IV-2 Flashcards
Leki uspokajające i nasenne
Leki o działaniu uspokajającym i nasennym- grupy
- Barbiturany
- Benzodiazepiny
- Antyhistaminiki
- WODZIAN CHLORALU
- Substancje działające na pozasynaptyczne receptory GABA-A
- Leki działające wybiórczo na niektóre jednostki GABA-A
- Agoniści receptorów melatoninowych
- Antagoniści receptora dla oreksyny
- Anaksjolityki bez działania nasennego
- Leki do stosowania w narkolepsji i katapleksji
Miejsce wiązania benzodiazepin
Na styku podjednostek alfa i gamma
Miejsce wiązania barbituranów
Na styku podjednostek alfa i beta
Benzodiazepiny- do receptora o jakich podjednostkach się wiążą?
Gamma2 + alfa1/2/3/5
Czy benzodiazepiny powodują przepływ jonów chlorkowych gdy GABA jest nieobecny?
Nie
Czy barbiturany powodują przepływ jonów chlorkowych gdy GABA jest nieobecny?
Mogą
Stymulacja receptorów GABA- efekt barbituranów i benzodiazepin
Barbiturany- przedłużają czas przepływu Cl
Benzodiazepiny- wzrost częstotliwości otwierania kanału Cl
Benzodiazepiny i barbiturany- które szlaki hamują?
Barbiturany- zasadniczo wszystkie OUN
Benzodiazepiny- aktualnie podlegające sygnalizacji GABA-ergicznej
Barbiturany- nazwy
AMOBARBITAL SEKOBARBITAL PENTOBARBITAL FENOBARBITAL METOHEKSYTAL TIOPENTAL
FENOBARBITAL
Doustnie
Powolne, długie działanie
Zapobieganie napadom padaczkowym (długa terapia)
METOHEKSYTAL, TIOPENTAL
Dożylnie
Szybkie, krótkie działanie
Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
AMOBARBITAL, SEKOBARBITAL, PENTOBARBITAL
Doustnie
Szybkie działanie, aktywność 3-8h
Problemy z zaśnięciem, budzenie się w nocy
Barbiturany- działania niepożądane
Uogólnione zahamowanie OUN Depresja ośrodka oddechowego, śmierć Uzależnienie Indukują enzymy cytochromu P450 Niebezpieczne w połączeniu z innymi depresantami
W jakiej reakcji powstaje kwas barbiturowy?
Inaczej malonylomocznik
Kondensacja mocznik + kwas malonowy
Benzodiazepina- struktura chemiczna
Pierścień benzenowy + 7członowy pierścień diazepinowy
Pochodne benzodiazepinowe- nazwy
ALPRAZOLAM BROMAZEPAM CHLORDIAZEPOKSYD DIAZEPAM ESTAZOLAM FLURAZEPAM KLOBAZAM KLONAZEPAM KLORAZEPAM DIPOTASOWY KWAZEPAM LORAZEPAM LORMETAZEPAM MEDAZEPAM MIDAZOLAM NITRAZEPAM OKSAZEPAM TEMAZEPAM TRIAZOLAM
Początek działania benzodiazepin
Szybki
Długo działające benzodiazepiny
Do kilku dni CHLORDIAZEPOKSYD DIAZEPAM FLURAZEPAM KWAZEPAM
Długo działające benzodiazepiny- wskazania
Detoksyfikacja alkoholików
Zapobieganie drgawkom
Nadmierna spastyczność mięśniowa
Środki uspokajające (nie: nasenne)
Krótko działające benzodiazepiny
Do kilku godzin
MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM
MIDAZOLAM
Dożylnie
Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
Preanestetyk przy krótkich zabiegach (np. gastroskopia)
OKSAZEPAM, TRIAZOLAM
U osób z bezsennością z niemożnością zaśnięcia
Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania- wskazania
Anksjolityki
W wyższych dawkach nasennie przy podstawowych zaburzeniach snu
Metabolizm benzodiazepin
1 FAZA: wątroba, enzymy cytP450 –> oksydacja–> czynne metabolity
2 FAZA: wątroba, glukuronidacja –> nieaktywne metabolity
Leki uważane za bezpieczniejsze dla pacjentów w wieku starszym
przeciwdrgawkowo- KLONAZEPAM
anksjolitycznie- LORAZEPAM, OKSAZEPAM
nasennie- TEMAZEPAM
Benzodiazepiny- skutki niepożądane
Uogólniona depresja OUN
Arytmie serca
Spadki CTK (hamują wychwyt zwrotny adenozyny)
Uzależnienie psychiczne i fizyczne
Poważne zatrucie benzodiazepinami- co się podaje?
FLUMAZENIL
Benzodiazepiny- uzależnienie psychiczne
Działanie euforyzujące, deinhibicja zachowań (podobnie jak alkohol)
Antyhistaminiki- działanie nasenne i uspokajające
DIFENHYDRAMINA
HYDROKSYZYNA
Jak działają antyhistaminiki jeśli chodzi o działanie nasenne?
Blokują receptory H1
Zmniejszają uwalnianie acetylocholiny w układzie siatkowatym
Obniżają poziom świadomości i wywołują senność
Słabiej niż barbiturany i benzodiazepiny
WODZIAN CHLORALU
Nefrotoksycznść
Hepatotoksyczność
Prolek –> Trichloroetanol
Sedacja przedoperacyjna
Działanie receptorów postsynaptycznych i pozasynaptycznych GABA-A
Postsynaptyczne- “fazowe”
Pozasynaptyczne- “tonicznie”
Receptory pozasynaptyczne GABA-A- charakterystyka
Nieczułe na benzodiazepiny
Wrażliwe na neuroaktywne steroidy, taurynę, alkohol etylowy, niektóre analgetyki, leki przeciwdrgawkowe
Substancje działające na pozasynaptyczne GABA-A- nazwy
GABOKSADOL
IZOGUAWACYNA
ETOMIDAT
GABOKSADOL
Lek nasenny
Prekursor agonistów pozasynaptycznych
Wydłuża fazy snu głębokiego (3 i 4)
Bez wpływu na fazę REM
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABA-A- nazwy
ZOLPIDEM
ZALEPLON
ZOPIKLON
ESZOPIKLON
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABA-A- charakterystyka
Pochodne cyklopirolonowe Bardziej wybiórcze niż benzodiazepiny Wykorzystują podjednostkę alfa1 GABA-A Nie są metabolizowane do aktywnych metabolitów Szybkie i krótkie działanie Nie zmieniają faz snu
Benzodiazepiny- wpływ na sen
Wydłużają sen płytki (faza 1 i 2)
Skracają sen głęboki (faza 3 i 4)
Skracają fazę REM
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABA-A- działania niepożądane
Gorzki smak w ustach Bóle głowy Zmiany skórne Zmiany ze strony przewodu pokarmowego Reakcje alergiczne *Tolerancja i uzależnienie
Agoniści receptorów melaninowych- nazwy
MELATONINA
RAMELTEON
TASYMELTEON
AGOMELATYNA
MELATONINA I RAMELTEON
MELATONINA- w tabletkach RAMELTEON- agonista receptorów melatoninowych typu 1 i 2 Wywołują sen Problemy z zaśnięciem Nie uzależniają Nie wywołują bezsenności z odbicia Jet-lag, pracownicy zmianowi
TASYMELTEON
Osoby niewidome
Problemy z rytmem snu i czuwania
AGOMELATYNA
Agonista receptorów melatoninowych
Antagonista receptorów 5-HT2C
Ułatwia zasypianie
Przede wszystkim lek przeciwdepresyjny
Za co odpowiedzialny jest niedobór oreksyny?
Za narkolepsję
Oreksyna
Inaczej hipokretyna
Produkowana w podwzgórzu
Neuropeptyd mózgowy
Regulacja apetytu, czuwania i świadomości
Antagoniści receptora dla oreksyny- nazwy
SULWOREKSANT
LEMBOREKSANT
Receptory oreksynowe
OX1
OX2
SULWOREKSANT- działania niepożądane
Może podtrzymywać stan czuwania
Koszmary nocne
Opóźnienie reakcji następnego dnia
Anksjolityki bez działania nasennego- nazwy
PROPRANOLOL
BUSPIRON
OKSYBAN
PITOLISANT (TIPROLISANT)
PROPRANOLOL- jako anksjolityk
Lęk sytuacyjny
Znosi objawy zdenerwowania- drżenie rąk, tachykardia
Brak działania nasennego
BUSPIRON
Lęk przewlekły
Oddziałuje na liczne szlaki: serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne, dopaminergiczne
Zwiększenie liczby receptorów serotoninowych
Reakcja pełna po kilku tygodniach
Słabsze niż benzodiazepiny
BUSPIRON- działania niepożądane
Zawroty, bóle głowy
Wywołanie niedokrwienia serca, zawału, niedokrwienia mózgowego
OKSYBAN
Napady narkolepsji z towarzyszącą katapleksją
Aktywny składnik: kwas gamma-hydroksymasłowy (GHB)
GHB-co może powodować?
Zaburzenia stanu świadomości
Pigułki gwałtu
PITOLISANT (TIPROLISANT)
Antagonista/odwrotny agonista H3
Leczenie narkolepsji i senności
Zaburzenia funkcji poznawczych w schizofrenii i chorobie Parkinsona