10 Flashcards
Mechanizm działania receptorów opioidowych
są związane z białkami G; działają hamująco na cyklaze adenylanową (zmniejszenie stężenia wew. kom cAMP);
pobudzenie μ i δ - hiperpolaryzacja błony przez otwieranie kanałów potasowych
pobudzenie κ - hamowanie uwalniania neuroprzekaźników poprzez zamykanie zależnych od potencjału kanałów wapniowych
Efekty działania opioidów - ośrodkowe
działanie analgetyczne
działanie sedatywne
działanie anksjolityczne („antyemocjonalne”)
działanie dysfotyczne/euforyzujące (prowadzi do uzależnienia)
działanie depresyjne na ośrodek oddechowy i kaszlu
działanie wymiotne (na początku terapii) /przeciwwymiotne (po dłuższym okresie stosowania)
działanie antydiuretyczne
mioza = zwężenie źrenic
Efekty działania opioidów - obwodowe
działanie analgetyczne - aktywacja receptorów opioidowych znajdujących się na zakończeniach neuronów czuciowych w tkankach obwodowych i zmniejszenie uwalniania przekaźników z zakończeń presynaptycznych
skurcz większości mięśni gładkich: opóźniają opróżnianie żołądka (skurcz odźwiernika), hamują czynność motoryczną i zwiększają napięcie mięśni gładkich p. pokarmowego, kurczą zwieracze dróg żółciowych, kurczą mięśnie gładkie i zwieracz dróg moczowych
zmniejszenie napięcia m. gładkich naczyń krwionośnych (spadek ciśnienia krwi)
nasilenie uwalniania histaminy
Zastosowania opioidów
środki z wyboru w terapii silnych bólów
w leczeniu odwykowym pacjentów uzależnionych (metadon, buprenorfina)
leczenie biegunek (loperamid)
jako leki przeciwkaszlowe (dekstrometorfan)
leczenie obrzęku płuc — morfina, efekt rozszerzenia naczyń żylnych w płucach
w zawale serca ze względu na działanie psychosedatywne
Jaki opioid wykazuje efekt pułapowy
Buprenorfina
