Modèles à compartiments simples - Cas 2 Flashcards
Dans quelles situations les modèles à compartiments simples cas 2 s’appliquent?
• Simulation du profil temporel d’un composé dans le sang après une dose orale (Dorale)
• Cas où l’organisme est représenté par un seul compartiment à l’exception du site d’entrée
• Cas où les concentrations du produit dans les tissus (autres que le site d’entrée) sont en équilibre dynamique avec les concentrations dans le sang
Quelle est la formule de la concentration tissulaire d’une substance de cas 2?
Ctissulaire (t)= k * Csang (t)
Quel est le chemin d’une substance de cas 2?
Dose orale (fabs) —> Tractus gastro-intestinal (GI(t))—> Kabs —> Charge corporelle (B(t)) —> Kelim
À quoi ressemble le graphique du profil sanguin d’un composé de cas 2?
Si graphique est x = Lin et y = Lin, ressemble à une montagne avec un grand pic rapide —> la montée est l’absorption et la descente correspond à l’élimination
Si graphique est x = Lin et y = Log, le pic est plus petit et la descente est linéaire
Quelle est la formule de la charge corporelle d’une substance de cas 2?
B(t) = fabs * Doseorale * (kabs/(kelim - kabs)) * (e^-kabst - e^-kelimt)
Dans un cas 2, qu’est-ce qui va influencer le profil cinétique dans le sang après administration orale?
La dose absorbée (Dabs), la fraction absorbée (fabs) ou biodisponibilité, la constante d’absorption (kabs) et la constante d’élimination de l’organisme (kelim) (donc la t½ d’élimination) influencent le profil cinétique dans le sang après administration orale
Différence entre la biodisponibilité ou fraction absorbée d’une substance IV vs orale.
Fraction d’une dose administrée d’une substance qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée
• 100% pour l’injection IV
• Variable selon la substance après administration orale
Comment identifier une kabs rapide vs lente sur un graphique?
Un kabs rapide va correspondre à une montée rapide et haute sur un graphique vs lent que la montée du pic va être plus petite
*Si kabs est plus petite, son élimination va se faire plus lentement aussi donc après le pic on observe une inversion des courbes —> kabs rapide vont se retrouver en bas vs kabs lent vont se retrouver en haut
Si kabs augmente, qu’est-ce qui arrive avec Tmax et Cmax?
Tmax diminue et Cmax augmente
Comment identifier une kelim rapide vs lente sur un graphique?
x = Lin et y = Lin
- Si kelim rapide, le pic est moins haut et la courbe en descente est plus prononcée
- Si kelim lent, le pic est très haut et la courbe en descente ressemble presque à une droite
x = Lin et y = Log
- Si kelim rapide, il y a un petit pic, puis descente linéaire rapide
- Si kelim lent, il y a un plus gros pic, puis descente linéaire lente
Si kelim augmente, qu’est-ce qui arrive avec Tmax et Cmax?
Tmax diminue et Cmax diminue
Comment identifier une Dabs élevée vs faible sur un graphique?
x = Lin et y = Lin
C’est la grandeur du pic qui nous informe de la Dabs. Si grand pic = grande Dabs vs petit pic = petit Dabs
x = Lin et y = Log
Les courbes vont toutes être pareilles, mais le point de départ va changer. Si plus haut = grande Dabs vs plus bas = plus petite Dabs
Si Dabs augmente, qu’est-ce qui arrive avec Tmax et Cmax?
Tmax ne change pas et Cmax augmente
Vrai ou faux : Dans un cas 2, la demi-VI est dépendante de la dose.
Faux : t½ est indépendante de la dose
Dans quelles situations les modèles à compartiments simples cas 3 s’appliquent?
• Simulation du profil temporel d’un composé dans le sang après une dose intraveineuse (DoseIV)
• Cas où l’organisme est représenté par un seul compartiment
• Cas où il y a saturation dans le métabolisme
Quelles sont les carcatéristiques d’un graphique pour une substance de cas 3?
• Élimination pas linéaire en semi-log
• Demi-vie d’élimination apparente augmente avec la dose
• Aire sous la courbe (AUC) non proportionnelle à la dose
• Relation dose-réponse non linéaire
