Réactions de phase II

Question 1

Quel est le but des réactions de phase II?

Answer 1

Formation d’un métabolite encore plus hydrosoluble et plus facile à excréter

Ajout d’un substrat endogène sur la molécule préparée = transfert ou conjugaison

Question 2

Quels sont les réactions de phase II (6)?

Answer 2

Réactions avec les groupements fonctionnels :

• glucuronidation (cycle en C6 dérivé du glucose)
• sulfatation (SO4)
• méthylation (CH3 sur un OH, SH, NH, NH2)
• acétylation (COCH3)
• glutathion (GSH)
• acides aminés (glycine, glutamine, taurine)

Question 3

Quelles sont les enzymes impliquées dans les réactions de phase II (3)?

Answer 3

Réactions facilitées par les enzymes de transfert
- Ex : acétyl transférase, glucoronyltransférase, glutathion-S-transférase

Question 4

Lorsque qu’il y a ajout d’une protéine, est ce que c’est une réaction de phase II?

Answer 4

Non car réactions qui génère un effet toxique —> pas une réaction de biotransformation

Question 5

Les produits générés par la phase II sont généralement ________

Answer 5

Très hydrosoluble = bioinactivation

Cas rares, exceptionnels de bioactivation
Ex: conjugaison des dérivés halogénés (dibromoéthane)

Question 6

Quel est le devenir des produits de phase II?

Answer 6

Ils sont excrétés hors de l’organisme

Question 7

Vrai ou faix : La plupart des conjugués (phase II) ont une très haute activité biologique

Answer 7

Faux : faible

—> Processus de détoxification

Question 8

Quelles peuvent être les exceptions dans la biotransformation de phase I et II (3)?

Answer 8

Une molécule très hydrosoluble peut être excrétée sans passer par une phase I ni II
- Ex : I, Co, NaCl

Une molécule peut également être excrétée seulement après la phase I
- Ex : Métabolites du folpet
- Ex : Métabolites du formaldéhyde
- Ex : Phénol (métabolite du benzène)

Une molécule possédant des groupements fonctionnels de préparation peut subir uniquement la réaction de phase II sans la phase I
- Ex : Acrylamide

Question 9

Quelles peuvent être les exceptions dans la biotransformation des substances mères?

Answer 9

De nombreuses molécules mères sont également excrétées sous forme inchangée en faible quantité dans les urines ou l’air expiré

• Acrylamide : majoritairement éliminé dans les urines (>80%)
• Toluène absorbé par inhalation
  —> 60 à 90% est excrété sous forme d’acide hippurique dans les urines
  —> 7 à 20% est éliminé dans l’air exhalé sous forme inchangée
  —> 0,003 à 0,01% est éliminé dans les urines sous forme inchangée
• Styrène
  —> 97% excrété sous forme de métabolites urinaires
  —> <1% du styrène non métabolisé se retrouve dans les urines
  —> 0,7 à 4% du styrène est inchangé dans air expiré