V8 Flashcards
NLPZ
Działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, ale NIE przeciwzapalne
PARACETAMOL
FLUPIRTYNA
NEFOPAM
Nieopioidowe leki przeciwbólowe
NLPZ
Inne- PARACETAMOL, FLUPIRTYNA, NEFOPAM
Efekty kwasu acetylosalicylowego wg. zwiększania dawki
- Przeciwpłytkowe
- Przeciwbólowe
- Przeciwzapalne
Działanie aspiryny
NIEENZYMATYCZNA modyfikacja
Acetylacja
COX-1 - nieodwracalna
Plejotropowe działania aspiryny- przykłady
Hamowanie iNOS
Powstawanie lipoksyn (COX-2)
Hamowanie NF kB
Przebieg cyklu komórkowego
Kwas acetylosalicylowy- co acetyluje?
Ser530 w COX-1
Ser516 w COX-2
Hamowanie powstawania leukotrienów- NLPZ
INDOMETACYNA
KETOPROFEN
DIKLOFENAK
Hamowanie NF kB- NLPZ
KWAS ACETYLOSALICYLOWY
SALICYLAN SODU
SULINDAK
FLURBIPROFEN
Które NLPZ mogą pobudzać receptory PPARgamma i PPARalfa?
W większych dawkach: INDOMETACYNA IBUPROFEN FENOPROFEN KWAS FLUFENAMOWY
Działanie przeciwgorączkowe NLPZ- mechanizm
Hamowanie PGE2 w podwzgórzu
Działania niepożądane zależne od hamowania COX-1
Uszkodzenie śluzówki żołądka
Upośledzenie czynności płytek krwi
Retencja sodu i wody
Upośledzenie czynności skurczowej macicy
Działania niepożądane zależne od hamowania COX-2
Tendencja do zakrzepicy
Retencja sodu i wody
Upośledzenie czynności skurczowej macicy
Upośledzenie owulacji
Jak duże dawki kwasu acetylosalicylowego wpływają na jego efekt przeciwpłytkowy?
Paradoksalnie jest zmniejszony, bo kwas acetylosalicylowy będzie hamował COX-2 w śródbłonku produkujący PGI2
IC50 COX1/COX2
Jest wyrażony jako stosunek stężenia leku, który hamuje 50% COX-1 do stosunku stężenia, który hamuje 50% COX-2
Preferencyjne inhibitory COX-1
IC50 < 0,5
KWAS ACETYLOSALICYLOWY INDOMETACYNA ACEMETACYNA KETOPROFEN DEKSKETAPROFEN KWAS TIAPROFENOWY KETOROLAK FLURBIPROFEN SUPROFEN
Leki podobnie działające na COX-1 i COX-2
IC50= 0,5 - 3
IBUPROFEN NAPROKSEN TOLMETYNA FENOPROFEN KWAS NIFLUMOWY KWAS MEFENAMOWY KWAS TOLFENAMOWY SALICYLAN SODU DIFLUNISAL PIROKSYKAM MEKLOFENAMAT ETOFENAMAT SULINDAK DIKLOFENAK NABUMETON
Preferencyjne inhibitory COX-2
IC50= 10 - 30
NIMEZULID
MELOKSYKAM
CELEKOKSYB
ETODOLAK
Wybiórcze inhibitory COX-2
IC50 > 50
ROFEKOKSYB PAREKOKSYB WALDEKOKSYB LUMIRAKOKSYB ETORYKOKSYB
NLPZ- podział ze względu na strukturę chemiczną
Pochodne KWASU ACETYLOSALICYLOWEGO Pochodne KWASÓW ARYLOOCTOWYCH Pochodne KWASÓW ENOLOWYCH HETEROCYKLICZNE DIARYLOPOCHODNE Inne
NLPZ- pochodne pirazolonu
FENAZON
PROPYFENAZON
METAMIZOL
NLPZ- wskazania do stosowania
- Leczenie ostrych i przewlekłych bóli o małym i średnim natężeniu
- Leczenie ogólne oraz miejscowe schorzeń zapalnych i zwyrodnieniowych stawów
- Leczenie przeciwzapalne w zapaleniach ucha środkowego i w innych stanach zapalnych gardła i zatok (ogólnie i miejscowo)
- Zwalczanie gorączki
* 5. Hamowanie agregacji płytek krwi
* 6. Farmakologiczne zamknięcie przewodu tętniczego (Botalla)
NLPZ- wskazania przeciwbólowe
- Ból nocyreptywny, pourazowy, mięśniowy
- Po ekstrakcji zębów i zabiegach chirurgicznych
- Stany zapalne stawów, dyskopatie, bóle miesiączkowe, bóle przerzutowe do kości, migreny
Wskazania NLPZ- ból kolkowy
Nieskuteczne (z wyjątkiem METAMIZOLU- lekkie działanie rozkurczające)
NLPZ- wskazania przeciwzapalne
- Stymulacja tworzenia macierzy chrząstki- TENIDAP, ACEKLOFENAK
- Hamowanie tworzenia macierzy chrząstki- INDOMETACYNA, IBUPROFEN, NAPROKSEN
- Leczenie napadów dny moczanowej- z wyjątkiem TOLMETYNY
- Zapalenie ucha środkowego- IBUPROFEN
Które NLPZ nie mają wpływu na tworzenie macierzy chrząstki?
KWAS TIAPROFENOWY
PIROKSYKAM
Które NLPZ nie są stosowane w leczeniu napadów dny moczanowej?
KWAS ACETYLOSALICYLOWY w małych dawkach- hamuje wydalanie kwasu moczowego
TOLMETYNA
NLPZ- wskazania przeciwgorączkowe
IBUPROFEN i *PARACETAMOL
NLPZ- działania niepożądane
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- Zahamowanie agregacji płytek
- Retencja sodu, wody, obrzęki, wzrost CTK
- Ryzyko sercowo-naczyniowe
- Enteropatie- biegunki, bóle brzucha
- Reakcje skórne- rumień, odczyny alergiczne
- Wpływ na układ rozrodczy, przebieg ciąży, płód
- OUN- zawroty, bóle głowy
- Pogorszenie funkcji nerek- hiperkaliemia
- Astma aspirynowa
- Wzrost ciśnienia śródgałkowego
W jaki sposób NLPZ wpływają na żołądek?
Zmniejszenie produkcji śluzu i wodorowęglanów
Spadek przepływu krwi
Zablokowanie wytwarzania śluzówkowych czynników wzrostowych