układ adrenergiczny Flashcards
Receptory i ich efekt wewnątrzkomórkowy
a1- aktywacja fosfolipazy C
a2- spadek stężenia cAMP
b1- wzrost stężenia cAMP
b2- wzrost stężenia caAMP
Klasyfikacja leków działających na układ współczulny
1) bezpośrednie sympatykomimetyki/ adrenomimetyki = agoniści receptorów adrenergicznych
2) pośrednie sympatykomimetyki/ adrenomimetyki - uwalniają noradrenalinę ze zbiorników/ hamują kompetycyjnie jej wychwyt zwrotny ze szczeliny synaptycznej
3) leki adreno-/ sympatykolityczne = antagoniści receptorów adrenergicznych
Epinefryna działanie narządowe
- działą na wszystkie receptory adrenergiczne
- dodatnie działanie tropowe na serce B1, skurcz naczyń a1, rozszerzenie naczyń w mięścniach B2
- zmniejszenie przepływu nerkowego
- rozszerzenie oskrzeli
- nie przechodzi przez barierę krew-mózg
- zwiększa stężenie gluzkozy
- rozszerzenie źrenic
- zastój moczu
- hamowanie uwalniania histaminy
Epinefryna- sposób podania, działania niepożądane, wskazania
- i.v. i.m. s.c. ,czasami doszpikowo, dotchawiczo
-wzrost ciśnienia krwi, hipoperfuzja narządów, obrzęk płuc, tachykardia
-stany nagłe: NZK, wstrząs kardiogenny/anafilaktyczny, napad astmy, dodatek do zniczuleń
Norepinefryna
- działa głównie na receptory a
- uogólniony skurcz naczyń poza wieńcowymi -> wzrost ciśnienia
- bradykardia przez działanie ciśnienia na baroreceptory
- tylko i.v.
- stosowana w groźnych stanach niedociśnienia oraz dodatek do znieczulenia
- d.n.: nadmierny wzrost ciśnienia, arytmie, obwodowe niedokrwienie tkanek, lęk
Dopamina
-potrójny mechanizm działania: pobudza receptory dopaminergiczne, B1-adrenergiczne, uwalnianie endogennej noradrenaliny
- działanie zależne od dawki:
1. mała - receptory D1, rozszerzenie wielu naczyń, stymulacja natriurezy-> spadek ciśnienia (w niewydolności serca)
2. średnia - rec. D; + rec. B1 w sercu + rec. a, wzrost pojemnośći minutowej, słabo naczynioskurczowo -> mały wzrost ciśnienia
3. duża - receptory a1, skurcz naczyń obwodowych -> duży wzrost ciśnienia (we wstrząsach)
- podajemy do dużych żył
Tetryzolina, nafazolina, ksylometazolina
a-adrenomimetyki nieselektywne
- stosowane miejscowo do zmniejszania obrzęku śluzówek, krople do oczu, nosa (tetrazolina tylko do oczu)
-d.n.: wysuszanie błon śluzowych-> zanikowy nieżyt błony śluzowej nosa
Fenylefryna
adrenomimetyk a1-selektywny
- obkurcza naczynia krwionośne, odruchowa bradykardia
- stosowana miejscowo do zniesienia przekrwienia i obrzęku spojówek oka oraz błon śluzowych nosa, oraz w okulistyce do poszerzania źrenicy
Klonidyna
adrenomimetyk a2-selektywny
- ośrodkowo osłabia pobudzenie współczulne w ośrodku naczynioruchowym
- obwodowo zmniejsza uwalnianaie noradrenaliny
- działą na receptory imiadazolinowe hamując układ współczulny
- obniża ciśnienie krwi, częstość pracy serca
- znosi objawy abstynencji
- wykorzystywana w nadciśnieniu, jaskrze, migrenach,
Metyldopa
adrenomimetyk a2-selektywny
- łątwo transportowany do OUN
- ma hipotetyczne mechanizmy więc nie wiem czy jest sens się uczyć
- używany do obniżania ciśnienia u kobiet w ciąży
-d.n. gorączka, ahemia hemolityczna, uszkodzenie wątroby
Izoproterenol (izoprenalina)
B-adrenomimetyk nieselektywny
- silnu agonista rec. B
- dodatnie działanie chrono i inotropowe oraz rozszerzające naczynia
- krótki czas działania
- używana do leczenia bloku przedsionkowo-komorowego i rzadkoskurczu zatokowego
- arytmogenna, niedostępna w Polsce
Dobutamina
adrenomimetyk B1-selektywny
- działanie inotropowe dodatnie
- lek z wyboru we wstrząsie kardiogennym oraz do prób obiążeniowych echokardiograficznych
- i.v.
Adrenomimetyki B2-selektywne
- leczenie stanów skurczowych oskrzeli
(przerwanie skurczu, pobuedznie rzęsek, hamowanie mediatorów zapalnych) - najczęściej wziewnie
- II rzutowo jako tokolityki
B2-mimetyki krótko działające
fenoterol, salbutamol
-doraźne leczenie ostrego skurczu oskrzeli
-początek działania po kilku minurach, działa 3-6h
B2-sympatykomimetyki długo działające
formoterol- działa po 5 minutach więc ok w stanach ostrych
salmeterol- działa po 20 minutach więc tylko profilaktycznie
-lipofilne więc działają długo
-stosowane w profilaktyce astmy średniej i ciężkiej oraz leczeniu POChP
Labetalol
niespecyficznie blokuje receptory a i B
a1- zmniejszenie oporu naczyń
B1- zmniejszenie poj. minutowej i wyrzutowej
B2- u osób podatnych skurcz oskrzeli
- hipotensja bez odruchowej tachykardii
- wykorzystywany w stanach nagłych nadciśnienia tętniczego
Fentolamina
a-adrenolityk nieselektywny
- silny kompetycyjny antagonista a1 (zmniejszenie oporu obwodowego) i a2 ( efekt kardiostymulacyjny- zwiększenie uwalniania noradrenaliny)
-obniża ciśnienie ale przyspiesza akcję serca
- niedostępny w polsce ale stosowany w guzie chromochłonnym
-d.n.: tachykardia, arytmia, niedokrwienie serca
Doksazosyna
adrenolityk a1-selektywny
- szczególne powinowactwo do a1b w naczyniach
- rozkurcza tętnice i żyły (także m. prostaty i wypieracz moczu)-> spadek ciśnienia skurczowego i rozkurczowego
- długo okres półtrwania (22h)
- koryguje profil lipidowy
- stosowana w leczeniu nadciśnienia z łagodnym przerostem prostaty
Alfuzosyna
selektywny antagonista receptorów a1
- szczególne powinowactwo do a1A w gruczole krokowym
- rozkurcza mięśniówkę pęcherza moczowego i ułatwia oddawanie moczu
- słabo hipotensyjna
- wskazana w leczniu łagodnego przerostu prostaty
- d.n. może zwiększać ryzykow ydłużenia QT
Urapidyl
adrenolityk a1-selektywny
- dodatkowo pobudza receptory 5-HT1A (serotoninowe)
- szybkie zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego bez tachykardii odruchowej
- i.v. w stanach nagłych, przełom nadciśnieniowy, nadciśnienie oporne
Propranolol
nieselektywny antagonista B-adrenergiczny
- obniża ciśnienie krwi
- działą ino-, chronotropowo ujemnie
-zmniejsza wydzielanie reniny
-zmniejsza stymulację adrenergiczną ośrodków naczynioruchowych w mózgu
- stabilizuje błony komórkowe
- zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen
- mała biodostępność
wskazania
- tachyarytmie nadkomorowe i komorowe
- drżenia samoistne profilaktyka migreny
- przełom tarczycowy- hamuje konwersję obwodową T4 do T3
- lęki sytuacyjne- lipofilny więc łatwo przenika do OUN i znosi obwodowe objawy pobudzenia adrenergicznego
- leczenie proliferujących naczyniaków niemowlęcych
Tymolol
B-adrenolityk nieselektywny
- krople do oczu
- hamuje wytwarzanie płynu śródgałkowego i zwiększa odpływ naczyniówkowo-twardówkowy-> spadek ciśnienia śródgałkowego
- stosowany w jaskrze z otwartym kątem przesączania
Adrenolityki B1 selektywne (B-blokery)
atenolol, metoprolol, bisoprolol
- w dużych stężeniach mogą oddziaływać także na rec. B2-> możliwość indukcji skurczu oskrzeli
- mniej niż nieselektywne wpływają na uwalanianie insuliny i metabolizm węglowodanów
- ino-, chronotropowo ujemne
- osłabienie działanai amin katecholowych podczas wysiłku lub stresu
- obniżają ciśnienie
zastosowania
- choroba wieńcowa
- niewydolność serca
- arytmie
- nadciśnienie
- guz chromochłonny ( w skojarzeniu z a-blokerami)
- jaskra
- objawy wegetatywne lęku
-przeciwwskazania: choroby przebiegające ze skurczem oskrzeli, bradykardia, blok przedsionkowo komorowy II, III stopnia, dławica Prinzmetala, hipotonia, wstrząs kardiogenny
