Kiedy chcesz się zajebać środkiem na P Flashcards
Wymień 4 główne działania NLPZ
1.Przeciwbólowe
2.Przeciwgoręczkowe
3.Przeciwzapalne
4.Przeciwagregacyjne
Ogólne działanie NLPZ
Zmniejszają syntezę prostaglandyn ( czynniki prozapalne) poprzez inhibicję cyklooksygenaz COX-1 i COX-2
COX-1
-Jest enzymem konstytutywnym (stale obecny w zdrowych tkankach, np. na płytkach krwi, śródbłonku)
-Działa cytoprotekcyjnie na przewód pokarmowy, wpływa
korzystnie na przepływ krwi w nerkach oraz reguluje czynność płytek krwi
-Jest hamowana przez nieselektywne NLPZ co jest źródłem większości efektów ubocznych tej grupy leków
COX - 2
enzym indukowany — jego ekspresja nasilana jest pod wplywem działania endotoksyn lub cytokin prozapalnych w tkankach objętych procesem zapalnym czy nowotworowym
hamowana niespecyficznie przez nieselektywne NLPZ oraz selektywne inhibitory COX-2
Pochodną czego jest paracetamol
p-aminofenolu
Działanie paracetamolu
Przeciwbólowe, przeciwgorączkowe ( I TYLKO TAKIE !)
nie jest nlpz , hamuje syntezę prostaglandyn w oun
Wskazania do stosowania paracetamolu
Gorączka, Ból: zęba, mięśni, stawów, kości, menstruacyjne, nerwobóle
Można stosować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka, nie wchodzi w interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi
Przeciwwskazania paracetamol + overdose
-Nadwrażliwość
-Ciężka choroba nerek / wątroby
- nie podajemy bombelkom poniżej 3msc życia
Przedawkowanie 4-10g na dobe lub powyżej 200mg/kg
Paracetamol drogi podania
Doustna
Dożylna
Czopek do dupy
Działania niepożądane NLPZ
Pokarmowy :
-Nudności
-Uczucie ciężkości
-Owrzodzenia, krwawienia, perforacje
Nerki:
-zmniejszenie przepływu krwi
- zatrzymanie sodu i wody > obrzęki
Zahamowanie agregacji płytek
Działanie ototoksyczne
Stosowanie NLPZ w ciąży moze wywołać przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla przez co u płodu rozwija się nadciśnienie płucne
Podział NLPZ ze względu na generacje
I generacja
- hamujące COX-1: kwas acetylosalicylowy, indometacyna, ketoprofen
-hamujące oba izoenzymy: ibuprofen, naproksen
II generacja działa głównie na COX-2
-meloksykam i nimesulid
III generacja działa wybiórczo na COX-2
-koksyby np celekoksyb
Co to jest efekt pułapowy
przy braku działania przeciwbólowego dawki standardowej dalsze
jej zwiększanie nie skutkuje zmniejszeniem bólu lecz jedynie nasila
działania niepożądane
Kwas acetylosalicylowy ogólnie
-Działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie ale przede wszystkim PRZECIWAGREGACYJNIE.
- Jako jedyny NLPZ nieodwracalnie inaktywuje COX-y (nieselektywnie)
Wskazania do stosowania kwasu acetylosalicylowego
-ostry ból o umiarkowanym nasileniu
-stany gorączkowe
-stany wymagające działania antyagregacyjnego
Opisz mechanizm działania antyzakrzepowego kwasu acetylosalicylowego
Kwas acetylosalicylowy nieodwracalnie hamuje COX w płytkach krwi co prowadzi do spadku syntezy tromboksanu który jest mediatorem agregacji. Płytki krwi nie mają jąder komórkowych więc nie są w stanie wytworzyć nowych COX.
Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego
-Przy podaniu ASA zachodzi duży efekt pierwszego przejścia dlatego stosujemy duże dawki aby wysycić enzymy wątrobowe
-Jeżeli chcemy dołożyć inny NLPZ to zawsze najwcześniej po co najmniej 2h od podania ASA. W przeciwnym wypadku np Ibuprofen zablokuje miejsca działania ASA i nie uzyskamy efektu przeciwpłytkowego.
Działania niepożądane ASA.
- GIGA gastrotoksyczność : zgaga, krwawienia ze śluzówki żołądka
-Nasila objawy dny moczanowej i może indukować jej napady - U dzieci wywołuje zespół Reye’a - uszkodzenie wątroby z encefalopatią dlatego nie podajemy ASA przed 12 rokiem życia.
-Przy dużych dawkach występuje salicylizm - szum w uszach, bół głowy nudności
Ibuprofen ogólnie
-Wykazuje najmniejsze ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego
- w przypadku leczenie bólu przewlekłego trzeba ładować duże dawki przez co wzrasta toksyczność przez co to się nie opłaca więc trzeba wybrać inny lek
-Istnieje też deksibuprofen, jest silniejszy więc mniejsza dawka a przez to mniejsze działania niepożadane
Ibuprofen wskazania
-Ostry ból o umiarkowanym natężeniu
-gorączka
Ketoprofen ogólnie
-Jest pochodną kwasu propionowego
-Oprócz COX hamuje też lipooksygenazę
- Jest najgroźniejszy (istne haloween) jeźeli chodzi o wystąpienie krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego
-Istnieje tez deksketoprofen 2x silniejszy od zwykłego
Ketoprofen wskazania
-ostry ból o umiarkowanym nasileniu
- bóle przewlekłe, reumatyczne, pourazowe
Diklofenak ogólnie
- Bardzo silny inhibitor COX z nieznaczną preferencją do COX-2
-Kumuluje się w płynie stawowym przez co działa dłużej niż wskazywałby na to jego okres półtrwania
-Rzadko wywołuje owrzodzenia układu pokarmowego ale NAJSILNIEJ uszkadza wątrobę - wzrost AST, ALT
Diklofenak wskazania
-Bóle stawowe ( maści i żele)
- Po operacji zaćmy ładuje się go do oka w postaci kropli żeby nie wystąpił obrzęk torbielowaty plamki
Meloksykam ogólnie
- Preferencyjny inhibitor COX-2, hamuje COX-2 silniej niż COX-1 ale tylko w małych dawkach
Meloksykam wskazania
-Wykorzystywany w leczeniu zaostrzenia RZS
Nimesulid ogólnie
-Preferencyjny inhibitor COX-2
-Posiada wlaściwości antyoksydacyjne
-Nie stosujemy go podczas gorączki bo nasila hepatotoksyczność
Nimesulid wskazania
-bóle związane z chorobami układu kostno-stawowego
-bóle mestruacyjne
Koksyby ogólnie ( przykład: celekoksyb)
-Selektywne inhibitory COX-2
-Mniej efektów niepożadanych od klasycznych NLPZ\
-Nie wykazują działania antyagregacyjnego więc nie są kardioprotekcyjne
-mogą wywoływać zakrzepicę
-domniemane działanie przeciwnowotworowe
Koksyby wskazania
-Choroba zwyrodnieniowa stawów
-RZS
Metamizol ( pyralgina) ogólnie
-Pochodna pirazolonu
-działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i spazmolitycznie (rozkuroczowo)
-metabolity metamizolu hamują COX-y i nocycepcję indukowaną sybstancją P
Metamizol wskazania
-Bóle o różnej etiologii, doraźnie, nie stosować przwlekle
-Bóle menstruacyjne ( bo działa rozkurczowo)
-Stosujemy to gówienko tylko jak inne NLPZ słabo działają
Metamizol działania niepożądane
-Hipotensja
-Leukopenia
-Agranulocytoza
