IV-7 Flashcards
LEKI PDEPRESYJNE I STABILIZUJĄCE NASTRÓJ
Mania, depresja- zaburzenia sygnalizacyjne
- Szlaki noradrenergiczne z j. miejsca sinawego
2. Szlaki serotoninergiczne z j. szwu
Głowne grupy leków pdepresyjnych
INHIBITORY WYCHWYTU MONOAMIN
- Trójcykliczne antydepresanty
- Wybiórcze inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
- Wybiórcze inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI)
- Inhibitory wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SSNRI)
- Noradrenergiczne i specyficzne serotoninergiczne (NaSSA)
- Podwójnie serotoninergiczne
- Inhibitory wychwytu noradrenaliny i dopaminy
- Zwiększające wychwyt serotoniny (SSRE)
- Modulatory i stymulatory serotninowe
- Agoniści melatonergiczni
INHIBITORY ROZKŁADU MONOAMIN
1. Inhibitory MAO (nieodwracalne i odwracalne)
Trójcykliczne antydepresanty- budowa i nazwy
3 pierścienie: 2 aromatyczne + 1 cykloheptanowy
-Pochodne dibenzoazepinowe:
IMIPRAMINA, DEYPRAMINA, OPIPRAMOL, DOKSEPINA, KLOMIPRAMINA
-Pochodne dibenzocykloheptenowe:
AMITRYPTYLINA, NORTRYPTYLINA
~Pochodna czterowęglowa: MAPROTYLINA
Trójcykliczne antydepresanty- mechanizm działania
- Hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny
- Nie mają wpływu na wychwyt dopaminy
- Leczenie depresji, bóli (migrena)
Trójcykliczne antydepresanty- silniej wychwyt NA
Aminy drugorzędowe: NORTRYPTYLINA, DEZYPRAMINA
Trójcykliczne antydepresanty- silniej wychwyt 5-HT
Aminy trzeciorzędowe: AMITRYPTYLINA, IMIPRAMINA, KLOMIPRAMINA
Trójcykliczne antydepresanty- działania niepożądane
- Wpływ na kanały sodowe- opóźnienie przewodnictwa, bloki
- Rec. muskarynowe- suchość w j.ustnej, zaparcia, zaburzenia akomodacji, tachykardia, retencja moczu
- Rec. H1- sedacja, wzrost mc
- Rec. alfa1- hipotonia ortostatyczna, tachykardia
WODOROWĘGLAN SODU
- Doraźne leczenie arytmii
- Zwiększa niezjonizowane postaci leku (nie wiążą się z kanałami sodowymi)
SSRI
FLUOKSETYNA FLUWOKSAMINA PAROKSETYNA SERTRALINA CYTALOPRAM (Enancjomery R+S) ESCYTALOPRAM (Enancjomer S, który jest silniejszy)
SSRI- stosowanie
Depresja
Jadłowstręt, bulimia
Ataki paniki
SSRI- działania niepożądane
- Zaburzenie funkcji seksualnych
- Zaburzenie pp
- Zaburzenia wydzielania ADH
- Zaburzenia regulacji glikemii
- +MAO- zespół serotoninowy
Zespół serotoninowy
Hipertermia
Skurcze mięśniowe
Zaburzenia krążenia
Zaburzeni świadomości
WILAZODON
Cechy zbliżone do SSRI i BUSPIRONU
Leczenie ciężkich depresji
DN: ból głowy, nudności, biegunki
SNRI
REBOKSETYNA
WILOKSAZYNA
SNRI- stosowanie
Intensywne leczenie depresji (w tym ciężkiej postaci)
SNRI- działania niepożądane
Nadmierne pobudzenie adrenergiczne:
Tachykardia, zaburzenia CTK, bóle, zawroty głowy, trudności w oddawaniu moczu
SSNRI
WENLAFAKSYNA
DULOKSETYNA
MILNACYPRAN
SSNRI- stosowanie
Depresja znacznego stopnia (bez poprawy po SSRI)
Ból neuropatyczny
SSNRI- działania niepożądane
Bóle głowy
Nudności
Nocne poty
NaSSA
MIRTAZAPINA
MIRTAZAPINA
S(+)- antagonista alfa2, 5-HT2
R(-)- antagonista 5-HT3
Zwiększa wyrzut NA, silniejsze oddziaływanie na 5-HT1 serotoniny
DN: resztkowe zahamowanie H1: sedacja, wzrost mc i apetytu
Podwójne serotoninergiczne antydepresanty
NEFAZODON
TRAZODON
Podwójne serotoninergiczne antydepresanty- mechanizm działania
Słabo hamują wychwyt serotoniny
Antagoniści: 5-HT2- niepokój, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia seksualne
Podwójne serotoninergiczne antydepresanty-stosowanie
Depresja z lękiem
Podwójne serotoninergiczne antydepresanty- działania niepożądane
Związane z hamowaniem 5-HT2 NEFAZODON- hepatotoksyczny Senność Bóle głowy Nudności
Inhibitor wychwytu noradrenaliny i dopaminy
BUPROPION Nie wpływa na wychwyt serotoniny Działa podobnie do AMFETAMINY, ale słabiej Ciężka depresja DN: napad drgawkowy
SSRE
TIANEPTYNA
Zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny
?Zwiększenie wydzielania serotoniny
Modulatory i stymulatory serotoninowe
WORTIOKSETYNA
WILAZODON
WORTIOKSETYNA
SSRI
Częściowy agonista: 5HT-1a
Agonista: 5-HT3, 5-HT7
DN: Zaburzenia żołądkowo- jelitowe, suchość w ustach, zawroty głowy, dysfunkcja seksualna
WILAZODON
SSRI
Częściowy agonista: 5-HT1a
FLIBANSERYNA
Dysinhibitor noradrenaliny i dopaminy (NDDI)
Agonista: 5-HT1a
Antagonista: 5-HT2a
Lęk zwiększający popęd płciowy u kobiet
Agonista receptorów melatonergicznych
AGOMELATYNA
Antagonista: 5-HT2c
Depresja znacznego stopnia z lękiem
DN: Senność
Inhibitory MA)- interakcje
- Inhibitory wychwytu zwrotnego NA lub 5-HT- zespół serotoninowy
- Pokarmy bogate w tyraminę- przełom nadciśnieniowy
Nieodwracalne inhibitory MAO
Starsze IPRONIAZYD FENELZYNA TRANYLCYPROMINA IZOKARBOKSAZYD
Odwracalne inhibitory MAO
Nowsze
MOKLOBEMID
BEFLOKSATON
BROFAROMINA
Działania niepożądane inhibitorów MAO
Bóle, zawroty głowy
Zaburzenia snu
Splątanie
Inne leki pdepresyjne
HIPERYCYNA
SOLE LITU
HIPERYCYNA
Wyciąg z dziurawca
Słabszy antydepresant
SOLE LITU
Zmniejszają tworzenie IP3
Zmniejszają ryzyko epizodu maniakalnego
Podwyższają obniżony nastrój
Leki stabilizujące nastrój
SOLE LITU- działania niepożądane
Neurotoksyczność Arytmie Wzrost masy ciała Splątanie Wielomocz