny- II generacja
CEFAKLOR CEFPROZYL CEFUROKSYM CEFAMANDOL CEFANICYD CEFORANID LORAKARBEF CEFOTETAN CEFMETAZOL CEFFOKSYTYNA
Cefalosporyny II- spektrum
Jak I generacja +
- G- (Klebsiella)
- Bakterie beztlenowe- cefamycyny
Cefalosporyny II- brak aktywności
- Pseudomonas
2. Enterokoki
CEFOKSYTYNA, CEFMETAZOL, CEFOTETAN
Cefamycyny
+Bakterie beztlenowe (razem z Bacteroides fragilis)
Cefalosporyny II- p.o.
CEFAKLOR
CEFPROZYL
CEFUROKSYM
LORAKARBEF
CEFAKLOR, CEFPROZYL
II
-Pozaszpitalne zakażenia GDO, UM (II rzut)
CEFUROKSYM
II
- Ostre zapalenie ucha środkowego (II rzut)
- Ostre zapalenie zatok (II rzut)
- Pozaszpitalne zapalenie płuc
- Zaostrzenie POChP
- ZUM (II rzut)
- Początek boreliozy
Cefalosporyny- III generacja
CEFOPERAZON CEFOTAKSYM CEFTAZYDYM CEFTRIAKSON CEFPODOKSYM CEFIKSYM CEFTYBUTEN CEFTYZOKSYM CEFDYNIR CEFTYDOREN MOKSOLAKTAM
Cefalosporyny III- spektrum
Jak II generacja +
- Trudne G- (Citrobacter, Serratia)
- P. aeruginosa- CEFTAZYDYM, CEFOPERAZON
- B. fragilis- CEFTYZOKSYM, MOKSOLAKTAM
- Gronkowce, S. pneumoniae- CEFIKSYM, CEFTYBUTEN
Cefalosporyny III- P.aeruginosa
CEFTAZYDYM (70%)
CEFOPERAZON
Cefalosporyny III- B. fragilis
MOKSOLAKTAM
CEFTYZOKSYM
Cefalosporyny III- gronkowce, S. pneumoniae
CEFIKSYM
CEFTYBUTEN
Cefalosporyny III- p.o.
CEFIKSYM
CEFDYNIR
CEFPODOKSYM
CEFTYBUTEN
CEFTRIAKSON- penetracja
Do żółci (!kamica)
CEFOTAKSYM, CEFTRIAKSON
- Ciężkie pozaszpitalne zapalenia płuc
- Szpitalne zapalenia płuc
- ZOMR
- Rzeżączka
- Posocznica pozaszpitalna
- Bakteryjne zapalenie wsierdzia
- Profilaktyka posocznicy meningokokowej
Cefalosporyny- IV generacja
CEFEPIM
CEFPIROM
CEFEPIM, CEFPIROM
IV
- Szerokie spektrum: Pseudomonas, Enterobacter, S.Aureus, S. Pneumoniae, Neisseria, Haemophilus
- Pozajelitowo, penetrują do OUN
- Ciężkie zakażenia szpitalne
Cefalosporyny- V generacja
CEFTOBIPROL
CEFTAROLINA
CEFTOLOZAN
CEFTOBIPROL, CEFTAKROLINA, CEFTOLOZAN
V
+MRSA, oporne enterokoki
- Pozajelitowo, penetrują do OUN
- Ciężkie zakażenia szpitale
Cefalosporyny- DN
- Reakcje uczuleniowe- wysypki
- Reakcja w miejscu wstrzyknięcia (zapalenie żyły)
- Nefrotoksyczność
- Reakcja disulfiramowa
- Hipoprotrombinemia
- Dysbakteriozy
Cefalosporyny- hipoprotrombinemia, reakcja disulfiramowa
CEFAMANDOL CEFOTETAN CEFOPERAZON CEFMETAZOL MOKSOLAKTAM
Profilaktyka- hipoprotrombinemia
FITOMENADION (wit. K)
Zerbaxa
CEFTOLOZAN+TAZOBAKTAM
Avycaz
CEFTAZYDYM+AWIBAKTAM
Cefalosporyny+ inhibitory B-laktamaz- wskazania
- Powikłane ZUM
- Powikłane zapalenie jamy brzusznej
- Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
- Szpitalne i pozaszpitalne zapalenie płuc
Karbapenemy
IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM FAROPENEM DORIPENEM
Karbapenemy- spektrum
G- (np. Pseudomonas)
G+
Bakterie beztlenowe
Karbapenemy- oporność
E. Faecium MRSA C. Difficile Burkholderia Xanthomonas
MEROPENEM
> aktywność IMIPENEM: G-
aktywność ERTAPENEM: P.aeruginosa, Acinetobacter
Karbapenemy- zastosowanie
-Ciężkie zakażenia szpitalne (II, III rzut)
- Skojarzenie z aminoglikozydami
- Penetrują do OUN, wydalane przez nerki
IMIPENEM- metabolizm
-Rozkładany przez dihydropeptydazę w nerkach (+CYLASTATYNA)
KArbapenemy- DN
- Zaburzenia pp
- Wysypki
- Reakcje po wstrzyknięciu
- Bolesność (ERTAPENEM; +LIDOKAINA)
- Drgawki (IMIPENEM w niewydolności nerek)
AZTREONAM- spektrum
Wąskie: G- (Pseudomonas, Serratia)
AZTREONAM- brak aktywności
G+, beztlenowe
AZTREONAM- stosowanie
- Dożylnie, domięśniowo, wziewnie (mukowiscydoza)
2. +METRONIDAZOL, KLINDAMYCYNA, AMIKACYNA, WANKOMYCYNA, penicyliny
AZTREONAM- DN
- Wysypki skórne
- ALAT, ASPAT
- Nudności, wymioty
- Eozynofilia
* Małopłytkowość, leukopenia, upośledzone krzepnięcie
