układ adrenergiczny

Question 1

Receptory i ich efekt wewnątrzkomórkowy

Answer 1

a1- aktywacja fosfolipazy C
a2- spadek stężenia cAMP
b1- wzrost stężenia cAMP
b2- wzrost stężenia caAMP

Question 2

Klasyfikacja leków działających na układ współczulny

Answer 2

1) bezpośrednie sympatykomimetyki/ adrenomimetyki = agoniści receptorów adrenergicznych
2) pośrednie sympatykomimetyki/ adrenomimetyki - uwalniają noradrenalinę ze zbiorników/ hamują kompetycyjnie jej wychwyt zwrotny ze szczeliny synaptycznej
3) leki adreno-/ sympatykolityczne = antagoniści receptorów adrenergicznych

Question 3

Epinefryna działanie narządowe

Answer 3

• działą na wszystkie receptory adrenergiczne
• dodatnie działanie tropowe na serce B1, skurcz naczyń a1, rozszerzenie naczyń w mięścniach B2
• zmniejszenie przepływu nerkowego
• rozszerzenie oskrzeli
• nie przechodzi przez barierę krew-mózg
• zwiększa stężenie gluzkozy
• rozszerzenie źrenic
• zastój moczu
• hamowanie uwalniania histaminy

Question 4

Epinefryna- sposób podania, działania niepożądane, wskazania

Answer 4

• i.v. i.m. s.c. ,czasami doszpikowo, dotchawiczo

-wzrost ciśnienia krwi, hipoperfuzja narządów, obrzęk płuc, tachykardia

-stany nagłe: NZK, wstrząs kardiogenny/anafilaktyczny, napad astmy, dodatek do zniczuleń

Question 5

Norepinefryna

Answer 5

• działa głównie na receptory a
• uogólniony skurcz naczyń poza wieńcowymi -> wzrost ciśnienia
• bradykardia przez działanie ciśnienia na baroreceptory
• tylko i.v.
• stosowana w groźnych stanach niedociśnienia oraz dodatek do znieczulenia
• d.n.: nadmierny wzrost ciśnienia, arytmie, obwodowe niedokrwienie tkanek, lęk

Question 6

Dopamina

Answer 6

-potrójny mechanizm działania: pobudza receptory dopaminergiczne, B1-adrenergiczne, uwalnianie endogennej noradrenaliny
- działanie zależne od dawki:
1. mała - receptory D1, rozszerzenie wielu naczyń, stymulacja natriurezy-> spadek ciśnienia (w niewydolności serca)
2. średnia - rec. D; + rec. B1 w sercu + rec. a, wzrost pojemnośći minutowej, słabo naczynioskurczowo -> mały wzrost ciśnienia
3. duża - receptory a1, skurcz naczyń obwodowych -> duży wzrost ciśnienia (we wstrząsach)
- podajemy do dużych żył

Question 7

Tetryzolina, nafazolina, ksylometazolina

Answer 7

a-adrenomimetyki nieselektywne
- stosowane miejscowo do zmniejszania obrzęku śluzówek, krople do oczu, nosa (tetrazolina tylko do oczu)
-d.n.: wysuszanie błon śluzowych-> zanikowy nieżyt błony śluzowej nosa

Question 8

Fenylefryna

Answer 8

adrenomimetyk a1-selektywny
- obkurcza naczynia krwionośne, odruchowa bradykardia
- stosowana miejscowo do zniesienia przekrwienia i obrzęku spojówek oka oraz błon śluzowych nosa, oraz w okulistyce do poszerzania źrenicy

Question 9

Klonidyna

Answer 9

adrenomimetyk a2-selektywny
- ośrodkowo osłabia pobudzenie współczulne w ośrodku naczynioruchowym
- obwodowo zmniejsza uwalnianaie noradrenaliny
- działą na receptory imiadazolinowe hamując układ współczulny
- obniża ciśnienie krwi, częstość pracy serca
- znosi objawy abstynencji
- wykorzystywana w nadciśnieniu, jaskrze, migrenach,

Question 10

Metyldopa

Answer 10

adrenomimetyk a2-selektywny
- łątwo transportowany do OUN
- ma hipotetyczne mechanizmy więc nie wiem czy jest sens się uczyć
- używany do obniżania ciśnienia u kobiet w ciąży
-d.n. gorączka, ahemia hemolityczna, uszkodzenie wątroby

Question 11

Izoproterenol (izoprenalina)

Answer 11

B-adrenomimetyk nieselektywny
- silnu agonista rec. B
- dodatnie działanie chrono i inotropowe oraz rozszerzające naczynia
- krótki czas działania
- używana do leczenia bloku przedsionkowo-komorowego i rzadkoskurczu zatokowego

• arytmogenna, niedostępna w Polsce

Question 12

Dobutamina

Answer 12

adrenomimetyk B1-selektywny
- działanie inotropowe dodatnie
- lek z wyboru we wstrząsie kardiogennym oraz do prób obiążeniowych echokardiograficznych
- i.v.

Question 13

Adrenomimetyki B2-selektywne

Answer 13

• leczenie stanów skurczowych oskrzeli
  (przerwanie skurczu, pobuedznie rzęsek, hamowanie mediatorów zapalnych)
• najczęściej wziewnie
• II rzutowo jako tokolityki

Question 14

B2-mimetyki krótko działające

Answer 14

fenoterol, salbutamol
-doraźne leczenie ostrego skurczu oskrzeli
-początek działania po kilku minurach, działa 3-6h

Question 15

B2-sympatykomimetyki długo działające

Answer 15

formoterol- działa po 5 minutach więc ok w stanach ostrych
salmeterol- działa po 20 minutach więc tylko profilaktycznie
-lipofilne więc działają długo
-stosowane w profilaktyce astmy średniej i ciężkiej oraz leczeniu POChP

Question 16

Labetalol

Answer 16

niespecyficznie blokuje receptory a i B
a1- zmniejszenie oporu naczyń
B1- zmniejszenie poj. minutowej i wyrzutowej
B2- u osób podatnych skurcz oskrzeli
- hipotensja bez odruchowej tachykardii
- wykorzystywany w stanach nagłych nadciśnienia tętniczego

Question 17

Fentolamina

Answer 17

a-adrenolityk nieselektywny
- silny kompetycyjny antagonista a1 (zmniejszenie oporu obwodowego) i a2 ( efekt kardiostymulacyjny- zwiększenie uwalniania noradrenaliny)
-obniża ciśnienie ale przyspiesza akcję serca
- niedostępny w polsce ale stosowany w guzie chromochłonnym
-d.n.: tachykardia, arytmia, niedokrwienie serca

Question 18

Doksazosyna

Answer 18

adrenolityk a1-selektywny
- szczególne powinowactwo do a1b w naczyniach
- rozkurcza tętnice i żyły (także m. prostaty i wypieracz moczu)-> spadek ciśnienia skurczowego i rozkurczowego
- długo okres półtrwania (22h)
- koryguje profil lipidowy
- stosowana w leczeniu nadciśnienia z łagodnym przerostem prostaty

Question 19

Alfuzosyna

Answer 19

selektywny antagonista receptorów a1
- szczególne powinowactwo do a1A w gruczole krokowym
- rozkurcza mięśniówkę pęcherza moczowego i ułatwia oddawanie moczu
- słabo hipotensyjna
- wskazana w leczniu łagodnego przerostu prostaty
- d.n. może zwiększać ryzykow ydłużenia QT

Question 20

Urapidyl

Answer 20

adrenolityk a1-selektywny
- dodatkowo pobudza receptory 5-HT1A (serotoninowe)
- szybkie zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego bez tachykardii odruchowej
- i.v. w stanach nagłych, przełom nadciśnieniowy, nadciśnienie oporne

Question 21

Propranolol

Answer 21

nieselektywny antagonista B-adrenergiczny
- obniża ciśnienie krwi
- działą ino-, chronotropowo ujemnie
-zmniejsza wydzielanie reniny
-zmniejsza stymulację adrenergiczną ośrodków naczynioruchowych w mózgu
- stabilizuje błony komórkowe
- zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen

• mała biodostępność

wskazania
- tachyarytmie nadkomorowe i komorowe
- drżenia samoistne profilaktyka migreny
- przełom tarczycowy- hamuje konwersję obwodową T4 do T3
- lęki sytuacyjne- lipofilny więc łatwo przenika do OUN i znosi obwodowe objawy pobudzenia adrenergicznego
- leczenie proliferujących naczyniaków niemowlęcych

Question 22

Tymolol

Answer 22

B-adrenolityk nieselektywny
- krople do oczu
- hamuje wytwarzanie płynu śródgałkowego i zwiększa odpływ naczyniówkowo-twardówkowy-> spadek ciśnienia śródgałkowego
- stosowany w jaskrze z otwartym kątem przesączania

Question 23

Adrenolityki B1 selektywne (B-blokery)

Answer 23

atenolol, metoprolol, bisoprolol
- w dużych stężeniach mogą oddziaływać także na rec. B2-> możliwość indukcji skurczu oskrzeli
- mniej niż nieselektywne wpływają na uwalanianie insuliny i metabolizm węglowodanów

• ino-, chronotropowo ujemne
• osłabienie działanai amin katecholowych podczas wysiłku lub stresu
• obniżają ciśnienie

zastosowania
- choroba wieńcowa
- niewydolność serca
- arytmie
- nadciśnienie
- guz chromochłonny ( w skojarzeniu z a-blokerami)
- jaskra
- objawy wegetatywne lęku

-przeciwwskazania: choroby przebiegające ze skurczem oskrzeli, bradykardia, blok przedsionkowo komorowy II, III stopnia, dławica Prinzmetala, hipotonia, wstrząs kardiogenny