V-10 Flashcards
RZS
Leki łągodzące objawy choroby RZS
NLPZ oraz PARACETAMOL
GLIKOKORTYKOSTEROIDY
Glikokortykosteroidy- RZS
PREDNIZON
METYLOPREDNIZOLON
~mogą być podawane dostawowo
~wdrożenie profilaktyki osteoporozy, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy
Leki modyfikujące przebieg choroby RZS
Leki klasyczne
Leki bilogiczne
Leki klasyczne- modyfikujące przebieg RZS
METOTREKSAT LEFLUNOMID AZATIOPRYNA MYKOFENOLAN MOFETYLU CYKLOFOSFAMID Leki wiążące immunofilinęoraz przeciwciała przeciwko receptorowi dla IL-2 Sole złota PENICYLAMINA SULFASALAZYNA CHLOROCHINA HYDROKSYCHLOROCHINA MINOCYKLINA
METOTREKSAT
Antymetabolit kwasu foliowego $ Hamuje reduktazę dihydrofolianową $ Hamuje monocyty, limfocyty Hamuje syntazę tymidylanu i transformylazę -->synteza nukleotydów purynowych Upośledza chemotaksję neutrofili
RZS, kolagenozy, $ terapia przeciwnowotworowa
Doustnie, domięśniowo, forma podskórna
Dlaczego METOTREKSAT wykazuje długie działanie?
W komórkach ulega poliglutaminacji i “uwięzieniu” w cytoplazmie
METOTREKSAT- działania niepożądane
Nudności, wymioty, uszkodzenie śluzówki GPP Uszkodzenie wątroby Duszność, skurcz oskrzeli Zwiększa podatność na zakażenia Teratogenny
LEFLUNOMID
Prolek (–>TERIFLUNOMID)
Hamuje dehydrogenazę kwasu dihydroorotowego–> synteza nukleotydów pirydynowych
Hamuje proliferację limfocytów T i B
Hamuje produkcję przeciwciał
Blokuje działanie TNF-alfa
Nasila wytwarzanie cytokin przeciwzapalnych (IL-10)
LEFLUNOMID- działania niepożądane
Biegunka Wyłysienie Przyrost masy ciała Uszkodzenie wątroby Wzrost CTK Teratogenny
Co nasila wydalanie LEFLUNOMIDU?
CHOLESTYRAMINA
AZATIOPRYNA
Antymetabolit puryn
Hamuje syntezę nukleotydów purynowych
Łuszczyca stawowa, choroba Behceta, zapalenie wielomięśniowe, toczeń
AZATIOPRYNA- działania niepożądane
Mielosupresja
Wysypki
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
?Możliwe uszkodzenie szpiku
Co metabolizuje AZATIOPRYNĘ?
Oksydaza ksantynowa
Inhibitory: ALLOPURYNOL, FEBUKSOSTAT
MYKOFENOLAN MOFETYLU
Prolek (–>KWAS MYKOFENOLOWY)
Hamuje typ 2. dehydrogenazy monofosforanu inozyny–> synteza puryn
Hamuje proliferację limfocytów T i B
Hamuje reakcję zapalną śródbłonka
Zapobieganie odrzucania przeszczepu, leczenie zmian w nerkach w przebiegu tocznia, kolagenozy, RZS
MYKOFENOLAN MOFETYLU- działania niepożądane
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Mielosupresja
Hepatotoksyczność
CYKLOFOSFAMID
Alkiluje DNA, przeciwnwotworowy
Hamuje proliferację limfocytów B i T
~może działać immunostymulująco- Treg
RZS, ciężkie kolagenozy
CYKLOFOSFAMID- działania niepożądane
Mielosupresja
Wyłysienie
Krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego
Rak pęcherza moczowego
Leki wiążące immunofilinę oraz przeciwciała przeciwko receptorowi dla IL-2
CYKLOSPORYNA- RZS, niepożądana nefrotoksyczność
TAKROLIMUS
SYROLIMUS
EWEROLIMUS
DAKLIZUMAB
BAZYLIKSYMAB
Sole złota- RZS
AUROTIOJABŁCZAN SODU- domięśniowo
AUROTIOGLUKOZA- domięśniowo
AURANOFINA- doustnie
Blokują wytwarzanie cytokin, chemokin, prozapalnych eikozanoidów
Hamują chemotaksję neutrofilów
Hamują uwalnianie histaminy z mastocytów
Sole złota- działania niepożądane
Wysypki skórne (z eozynofilią) Zapalenie śluzówki jamy ustnej Metaliczny smak w ustach Małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna Uszkodzenie nerek, zespół nerczycowy
Polineuropatia Zapalenie jelit Żółtaczka cholestatyczna Nacieki w płucach Złogi złota w rogówce
PENICYLAMINA
Chelator miedzi
Zmniejsza wytwarzanie IL-2
Hamuje funkcje limfocytów T
Choroba Wilsona, zatrucie miedzią, RZS (III rzutu lek)
PENICYLAMINA- działania niepożądane
Reakcje nadwrażliwości
Zespół toczniopochodny z uszkodzeniem nerek
Pancytopenia
Niedobór pirydoksyny
SULFASALAZYNA
5-ASA + SULFAPIRYDYNA
Hamuje limfocyty T i B
Zmniejsza wytwarzanie prozapalnych eikozanoidów
Działanie antyoksydacyjne
Początkowa faza RZS, kolagenozy
SULFASALAZYNA- działania niepożądane
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Alergiczne reakcje skórne Gorączka i bóle głowy *Niedokrwistość hemolityczna lub aplastyczna Granulocytopenia Zmiany śródmiąższowe w płucach
CHLOROCHINA, HYDROKSYCHLOROCHINA
Leczenie malarii
Hamowanie limfocytów T
Hamowanie prezentacji przez monocyty
Hamowanie chemotaksji neutrofili i monocytów
Stabilizują błony lizosomalne w leukocytach
Działanie antyoksydacyjne
Hamowanie syntezy DNA i RNA w kom. zapalnych
RZS, objawy skórne SLE, zespół Sjogrena
CHLOROCHINA, HYDROKSYCHLOROCHINA- działania niepożądane
$Odwracalne uszkodzenie plamki Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Objawy skórne Fototoksyczne *Miopatia, zmiany pigmentacji skóry i błon śluzowych, neuropatia obwodowa
MINOCYKLINA
Antybiotyk makrolidowy
Hamowanie metaloproteinaz tkankowych
Nieduże RZS
RZS- leki biologiczne
- Leki hamujące działanie TNFalfa
- Leki hamujące działanie Il-1beta
- Inne leki przeciwcytokinowe
- Inhibitory współstymulacji limfocytów T
- Rytuksymab
Leki hamujące działanie TNFalfa
Przeciwciała
Rozpuszczalne receptory
dż INFLIKSYMAB- IgG1 ps ADALIMUMAB- IgG1 ps ETANERCEPT- receptor dla TNF + Fc receptora Ig ps CERTOLIZUMAB PEGOL- Fab Ig ps GOLIMUMAB
RZS, schorzenia zapalne stawów, choroba Leśniowskiego-Crohna
Leki hamujące działanie TNFalfa- działania niepożądane
Zwiększona zapadalność na zakażenia Reakcje autoimmunizacyjne Cechy zapalenia naczyń, leukopenia Zespół demielinizacyjne, zapalenie nerwu wzrokowego Reakcje uczuleniowe ?Nowotwory
Leki hamujące działanie TNFalfa- przeciwwskazania
Gruźlica
Aktywne zakażenie wirusem ospy wietrznej i półpaśca
Aktywne ciężkie zakażenie grzybicze
Ostra faza wirusowego zakażenia GDO z gorączką
Ciężka niewydolność krążenia
Choroby demielinizacyjne
Ciąża
Leki hamujące działanie IL-1beta
ANAKINRA- antagonista receptora
RYLONACEPT- białko fuzyjne
Leki hamujące działanie IL-1beta- działania niepożądane
Reakcje uczuleniowe
Bóle głowy
Neutropenia
Podatność na zakażenia
Inne leki przeciwcytokinowe
TOCYLIZUMAB
TOFACYTYNIB
TOCYLIZUMAB
Przeciwciało przeciwko IL-6
Dożylnie
Monoterapia lub z METOTREKSATEM
~podobny: SIRUKUMAB
TOCYLIZUMAB- działania niepożądane
Zwiększa ryzyko zakażeń
Uszkodzenie wątroby
Neutropenia
Zaburzenia lipidogramu
TOFACYTYNIB
Inhibitor kinazy tyrozynowej JAK
Inhibitor szlaku JAK-STAT
~podobne: BARICITINIB, DECERNOTYNIB
TOFACYTYNIB- działania niepożądane
Podwyższenie aktywności transaminaz we krwi
Hiperlipidemia
Zwiększa ryzyko zakażeń, nowotworów
Inhibitory współstymulacji limfocytów T
Blokowani sygnału kostymulacji
Egzogenne CTLA-4
dż ABATACEPT- CTLA-4 + Fc IgG1
dż BELATACEPT
Inhibitory współstymulacji limfocytów T- działania niepożądane
Zwiększa ryzyko infekcji (GDO, układ moczowy)
Reakcje alergiczne
? Zwiększenie chłoniaków
Inhibitory współstymulacji limfocytów T- przeciwwskazania
Gruźlica Aktywne zakażenie wirusem ospy wietrznej i półpaśca Aktywne ciężkie zakażenie grzybicze Przewlekłe, aktywne WZW B i C Ciąża
Rytuksymab
IgG1 przeciw CD20 (limfocyty B) –> aktywacja dopełniacza, liza komórek
Zmiana w ekspresji białek powierzchniowych (CD23, MHC II)
Indukcja apoptozy limfocyty B
Schorzenia nowotworowe (B-komórkwy chłoniak nieziarniczy) RZS- +METOTREKSAT
Rytuksymab- działania niepożądane
Zespół uwalniania cytokin
Skurcz oskrzeli, spadek CTK
Reakcje uczuleniowe
Nasilenie choroby wieńcowej, niewydolności
Zatrzymanie krążenia
Zwiększenie ryzyka zakażeń i aktywacja zakażeń wirusowych
~podobne: OKRELIZUMAB- SR
OFATUMUMAB
OBINUTUZUMAB- przewlekła białaczka limfocytowa
Rytuksymab- przecwwskazania
Nadwrażliwość na białko mysie
Czynne zakażenia
Ciężka niewydolność serca
Ciężki niedobór odporności
Zespół uwalniania cytokin
Dreszcze, gorączka, sztywność mięśniowa,
cechy uszkodzenia płuc,
zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka,
nudności, wymioty,
bóle głowy