V-5 Flashcards
Autakoidy purynowe
Jakim układem jest puryna?
Heterocyklicznym, aromatycznym, organicznym
Z ugrupowań pirymidyny i imidazolu
Adenozyna- receptory
A1- hamowane cyklazy adenylowej, spadek cAMP
A2- aktywacja cyklasy adenylowej, wzrost cAMP
Działanie rozkurczowe METYLOKSANTYN
np. AMINOFILINA
Hamowanie fosfodiesterazy
Blokowanie receptorów A1
ADENOZYNA
Klinicznie jako lek antyarytmiczny
DIPIRYDAMOL
Blokuje transporter adenozyny- zwiększa jej stężenie w naczyniach krwionośnych
Nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy
Choroby krążenia móżgowego
Jakie receptory mają ATP i ADP?
Jonotropowe typu P2X
Metabotropowe typu P2Y
Silny czynnik powodujący agregację płytek krwi
ADP
Receptory dla ADP na płytkach krwi
P2Y1
P2Y12
P2X1
Receptor P2Y1
Białko Gq
Receptor P2Y12
Białko Gi
~punkt uchwytu dla TIENOPIRYDYN
Receptor P2X1
Kanał wapniowy
Zmiana kształtu płytek
Agregacja płytek indukowana przez ADP
Zapoczątkowana przez receptor P2Y1, następnie wwzmacniania przez receptor P2Y12
TIKLOPIDYNA, KLOPIDOGREL
Tienopirydyny
Przedłużają czas krwawienia, hamują agregację płytek krwi, opóźniają obkurczanie się zakrzepu
Właściwym lekiem jest metabolit wątrobowy
Efekt wielodniowy
Selektywne, nieodwracalne połączenie z
Upośledzenie aktywacji kompleksu: glikoproteina (GP) IIb/IIIa
Kompleks: glikoproteina (GP) IIb/IIIa- funkcja
Receptor dla fibrynogenu
TIKLOPIDYNA- kiedy ujawnia swoje działanie?
Po 3-5 dniach
TIKLOPIDYNA- powikłania stosowania
Zakrzepowa plamica małopłytkowa (Zespół Moschcowitza, TTP)
KLOPIDOKREL- działania niepożądane
Ciężka neutropenia
Krwawienie z przewodu pokarmowego, nosa, w miejscu podania leku
Rzadziej hematuria
Wyjątkowo krwotok śródczaszkowy
PRASUGREL
Tienopirydyna III generacji
Lepsza farmakokinetyka niż KLOPIDOGREL
ELINOGREL
Podobny do KLOPIDOGRELU
Postać dożylna i doustna
Leki nienależące do tienopirydyn, ale o podobnym działaniu
KANGRELOR
TYKAGRELOR
KANGRELOR
Analog ATP (odwracalny antagonista)
Krótko działający
Dożylnie
TYKAGRELOR
Działanie bezpośrednie na P2Y12- odwracalny antagonista
Lek doustny