IV-2 Flashcards

Leki uspokajające i nasenne

1
Q

Leki o działaniu uspokajającym i nasennym- grupy

A
  1. Barbiturany
  2. Benzodiazepiny
  3. Antyhistaminiki
  4. WODZIAN CHLORALU
  5. Substancje działające na pozasynaptyczne receptory GABA-A
  6. Leki działające wybiórczo na niektóre jednostki GABA-A
  7. Agoniści receptorów melatoninowych
  8. Antagoniści receptora dla oreksyny
  9. Anaksjolityki bez działania nasennego
  10. Leki do stosowania w narkolepsji i katapleksji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Miejsce wiązania benzodiazepin

A

Na styku podjednostek alfa i gamma

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Miejsce wiązania barbituranów

A

Na styku podjednostek alfa i beta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Benzodiazepiny- do receptora o jakich podjednostkach się wiążą?

A

Gamma2 + alfa1/2/3/5

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Czy benzodiazepiny powodują przepływ jonów chlorkowych gdy GABA jest nieobecny?

A

Nie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Czy barbiturany powodują przepływ jonów chlorkowych gdy GABA jest nieobecny?

A

Mogą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Stymulacja receptorów GABA- efekt barbituranów i benzodiazepin

A

Barbiturany- przedłużają czas przepływu Cl

Benzodiazepiny- wzrost częstotliwości otwierania kanału Cl

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Benzodiazepiny i barbiturany- które szlaki hamują?

A

Barbiturany- zasadniczo wszystkie OUN

Benzodiazepiny- aktualnie podlegające sygnalizacji GABA-ergicznej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Barbiturany- nazwy

A
AMOBARBITAL
SEKOBARBITAL
PENTOBARBITAL
FENOBARBITAL
METOHEKSYTAL
TIOPENTAL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

FENOBARBITAL

A

Doustnie
Powolne, długie działanie
Zapobieganie napadom padaczkowym (długa terapia)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

METOHEKSYTAL, TIOPENTAL

A

Dożylnie
Szybkie, krótkie działanie
Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

AMOBARBITAL, SEKOBARBITAL, PENTOBARBITAL

A

Doustnie
Szybkie działanie, aktywność 3-8h
Problemy z zaśnięciem, budzenie się w nocy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Barbiturany- działania niepożądane

A
Uogólnione zahamowanie OUN
Depresja ośrodka oddechowego, śmierć
Uzależnienie
Indukują enzymy cytochromu P450
Niebezpieczne w połączeniu z innymi depresantami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

W jakiej reakcji powstaje kwas barbiturowy?

A

Inaczej malonylomocznik

Kondensacja mocznik + kwas malonowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Benzodiazepina- struktura chemiczna

A

Pierścień benzenowy + 7członowy pierścień diazepinowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Pochodne benzodiazepinowe- nazwy

A
ALPRAZOLAM
BROMAZEPAM
CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
ESTAZOLAM
FLURAZEPAM
KLOBAZAM
KLONAZEPAM
KLORAZEPAM DIPOTASOWY
KWAZEPAM
LORAZEPAM
LORMETAZEPAM
MEDAZEPAM
MIDAZOLAM
NITRAZEPAM
OKSAZEPAM
TEMAZEPAM
TRIAZOLAM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Początek działania benzodiazepin

A

Szybki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Długo działające benzodiazepiny

A
Do kilku dni
CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
KWAZEPAM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Długo działające benzodiazepiny- wskazania

A

Detoksyfikacja alkoholików
Zapobieganie drgawkom
Nadmierna spastyczność mięśniowa
Środki uspokajające (nie: nasenne)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Krótko działające benzodiazepiny

A

Do kilku godzin
MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

MIDAZOLAM

A

Dożylnie
Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
Preanestetyk przy krótkich zabiegach (np. gastroskopia)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

OKSAZEPAM, TRIAZOLAM

A

U osób z bezsennością z niemożnością zaśnięcia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania- wskazania

A

Anksjolityki

W wyższych dawkach nasennie przy podstawowych zaburzeniach snu

24
Q

Metabolizm benzodiazepin

A

1 FAZA: wątroba, enzymy cytP450 –> oksydacja–> czynne metabolity
2 FAZA: wątroba, glukuronidacja –> nieaktywne metabolity

25
Q

Leki uważane za bezpieczniejsze dla pacjentów w wieku starszym

A

przeciwdrgawkowo- KLONAZEPAM
anksjolitycznie- LORAZEPAM, OKSAZEPAM
nasennie- TEMAZEPAM

26
Q

Benzodiazepiny- skutki niepożądane

A

Uogólniona depresja OUN
Arytmie serca
Spadki CTK (hamują wychwyt zwrotny adenozyny)
Uzależnienie psychiczne i fizyczne

27
Q

Poważne zatrucie benzodiazepinami- co się podaje?

A

FLUMAZENIL

28
Q

Benzodiazepiny- uzależnienie psychiczne

A

Działanie euforyzujące, deinhibicja zachowań (podobnie jak alkohol)

29
Q

Antyhistaminiki- działanie nasenne i uspokajające

A

DIFENHYDRAMINA

HYDROKSYZYNA

30
Q

Jak działają antyhistaminiki jeśli chodzi o działanie nasenne?

A

Blokują receptory H1
Zmniejszają uwalnianie acetylocholiny w układzie siatkowatym
Obniżają poziom świadomości i wywołują senność
Słabiej niż barbiturany i benzodiazepiny

31
Q

WODZIAN CHLORALU

A

Nefrotoksycznść
Hepatotoksyczność
Prolek –> Trichloroetanol
Sedacja przedoperacyjna

32
Q

Działanie receptorów postsynaptycznych i pozasynaptycznych GABA-A

A

Postsynaptyczne- “fazowe”

Pozasynaptyczne- “tonicznie”

33
Q

Receptory pozasynaptyczne GABA-A- charakterystyka

A

Nieczułe na benzodiazepiny

Wrażliwe na neuroaktywne steroidy, taurynę, alkohol etylowy, niektóre analgetyki, leki przeciwdrgawkowe

34
Q

Substancje działające na pozasynaptyczne GABA-A- nazwy

A

GABOKSADOL
IZOGUAWACYNA
ETOMIDAT

35
Q

GABOKSADOL

A

Lek nasenny
Prekursor agonistów pozasynaptycznych
Wydłuża fazy snu głębokiego (3 i 4)
Bez wpływu na fazę REM

36
Q

Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABA-A- nazwy

A

ZOLPIDEM
ZALEPLON
ZOPIKLON
ESZOPIKLON

37
Q

Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABA-A- charakterystyka

A
Pochodne cyklopirolonowe
Bardziej wybiórcze niż benzodiazepiny
Wykorzystują podjednostkę alfa1 GABA-A
Nie są metabolizowane do aktywnych metabolitów
Szybkie i krótkie działanie
Nie zmieniają faz snu
38
Q

Benzodiazepiny- wpływ na sen

A

Wydłużają sen płytki (faza 1 i 2)
Skracają sen głęboki (faza 3 i 4)
Skracają fazę REM

39
Q

Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABA-A- działania niepożądane

A
Gorzki smak w ustach
Bóle głowy
Zmiany skórne
Zmiany ze strony przewodu pokarmowego
Reakcje alergiczne
*Tolerancja i uzależnienie
40
Q

Agoniści receptorów melaninowych- nazwy

A

MELATONINA
RAMELTEON
TASYMELTEON
AGOMELATYNA

41
Q

MELATONINA I RAMELTEON

A
MELATONINA- w tabletkach
RAMELTEON- agonista receptorów melatoninowych typu 1 i 2
Wywołują sen
Problemy z zaśnięciem
Nie uzależniają
Nie wywołują bezsenności z odbicia
Jet-lag, pracownicy zmianowi
42
Q

TASYMELTEON

A

Osoby niewidome

Problemy z rytmem snu i czuwania

43
Q

AGOMELATYNA

A

Agonista receptorów melatoninowych
Antagonista receptorów 5-HT2C
Ułatwia zasypianie
Przede wszystkim lek przeciwdepresyjny

44
Q

Za co odpowiedzialny jest niedobór oreksyny?

A

Za narkolepsję

45
Q

Oreksyna

A

Inaczej hipokretyna
Produkowana w podwzgórzu
Neuropeptyd mózgowy
Regulacja apetytu, czuwania i świadomości

46
Q

Antagoniści receptora dla oreksyny- nazwy

A

SULWOREKSANT

LEMBOREKSANT

47
Q

Receptory oreksynowe

A

OX1

OX2

48
Q

SULWOREKSANT- działania niepożądane

A

Może podtrzymywać stan czuwania
Koszmary nocne
Opóźnienie reakcji następnego dnia

49
Q

Anksjolityki bez działania nasennego- nazwy

A

PROPRANOLOL
BUSPIRON
OKSYBAN
PITOLISANT (TIPROLISANT)

50
Q

PROPRANOLOL- jako anksjolityk

A

Lęk sytuacyjny
Znosi objawy zdenerwowania- drżenie rąk, tachykardia
Brak działania nasennego

51
Q

BUSPIRON

A

Lęk przewlekły
Oddziałuje na liczne szlaki: serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne, dopaminergiczne
Zwiększenie liczby receptorów serotoninowych
Reakcja pełna po kilku tygodniach
Słabsze niż benzodiazepiny

52
Q

BUSPIRON- działania niepożądane

A

Zawroty, bóle głowy

Wywołanie niedokrwienia serca, zawału, niedokrwienia mózgowego

53
Q

OKSYBAN

A

Napady narkolepsji z towarzyszącą katapleksją

Aktywny składnik: kwas gamma-hydroksymasłowy (GHB)

54
Q

GHB-co może powodować?

A

Zaburzenia stanu świadomości

Pigułki gwałtu

55
Q

PITOLISANT (TIPROLISANT)

A

Antagonista/odwrotny agonista H3
Leczenie narkolepsji i senności
Zaburzenia funkcji poznawczych w schizofrenii i chorobie Parkinsona