VII-4 CZ. 2 Flashcards
B-LAKTAMY CAŁOŚĆ
B-laktamy- mechanizm działania
- Hamowanie syntezy peptydoglikanu: transpeptydylacja
- Wiązanie z PBP
- Struktura przypomina D-ALA-D-ALA
B-laktamy- działanie
- Bakteriobójcze (*PENICYLINA G- E.faecais)
- Nie działają w obecności bakteriostatyków
- Efekt zależny od czasu (2-4/dobę)
B-laktamy- mechanizm oporności
- B-laktamazy (G-): ESBLs, AmpC (P. aeruginosa, Eneterobacter)
- Mutacja PBP: MRSA, oporne paciorkowce, enterokoki
- Zaburzenie przedostawania się leku: Poryna OprD (P. aeruginosa- karbapemy)
- Aktywne wypompowywanie
- Inne: upośledzenie aktywacji holin, autolizyn
B-laktamy- podział
- Penicyliny
- Cefalosporyny
- Karbapenemy
- Moobaktamy
Penicyliny- podział
- Penicyliny naturalne
- Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe
- Aminopenicyliny
- Karboksypenicyliny
- Ureidopenicyliny
- Leki: penicyliny+inhibitory B-laktamaz
Penicyliny naturalne
BENZYLOPENICYLINA (PENICYLINA G)
BENZYLOPENICYLINA PROKAINOWA
BENZYLOPENICYLINA BENZATYNOWA
FENOKSYMETYLOPENICYLINA (PENICYLINA V)
PENICYLINA G- podawanie
Domięśniowe, dożylne
- Sól sodowa- !niewydolność krążenia
- Sól potasowa- !niewydolność nerek, wolno podawać
PENICYLINA G- dystrybucja i metabolizm
- Silnie wiąże się z białkami osocza
- Penetruje do tkanek (*OUN, ciecz wodnista, mleko, płód)
- Metabolizm wątroba 40%->kwas
- Metabolity wydalane przez nerki
- t1/2=30 min
PENICYLINA G- interakcje
- PROBENECYD, NLPZ- hamowanie wydalania przez nerki
- AMINOGLIKOZYDY
- In vitro: inaktywuje
- In vivo: działanie synergistyczne
BENZYLOPENICYLINA PROKAINOWA- podawanie
- Domięśniowe
- Testy alergiczne
- 2/doba
Zespół Hoigne
Omyłkowe podanie BENZYLOPENICYLINY PROKAINOWEJ do żyły
Zaczerwienienie, wzrost CTK, niepokój, splątanie, drgawki, objawy ogniskowe
?Zablokowanie małych naczyń OUN przez kryształki leku
Poprawa po benzodiazepinach
BENZYLOPENICLINA BENZATYNOWA
- Domięśniowe, Raz/2-4 tygodnie
- Profilaktyka choroby reumatycznej dzieci
PENICYLINA V
- Kwasooporna sól
- Podawanie doustne 2-4/doba
- Wchłanianie z pp niecałkowite
- Płonica, zakażenia GDO
Penicyliny naturalne- spektrum
Wąski
- Paciorkowce: S. Pyogenes, B C G, wrażliwe pneumokoki
- Actinomyces
- Neisseria meningitidis
- Treponema
- B. Anthracis
- Listeria
- Beztlenowe: Clostridium, bacteroides (*B. fragilis)
Penicyliny naturalne- oporność
- N. gonorrheae
- Gronkowce
- G-
Penicyliny naturalne- zastosowanie
- Choroby paciorkowcowe (angina, róża, ropnie, płonica)
- Promienica
- Menigokoki ZOMR
- Niektóre beztlenowe
- Wąglik
- Zatrucie muchomorem- duże dawki
Penicyliny naturalne- DN
- Uczulenia- osutka, gorączka, stawy, rzadko wstrząs anafilaktyczny
- Niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość- reakcja typ II
- Drgawki- niewydolność nerek, padaczka (hamowanie GABA, pobudzenie NMDA)
- Reakcja Jerisha-Herxheimera- przy kile
- Zespół Nicolau- dzieci, miejcowa zatorowa martwica
- Inne- Hoigne, przeciążenia sód/potas
Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe
METYCYLINA- oporność bakterii OKSACYLINA KLOKSACYLINA FLUKLOKSACYLINA DIKLOKSACYLINA
Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe- spektrum i oporność
- Gronkowce wytwarzające B-laktamazy
- Wrażliwe paciorkowce
Oporne: Listeria, MRSA, enterokoki
Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe- DN
- Reakcje alergiczne- rzadziej niż dla PENICYLINY G
- PP
- Eozynofilia, zapalenie żył, gorączka
- METYCYLINA- śródmiąższowe zapalenie nerek
Aminopenicyliny
AMOKSYCYLINA
AMPICYLINA
Aminopenicyliny- spektrum
G+ jak PENICYLINA G
G- bez B-laktamaz (Neisseria, Haemophilus, Enterobacteriacae)
Aminopenicyliny- podawanie
Doustnie, domięśniowo, dożylnie
AMOKSYCYLINA- większa aktywność, biodostępność po podaniu doustnym
Aminopenicyliny- DN
- Reakcje uczuleniowe (jak naturalne) rzadziej poważne
- Dysbakteriozy
- Rzekomobłoniaste zapalenie j. grubego- AMPICYLINA
- Osutki plamisto-grudkowe
Aminopenicyliny- u kogo najczęściej występują osutki?
- Z hiperurykemią leczone ALLOPURYNOLEM
- Z przewlekłą białaczką limfatyczną
- Z mononukleozą zakaźną po podaniu AMOKSYCYLINY
AMOKSYCYLINA- stosowanie
Dożylnie, domięśniowo, doustnie
- Ostre zapalenie zatok (I rzut)
- Zapalenie ucha środkowego (I rzut)
- Paciorkowcowe zapalenie gardła
- Pozaszpitalne zapalenie płuc (+MAKROLID)
- Zaostrzenie POChP
- ZUM- enterokoki
- H. Pylori (+METRONIDAZOL, KLARYTROMYCYNA)
AMPICYLINA- stosowanie
Dożylnie, doustnie (gorzej niż amoksycylina)
- Dożylnie- Listeria, enterokoki (+AMINOGLIKOZYDY)
- Dur brzuszny
AMPICYLINA- oporność
- Pseudomonas
- Acinetobacter
- Serratia
- Enterobacter
- Proteus
- Klebsiella
- E. Coli, Salmonella, Shigella
Ureidopenicyliny
MEZLOCYLINA
AZLOCYLINA
PIPERACYLINA
Ureidopenicyliny- spektrum i oporność
G-: P.aeruginosa, enterokoki (E. faecium)
Oporne: Chlamydia, mikoplazmy
Ureidopenicyliny- stosowanie
Domięśniowo, dożylnie (+AMINOGLIKOZYDY, FLUROCHINOLONY)
- Ciężkie zakażenia szpitalne- P. aeruginosa, K. pneumoniae
(układowe, drogi moczowe, płuca, otrzewna, miednica mniejsza, jama brzuszna) - PIPERACYLINA- profilaktyka w chirurgii, ginekologii (zabiegi)
Ureidopenicyliny- DN
- Toksyczność> aminopenicyliny
- Reakcje miejscowe- ból, zapalenie żył
- Reakcje nadwrażliwości- osutki, gorączka (!pacjenci z mukowiscydozą)
- Anafilaksa (rzadziej niż po naturalnych)
- Hipokaliemia
- PP- też choestaza, wątroba
- Uszkodzenie nerek- wzrost kreatyniny/mocznika, śródmiąższowe zap. nerek
- OUN- bóle, zawroty głowy
- Krew- przejściowa leukopenia, małopłytkowość, eozynofiia
* 10. Rzadko Stevens-Johnson
Karboksypenicyliny
KARBENICYLINA (nie stosowana)
TYKARCYLINA
TYKARCYLINA
- Pseudomonas, Proteus
2. +KWAS KLAWULENOWY: Xanthomonas, H. influenzae, Klebsiella, S. ureus, B. fragilis
TYKARCYLINA+KWAS KLAWULENOWY- stosowanie
+AMINOGLIKOZYD
Leczenie ciężkich zakażeń szitalnych podatnymi bakteriami