V8 Flashcards

NLPZ

1
Q

Działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, ale NIE przeciwzapalne

A

PARACETAMOL
FLUPIRTYNA
NEFOPAM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Nieopioidowe leki przeciwbólowe

A

NLPZ

Inne- PARACETAMOL, FLUPIRTYNA, NEFOPAM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Efekty kwasu acetylosalicylowego wg. zwiększania dawki

A
  1. Przeciwpłytkowe
  2. Przeciwbólowe
  3. Przeciwzapalne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Działanie aspiryny

A

NIEENZYMATYCZNA modyfikacja
Acetylacja
COX-1 - nieodwracalna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Plejotropowe działania aspiryny- przykłady

A

Hamowanie iNOS
Powstawanie lipoksyn (COX-2)
Hamowanie NF kB
Przebieg cyklu komórkowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Kwas acetylosalicylowy- co acetyluje?

A

Ser530 w COX-1

Ser516 w COX-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hamowanie powstawania leukotrienów- NLPZ

A

INDOMETACYNA
KETOPROFEN
DIKLOFENAK

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hamowanie NF kB- NLPZ

A

KWAS ACETYLOSALICYLOWY
SALICYLAN SODU
SULINDAK
FLURBIPROFEN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Które NLPZ mogą pobudzać receptory PPARgamma i PPARalfa?

A
W większych dawkach:
INDOMETACYNA
IBUPROFEN
FENOPROFEN
KWAS FLUFENAMOWY
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Działanie przeciwgorączkowe NLPZ- mechanizm

A

Hamowanie PGE2 w podwzgórzu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Działania niepożądane zależne od hamowania COX-1

A

Uszkodzenie śluzówki żołądka
Upośledzenie czynności płytek krwi
Retencja sodu i wody
Upośledzenie czynności skurczowej macicy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Działania niepożądane zależne od hamowania COX-2

A

Tendencja do zakrzepicy
Retencja sodu i wody
Upośledzenie czynności skurczowej macicy
Upośledzenie owulacji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Jak duże dawki kwasu acetylosalicylowego wpływają na jego efekt przeciwpłytkowy?

A

Paradoksalnie jest zmniejszony, bo kwas acetylosalicylowy będzie hamował COX-2 w śródbłonku produkujący PGI2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

IC50 COX1/COX2

A

Jest wyrażony jako stosunek stężenia leku, który hamuje 50% COX-1 do stosunku stężenia, który hamuje 50% COX-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Preferencyjne inhibitory COX-1

A

IC50 < 0,5

KWAS ACETYLOSALICYLOWY
INDOMETACYNA
ACEMETACYNA
KETOPROFEN
DEKSKETAPROFEN
KWAS TIAPROFENOWY
KETOROLAK
FLURBIPROFEN
SUPROFEN
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Leki podobnie działające na COX-1 i COX-2

A

IC50= 0,5 - 3

IBUPROFEN
NAPROKSEN
TOLMETYNA
FENOPROFEN
KWAS NIFLUMOWY
KWAS MEFENAMOWY
KWAS TOLFENAMOWY
SALICYLAN SODU
DIFLUNISAL
PIROKSYKAM
MEKLOFENAMAT
ETOFENAMAT
SULINDAK
DIKLOFENAK
NABUMETON
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Preferencyjne inhibitory COX-2

A

IC50= 10 - 30

NIMEZULID
MELOKSYKAM
CELEKOKSYB
ETODOLAK

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Wybiórcze inhibitory COX-2

A

IC50 > 50

ROFEKOKSYB
PAREKOKSYB
WALDEKOKSYB
LUMIRAKOKSYB
ETORYKOKSYB
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

NLPZ- podział ze względu na strukturę chemiczną

A
Pochodne KWASU ACETYLOSALICYLOWEGO
Pochodne KWASÓW ARYLOOCTOWYCH
Pochodne KWASÓW ENOLOWYCH
HETEROCYKLICZNE DIARYLOPOCHODNE
Inne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

NLPZ- pochodne pirazolonu

A

FENAZON
PROPYFENAZON
METAMIZOL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

NLPZ- wskazania do stosowania

A
  1. Leczenie ostrych i przewlekłych bóli o małym i średnim natężeniu
  2. Leczenie ogólne oraz miejscowe schorzeń zapalnych i zwyrodnieniowych stawów
  3. Leczenie przeciwzapalne w zapaleniach ucha środkowego i w innych stanach zapalnych gardła i zatok (ogólnie i miejscowo)
  4. Zwalczanie gorączki
    * 5. Hamowanie agregacji płytek krwi
    * 6. Farmakologiczne zamknięcie przewodu tętniczego (Botalla)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

NLPZ- wskazania przeciwbólowe

A
  1. Ból nocyreptywny, pourazowy, mięśniowy
  2. Po ekstrakcji zębów i zabiegach chirurgicznych
  3. Stany zapalne stawów, dyskopatie, bóle miesiączkowe, bóle przerzutowe do kości, migreny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Wskazania NLPZ- ból kolkowy

A

Nieskuteczne (z wyjątkiem METAMIZOLU- lekkie działanie rozkurczające)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

NLPZ- wskazania przeciwzapalne

A
  1. Stymulacja tworzenia macierzy chrząstki- TENIDAP, ACEKLOFENAK
  2. Hamowanie tworzenia macierzy chrząstki- INDOMETACYNA, IBUPROFEN, NAPROKSEN
  3. Leczenie napadów dny moczanowej- z wyjątkiem TOLMETYNY
  4. Zapalenie ucha środkowego- IBUPROFEN
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Które NLPZ nie mają wpływu na tworzenie macierzy chrząstki?

A

KWAS TIAPROFENOWY

PIROKSYKAM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Które NLPZ nie są stosowane w leczeniu napadów dny moczanowej?

A

KWAS ACETYLOSALICYLOWY w małych dawkach- hamuje wydalanie kwasu moczowego
TOLMETYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

NLPZ- wskazania przeciwgorączkowe

A

IBUPROFEN i *PARACETAMOL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

NLPZ- działania niepożądane

A
  1. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  2. Zahamowanie agregacji płytek
  3. Retencja sodu, wody, obrzęki, wzrost CTK
  4. Ryzyko sercowo-naczyniowe
  5. Enteropatie- biegunki, bóle brzucha
  6. Reakcje skórne- rumień, odczyny alergiczne
  7. Wpływ na układ rozrodczy, przebieg ciąży, płód
  8. OUN- zawroty, bóle głowy
  9. Pogorszenie funkcji nerek- hiperkaliemia
  10. Astma aspirynowa
  11. Wzrost ciśnienia śródgałkowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

W jaki sposób NLPZ wpływają na żołądek?

A

Zmniejszenie produkcji śluzu i wodorowęglanów
Spadek przepływu krwi
Zablokowanie wytwarzania śluzówkowych czynników wzrostowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Z czym można stosować NLPZ żeby ochronić śluzówkę żołądka?

A

Inhibitory pompy protonowej np. PANTOPRAZOL

MIZOPROSTOL

31
Q

Które NLPZ wykazują działanie hamujące agregację płytek?

A

Silnie działające na COX-1

32
Q

Które NLPZ zwiększają ryzyko sercowo-naczyniowe?

A

Wybiórcze inhibitory COX-2

DIKLOFENAK

33
Q

Który NLPZ stosunkowo bezpieczny do stosowania dla układu krążenia?

A

NAPROKSEN

34
Q

W jaki sposób NLPZ wpływają na ukłąd rozrodczy, ciążę, płód?

A

Zwiększanie ryzyka poronienia
Możliwe działanie embriotoksyczne, teratogenne
Upośledzenie kurczliwości macicy
Przedłużenie porodu
Przedwczesne zamykanie przewodu tętniczego

Wybiórcze inhibitory COX-2: zespół LUF- zaburzenia płodności

35
Q

W jaki sposób NLPZ mogą wywołać astmę aspirynową?

A

Blokują wytwarzanie PGE2 (hamuje powstawanie kurczących oskrzela leukotrienów cysteinylowych)

36
Q

Który COX związany z powstawaniem astmy aspirynowej?

A

Raczej COX-1

37
Q

Co możemy bezpiecznie podać pacjentom z astmą aspirynową?

A

PARACETAMOL
CELEKOKSYB
Selektywne inhibitory COX-2

38
Q

Jaki defekt genetyczny występuje u pacjentów z astmą aspirynową?

A

Nadekspresja syntazy LTC4 w eozynofilach

39
Q

Zatrucie salicylanami- objawy

A
Szum w uszach
Wymioty
Zawroty głowy
Hiperwentylacja (alkaloza oddechowa)
Wzrost temperatury ciała
Wzmożenie metabolizmu 

W skrajnie dużych stężeniach: porażenie ośrodka oddechowego, kwasica o charakterze mieszanym

40
Q

Stosowanie większych dawek salicylanów przez dłuższy okres- działania niepożądane

A

Niedokrwistość hemolityczna
Zaburzenia gospodarki żelaza
*(Ostra hemoliza)

41
Q

Kwas acetylosalicylowy- działania niepożądane u dzieci

A

Zespół Reye’a (stłuszczenie wątroby i mózgu)

42
Q

W jakiej dawce kwas acetylosalicylowy hamuje wydalanie kwasu moczowego i może nasilać dnę moczanową?

A

< 2g/doba

43
Q

CELEKOKSYB- działania niepożądane

A

Toksyczna nekroliza naskórka

Zespół Stevensa-Johnsona

44
Q

LUMIRAKOKSYB- działania niepożądane

A

Ciężka niewydolność wątroby

45
Q

INDOMETACYNA- działania niepożądane

A

Splątanie, objawy psychotyczne, omamy, depresja

Niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość

46
Q

Co strukturą przypomina indometacyna?

A

Serotoninę

47
Q

IBUPROFEN, KETOPROFEN, FLURBIPROFEN, FENOPROFEN- działania niepożądane

A
Szum w uszach
Zawroty głowy
Jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych 
Śródmiąższowe zapalenie nerek
Zespół nerczycowy
Wysypki skórne
48
Q

SULINDAK- działania niepożądane

A

Zespół Stevensa-Johnsona
Agranulocytoza
Małopłytkowość
Cholestaza

49
Q

METAMIZOL, PROPYFENAZON- działania niepożądane

A

Mielosupresja z agranulocytozą
Uszkodzenie wątroby
Reakcje uczuleniowe (anafilaksja)

50
Q

NLPZ- przeciwwskazania do stosowania

A
  1. Czynna choroba żołądka lub dwunastnicy
  2. Czynne krwawienie (krwotok wewnętrzny), skazy krwotoczne
  3. Alergia na lek
  4. Astma aspirynowa
  5. Zaawansowana niewydolność wątroby lub nerek
  6. Dzieci <12 r.ż.
  7. Dna moczanowa (małe dawki ASA)
  8. Kobiety w ciąży (III trymestr)
  9. Niewydolność serca NYHA II-V
  10. Pacjenci z ryzykiem zawału serca/udaru
  11. Zapalna choroba jelita grubego
51
Q

NLPZ- interakcje

A
  1. DOUSTNE ANTYKOAGULANTY- wzrost ryzyka krwawień
  2. DIURETYKI PĘTLOWE/TIAZYDOWE- osłabienie działania

3$. INHIBITORY ACE/BETA-ADRENOLITYKI- osłabienie działania

  1. GLIKOKRTYKOSTEROIDY/BIFOSFONIANY- wzrost ryzyka krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego

5$. POCHODNE SULFONYLOMOCZNIKA- wzrost hipoglikemizującego działania

  1. FLUOROCHINOLONY P.BAKTERYJNE- wzrost ryzyka drgawek (wyjątek: ASA)
  2. AMINOGLIKOZYDY- zaburzenia czynności nerek
52
Q

METAMIZOL- nazwa handlowa

A

Pyralgina

53
Q

NLPZ przeciwzapalne- krótko działające

A
KWAS ACETYLOSALICYLOWY
DIKLOFENAK
IBUPROFEN
KWAS TIAPROFENOWY
MEKLOFENAMAT
54
Q

NLPZ przeciwzapalne- długo działające

A
MELOKSYKAM
PIROKSYKAM
TENOKSYKAM
NABUMETON
OKSAPROZYNA
55
Q

NLPZ- leczenie zmian pourazowych, przeciążeniowych, zapalnych tkanek miękkich

A

KETOPROFEN
FENYLBUTAZON
SALICYLAN METYLU

56
Q

NLPZ- leczenie zmian zapalnych jamy ustnej

A

SALICYLAN CHOLINY
BENZYDAMINA
FLURBIPROFEN
SALICYLAMID

57
Q

NLPZ- formy dożylne

A
PARACETAMOL
ACETYLOSALICYLAN LIZYNY
KETOPROFEN
PIROKSYKAM
METAMIZOL
58
Q

NLPZ- czopki doodbytnicze

A
PARACETAMOL
KETOPROFEN
IBUPROFEN
METAMIZOL
PIROKSYKAM
59
Q

NLPZ- najmniejsza toksyczność dla śluzówki żołądka

A

IBUPROFEN
SALSALAT
DIFLUNISAL

60
Q

NLPZ- największa toksyczność dla śluzówki żołądka

A

INDOMETACYNA
KETOROLAK
TOLMETYNA

61
Q

NLPZ- jakie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek?

A

Salicylany (wyjątek:ASA)

! NIE: FENOPROFEN

62
Q

Których NLPZ unikać u pacjentów z niewydolnością wątroby?

A

DIKLOFENAK

SULINDAK

63
Q

Koksyb podawany dożylnie?

A

PAREKOKSYB (w wątrobie—> WALDEKOKSYB)

64
Q

Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe

A

PARACETAMOL
FLUPIRTYNA
NEFOPAM
FENSPIRYD

65
Q

PARACETAMOL- postulowane mechanizmy działania

A
  1. Hamowanie COX-3
  2. Mechanizm oksydoredukcyjny
    - trwałe zredukowanie enzymu gdy nie ma dużego stężenia czynników utleniających
  3. Pobudzanie rdzeniowych zstępujących szlaków tłumiących przewodzenie bólu
    - hamowanie wychwytu serotoniny
  4. Nasilanie działania anandamidu w strukturach odpowiedzialnych za przewodzenie bólu
    - aktywacja receptorów dla kannabinoidów i waniloidowych
66
Q

PARACETAMOL- wskazania

A
  1. Ostry ból o małym i średnim nasileniu dzieci i dorosłych
  2. Gorączka
  3. Ból przewlekły
67
Q

PARACETAMOL- działania niepożądane

A
  1. Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego
  2. Zmiany skórne
  3. Przejściowa neutropenia, niedokrwistość, małopłytkowość
  4. Uszkodzenie wątroby i śpiączka wątrobowa
  5. Uszkodzenie nerek
68
Q

Odrutka w zatruciu paracetamolem

A

ACETYLOCYSTEINA

69
Q

FLUPIRTYNA

A
Lek przeciwbólowy
Słabe działanie zwiotczające mięśnie
Ból słaby, umiarkowany
Ból z układu ruchu związany z: nadmiernym napięciem mięśniowym, zmianami pourazowymi, dyskopatią
?Otwiera SNEPCO- hiperpolaryzacja
70
Q

FLUPIRTYNA- działania niepożądane

A

OUN: zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia snu
Nudności, wymioty, zgaga, zaparcia

*Uszkodzenie wątroby

71
Q

NEFOPAM

A

Lek przeciwbólowy
Ból słaby, umiarkowany, ostry, przewlekły
Hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny
$ Działanie cholinolityczne, przeciwhistaminowe
?Pobudza szlaki zstępujące tłumiące ból

72
Q

NEFOPAM- działanie niepożądane

A

OUN: pobudzenie, lęki, dezorientacja, omamy, bezsenność, zaburzenia widzenia, sedacja

Objawy chlinolityczne: suchość w ustach, zatrzymanie moczu, zaparcia

Tachykardia, zaburzenia rytmu, nadmierna potliwość

Groźna interakcja z MAO

73
Q

FENSPIRYD

A
Lek przeciwzapalny
Rozkurcza oskrzela
Spadek produkcji wydzieliny drzewa oskrzelowego i GDO
Stany zapalne GDO, DDO, ucha środkowego
Pomocniczo: stany spastyczne oskrzeli
?Hamuje produkcję mediatorów zapalnych
74
Q

FENSPIRYD- działania niepożądane

A

Bardzo rzadko występują:

Nudności, wymioty, senność, tachykardia