V-2,3 Flashcards
Histamina, serotonina, leczenie migreny
Histamina- z czego powstaje?
Histydyna
Enzym: Dekarboksylaza histydynowa
Gdzie znajduje się najwyższe stężenie histaminy?
Płuca
Skóra
Przewód pokarmowy
Pod wpływem czego uwalniana jest histamina?
Reakcja nadwrażliwości typu I
Uszkodzenie komórek
Uwalniacze histaminy
Uwalniacze histaminy
Środki cieniujące zawierające JOD
ATROPINA
TUBOKURARYNA
MORFINA
Główne efekty działania histaminy
Skurcz mm. gładkich Rozkurcz naczyń Wzrost przepuszczalności Wzrost wydzielania żołądkowego Wzrost akcji serca Receptory bólowe
HISTAMINA
Pozytywna kontrola w alergicznych testach skórnych
BETAHISTYNA
Antagonista autoreceptora histaminowego H3
Pobudza uwalnianie histaminy
Agonista- postsynaptyczne receptory cholinergiczne
Ułatwia krążenie w błędniku ucha wewnętrznego
Zawroty głowy
Szum w uszach
Choroba Meniere’a
Receptor H1
Metabotropowy Białko Gq Śródbłonek, mm. gładkie, OUN Rozszerzenie, wzrost przepuszczalności naczyń Skurcz mm. gładkich oskrzeli i jelit
Receptor H1- mechanizmy w naczyniach
Wzrost Ca2+ Aktywacja eNOS Aktywacja sGC Wzrost cGMP Aktywacja kinazy białkowej G Aktywacja FOSFATAZY łańcuchów lekkich miozyny- ROZKURCZ
Receptor H1- mechanizmy w mięśniach
Wzrost Ca2+
Wiązanie z kalmoduliną
Aktywacja kinazy łańcuchów lekkich miozyny
Fosforylacja- SKURCZ
Receptor H2
Metabotropowy
Białkok Gs
Żołądek, serce
Wzrost wydzielania soku żołądkowego, inotropowo, chronotropowo dodatnie
Receptor H3
Metabotropowy
Białko Gi
Receptor presynaptyczny
Hamuje uwalnianie histaminy z neuronów
Stabilizatory błony komórkowej mastocytu- nazwy
KETOTYFEN
AZELASTYNA
KROMOGLIKAN SODU
NEDOKROMIL
KETOTYFEN, AZELASTYNA
Blokery receptora histaminowego
Stabilizatory błony komórkowej mastocytu
Zapobieganie napadom astmy oskrzelowej
Profilaktyka, leczenie alergicznego nieżytu nosa i spojówek
KROMOGLIKAN SODU, NEDOKROMIL
Leki z grupy KROMONÓW, stabilizujące błonę komórkową mastocytu
Antagoniści receptora H1- leki I generacji
Hamowanie nieselektywne ośrodkowe i obwodowe
Blokada receptorów adrenergicznych, cholinergicznych, serotoninowych
Lipofilne
Antagoniści receptora H1- leki I generacji- działania niepożądane
CHOLINOLITYCZNE: suchość błony śluzowej jamy ustnej, trudności w oddawaniu moczu, zaparcia, zaburzenia widzenia, uczulenie na światło
INNE: osłabienie, senność, spadek koncentracji, nudności, wymioty
HYDROKSYZYNA
Antagonista receptora H1 I generacji
Działanie uspokajające
DIMENHYDRYNAT
Antagonista receptora H1 I generacji
Hamuje wymioty
Antagoniści receptora H1- leki II generacji
Selektywnie hamują obwodowo
Bezpieczne w przyjmowaniu przez kierowców
Antagoniści receptora H1- leki I generacji- nazwy
ANTAZOLINA HYDROKSYZYNA PROMETAZYNA DIFENHYDRAMINA DIMENHYDRYNAT KLEMASTYNA KETOTYFEN
Antagoniści receptora H1- leki II generacji- nazwy
ASTEMIZOL AZELASTYNA CETYRYZYNA EBASTYNA FEKSOFENADYNA LEWOCETYRYZYNA LEWOKABASTYNA LORATYDYNA MIZOLASTYNA RUPATADYNA
Antagoniści receptora H1- wskazania
- Wstrząs anafilaktyczny
- Pokrzywka
- Alergiczny nieżyt nosa
- Alergiczne zapalenie spojówek
- Obrzęk Quinckego
- Alergie polekowe
- Alergie po ukłuciach owadów
- Świąd (HYDROKSYZYNA, ANTAZOLINA)
- Uspokajające i nasenne (DIFENHYDRAMINA, HYDROKSYZYNA, PROMETAZYNA)
- Nudności i wymioty (DIMENHYDRYNAT, PROMETAZYNA, HYDROKSYZYNA)
SEROTONINA
Przewód pokarmowy, OUN, płytki krwi Powstaje z tryptofanu Metabolizowana jest do kwasu hydroksyindolooctowego ~Powstawanie depresji, regulacja apetytu Agregacja płytek
TELOTRISTAT
Inhibitor hydroksylazy tryptofanu
Zespół rakowiaka
Receptor 5-HT1
Metabotropowy
Białko Gi
Mózg, niektóre naczynia krwionośne
Zahamowanie przekaźnictwa nerwoego, skurcz naczyń
Agoniści receptora 5-HT1A
BUSPIRON
FLIBANSERYNA
BUSPIRON
Agonista receptor 5-HT1A
Lęk przeciwlękowy
FLIBANSERYNA
Agonista receptor 5-HT1A
Częściowy agonista 5-HT2A i D4
Moduluje przekaźnictwo adrenergiczne i dopaminergiczne w OUN
Zespół obniżonego popędu płciowego u kobiet
Agoniści receptorów 5-HT1B/D
SUMATRYPTAN ELETRYPTAN RYZATRYPTAN ZOLMITRYPTAN ALMOTRYPTAN FROWATRYPTAN NARATRYPTAN
Tryptany- zastosowanie
Hamują ostre napady migreny
Antagoniści receptorów 5-HT2
Alkaloidy sporyszu
PIZOTYFEN
CYPROHEPTADYNA
METYSERGID
Receptor 5-HT2
Metabotropowy
Białko Gq
Mózg, mm. gładkie, płytki krwi, dno żołądka, naczynia oponowe
Wzrost przekaźnictwa nerwowego, skurcz naczyń
Receptor 5-HT3
Jonotropowy
Ośrodek wymiotny OUN
Selektywni antagoniści receptora 5-HT3
ONDANSETRON TROPISETRON GRANISETRON PALONOSETRON DOLASETRON
METOKLOPRAMID
Receptor 5-HT4
Metabotropowy
Białko Gs
OUN, przewód pokarmowy, serce
Wzrost motoryki przewodu pokarmowego, tachykardia, pobudzenie czynności neuronów
Selektywny agonista receptora 5-HT4
CYZAPRYD
Które receptory biorą udział w powstawaniu migreny?
5-HT1B/D
5-HT1B- mm. gładkie wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych, skurcz rozszerzonych w trakcie migreny naczyń
5-HT1D- presynaptyczne zakończenia włókien nerwowych bólowych
Leki stosowane do przerywania i łagodzenia napadów migreny- grupy
Tryptany Alkaloidy sporyszu NLPZ Leki przeciwwymiotne Leki uspokajające
MIGRENA- tryptany
SUMATRYPTAN ELETRYPTAN RYZATRYPTAN ZOLMITRYPTAN ALMOTRYPTAN FROWATRYPTAN NARATRYPTAN
TRYPTANY- działania niepożądane
Przejściowe mrowienia
Uczucie zimna
Bóle
Odczuwanie ciężaru, ucisku, ciasnoty (gł. szyja, klatka piersiowa)
Uderzenia gorąca
Stany zamroczenia lub zawroty głowy
Uczucie zmęczenia, senność, zaburzenia widzenia
MIGRENA- alkaloidy sporyszu
ERGOTAMINA
DIHYDROERGOTAMINA
MIGRENA- NLPZ
KWAS ACETYLOSALICYLOWY DIKLOFENAK IBUPROFEN KETOPROFEN NAPROKSEN PARACETAMOL -hamują prostaglandyny
MIGRENA- leki przeciwwymiotne
METOKLOPRAMID
TIETYLPERAZYNA
DOMPERYDON
PROCHLORPERAZYNA
MIGRENA- leki uspokajające
HYDROKSYZYNA
DIAZEPAM
Profilaktyka napadów migreny- grupy leków
Antagoniści receptora 5-HT2 Beta-blokery bez ISA Leki przeciwpadaczkowe Leki przeciwdepresyjne Blokery kanałów wapniowych
PROFILAKTYKA MIGRENY- antagoniści receptora 5-HT2
PIZOTYFEN
METYSERGID
CYPROHEPTADYNA
IPRAZOCHROM
PROFILAKTYKA MIGRENY- beta-blokery bez ISA
PROPRANOLOL
METOPROLOL
ATENOLOL
NADOLOL
PROFILAKTYKA MIGRENY- leki przeciwpadaczkowe
KWAS WALPROINOWY
KARBAMAZEPINA
PROFILAKTYKA MIGRENY- blokery kanałów wapniowych
FLUNARYZYNA
WERAPAMIL