II-4 Flashcards
LEKI WPŁYWAJĄCE NA PRZEKAŹNICTWO ADRENERGICZNE
Czego pochodną są aminy katecholowe?
Beta-fenyloetyloaminy- rodnik fenylowy jest podstawiony w pozycji 3. i 4. grupami hydroksylowymi –> UKŁAD KATECHOLU
Biogenne aminy katecholowe
Adrenalina (epinefryna)
Noradrenalina (norepinefryna)
Dopamina
Gdzie zachodzi synteza amin katecholowych?
Neurony adrenergiczne
Komórki chromochłonne rdzenia nadnerczy
Enzym: Tyrozyna –> DOPA
Hydroksylaza tyrozyny
Enzym: DOPA –> Dopamina
Dekarboksylaza DOPA
Enzym: Dopamina –> Noradrenalina
Beta-hydroksylaza dopaminy
Enzym: Noradrenalina –> Adrenalina
N-metylotransferaza fenyloetanoloamin
Inhibitor przekształcenia DOPA w dopaminę
KARBIDOPA
Gdzie zachodzi metylacja noradrenaliny?
W komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy
Receptory adrenergiczne
Alfa1, alfa2
Beta1, Beta2, Beta3
Receptory alfa1
Białko Gq
Skurcz mm. gładkich z wyjątkiem przewodu pokarmowego
Selektywny agonista: np. FENYLEFRYNA
Selektywny antagonista: np. PRAZOSYNA (TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA)
Receptory alfa2
Białko Gi
Hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (receptory presynaptyczne), obniżenie ciśnienia krwi (CSN), agregacja płytek
Selektywny agonista: np. KLONIDYNA
Selektywny antagonista: JOHIMBINA
Podtypy receptorów alfa2
ALFA2A
CSN: kor, struktury odpowiadające za czuwanie
Działanie uspokajające, nasenne
Selektywny agonista: DEKSMEDETOMIDYNA, MIWAZEROL
Selektywny antagonista: ATIPAMEZOL
ALFA2B
CSN: pień mózgu, struktury odpowiedzialne za regulację odśrodkowej impulsacji sympatycznej i napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych
Hamowanie impulsacji sympatycznej, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
Selektywny agonista: KLONIDYNA
Receptory beta1
Białko Gs
Dodatni efekt chronotropowy i inotropowy, uwalnianie reniny
Selektywny agonista: np. DOBUTAMINA
Selektywny antagonista: np. ATENOLOL (METOPROLOL, ACEBUTOLOL)
Receptory beta2
Białko Gs
Przez PKA: rozkurcz mm. gładkich, rozszerzenie oskrzeli, naczyń, rozkurcz mm. trzewnych
Glikogenoliza w wątrobie
Selektywny agonista: p. SALBUTAMOL (SALMETEROL)
Receptory beta3
Białko Gs
Lipoliza w tkance tłuszczowej
*w sercu, śródbłonku naczyn (wazodylatacja powodowana przez tlenek azotu w odpowiedzi na NEBIWOLOL- beta-bloker III generacji)
ADRENALINA
Amina katecholowa
Akcja reanimacyjna, wstrząs anafilaktyczny, leki znieczulenia miejscowego
Skurcz naczyń
Działa w równym stopniu na receptory alfa i beta
NORADRENALINA
Amina katecholowa
Niewydolność serca z zaawansowaną hipotonią, wstrząs septyczny
Zwolnienie czynności serca w odruchu wzrostu ciśnienia tętniczego krwi (skurcz naczyń)
Działa głównie na receptory alfa
DOPAMINA
Amina katecholowa
(0,5-5 ug/kg mc./min) Rozkurcza naczynia nerkowe, zwiększa diurezę- receptory dopaminergiczne
-Ostra niewydolność nerek, stany zagrożenia rozwojem niewydolności nerek
(5-10 ug/kg mc./min) Stymulacja receptorów beta1 w sercu
-Lek o działaniu inotropowo dodatnim w ostrej niewydolności serca, ciężkim zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca, wstrząsie septycznym
(>10 ug/kg mc./min) Aktywacja głównie receptorów alfa1, uogólniony skurcz naczyń krwionośnych
+Rola w OUN i przewodzie pokarmowym
Leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory alfa- nazwy
FENYLEFRYNA NAFAZOLINA KSYLOMETAZOLINA TETRYZOLINA MIDODRYNA DROKSYDOPA
FENYLEFRYNA
Selektywny agonista receptorów alfa1
Postać pozajelitowa: lek ułatwiający utrzymanie prawidłowego ciśnienia podczas znieczulenia przewodowego, ogólnego,
środek wspomagający w leczeniu wstrząsu i niedociśnienia tętniczego
Postać doustna: składnik preparatów złożonych (najczęściej w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi, przeciwkaszlowymi, przeciwbólowymi)
FENYLEFRYNA- działania niepożądane
Lęk, niepokój, nerwowość Osłabienie, bladość powłok Zaburzenia oddychania Zaburzenia oddawania moczu Bezsenność, omamy, drgawki Zaburzenia widzenia- porażenie akomodacji, rozszerzenie źrenicy Odruchowa bradykardia
NAFAZOLINA I KSYLOMETAZOLINA
Agonista receptorów alfa
Miejscowo w ostrym i przewlekłym nieżycie nosa na tle stanów zapalnych i alergicznych
Krople do oczu: ostre zapalenie spojówek
TETRYZOLINA
Agonista receptorów alfa
Nieżyt nosa, zapalenie zatok
Leczenie objawowe prostego, nieinfekcyjnego zapalenia spojówek wywołanego czynnikami fizycznymi lub alergią
TETRYZOLINA- działania niepożądane
Przekrwienie błony śluzowej, nawrót objawów chorobowych
Rozwój zespołu suchego oka, niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej
MIDODRYNA
Agonista receptorów alfa
Samoistna hipotonia ortostatyczna
MIDODRYNA- działania niepożądane
Wysokie ciśnienie tętnicze krwi w pozycji leżącej lub siedzącej
Parestezje
Świąd (głównie skóry głowy)
Dreszcze
Gęsia skórka
Zaburzenie oddawania moczu (parcie, zatrzymanie, częstomocz)
DROKSYDOPA
Agonista receptorów alfa
Neurogenna hipotonia ortostatyczna (np. w chorobie Parkinsona)
Przy udziale dekarboksylazy DOPA zamieniana na noradrenalinę
Leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory beta- nazwy
IZOPRENALINA
ORCYPRENALINA
DOBUTAMINA
IZOPRENALINA
Agonista receptorów beta
W przeszłości stosowana w zaburzeniach rytmu serca (bloki)
ORCYPRENALINA
Agonista receptorów beta
Przejściowe zaburzenia przewodnictwa w sercu, niewymagające elektroterapii ani rozrusznika
DOBUTAMINA
Selektywny agonista receptorów beta1
Wstrząs kardiogenny
Przewlekła niewydolność serca z małą pojemnością minutową
Diagnostyka kardiologiczna choroby niedokrwiennej serca
Leki sympatykomimetyczne pobudzające głównie receptory beta2- nazwy
SALBUTAMOL FENOTEROL TERBUTALINA SALMETEROL FORMOTEROL
SALBUTAMOL, FENOTEROL
Beta2 sympatykomimetyk
Astma oskrzelowa, POChP
Hamowanie skurczów macicy- zagrażające poronienie, przedwczesna akcja porodowa
Krótko działające
TERBUTALINA
Beta2-sympatykomimetyk
~Astma oskrzelowa, POChP
Krótko działający