IV-6 Flashcards
NEUROLEPTYKI
Objawy dodatnie schizofrenii
Iluzje Halucynacje Zaburzenia mowy Zachowania katatoniczne ~szlak mezolimbiczny
Ujemne objawy schizofrenii
Spłaszczenie afektu Alogia Anhedonia Awolicja ~szlak mezokortykalny
Schizofrenia- zaburzenia w sygnalizacji
Dopaminergicznej (nadmierna)
?Serotoninergicznej
?Glutaminergicznej
Szlak mezolimbiczny
Powstawanie emocji oraz pamięci
Z nakrywki śródmózgowia
Do jądra półleżącego, prążkowia, ciała migdałowatego, hipokampa
Szlak mezokortykalny
Planowanie, nakierowanie uwagi i motywacji dla czynów
Z nakrywki śródmózgowia
Do kory przedczołowej
Neuroleptyki typowe
Antagoniści D2
Słabi antagoniści 5-HT2
Działanie na inne receptory
Liczne działania niepożądane
Neuroleptyki atypowe
Antagoniści 5-HT2
W mniejszym stopniu na D2
Nie mają jednego mechanizmu działania
Mniej działań niepożądanych
LURAZYDON
Antagonista: D2, 5-HT2A, 5-HT7
Częściowy agonista: 5-HT1A
Lek atypowy nie będący antagonistą 5-HT2
AMISULPRYD
LUMATEPERON
Antagonista: 5HT-2A
Częściowy agonista: presynaptyczne D2
Antagonista: postsynaptyczne D2
Bloker transportera serotoninowego
Neuroleptyki typowe- podział
- Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym:
CHLORPROMAZYNA, PROMAZYNA, LEWOMEPROMAZYNA - Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową:
PERFENAZYNA, FLUFENAZYNA, PROCHLORPERAZYNA, PERAZYNA - Pochodne butyrofenonu:
HALOPERYDOL - Pochodne tioksantenu:
FLUPENTYKSOL, CHLORPROTYKSEN, ZUKLOPENTYKSOL
Neuroleptyki atypowe- podział
- Pochodne diazepiny i oksazepiny:
KLOZAPINA, OLANZAPINA, KWETIAPINA - Pochodne benzamidowe:
SULPIRYD, TIAPRYD, AMISULPRYD - Pochodne indolowe:
SERTYNDOL, ZYPRAZYDON - Pochodne chinolinowe:
ARYPIPRAZOL, BREKSPIPRAZOL - Pochodne benzoksazolowe:
RYSPERYDON
Neuroleptyki- postacie podawania
- Terapia długotrwała- doustnie
- Nagłe napady psychozy- dożylnie, domięśniowo
- Depot- powolne uwalnianie, domięśniowo
Neuroleptyki- zastosowanie
- Jadłowstręt, bulimia
- Schizofrenia
- Depresja
- Autyzm
- Długotrwała czkawka
Problemy neuroleptyków typowych
- brak skuteczności u 1/3 pacjentów
- działania niepożądane: efekty pozapiramidowe, objawy uboczne zw. z interakcją z receptorami
- wygaszanie objawów dodatnich, niewielki wpływ na ujemne
Słabe neuroleptyki
CHLORPROMAZYNA, TIORYDAZYNA
Silne neuroleptyki
FLUFENAZYNA, HALOPERYDOL
Działania niepożadane pozapiramidowe- z czym związane?
Z blokadą receptorów dopaminergicznych w prążkowiu
Działania niepożądane pozapiramidowe
- Ostre dystonie
- Akatyzja
- Parkinsonizm polekowy
- Złośliwy zespół neuroleptyczny
- ‘Zespół króliczy’
- Późne dyskinezy
Ostre dystonie
- Gwałtowny skurcz twarzy, języka, szyi
- Kilka dni po podaniu
- Antagonizm dopaminy
- Leki przeciw chorobie Parkinsona
Akatyzja
- Niepokój ruchowy
- Kilka-, kilkadziesiąt dni po podaniu
- ?
- Zmiana leku, mniejsza dawka; KLONAZEPAM, PROPRANOLOL
Parkinsonizm polekowy
- Spowolnienie, sztywność, drżenia ruchowe, maskowata twarz
- Miesiąc po podaniu
- Antagonizm dopaminy
- Zmiana leku, mniejsza dawka, leki na Parkinsona
Złośliwy zespół neuroleptyczny
- Sztywność mięśniowa, gorączka, mioglobinuria
- Miesiące po podaniu
- Antagonizm dopaminy
- Odstawienie leku + DANTROLEN, BROMOKRYPTYNA
Zespół króliczy
- Drżenie mięśni wokół ust
- Miesiące/lata od podania
- ?
- Leki na Parkinsona
Późne dyskinezy
- Dyskinezy mm. twarzy, dystonie, pląsawica
- Miesiące/lata od podania
- Upregulation rec. dopaminowych
- Obserwacja, odstawienie, zmiana leku
Neuroleptyki typowe- działania niepożądane generalnie
- Pozapiramidowe
- Hamowanie receptorów w szlaku wydzielania prolaktyny przez przysadkę
- Zahamowanie receptorów innych niż dopaminowe
Neuroleptyki- hamowanie receptorów
Alfa1- hipotensja ortostatyczna
H1- sedacja
Muskarynowy- zaburzenia akomodacji, perystaltyki, suchość w j. ustnej
ARYPIPRAZOL
Antagonista: 5-HT2
Częściowy agonista: D2
DN: Pobudzenie
KLOZAPINA
Antagonista: 5-HT2, D4
Słabszy antagonista: D2
DN: agranulocytoza, hipotonia ortostatyczna, zaburzenia perystaltyki, akomodacji, suchość w j. ustnej, sedacja (~adrenergiczne, cholinergiczne)
OLANZAPINA
Brak aktywności muskarynowej, adrenergicznej
Słabsza sedacja
DN: Wzrost masy ciała, zespół metaboliczny
BREKSPIPRAZOL
Częściowy agonista: 5-HT1a, D2, D3
Antagonista: 5-HT2a, 5-HT2b
Leczenie schizofrenii, depresji
KARYPRAZYNA
Częściowy agonista: 5-HT1a, D2, D3
Silne powinowactwo do D3
?Leczenie deficytów poznawczych
DN: akatyzja, pobudzenie, objawy pozapiramidowe, wzrost masy ciała, zespół metaboliczny
Neuroleptyki 3 generacji
ARYPIPRAZOL
BREKSPIPRAZOL
KARYPRAZYNA
Neuroleptyki wydłużające QT
RYSPERYDON, SERTYNDOL, ZYPRAZYDON